1. Национальный фармацевтический университет
Институт повышения квалификации специалистов фармации
Кафедра общей фармации и безопасности лекарств
Лектор: доцент кафедры общей фармации и
безопасности лекарств
канд. фарм. наук
Домар Нина Анатольевна
1
2. Лекарственные формы 1-го
поколения
ТРАДИЦИОННЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ – таблетки, мази, суппозитории, инъекционные
растворы и др., которые имеют короткую биофармацевтическую фазу, не всегда
удовлетворительную биодоступность и к тому же разовое применение
Лекарственные формы 2-го
поколения
ТРАДИЦИОННЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ С ПРОЛОНГИРОВАННЫМ И
КОНТРОЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ ДЕЙСТВУЮЩИХ ВЕЩЕСТВ–
медленно растворяющиеся таблетки, микрокапсулы, инъекционные растворы с
комплексообразователем, масляные растворы и др. Они медленно высвобождают
действующие вещества и, следовательно, оказывают терапевтический эффект более
длительно, создают депо препарата в организме
Лекарственные формы 3-го
поколения
СИСТЕМЫ ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА – обеспечивают точность дозирования,
безопасность, широкий спектр действия и удобство пациента. В них может осуществляться
программированное распределение ЛС в соответствии с уровнем содержания ЛВ в плазме
Лекарственные формы 4-го поколения
СИСТЕМЫ НАПРАВЛЕННОГО ТРАНСПОРТА ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ
В МИШЕНИ (ТКАНИ, ОРГАНЫ, КЛЕТКИ) 2
4. Физиологические – обеспечивают
изменение скорости всасывания
или выведения ЛВ из организма.
воздействие на биологические системы
организма путем направленного подавления
активности определенных ферментов;
охлаждение тканей в месте инъекции;
введение гипертонических или
сосудосуживающих растворов;
замедление экскреции или подавление
выделительной функции почек и т.п.;
4
5. Химические
направлены на изменение химической структуры ЛВ
путем комплексообразования,
полимеризации,
иммобилизации
или создания труднорастворимых солей
и пролекарств.
5
6. «Пролекарство» - химическая модификация
субстанции,
которая в организме подвергается воздействию
(чаще ферментации) и высвобождается в виде
немодифицированной формы.
1. Антибиотик-пролекарство «Зиннат»
(таблетки, суспензия, гранулы)
Цефуроксим в виде цефуроксима аксетила
2. Пролекарство противовирусное
фамцикловир («Фамвир»),
Фамцикловир превращается в пенцикловир
3. Пролекарство валацикловир ( «Валтрекс, Валавир, Вальтровир»)
Валацикловир превращается в ацикловир
6
8. Технологические
подбор ЛФ, ВВ или носителя с
определенными свойствами
изменение удельной поверхности частиц
нанесение полимерной оболочки
осаждение на смолах
изменение растворимости, вязкости
растворов
8
9. Пролонгированные ЛФ
Вводят 1
раз в принимают
В зависимости от пути введения
неделю 1-2 раза в
сутки
ЛФ депо ЛФ ретард
депонируемые – энтеральные,
парентеральные создают запас
пролонгированные ЛФ лекарства и его
для инъекций и последующее
имплантаций высвобождение
обеспечивают создание в организме запаса лекарства и его
последующее медленное высвобождение
Масляные растворы, сус- Капсулы ретард, раствор
пензии, микрокапсулы для рапид-ретард, таблетки
инъекций… многослойные, каркасные…
9
10. - ИНЪЕКЦИОННЫЙ
ПРЕПАРАТ
ПРОЛОНГИРОВАННОГО
ДЕЙСТВИЯ
Применение незаметно и его можно держать в тайне
Высокая эффективность
Не нужно беспокоиться о контрацепции СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
Уменьшает риск развития рака матки, сусп. стерил. водн. 150 мг
яичников и воспалительных заболеваний тазовых фл. 1 мл, № 1
органов сусп. стерил. водн. 150 мг
Не взаимодействует с другими препаратами, шприц 1 мл, № 1
Медроксипрогестерона
в том числе и антибиотиками (Единственный препарат,
снижающий эффективность Депо-Провера Цитадрен, ацетат 150 мг
Прочие ингредиенты:
используемый для подавления функции надпочечников
при синдроме Иценко-Кушинга). полиэтиленгликоль 3350,
Уменьшение интенсивности менструаций полисорбат 80,
натрия хлорид,
Уменьшение менструальных болей
метилпарабен,
Можно использовать женщинам, кормящим грудью пропилпарабен,
Можно использовать женщинам с повышенным вода для инъекций.
