El documento describe diferentes agentes anestésicos intravenosos como barbitúricos, ketamina, propofol, tiletamina-zalozepam y etomidato. Explica sus mecanismos de acción, indicaciones, efectos adversos, interacciones y consideraciones farmacocinéticas y farmacodinámicas para cada uno.

1. Barbitúricos
Ketamina
Propofol
Tiletamina-zalozepam
Etomidato

2. BARBITÚRICOS
Fue Elshots quien llevó a cabo, en 1665,
un intento real de inducir anestesia por vía
IV, cuando inyectó un opiáceo a un
paciente para producir insensibilidad.
El uso de anestésicos IV sólo se
popularizó en 1930 cuando Weese y
Scharpff descubrieron los barbitúricos de
acción ultracorta.
Los barbitúricos se presentan en forma de
polvo de color blanco, excepto los
Tiobarbitúricos, que tienen una tonalidad
amarilla. Son derivados del ácido
barbitúrico, que carece de acción
hipnótica.
Los barbitúricos empleados habitualmente
para la inducción de la anestesia son los
tiobarbitúricos tiopental, tiamilal y
metohexital.

3. Diseño del título y del contenido con gráfico
Los barbitúricos se clasifican por
su velocidad de acción en:
Acción prolongada: fenobarbital
Acción corta: pentobarbital
Acción ultracorta: tiopental
Los efectos de acción prolongada
se establecen en 10-20 minutos,
los de acción corta, en 3-5 minutos
y de acción ultracorta, en 15-30
segundos.
CLASIFICACIÓN

6. MECANISMO DE ACCIÓN
El sitio específico donde actúan
los barbitúricos es el receptor del
neurotransmisor y-
aminobutírico (GABA), con el cual
se forman el complejo GABAA-
receptor.
Los receptores GABAA son
canales de cloro regulados por
ligando. La activación del receptor
GABAA aumenta la conductancia
de los cloruros a través del canal
iónico, aumentando la entrada de
cloruro desde el exterior de la
neurona, que se hiperpolariza,
reduciéndose así la excitabilidad
de la neurona postsináptica.

7. FARMACOCINÉTICA
Absorción
Los barbitúricos se absorben rápidamente desde el
tracto gastrointestinal.
Se difunden con facilidad a través de la placenta hacia el
tejido fetal, así como en la leche.
De hecho, no existe barrera alguna que limite su difusión.
Distribución y redistribución
La distribución es el paso del fármaco de un
compartimiento a otro. La redistribución es el paso del
fármaco de un subcompartimiento a otro.
Ciertas razas de perros, como el Galgo, que presentan un
porcentaje de tejido adiposo menor, tardan más tiempo
en recuperarse completamente de la anestesia con
barbitúricos.

8. Metabolismo
Un barbitúrico muy soluble que no se metabolizase no se eliminaría nunca
del organismo. La mayoría de los barbitúricos se metabolizan en el hígado.
La actividad de fármacos que son metabolizados por las enzimas de los
microsomas hepáticos se puede ver alterada por varios factores:
 Los animales neonatos tienen muy reducida la capacidad para metabolizar
fármacos.
 El ayuno prolongado deprime también significativamente la actividad de los
microsomas hepáticos.
La tolerancia a los barbitúricos que se da en los perros tiene interés en
aquellos casos donde se han administrado dosis sedantes durante períodos
prolongados.
Excreción
Los barbitúricos son eliminados en la orina o destruidos por la actividad
oxidativa en el hígado y otros tejidos. Además, pequeñas trazas pueden ser
eliminadas en la leche de hembras lactantes. La alcalinización de la orina
incrementa el ritmo de eliminación de los barbitúricos.

