Republica Bolivariana de Venezuela
Ministerio del Poder Popular para la Educación Superior
Universidad Nacional Experimental Fráncico de Miranda
Coro-Edo Falcón
Cátedra: Farmacología II
AINES
INTEGRANTES:
Sartore, Nello
Rodriguez, Manuel
Querales, Yederson
Galeno, Abraham
Ferndandez, Jorfrani
PROF:
Marysabel Ramírez
Mayo-2018

¿Qué es el Dolor? ALICIA DR

Dolor Visceral y
Somático, Receptores
y Vías

Características de las prostaglandinas
Causan constricción o
dilatación en las
células musculares
lisas del tejido vascular
Causan agregación o
desagregación de las
plaquetas.
Sensibilizan las
neuronas espinales al
dolor.
Regulan la mediación
inflamatoria.
Regulan el movimiento
de calcio.
Controlan la
regulación hormonal.
Controlan el
crecimiento celular.

Tipos de prostaglandinas

¿Que tipo de Dolor es tratado con AINES?
Escalera Analgésica
de la OMS

AINES
Son fármacos que poseen actividad analgésica,
antitérmica, antirreumática en su mayoría antiinflamatoria
y son no esteroideos

Mecanismo de Acción

Reacciones adversas

2

Paracetamol
• ACCIONES
FARMACOLOGICAS
• MECANISMO DE ACCION
• FARMACOCINETICA
Biodisponibilidad 75-90%
C/max 30-90min
Se elimina a las 2-2,5h
Acetaminofen

Diferencia entre Paracetamol y Acetaminofen
Derivan del griego, y
significan recto o correcto, siguiente o después,
y similar a o semejante, respectivamente
Paracetamol Acetaminofén

Reacciones Adversas
Paracetamol
• INTOXICACION AGUDA
HEPATOTOXICO
Producción del metabolito N-acetil-p-benzoquinomeimina → agota la
reserva del antioxidante hepático glutation → daña las células
hepáticas
Acetaminofen

Reacciones Adversas
Paracetamol
• INTOXICACION AGUDA
Síntomas de la hepatotoxicidad:
1era fase 2da fase 3era fase
Acetaminofen

Presentación: 500mg y 650mg Tab. Jarabe 180mg/5ml, 150mg/5ml,
120mg/5ml. Supositorios 125mg y 250mg
Acetaminofen
Nombre comercial:
Indicaciones:
• Analgésico
• Antipirético

Presentación: 750mg-1g tab. 3,2g/100ml. Sol iny 10mg/ml
Paracetamol
Nombre comercial:
Indicaciones:
• Analgésico
• Antipirético

Ibuprofeno • FARMACOCINETICA
Biodisponibilidad 80%
C/max 1-2h
Se metaboliza en el hígado
Se elimina a las 2h aprox.
Naproxeno
Ketoprofeno
Biodisponibilidad 95%
C/max 2-4h
Se metaboliza en el hígado
Antirreumático a los 15d
Analgésico 1h
Biodisponibilidad 100%
C/max 1h
Analgésico 1-2h hasta 3-4h
Se metaboliza en hígado
Se excreta en orina

Presentación: 200mg-400mg-500mg-600mg tab, comp, grageas, cap.
Ibuprofeno
Nombre comercial:
Indicaciones:
• Analgésico
• Antipirético
• Antiinflamatorio

Presentación: 250mg y 500mg tab
Naproxeno
Nombre comercial:
Indicaciones:
• Analgésico
• Antipirético
• Antiinflamatorio

Presentación: 50mg-100mg cap. 100mg/5ml amp. 1mg/ml jbe. 30g al 2,5% gel
Ketoprofeno
Nombre comercial:
Indicaciones:
• Analgésico
• Antipirético
• Antiinflamatorio

