1. Schéma 1: Etapes de l'hémostase et sites
d'action des nouveaux anticoagulants
médicament
FT/FVIIa TFPI
initiation NAPc2
X IX
VIIIa
propagation IXa Pentasaccharide
Xa Inh. synthétiques
Va et naturels
II
activité Hirudine
IIa Bivalirudine
de la thrombine
fibrinogène fibrine Argatroban
H376/95

2. Schéma 2. Etapes de l'hémostase et sites
d'action des nouveaux anticoagulants oraux
médicament
FT/FVIIa
initiation
X IX
VIIIa
propagation IXa
Xa dérivé DX9065a
Va
II
activité IIa H376/95 et
de la thrombine
mélagatran
fibrinogène fibrine

3. Tableau 1: Principaux avantages des
antithrombines directes
• inhibe la thrombine fixée sur le caillot
• biodisponibilité excellente
– activité anticoagulante stable et prédictible
• pas de thrombopénie autoimmune
• pas de fixation aux protéines plasmatiques
• pas de neutralisation par le pF4

4. Tableau 2. MELAGATRAN: mécanisme d’action
Hirudin Hirulog Exosite 1
Exosite 1 Exosite 1
Melagatran
Thrombin (with indirect Thrombin (with Thrombin (with
blocked active site) binding to active site) binding to active site)
D’après Lefkovits et al Circulation 1994;90:1522–1536.