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FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO




              1º PARTE
FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO
• Fármacos que actúan sobre el aparato digestivo

• Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO

       • Fármacos que afectan ESTÓMAGO

 • Fármacos que afectan al tracto gastrointestinal

    • Farmacología HEPÁTICA y PANCREÁTICA

         • Farmacología de los rumiantes
Fármacos que actúan sobre el aparato digestivo
• ESTIMULANTES DEL APETITO

               GENCIANA (Bovinos, Equinos)
               ELFAZEPAM (Bovinos, Equinos)
               OXAZAPAM (Caninos, Felinos)
                DIAZEPAM (Caninos, Felinos)
            CIPROHETADINA (Todos, no Felinos)


• ANOREXÍGENOS

              ANFETAMINAS (no en Caninos)
                    FENFLURAMINA
                DIETILPROPION (Caninos)
APETITO
  NAdr
                     SEROTONINA
DOPAMINA
  GABA
FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO
• Fármacos que actúan sobre el aparato digestivo

• Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO

       • Fármacos que afectan ESTÓMAGO

 • Fármacos que afectan al tracto gastrointestinal

    • Farmacología HEPÁTICA y PANCREÁTICA

         • Farmacología de los rumiantes
Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO


• SIÁLICOS




• ANTISIÁLICOS
Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO


• SIÁLICOS: son estimulantes amargos, estimulan la fase
  cefálica de la digestión


         GENCIANA
          CUASIA
         COLOMBO
       NUEZ VÓMICA
        CHINCHONA
 PARASIMPATICOMIMÉTICOS
   INHIBIDORES DE LA CHE
Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO


• SIÁLICOS




• ANTISIÁLICOS

   ATROPINA
FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO
• Fármacos que actúan sobre el aparato digestivo

• Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO

       • Fármacos que afectan ESTÓMAGO

 • Fármacos que afectan al tracto gastrointestinal

    • Farmacología HEPÁTICA y PANCREÁTICA

         • Farmacología de los rumiantes
FARMACOLOGÍA GÁSTRICA


   1. Secreción de sustancias

  Fármacos relacionados con el ÁCIDO


     2. Contener la ingesta

Fármacos relacionados con la MOTILIDAD
• ÚLCERA GÁSTRICA
  Fármacos                relacionados con
                              • ÚLCERA DUODENAL      el ÁCIDO
                           • ESOFAGITIS DE REFLUJO


                          ANSIEDAD COMIDA
                             AINEs Helicobacter pylori
Factores de Defensa: a:
Fármacos destinados

      -Secreción de MOCOel ÁCIDO
              -Neutralizar

 - Secreción de BICARBONATO de ÁCIDO
       - Disminuir la producción

  - Producción de PGE2 y PGI2
- Aumentar la capacidad defensiva de la mucosa
Fármacos relacionados con el ÁCIDO

            ANTIÁCIDOS

INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA


   PROTECTORES DE LA MUCOSA
“G”
(gastrina)
CA                 H2O




Célula ParietalCO2
H2CO3   HCO-3


H+
Molécula de
intercambio iónico

                          Conducto de la
             Cl -
                         glándula gástrica

                                             HCl




                                     K+

                    H+
Distensión estomacal




                                                                        HCl




        ¡Importante!: animal con gastritis: AYUNO
 (para evitar distensión gástrica y liberación de Gastrina)


                       Gastrina
                                                                   K+

                                                              H+
H2
                                                   Cl
                              RANITIDINA
Histamina
                                           OMEPRAZOL
                                           ANTIÁCIDOS

                                                   H+

ECL
                                     H+
              Gastrina
                                              K+

                                     H+
      ACIDOSIS PARADÓJICA



                                             pH BÁSICO
ACh
            M3




                           Cl




                 H+        H+

ECL
                 H+

                      K+

                 H+
SUCRALFATO        HCl




             K+
HCO-3




                           Cl




                      H+   H+


                      H+




              PGE2    H+

MISOPROSTOL
              PGI2
ANTIÁCIDOS

Clasificación según mecanismo de acción:
• Neutralizan el ácido producido

 ABSORBIBLES o SISTÉMICOS
• Complemento de fármacos que disminuyen o
                                Bicarbonato de Sodio
  anulan la formación del ácido
 NO ABSORBIBLES o LOCALES
• Acción sintomática       Carbonato de Calcio
                                  Hidróxido de Aluminio
                                  Hidróxido de Magnesio
                                  Magaldrato
Antiácidos gástricos absorbibles o sistémicos

                BICARBONATO DE SODIO

 • Efecto: muy corta duración

      NaHCO3 + HCl                NaCl + CO2 + H2O


 • pH se eleva: ACIDEZ de “REBOTE”

 • Puede pasar a circulación (absorbible): ALCALOSIS
ANTIÁCIDOS

Clasificación según mecanismo de acción:
• Neutralizan el ácido producido

 ABSORBIBLES o SISTÉMICOS
• Complemento de fármacos que disminuyen o
                                Bicarbonato de Sodio
  anulan la formación del ácido
 NO ABSORBIBLES o LOCALES
• Acción sintomática       Carbonato de Calcio
                                  Hidróxido de Aluminio
                                  Hidróxido de Magnesio
                                  Magaldrato
Antiácidos gástricos no absorbibles o locales

                   CARBONATO DE CALCIO


• Acción rápida y efectiva

     CaCO3 + 2 HCl                   Cl2Ca + CO2 + H2O


• pH se eleva: liberación de GASTRINA= ÁCIDO (repetir medicación)
Antiácidos gástricos no absorbibles o locales

