1. Universidad Autónoma de
Baja California
Hormonas Pancreaticas y
Farmacos Antidiabeticos
Cornejo Hernández Elizabeth
Rivera López Maricela

2. Componente Endocrino del Pancreas
Insulina
Glucagón
Gastrina
IAPP
Somatosta
-sina
Peptido
Pacreatico

3. Diabetes Mellitus
Incremento de la glucemia que surge por secrecion nula o
inadecuada de insulina por el pancreas con o sin deficiencia de la
accion de la hormona.
•
•
•
•
Diabetes Mellitus tipo 1
Diabetes Mellitus tipo 2
Diabetes Mellitus tipo 3
Diabetes Mellitus tipo 4

4. Insulina
•
•
•
•
Peso molecular de 5808
Cadenas α y β unidas por enlace disilfuro
Proinsulina
Pancreas humano 8mg = 200unidades

5. Secrecion de Insulina
Farmacos estimulantes
Estimulantes
Glucosa
Colecistocinina
Glucagon
Sulfonilureas
Hidratos de
carbono
(manosa)
acetilcolina
Aminoacidos
(leucina y
arginina)
Isoproterenol
GIP
Meglitinida
Hormonas
(GLP-1)
Acidos grasos
Actv. Simpatica adrenergica
Nateglnida

6. Secreción de Insulina

7. Degradación de la Insulina
• Higado 60% y dobla 30-40% y riñón 35-40% y 60%
• Semivida: 3-5min
Insulina circulante
o 5 a 15 μU/ml basal
o 60-90 μU/ml consumo de alimentos

8. Preparados Disponibles de Insulina
1.
2.
3.
4.
Acción rápida
Acción breve
Acción inmediata
Larga acción
«Con la insulinoterapia se busca simular la secrecion fisiologica de
insulina y tambien la produccion basal-nocturna basal en ayuno y
en comidas y tambien la insulina en bolo o a la hora de las
comidas.”

9. Insulinas de accion rapida
• Permiten reposicion
pandrial mas fisiologica
de la hormona
• Puede aplicarse antes de
la comida sin afectar el
control de la glucosa
• Duracion 4-5h
• Absorcion 5%
• Preferidas para usar por
aparatos de goteo.
Lispro
• Accion: 5-15 min.
• Actividad max: 1hr
Aspartato
• Absorcion y actividad
igual a lispro
• Similar a insulina simple
Glusina

10. Insulinas de accion breve
• Hormona cristalina,
soluble de accion
breve, con zinc.
• Efecto: 30min.
• Efecto max: 2 y 3 hrs.
• Duracion efecto: 5y 8
hrs.
• Consecuencia clinica
Hiperglucemia
pospandrial temprana y
riesgo de hipoglucemia
pospandrial tardia
Inyectar insulina reg. 30-40 min.
Antes de cada comida

11. Insulinas de accion media y prolongada
Insulina NPH
• Combina hormona y protamina (complejo)
• Comienza accion: 2-5hrs.
• Duracion 2-5hrs.
Insulina glargina
• Comienza accion: 1-1.5hrs
• Efecto max. 4-6hrs
Insulina detemir
• Efecto mas duplicable de todas la insulinas de accion
intermedia y larga
• Uso relacionado con menor casos de hipoglicemia que NPH

12. Mezclas de Insulina
• Insulinas intermedias: complejos isofonicos de protamina
con las insulinas lispro y aspartato
• NPL= neutra protamina lispro
50%- 50% y 75- 25%
• NPA = neutra protamina aspartato
70%-30%

13. Administracion de insulina
• Administracion regular
• Inyectores portatiles
“cilindricos”
• Aparatos de goteo continuo subcutaneo
de insulina (CSII bombas de insulina)

14. Antidiabeticos Orales
• Secretagogos de insulina
• Biguanidas
• Tiazolidinedionas
• Inhibidores de la glucosa α
• Tx. a base de increntina
• Analogos de amilina
• Fijador de acidos biliares

15. Secretagogos de Insulina
(Sulfonilureas)
Accion:
• Aumentar la liberacion de insulina por el pancreas. Receptor
de sulfinilurea.
• Disminucion de concentraciones sericas de glucagon=
contribuye a un efecto hipoglucemiante

16. Sulfonilureas de 1ra Generación
Tolbutamida
• Metaboliza y absorbe
rápidamente en el
hígado.
• Efecto breve
• Semivida: 4-5hrs
*Efecto breve= segura en diabéticos de
edad avanzada
Clorpropamida
• Semivida: 32hrs
• 20-30% excretada sin
cambio en la orina
• Dosis de mantenimiento:
250mg/dia
*Contraindicada en pacientes con
insuficiencia hepática o renal.

