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tigeciclina
Nathally Cisneros
• presenta un
                                esqueleto
              Tetraciclina      central de
                                cuatro anillos
                                minociclina


                                  • que le confiere
                    sustitución    un amplio
tigeciclina           en D-9       espectro de
                                   actividad



                              • Inhibe la síntesis
              bacteriost
                ático           proteico por
                                unión a 30S
Ad:
                                  parenteral


            LCR: en
         meninges no
         inflamadas                                     VM: 36 horas
           esde 5.5-
             52.4%



dosis de carga de 100mg que debe ser administrada
durante una hora, luego se dan 50mg dos veces al
día.
     Toxixidad:
                                                              unión a prot:
     nauseas y
                                                                  68%
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                   Excreta: 30%
                                               Metab:
                     heces y
                                               hígado
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bombas de eflujo

• ENTEROBACTERIAS: tet(A) o tet(E)
• STAPHYLOCOCCUS AUREUS: tet(K) y tet(M)

protección ribosomal

• STREPTOCOCCUS PNEUMONIAE: tet(M) y tet(O)

modificaciones químicas
Resistencia a bombas de eflujo

                              la presencia de la
                            bomba de eflujo AcrAB
                            y AcrEF incrementan 4
                                  veces en su
                                concentración
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  la tigeciclina no es
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 cromosómicamente
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bacterias de las familias
        Proteae y
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la protección ribosomal

     LA FUERTE UNIÓN entre la
     tigeciclina y el ribosoma




  ENTEROBACTERIAS: tet(A) tet(B)
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 S. NEUMONIAE: in-vitro tigeciclina
 no es afectada por la presencia
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Uso de la tigeciclina

infecciones de piel              E. coli, Enterococos faecalis
                                (vancomicina susceptile) S. aureus
                                (MRSA), Streptococo agalactiae,
                                Streptococo anginosus, Streptococo
                                piogenes y Bacteroides fragilis.



infecciones intra-abdominales   Citrobacter freunii, Enerobacter
                                cloacae, E. coli, K. pneumoniae,
                                Enterococos faecalis, Streptococo
                                anginosus, B. fragilis, B. unifomis, B.
                                vulgatus, Clostridium perfringens y
                                peptostrepococo,



contra bacterias atípicas       M. pneumoniae, Ureplasma
                                urealyticum y tiene actividad sobre
                                mycobacterias de crecimiento
                                rápido
interaciones

                no inhibe citocromo P450:
                no tienen influencia en el
                      aclaramiento



                Warfarina: aumentar en 38-
               43% por la co-administración
                      *coagulación



                Los anticonceptivos orales
                     menos efectivos.
Efectos adversos
  náuseas           vómitos
                                 diarrea (12,7%)
  (29,5%),          (19,7%)




                 trombocitopen
cefalea (5,9%)                    fiebre (7,1%)
                    ia(6,1%),




 hipertensión
    (4,9%).
Usos en ecuador
la droga ha sido aprobada para utilización en
pacientes con infecciones causadas por
organismos susceptibles.
Sin embargo, es necesario aguardar las
conclusiones de los estudios clínicos para
valorar el verdadero rol de tigeciclina en
infecciones por Acinetobacter spp., SAMR,
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Tigeciclina

  • 2. • presenta un esqueleto Tetraciclina central de cuatro anillos minociclina • que le confiere sustitución un amplio tigeciclina en D-9 espectro de actividad • Inhibe la síntesis bacteriost ático proteico por unión a 30S
  • 3. Ad: parenteral LCR: en meninges no inflamadas VM: 36 horas esde 5.5- 52.4% dosis de carga de 100mg que debe ser administrada durante una hora, luego se dan 50mg dos veces al día. Toxixidad: unión a prot: nauseas y 68% vomito. Excreta: 30% Metab: heces y hígado orina
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  • 5. La resistencia bacteriana a las tetraciclinas bombas de eflujo • ENTEROBACTERIAS: tet(A) o tet(E) • STAPHYLOCOCCUS AUREUS: tet(K) y tet(M) protección ribosomal • STREPTOCOCCUS PNEUMONIAE: tet(M) y tet(O) modificaciones químicas
  • 6. Resistencia a bombas de eflujo la presencia de la bomba de eflujo AcrAB y AcrEF incrementan 4 veces en su concentración inhibitoria mínima la tigeciclina no es activa frente a las bombas de eflujo cromosómicamente sintetizadas por bacterias de las familias Proteae y Pseudomonas
  • 7. la protección ribosomal LA FUERTE UNIÓN entre la tigeciclina y el ribosoma ENTEROBACTERIAS: tet(A) tet(B) tet(C) y tet(D) carecen de acción frente a tigeciclina S. NEUMONIAE: in-vitro tigeciclina no es afectada por la presencia del fenotipos tet(M) ni tet(K)
  • 8. Uso de la tigeciclina infecciones de piel E. coli, Enterococos faecalis (vancomicina susceptile) S. aureus (MRSA), Streptococo agalactiae, Streptococo anginosus, Streptococo piogenes y Bacteroides fragilis. infecciones intra-abdominales Citrobacter freunii, Enerobacter cloacae, E. coli, K. pneumoniae, Enterococos faecalis, Streptococo anginosus, B. fragilis, B. unifomis, B. vulgatus, Clostridium perfringens y peptostrepococo, contra bacterias atípicas M. pneumoniae, Ureplasma urealyticum y tiene actividad sobre mycobacterias de crecimiento rápido
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  • 11. interaciones no inhibe citocromo P450: no tienen influencia en el aclaramiento Warfarina: aumentar en 38- 43% por la co-administración *coagulación Los anticonceptivos orales menos efectivos.
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  • 13. Efectos adversos náuseas vómitos diarrea (12,7%) (29,5%), (19,7%) trombocitopen cefalea (5,9%) fiebre (7,1%) ia(6,1%), hipertensión (4,9%).
  • 14. Usos en ecuador la droga ha sido aprobada para utilización en pacientes con infecciones causadas por organismos susceptibles. Sin embargo, es necesario aguardar las conclusiones de los estudios clínicos para valorar el verdadero rol de tigeciclina en infecciones por Acinetobacter spp., SAMR, ERV, y enteroabacterias productoras de BLEE o de cefalosporinasas derivadas del gen AMPc, otras que IPTBc o IIAc.