                HIDRÓXIDO DE ALUMINIO


• Además: Protector de mucosa

     Al(OH)3 + 3 CIH               Cl3 Al + 3 H2O


• Acción colateral: Constipación
Antiácidos gástricos no absorbibles o locales

                  HIDRÓXIDO DE MAGNESIO
                        (“Leche de magnesia”)

• Menos efectivo

     Mg(OH)2 + 2 CIH                     MgCl2 + 2 H2O


• Acción colateral: Laxante o Purgante(se asocia con H. de aluminio)

• Se absorbe 10 – 15 %: depresión del SNC (insuf. Renal)
Antiácidos gástricos no absorbibles o locales

                      MAGALDRATO




• Es un complejo de Hidróxido de aluminio y magnesio
(acción superior asociadas que separadas)
ANTIÁCIDOS
• RECORDAR:

La ALCALINIZACIÓN del pH del estómago puede:

- Disminuir la absorción de algunos fármacos como:
 KETOCONAZOL
 AMPICILINA

- Formar quelatos con TETRACICLINAS
Fármacos relacionados con el ÁCIDO

            ANTIÁCIDOS

INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA


   PROTECTORES DE LA MUCOSA
INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA
- Efecto: Antagonizar sust. que activan la bomba de protones
- Clasificación :
                               CIMETIDINA
 ANTIHISTAMÍNICOS          H2 FAMOTIDINA
                               RANITIDINA


 INHIBIDORES DE LA H+, K+ - ATPasa            OMEPRAZOL



ANTIMUSCARÍNICOS SELECTIVOS                 PIRENZEPINA
ANTIHISTAMÍNICOS H2
                       CIMETIDINA
                       FAMOTIDINA
                       RANITIDINA
• Antagonistas competitivos de la HISTAMINA
• Actúan sobre receptores H2 del estómago
• Cimetidina: Inhibidor enzimático (microsomas
  hepáticos), retrasa el metabolismo de:
 DIAZEPÁN
 LIDOCAÍNA
 METRONIDAZOL
 TEOFILINA
 PROPANOLOL
ANTIHISTAMÍNICOS H2
                     CIMETIDINA
 DROGA          CANINOS     FELINOS
                     FAMOTIDINA                 EQUINOS
                     RANITIDINA
        • INDICACIONES:                        18 mg/kg (PO)
              10 mg/kg (PO)   2.5 mg/kg (PO)
                                                4 mg/kg (IV)
Cimetidina     5 mg/kg (IV)
                        GASTRITIS
                                           10 mg/kg (PO)
               ÚLCERA GASTRODUODENAL 1.5 mg/kg (IV)
                              3 mg/kg (PO)
Ranitidina    1- 2 mg/kg (PO)
                    (IV)
                 ESOFAGITIS DE REFLUJO
INHIBIDORES DE LA H+, K+ - ATPasa

                          OMEPRAZOL


• Inestable en medio ácido (cápsulas con recubrimiento entérico)

• Eficacia superior a los antihistamínicos H2

• Se acumula en cél. parietales: efecto antisecretor dura 2 – 3
  días
H2
                                                           Cl
Ác. sulfénico
   Histamina                                OMEPRAZOL

                                                          H+

   ECL
                                     Inhibe bomba H+/K+/ATPasa
Sulfenamida                     H+
                Gastrina
                                                  K+

                                H+
INHIBIDORES DE LA H+, K+ - ATPasa


   DROGA         CANINOS             EQUINOS



              0.7 – 1 mg/kg (PO)   1 – 2 mg/kg (PO)
  Omeprazol
ANTIMUSCARÍNICOS SELECTIVOS

         PIRENZEPINA
Receptores muscarínicos selectivos
• 4 Subtipos:

 M 1 (Gástrico)        Ácido Clorhídrico y Pepsina


                         PIRENZEPINA
 M 2 (Cardíaco)

 M 3 (Muscular Liso)

 M 4 (Glandular)
ANTIMUSCARÍNICOS SELECTIVOS

                      PIRENZEPINA



• Poco uso clínico

• Acciones colaterales: sequedad de boca, constipación
Fármacos relacionados con el ÁCIDO

            ANTIÁCIDOS

INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA


   PROTECTORES DE LA MUCOSA
PROTECTORES DE LA MUCOSA

                COMPUESTOS DE BISMUTO
                     SUCRALFATO
                    MISOPROSTOL
                   CARBENOXOLONA



-Defienden la mucosa de la acción agresora del HCl y PEPSINA
PROTECTORES DE LA MUCOSA

                   COMPUESTOS DE BISMUTO


- Tb. actividad antibacteriana (Helicobacter pylori)

• Compuestos de Bismuto:

   SALICILATO
   HIDRÓXIDO (crema de bismuto)
   SUBNITRATO
   CARBONATO
   DICITRATO TRIPOTÁSICO DE BISMUTO
En contacto con las proteínas de la úlcera, y a pH ácido,
     forman QUELATOS que actúan como barrera
      y protegen el cráter del ÁCIDO y la PEPSINA
DROGA               CANINOS                  FELINOS


Sales de Bismuto     0.3 – 2 g TOTAL (PO)   0.1 – 0.3 g TOTAL (PO)




Crema de Bismuto 10 – 20 ml TOTAL (PO) 10 – 20 ml TOTAL (PO)
PROTECTORES DE LA MUCOSA

