2. 2
Levosulpirida
Levosulpirida es el enantiómero de
sulpirida. Se trata de un nuevo fármaco
pero con diferente acción e indicación por
tener una mayor selectividad de acción
sobre los receptores dopaminérgicos D2 y
actividad serotoninérgica 5-HT4.
4. 4
Mecanismo de acción
Doble mecanismo de acción:
– Acción antidopaminérgica
sobre el receptor D2
– Acción serotoninérgica sobre
el receptor 5-HT4
5. 5
Acciones Levosulpiride
• Relaja el píloro
• Aumenta el tono del EEI
• Acelera el vaciamiento gástrico
• Reduce el disconfort secundario de la
distensión gástrica
• Estimula el peristaltismo gástrico
• Reduce la sensación nauseosa
FACILITA EL VACIAMIENTO GÁSTRICO
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Propiedades farmacocinéticas
• Cmax: de 94,2 ng/ml,
• Tmax: a las 3 horas de la ingesta del
fármaco, y una semivida de eliminación
de 4,3 a 12,5 horas
• La biodisponibilidad de levosulpirida 25 mg
vía oral es del 30 %.
• No se metaboliza en humanos
• No atraviesa la barrera hematoencefálica.
• Eliminación: preferentemente vía renal.
7. 7
Propiedades farmacodinámicas
• Levosulpiride tiene acción gastro-
procinética y favorecedora de la motilidad y
el tránsito gastrointestinal
• Actividad Levosulpiride:
– Vaciamiento gástrico y relajación del píloro
– Aumento del tono del EEI
– Tiempo de tránsito
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Vaciamiento gástrico y
relajación del píloro
Levosulpirida proporciona un aumento de la
actividad motora gástrica junto con una
relajación del píloro proporcionando una
mejora del vaciamiento gástrico, tanto a su
actividad antidopaminérgica y
serotoninérgica
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Tolerabilidad
• Los estudios clínicos con levosulpirida
han demostrado una buena
tolerabilidad durante el tratamiento
agudo y crónico.
• No se han descrito efectos
extrapiramidales con levosulpirida, que
pueden ocurrir con metoclopramida y
domperidona.
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Tolerabilidad
• Tampoco se han reportado episodios de taquiarritmias ni de prolongación del segmento QTc,
presentes en pacientes tratados con cisaprida.
• Puede inducir hiperprolactinemia por inhibición de la dopamina a nivel de las células productores de
prolactina en la glándula pituitaria anterior y aparecer galactorrea.
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Simeticona
La simeticona un agente antiflatulento,
activo por vía oral que se utiliza para aliviar
el dolor y las molestias abdominales
ocasionadas por la presión de un exceso de
gases
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Descripcion:
Químicamente es un polímero linear de
siloxanos metilados, con un número de
unidades entre 200 y 350 dependiendo de
su viscosidad.
La simeticona no se absorbe por vía oral
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Mecanismo de acción:
La simeticona actua dispersando y
previniendo la formación de burbujas de
gases rodeadas de mucosidades
reduciendo la tensión superficial de las
burburjas. Se trata de un agente
antiespumante.
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Farmacodinamia:
La simeticona no se absorbe y es eliminada
en las heces. Por tratarse de una molécula
inerte, no es transformada por la flora
gastrointestinal
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Resumen (1):
• Levosulpiride es un medicamento
procinético indicado en pacientes con
dispepsia funcional tipo dismotilidad.
• Levosulpirida, el enantiómero levógiro de la
sulpirida. Esta característica le confiere mayor
selectividad de acción y, por tanto, mejor
eficacia clínica.
• Presenta un doble mecanismo de acción:
Acción dopaminérgica sobre los receptores D2
y acción serotoninérgica sobre los receptores
5-HT4 del tracto gastrointestinal.
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Resumen (2):
• Levosulpiride mejora de forma significativa todos los síntomas de la
dispepsia funcional.
• Levosulpiride es mucho más efectivo que domperidona y metoclopramida
en la mejoría de los síntomas de la dispepsia funcional.
• Levosulpiride es como mínimo tan eficaz como cisaprida
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Resumen (3):
• No se han descrito efectos extrapiramidales con Levosulpiride
• No se han reportado episodios de taquiarritmias ni de prolongación del QTc, presentes y
motivo de la retirada de cisaprida.
• No se han reportado reacciones adversas medicamentosas graves. Los efectos
secundarios descritos desaparecen tras la retirada del medicamento (hiperprolactinemia).