9. EFECTO SOBRE LOS
DIFERENTES SISTEMAS
ORGÁNICOSSistema cardiovascular
En el perro se ha observado que el pentobarbital provoca incrementos de
la frecuencia cardíaca y reducciones de la presión arterial, el gasto
cardíaco, el volumen de eyección y la contractibilidad del miocardio.
Sistema respiratorio
Los barbitúricos utilizados en la inducción de la anestesia provocan una
depresión respiratoria central, cuya naturaleza y duración depende de la
dosis, la velocidad de inyección y el tipo y dosis de la premedicación;
tanto el ritmo como la profundidad respiratoria pueden verse deprimidos
hasta la aparición de apnea.
Útero y feto
Los barbitúricos en dosis sedantes no alteran la actividad uterina. Dosis
anestésicas, deprimen las contracciones uterinas durante el parto. Los
barbitúricos atraviesan la barrera placentaria con facilidad.
La realización de la cesárea bajo anestesia exclusiva con barbitúricos
deprime los fetos y puede provocar mortalidad fetal del 100%. No se debe
aplicar anestesia con barbitúricos en animales menores de dos meses.

10. INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Los barbitúricos son poco analgésicos, por lo que NO
se deberían utilizarse como agentes anestésicos únicos
en procedimientos quirúrgicos. La principal indicación
de los barbitúricos es la inducción de la anestesia, para
posteriormente mantenerla mediante la administración
de agentes inhalados o endovenosos. No se debe
utilizar para el mantenimiento de la anestesia en
perfusión continua o con emboladas porque dan lugar a
tiempos de recuperación excesivamente prolongados.
También se emplean para el control de las convulsiones.
Normalmente, en el tratamiento de los estados
convulsivos se utilizan barbitúricos de acción corta o
ultracorta (tiopental, tiamilal), mientras que para la
epilepsia se emplean barbitúricos de acción prolongada
(fenobarbital).
El pentobarbital en sobredosis también es utilizado en la
inducción de la eutanasia.

11. PENTOBARBITAL SÓDICO
Se puede administrar oralmente a los carnívoros para
provocar sedación . Con el estómago vacío,
administrando 25-30 mg/Kg se obtiene anestesia
quirúrgica en media hora.
La inyección intravenosa es la forma más habitual de
administración del pentobarbital, donde se suele diluir
a una concentración del 2-6% en solución acuosa. La
dosis media en el perro es de 30 mg/Kg, mientras que
en el gato es de 25 mg/Kg.
La duración de la anestesia es de más o menos de 1 a 2
horas, siendo la recuperación muy lenta. La dosis letal
en el perro es de 85 mg/Kg por vía oral y de 40-60
mg/Kg por vía intravenosa.

12. TIOPENTAL SÓDICO
Es el barbitúrico más utilizado por ser económico y
eficaz para la inducción de la anestesia general. Se
presenta en forma de polvo sólido que se disuelve
en suero fisiológico o agua destilada hasta alcanzar
la concentración deseada.
Su administración es exclusivamente endovenosa, y
deben utilizarse concentraciones lo más diluidas
posibles. En animales premedicados, la dosis de
10-20 mg/Kg causan un estado de inconciencia
rápida y poco duradera, aunque el efecto final
depende de la concentración y velocidad de
inyección.
Se recomienda administrar el tiopental de forma
lenta (30-60 segundos). Por ser un fármaco
liposoluble NO es indicado para animales
caquécticos, ya que, al poseer escasa grasa, se
alargan el tiempo de recuperación.

13. MetohexitalTIAMILAL
Es dos veces más potente que el
tiopental y de efectos anestésicos
similares. No obstante, su
metabolismo es mucho más rápido.
Se administra en dosis de
5-10 mg/Kg a concentraciones del
1-2.5%. La recuperación anestésica
es rápida y a veces se acompaña de
temblores musculares y
convulsiones, al igual que la
inducción. Por su rápida
eliminación, es una buena
alternativa al tiopental en razas
braquiocefálicas y leptosómicas
(animales donde su musculatura
está poco desarrollada y es
hipotónica).
Es un barbitúrico de acción ultracorta
con indicaciones y efectos similares al
tiopental. Presenta una potencia 1.5
veces superior al tiopental en el perro.
El tiempo de recuperación es de 10-30
minutos tras la última inyección.