                        SUCRALFATO


• Compuesto de HIDRÓXIDO DE ALUMINIO y OCTASULFATO
  DE SACAROSA
• A pH < 4 (como en estómago), se POLIMERIZA formando
  una PASTA o GEL, que se une al cráter de la úlcera y no es
  desplazada por los alimentos
• Absorción mínima, por lo que no hay efectos sistémicos
• ADMINISTRAR: alejado de las comidas y de otros fármacos
  (especialmente los que aumentan el pH del estómago)
SUCRALFATO        HCl




             K+
DROGA          CANINOS           FELINOS          EQUINOS


Sucralfato 0.5 – 1 g TOTAL (PO)   0.25 g (PO)   2 – 4 g TOTAL (PO)
PROTECTORES DE LA MUCOSA

                          MISOPROSTOL


• PROSTAGLANDINA SINTÉTICA (análoga de la PGE1)
• Inhibe la producción de H+

•   Efecto:
   Aumenta el FLUJO SANGUÍNEO
   Aumenta el MOCO
   Aumenta el BICARBONATO

• Reacciones adversas: Cólicos, Diarrea, ABORTO!!!
HCO-3




                           Cl




                      H+   H+


                      H+




              PGE2    H+

MISOPROSTOL
              PGI2
DROGA         CANINOS


Misoprostol   2 – 5 μg/kg (PO)
FARMACOLOGÍA GÁSTRICA


   1. Secreción de sustancias

  Fármacos relacionados con el ÁCIDO


     2. Contener la ingesta

Fármacos relacionados con la MOTILIDAD
Fármacos relacionados con la MOTILIDAD

   DEPRESORES DE LA MOTILIDAD
           PROCINÉTICOS

              EMÉTICOS

           ANTIEMÉTICOS
DEPRESORES DE LA MOTILIDAD

       BLOQUEANTES MUSCARÍNICOS
               OPIOIDES




-Uso: cuando úlcera cursa con dolor y espasmos
BLOQUEANTES MUSCARÍNICOS



• Impiden acción de Ach sobre el ML:
- Reducen tono muscular
- Reducen frecuencia y amplitud de contracciones

BUTILESCOPOLAMINA
METILBROMURO DE HOMATROPINA
OPIOIDES




- Disminuyen la motilidad intestinal

 DIFENOXILATO
 LOPERAMIDA
Fármacos relacionados con la MOTILIDAD

   DEPRESORES DE LA MOTILIDAD
           PROCINÉTICOS

              EMÉTICOS

           ANTIEMÉTICOS
PROCINÉTICOS

                    METOCLOPRAMIDA
                       CISAPRIDA
                     DOMPERIDONA


• Aumentan la MOTILIDAD
• Favorecen el VACIADO GÁSTRICO

• Favorecen el tránsito del contenido gástrico hacia el
  intestino
PROCINÉTICOS

                     METOCLOPRAMIDA



• Mecanismo de acción:
 Agonista 5 – HT4
 Sensibiliza a los receptores colinérgicos a la acción de Ach
 Antagonista D2 central y periférico
• Indicaciones:
- Alteraciones de la motilidad (aumenta vaciado gástrico y evita
  reflujo)
- Acción antiemética
ACh

METOCLOPRAMIDA
Aumenta TONO
   Disminuye el
REFLUJO ESOFÁGICO




           RELAJA




         Se acelera el
      VACIADO GÁSTRICO                  Aumenta CONTRACCIONES
PROCINÉTICOS

                                CISAPRIDA



•   No es antagonista de Dopamina: no es antiemético
•   Mecanismo de acción: Agonista 5 – HT4
•   Aumenta motilidad de: estómago, duodeno y colon
•   Indicaciones:
-   Alteraciones de la motilidad (aumenta vaciado gástrico y evita reflujo)
-   Megacolon e íleo paralítico
METOCLOPRAMIDA   CISAPRIDA
PROCINÉTICOS

                      DOMPERIDONA



• Mecanismo de acción: Bloqueante de R dopaminérgicos
  periféricos

• Eficacia menor

• Buen antiemético
DROGA          CANINOS Y FELINOS                  EQUINOS


                                              0.25 – 0.5 mg/kg (IV) (SC)
                 0.25 – 0.5 mg/kg (PO) (SC)
Metoclopramida
                     0.02 mg/kg/h (IV)
Fármacos relacionados con la MOTILIDAD

   DEPRESORES DE LA MOTILIDAD
           PROCINÉTICOS

              EMÉTICOS

           ANTIEMÉTICOS
EMÉTICOS

• Provocan náuseas y vómitos como un efecto deseado y
  principal (no como reacción adversa)



• Mecanismo de Acción:

 De acción CENTRAL

 De acción CENTRAL y PERIFÉRICA

 De acción PERIFÉRICA
ZQG

CV
N. Vagales

ECL dañada




             5 – HT
• Común en CARNÍVOROS y PORCINOS

• RUMIANTES no vomitan: expulsan contenido abomasal
  al rumen

• EQUINOS no vomitan: disposición del esfínter esofágico
  inferior (regurgitación: ruptura de estómago)

• Fármacos con reacción adversa: VÓMITO:
 Glucósidos cardiotónicos
 Xilazina
 Antineoplásicos
 Opiáceos
EMÉTICOS

 De acción CENTRAL            APOMORFINA
                                 XILAZINA



 De acción CENTRAL y PERIFÉRICA   EMETINA
                                   CEFELINA



 De acción PERIFÉRICA      SULFATO DE COBRE
                             SULFATO DE CINC
EMÉTICOS DE ACCIÓN CENTRAL

                               APOMORFINA


• Opioide (potente acción emética, poca acción depresora o analgésica)

