Este documento resume la evidencia sobre el uso de nifedipina para detener el parto prematuro. La nifedipina es un bloqueador de canales de calcio que es efectivo para retrasar el parto hasta 7 días y se asocia con menos efectos adversos que otros fármacos tocolíticos. Las dosis recomendadas son de 20 mg iniciales seguidas de 10-20 mg cada 6-8 horas por un máximo de 48 horas. La nifedipina también puede mejorar los resultados neonatales en comparación con los beta-agonistas.
3. la contracción se debe sobre todo al
ingreso del calcio extracelular.
El calcio se acopla a la calmodulina.
Ca++-calmodulina regula las
cadenas ligeras de miosina Kinasa
(MCLK) que fosforilan las cadenas
ligeras de miosina, permitiendo a la
miosina interactuar con la actina y
así iniciar la contracción.
B. N. SINGH. The mechanism of action of calcium antagonists relative to their clinical applications. Br. J. clin. Pharmac.
(1986), 21, 111S
4. Los bloqueantes cálcicos disminuyen la entrada de calcio en el músculo
liso arterial, bloqueando los canales lentos de calcio dependientes de
voltaje, la menos concentración intracelular del calcio lleva a una
disminución del estado contráctil con la consiguiente vasodilatación
arterial.
La disminución de la presión arterial es otra acción característica de
estos medicamentos,su acción hipotensora se debe principalmente
a la relajación arteriolar sistémica con vasodilatación.
Todos los antagonistas del calcio producen relajación arteriolar,
vasodilatación y aumento del flujo sanguíneo coronario.
B. N. SINGH. The mechanism of action of calcium antagonists relative to their clinical applications. Br. J. clin. Pharmac.
(1986), 21, 111S
5. BLOQUEADORES DE
LOS CANALES DE CALCIO
• Estos agentes bloquean el flujo transmembrana de
los iones de calcio.
• Este tipo de canales se encuentran en el músculo liso
vascular:
– Arteriolar y venoso.
• Músculo liso no vascular:
– Bronquios, tracto gastrointestinal, útero y tracto
urinario.
Uteroinhibidores actuales para el manejo de parto pretérmino. División de Ginecología y Obstetricia, Centro Médico ABC. 2010.
6. BLOQUEADORES DE
LOS CANALES DE CALCIO
• El nifedipino y la nicardipina son los
antagonistas de calcio más comúnmente
utilizados y aún no están aprobados por la
FDA.
• Ni por la agencia de Drogas de la union
Europea.
Uteroinhibidores actuales para el manejo de parto pretérmino. División de Ginecología y Obstetricia, Centro Médico ABC. 2010.
7. NIFEDIPINO
• Categoría C: Sólo puede ser usado durante el
embarazo si el beneficio se justifica ante el
riesgo del feto.
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8. NIFEDIPINO
• Se absorbe rápida y casi completamente (90%) a través
del tracto gastrointestinal.
• Metabolismo hepatico.
• El Nifedipino se excreta como metabolitos por vía
renal principalmente, sólo 5-15% es eliminado por la
bilis en las heces.
•
La vida media de eliminación es de 1.7 a 3.4 horas.
9. Existen tres esquemas:
• Iniciar con 10 mg por vía sublingual (SL) cada
20 minutos no más de cuatro dosis, seguido
de 20 mg por vía oral (VO) cada cuatro a ocho
horas.
Arun J, Steven NC. Pharmacologic inhibition of preterm labor. Pittsburgh, Pennsylvania. Clin Obstet Gynecol 2002; 45 (1): 99-113.
10. • O bien una dosis inicial de 30 mg VO y
continuar con 10 a 20 mg cada cuatro a seis
horas.
• También se puede administrar 10 mg por vía
sublingual con 20 mg por vía oral.
• Se debe utilizar máximo 120 mg/día.
Practice Bulletin No. 43, ACOG. Management of Preterm Labor. Obstetr Gynecol 2003; 101 (5): 1039-1047.
12. • Actúa en 20 minutos.
• Su pico máximo se alcanza en 30 a 60 min.
• Su vida media es de dos a tres horas.
• Debe administrarse una carga de 500 mL
previa a su administración con la finalidad de
evitar hipotensión.
Blumenfeld Y, Lyell D. Prematurity prevention: The role of acute tocolysis. Curr Op Obstet Gynecol 2009; 21: 136-141.
13. CONTRAINDICACIONES
• Está contraindicado en pacientes con defectos de
la conducción cardiaca.
• Insuficiencia cardiaca congestiva
• Estenosis aortica
• IR
• Enfermedad hepática.
• Hipotensión (< 90/50 mm Hg).
14. CONTRAINDICACIONES
• No debe usarse en combinación con sulfato de
magnesio, ya que se han reportado casos en
los que produce hipocalcemia, bloqueo
neuromuscular, hipotension severa y toxicidad
cardiaca, incluyendo muerte materna.
Di Renzo GC. Safety and efficacy of new drugs in preterm labor. Expert Rev Obstet Gynecol 2007; 2 (1): 19-24.
15. EFECTOS ADVERSOS FETALES Y/O
NEONATALES:
• Los bloqueadores de calcio pueden cruzar la
placenta, aun así no existe evidencia de que el
uso de nifedipino afecte al feto y no se ha
demostrado que tenga efectos teratogénicos.
Tsatsaris V et al. Pharmacokinetics of tocolytic agents. Clin Pharmacokinet 2004; 43 (13): 833-844.
16. • The fetal effects of calcium channel blockers
are related to its peripheral vasodilative
effects and risk of maternal hypotension which
can lead to hypoperfusion of the uterus and
placenta. Therefore, monitoring of maternal
blood pressure and avoidance of calcium
channel blockers in women at high risk for
hypotension (cardiovascular disease, multiple
gestations) are recommended.
Nassar AH, Aoun J, Usta IM. Calcium channel blockers for the management of preterm birth: a review. Am J Perinatol
2011;28:57–66.
17. EFECTOS MATERNOS:
• Una de las ventajas de la nifedipina es que es
bien tolerada por la paciente.
• los efectos colaterales que provoca son leves y
transitorios:
– Rubor
– Cefalea
– Náusea
– Mareo
– Hipotension/taquicardia.
Di Renzo GC. Safety and efficacy of new drugs in preterm labor. Expert Rev Obstet Gynecol 2007; 2 (1): 19-24.
18. • Las pacientes presentan hipotensión leve
transitoria 10 minutos después de la
administración sublingual.
• Y luego de 20 minutos si se administra por vía
oral.
• Se han reportado algunos casos serios de
pacientes que presentaron isquemia miocárdica y
hepatitis.
Rodts-Palenik S, Morrison J. Tocolysis: An Update for the Practitioner. Obstetr Gynecol Surv 2002; 57 (5): S9-S34.