Este documento describe tres métodos para elaborar tabletas (comprimidos): compresión directa, compresión vía seca (granulación seca) y compresión vía húmeda (granulación húmeda). Explica las etapas de cada método, sus ventajas y desventajas. También describe los formatos, diseños y maquinarias utilizadas para la elaboración de tabletas, así como los tipos de tabletas y el proceso general de elaboración.

1. Universidad Autónoma del Estado de Morelos
Técnicos Laboratoristas
Tecnología Farmacéutica
Practica # 5
Tabletas (comprimidos)

2. M. en C Valeri Dominguez
Carolina Nava Plasencia
Vania Ortiz Flores
Abihail Palacios Iturio
6°C
Métodos de elaboración de tabletas
La compresión es un proceso en el cual se busca dar forma estable a sustancias polvorosas o granuladas,
en el cual se produce un fenómeno de contacto donde se acercan fuertemente las partículas y se logra
mayor fuerza de atracción molecular.
Existen tres procesos y la selección del mismo dependerá de las propiedades reológicas del fármaco, por
el nivel de dosis y la economía de la operación.
1. Compresión directa
2. Compresión vía seca (Granulación seca)
3. Compresión vía húmeda (Granulación húmeda)
Estos métodos se diferencian esencialmente, por que en cada uno el numero de operaciones unitarias a
realizar cambia:
Comparación de operaciones unitarias en cada proceso:
Compresión vía húmeda Compresión vía seca Compresión directa
Pesar Pesar Pesar
Fragmentar Fragmentar Fragmentar
Mezclar Mezclar Mezclar
Aglutinar Pre comprimir Comprimir
Granular Molienda
Secar Mezclar
Mezclar Comprimir
Comprimir

3. Ventajas
Bajo costo en instalaciones, tiempo, equipos,
energía y espacio.
Elimina problemas en el proceso de
granulación ( humedad y temperatura)
Mejora la desintegración del comprimido.
Disminuye la disparidad de tamaño de
Partícula en la formulación.
Proporciona mayor estabilidad física y química.
Compresión directa
Este método consiste en comprimir directamente la mezcla del fármaco y excipientes, los cuales son
sustancias inocuas que permiten la fluidez y aumentan la cohesividad, para dar forma de la tableta,
además deben tener propiedades de de fluidez y compresibilidad.
Los polvos deben fluir uniformemente en la cavidad de la matriz formando un compacto firme.
Comprende los siguientes pasos:
1. Tamizado o molienda
2. Mezcla final
3. Compresión.
Es un proceso relativamente sencillo y por tanto económico.

4. Desventajas
Distribución no homogénea del principio
Activo.
Limitaciones para preparar comprimidos
coloreados.
Es crítico el origen de las materias primas, por
polimorfismo del polvo.
Dificultad en alcanzar dureza en comprimidos
con alto contenido de principio activo, en este
caso se requiere pre compresión.
Compresión vía seca (Granulación seca)
Conocida como pre compresión o doble compresión, consiste en compactar una mezcla de polvos para
generar unos lingotes, que mas adelante serán triturados y tamizados, de tal forma que se genere un
granulado muy uniforme, al cual se le adiciona un lubricante y un desintegrador para la compresión
final.
Este método se usa para sustancias que son susceptibles al calor (termo-sensibles) o a la humedad,
además este proceso mejora el tiempo de desintegración y mejora la solubilidad cuando se trata de
sustancias químicas anhidras solubles que tienden a endurecerse si se humedecen.
Desventajas
Sobre compactación de los lingotes iniciales
puede afectar el tamizado posterior.
Potencial sobre lubricación debido al empleo
de agentes lubricantes pre y postcompresión.
Erosión y segregación de partículas.
No útil para tabletas con principios activos en
bajas dosis.
El proceso consta de los siguientes pasos:
1. Mezcla
2. Pre compresión
3. Molienda

5. 4. Tamizado
5. Mezcla final
6. Compresión
Compresión vía húmeda (Granulación húmeda)
Se diferencia de las anteriores técnicas porque en esta, se usa una solución aglutinante (estable al calor
y la humedad), para humectar la mezcla de polvos, esto proporciona cohesividad a los componentes de
la formulación. Esta masa húmeda, se pasa a través de una malla para obtener un granulado húmedo
que debe ser homogéneo en el tamaño y contener de un10 – 15 por ciento de polvos sueltos. Luego son
secados en un horno y se tamiza nuevamente. Finalmente se mezcla con el lubricante y se comprime en
la maquina tableteadora.
Este proceso consta de los siguientes pasos:
Ventajas Desventajas
Mejora la cohesión durante y después de la Tamaño de partícula y solubilidad del
compactación principio activo