• Mecanismo de acción: estimulación de los receptores
dopaminérgicos de ZQG

• Efecto rápido: vómito a los 2 – 5 minutos

• Gatos: excitación de SNC
EMÉTICOS DE ACCIÓN CENTRAL

                                XILAZINA


•Depresora de SNC (en anestesia: vómito es acción colateral)

• Gatos: droga de elección para provocar vómito

• Meanismo de acción: Agonista de R α2 de ZQG
DROGA           CANINOS                FELINOS



Apomorfina     0.1 mg/kg (SC)               -


             0.5 mg/kg (SC) (IM)   0.5 mg/kg (SC) (IM)
 Xilazina
               0.2 mg/kg (EV)        0.2 mg/kg (EV)
EMÉTICOS

 De acción CENTRAL            APOMORFINA
                                 XILAZINA



 De acción CENTRAL y PERIFÉRICA   EMETINA
                                   CEFELINA



 De acción PERIFÉRICA      SULFATO DE COBRE
                             SULFATO DE CINC
EMÉTICOS DE ACCIÓN CENTRAL Y PERIFÉRICA
                            EMETINA
                            CEFELINA



• Orígen: Cephaelis ipecacuanha




• Mecanismo de acción: irritación de la mucosa gástrica
que, por vía refleja, produce vómito.
EMÉTICOS

 De acción CENTRAL            APOMORFINA
                                 XILAZINA



 De acción CENTRAL y PERIFÉRICA   EMETINA
                                   CEFELINA



 De acción PERIFÉRICA      SULFATO DE COBRE
                             SULFATO DE CINC
EMÉTICOS DE ACCIÓN PERIFÉRICA
                     SULFATO DE COBRE
                      SULFATO DE CINC


• No son muy confiables
EMÉTICOS

                    NO!!!!!
 INCONSCIENTES

 CONVULSIONES

 SHOCK

 Ingestión de:
 sust. CORROSIVAS o PUNZANTES
 KEROSENE
Fármacos relacionados con la MOTILIDAD

   DEPRESORES DE LA MOTILIDAD
           PROCINÉTICOS

              EMÉTICOS

           ANTIEMÉTICOS
ANTIEMÉTICOS

• Se emplean ante VÓMITOS INCOERCIBLES
• Según MECANISMO DE ACCIÓN:
                       ANTIEMÉTICOS
-Antagonistas DOPAMINÉRGICOS
     -Benzamidas: METOCLOPRAMIDA
     - Fenotiazinas: CLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA, TIETILPERAZINA
     -Butirofenonas:DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL

-Antagonistas 5 –HT3
                          ONDANSETRÓN
- Antagonistas H1
     DIMENHIDRINATO, DIFENHIDRAMINA, PROMETAZINA
- Antagonistas MUSCARÍNICOS
                         ESCOPOLAMINA
• Otros de mecanismo incierto:
     GLCC, BENZODIAZEPINAS, CANABINOIDES
• Según MECANISMO DE ACCIÓN:
                       ANTIEMÉTICOS
-Antagonistas DOPAMINÉRGICOS
     -Benzamidas: METOCLOPRAMIDA
     - Fenotiazinas: CLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA, TIETILPERAZINA
     -Butirofenonas:DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL

-Antagonistas 5 –HT3

- Antagonistas H1


- Antagonistas MUSCARÍNICOS


• Otros de mecanismo incierto:
ANTIEMÉTICOS: Antagonistas Dopaminérgicos
                METOCLOPRAMIDA
          CLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA
       DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL

• Inhibe al R D2 a nivel de ZQG

• Además agoniza al R 5-HT4 (procinético: estimula peristalsis gástrica y
evita reflejo de vómito)
ANTIEMÉTICOS: Antagonistas Dopaminérgicos
              METOCLOPRAMIDA
        CLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA
     DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL


• Inhibe al R D2 a nivel de ZQG

• Además antagonista de R muscarínicos y H1
ANTIEMÉTICOS: Antagonistas Dopaminérgicos
              METOCLOPRAMIDA
        CLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA
     DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL


• Inhibe al R D2 a nivel de ZQG
• Según MECANISMO DE ACCIÓN:
                       ANTIEMÉTICOS
-Antagonistas DOPAMINÉRGICOS




-Antagonistas 5 –HT3    ONDANSETRÓN

- Antagonistas H1


- Antagonistas MUSCARÍNICOS


• Otros de mecanismo incierto:
ANTIEMÉTICOS: Antagonistas 5 – HT3

                   ONDANSETRÓN



•Mecanismo de acción: Antagoniza R 5- HT3
• Según MECANISMO DE ACCIÓN:
                       ANTIEMÉTICOS
-Antagonistas DOPAMINÉRGICOS




-Antagonistas 5 –HT3

- Antagonistas H1
     DIMENHIDRINATO, DIFENHIDRAMINA, PROMETAZINA
- Antagonistas MUSCARÍNICOS


• Otros de mecanismo incierto:
ANTIEMÉTICOS: Antagonistas H1

                 DIMENHIDRINATO
                DIFENHIDRAMINA
                  PROMETAZINA



• Inhiben el vómito provocado por HISTAMINA
  (CINETOSIS)

• Efecto máximo: a las 4 hs
• Según MECANISMO DE ACCIÓN:
                       ANTIEMÉTICOS
-Antagonistas DOPAMINÉRGICOS




