Dokumen tersebut membahas mengenai keuntungan pemberian obat secara parenteral melalui rute injeksi yang dapat memberikan onset aksi cepat dan menjaga tingkat konsentrasi sistemik obat. Beberapa senyawa obat hanya dapat diberikan melalui rute injeksi karena tidak aktif jika diberikan secara oral. Pengembangan sistem injeksi lepas lambat bertujuan memperpanjang efek obat, mengurangi frekuensi dosis, dan meningkatkan ke

1. Berdasarkan perspektif pasien, obat yang diberikan melalui rute oral lebih
disukai daripada rute lainnya. Rute parenteral memainkan peran penting dalam
farmakoterapi dengan keuntungan onset aksi yang cepat dan dapat
mempertahankan tingkat konsentrasi sistemik obat. Beberapa senyawa obat,
terutama protein, peptida dan senyawa terapeutik lainnya, hanya dapat diberikan
dengan rute injeksi. Karena banyak senyawa terapeutik yang menjadi tidak aktif
dalam saluran pencernaan jika diberikan secara oral. Formulasi parenteral harus
memiliki beberapa karakteristik dasar, yaitu steril, keamanan, bebas pirogen,
stabilitas, bebas dari kontaminasi partikel, kompatibilitas dan isotonisitas (Karode,
et al., 2015).
Alasan penting untuk mendesain injeksi susteined release adalah untuk
mengoptimalkan profil farmakokinetik (PK) nya, meningkatkan efikasi sambil
meminimalkan toksisitas obat. Salah satu tujuan lainnya adalah untuk
memperpanjang keefektifan obat untuk waktu yang lama mungkin atau selama
perawatan yang diinginkan. Juga untuk menghindari konsentrasi obat yang sangat
tinggi dan berpotensi beracun dalam sirkulasi darah atau tempat injeksi lokal segera
setelah pemberian dosis. Pada kasus pemberian obat melalui rute oral, setelah tablet
ditelan, dan first pass metabolism terjadi, konsentrasi tertinggi obat mencapai aliran
darah; konsentrasi ini bisa sangat tinggi jika durasi tindakan diperpanjang.
Konsentrasi obat awal ini biasanya merupakan elemen dari overexposure pasien ke
obat yang harus diminimalkan, terutama untuk obat-obatan dengan tingkat
toksisitas tinggi. Pada banyak jenis rute obat lepas lambat,hal ini dapat dihindari
karena obat dilepaskan secara perlahan dari sistem dan mencapai dosis terapeutik
pada periode waktu yang relatif lama. Dosis dengan infus IV atau SC yang dikontrol
dapat menawarkan banyak keuntungan yang sama seperti pelepasan berkelanjutan,
tetapi masalah baru muncul (Madan 1985), misalnya, kebutuhan untuk tidak
bergerak guna memaksimalkan posisi infus. Dosis keseluruhan obat yang diberikan
melalui infus mungkin lebih besar dari yang dibutuhkan untuk versi rilis
berkelanjutan, tergantung pada PK obat yang dimaksud. Selanjutnya, beberapa
jenis efek pelepasan berkelanjutan obat tertentu sering diperoleh dengan obat yang
diberikan secara intramuskular atau subkutan sederhana karena sifat dari rute
injeksi. Penting untuk merumuskan sistem pemberian obat agar tidak segera
menumpuk pada kompartemen lokal, misalnya, pelepasan lambat lokal di mata

2. untuk pengobatan retinitis CMV. Ini adalah salah satu teknologi pemeberian obat
yang dapat meningkatkan kinerja obat dan memberikan manfaat maksimal kepada
pasien (Senior dan Radomsky, 2000).
Meskipun kebanyakan orang lebih suka mengkonsumsi obat melalui rute
oral, ada banyak contoh di mana obat-obatan oral mungkin tidak efektif, atau layak
secara teknis. Sebagai contoh, obat yang diberikan secara oral tidak dapat diserap
tanpa kehilangan aktivitasnya (misalnya, insulin dan obat-obatan protein / peptida
lainnya); atau mungkin memiliki bioavailabilitas yang buruk karena kelarutan yang
buruk dalam air atau permeabilitas rendah melalui membran biologis. Contoh
lainnya adalah obat-obatan di mana rute oral tidak memungkinkan yang diinginkan
dosis rejimen, misalnya, efek kontrasepsi hormon sintetis dilepaskan dari
Norplant® atau Depo-Provera®, atau efek antikanker depot Lupron® (Senior dan
Radomsky, 2000).
Pengembangan rute injeksi lepas lambat (sustained release) telah terjadi
dalam beberapa tahun terakhir. Ini dibuat untuk memperpanjang efek obat di tempat
yang ditargetkan. Kemajuan ini juga menawarkan pengurangan frekuensi
pemberian dosis, memaksimalkan hubungan efikasi-dosis, mengurangi efek
samping dan meningkatkan kepatuhan pasien. Sistem ini juga menyebabkan
pengurangan nyeri selama pemberian dan mengurangi biaya perawatan obat
parenteral (Karode, et al., 2015).
Masalah keamanan yang berkaitan dengan sistem injeksi lepas lambat
(sustained release) tidak dapat diabaikan. Penghentian pengobatan dalam kasus
toksisitas obat bisa sangat sulit untuk sebagian besar sistem injeksi lepas lambat
setelah diberikan. Tanggapan yang merugikan dari jaringan lokal terhadap obat dan
/ atau sistem pada paparan yang lama dapat mengkhawatirkan secara klinis
(Karode, et al., 2015).
Dalam beberapa tahun terakhir, penelitian dalam teknologi injeksi lepas
lambat telah didorong terutama oleh munculnya pembawa baru. Perkembangan
produk injeksi sustained release di pasar farmasi juga dibuktikan dengan
meningkatnya jumlah produk yang telah diberikan persetujuan selama 5 tahun
terakhir (Karode, et al., 2015).

3. __________________________________________________________________
Karode, N. P., Vipul D. P., Himanshu K. S., dan Girish K. J. 2015. Sustained
Release Injectable Formulations: Its Rationale, Recen Progress and
Advancement. World Journal of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences.
Volume 4, Issue 04, 702-722.
Senior, J. dan Michael, R. 2000. Sustained-Release Injectable Products. New York
CRC Press.