Breviario informativo sobre los analgésicos no esteroideos para utilización en odontología y cirugía bucal.

2. Dr. Jorge Luis Rivas Galindo
Farmacología

3. Farmacología elemental para odontólogos generales

4. Los médicos medievales
no podían hacer gran
cosa por los enfermos,
usaban un saco
impregnado de cera y
una máscara con pico
que contenía hierbas
aromáticas, todo ello
para ahuyentar los
“miasmas” (malos olores)
que trasmitían las
enfermedades.

5. Al-Zahrawi, conocido como Albucasis (936-1013), fue el más famoso
cirujano de la Edad Media. Era médico de la corte de Al-Hakam II, y su
gran trabajo, el Tasrif (30 volúmenes), fue traducido al latín,
convirtiéndose en un importante texto en las universidades europeas
en la Alta Edad Media. La sección de Cirugía contiene un número de
ilustraciones elegantes, de funcionales diseños y gran precisión,
referidas a instrumentos quirúrgicos. Describe litografías,
amputaciones oftálmicas y cirugía dental, así como el tratamiento de
heridas y fracturas.

6. En cuanto al saber mesoamericano, se lo puede encontrar en dos principales ejes: el
espíritu mágico y el espíritu lógico, los cuales, a pesar de ser distintos, coexistían. En el
ámbito de la medicina se tenían dos escuelas: una de tradición chamánica; entendiendo
por chamán a un sacerdote curandero que se ocupaba de ciertas enfermedades, la más
frecuente de ellas era la pérdida del alma. El chamán recurría para la recuperación de sus
pacientes a los psicotrópicos (peyote, tabaco, frijoles rojos cargados de mezcalina) y a las
manipulaciones mágicas (encantamientos, ofrendas).
La otra medicina consistía de un saber pragmático. En Mesoamérica
había curanderos que sabían tratar las fracturas, curar y vendar heridas; e incluso se
practicaban ciertas intervenciones obstétricas. Además, también curaban con plantas o
bien utilizando el principio activo de la aspirina, que para este tiempo ya conocían y
extraían de la corteza del sauce.

8. La farmacología (del griego, pharmacon, fármaco, y logos, ciencia) es la
ciencia que se encarga del estudio de los medicamentos, en forma
mucho más general “estudia todas las facetas de la interacciónde
sustancias químicas con los sistemas biológicos”; esta última definición
se refiere en forma especial,aunque no exclusiva, a aquellas que son
introducidas desde el exterior de dichos sistemas. Dado lo anterior, los
fármacos podrían definirse como cualquier agente químico capaz de
interactuar con un sistema biológico, afectando el proceso de la vida.

9. -
Farmacoterapia:
La terapéutica es elarte de tratar las enfermedades; para esto, se usan
diversas modalidades de tratamiento, siendo los medicamentos sólo una
modalidad. Se define entones la farmacoterapia como la ciencia que estudia
las sustancias empleadas para prevenir, diagnosticar y tratar enfermedades.
También puede definirse como la ciencia que se encarga del estudio del uso
médico de los fármacos, de la aplicación de los fármacos al tratamiento de
enfermedades. La farmacoterapia se basa racionalmente en la correlación de
acciones y efectos de los principios medicamentosos, con los aspectos
fisiológicos, bioquímicos, microbiológicos, inmunológicos y conductuales de
la enfermedad

10. Farmacodependencia es el estado psíquico y a veces físico causado
por la interacción entre un organismo vivo y un fármaco, caracterizado
por modificaciones del comportamiento y por otras reacciones que
comprenden siempre un impulso irreprimible por tomar el fármaco en
forma contínua o periódica.

11. Farmacia:
Se ocupa de la preparación y fraccionamiento de los fármacos

12. Esta es la farmacia más hermosa que he conocido. Habana Vieja, Cuba. Si no me equivoco
está por la calle Obispo

13. Antigua farmacia en Pátzcuaro, Michoacán. México.
Por supuesto que la fotocopiadora y la luz de neón
están fuera de sitio.

15. Toxicología:
Es la rama de la farmacología que estudia los venenos; sin embargo, no
solo los venenos causan intoxicaciones, sino también los medicamentos
y otros agentes, incluyendo numerosas sustancias de uso moderno. Por
esto la toxicología se considera hoy una ciencia independiente que se
encarga del estudio, prevención, diagnóstico y tratamiento de las
intoxicaciones, vinculándose con los efectos deletéreos de las
sustancias químicas y físicas en todos los sistemas vivos. Sin embargo,
en el área biomédica, los toxicólogos se interesan básicamente enlos
efectos adversos en los seres humanos producidos por exposición a
fármacos y otros compuestos químicos, así como la demostración de la
seguridad y los peligros relacionados con su uso. Se ocupa de los
efectos perjudiciales o adversos de los fármacos y otras sustancias
químicas responsables de intoxicaciones domésticas, ambientales o
industriales, así como los mecanismos y circunstancias que favorecen
su aparición. Trata de los efectos indeseables de las sustancias
químicas sobre los sistemas vivos, desde las células individuales hasta
los ecosistemas complejos.Se ocupa no solo de los fármacos usados en
terapéutica, sino también de otras sustancias químicas que pueden
causar intoxicación en el hogar, en el ambiente o en la industria.

16. La Farmacocinética y la Farmacodinámica. La primera puede definirse como el
enfoque cuantitativo del comportamiento de los fármacos en el organismo,
abarcando los mecanismos por los cuales este último influye en la concentración
de aquellos, sea introduciéndolos y distribuyéndolos por el sistema (absorción y
distribución), modificándolos (metabolismo, biotransformación) y/o
desechándolos (excreción); estos procesos farmacocinéticos son descritos
frecuentemente con el acrónimo ADME
(Absorción, Distribución, Metabolismo, Excreción).

17. “Humano Estándar”: Hombre joven, sano, de 70 Kg de peso, con 20
% de grasa corporal

20. Los antiinflamatorios no esteroideos (abreviado AINE) son un grupo
variado y químicamente heterogéneos de fármacos
principalmente antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, por lo que
reducen los síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebre
respectivamente. Todos ejercen sus efectos por acción de la inhibición de
la enzima ciclooxigenasa. Los antiinflamatorios naturales, segregados por
el propio organismo, son los derivados de los corticoides, sustancias de
origen esteroideo de potente acción antiinflamatoria, pero que cursan con
importantes efectos secundarios. En oposición a los corticoides, el término
"no esteroideo" se aplica a los AINE para recalcar su estructura química no
esteroidea y la menor cantidad de efectos secundarios. Como analgésicos
se caracterizan por no pertenecer a la clase de los narcóticos y actuar
bloqueando la síntesis deprostaglandinas.

