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F AR M AC O C IN E TIC A I
ME C AN IS MO D E P AS O A TR AVE S D E
ME M BR AN AS




FACTORES FISICOQUIMICOS:
TAMAÑO DEL FARMACO Y GRADO DE IONIZACION
LIPOSUBILIDAD RELATIVA Y UNIONES A PROTEINAS TISULARES
FORMA IONIZADAS Y COEFICIENTE DE PARTICION LIPIDO: AGUA
GRADIENTE DE CONCENTRACION
F AR M AC O C IN E TIC A I
             M E C AN IS M O D E P AS O A TR AVE S D E
                           M E M BR AN AS

·          Transporte Pasivo:

llam ad o así porque el paso d e l sustancia im plicad a se
                                     a
prod uce sin gasto d e energ ía, a favor d e grad ientes d e
concentración. Pued e prod ucirse a través d e la m em brana
propiam ente d icha o a través d e ciertas prote ínas que form an
poros. ·
F AR M AC O C IN E TIC A I
      M E C AN IS M O D E P AS O A TR AVE S D E
                M E M BR AN AS - TIP O S
1. Difus ión S imple: d e p e nd e am p liam e nte d e l tam año
m ole cu lar (las m olécu las grand e s no d ifu nd e n d e e s ta
m ane ra) y p u e d e s e r acu os a o lip íd ica.
Ley de Fick  
F lu j = (C M -C m ) x Áre a x coe ficie nte d e p e rm e ab ilid ad /
     o
E s p e s or
e cu ación d e H e nd e rs on-H as s e lb ach :


qu e tam b ién p u e d e e s crib irs e :
F AR M AC O C IN E TIC A I
              M E C AN IS M O D E P AS O A TR AVE S D E
                            M E M BR AN AS
       2.  Difusión Facilitada:

               é as
existen m ol cul portad oras especiales para ciertas sustancias
que no poseen l suficiente liposolubilid ad y/ no son d e un peso
                   a                            o
m olecular l suficientem ente peque ño para atravesar la m em brana
             o
con facilid ad , pero que, no obstante, d eben ser transportad as.
F AR M AC O C IN E TIC A I
          M E C AN IS M O D E P AS O A TR AVE S D E
                        M E M BR AN AS
    3.     Transporte Activo (propiamente dicho): se d a la
contribución d e prote ínas sim ilares a las d escritas para la d ifusión
facilitad a, pero el proceso no d epend e d e grad ientes d e
concentración, ya que l energía que l d irige proviene d e la
                           a                 o
hid rólisis d e m ol cul d e al energía (ATP). Este proceso tam bién
                   é as       ta
es saturable y pued e sufrir com petición.

           Pinocitosis: se prod uce una evaginación d e la m em brana cel ar que
                                                                         ul
rod ea a l sustancia que será transportad a, la cual qued a l
           a                                                uego incl a en una
                                                                     uid
ves ícula intracel ar. Hay un gran gasto d e energía.
                 ul
F AR M AC O C IN E TIC A I
       M E C AN IS M O D E P AS O A TR AVE S D E
                     M E M BR AN AS
-         Un ácid o d ébil tiend e a retener su(s) protón(es)
cuand o el m ed io es rico en ellos, en otras palabras,
cuand o el m ed io es ácid o .


-      Un ácid o d ébil tiend e a d onar su(s) protón(es)
cuand o el m ed io es pobre en el los, en otras palabras,
cuand o el m ed io es b ásico.
F AR M AC O C IN E TIC A I
       M E C AN IS M O D E P AS O A TR AVE S D E
                     M E M BR AN AS
-      Una base d ébil tiend e a captar protón(es) cuand o
el m ed io es rico en ell en otras palabras, cuand o el
                         os,
m ed io es ácid o.


-     Una base d ébil tiend e a no captar protón(es)
cuand o el m ed io es pobre en el
                                los, en otras palabras,
cuand o el m ed io es b ásico .
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M E C AN IS M O D E P AS O A TR AVE S D E
              M E M BR AN AS
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M E C AN IS M O S D E P AS O A TR AVE S D E
               M E M BR AN AS




      C OMPOS IC ION DE LA ME MB RA NA C E LULA R
F AR M AC O C IN E TIC A I
ME C AN IS M O S D E P AS O A TR AVE S D E
ME M BR AN AS




          TRA NS PORTE A TRA VE S DE ME MB RA NA S
F AR M AC O C IN E TIC A I
          M E C AN IS M O D E P AS O A TR AVE S D E
                        M E M BR AN AS
-         PRO PIED AD ES D E LA M EM BRANA:
FLUID EZ
FLEXIBILID AD
GRAN RESISTENC IA ELEC TRIC A
IM PERM EABILID AD RELATIVA A SUSTANC IAS            FUERTEM ENTE
PO LARES