Piroxicam • FARMACOCINETICA
Absorción muy rápida
Concentraciones máximas
3-5h (comp), 45min (im)
Su vida media es de 50
horas
Metabolizado en hígado por
hidroxilacion
Se excreta en la lecha
materna 40% y renal 60%
Meloxicam
Absorción lenta
Concentraciones máximas
a las 4-5h
Biodisponibilidad 90%
Recirculación
gastrointestinal
Segundo pico 12-14h
CYP2C9
Se excreta por orina (43%)

Presentación: 10mg – 20mg tab.
Piroxicam
Nombre comercial:
Indicaciones:
• Analgésico
• Antipirético
• Antiinflamatorio

Presentación: 7,5mg y 15mg tab
Meloxicam
Nombre comercial:
Indicaciones:
• Analgésico
• Antipirético
• Antiinflamatorio

Enfermedad rara y grave de la piel y las
membranas mucosas.
SSJ le hará perder hasta el 10% de la
capa externa de la piel.
Los medicamentos más comunes son los
antibióticos, AINES y medicamentos
anticonvulsivos.
Sucede 1 semana a 2 meses después de
tomar el medicamento.
Infección, vacunación, o enfermedades
involucran los órganos de todo el cuerpo.
Fiebre 39°-40°C, cefalea, fatiga.
Eritema y erosiones en mucosa bucal,
genital y ocular están presentes en casi
todos los pacientes, algunas veces están
comprometidas también las mucosas
respiratorias y gastrointestinales.

Acido acetilsalicílico
CARACTERISTICAS
FARMACOCINETICAS:
• DOSIFICACION
• DIVERSIDAD DE FORMAS
GALENICAS
Dosis baja Dosis intermedias Dosis altas
3

Acido acetilsalicílico
¿Dónde se absorben el AAS?
¿Tiempo máximo de Absorción?
• 1 hora(tmax)
• 30 min(mas
solubles)
¿Semi-vida de eliminación?
• 15 a 20min.
• 2 a 3h

Acido acetilsalicílico
Reacciones Adversas
• REACCION BROCOSPASTICA
Pólipos nasales
• EMBARAZO
• GASTROINTESTINALES

Acido acetilsalicílico
Reacciones Adversas
• NINOS CON INFECCIONES VIRALES O VARICELA
SINDROME DE REYE

Acido acetilsalicílico
INTOXICACION POR SOBREDOSIS
• 10 a 30 gramos • 4 gramos
No depende del nivel plasmático
en un determinado momento, sino de su
relación
con el tiempo transcurrido tras la ingestión

Acido acetilsalicílico
Reacciones Adversas
• INTOXICACION MODERADA DE CARÁCTER CRONICO
SALICILISMO

Presentación: 81mg, 100mg y 500mg tab
Acido acetilsalicílico
Nombre comercial:
Indicaciones:
• Analgésico
• Antipirético
• Anti plaquetario
• Antiinflamatorio

Presentación: crema, unguento 40g. Aerosol 150g
Salicilato de metilo
Nombre comercial:
Indicaciones:
• Analgésico
• Antiinflamatorio

Diclofenaco
Inhibe la síntesis de PG, pero además disminuye la concentración de
ácido araquidónico en leucocitos.
TMax de absorción
1-3 h por vía oral y rectal.
Se une a proteínas en el 99 %
¿Vía de eliminación?
orina
(65 %)
bilis (35 %)
¿semivida de eliminación?
1-2 horas.

Presentación: 25mg, 50mg comp.
Diclofenac Potásico
Nombre comercial:
Indicaciones:
• Analgésico
• Antipirético
• Antiinflamatorio

gePresentación: 50mg tab. 75mg/3ml amp IM/IV. Crema 25g
Diclofenac Sódico
Nombre comercial:
Indicaciones:
• Analgésico
• Antipirético
• Antiinflamatorio

Aceclofenaco
Fármaco relacionado estructuralmente con el diclofenaco
Tmax de absorción
1,5 a 2 h V.O
¿semivida de eliminación?
4-5 horas.
Se une intensamente a proteínas
plasmáticas (99 %)
¿Vía eliminación?, en su
mayor parte, por orina tras
metabolización.