21. Los antiinflamatorios no esteroideos disponibles en el mercado inhiben la
actividad tanto de la ciclooxigenasa-1 (COX-1) como a la ciclooxigenasa-2
(COX-2) y, por lo tanto, la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos. Se
piensa que es la inhibición de la COX-2 la que en parte conlleva a la acción
antiinflamatoria, analgésica y antipirética de los AINE, sin embargo, aquellos
que simultáneamente inhiben a la COX-1 tienen la capacidad de
causar hemorragias digestivas y úlceras, en especial la aspirina. Por lo tanto,
se enfatizan las ventajas de inhibidores selectivos para la COX-2.

22. FARMACOLOGÍA DE LAS PROSTAGLANDINA

23. El nombre prostaglandina proviene de la glándula prostática. Cuando las
prostaglandinas fueron aisladas por primera vez en el líquido seminal en 1975,
se creyó que formaba parte de las secreciones de la próstata. En 1971, se
descubrió que el ácido acetilsalicílico (aspirina) y sus derivados pueden inhibir
la síntesis de prostaglandinas. Los bioquímicos Sune K. Bergström, Bengt I.
Samuelsson y John R. Vane recibieron juntos en 1982 el Premio Nobel en
Fisiología y Medicina por sus investigaciones sobre prostaglandinas.

24. Funciones de las prostaglandinas
Hasta el momento se han reconocido nueve receptores de prostaglandinas
en diferentes tipos de células. Las prostaglandinas se enlazan a una
subfamilia de receptores transmembrana de la superficie celular, los
receptores acoplados a proteína G. Estos receptores se denominan DP1-2,
EP1-4, FP, IP, y TP, que hace referencia al receptor que enlaza la
correspondiente prostaglandina (por ejemplo, los DP1-2 se unen a los
receptores de PGD2).
Esta variedad de receptores significa que las prostaglandinas actúan en
diversas células, y tienen una amplia variedad de acciones:
* Causan constricción o dilatación en las células musculares lisas del tejido
vascular.
* Causan agregación o desagregación de las plaquetas.
* Sensibilizan las neuronas espinales al dolor.
* Disminuyen la presión intraocular.
* Regulan la mediación inflamatoria.
* Regulan el movimiento de calcio.
* Controlan la regulación hormonal.
* Controlan el crecimiento celular.

25. El tromboxano alfa-2 (TxA2) causa vasoconstricción y agregación
plaquetaria, mientras que la prostaciclina (PGI2) provoca la acción
contraria: vasodilatación e inhibición de la agregación de plaquetas. Las
prostaglandinas PGD2, PGE2 y PGF2 actúan en el tono y la permeabilidad
vascular.
Las prostaglandinas son potentes, pero tienen una corta vida media antes
de inactivarse y excretarse. Por lo tanto, ejercen sólo una función paracrina
(activa a nivel local) o autocrina (actuando en la misma célula de la que se
sintetiza).
La inhibición de la síntesis de prostaglandinas es el mecanismo de acción
de una clase de fármacos anti-inflamatorios, antipiréticos y analgésicos: los
AINEs, que son medicamentos muy usados tales como el ibuprofeno y el
paracetamol.

26. COX-1
es la forma constitutiva responsable de la producción deprostaglandinas comprometidas en las
señales de célula a célula y en las funciones celulares de mantenimiento, tales como la regulación de la
homeostasisvascular y la coordinación de las acciones de las hormonas circulantes.
COX-2
es inducida en células activadas por la exposición a mediadores de la inflamación
tales como citokinas (de ahí que no se deban administrar AINES en pacientes tratados con Factores de
Crecimiento del Plasma Rico en Plaquetas) y endotoxinas, y esresponsable de la
producción de prostanoides que median la inflamación, el dolor y la fiebre. La COX-2 se expresa
también constitutivamente en los riñones y partes del sistema nervioso central (SNC)
INHIBIDORES COX-2 SELECTIVOS
Hay vastas diferencias en la selectividad de los AINEs convencionales paralas dos isoformas . Algunos,
tales como la aspirina, la indometacina y elibuprofeno son inhibidores más potentes para la COX-1 que
para la COX-2.
El diclofenaco, el paracetamol, y el naproxeno son inhibidores equipotentes para ambos tipos. La
nimesulida y el meloxicam son inhibidores selectivos de la COX-2

28. Las prostaglandinas sintéticas se utilizan para:
* Inducir el parto o el aborto (PGE2 o PGF2, con o sin mifepristona, un
antagonista de la progesterona).
* Evitar el cierre del ductus arteriosus patente en los recién nacidos con
particulares defectos cardíacos cianóticos (PGE1).
* Prevenir y tratar úlceras pépticas (PGE)
* Como vasodilatador en el fenómeno de Raynaud grave o la isquemia de
una extremidad.
* En la hipertensión pulmonar.
* En el tratamiento del glaucoma (como en la solución oftálmica bimatoprost,
una prostamida sintética análoga con actividad hipotensora ocular).
* Tratar la disfunción eréctil o en la rehabilitación del pene después de cirugía
(PGE1 como alprostadil).
* Tratar la retención de huevos en las aves pequeñas.

30. Principales analgésicos no esteroideos

31. SALICILATOS
Acido acetil salicílico
Acetil - salicilato de lisina (Inyesprin, solusprin).......
Diflunisal ....................................................................
Fosfosal.......................................................................
Salsalato .....................................................................
(2) PARA AMINOFENOIDES
Paracetamol ................................................................
(3) PIRAZOLONAS
Metamizol o dipizona .................................................
Propifenazona .............................................................
Fenilbutazona .............................................................
(4) DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO
Aceclofenaco ..............................................................
Diclofenaco ................................................................
Indometacina ..............................................................
Ketorolaco ..................................................................
Sulindaco ....................................................................
Tolmetina ..................................................................
(5) DERIVADOS DEL ACIDO PROPIONICO
Flurbiprofeno ..............................................................
Ibuprofeno ..................................................................
Ketoprofeno ................................................................
Naproxeno ..................................................................
(6) OXICANAS
Piroxicam ...................................................................
Tenoxicam ..................................................................
(7) DERIVADOS DEL ACIDO ANTRANILICO
Acido mecrofenámico ................................................
Acido mefenáfico .......................................................
Floctafenina ................................................................
(8) DERIVADOS DEL ACIDO NICOTINICO
Clonixinato de lisina ...................................................
(9) OTROS
Nabumetona ...............................................................