6. Reduce el polvo fino y por lo tanto la Distribución no uniforme de agentes
contaminación cruzada. aglutinantes o desintegrantes (afecta la
disolución y la dureza)
Permite la incorporación de líquidos a Segregación del principio activo inducida por
polvos. amasado y secado
Permite el control de la forma y distribución Exposición del principio activo a altas
de tamaño de partícula. temperaturas y humedad
Permite el recubrimiento de gránulos del Sobre lubricación Afectándola
principio activo, por lo tanto mejora la Disolución).
estabilidad o modifica la cesión.
Formatos y diseño de los comprimidos
Los comprimidos pueden tener diversas formas y tamaños, sin embargo estas deben poder ser
estandarizadas, para lograr el control de friabilidad, dureza entre otros, por lo tanto generalmente las
formas suelen ser circulares u ovaladas, con impresiones ranuradas sobre la superficie.
Los laboratorios utilizan el ranurado para identificar las tabletas con códigos, el nombre del
medicamento o con el logotipo del laboratorio, además se suele usar un ranurado sencillo o en cruz para
facilitar el fraccionamiento de la tableta.
Maquinarias para elaboración de tabletas
Maquinarias
Las maquinas para compresión, constan de dos partes fundamentales, la matriz y los punzones. Hay dos
tipos las de impacto o excéntricas, y las rotativas.
Partes fundamentales de una tableteadora:
1. Una platina donde se encuentra la matriz que dará la forma y tamaño a la tableta (la matriz es
intercambiable).
2. Un punzón inferior, cuya cara superior forma con las paredes de la matriz una cavidad que regula
tamaño y peso.
3. Un punzón superior, que penetra en la matriz y ejerce presión sobre el polvo, suficiente para formar el
comprimido. Regula la dureza aumentando o disminuyendo la presión.
4. Tolva de alimentación en la cual se coloca la sustancia o granulado a comprimir, está provista de un
dispositivo que facilita el deslizamiento del polvo en la matriz.
5. Dispositivos mecánicos, que dan movimiento que facilita el deslizamiento del polvo en la matriz.
a. El punzón inferior desciende al máximo y el punzón superior asciende al máximo, la tolva avanza hasta
situarse encima de la matriz y la llena con el polvo o granulado.
b. Compresión: la tolva se retira hacía atrás, el punzón inferior conserva su posición y el punzón superior
penetra en la matriz ejerciendo la presión necesaria para formar la tableta
c. El punzón superior asciende, el punzón inferior sube hasta situar su borde superior al nivel de la
platina.
Esquema de compresión

7. Tableteadora Rotatorias
De 16-32 punzones, Los punzones se mueven en 2 direcciones, ambos
realizan la compresión, él inferior expulsa el comprimido, él inferior controla peso y dureza, tolva de
alimentación doble, alta productividad, fuentes de variación relacionada con granulado.
Partes de una tableteadora rotativa:
1. Alimentación. La platina en su marcha pasa bajo la tolva fija y se carga con el granulado.
2. Pre compresión. Dos cuñas de acero producen una ligera compresión.
3. Compresión. Al finalizar la zona de cuñas los punzones se encuentran con las ruedas de presión.
Tableteadora Excéntricas
De 1 Punzón, Los punzones se mueven en 1 dirección, él superior realiza la compresión, él inferior
expulsa el comprimido, él superior controla la dureza, él inferior controla el peso.
Partes de una tableteadora excéntrica:
1. Matriz o bloque de acero cilíndrico perforado.
2. Los punzones, móviles, superior e inferior.
3. La platina de compresión fija, alberga la matriz y representa la pista donde transcurre el diagramado.
4. La tolva zapata, con una función doble asentada sobre la platina le sirve de piso, es móvil por su parte
superior se carga con el granulado.
Tabletas
Son formas farmacéuticas solidas que contienen el principio activo más los auxiliares de formulación,
coadyuvantes o excipientes, estos se obtienen por compresión de polvos o granulados.

