VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE MEDICAMENTOS

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
DE MEDICAMENTOS

Juan Carlos Munévar N.

Biofarmacia
Ciencias Farmacéuticas
Universidad Nacional

Juan Carlos Munévar Niño 2/26/04 Universidad Nacional

INTRODUCCION

Para que un medicamento llegue al sitio en que
tiene efecto su acción es necesario que atraviese
una serie de membranas,

+ limitan su dispersión en el organismo.
La forma en que los medicamentos se distribuyen
en los tejidos y líquidos corporales reflejan no solo
el paso del medicamento a través de membranas
sino también las vías de administración


Las vías de administración son fundamentales para
que puedan llegar los medicamentos a su lugar de
acción.
- Hay determinados fármacos que son modificados
cuantitativamente según la vía de administración.
El fármaco llega a su lugar de acción gracias a
- las características del principio activo y
- las características de la forma farmacéutica empleada para
administrarlo.


ADMINISTRACIÓN DE MEDICAMENTOS

 La forma farmacéutica va unida con la
vía de administración. Según el efecto
deseado la vía de administración
puede ser:

Local: Parenteral
Sistémico o general: Enteral o parenteral


Vías de administración de
medicamentos
Importante

La vía de administración
seleccionada tiene un efecto
profundo sobre la velocidad
y la eficiencia con la cual el
medicamento actúa.

Las vías posibles de entrada de un
medicamento pueden dividirse en
dos clases:

• Enteral: entrada del medicamento
al tracto gastrointestinal
• Parenteral: entrada del medicamento al
sistema vascular directamente o
por otra vía no enteral.


CLASIFICACION
VIA DE
EFECTO ADMINISTRACION
Oral
Enteral
Sublingual
Sistémico
Rectal
Endovenosa Intra-articular
Parenteral Intra -arterial Intraperitoneal
Intramuscular
Subcutánea
Pulmonar

Local Parenteral Intratecal Intraocular
Intraventricular Intravaginal
Intracardíaca Tópica


Factores que modifican la acción de los
fármacos : VIAS DE ADMINISTRACIÓN

1. VIA DIGESTIVA 3. VIA RESPIRATORIA.
a. VIA ORAL: Mucosa Mucosa Alveolar y Bronquial.
oral, Gástrica,
Intestinal. 4. VIA TÓPICA
b. VIA RECTAL: Mucosa Mucosa Nasal.
rectal.
Mucosa Conjuntival.
Mucosa Vaginal.
2. VIA PARENTERAL
a. Vía s.c. b. Via i.v. Mucosa Uretral.
c. Vía i.m. d. Via i.d. Piel - IONTOFORESIS.
Técnica electroterápica basada en la aplicación de radicales
e. Vía i.a. f. Via i.t. medicamentosos (iones y moléculas ionizadas) al organismo
por vía transcutánea e introducidos por la corriente galvánica
g. Vía intraocular y sus derivadas.


La biodisponibilidad nos da a entender o relaciona
aquella concentración de fármaco que nosotros
administramos respecto a la cantidad de fármaco que
encontramos en la circulación sistémica.
+ aquella porción de fármaco que llega a la circulación
sistémica.
La cantidad de fármaco que lega a la circulación
sistémica es inferior a la cantidad administrada.
+ Los valores de biodisponibilidad se miden en % ó [0-1].
El objetivo de las formas farmacéuticas es conseguir
el máximo de biodisponibilidad.


VIA BIODISPONIBILIDAD CARACTERISTICAS
(%)

Intravenosa 100 (por definición) De inicio más rápido

Intramuscular 75 a < 100 A menudo son posibles volúmenes grandes;
puede ser dolorosa

Subcutánea 75 a < 100 Volúmenes menores que en la IM; puede ser
dolorosa

Oral 5 a <100 El efecto de primer paso puede ser
significativo

Rectal 30 a < 100 Menos efecto de primer paso que en la oral

Inhalación 5 a < 100 A menudo de inicio muy rápido

Transdérmica 80 a < 100 Por lo general, absorción muy lenta; usada
por carecer de efecto de primer paso,
tiempo de acción prolongado


El objetivo de la vía de administración que busca un efecto local
es que no se absorba el fármaco. Generalmente en la piel se
absorbe una pequeña cantidad. Las mucosas absorben más
cantidad. Estás sustancias se pueden absorber + / - según su
liposolubilidad.
En la administración enteral p.o. se reabsorbe a nivel de las
mucosas gastrointestinales.
Por vía rectal también se puede absorber. La absorción de fármaco
a través de la mucosa rectal es muy variable, pero permite
administrar fármacos que p.o. serían degradados por el efecto de
primer paso.
Los fármacos pasan por el sistema portal hasta el hígado donde se
metabolizan y no son activos. A través de la vía rectal se evita esta
metabolización.


Vías parenterales principales con
efecto sistémico
 Intravenosa (IV): pasa directamente a la sangre.
Mientras el fármaco pasa a través de las membranas, puede
ser modificado. Cuando es administrado por vía IV, esta
modificación no tiene lugar.
- Subcutánea (SC): a nivel de los tejidos.
El fármaco se tiene que absorber a través de los capilares
linfáticos.
- Intramuscular (IM):
Tiene que pasar ciertas membranas y debe tener lugar una
absorción que variará las propiedades del principio activo.