Presentación: 100mg comp.
Aceclofenaco
Indicaciones:
• Analgésico
• Antipirético
• Antiinflamatorio
Nombre comercial:

Presentación: 10mg y 20mg comp. 30mg/ml iny. 10mg/ml gotas. 30mg S.L
Ketorolac
Nombre comercial:
Indicaciones:
• Analgésico
• Antipirético
• Antiinflamatorio

Indometacina
• La absorción desde el tracto digestivo es rápida y
completa. También rectal.
• Se une al plasma en 99%
• Se metaboliza en el hígado experimentando una
recirculación enterohepática
• La eliminación se lleva a
cabo de forma bifásica con
una hora en la primera
fase y de 2.6 a 11 horas en
la segunda fase
Farmacocinética

Indometacina
Presentación: INDOCID: cáps. 25 ó 50mg. supo. 100mg. INDOMETACINA: cáps. 25mg.
Nombre comercial
Indicaciones
• Analgésico
• Antiinflamatorio
• Antipirético
• Antireumático, Dismenorrea, Cefalea

Indometacina
 25mg-200mg
cápsulas/dosis-resp.
(Máx. 200mg.)
 100mg y 200mg
supositorios/dosis-resp.
(Máx. 200mg.)

Dipirona
• Se absorbe por vía oral, rectal e intramuscular.
• Se liga a proteínas en un 85%.
• Suconcentración máxima se alcanza en 1-2 horas.
• Se excreta mayormente en
orina.
Farmacocinética

Presentación: Dipirona: 500mg Tab; Gotas 15ml de 500mg/ml. Dipidol: amp 2ml de 500mg/ml. Bral: Fco
gotas 15ml de 500mg/ml; Tab 300mg; 500mg. Novalcina: amp 2ml de 500mg/ml
Dipirona
Nombre comercial:
Indicaciones:
• Analgésico
• Antiinflamatorio
• Antipirético
• Antirreumático
4

Dipirona
 ADULTOS: 500mg /6h-8h
(1 tableta)
 NIÑOS: 250mg /8h-12h
(1/2 tableta)
 ADULTOS: 500mg; 1g/8h-
24h (1 amp. 1-3 v/día)
 ADULTOS: 25-50
gotas/6h-8h (3-4 v/día)

Ácido Mefenámico
• Se administra por vía oral o rectal
• Sus concentraciones máximas que se obtienen entre las 2 y
4 horas
• El metabolismo hepático tiene lugar sobre todo mediante
oxidación
• La semi-vida de eliminación
es de 2 h
• Se excreta sobre todo en la
orina (70%) y un 20-30% se
Farmacocinética

Ácido Mefenámico
Presentación: PONSTAN: tab. rec. 500mg. COSLAN: cáps. 250mg y supo. 125, 250 y
500mg.
Nombre comercial
Indicaciones
• Analgésico
• Antiinflamatorio
• Antipirético
• Dismenorrea

Ácido Mefenámico
GENERAL
500mg /8h (3v/día)
 ENFERMEDAD DE STILL
19,5mg/Kg – 25mg/Kg
(Dosis respuesta)

Nabumetona
5
MECANISMOS DE ACCION
INHIBE LA COX-2
FARMACO
(AINE)
UTILIZADO
PARA:
ARTIRITIS REAUMATOIDE , OSTIOARTRITIS
ENF. RAUMATICAS NO ARTICULARES
LESIONES AGUDAS EN TEJIDO BLANDO

FARMACOCINETICA
V.A
ORAL
SE ABSORBE EN
DUODENO
SE METABOLIZA
BIODISPONIBILIDA
35%
SEMI VIDA 23 H
ELIMINACION
TOTALMENTE
RENAL

PRESENTACON
Nombre comercial: Nabunen caja con 10 tabletas de
500mg y nabunen caja con 10 tabletas de 750mg
Caja de 20 capsulas
100mg
Caja de 20 capsulas
200mg

posología
Dosis a emplear en artritis reumatoide y
osteoartritis 1000mg/dia antes de acostarse se
puede incrementar hasta 2000mg/dia dividido.
INTERACCCIONES
NO ADMINISTRAR CON ACIDO ACETILSALCILICO Y
PREFERIBLEMENTE CON NINGUIN OTRO AINE