8. Ventajas de los comprimidos
1. Posología: dosis exacta, y la posibilidad de fraccionar.
2. Caracteres organolépticos: enmascara sabores desagradables
3. Administración: poseen tamaño reducido, fácil manejo y autoadministración
4. Versatilidad: puede ser diseñada con el fin de transformarse en otras formas farmacéuticas si es
necesario.
5. Características farmacotécnicas: pocas incompatibilidades, conservación (baja contenido de humedad),
es económica.
Limitaciones de los comprimidos:
1. Administración limitada por la edad: niños, paciente geriátrico (por dificultad en la deglución), pacientes
psicóticos.
2. Resistencia de algunos principios activos a la compresión
Tipos de comprimidos
Según su forma farmacéutica:
1. Recubiertos con azúcar.
5. Comprimidos para disolver
2. Recubiertos con películas (polímeros).
6. Comprimidos efervescentes que
3. Con cubierta entérica que se además de la droga contiene
desintegra en el intestino y que bicarbonato de sodio y ácido orgánico
pueden retardar la liberación de la y en presencia de agua se libera el
droga o evitar su destrucción en el dióxido de carbono.
estómago.
7. Comprimidos bucales y sublinguales.
4. Compresión múltiple, que son
comprimidos de acción prolongada.
Según su forma de administración

9. 1. Orales Chupables (deben ser
edulcoradas y saborizadas) 5. Efervescentes (utilizan bicarbonato de
sodio y ácido cítrico como
2. Sublinguales desintegrante)
3. Solubles 6. Masticables
4. Dispersables 7. Vaginales
Los comprimidos también se denominan “tabletas” y las tabletas entéricas se utilizan
para evitar que las sustancias irritantes, dañen la mucosa gástrica por lo tanto,
también existen tabletas de acción prolongada y retardada.
Proceso de elaboración de tabletas
En el proceso de elaboración de tabletas, dentro de la etapa de diseño se deben tener
en cuenta aspectos críticos en la producción de tabletas, entre los cuales están la
dosificación, elección de los excipientes, apariencia final de la tableta, así como los
posibles inconvenientes que se puedan presentar en el proceso.
Selección de los auxiliares de formulación
Para la selección de los auxiliares de formulación (coadyuvantes) se debe tener en
cuenta la información recopilada en la etapa de pre formulación:
• Propiedades • Estabilidad al medio
fisicoquímicas de los ambiente
auxiliares
• Estabilidad del principio • Solubilidad del principio
activo activo
Por tratarse de sustancias solidas es importante tener en
cuenta propiedades como:
Tamaño de partícula y polimorfismo
El tamaño de partícula es una Contenido de humedad
propiedad que tiene un impacto en la
etapa de mezclado y disolución final Algunas sustancias pueden estar en
del comprimido. forma de hidratos, hay que tener en
El polimorfismo es la variedad de cuenta el agua de hidratación que
formas que pueden tener las partículas acompaña a algunos fármacos y como
en un polvo. Estos pueden estar esto puede afectar alguna de las
constituidos por cristales amorfos etapas de fabricación.
(formados por sales por enlaces También es de gran importancia
iónicos), que favorecen la disolución definir que sustancias son
con menos agitación. higroscópicas y como se previenen
Para el caso de los comprimidos la posibles incompatibilidades.
mejor forma de partícula es la forma
circular, ya que favorece la fluidez de Densidad
los polvos en los equipos.

10. Esta afecta la etapa de
homogenización y mezclado, debido a Porosidad: esta influye en la velocidad
que en esta etapa se puede presentar de compactación.
un problema conocido como
segregación, en el cual los polvos más Por ser polvos se deben tener en
densos se van al fondo de la tolva y los cuenta también: Coeficiente de
menos densos suben, y al final la fricción (Deben permitir el flujo y
mezcla no es homogénea. compactación) y Solubilidad.
Otros aspectos a tener en cuenta es la elección de los auxiliares de formulación:
• Técnica de elaboración ya sea: compresión directa Granulación húmeda o granulación
seca.
• Compatibilidad con el principio activo.
• Condiciones ambientales del lugar donde va a ser utilizado el comprimido (clima:
humedad relativa y temperatura).
• El tipo de liberación que se desea para el medicamento, si es de liberación
modificada, se elegirá un excipiente, ya sea retardante o que aumente la liberación.
• Los Excipientes, deben tener estabilidad y compactibilidad con otros excipientes y
p.a., y proporcionan disponibilidad, Uniformidad lote a lote.
• Estos son los excipientes utilizados en la producción de tabletas, la mayoría de estos
tiene múltiples funciones:
Deslizantes y
Diluyentes Aglutinantes Desintegrantes
Lubricantes
Edulcorantes --Saborizantes --Colorantes
Diluyentes
(Compresibilidad, Compactibilidad, de deslizamiento o flujo son
Fluidez, Capacidad de dilución) desfavorables. Otros excipientes de
uso frecuente como diluentes son el
Son sustancias usadas como relleno, almidón y la celulosa micro cristalina.
no deben tener actividad
farmacológica, dan forma y tamaño Se seleccionan en base a las
adecuado a las tabletas. Uno de los propiedades de compresión, la
diluentes más utilizados es la lactosa, solubilidad, la capacidad absorbente,
por su rapidez de disolución en agua y la alcalinidad o acidez, etc.
agradable sabor, pero sus propiedades
Diluyentes Características
Carbonato de calcio Insoluble en agua
Fosfato de calcio dibásico Insoluble en agua, buenas propiedades de flujo.
Fosfato de calcio tribásico Insoluble en agua
Sulfato de calcio Insoluble al agua
Celulosa microcristalina Buenas propiedades de compresión, pude utilizarse sin lubric
también tiene propiedades desintegrantes.
Dextrosa Es higroscópico, es un azúcar reductor.