17. Sulfonilureas de 1ra Generación
Tolazamida
• Similar a clorpropamida pero con
menor duracion
• Efecto se manifiesta en varias horas
• Semivida: 7horas
• Dosis: 0.1gr- 1gr /día

18. Sulfonilureas de 2da Generación
• Utilizada y prescribidlas con mayor frecuencia
• Menores efectos adversos e interacciones farmacológicas
Glibenclamida
• Dosis inicial: 2.5mg/dia
• Dosis de mantenimiento: 5-10mg/dia
• Genera pocos efectos adversos

19. Sulfonilureas de 2da Generación
Glipizida
• Semivida: 2-4hrs
• Dosis inicial: 5mg15mg/dia
• Dosis max: 40mg/dia
• Metabolismo: 90%
higado y 10% orina
*contraindicada en insuficiencia
renal o hepatica
Glimepirida
• 1sola vez al día como
farmaco único o en
combinación con insulina
• Dosis: 1mg
• Dosis max: 8mg
• Semivida: 5hrs.

20. Meglitinida
Repaglinida

21. Repaglinida regula la liberación de insulina
• Concentración y efecto máximo 5-8 horas.
• Eliminada por CYP3A4
• Indicado para controlar oscilaciones de glucemia posprandial
• Dosis: antes de cada comida 0.25-4mg (Un máximo de 16mg
dia)
• A veces combinado con Biguanidas.

22. Derivados de DFenilanina

23. Nateglinida
• Cierra los conductos de potasio sensibles a ATP.
Logrando: restauración parcial de liberación inicial de insulina,
estimulación de liberación de insulina llegando hasta una
secreción mas normal de insulina.
• Solo o combinado. Para control glucemia posprandrial
• Se toma antes de las comidas
• Metabolizada CYP2C9 y CYP3A4
• Vida Media: 1.5 horas

24. Biguanidas

25. Metformina
Mecanismo de acción no definido
• Disminuye la producción de glucosa por el hígado y
gluconeogénesis del riñón. Lentifica la absorción de glucosa
en el tubo digestivo, estimula glucolisis, disminuye el
glucagón, etc.
• Activación de proteína cinasa activada por AMP.
• Ahorrador de insulina

26. Metformina
• Uso en el tratamiento de primera línea diabetes tipo 2.
• Así como en combinación con otros fármacos.
• Dosis 500mg al día hasta 2.55g como máximo
Efectos Tóxicos: disminuye la absorción de vitamina B12.
Anorexia, nauseas, vómitos, molestias abdominales y diarrea.

27. Tiazolidinedionas
Pioglitazona y Rosiglitazona

28. Pioglitazona y Rosiglitazona
• Disminuyen la resistencia a la insulina.
• Ligando de PPAR Gama
• Actúan en: Adipocitos, miocitos, hepatocitos , etc.
Pioglitazona dosis 15-30mg día hasta 45mg día.
Metabolizado por enzimas CYP2C8 y CYP3A4
Rosiglitazona una o dos veces al día 4-8mg
Mas CYP2C8 que CYP2C9

29. Efectos Adversos
• Retención de líquidos
• Edema Periférico
• Edema maculoso
• Menor formación de osteoblastos
• Reanuda la ovulación
• A largo plazo disminución HDL y de LDL
Nota: no utilizar en insuficiencia cardiaca y hepatopatías. Puede
llegar a empeorar alguna cardiopatia.

30. Inhibidores de
Glucosidasa Alfa
Acarbosa y Miglitol

31. Acarbosa y Miglitol
• Inhibidores competitivos glucosidas Alfa (Sacarosa, maltasa,
glucoamilasa y dextrasa.)
• Retrasan la absorción de digestión de almidones y disacáridos.
• Migritol 6 veces mas Potente
• Ahorran Insulina
• Efectos Tóxicos: Gastrointestinales

32. Pramlintida , Sitagliptina y
Exanatina
• Pramlintida: 15-60 microgramos Diabetes tipo 1
• 60-120 microgramos diabetes tipo 2
Sitagliptina
5mirogrmos dos veces al dia
Exanatina
Vida media de 12 horas
Dosis de 100mg dia

33. Tratamiento
Combinado

34. • Primera linea: inicio biguanida
Cuando existe ineficacia se empieza aumentar los
fármacos o pasar a la insulina.
• Segunda linea: sulfonilureas o insulina. También
tiazolinediona
• Tercera Linea: Biguanida e intensificación de
insulino terapia
• Cuarta Linea: Insulina con o sin: biguanida o
tiazolidimediona

35. Glucagon

36. Efectos
• Inotrópico y Cronotropico del corazón. cAMP.
• Relajación.
• Aumento de cAMP
• Incremento de Gluconeogénesis y Cetogenesis
• Aumento de Glucemia

37. Usos
• Hipoglucemia Grave Diabetes tipo 1
• Diagnostico. Endocrinopatías
• Sobredosis de Bloqueadores Beta (Aumento de cAMP)
• Radiología

38. Reacciones Adversas
• Nauseas
• Vómitos

39. Conclusiones…