32. Tipos de Aines:
Salicilatos
Paraaminofenoles
Derivados Pirazólicos
Derivados del ácido propiónico
Oxicams
Derivados del ácidoacético
Inhibidores COX-2
Derivados del ácido antranílico
Otros

34. Aspirina
Acido acetilsalicílico

35. Uso clínico de los salicilatos
La aspirina en su forma purificada.
Dolor leve y moderado de origen variados, como el dolor de cabeza, períodos
menstruales, resfríos, dolor en los dientes y dolores musculares. Sin
embargo, no es efectiva para el dolor visceral severo. La aspirina y otros
antiinflamatorios no esteroideos (AINES) se han combinado con
analgésicos opioides para el tratamiento del dolor causado por el cáncer,
donde los efectos antiinflamatorios actúan sinergísticamente con los opioides
para aumentar la analgesia. La combinación de aspirina con oxicodona —una
clase de analgésicos narcóticos— se usa para aliviar desde el dolor
moderado al moderadamente intenso. Enfermedad de Kawasaki,
especialmente a dosis elevadas durante la fase febril.
Fiebre reumática, sobre todo la artritis reumatoide.
Enfermedades autoinmunes tipo lupus eritematoso.
Otros trastornos inflamatorios de las articulaciones.
Protección cardiovascular
La aspirina disminuye la incidencia de ataques isquémicos, la angina
inestable, trombosis de una arteria coronaria coninfarto agudo de miocardio y
la trombosis secundaria a un baipás coronario.

36. Dosificación
Las dosis óptimas para alcanzar los efectos analgésicos o antipiréticos de la
aspirina son menores de 0,6 a 0,65 gramos por vía oral. Dosis más elevadas
pueden prolongar el efecto. La dosis habitual suele ser repetida cada 4
horas. La dosis antiinflamatoria en niños es de 50–75 mg por cada kg de
peso del niño cada día dividida en varias dosis durante el día. La dosis de
entrada promedio para un adulto es de 45 mg/kg/día en dosis divididas.
Efectos adversos
A las dosis habituales, los efectos adversos más comunes de la aspirina son
la irritación gástrica, náuseas, vómitos, úlcera gástrica o duodenal, mientras
que la hepatotoxicidad, asma, cambios en la piel y nefrotoxicidad son menos
frecuentes. Se ha reportado que ocurre adaptación de la mucosa en
pacientes con úlceras asociadas a la administración de aspirina de modo que
se ha demostrado el mejoramiento espontáneo con el tiempo sin
descontinuar la toma de la aspirina.

37. Aspirina con capa entérica para evitar efectos adversos

39. Un infarto se puede prevenir desde la niñez,
con hábitos saludables
• Si bien los infartos son más frecuentes en
hombres y mujeres mayores de 50 años, éstos
y otros problemas cardíacos pueden empezar
desde la infancia.
• La Asociación Americana del Corazón
recomienda, que bajo supervisión médica, se
utilice Aspirina Protect para disminuir el riesgo
cardiovascular

41. Paraaminofenoles

42. El paracetamol (DCI) o acetaminofén (acetaminofeno) es un fármaco con propiedades
analgésicas, sin propiedades antiinflamatorias clínicamente significativas. Actúa inhibiendo la
síntesis de prostaglandinas, mediadores celulares responsables de la aparición del dolor.
Además, tiene efectos antipiréticos. Se presenta habitualmente en forma
de cápsulas, comprimidos, supositorios o gotas de administración oral.
Es un ingrediente frecuente de una serie de productos contra el resfriado común y la gripe. A
dosis estándar es casi seguro, pero su bajo precio y amplia disponibilidad han dado como
resultado frecuentes casos de sobredosificación. En las dosis indicadas el paracetamol no
afecta a la mucosa gástrica ni a la coagulación sanguínea o los riñones, pero sí al hígado,
severamente.
A diferencia de los analgésicos opioides, no provoca euforia ni altera el estado de humor del
paciente. Al igual que los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), no se asocia con
problemas de adicción, tolerancia y síndrome de abstinencia.
Los nombres paracetamol y acetaminofén pertenecen a la historia de este compuesto y
provienen de la nomenclatura tradicional de la química orgánica, N-acetil-para-aminofenol
ypara-acetil-aminofenol.
Según las recomendaciones de 1993 de la IUPAC, el nombre de este compuesto es N-(4-
hidroxifenil)etanamida.

43. Farmacodinamia
Durante mucho tiempo se ha creído que el mecanismo de acción del paracetamol es similar al
del ácido acetilsalicílico (AAS). Es decir, que actúa reduciendo la síntesis de prostaglandinas,
compuestos relacionados con los procesos febriles y el dolor, inhibiendo la ciclooxigenasa (COX).
Sin embargo, hay diferencias importantes entre los efectos del ácido acetilsalicílico y el paracetamol.
Las prostaglandinas participan en los procesos inflamatorios, pero el paracetamol no presenta
actividad antiinflamatoria apreciable. Además, la COX también participa en la síntesis
de tromboxanos que favorecen la coagulación de la sangre; el AAS tiene efectos anticoagulantes,
pero el paracetamol no. Finalmente, el AAS y otros AINEs son perjudiciales para la mucosa gástrica,
donde las prostaglandinas desempeñan un papel protector, pero en este caso el paracetamol es
seguro.
De esta forma, mientras el AAS actúa como un inhibidor irreversible de la COX y bloquea el centro
activo de la enzima directamente, el paracetamol la bloquea indirectamente y este bloqueo es inútil
en presencia de peróxidos. Esto podría explicar por qué el paracetamol es eficaz en el sistema
nervioso central y en células endoteliales, pero no en plaquetas y células del sistema inmunitario, las
cuales tienen niveles altos de peróxidos.
Swierkosz et al. (2002) encontró evidencias que indican que el paracetamol inhibe una variante de la
enzima COX que es diferente a las variantes COX-1 y COX-2, denominada ahora COX-3. Su
mecanismo de acción exacto no es bien comprendido aún, pero futuras investigaciones pueden
esclarecerlo.

45. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Adultos: La dosis normal para analgesia y el control de la fiebre es de 325 a 1,000
mg cada cuatro horas, hasta un máximo de 4 gramos al día.
La dosificación sugerida en niños es la siguiente:

47. Pirazolonas
Fenilbutazona
Metamizol o Dipirona
Propifenazona

48. Fenilbutazona
La fenilbutazona es el nombre de un medicamento del tipo antiinflamatorio no esteroideo (AINE)
derivado de las pirazolonas, indicado para el alivio del dolor crónico, incluyendo los síntomas de
la artritis. Su uso es limitado en humanos por razón de efectos adversos severos tales como la
supresión de los glóbulos blancos y la anemia aplásica.
Indicaciones terapéuticas y Posología
- Exacerbaciones agudas de artritis reumatoide y otras poliartritis y espondilitis anquilosante: oral.
Inicial: 200-600 mg/día (varias tomas), mantenimiento: 200 mg/día. Rectal. Inicial: 250-500
mg/día, mantenimiento: 250 mg/día.
- Gota aguda: inicial: oral, 600-800 mg/día o rectal, 500 mg/día, en 2-3 dosis (1-3 días), continuar
si fuera necesario con 200-400 mg/día (oral) o 250 mg/día (rectal), máx. 1 sem.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad y/o a otros AINE, porfiria, úlcera péptica, colitis ulcerosa, alteraciones
coagulación, hemorragia digestiva, I.R., I.H., insuf. cardiaca, insuf. coronaria, HTA,
hipertiroidismo, hipotiroidismo, depresión, s. de Sjögren.
Advertencias y precauciones
No recomendable en niños < 14 años. Pacientes > 65 años, mayor riesgo de reacciones
adversas. Asma, ajustar dosis. Lupus eritematoso sistémico.
Insuficiencia hepática
Contraindicado.
Insuficiencia renal
Contraindicado.