-Antagonistas 5 –HT3

- Antagonistas H1


- Antagonistas MUSCARÍNICOS
                        ESCOPOLAMINA
• Otros de mecanismo incierto:
ANTIEMÉTICOS: Antagonista MUSCARÍNICOS

             ESCOPOLAMINA
DROGA                    CANINOS


Metoclopramida   0.25 – 0.5 mg/kg (SC) (IM) (PO)

                   0.05 – 0.2 mg/kg (SC) (IM)
Acepromazina            1 – 2 mg/kg (PO)
                      0.1 – 0.5 mg/kg (IM)
 Domperidona           0.5 – 1 mg/kg (PO)

 Ondansetrón          0.1 – 0.2 mg/kg (PO)


Difenhidramina          2 – 4 mg/kg (PO)

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  • 1. FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO 1º PARTE
  • 2. FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO • Fármacos que actúan sobre el aparato digestivo • Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO • Fármacos que afectan ESTÓMAGO • Fármacos que afectan al tracto gastrointestinal • Farmacología HEPÁTICA y PANCREÁTICA • Farmacología de los rumiantes
  • 3. Fármacos que actúan sobre el aparato digestivo • ESTIMULANTES DEL APETITO GENCIANA (Bovinos, Equinos) ELFAZEPAM (Bovinos, Equinos) OXAZAPAM (Caninos, Felinos) DIAZEPAM (Caninos, Felinos) CIPROHETADINA (Todos, no Felinos) • ANOREXÍGENOS ANFETAMINAS (no en Caninos) FENFLURAMINA DIETILPROPION (Caninos)
  • 4. APETITO NAdr SEROTONINA DOPAMINA GABA
  • 5. FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO • Fármacos que actúan sobre el aparato digestivo • Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO • Fármacos que afectan ESTÓMAGO • Fármacos que afectan al tracto gastrointestinal • Farmacología HEPÁTICA y PANCREÁTICA • Farmacología de los rumiantes
  • 6.
  • 7. Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO • SIÁLICOS • ANTISIÁLICOS
  • 8. Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO • SIÁLICOS: son estimulantes amargos, estimulan la fase cefálica de la digestión GENCIANA CUASIA COLOMBO NUEZ VÓMICA CHINCHONA PARASIMPATICOMIMÉTICOS INHIBIDORES DE LA CHE
  • 9. Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO • SIÁLICOS • ANTISIÁLICOS ATROPINA
  • 10. FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO • Fármacos que actúan sobre el aparato digestivo • Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO • Fármacos que afectan ESTÓMAGO • Fármacos que afectan al tracto gastrointestinal • Farmacología HEPÁTICA y PANCREÁTICA • Farmacología de los rumiantes
  • 11.
  • 12. FARMACOLOGÍA GÁSTRICA 1. Secreción de sustancias Fármacos relacionados con el ÁCIDO 2. Contener la ingesta Fármacos relacionados con la MOTILIDAD
  • 13. • ÚLCERA GÁSTRICA Fármacos relacionados con • ÚLCERA DUODENAL el ÁCIDO • ESOFAGITIS DE REFLUJO ANSIEDAD COMIDA AINEs Helicobacter pylori Factores de Defensa: a: Fármacos destinados -Secreción de MOCOel ÁCIDO -Neutralizar - Secreción de BICARBONATO de ÁCIDO - Disminuir la producción - Producción de PGE2 y PGI2 - Aumentar la capacidad defensiva de la mucosa
  • 14. Fármacos relacionados con el ÁCIDO ANTIÁCIDOS INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA PROTECTORES DE LA MUCOSA
  • 16.
  • 17. CA H2O Célula ParietalCO2
  • 18. H2CO3 HCO-3 H+
  • 19. Molécula de intercambio iónico Conducto de la Cl - glándula gástrica HCl K+ H+
  • 20. Distensión estomacal HCl ¡Importante!: animal con gastritis: AYUNO (para evitar distensión gástrica y liberación de Gastrina) Gastrina K+ H+
  • 21. H2 Cl RANITIDINA Histamina OMEPRAZOL ANTIÁCIDOS H+ ECL H+ Gastrina K+ H+ ACIDOSIS PARADÓJICA pH BÁSICO
  • 22. ACh M3 Cl H+ H+ ECL H+ K+ H+
  • 23. SUCRALFATO HCl K+
  • 24. HCO-3 Cl H+ H+ H+ PGE2 H+ MISOPROSTOL PGI2
  • 25. ANTIÁCIDOS Clasificación según mecanismo de acción: • Neutralizan el ácido producido  ABSORBIBLES o SISTÉMICOS • Complemento de fármacos que disminuyen o Bicarbonato de Sodio anulan la formación del ácido  NO ABSORBIBLES o LOCALES • Acción sintomática Carbonato de Calcio Hidróxido de Aluminio Hidróxido de Magnesio Magaldrato
