Este documento resume as propriedades de vários medicamentos antipsicóticos, incluindo suas indicações, mecanismos de ação, efeitos adversos, vias de metabolismo e excreção. Os medicamentos discutidos incluem aripiprazol, clozapina, lurasidona, quetiapina, olanzapina, clorpromazina, haloperidol, levemopramazina, trifluoperazina e zuclopentixol.
2. O que é
é um medicamento
antipsicótico que atua
como agonista parcial em
vários receptores
diferentes na superfície das
células nervosas do
cérebro, especialmente na
estimulação dos receptores
dopaminérgicos e, em
menor grau, sobre os
receptores
serotoninérgicos.
ARIPIPRAZOL
Princípio Ativo
ARIPIPRAZOL
Farmacodinâmica
grande afinidade com os
receptores D2 e D3 de
dopamina, e 5-HT1A e 5-
HT2A de serotonina
Farmacocinética
Proporcional à dose
Efeitos Adversos
náusea, vômito, constipação,
cefaléia, vertigem, acatisia,
ansiedade, insônia e inquietação.
Agonista
receptores D2
de dopamina e
5-HT1A de
serotonina
Antagonista
receptor 5-HT2A
de serotonina.
Vias de excreção
excretado na urina e
aproximadamente 18%da
dose oral foi recuperada
inalterada nas fezes.
Onde é metabolizado
Metabolismo Hepático
CYP2D6 e CYP3A4
Agonista e Antagonista
20 e 30mg.
Apresentação _comprimido de 10, 15,
3. CLOZAPINA
Farmacodinâmica
O que é
É um medicamento
indicado para o tratamento
da esquizofrenia, doença de
Parkinson e transtorno
esquizoafetivo.
CLOZAPINA
Princípio Ativo
Efeitos Adversos
agranulocitose, convulsões,
efeitos cardiovasculares e febre.
As reações adversas mais
comuns são sonolência/sedação,
tontura, taquicardia, constipação
e hipersalivação.
Vias de excreção
80%em estado metabolizado:
30%biliar e 50%renal
Onde é metabolizado
metabolização no fígado
Agonista e Antagonista
Agonista
glutamato
Antagonista
antagonista da
serotonina
25 mg - embalagens
contendo 20, 30 e 200
comprimidos
Apresentação _
produz sedação rápida e
acentuada e exerce efeito
antipsicótico em pacientes
com esquizofrenia resistente a
outros agentes antipsicóticos.
Farmacocinética
A clozapina é um medicamento
antipsicótico atípico. Liga-se vários
tipos de receptores do Sistema
Nervoso Central, e exibe um perfil
farmacológico único.
4. O que é
é um medicamento
antipsicótico usado para
tratar a esquizofrenia e o
transtorno bipolar.
Agonista e Antagonista
Cloridrato de Lurasidona
Princípio Ativo
Efeitos Adversos
sonolência, inquietude, tonturas,
movimentos involuntários,
insônia, agitação, ansiedade ou
aumento de peso.
LURASIDONA
Farmacocinética
Proporcional à dose
Vias de excreção
aproximadamente 67%da
dose foi recuperada nas fezes
e 19%na urina
Onde é metabolizado
metabolizada pela CYP3A4
receptores
s 5-HT1A
Agonista Antagonista
receptores de
serotoninérgico dopamina D2 e
D3, dos
receptores de
serotonina 5-
HT2A e 5-HT 7 e
do receptor α
2C-adrenérgico
5. Agonista e Antagonista
Hemifumarato de Quetiapina
Princípio Ativo
O que é
é um medicamento
antipsicótico atípico de
segunda geração e usado
como estabilizador de
humor.
Vias de excreção
Renal
Onde é metabolizado
metabolizada pelo fígado.
Agonista
Agonista
parcial do
receptor 5HT1A
Antagonista
Antagonista dos
receptores H1
da histamina.
25 mg e 100 mg
Apresentação _ Drágeas revestidas de
QUETIAPINA
Farmacodinâmica
O efeito antisquizofrênico
provavelmente resulta da interação
do medicamento com receptores
dopamina tipo 2 (D2)e serotonina 2A
(5HT2A).
Farmacocinética
A maior concentração plasmática de
quetiapina ocorre 1,5 horas após a
administração oral.
Efeitos Adversos
Boca seca. Sintomas de
abstinência por descontinuação.
Elevações dos níveis de
triglicérides séricos.
6. OLANZAPINA
Farmacodinâmica
ARIPIPRAZOL
Princípio Ativo
Efeitos Adversos
sonolência, aumento de peso,
tonturas, fraqueza, inquietação
motora, aumento do apetite,
inchaços, diminuição da pressão
arterial, marcha anormal,
incontinência urinária, pneumonia
ou prisão de ventre.
O que é
é um remédio antipsicótico
utilizado para melhorar os
sintomas de doentes com
doenças mentais, como
esquizofrenia ou
transtorno bipolar.
a olanzapina é uma droga antipsicótica
com perfil farmacológico amplo,
através da ação em vários sistemas de
receptores.
Farmacocinética
a olanzapina é bem absorvida
após administração oral,
atingindo concentrações
plasmáticas
máximas em 5 a 8 horas.