11. Lactosa monohidratada Puede presentarse la reacción de Millard, pero es económico.
Manitol Soluble en agua, se usa en tabletas masticables.
Almidón También usado como desintegrante
Más diluyentes
• Celulosa microcristalina
• Celulosa microcristalina silificada
silificada • Maltitol
• Maltitol • Celulosa micronizada
• Celulosa micronizada • Maltodextrina
• Maltodextrina • Dextratos
• Dextratos • Maltosa
• Maltosa • Fructosa
• Fructosa • Sorbitol
• Sorbitol • Lactiol
• Lactiol • Talco
• Talco • Carbonato de magnesio
• Carbonato de magnesio • Almidón pregelatinizado
• Almidón pregelatinizado • Azúcar compresible
• Azúcar compresible • Cloruro de sodio
• Cloruro de sodio
Aglutinantes
Unen las partículas entre sí cuando la De entre los aglutinantes más
presión no basta para, mantenerlas utilizados cabe destacar la goma
agrupadas en gránulos. Igualmente arábiga (acacia) y la gelatina como
aumentan la resistencia a la ruptura de aglutinantes naturales, y de los
las tabletas, pero reducen su velocidad sintéticos, la polivinilpirrolidona y
de disolución. Aunque pueden ciertos derivados de la celulosa
utilizarse en seco, en general se (metilcelulosa y carboximetilcelulosa
agregan a la formulación en solución o sódica y hidroxipropilmetilcelulosa).
dispersión para garantizar una
distribución más homogénea.
Aglutinantes Características
Goma Arábiga Produce granulados muy duros
Gelatina Debe usarse en solución tibia, ya que forma un gel en agua fría. Es muy adher
Povidona También conocida como polivinilpirrolidona, (PVP) es un material sintético,
en agua, se usa en granulación seca
Mas Aglutinantes
• Acido alginico • Silicato de aluminio
• Hidroxipropilmetil celulosa • Carboximetilcelulosa Ca
• Carbomero • Maltodextrina

12. • Carboximetilcelulosa Na • Etil celulosa
• Metilcelulosa • Pasta de almidón
• Celulosa microcristalina • Glucosa liquida
• Polidextrosa • Coma guar
• Celulosa micronizada • Hidroxietil celulosa
• Alginato de sodio • Hidroxipropil celulosa
Deslizantes
Son sustancias que mejoran las maximizar su efecto, los deslizantes se
características de flujo de una mezcla diferencian según sus propiedades en:
de polvos donde es importantes
optimizar el orden de la adición y el Reguladores de flujo, antiadherentes y
proceso de mezclado de estos lubricantes.
materiales con el objetivo de
Deslizantes Concentración
Sílice coloidal 0.2-1
Almidón 2-10
Talco 1-2
Los reguladores de flujo se utilizan las partículas del polvo más regulares y
para la compresión directa, tienen un aquellos que forman una capa
tamaño de partícula pequeño y de protectora sobre las partículas
forma esférica, siendo clasificados oponiéndose a la fricción durante el
según su mecanismo de acción en dos flujo.
tipos los que hacen las superficies de
Lubricantes
Cumplen varias funciones, entre ellas Rol como lubricante
evitar el pegado de las tabletas a la
superficie de los punzones, así como 1. Facilita la eyección desde la matriz
reducir la fricción entre las partículas 2. Reduce la adhesión a los punzones
3. Reduce el gasto de las herramientas
Lubricantes Características
Estearato de Calcio Insoluble en agua
Acido fumarico Soluble en agua
Behenato de glicerol Insoluble en agua
Palmitoestearato de Insoluble en agua
Glicerol
Aceite Vegetal Hidrogenado Insoluble en agua, se usa en conjunto con talco
Lauril Sulfato de Magnesio Soluble en agua tibia
Estearato de Magnesio Excelente lubricante, prolonga los tiempos de desintegración y disoluc
Insoluble en agua
Almidón Lubricante moderado
Acido esteárico Insoluble en agua