  • 26. Antiácidos gástricos absorbibles o sistémicos BICARBONATO DE SODIO • Efecto: muy corta duración NaHCO3 + HCl NaCl + CO2 + H2O • pH se eleva: ACIDEZ de “REBOTE” • Puede pasar a circulación (absorbible): ALCALOSIS
  • 27. ANTIÁCIDOS Clasificación según mecanismo de acción: • Neutralizan el ácido producido  ABSORBIBLES o SISTÉMICOS • Complemento de fármacos que disminuyen o Bicarbonato de Sodio anulan la formación del ácido  NO ABSORBIBLES o LOCALES • Acción sintomática Carbonato de Calcio Hidróxido de Aluminio Hidróxido de Magnesio Magaldrato
  • 28. Antiácidos gástricos no absorbibles o locales CARBONATO DE CALCIO • Acción rápida y efectiva CaCO3 + 2 HCl Cl2Ca + CO2 + H2O • pH se eleva: liberación de GASTRINA= ÁCIDO (repetir medicación)
  • 29. Antiácidos gástricos no absorbibles o locales HIDRÓXIDO DE ALUMINIO • Además: Protector de mucosa Al(OH)3 + 3 CIH Cl3 Al + 3 H2O • Acción colateral: Constipación
  • 30. Antiácidos gástricos no absorbibles o locales HIDRÓXIDO DE MAGNESIO (“Leche de magnesia”) • Menos efectivo Mg(OH)2 + 2 CIH MgCl2 + 2 H2O • Acción colateral: Laxante o Purgante(se asocia con H. de aluminio) • Se absorbe 10 – 15 %: depresión del SNC (insuf. Renal)
  • 31. Antiácidos gástricos no absorbibles o locales MAGALDRATO • Es un complejo de Hidróxido de aluminio y magnesio (acción superior asociadas que separadas)
  • 32. ANTIÁCIDOS • RECORDAR: La ALCALINIZACIÓN del pH del estómago puede: - Disminuir la absorción de algunos fármacos como:  KETOCONAZOL  AMPICILINA - Formar quelatos con TETRACICLINAS
  • 33. Fármacos relacionados con el ÁCIDO ANTIÁCIDOS INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA PROTECTORES DE LA MUCOSA
  • 34. INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA - Efecto: Antagonizar sust. que activan la bomba de protones - Clasificación : CIMETIDINA  ANTIHISTAMÍNICOS H2 FAMOTIDINA RANITIDINA  INHIBIDORES DE LA H+, K+ - ATPasa OMEPRAZOL ANTIMUSCARÍNICOS SELECTIVOS PIRENZEPINA
  • 35. ANTIHISTAMÍNICOS H2 CIMETIDINA FAMOTIDINA RANITIDINA • Antagonistas competitivos de la HISTAMINA • Actúan sobre receptores H2 del estómago • Cimetidina: Inhibidor enzimático (microsomas hepáticos), retrasa el metabolismo de:  DIAZEPÁN  LIDOCAÍNA  METRONIDAZOL  TEOFILINA  PROPANOLOL
  • 36. ANTIHISTAMÍNICOS H2 CIMETIDINA DROGA CANINOS FELINOS FAMOTIDINA EQUINOS RANITIDINA • INDICACIONES: 18 mg/kg (PO) 10 mg/kg (PO) 2.5 mg/kg (PO) 4 mg/kg (IV) Cimetidina 5 mg/kg (IV)  GASTRITIS 10 mg/kg (PO)  ÚLCERA GASTRODUODENAL 1.5 mg/kg (IV) 3 mg/kg (PO) Ranitidina 1- 2 mg/kg (PO) (IV)  ESOFAGITIS DE REFLUJO
  • 37. INHIBIDORES DE LA H+, K+ - ATPasa OMEPRAZOL • Inestable en medio ácido (cápsulas con recubrimiento entérico) • Eficacia superior a los antihistamínicos H2 • Se acumula en cél. parietales: efecto antisecretor dura 2 – 3 días
  • 38. H2 Cl Ác. sulfénico Histamina OMEPRAZOL H+ ECL Inhibe bomba H+/K+/ATPasa Sulfenamida H+ Gastrina K+ H+
  • 39. INHIBIDORES DE LA H+, K+ - ATPasa DROGA CANINOS EQUINOS 0.7 – 1 mg/kg (PO) 1 – 2 mg/kg (PO) Omeprazol
  • 41. Receptores muscarínicos selectivos • 4 Subtipos:  M 1 (Gástrico) Ácido Clorhídrico y Pepsina PIRENZEPINA  M 2 (Cardíaco)  M 3 (Muscular Liso)  M 4 (Glandular)
  • 42. ANTIMUSCARÍNICOS SELECTIVOS PIRENZEPINA • Poco uso clínico • Acciones colaterales: sequedad de boca, constipación
  • 43. Fármacos relacionados con el ÁCIDO ANTIÁCIDOS INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA PROTECTORES DE LA MUCOSA
  • 44. PROTECTORES DE LA MUCOSA COMPUESTOS DE BISMUTO SUCRALFATO MISOPROSTOL CARBENOXOLONA -Defienden la mucosa de la acción agresora del HCl y PEPSINA
  • 45. PROTECTORES DE LA MUCOSA COMPUESTOS DE BISMUTO - Tb. actividad antibacteriana (Helicobacter pylori) • Compuestos de Bismuto:  SALICILATO  HIDRÓXIDO (crema de bismuto)  SUBNITRATO  CARBONATO  DICITRATO TRIPOTÁSICO DE BISMUTO
  • 46. En contacto con las proteínas de la úlcera, y a pH ácido, forman QUELATOS que actúan como barrera y protegen el cráter del ÁCIDO y la PEPSINA
