1. TEMA 16:
FÁRMACOS ANTIEPILÉPTICOS Ó
ANTICONVULSIVANTES
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2. EPILEPSIA
Caracterizada por descargas neuronales excesivas e
incontroladas en el cerebro, aumento en el flujo de cationes
al interior celular y disminución en el umbral de
despolarización.
* Según la causa:
 Epilepsia Idiopática ó Primaria: genética
 Epilepsia adquirida ó Secundaria: producida por una lesión
orgánica (tumor cerebral, trauma craneal, hiperglucemia,
toxicosis,…)
* Según la presencia del foco epileptógeno
 Gran Mal (en corteza motora): produce convulsiones tónico-
clónicas
 Crisis de Ausencia (en tálamo): desconexión entre el
individuo y el medio que le rodea
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3.  Cualquier alteración en
el equilibrio GABA/glutamato
a favor del glutamato o en
la apertura normal de los
canales de Na+ y Ca++
puede producir convulsiones.
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4. Mecanismo de acción
de los anticonvulsivantes
 Aumentar la función del GABA: aumento de su síntesis,
facilitar su acción sobre receptor, inhibir su recaptación…
 Inhibir los canales de Na+: se inhiben preferentemente
los ya activados (a mayor descarga, mayor bloqueo), así
disminuye la transmisión en el foco epileptógeno afectando
menos a las células vecinas.
 Inhibir los canales de Ca++ (la entrada de Ca++ es
necesaria para la liberación del neurotransmisor): efecto
principalmente en tálamo (tratamiento de crisis de
ausencia)
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5. Clasificación
1ª generación:
 Fenobarbital. Barbitúrico de acción prolongada.
Segunda elección por sus efectos adversos. Se une
al canal de Cl- asociado al GABA haciendo que
permanezca abierto por más tiempo. Es eficaz en
tratamiento de convulsiones febriles neonatales.
 Fenitoína. Bloquea los canales de Na+ VD y los
canales de Ca++. Produce hiperplasia gingival, más
frecuente en niños y adolescentes (realizar
periódicamente profilaxis). El uso crónico de
fenitoína puede incrementar el riesgo de toxicidad
del paracetamol.
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6. 2ª generación:
Han ido sustituyendo a los primeros. Amplio espectro
antiepiléptico. También se utilizan como anitmaníacos y
analgésicos (en migraña y neuralgias).
 CARBAMACEPINA bloquea canales de Na+ y de Ca++.
Produce alteraciones sanguíneas que obligan a la realización
de controles hematológicos.
La eritromicina inhibe el metabolismo de la carbamacepina.
Salvo administraciones aisladas, como en la prevención de
endocarditis, deberían prescribirse otros antibióticos.
 ÁCIDO VALPROICO, bloquea los canales de Na+ y los de
Ca++. Aumenta la síntesis de GABA y disminuye su
metabolización.
Prolonga el tiempo de hemorragia por ello, hay que evitar la
asociación con AINE. 6

7.  Benzodiacepinas, potencian la acción del GABA.
 Indicadas en tratamiento agudo de un estado de mal
epiléptico, crisis profundas, epilepsias alcohólicas,
convulsiones neonatales y prevención de convulsiones
febriles.
 Uso crónico limitado por su tolerancia y efectos secundarios
3ª generación
Buena tolerabilidad, menos interacciones. Suelen utilizarse
como coadyuvantes en casos resistentes, pero su papel
como primera opción de tratamiento no se ha establecido
todavía.
 VIGABATRINA. Amplio espectro antiepiléptico. Aumenta la
síntesis de GABA y disminuye su metabolización.
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