артериальным давлением, головными болями,
курящим, после 35 лет
99,7 % 10
11. Нарушение менструального цикла После инъекции
Метод длительной контрацепции, препарата в течение
не подходит женщинам, желающим первых 2 недель
предохраняться в течении срока меньше 1 года следует пользоваться
Восстановление фертильности (способности к дополнительным
противозачаточным
зачатию) не сразу после отмены препарата
средством
Приходится мириться с побочными эффектами
(увеличение массы тела, головные боли,
снижение либидо, выпадение волос, остеопороз,
депрессии, аллергические реакции )
Не защищает от СПИДа и других заболеваний,
передающихся половым путем
Не рекомендуется для женщин:
Планирующих беременность в течении последующих 5 лет
Противопоказан при беременности и маточных кровотечениях
11
12. Парентеральные лекарственные препараты
в форме микрокапсул с контролируемым
высвобождением активной субстанции
Препарат/фирма Активная Назначение Срок Полимерный
субстанция, действия носитель
доза
Decapeptyl®, Трипторелин, Гормонозависи- 28 дней Сополимер
Decapeptyl® gyn, 3,75 мг мая карцинома гликолевой и
простаты, молочной
Ferring
эндометриоз кислот (50:50)
Enantone®, Лейпрорелин, ---//---- 1 месяц Сополимер
Enantone® gyn, 3,75 мг гликолевой и
молочной
Takeda
кислот (25:75)
Trenantone®, Лейпрорелин, ---//---- 3 месяца Поли-D,L-
Trenantone®, gyn, 10,72 мг лактид
Takeda
Parlodel® LA, Бромокриптин ---//---- ---//--- ---//---
Novartis Parma
Sandostatin® LAR, Октреотид, Гормонозависи- 1 месяц Сополимер
Novartis Parma 10,20 и 30 мг мые опухоли ЖКТ, гликолевой и
акромегалия 12 молочной
кислот (45:55)
13. действие препарата начинается быстрее,
чем у обычных форм и длится дольше
«быстрый» - более быстрое начало действия препарата
по сравнению с обычным
пролонгированное
действие
Сmax = 1-2 часа
нифедипин 20 мг
(5 мг - в быстро растворимой форме Диклофенак Na Диклофенак кaлия
и 15 мг медленно высвобождающегося 13
кристаллической формы)
14. Классификация пролонгированных
лекарственных форм
с учетом кинетики процесса
С периодическим С непрерывным
высвобождением С отстроченным
высвбождением высвобождением
ЛВ высвобождается
порциями (как при Сразу
приеме высвобождается Высвобождение
таблеток каждые 4 начальная доза ЛВ, ЛВ начинается
часа) а затем остальное с позже и длится
скоростью const дольше
(замедленное
постоянная
начало действия)
концентрация в
плазме крови Суспензии
ультралонг,
Таблетки и драже двух- формы с инсулином
слойные и Таблетки каркасные (дурулес),
14
многослойные с микроформами
15. 2
1 – слой АФИ
2 – слой ВВ, которые
растворяются
1 2 в течении 2-4 часов
1
1
15
17. Свободно распространяются
по ЖКТ, неизменно
обеспечивая максимальную
абсорбцию ЛП, уменьшая
величину пиковой
концентрации в плазме и
сводя к минимуму возможные
побочные эффекты
17
18. Позволяет избежать высокой
местной концентрации
биологически активных веществ,
которые могут обладать
раздражающими или
анестезирующими свойствами
Реже вызывают быстрое всасывание
большой дозы препарата (демпинг
эффекта), чем формы обычного типа
18
19. Спансула – это твердая желатиновая
капсула для внутреннего применения,
содержащая смесь микрокапсул (микродраже)
с жировой оболочкой и различным временем
растворения лекарственных веществ
(ферродок (АртЛайф))
Медула – твердая желатиновая капсула,
содержащая микрокапсулы с пленочной
оболочкой
В спансулы и медулы можно помещать три,
четыре и даже более пяти типов микрокапсул
с разной оболочкой и временем
высвобождения ядра, а значит
пролонгировать действие лекарственных
19
веществ.
21. лекарственный препарат Эфокс
Лонг
(Изосорбид мононитрат )
Схема поперечного разреза одной гранулы препарата и
21
принцип активного высвобождения вещества