49. Gota

50. Derivados pirazólicos
El metamizol o dipirona es un fármaco perteneciente a la familia de las pirazolonas, cuyo
prototipo es el piramidón. Se utiliza en muchos países como un potente analgésico, antipirético y
espasmolítico. Pertenece a la familia de las pirazolonas. El principio activo metamizol puede
presentarse en forma de metamizol sódico o metamizol magnésico.
[(2-fenil-1,5-dimetil-3-oxo-2,3-dihidro-
1H-pirazol-4-yl)metilamino]metanosulfonato sódico

51. La dipirona o metamizol es un fármaco que pertenece a la familia de las pirazolonas que actúa
sobre el dolor y la fiebre reduciendo la síntesis de prostaglandinas proinflamatorias al inhibir la
actividad de la prostaglandina sintetasa. A diferencia de otros analgésicos no opiáceos a dosis
analgésicas no inhibe la COX y, por tanto, no produce los típicos efectos secundarios sobre la
mucosa gástrica y sobre las plaquetas. Se administra por vía oral e intravenosa. Se elimina
preferentemente por vía urinaria y es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica y la barrera
hematoplacentaria. Tiene una analgesia mayor que el ácido acetilsalicílico y sin riesgo de lesiones
digestivas ya que tiene una buena tolerancia gástrica.

53. Mecanismo de acción
Pirazolona con efectos analgésicos, antipiréticos y espasmolíticos.
Indicaciones terapéuticas
Dolor (posoperatorio o postraumático, tipo cólico o de origen tumoral) y fiebre graves y resistentes.
Posología
- Oral: mayores de 15 años: 500 mg/6-8 h; 5-14 años: 250-375 mg; lactantes > 4 meses-4 años:
50-150 mg, hasta 4 veces/día.
- IM o IV lenta: mayores de 15 años: máx. 2.500 mg/12 h; 12-14 años: máx. 800 mg/6 h; 8-11 años:
máx. 500 mg/6 h; 5-7 años: máx. 400 mg/6 h; 3-4 años: máx. 300 mg/6 h; 1-2 años: máx. 200 mg/6
h. IM sólo: lactantes 6-11 meses: máx. 150 mg/6h; 3-5 meses: máx. 100 mg/6 h.
Modo de administración:
Las gotas orales en solución se administran con un poco de agua.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad o agranulocitosis previa a pirazolonas; función de la médula ósea deteriorada o
trastornos sistema hematopoyético; broncoespasmo o reacciones anafilácticas ( p. ej. urticaria,
rinitis, angioedema) por analgésicos; porfiria aguda intermitente; deficiencia congénita de G6PDH;
niños < 3 meses o peso < 5 kg; 3 er trimestre de embarazo y lactancia. No administrar vía
parenteral en pacientes con hipotensión o hemodinámicamente inestebles.

54. Propifenazona
La fenazona es un analgésico derivado de la pirazolona. Fue sintetizado por primera vez
por Ludwig Knorr en 1883. Se prepara reduciendo el diorto-dinitrofenilo con amalgama de
sodio y metanol, o calentando difenilen-orto-dihidrazina con ácido clorhídrico a 150 °C.
La fenazona es un antiinflamatorio del grupo de las pirazolonas. Es el más antíguo analgésico de
acción débil y posee además una acción antipirética y propiedades espasmolíticas sobre órganos
de tejido muscular liso.
TONOPAN®
Grageas
(Dihidroergotamina,
cafeína, propifenazona)
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada GRAGEA contiene:Dihidroergotamina mesilato0.5 mgCafeína anhidra en polvo40.0 mg
Propifenazona125.0 mg Excipiente, c.b.p. 1 gragea.INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Analgésico
en cefaleas y neuralgia facial. Tratamiento sintomático de la migraña y cefalea vascular.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Después de la administración oral, la dihi­
droergotamina se absorbe en 30% aproximadamente. Su absorción es rá­pida (vida media: 10-20
min) y las concentraciones plas­máticas máximas se alcanzan al cabo de 1 hora. La sustancia tiene
un efecto de primer pasaje elevado en el hígado (97%).

55. ESPASMO
CIBALGINA®
Grageas
(Propifenazona y drofenina)
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada GRAGEA contiene:
Propifenazona220 mg
Clorhidrato de drofenina20 mg
Excipiente, c.b.p. 1 gragea.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Analgésico, antiespasmódico.
Episodios breves de dolor de naturaleza espasmódica. Dolor relacionado con el tracto
gastrointestinal, de las vías biliares o el aparato urogenital; dismenorrea
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a las sustancias activas de ESPASMO
CIBALGINA®, así como a otras pirazolonas (por ejemplo, metamizol, aminofenazona,
fenazona) y pirazolidinas (por ejemplo, fenilbutazona). ESPASMO CIBALGINA® no se
administrará en pacientes en los que el ácido acetilsalicílico y otros antiinflamatorios no
esteroideos provoquen asma, urticaria u otras reacciones de tipo alérgico.
Déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, porfiria, glaucoma de ángulo agudo,
estenosis mecánica en el tracto gastrointestinal, megacolon, íleo paralítico, estreñimiento
crónico, hipertrofia prostática con orina residual, ta­quiarrit­mias, miastenia grave.
ESPASMO CIBALGINA® no deberá administrarse en niños menores de 14 años.
PRECAUCIONES GENERALES: Por razones médicas de índole básica, se tendrá
precaución en presencia de trastornos graves de la función hepática renal.

57. DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO
Aceclofenaco
Diclofenaco
Indometacina
Ketorolaco
Sulindaco
Tolmetina

58. Diclofenaco
El diclofenaco (también conocido como diclofenac) es un medicamento inhibidor relativamente
no selectivo de la ciclooxigenasa y miembro de la familia de los antiinflamatorios no
esteroideos (AINE) miorrelajante indicado para reducir inflamaciones y como analgésico, pues
reduce dolores causados por heridas menores y dolores tan intensos como los de la artritis.
También se puede usar para reducir los cólicos menstruales.
ácido 2-{2-[(2,6-diclorofenil)amino]fenil}acético

59. Mecanismo de acción
Inhibe la biosíntesis de prostaglandinas.
Indicaciones terapéuticas y Posología
- Artritis reumatoide, espondilolartritis anquilopoyética, artrosis, espondiloartritis, reumatismo
extraarticular, tto. sintomático del ataque agudo de gota, de inflamaciones y tumefacciones
postraumáticas: oral: 50 mg/8-12 h antes de las comidas; máx. 150 mg/día. Retard: 75-150 mg/día.
Rectal: 100 mg/día, al acostarse. IM: 75 mg/día (excepcionalmente 75 mg/12 h el 1 erdía en casos
graves).
Niños de 1-12 años: 0,5-3 mg/kg/día.
- Tto. sintomático del dolor asociado a cólico renal, dolor musculoesquelético: rectal: 100 mg/día.
IM: 75 mg/día.
- Tto. sintomático del dolor agudo intenso asociado a dolor lumbar, dolores postoperatorios y
postraumáticos: IM: 75 mg/día.
- Tto. sintomático de dolores leves a moderados (dolor de cabeza, dentales, menstruales,
musculares o de espalda). Alivio de los síntomas del resfriado y la gripe, incluyendo estados
dolorosos como dolor muscular y de garganta. Estados febriles: oral. Ads. y niños > 14 años: 25
mg seguido de 12,5 ó 25 mg/4-6 h; máx.: 75 mg/día. Duración del tto. para el alivio del dolor: 5 días
y para estados febriles: 3 días.
Rectal: si es necesario dosis más altas, complementar con 50 mg vía oral.
IM: máx. 2 días, continuar tto. con vía oral o rectal.
- Dismenorrea 1 diaria : oral y rectal: inicial: 50-100 mg/día, ajustar individualmente hasta 200
mg/día.
Modo de administración:
Vía oral. Administrar preferentemente antes de las comidas. Ingerir enteros con algo de líquido, sin
masticar.

61. Artrosis degenerativa

63. Ketorolaco
El ketorolaco (también llamado trometamina ketorolaco) es un antiinflamatorio no
esteroideo (AINE) de la familia de los derivados heterocíclicos del ácido acético, con frecuencia
usado como analgésico, antipirético (reductor de la fiebre), y antiinflamatorio. Es el primer AINE para
uso endovenoso y actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas..
=(±)-5-benzoil-2,3-dihidro-1H-pirrolizina-1-ácido carboxílico,
2-amino-2-(hidroximetil)-1,3-propanediol

64. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Analgésico no narcótico. DOLAC® Tabletas y Solución
inyectable está indicado para el tratamiento a corto plazo del dolor.
Administrado oralmente, no se deberá exceder de 7 días.
Cuando se administra por vía intramuscular o intravenosa, no administrar por más de 4 días.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Farmacodinamia: El ketorolaco trometamina es un agente antiinflamatorio no esteroideo, que
muestra actividad analgésica, antiinflamatoria y débil actividad antipirética. Carece de efectos
intrínsecos sobre la respiración y no potencia la sedación ni la depresión respiratoria relacionada
con los opioides.

65. CONTRAINDICACIONES: Al igual que otros AINEs, DOLAC® está contraindicado en los pacientes
con úlcera gastroduodenal activa, hemorragia digestiva reciente, perforación gastrointestinal reciente
o antecedentes de úlcera gastroduodenal o hemorragia digestiva.
DOLAC® está contraindicado en los pacientes con insuficiencia renal moderada o grave (creatinina
sérica
> 442 µmol/l) y en los pacientes con riesgo de insuficiencia renal por hipovolemia o deshidratación.
DOLAC® está contraindicado durante el parto.
DOLAC® está contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad demostrada al ketorolaco u
otros AINEs, así como en pacientes con antecedentes de alergia al ácido acetilsalicílico u otros
inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, pues se han descrito reacciones anafilactoides graves
en estos pacientes. Por su efecto antiagregante plaquetario,
DOLAC® está contraindicado como analgésico profiláctico antes de la intervención o durante la
intervención quirúrgica, dado el riesgo de hemorragia.
La formulación parenteral de DOLAC® está contraindicada para administración epidural o intratecal,
debido a que contiene alcohol.
No administrar en niños en el postoperatorio de amigdalectomía. Deberá considerarse su uso como
analgésico posterior a manejos quirúrgicos en cavidad bucal, tales como extracciones dentarias.

66. Adultos:
Pacientes menores de 65 años: La dosis diaria máxima no debe superar los 120 mg.
Administración I.M.: La dosis recomendada es de 30 mg cada 4-6 horas, sin sobrepasar la
dosis diaria máxima de 120 mg.
Administración I.V.:
Inyección rápida: 30 mg cada 6 horas, sin sobrepasar la dosis diaria máxima de 120 mg.
Infusión continua: Dosis inicial de 30 mg, seguida de una infusión 5 mg/h durante 24 horas, sin
sobrepasar la dosis diaria máxima de 120 mg y de 4 días de duración.
Pacientes mayores de 65 años o con insuficiencia renal: La dosis diaria máxima no debe
superar los
60 mg.
Administración I.M.: La dosis recomendada es de 15 mg cada 4-6 horas, sin sobrepasar la
dosis diaria máxima de 60 mg.
Administración I.V.:
Inyección rápida: 15 mg cada 6 horas, sin sobrepasar la dosis diaria máxima de 60 mg.
La infusión continua no se recomienda, pues apenas se dispone de experiencia en estos grupos
de pacientes.
Niños mayores de 3 años: Dosis inicial de 1.0 mg/kg por vía I.M. o 0.5-1.0 mg/kg por vía I.V.,
seguida de 0.5 mg/kg cada 6 horas por vía I.V.

67. DOLAC® Tabletas: No se recomienda el uso de esta
formulación en niños, debido a que apenas hay experiencia con las tabletas de DOLAC® en este
grupo de edad.
Posología: La dosis oral recomendada es de 10 mg cada 4-6 horas, sin sobrepasar la dosis
diaria máxima de 40 mg.
DOLAC® Inyectable es compatible con solución salina, dextrosa al 5%, solución de Ringer y
solución de Ringer lactato o soluciones Plasmalyte.
Es compatible también con amino­filina, clorhidrato de lidocaína, sulfato de morfina, clorhidrato
de meperidina, clorhidrato de dopamina e insulina humana regular, cuando se mezclan en
soluciones para administración I.V. contenidas en frascos o bolsas comunes.