LAS PRO TEINAS D E LAS M EM BRANAS SIRVEN C O M O :
REC EPTO RES
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TRANSPO RTAD O RES
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  • 1. F AR M AC O C IN E TIC A I ME C AN IS MO D E P AS O A TR AVE S D E ME M BR AN AS FACTORES FISICOQUIMICOS: TAMAÑO DEL FARMACO Y GRADO DE IONIZACION LIPOSUBILIDAD RELATIVA Y UNIONES A PROTEINAS TISULARES FORMA IONIZADAS Y COEFICIENTE DE PARTICION LIPIDO: AGUA GRADIENTE DE CONCENTRACION
  • 2.
  • 3. F AR M AC O C IN E TIC A I M E C AN IS M O D E P AS O A TR AVE S D E M E M BR AN AS ·        Transporte Pasivo: llam ad o así porque el paso d e l sustancia im plicad a se a prod uce sin gasto d e energ ía, a favor d e grad ientes d e concentración. Pued e prod ucirse a través d e la m em brana propiam ente d icha o a través d e ciertas prote ínas que form an poros. ·
  • 4. F AR M AC O C IN E TIC A I M E C AN IS M O D E P AS O A TR AVE S D E M E M BR AN AS - TIP O S 1. Difus ión S imple: d e p e nd e am p liam e nte d e l tam año m ole cu lar (las m olécu las grand e s no d ifu nd e n d e e s ta m ane ra) y p u e d e s e r acu os a o lip íd ica. Ley de Fick   F lu j = (C M -C m ) x Áre a x coe ficie nte d e p e rm e ab ilid ad / o E s p e s or e cu ación d e H e nd e rs on-H as s e lb ach : qu e tam b ién p u e d e e s crib irs e :
  • 5. F AR M AC O C IN E TIC A I M E C AN IS M O D E P AS O A TR AVE S D E M E M BR AN AS        2.  Difusión Facilitada: é as existen m ol cul portad oras especiales para ciertas sustancias que no poseen l suficiente liposolubilid ad y/ no son d e un peso a o m olecular l suficientem ente peque ño para atravesar la m em brana o con facilid ad , pero que, no obstante, d eben ser transportad as.
  • 6. F AR M AC O C IN E TIC A I M E C AN IS M O D E P AS O A TR AVE S D E M E M BR AN AS     3. Transporte Activo (propiamente dicho): se d a la contribución d e prote ínas sim ilares a las d escritas para la d ifusión facilitad a, pero el proceso no d epend e d e grad ientes d e concentración, ya que l energía que l d irige proviene d e la a o hid rólisis d e m ol cul d e al energía (ATP). Este proceso tam bién é as ta es saturable y pued e sufrir com petición. Pinocitosis: se prod uce una evaginación d e la m em brana cel ar que ul rod ea a l sustancia que será transportad a, la cual qued a l a uego incl a en una uid ves ícula intracel ar. Hay un gran gasto d e energía. ul
  • 7. F AR M AC O C IN E TIC A I M E C AN IS M O D E P AS O A TR AVE S D E M E M BR AN AS -         Un ácid o d ébil tiend e a retener su(s) protón(es) cuand o el m ed io es rico en ellos, en otras palabras, cuand o el m ed io es ácid o . - Un ácid o d ébil tiend e a d onar su(s) protón(es) cuand o el m ed io es pobre en el los, en otras palabras, cuand o el m ed io es b ásico.
  • 8. F AR M AC O C IN E TIC A I M E C AN IS M O D E P AS O A TR AVE S D E M E M BR AN AS - Una base d ébil tiend e a captar protón(es) cuand o el m ed io es rico en ell en otras palabras, cuand o el os, m ed io es ácid o. - Una base d ébil tiend e a no captar protón(es) cuand o el m ed io es pobre en el los, en otras palabras, cuand o el m ed io es b ásico .
  • 9. F AR M AC O C IN E TIC A I M E C AN IS M O D E P AS O A TR AVE S D E M E M BR AN AS
  • 10.
  • 11. F AR M AC O C IN E TIC A I M E C AN IS M O S D E P AS O A TR AVE S D E M E M BR AN AS C OMPOS IC ION DE LA ME MB RA NA C E LULA R
  • 12. F AR M AC O C IN E TIC A I ME C AN IS M O S D E P AS O A TR AVE S D E ME M BR AN AS TRA NS PORTE A TRA VE S DE ME MB RA NA S
  • 13. F AR M AC O C IN E TIC A I M E C AN IS M O D E P AS O A TR AVE S D E M E M BR AN AS -         PRO PIED AD ES D E LA M EM BRANA: FLUID EZ FLEXIBILID AD GRAN RESISTENC IA ELEC TRIC A IM PERM EABILID AD RELATIVA A SUSTANC IAS FUERTEM ENTE PO LARES LAS PRO TEINAS D E LAS M EM BRANAS SIRVEN C O M O : REC EPTO RES C ANALES D E IO NES AC ARREAD O RES TRANSPO RTAD O RES