15. KETAMINA
El pH de la ketamina
inyectable es de 3.5-5.5.
puede diluirse en agua
estéril inyectable o
solución salina.

16. FARMACODINÁMICA
 Se ha demostrado que la respuesta presora de la ketamina es producida por
un aumento de la actividad nerviosa adrenérgica alfa más que por el bloqueo
del nervio vago.

17. FARMACOCINÉTICA
 Después de administrar por vía IM
en gatos alcanza su concentración
máxima en 10 min. Se distribuye
rápidamente y tiene afinidad por
cerebro, hígado, pulmón y grasa.

18. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
 Vía IM y IV.

19. APLICACIONES CLÍNICAS Y DOSIS
 GATOS: 3-5 mg/kg
 PERROS: 2mg/kg por vía IV

20. REACCIONES ADVERSAS
 Depresión respiratoria
 émesis
 vocalización
 recuperación prolongada
 disnea
 convulsiones
 temblores
 hipertonicidad
 opistótono
 paro cardíaco

21. INTERACCIONES
droperidol
barbitúricos
diazepam
cloranfenicol

22. TILETAMINA –ZOLAZEPAM
 La tiletamina es un análogo de la fenciclidina cuyos efectos son
semejante de la ketamina:
 Esto es cuando se administra solo, induce rigidez clonomuscular y
movimientos convulsivos.
 Es obligado a utilizarse la
en combinación con Zolazepam,
en el cual es un tranquilizante
benzodiacepinico menor.

23. FARMACOCINÉTICA
 El inicio de la acción puede tomar algunos minutos por vía IM, pero casi siempre
es muy rápido; por ejemplo en el gato después de administrar la vía IM la
inducción dura de 1-7min.

24. APLICACIONES CLÍNICAS
 1) Inmovilización para examen clínico, radiográfico y
antes de la inducción de anestesia general.
 2) Cirugía mayor: ovariohisterectomia, cesárea,
laparotomía abdominal, ortopedia y otras intervenciones,
siempre cuando se complemente con anestesia inhalada.
 3) Cirugía menos: castración y sujeción

25. DOSIS
 CABALLO: 1.65-2.2mg /kg
 BOVINOS: 4 mg/kg
 PERROS: 2-4mg por vía IV
 GATOS: 12.8 mg/kg IM o IV

26. REACCIONES ADVERSOS
 Esta combinación está contraindicada en
pacientes con insuficiencia pancreática,
cardíaca, renal o pulmonar.

27. INTERACCIONES
atropina
xilacina
cloranfenicol

28. PROPOFOL
El propofol es un agente sedante-hipnótico,
que se administra por inyección intravenosa
para la inducción y el mantenimiento de la
anestesia o la sedación. Como el propofol es
sólo muy ligeramente soluble en agua, para
su administración intravenosa se utilizan
emulsiones al 1% aceite-en-agua conteniendo
aceite de soja, glicerina y lecitina de huevo. El
propofol posee un pH neutro y debe guardarse
entre 2 y 25º C.

29. FARMACODINAMIA
 Sobre el sistema nervioso, disminuye
las resistencias vasculares, el flujo
sanguíneo cerebral.
 Sobre el sistema
cardiovascular, produce una
disminución de la presión arterial
entre 25 al 40 % y deprime la
motilidad del corazón.
 Sobre el sistema respiratorio produce
un efecto depresor pronunciado,
disminuye el consumo de oxígeno
hasta un 36 %.
 produce una disminución de la
presión intraocular del 30 al 40 %
durante la inducción

30. FARMACOCINETICA
 El propofol se absorbe rápidamente, la
acción sobre la pérdida de la conciencia
se inicia aproximadamente a los 30
segundos.
 El propofol se metaboliza
principalmente en el hígado y los
metabolitos inactivos se eliminan por la
orina
 Terminada la acción anestésica, los
pacientes se recuperan rápidamente
con baja incidencia de vómito, nauseas
y cefaleas.