69. El uso de Ketorolaco muchas veces evita que se utilicen
Analgésicos adictivos como el Demerol o Nalbufina.

70. No olvidar que el Ketorolaco no debe administrarse por
periodos de tiempo superiores a 4 días

72. Derivados del ácido propiónico
Ibuprofeno
El ibuprofeno es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE), utilizado
frecuentemente como antipirético y para el alivio sintomático del dolor de
cabeza (cefalea), dolor dental (odontalgia), dolor muscular o mialgia, molestias
de la menstruación (dismenorrea), dolor neurológico de carácter leve y dolor
postquirúrgico. También se usa para tratar cuadros inflamatorios, como los
que se presentan en artritis, artritis reumatoide (AR) y artritis gotosa.
Generalmente la dosis recomendada para adultos es de unos
1200 mg diarios. Sin embargo, bajo supervisión médica, la cantidad máxima
de ibuprofeno para adultos es de 800 mg por dosis o 3200 mg por día. En
niños es de 5 a 10 mg por kg en un intervalo de tiempo de 6 a 8 horas.

73. Cefalea y dolor dental

75. Ketoprofeno
Composición: Cada cápsula contiene: Ketoprofeno 50 mg.
Acción Terapéutica: Antiinflamatorio. Antirreumático. Analgésico.
Indicaciones: Artritis reumatoidea. Osteoartritis; dolor leve a moderado. Dismenorrea.
Propiedades: Ketoprofeno es un analgésico antiinflamatorio, no esteroide derivado del ácido
propiniónico relacionado con el diclofenaco, ibuprofeno, naproxeno y el ácido tiaprofénico. Inhibe la
actividad de la enzima ciclooxigenasa para provocar una disminución de la formación de
precursores de las prostaglandinas y de los tromboxanos a partir del ácido araquidónico.
Posología: Adultos: 75 mg 3 veces al día o 50 mg 4 veces al día, con ajustes posteriores de
acuerdo a la respuesta del paciente.Como antidismenorreico: 50 mg cada 6 a 8 horas. Dosis
máxima para adultos: 300 mg al día en 3 a 4 tomas.
Contraindicaciones: Anemia, asma, función cardíaca comprometida, hipertensión, disfunción
hepática, úlcera hepática, disfunción renal.
Precauciones: El alcohol y el uso de otros AINEs puede aumentar efectos secundarios
gastrointestinales como náuseas, irritación gastrointestinal, constipación. El uso de paracetamol en
forma simultánea puede aumentar el riesgo de efectos renales adversos. Se recomienda precaución
con el uso de nifedipina o verapamilo porque el ketoprofeno puede aumentar las concentraciones
plasmáticas de una u otra droga.
Presentaciones: Envase conteniendo 20 cápsulas.

76. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Analgésico, antiinflamatorio. Las indicaciones de
PROFENID® se basan en las propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas del
ketoprofeno.
Está indicado para el tratamiento sintomático de:
– Dolor lumbar agudo.
– Radiculalgia.
– Traumatismos, torceduras, esguinces, contusiones.
– Ataque agudo de gota y artritis gotosa.
– Enfermedades reumáticas inflamatorias como artritis reumatoide, espondilitis anquilosante,
artritis psoriásica y enfermedad de Reiter.
– Enfermedades degenerativas de las articulaciones, como osteoartrosis.
– Reumatismo extraarticular, como periartritis escápulo-humeral, tendinitis y bursitis.
– Dolor, independientemente de su origen, como dolor dental, cefalea y dismenorrea primaria.

78. Naproxeno
El naproxeno es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) de uso general, empleado en el
tratamiento del dolor leve a moderado, la fiebre, la inflamación y la rigidez provocados por
afecciones como la osteoartritis, la artritis reumatoide, la artritis psoriásica, la
espondilitis anquilosante, diversas lesiones, la tendinitis y la bursitis, y en el tratamiento de
la dismenorrea primaria y los calambres menstruales. Actúa inhibiendo la síntesis
de prostaglandinas, pero su mecanismo exacto de actuación es desconocido. Aunque el naproxeno
requiere normalmente dosis superiores a otros AINE (la dosis mínima efectiva es de
aproximadamente 200 mg), se une muy bien a la albúmina y por lo tanto tiene una vida media más
larga en sangre que otros analgésicos, llegando hasta 12 horas por dosis. El máximo de
concentración en sangre tiene lugar a las 2-4 horas tras la ingestión.
También está disponible como sal sódica, el naproxeno sódico, que se absorbe más rápidamente
en el tracto gastrointestinal.

79. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antiinflamatorio no esteroideo con acción
analgésica y antipirética indicado para el tratamiento de procesos inflamatorios
agudos que no requieran más de cinco días de tratamiento.
Infecciones de las vías respiratorias superiores: Asociado al tratamiento de
enfermedades como amigdalitis, faringitis, faringoamigdalitis y otitis.
Traumatología: Después de torceduras, distensiones o manipulaciones ortopédicas.
Odontología: Como analgésico y antiinflamatorio posterior a manipulación dental.

82. Dosis en adultos:
Condiciones crónicas: Osteoartritis/artritis reumatoide/espondilitis
anquilosante/estados de dolor crónico con un componente inflamatorio:
La dosis recomendada de NAXEN® es de 250 ó 500 mg dos veces al día (por la mañana
y la tarde) o en una sola dosis de 500 a 1,000 mg en la mañana o la tarde.
Durante la administración prolongada la dosis de NAXEN® puede ajustarse, reducirse o
incrementarse de acuerdo con la respuesta clínica del paciente. Una administración
prolongada de dosis diaria baja puede ser suficiente. En pacientes que toleran bien una
dosis baja, ésta puede incrementarse hasta 1,500 mg al día cuando se requiere una
mayor actividad antiinflamatoria o analgésica. Cuando se tratan pacientes con 500
mg/día, el médico debe observar que el beneficio clínico incremente lo suficiente para
compensar el incremento de riesgo potencial.
La dosis matutina y vespertina no tienen que ser necesariamente iguales en tamaño y
administración del medicamento más frecuentemente que dos veces al día,
generalmente no tiene una diferencia en la respuesta terapéutica.

83. Condiciones agudas:
Analgésico/dismenorrea/afecciones musculosqueléticas agudas/estados de dolor
agudo con un componente inflamatorio: La dosis recomendada de NAXEN® es de 500
mg seguido por 250 mg cada 6 a 8 horas según se requiera.
Episodio agudo de gota: Se recomienda iniciar con 750 mg seguido por 250 mg cada 8
horas hasta que remita el ataque de gota.
Migraña: La dosis recomendada es de 750 mg al primer síntoma de un episodio
inminente de migraña. Se puede administrar una dosis adicional de 250 a 500 mg
durante el día de ser necesario, pero no antes de media hora de la dosis inicial. Para la
profilaxis de migraña se recomienda una dosis de 500 mg dos veces al día. De no
haber mejoría en 4 a 6 semanas el tratamiento debe ser interrumpido.
Dosis en niños: No se ha establecido la seguridad y efectividad en niños menores de 2
años de edad.
Artritis juvenil: La dosis diaria recomendada es de 10 mg/kg dividida en dos tomas
(por ejemplo, 5 mg/kg dos veces al día).