  • 47. DROGA CANINOS FELINOS Sales de Bismuto 0.3 – 2 g TOTAL (PO) 0.1 – 0.3 g TOTAL (PO) Crema de Bismuto 10 – 20 ml TOTAL (PO) 10 – 20 ml TOTAL (PO)
  • 48. PROTECTORES DE LA MUCOSA SUCRALFATO • Compuesto de HIDRÓXIDO DE ALUMINIO y OCTASULFATO DE SACAROSA • A pH < 4 (como en estómago), se POLIMERIZA formando una PASTA o GEL, que se une al cráter de la úlcera y no es desplazada por los alimentos • Absorción mínima, por lo que no hay efectos sistémicos • ADMINISTRAR: alejado de las comidas y de otros fármacos (especialmente los que aumentan el pH del estómago)
  • 49. SUCRALFATO HCl K+
  • 50. DROGA CANINOS FELINOS EQUINOS Sucralfato 0.5 – 1 g TOTAL (PO) 0.25 g (PO) 2 – 4 g TOTAL (PO)
  • 51. PROTECTORES DE LA MUCOSA MISOPROSTOL • PROSTAGLANDINA SINTÉTICA (análoga de la PGE1) • Inhibe la producción de H+ • Efecto:  Aumenta el FLUJO SANGUÍNEO  Aumenta el MOCO  Aumenta el BICARBONATO • Reacciones adversas: Cólicos, Diarrea, ABORTO!!!
  • 52. HCO-3 Cl H+ H+ H+ PGE2 H+ MISOPROSTOL PGI2
  • 53. DROGA CANINOS Misoprostol 2 – 5 μg/kg (PO)
  • 54. FARMACOLOGÍA GÁSTRICA 1. Secreción de sustancias Fármacos relacionados con el ÁCIDO 2. Contener la ingesta Fármacos relacionados con la MOTILIDAD
  • 55. Fármacos relacionados con la MOTILIDAD DEPRESORES DE LA MOTILIDAD PROCINÉTICOS EMÉTICOS ANTIEMÉTICOS
  • 56. DEPRESORES DE LA MOTILIDAD BLOQUEANTES MUSCARÍNICOS OPIOIDES -Uso: cuando úlcera cursa con dolor y espasmos
  • 57. BLOQUEANTES MUSCARÍNICOS • Impiden acción de Ach sobre el ML: - Reducen tono muscular - Reducen frecuencia y amplitud de contracciones BUTILESCOPOLAMINA METILBROMURO DE HOMATROPINA
  • 58. OPIOIDES - Disminuyen la motilidad intestinal  DIFENOXILATO  LOPERAMIDA
  • 59. Fármacos relacionados con la MOTILIDAD DEPRESORES DE LA MOTILIDAD PROCINÉTICOS EMÉTICOS ANTIEMÉTICOS
  • 60. PROCINÉTICOS METOCLOPRAMIDA CISAPRIDA DOMPERIDONA • Aumentan la MOTILIDAD • Favorecen el VACIADO GÁSTRICO • Favorecen el tránsito del contenido gástrico hacia el intestino
  • 61. PROCINÉTICOS METOCLOPRAMIDA • Mecanismo de acción:  Agonista 5 – HT4  Sensibiliza a los receptores colinérgicos a la acción de Ach  Antagonista D2 central y periférico • Indicaciones: - Alteraciones de la motilidad (aumenta vaciado gástrico y evita reflujo) - Acción antiemética
  • 63. Aumenta TONO Disminuye el REFLUJO ESOFÁGICO RELAJA Se acelera el VACIADO GÁSTRICO Aumenta CONTRACCIONES
  • 64. PROCINÉTICOS CISAPRIDA • No es antagonista de Dopamina: no es antiemético • Mecanismo de acción: Agonista 5 – HT4 • Aumenta motilidad de: estómago, duodeno y colon • Indicaciones: - Alteraciones de la motilidad (aumenta vaciado gástrico y evita reflujo) - Megacolon e íleo paralítico
  • 65. METOCLOPRAMIDA CISAPRIDA
  • 66. PROCINÉTICOS DOMPERIDONA • Mecanismo de acción: Bloqueante de R dopaminérgicos periféricos • Eficacia menor • Buen antiemético
  • 67. DROGA CANINOS Y FELINOS EQUINOS 0.25 – 0.5 mg/kg (IV) (SC) 0.25 – 0.5 mg/kg (PO) (SC) Metoclopramida 0.02 mg/kg/h (IV)
  • 68. Fármacos relacionados con la MOTILIDAD DEPRESORES DE LA MOTILIDAD PROCINÉTICOS EMÉTICOS ANTIEMÉTICOS
  • 69. EMÉTICOS • Provocan náuseas y vómitos como un efecto deseado y principal (no como reacción adversa) • Mecanismo de Acción:  De acción CENTRAL  De acción CENTRAL y PERIFÉRICA  De acción PERIFÉRICA
  • 72. • Común en CARNÍVOROS y PORCINOS • RUMIANTES no vomitan: expulsan contenido abomasal al rumen • EQUINOS no vomitan: disposición del esfínter esofágico inferior (regurgitación: ruptura de estómago) • Fármacos con reacción adversa: VÓMITO:  Glucósidos cardiotónicos  Xilazina  Antineoplásicos  Opiáceos
  • 73. EMÉTICOS  De acción CENTRAL APOMORFINA XILAZINA  De acción CENTRAL y PERIFÉRICA EMETINA CEFELINA  De acción PERIFÉRICA SULFATO DE COBRE SULFATO DE CINC