Presentacion: 100mg
Nimesulide
Nombre comercial:
Indicaciones:
• Analgésico
• Antipiretico
• Antiflamatorio
Cajas con 10, 20 y 30
tabletas de 100mg
Frasco con 100 tabletas
de 100mg

posología
Adultos: 100mg cada 12 horas, puede
aumentar a dos tabletas(dosis respuesta).
Tomar después de los alimentos. Máximo
10 días en caso de dismenorrea
INTERACCCIONES
NO ADMINISTRAR CON OTRO AINE

• PACIENTES CON HIPERSENSIBILIDAD AL
AINE
• PACIENTES CON HEMORRAGIAS O
ULCEROGASTRIAS
• PACIENTE CON TRASTORNO RENAL Y
EPATICO
• INSUFICIENCIA CARDIACA
CONTRAINDICACIONES

Inhibe la enzima
cox-2
Clasificación
Mecanismo de
acción
Celecoxib
 Refexib
 Etoricoxib
Lumiracoxib
Coxib

Farmacocinética
V.A Oral
Se absorbe en
el intestino
Después de 3h
1h
Alcanza
concentración
plasmática

Fármaco
analgésico
utilizado
para:
Artritis
Osteoartritis
Pos
operativo(cirugia)

Caja de 20 capsulas
100mg
Caja de 20 capsulas
200mg
• Presentación: 100 y 200 mg cap.
Nombre comercial:

Posología
Dosis a emplear 100mg cada 12horas, se podría
emplear hasta 200mg(dosis respuesta) máximo 7dias
interacci
ones
Sales
dealumin
ioy
magnesio
Concentr
ación
plasmáti
ca 37%
Con
acidoacetali
cilicoulcera
gastrointest
inal

Contraindicaciones
• Menores de 18 años
• Embarazadas
• Lactantes
• Hipersensibilidad
• Ulcera péptica
• Daño crónico de hígado y riñón

SE TRATA DE PACIENTE DE 77 AÑOS DE EDAD QUE PRESENTA
ERITEMA GENERALIZADO, PRURITO Y EDEMA FACIAL, PERDIDA
DEL CONOCIMIENTO, PARO CARDIO-RESPIRATORIO, SHOCK
ANAFILACTICO LUEGO DE INGESTA DE DICLOFENAC. PACIENTE
QUE TIENE COMO ANTECEDENTES HIPERTENSION ARTERIAL,
EPOC, TVP Y COR PULMONALE
INDIQUE POSIBLE DIAGNOSTICO Y CONDUCTA A SEGUIR.

POSIBLE DIAGNOSTICO: HIPERSENSIBILIDAD A LOS AINES
CONDUCTA A SEGUIR SI:
 PRESENTA DOLOR LEVE O MODERADO
 PROCESO INFLAMATORIO

SE TRATA DE ESCOLAR DE 7 AÑOS DE EDAD CON PESO DE
20KG, PROCEDENTE DE ZONA RURAL DE CHURUGUARA, QUIEN
PRESENTÓ CUADRO FEBRIL DE TRES DIAS, ACOMPAÑADO DE
CEFALEA, DOLOR A LOS MOVIMIENTOS OCULARES, MIALGIAS Y
EXANTEMA. A SU INGRESO AL HOSPITAL YA NO SE
ENCONTRABA EN ESTADO FEBRIL, PERO TENIA SIGNOS
HEMORRAGICOS: EPISTAXIS Y PETEQUIAS
PARACLINICOS:
LEUCOCITOS (3.500/ML)
HEMATOCRITO (45% QUE
DESCENDIO A 42% Y 39%)
PLAQUETAS: (80.000 MM3)

POSIBLE DIAGNOSTICO: FIEBRE DENGUE
TRATAMIENTO: APIRET 180/5ML: 8,3 CC/ CADA 6H