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FARMACOLOGIA 
PARASIMPATICOMIMETICO 
Asi como el simpático tiene sus neurotransmisores, el parasimpático también tiene sus 
neurotransmisores. 
La Acetilcolina es un neurotransmisor endógeno del sistema parasimpático mimético o 
colinomiméticos. 
Se encuentran en las sinapsis y uniones neuroefectoras colinergicas. 
Sistema nervioso central y periférico. 
Y esta Acetilcolina esta mediada por receptores. 
¿Cómo se llaman los receptores? 
Receptores muscarinicos, los cuales están acoplados y unidos a la proteína G. 
Pero también hay receptores nicotinicos. 
O sea los receptores muscarinicos son receptores metalotropicos, o sea no hay un canal, no 
hay hueco por donde pasa; mientras que los receptores nicotinicos están acoplados a 
canales iónicos, una vez que se estimula se abre, e ingresa un ion, en este caso ingresa 
sodio, pero en el primero no hay ningún canal, es netamente a través de la proteína G, por 
eso se llama Metabotropicos. 
¿Qué efectos tiene la acetilcolina? 
Por ejemplo bloquea la descarga la Acetilcolina. 
¿Quiénes que se descargue, que se libere? 
La misma Acetilcolina hace como un Feed Back, si tengo mucha Acetilcolina entonces 
digo ya no, ahí se acabo, ahí nomás: Feed Back. 
Los inhibidores de la enzima de la Acetilcolinesterasa también se encargan de bloquear; 
pero estimulan estas descargas los antimuscarinicos, si yo uso Atropina, entonces bloqueo 
el receptor postsinaptico, pero como un mecanismo compensador estoy pidiendo por favor 
liberen mas Acetilcolina para poder desplazar a esta sustancia que me esta obstruyendo en 
otras palabras. 
Lo repito: 
Estimula la descarga de Acetilcolina todos los Antimuscarinicos, se refiere a: 
 Tropina. 
 Escopolamina. 
 Glicofibrolato, etc. 
Estos se unen al receptor y ya no actúa la Acetilcolina. 
¿Entonces que hace el organismo? 
Comienza a liberarse más para que por cantidad desplace al antimuscarinico del receptor 
muscarinico. 
1 AEMH - SMP
TRANSMISION COLINERGICA: 
· Músculo estriado, la placa mioneural tiene Acetilcolina, es nicotínico. 
· Efectores autonómicos. 
· Ganglios autonómicos. 
SUBTIPOS DE RECEPTORES: M1 a M5 
Bien, esto es mas o menos el mecanismo de acción, hay 5 receptores: M1, M2, M3, M4 y 
M5; el M1, M3 y M5 les decía que son dependientes o acoplados a una proteína G, cuando 
viene la Acetilcolina y se une a este receptor, esta proteína G se encarga de activar a una 
enzima, en este caso a la FOSFOLIPASA C, y esta Fosfolipasa C se encarga de 
peroxidar, de degradar a este fosfatidil inositol o polifosfato que se encuentra en la 
membrana y se forma Polifosfato de Inositol, y este polifosfato de inositol a través del 
Diacilglicerol se encarga de estimular al retículo endoplasmatico quien va abrirse y va 
soltar calcio, al soltar este calcio se va unir al músculo liso y se va producir contracción 
del músculo liso. 
Lo repito entonces: 
Receptor: M1, M3 y M5 al activarse se activa la proteína G la cual va activar a la 
fosfolipasa C, este de la membrana va formar el Polifosfato de inositol, y este polifosfato 
de inositol va formar una sustancia que se llama Diacilglicerol, y este se va encargar de 
estimular al retículo sarcoplasmatico o endoplasmatico para que se libere calcio, y una vez 
que el calcio se libera se va contraer el músculo liso. 
Mientras que el M2 y el M4, se activa la proteína G inhibitoria las cuales van a inhibir a la 
Adenilciclasa o van activar el canal de potasio, o van a suprimir la actividad del canal de 
calcio; sea por inhibición de la Adenilciclasa porque el canal de potasio se abre 
básicamente en el sarcolema, o por supresión de esta actividad, entonces en el corazón 
cuando yo uso unas drogas colinomimeticas la frecuencia cardiaca comienza a bajar, la 
conducción se vuelve lenta y el miocardio se contrae con menos fuerza. 
¿Cómo se llama eso? 
· Cronotropico negativo. 
· Dromotropico negativo. 
· Inotropico negativo. 
Tiene que ver con una proteína G inhibitoria, mientras que en el músculo liso anterior una 
proteína G estimuladora, son mecanismos diferentes. 
¿Quiénes están dentro de este grupo? 
Tengo 3 grupos: 
ESTERES DE COLINA: 
Aca tenemos a: 
1. Acetilcolina. 
2. Metacolina. 
3. Carbacol. 
4. Betanecol. 
ALCALOIDES COLINOMIMETICOS: 
2 AEMH - SMP
1. Arecolina. 
2. Pilocarpina. 
3. Muscarina. 
INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA: 
Y luego también tengo los inhibidores de la Colinesterasa, no lo vamos a tratar nosotros 
ahora, pero ustedes si lo tratan cuando hagan el seminario intoxicación por órganos 
fosforados. 
ESTIMULANTES GANGLIONARES: 
También tenemos los estimulantes ganglionares. 
Pero de todas maneras cada uno, de repente vamos a hacer una revisión pequeña. 
ACETILCOLINA: 
CARDIOVASCULAR: 
¿A nivel cardiovascular que receptor se activa? 
M2 y M4, proteína inhibitoria. 