Vías enterales
 Enteral – medicamentos depositados
directamente en el tracto gastrointestinal
• sublingual – colocada debajo de la
lengua
• oral - tragadas (p.ej: per os)
• rectal - Absorción a través del recto


Sublingual / Bucal
Algunos medicamentos se toman como
tabletas pequeñas que se mantienen
dentro de la boca o debajo de la lengua.

Ventajas
• Rápida absorción
• Estabilidad del medicamento
• Evitan el efecto de primer paso.


Sublingual / Oral
Desventajas
• Inconveniente
• Dosis pequeñas
• Sabor desagradable de algunos
medicamentos
• Absorción limitada para algunos
medicamentos (hidrosolubles)


Oral
 Ventajas
 Conveniente – puede auto
administrarse, indolora, fácil de tomar.
 Absorción – se efectúa a lo largo del
tracto gastrointestinal.
 Costo – comparada con la mayoría de
vías parenterales.


Oral
Desventajas
 Algunas veces ineficiente - solo una
fracción del medicamento puede ser
absorbida.
 Lento inicio del efecto.
 Efecto de primer paso – los medicamentos
ingeridos por vía oral son transportados
inicialmente al hígado a través de la vena
porta.
 Irritación de la mucosa gástrica – nauseas
y vómitos


Oral
 Desventajas.
 Degradación del medicamento por el
ácido gástrico y los jugos digestivos
 Efecto demasiado bajo en caso de
urgencias
 Sabor desagradable de algunos
medicamentos.
 Incapacidad de usarlos en pacientes
inconscientes.


Efecto de primer paso
 Es el metabolismo hepático que
sufre un agente farmacológico
cuando es absorbido desde el
intestino y distribuido al hígado a
través de la circulación portal.
 A mayor efecto de primer paso,
menor posibilidad que el agente
alcance la circulación sistémica al
ser administrado por vía oral.

Magnitud del efecto de primer paso
hepático
Tasa de Extraction (ER) Circulació
n
ER = CL hepática / Q ; circulación
sanguínea hepática (aprox. 90 L / hora)
GENERAL
• Biodisponibilidad sistémica del medicamento (F)
puede determinarse a partir del grado de
absorción (f) y la tasa de extracción (ER):
F = f x (1 -ER)

Rectal
1. Pacientes inconscientes y niños.
2. Si el paciente sufre de nauseas o
vómitos
3. Facilidad para terminar la exposición.
4. La absorción puede ser variable
5. Buena para medicamentos que afectan
el intestino como los laxantes.
6. Los medicamentos irritantes están
contraindicados.

Vías parenterales
• Intravascular (IV, IA) – depositar un
medicamento directamente en la circulación
sanguínea.
• Intramuscular (IM) – inyectar un medicamento
dentro del músculo esqueletico.
• Subcutánea – Absorción de medicamentos
desde los tejidos subcutaneos.
• Inhalación - Absorción a través de los
pulmones


Intravascular
Se evita la fase de absorción
(100% biodisponibilidad)
1. Precisa, exacta e inicio casi inmediato del
mecanismo de acción.
2. Pueden darse grandes cantidades,
indoloras
3. Alto riesgo de efectos adversos.
a. Se alcanzan rápidamente altas
concentraciones
b. Riesgo de embolia

Intramuscular

1. Absorción muy rápida de los
medicamentos en solución acuosa.
2. Reposición y preparaciones de
lenta liberación.
3. Dolor en el sitio de inyección para
ciertos medicamentos.


Subcutánea
1. Absorción baja y constante
2. La absorpción está limitada por el
flujo sanguíneo, y se afecta si existen
problemas circulatorios.
3. La administración concomitante de
un vasoconstrictor disminuye la
absorción.

Inhalación
1.Agentes gaseosos, volátiles y aerosoles.
2. Inicio rápido del mecanismo de acción
debido al rápido acceso a la circulación.
a. Amplia área de superficie.
b. Membranas delgadas separan los
alveolos de la circulación.
c. Elevado flujo sanguíneo.


Tópica
• Membranas mucosas (nasal, vaginal, etc.)
• Piel
a. Dérmica – frotar un aceite o ungüento
(acción local)
b. Transdérmica - absorción a través de la
piel. (acción sistémica)
i. Niveles sanguíneos estables
ii. No metabolismo de primer paso
iii. El medicamento debe ser potente o
el parche debe ser amplio.

Preparaciones de liberación en el
tiempo

Oral – liberación controlada, liberación
dependiente del tiempo, liberación
sostenida
• Diseñada para producir una
absorción lenta y uniforme por 8
horas o más.
• El efecto se mantiene durante la
noche, elimina los picos extremos


Preparaciones de liberación en el
tiempo

Preparaciones de reserva o depósito
Administración parenteral (excepto
IV), debe ser prolongada mediante el
uso de sales insolubles o
suspensiones en vehículos no
acuosos.


La vía de admon está determinada
por:

las características físicas del medicamento
la velocidad en que la droga es absorbida y /
o liberada
la necesidad de evitar el metabolismo
hepático y lograr altas concentraciones en
sitios específicos.


No existe un método de
administración ideal para
todos los medicamentos en
todas las circunstancias.


E TODO!!
S


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