85. Oxicams
Dosis antiinflamatoria recomendada FármacoDosis
1°Meloxicam7,5-15 mg c/día
2° Piroxicam 10-20 mg/día
3°Tenoxicam2 0-40 mg/dosis única/día
Tras administrar por vía oral los oxicams, como el piroxicam, el más ampliamente usado, y
el tenoxicam se absorben completamente, alcanzando una concentración máxima
plasmática en 2-4 horas. Los antiácidos y alimentos no modifican la rapidez ni la magnitud
de su absorción. Sufre una importante recirculación enterohepática, lo que le da una
semivida prolongada (50 horas aproximadamente, aunque varía mucho de persona a
persona).
Se unen de manera extensa a las proteínas plasmáticas (99%) por lo que tienen
un volumen de distribución muy pequeño y una depuración plasmática igual de baja. El
piroxicam se distribuye al líquido sinovial, donde alcanza el 50% de la concentración
plasmática, aproximadamente (aunque después de 7-12 días, las concentraciones son
aproximadamente iguales en el plasma sanguíneo y líquido sinovial). La principal
transformación metabólica es la hidroxilación, mediada por citocromo P450, y
la glucuronidación, de forma que sólo el 5-10% se excreta por orina y heces sin metabolizar.
Con el fin de reducir la irritación gastrointestinal causada por el piroxicam, se han
sintetizado prodrogas como el ampiroxicam, droxicam y el pivoxicam.

86. El meloxicam es un AINE perteneciente a grupo de los ácidos enólicos y está
relacionado estructuralmente con el piroxicam. El meloxicam disminuye
significativamente síntomas como dolor y rigidez en los pacientes, con una
baja incidencia de efectos secundarios gastrointestinales. Este fármaco
posee cualidades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. Su
mecanismo de acción está relacionado con la inhibición selectiva, a dosis
terapéuticas, de la ciclooxigenasa (COX).

87. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: MOBICOX® es un antiinflamatorio no esteroideo, indicado para
el tratamiento sintomático inicial y a corto plazo de la artritis reumatoide, osteoartritis dolorosa
(artrosis, enfermedad articular degenerativa) y espondilitis anquilosante, de la periartritis de
hombro y cadera, así como de las distensiones musculares y de los ataques de gota. Útil para el
tratamiento de la inflamación y del dolor secundario a traumatismos, así como de los procesos
inflamatorios de tejidos blandos (vías aéreas), padecimientos ginecológicos dismenorrea
primaria.

88. Meloxicam, posible anticonceptivo de emergencia no hormonal
Meloxicam puede confirmarse como un eficaz anticonceptivo de emergencia y, según Horacio
Croxatto, reemplazar a los anticonceptivos hormonales.Meloxicam es unantiinflamatorio no
esteroideo (inhibidor de la Ciclooxigenasa 2, COX2) usado habitualmente
como analgésico, antiinflamatorio y antipirético -en procesos artríticos-, de fácil acceso y reducido
precio, ha demostrado (estudios de 2009 y 2010) que inhibe la ovulación (impide la rotura
del folículo que contiene el óvulo por lo que no puede ser fecundado), tomado en dosis de 30 mg.
durante cinco días seguidos después de la relación sexual se comporta como un eficaz
anticonceptivo de urgencia. El meloxican no altera el sistema endocrino y no causa
alteraciones menstruales. Uno los estudios ha sido llevado a cabo por Cristián Jesam, Ana María
Salvatierra, Jill L. Schwartz y Horacio B. Croxatto, investigadores delICMER Instituto Chileno de
Medicina Reproductiva y de la Facultad de Química y Biología de la Universidad de Santiago de
Chile.

90. Derivados del ácido antranílico
Ácido mefenámico
El ácido mefenámico está indicado para:
• El alivio sintomático de la artritis reumatoide (incluida la enfermedad de Still), osteoartritis, y el dolor
incluidos los de origen muscular, traumático y dental, cefaleas de casi todas las etiologías, dolor
postoperatorio y postparto.
• El alivio sintomático de dismenorrea primaria.
• Menorragia de causa disfuncional o por la presencia de un dispositivo intrauterino (IUD) cuando se
ha descartado la patología pélvica orgánica.
• Síndrome premenstrual.
• El alivio de la pirexia en niños mayores de 6 meses de edad.

92. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACI”N: Es posible reducir al mínimo los efectos indeseables con el uso
de la mínima dosis efectiva durante el tiempo más corto posible necesario para controlar los síntomas.
La forma de dosificación oral del ácido mefenámico se puede tomar con los alimentos si se presentan
molestias gastrointestinales.
Dolor leve a moderado/artritis reumatoide/osteoartritis en adultos y adolescentes mayores de 14 años
de edad:500 mg tres veces al día.
Dismenorrea: 500 mg tres veces al día, para administrar al comienzo del dolor menstrual y continuar
mientras persistan los síntomas a juicio del médico.
Menorragia: 500 mg tres veces al día, comenzando desde el inicio de la hemorragia y los síntomas
asociados y continuando según el juicio del médico.
Síndrome premenstrual: 500 mg tres veces al día, comenzando desde el inicio de los síntomas y
continuando hasta la cesación prevista de los síntomas según el juicio del médico.
Para la enfermedad de Still o la acción antipirética en bebés y niños de 6 meses a 14 años: 19.5
mg/kg a 25 mg/kg de peso corporal al día en dosis divididas tres veces al día.
Uso en niños: Se ha informado que el ácido mefenámico es eficaz para la pirexia en niños mayores
de 6 meses de edad y para el dolor en los adolescentes mayores de 14 años de edad.
Uso en ancianos: Se ha informado de deterioro de la función renal, que en ocasiones llega hasta la
insuficiencia renal aguda. Los ancianos o los pacientes debilitados parecen no ser capaces de tolerar
la ulceración o hemorragia igual de bien que otros individuos; la mayoría de los informes espontáneos
de eventos gastrointestinales mortales proviene de esta población de pacientes (véase Precauciones
generales-Efectos gastrointestinales).

94. Clonixinato de lisina
El clonixinato de lisina (ácido L-Lisin mono(2-((3-cloro-2-metilfenil)amino)-3-
piridincarboxilato); 2-[(3-cloro-2-metil-fenil)amino]piridina-3-carboxílico ácido (2S)-2,6-
diaminohexanoico) es un fármaco perteneciente a la familia de los analgésicos
antiinflamatorios no esteroideos(AINEs). Al igual que el resto de los AINEs, posee efectos
secundarios a nivel gastrointestinal. Se puede administrar por vía oral o parenteral.