Vias de excreção
excretado no leite
materno.
Onde é metabolizado
metabolizada no fígado
Agonista e Antagonista
metabolizada no fígado
sólido cristalino
amarelo
Apresentação _
7. de psicoses e tratamento
de quadros psiquiátricos
agudos.
CLORPROMAZINA
Farmacodinâmica
Farmacocinética
geralmente para o controle
Agonista e Antagonista
Cloridato de Clorpromazina
Princípio Ativo
Ação estabilizadora no sitema nervoso
central e periférico e uma ação
depressora seletiva sobre o SNC
Efeitos Adversos
Convulsões, intolerância à glicose,
prolongamento do intervalo das
batidas do coração, distúrbios
endócrinos como hiperprolactinemia
e menorreia
O que é
É uma medicação
psiquiátrica indicada
Sofre o efeito de primeira
passagem no trato
gastrointestinal e intensa
metabolização hepática, com
formação de metabólitos tanto
ativos quanto inativos.
Vias de excreção
Excretado através da urina
e pelas fezes
Onde é metabolizado
metabolização hepática
Fígado
comprimido revestido de da
medicação contém 25 mg ou 112
mg de Cloridrato de
Clorpromazina.
Apresentação _
Antagonista
Antagonista da
dopamina
8. HALOPERIDOL
O que é
É um medicamento
antipsicótico que serve
para tratar delírios e
alucinações característicos
do subtipo paranóide da
esquizofrenia e de outras
psicoses.
Haloperidol
Princípio Ativo
Farmacodinâmica
Suprime delírios e alucinações como
consequências direta do bloqueio da
sinalização dopaminérgica na via
mesolímbica
Farmacocinética
Após injeções intramusculares de
decanoato de haloperidol está
relacionado á dose
Efeitos Adversos
Dor de cabeça, agitação, dificuldade
em dormir ou permanecer dormindo,
além de poder provocar tristeza ou
depressão, tontura, anormalidades na
visão
Vias de excreção
A excreção ocorre 60%com
fezes e 40%com a urina
Onde é metabolizado
Metabolizado no fígado
Agonista e Antagonista
Antagonista
Antagonista
potente do
recetor central
de dopamina
tipo 2
Apresentação _Caixa com 5 ampolas de
vidro âmbar com 1 mL
9. LEVEMOPRAMAZINA
Farmacodinâmica
Levepromazina
Princípio Ativo
Antipsicótico com propriedades
analgésicas, hipnóticas e antieméticas
potentes, utilizado principalmente em
cuidados paliativos.
Farmacocinética
Hipotensão ortostática, secura
da boca, constipação e até íleo
paralítico, sonolência.
As concentrações plasmáticas máximas
são atingidas, em média, de 1 a 3 horas
após uma adminstraçõ oral, e de 30 a 90
minutos apos administração
intramuscular.
Efeitos Adversos
O que é
Medicamento antipsicótico
indicado nos casos em que
haja necessidade de uma
ação neuroléptica, sedativa
em pacientes psicóticos e
na terapia adjuvante para o
alívio do delírio, agitação.
Vias de excreção
Excretado no leite materno e
baixas quantidades
Onde é metabolizado
Metabolizado pelo sistema
enzimático CYP2D6
Agonista e Antagonista
Agonista
agonistas
dopaminérgicos
em
parkinsonianos.
Antagonista
Antagonista de
cálcio
bradicardisantes
com 20 ml de solução á
1%
Apresentação _
Solução oral, frascos de
10. O que é
É um medicamento
antipsicótico que serve para
tratar manifestações
psicóticas
Vias de excreção
Fenotiazina
Princípio Ativo
TRIFLUOPERAZINA
Farmacodinâmica
Principalmente
relacionado aos efeitos
antidopaminérgicos das
fenotiazinas.
Farmacocinética
Atinge a sua concentração máxima
na corrente sanguínea em cerca de 1
a 6 horas após a dose oral.
Efeitos Adversos
Boca seca, prisão de ventre, falta
de apetite, náusea, dor de
cabeça, reações extrapiramidais,
sonolência.
Via renal
Onde é metabolizado
Metabolizado em nível
hepático
Agonista e Antagonista
Agonista
Dopaminérgicos
Antagonista
Atua como
antagonista dos
receptores de
dopamina
mg ou de 5 mg
Apresentação _ 20 comprimidos de 2
11. ZUCLOPENTIXOL
Farmacodinâmica
O que é
Medicamento antipsicótico
que pode ser útil para
tratar transtornos como
esquizoafetivo.
Decanoato de zuclopentixol
Princípio Ativo
É um neuroléptico do grupo
dos tioxenos, relacionado
com o bloqueio dos
receptores da dopamina
Efeitos Adversos
Náuseas, vômitos, anorexia,
diarreia, rinorreia, sudorese,
ansiedade e agitação
Vias de excreção
Através das fezes
Onde é metabolizado
Parcialmente metabolizado
pelo CYP2D6
Agonista e Antagonista
Antagonista
Antagonista de
receptores de
dopamina D1 e
D2
mg de dicloridrato de
zuclopentixol
Apresentação _ comprimidos com 10