13. Talco Insoluble en agua pero no hidrofóbico. Lubricante moderado.
Desintegrantes
(Disolución del p.a., Biodisponibilidad)
Son sustancias o mezclas de ellas, que desprenden las partículas del principio
aceleran la desintegración de un activo. Las partículas de principio
principio activo en el agua y los jugos activo libres se disuelven y pueden ser
gástricos, esto lo consiguen absorbidas. Por tanto el desintegrante
aumentando la superficie, con un deberá ser más soluble que el principio
hinchamiento que permite la activo.
penetración del liquido, y se
Desintegrantes
• Acido Alginico • Celulosa • Docusato Sódico
• Polacrilin Potasico Microcristalina • Almidón
• Carboximetilcelulosa • Alginato de Sodio • Goma Guar
Calcica • Celulosa Micronizada • Metilcelulosa
• Poloxamer • Lauril sulfato de sodio • Hidroxipropil celulosa
• Carboximetilcelulosa • Croscaramelosa Sódica –bajasustitución.
Sódica • Glicolato Sódico de • Silicato de Aluminio y
• Povidona Almidón magnesio
Propósito:
Realizar y comprender los métodos de fabricación de tabletas, al igual
que obtener información sobre la maquinaria y coadyudantes que se
utilizan en la fabricación de estas.
Material:
Para un comprimido • Tamiz
1.-lactosa 434mg • Vaso de precipitado
2.-almidón 130mg • Mortero
3.-PVP 30mg • Agitador
4.-estereato de Mg 6mg
5.-Colorante 0.02mg
6.-Solucion granulante c.b.p /
600mg
Procedimiento
1.- Pesar la lactosa, el almidón, y el PVP por el tamiz con malla no.20 y mezclar
2.- Disolver el colorante en la solución granulante
3.- Agregar a la solución granulante la mezcla realizada en el paso uno
4.- Secar la mezcla entre 75-89°C
NOTA

14. Revisar constantemente la deshidratación de la mezcla, ya que esta no debe
quemarse
5.- Una vez seca la mezcla; pasar nuevamente por el tamiz de malla no.20 con el
fin de triturarlo
6.- Mezclar con estereato de Magnesio
7.- Comprimir
NOTA
En caso de que la mezcla se encuentre muy seca se le puede agregar un tanto de
la solución granulante con el
fin de hidratarla un poco.
Solución granulante
Se prepararán dos soluciones una con alcohol y otra con almidón
• Almidón
1.- En 100ml de agua mezclar un gramo de almidón
2.- Mezclar bien, evitando que se formen grumos.
• Alcohol
Resultados
5 mm
5 mm
El mejor comprimido + 0.5 en la practica
Como resultado obtuvimos nuestro comprimido por vía húmeda.
Observamos que al realizar el comprimido por el método de granulación
húmeda, es mucho mas fácil que el método de granulación seca, pues para
comprimir los polvos secos necesitamos una mayor fuerza que la que
podemos aplicar con nuestras manos y es por eso que nunca nos quedo,
aunque si lo intentamos hacer.

15. Conclusiones
Al termino de esta practica podemos concluir que:
Las tabletas son una forma farmacéutica con vía de administración oral y que
esta formada por un principio activo (fármaco), azúcar y varios coadyudantes
que adoptan una forma circular. En si es una mezcla de polvos que son
sometidos a presión por la maquinas tableteadoras.
El principio activo que contiene una tableta es muy poco por eso es imposible
comprimirlo únicamente a el. Y es por eso que la gran parte del volumen de
la tableta esta dado por lo coadyudantes. El aumento de volumen del
principio activo para poder comprimirlo se da por la adición de sustancias de
relleno y de los diluyentes mas utilizado son la lactosa y el almidón.
Los coadyudantes son útiles para la fabricación de tabletas pues ayudan a dar
una mejor estabilidad, sabor o mejoran otra característica de la tableta para
que su presentación sea la mas adecuada. Y lo mejor es que no tienen una
acción farmacológica lo cual es un enorme beneficio para el paciente, pero
hay que cuidar que el excipiente cumpla con las siguientes características:
Propiedades fisicoquímicas de los auxiliares
Estabilidad del principio activo
Estabilidad al medio ambiente
Solubilidad del principio activo
Pues en caso contrario la fabricación de la tableta no seria la correcta y
nuestro producto final no pasaría las pruebas de control de calidad, como por
ejemplo las pruebas de friabilidad, dureza o desintegración.
Cuestionario:
Bibliografía:
http://farmacotecniafruto.blogspot.com/p/coadyuvantes-excipientes-o-
auxiliares.html
http://farmacotecniafruto.blogspot.com/p/coadyuvantes.html