95. Indicaciones
Se utiliza en todos aquellos procesos en que el dolor es el síntoma principal. Está indicado para el
aliviode cefaleas, doloresmusculares, articulaciones, neuríticas; odontalgias,otalgia, dismenorrea, dolor
es postraumáticos o post-quirúrgicos.
La actividad analgésica del clonixinato de lisina se debe fundamentalmente a la inhibición de
la ciclooxigenasa, enzima responsable de la producción de prostaglandinas, las que, ya sea por su
acción directa sobre las terminaciones nerviosas que transmiten el impulso doloroso o porque modulan
la acción de otros mensajeros químicos como bradiquininas, histamina, sitema del complemento, etc.,
generan la respuesta dolorosa e inflamatoria. Estudios recientes, tanto in vitro como in vivo,
demuestran que el clonixinato de lisina es un antiprostaglandínico que a dosis terapéuticas actúa
principalmente inhibiendo la ciclooxigenasa inducible (COX-2) y en menor grado la ciclooxigenasa
constitutiva (COX-1). Por otro lado, se ha descrito que el clonixinato de lisina posee una acción
analgésica a nivel central, indirecta, puesto que su efecto analgésico es revertido parcialmente
por naloxona(antagonista de las acciones de la morfina y otros opiáceos).
Dosis
La posología más comúnmente utilizada es de 125 a 250 mg cada 6 a 8

98. Nabumetona
Mecanismo de acción
Inhibe la síntesis de prostaglandinas (vía inhibición de ciclooxigenasa-2) en tejido y líquido
sinovial y en otros exudados inflamatorios, actividad de radicales libres en el lugar de la
inflamación, producción de metabolitos del ác. araquidónico y actividad leucocitaria.
Indicaciones terapéuticas
Osteoartritis aguda y crónica. Artritis reumatoide aguda y crónica. Dolencias periarticulares
agudas.
Posología
Oral. Ads.: 1 g/día, (dosis única), con o sin alimentos. Aumentar hasta 1.500 mg o 2 g/día
(dosis única o fraccionada).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad; antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con
ttos. anteriores con AINE; úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante (2 o
más episodios); insuf. cardíaca grave; tercer trimestre de gestación.

100. Precaución
Celecoxib
Grupo farmacoterapéutico: M01AH Coxibs.
El mecanismo de acción de celecoxib es por inhibición de la síntesis
de prostaglandinas principalmente por la inhibición de la
ciclooxigenasa 2 (COX-2). A concentraciones terapéuticas en humanos
celecoxib no inhibe a la ciclooxigenasa 1 (COX-1). COX-2 se induce
principalmente como respuesta a los estímulos inflamatorios.
Analgesia, incluyendo dismenorrea primaria: En modelos analgésicos
agudos de dolor poscirugía oral, dolor poscirugía ortopédica, y
dismenorrea primaria, celecoxib alivió el dolor que fue calificado por
los pacientes como moderado a intenso. Dosis únicas (véase Dosis y
vía de administración) de celecoxib proporcionaron alivio del dolor en
un plazo de 60 minutos.

101. Celecoxib
CONTRAINDICACIONES:
Celecoxib está contraindicado en:
• Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a celecoxib o a
cualquiera de los componentes de la fórmula.
• Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las sulfonamidas.
• Pacientes que hayan padecido asma, urticaria o reacciones de tipo
alérgico después de tomar ácido acetilsalicílico o antiinflamatorios no
esteroideos (AINEs), incluyendo a otros inhibidores específicos de la
ciclooxigenasa 2 (COX-2).
• Tratamiento del dolor perioperatorio en el ajuste del injerto de puente
de arteria coronaria
Efectos renales: Los AINEs, incluido celecoxib, pueden causar
toxicidad renal

103. Otros mecanismos de acción sugeridos para los AINE son:
Interferencia con la activación de neutrófilos: Los AINE inhiben la capacidad de
adherencia de las células sanguíneas blancas, especialmente neutrófilos; con la
consecuente inhibición de la quimiotaxis y de la agregación de neutrófilos
Estimulación de la vía óxido nítrico-GMPc: Se ha demostrado que a nivel del
nociceptor existe un equilibrio entre el simpático (AMPc) y el parasimpático (GMPc)
Cuando un estímulo nocivo provoca la liberación de bradicinina, ésta estimula la
liberación de prostaglandinaE2 y aminas simpáticas, las cuales provocan aumento del
AMPc, rompiendo el equilibrio y apareciendo el dolor. Los AINE estimulan la
liberación de óxido nítrico y determinan un incremento de GMPc, con lo cual se
restablece el equilibrio AMPc/GMPc a nivel del nociceptor
Bloqueo de las citocinas: los AINE inhiben indirectamente la liberación de citocinas a
través de su acción sobre el factor de necrosis tumoral alfa
Disminución en la expresión de canales iónicos sensibles a ácido (ASICs): Estudios
recientes demuestran la existencia de canales sensibles al pH que emiten señales de
dolor a pH ácido. La administración de AINE reduce el dolor inducido por bajo pH al
evitar la acidosis que acompaña a un proceso inflamatorio, además de inhibir
directamente a los ASICs. Esta acción analgésica se ejerce en el SNC por medio de
dos mecanismos:
La inhibición de formación de prostaglandina disminuye el procesamiento de los
mensajes del dolor
A nivel medular interfiere con los receptores de la sustancia P y a nivel
supramedular activaría vías supraespinales inhibitorias de nocicepción.

106. www.maxilofacial.info
www.cirugiabucal.mex.tl
www.maxilofacial.mx

114. QUIMIOTERAPIA

116. IN T R O D U C C IÓ N A L A F A R M A C O L O G ÍA D E L O S
A N T IB IÓ T IC O S B E T A L A C T Á M IC O S . P E N IC IL IN A S

119. CEFALOSPORINAS. INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASAS.
MONOBACTAMS.CARBAPENEMS. GLUCOPÉPTIDOS

122. AMINOGLUCÓSIDOS

124. MACRÓLIDOS. LINCOSAMIDAS. CETÓLIDOS

127. TETRACICLINAS

129. CLORANFENICOL. ESTREPTOGRAMINAS. OXAZOLIDINONAS

132. QUINOLONAS

135. SULFAMIDAS. DIAMINOPIRIMIDINAS

138. FARMACOTERAPIA DE LA TUBERCULOSIS

141. ANTIMICÓTICOS

144. ANTIVIRALES

147. ANTISÉPTICOS Y DESINFECTANTES

149. INTRODUCCIÓN A LA PSICOFARMACOLOGÍA. ANSIOLÍTICOS

150. ANESTESICOS LOCALES
MEDICACIÓN PREANESTÉSICA

153. ANTIDEPRESIVOS

157. ANTIPSICÓTICOS

160. DIURÉTICOS

163. GLUCOCORTICOIDES

200. http://www.prostaglandina.com/funciones_de_las_prostaglandinas
http://www.vademecum.es
http://es.scribd.com/doc/4919612/MONOGRAFIA-DE-AINES
http://www.facmed.unam.mx
http://html.rincondelvago.com/aine-y-analgesicos.html