31. INDICACIONES Y DOSIS
Administrar por vía
endovenosa, duración.
 Felinos: 5 a 8 mg/kg.
 Caninos: 5 a 8 mg/kg.
 Porcinos: 2,5 a 3,5 mg/kg.
 Reptiles: 10 mg/kg.
 Equinos: 2 mg/kg.

32. INDICACIONES Y DOSIS
VANTAJAS:
 Amplia margen de seguridad.
 Rápida inducción.
 Estado de recuperación es más
rápida que los inhaladores.
 No afecta ni a la coagulación ni a
la función hematológica.
DESVANTAJAS:
 Se requiere de vigilancia
continua.
 Su costo elevado.
 Pueden causar algunos efectos
adversos.

33. REACCIONES ADVERSAS
 Cardiovascular. Hipotensión, arritmia
(taquicardia o bradicardia), hipertensión.
 Respiratorio. Hipoventilación, apnea,
hipoxia y tos.
 SNC. Convulsiones, fenómenos excitatorios
motores, cefaleas, inquietud,
alucinaciones, sueños, mioclonias,
opistotonos.
 Gastrointestinales. Náuseas, vómitos,
dolor abdominal.
 Locales. Dolor en el sitio de inyección.

34. INTERACCIONES
Las dosis necesarias para la inducción de la
anestesia del propofol puede ser inferiores
a las normales si el paciente ha sido
premedicados con otros fármacos, en
particular con narcóticos (morfina,
meperidina o fentanilo) o con
combinaciones de sedantes (haloperidol,
barbitúricos, droperidol, hidrato de cloral).
Todos estos fármacos pueden aumentar los
efectos farmacológicos del propofol,
incrementando la reducción de la presión
arterial y el gasto cardíaco.

35. ETOMIDATO
 Hipnótico de acción corta con
efecto anestesico y amnésico
sin efecto analgésico.
 Se utiliza en especial para la
inducción anestésica en
paciente con riesgo de
hipotensión.
 Suministrado por vía (IV).

36. FARMACODINAMIA
 Sobre el sistema nervioso se
reduce el flujo sanguineo
cerebral en 25%.
 Sobre el sistema respiratorio el
consumo de oxígeno se reduce
en un 45%.
 La presión intraocular
desciende en un 30-60%.

37. FARMACOCINETICA
 El etomidato es rápidamente distribuido por el
organismo en torno de 2.7 minutos. La acción
del etomidato después de la dosis de inducción
es de 30-60 seg. Los pacientes despiertan
después de la dosis de inducción dentro de los 3
a 10 minutos. La duración del sueño producido
por el etomidato está relacionado con la dosis;
una dosis de 0.1 mg/kg produce unos 100
segundos aproximadamente de sueño.
 El etomidato es metabolizado en el hígado.
 Su eliminación en un 85% por vía renal y en un
15% por vía biliar.

38. APLICACIONES Y DOSIS
 Es utilizados en pacientes con enfermedad
cardiovascular, una vez que el etomidato no
posee efecto adverso relacionado con
problema cardiaco y respiratorio.
 Dosis anestesia: IV lenta. Dosis carga: 0,3
mg/kg.
 Dosis mantenimiento: 0,1-0,2 mg/kg cuando
aparezcan signos de conciencia.

39. REACCIONES ADVERSAS
 En alta cantidad provoca toxicidad.
 Excitación.
 Mioclonos, (movimiento involuntario
musculares).
 Dolor en el lugar de la suministración.
 Vómitos.
 Nauseas.

40. INTERRACCIONES
POTENCIADOR
 Antihipertensivos,
 Bloqueantes de canales del
calcio.
 Ketamina.
 Diazóxido.
 Mecamilamina.
ANULADOR
 Antidepresivos tricíclicos
 sulfato de magnesio parenteral.