  • 74. EMÉTICOS DE ACCIÓN CENTRAL APOMORFINA • Opioide (potente acción emética, poca acción depresora o analgésica) • Mecanismo de acción: estimulación de los receptores dopaminérgicos de ZQG • Efecto rápido: vómito a los 2 – 5 minutos • Gatos: excitación de SNC
  • 75. EMÉTICOS DE ACCIÓN CENTRAL XILAZINA •Depresora de SNC (en anestesia: vómito es acción colateral) • Gatos: droga de elección para provocar vómito • Meanismo de acción: Agonista de R α2 de ZQG
  • 76. DROGA CANINOS FELINOS Apomorfina 0.1 mg/kg (SC) - 0.5 mg/kg (SC) (IM) 0.5 mg/kg (SC) (IM) Xilazina 0.2 mg/kg (EV) 0.2 mg/kg (EV)
  • 77. EMÉTICOS  De acción CENTRAL APOMORFINA XILAZINA  De acción CENTRAL y PERIFÉRICA EMETINA CEFELINA  De acción PERIFÉRICA SULFATO DE COBRE SULFATO DE CINC
  • 78. EMÉTICOS DE ACCIÓN CENTRAL Y PERIFÉRICA EMETINA CEFELINA • Orígen: Cephaelis ipecacuanha • Mecanismo de acción: irritación de la mucosa gástrica que, por vía refleja, produce vómito.
  • 79. EMÉTICOS  De acción CENTRAL APOMORFINA XILAZINA  De acción CENTRAL y PERIFÉRICA EMETINA CEFELINA  De acción PERIFÉRICA SULFATO DE COBRE SULFATO DE CINC
  • 80. EMÉTICOS DE ACCIÓN PERIFÉRICA SULFATO DE COBRE SULFATO DE CINC • No son muy confiables
  • 81. EMÉTICOS NO!!!!!  INCONSCIENTES  CONVULSIONES  SHOCK  Ingestión de:  sust. CORROSIVAS o PUNZANTES  KEROSENE
  • 82. Fármacos relacionados con la MOTILIDAD DEPRESORES DE LA MOTILIDAD PROCINÉTICOS EMÉTICOS ANTIEMÉTICOS
  • 83. ANTIEMÉTICOS • Se emplean ante VÓMITOS INCOERCIBLES
  • 84. • Según MECANISMO DE ACCIÓN: ANTIEMÉTICOS -Antagonistas DOPAMINÉRGICOS -Benzamidas: METOCLOPRAMIDA - Fenotiazinas: CLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA, TIETILPERAZINA -Butirofenonas:DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL -Antagonistas 5 –HT3 ONDANSETRÓN - Antagonistas H1 DIMENHIDRINATO, DIFENHIDRAMINA, PROMETAZINA - Antagonistas MUSCARÍNICOS ESCOPOLAMINA • Otros de mecanismo incierto: GLCC, BENZODIAZEPINAS, CANABINOIDES
  • 85. • Según MECANISMO DE ACCIÓN: ANTIEMÉTICOS -Antagonistas DOPAMINÉRGICOS -Benzamidas: METOCLOPRAMIDA - Fenotiazinas: CLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA, TIETILPERAZINA -Butirofenonas:DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL -Antagonistas 5 –HT3 - Antagonistas H1 - Antagonistas MUSCARÍNICOS • Otros de mecanismo incierto:
  • 86. ANTIEMÉTICOS: Antagonistas Dopaminérgicos METOCLOPRAMIDA CLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL • Inhibe al R D2 a nivel de ZQG • Además agoniza al R 5-HT4 (procinético: estimula peristalsis gástrica y evita reflejo de vómito)
  • 87. ANTIEMÉTICOS: Antagonistas Dopaminérgicos METOCLOPRAMIDA CLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL • Inhibe al R D2 a nivel de ZQG • Además antagonista de R muscarínicos y H1
  • 88. ANTIEMÉTICOS: Antagonistas Dopaminérgicos METOCLOPRAMIDA CLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL • Inhibe al R D2 a nivel de ZQG
  • 89. • Según MECANISMO DE ACCIÓN: ANTIEMÉTICOS -Antagonistas DOPAMINÉRGICOS -Antagonistas 5 –HT3 ONDANSETRÓN - Antagonistas H1 - Antagonistas MUSCARÍNICOS • Otros de mecanismo incierto:
  • 90. ANTIEMÉTICOS: Antagonistas 5 – HT3 ONDANSETRÓN •Mecanismo de acción: Antagoniza R 5- HT3
  • 91. • Según MECANISMO DE ACCIÓN: ANTIEMÉTICOS -Antagonistas DOPAMINÉRGICOS -Antagonistas 5 –HT3 - Antagonistas H1 DIMENHIDRINATO, DIFENHIDRAMINA, PROMETAZINA - Antagonistas MUSCARÍNICOS • Otros de mecanismo incierto:
  • 92. ANTIEMÉTICOS: Antagonistas H1 DIMENHIDRINATO DIFENHIDRAMINA PROMETAZINA • Inhiben el vómito provocado por HISTAMINA (CINETOSIS) • Efecto máximo: a las 4 hs
  • 93. • Según MECANISMO DE ACCIÓN: ANTIEMÉTICOS -Antagonistas DOPAMINÉRGICOS -Antagonistas 5 –HT3 - Antagonistas H1 - Antagonistas MUSCARÍNICOS ESCOPOLAMINA • Otros de mecanismo incierto:
  • 95. DROGA CANINOS Metoclopramida 0.25 – 0.5 mg/kg (SC) (IM) (PO) 0.05 – 0.2 mg/kg (SC) (IM) Acepromazina 1 – 2 mg/kg (PO) 0.1 – 0.5 mg/kg (IM) Domperidona 0.5 – 1 mg/kg (PO) Ondansetrón 0.1 – 0.2 mg/kg (PO) Difenhidramina 2 – 4 mg/kg (PO)