Los vasos sanguíneos carecen de innervación colinergica, quiere decir que si usted 
estimula al vago, este no va a actuar, pero si usted le da Acetilcolina ahí si, porque el vaso 
no tiene inervacion, pero si tiene receptores. 
Lo repito nuevamente: 
El vaso sanguíneo carece de inervación colinergica, en otras palabras esta denervado. 
¿Quiénes actuarían? 
Drogas directas, cuando yo estimulo al vago no espero encontrar efectos y si hay muy 
pequeños, pero si yo le colocaría Acetilcolina, ahí si observo vasoplejia. 
Los ventrículos cardiacos tienen escasa inervacion colinergica, entonces mi pregunta es la 
siguiente: 
¿Qué espero encontrar en un paciente cardiaco? 
De mas a menos, mas cronotropismo negativo, dromotropismo negativo o inotropismo 
negativo. 
Repito: 
Los músculos del ventrículo tienen escasa inervacion colinergica. 
¿Quién da el Cronotropismo del corazón? 
El sistema de conducción, nodo sinusal auriculo ventricular, Haz de Hiss. 
¿Quién da el Dromotropismo? 
Igual, verdad. 
¿Y quien da la fuerza de contracción? 
El músculo. 
Mi pregunta es: 
¿Cuál de esas 3 cosas se bloquea menos? 
El Inotropismo porque el músculo no tiene escasa inervacion, o sea si voy a ver 
Bradicardia muy marcada, hasta paro cardiaco, pero la fuerza de contracción va estar 
reducida, pero no tan intensa. 
Los efectos son dosis dependientes, a dosis bajas estamos hablando de vasodilatacion y 
taquicardia refleja; a dosis mayores esa vasodilatacion también se acompaña de menos 
frecuencia, de menos velocidad y de menos fuerza de contracción; a baja dosis solo 
3 AEMH - SMP
vasoplejia y pueden ver ustedes Taquicardia, pero a altas dosis vasoplejia, cronotropico 
negativo, dromotropico negativo e Inotropico negativo. 
¿Entonces a que dosis espera usted que pueda haber un paro cardiaco? 
A dosis mayores. 
EFECTO VASODILATADOR: 
Mecanismo directo, después de Atropina grandes dosis de Acetilcolina ocasiona 
Hipertensión. 
¿Por qué será, donde están los receptores colinomimeticos? 
Están en la terminación postsinaptica del parasimpático, si yo bloqueo esos receptores no 
va haber efecto de la Acetilcolina para el músculo liso, para el corazón, verdad, netamente 
parasimpático. 
¿Y en donde más están los receptores colinomimeticos? 
Esta en el receptor nicotínico. 
¿Y quienes tienen receptor nicotínico? 
El simpático y el parasimpático. 
Por el parasimpático ya no se puede actuar porque están bloqueados los receptores 
muscarinicos, y queda libre la vía del simpático, esta vía del simpático produce 
Hipertensión. 
Entonces después de atropina, después de bloquear los receptores muscarinicos el efecto 
que yo puedo observar cuando yo uso grandes dosis es Hipertensión Arterial. 
GASTROINTESTINAL: 
Bien, a nivel gastrointestinal aumenta el tono y amplitud de las contracciones. 
Aumenta la actividad peristáltica. 
Aumenta la actividad secretora gástrica pancreática. 
Aumenta la competencia del cardias, el cardias por si acaso no es un esfínter anatómico, 
sino que es funcional, cuando se le administra una sustancia como la 5etilcolina se cierra. 
¿Habrá regurgitación? 
No hay, tampoco hay broncoaspiracion porque se esta cerrando funcionalmente todo para 
abajo, nada para arriba, a eso se refiere. 
Relaja los esfínteres, por lo tanto el esfínter pilórico se abre, el esfínter ileocecal se abre y 
también se abre el otro que sale afuera no. 
Hay nauseas, vómitos, cólicos, diarreas. 
RESPIRATORIO: 
A nivel respiratorio habrá mayor cantidad de secreción, y a nivel del músculo liso del 
bronquio se contrae, entonces va haber Bronconstriccion por aumento del guanosin 
monofosfato (GMP). 
GENITOURINARIO: 
También aumenta el peristaltismo. 
Contra el músculo detrusor vesical. 
Relaja el trígono y el esfínter vesical. 
¿En cual de las 2 drogas usted espera encontrar mayor capacidad de la vejiga, en lo 
que hemos hablado de Simpaticoliticos o en este Colinomimeticos? 
4 AEMH - SMP
Dice que se relaja, o sea que se vuelve mas grande, y aquí dice que se contrae, y no 
solamente eso, sino que se relaja el trígono y el esfínter también, o sea tiene menos 
capacidad y fácilmente puede evacuar mas rápido. 
Aumenta la presión máxima de la micción voluntaria, también es otra de las cosas 
importantes, porque a usted le puja y el otro le ayuda, es cierto, usted imagínense que este 
bloqueado y usted hace esfuerzo, no sale, pero si tiene usted una ayuda endógena que es la 
acetilcolina y usted puja es mas rápido, a eso se refiere. 
Disminuye la capacidad vesical. 
GLANDULAS: 
Estimula la secreción lacrimal, traqueobronquial, salival, digestivas y sudoríparas. 
En ojo produce miosis, el otro músculo que hay en la pupila se llama los músculos 
circulares, estos tienen receptores muscarinicos, cuando usted coloca una gotita de 
Pilocarpina, ese músculo lo abraza, lo estrecha la pupila que le vuelve una punta de alfiler. 
Hay espasmo del músculo ciliar, y disminuye la presión intraocular sobre todo en los que 
tienen ángulo estrecho, se acuerdan que hay un canal, el canal de Schlem cuando lo 
revisaron en Anatomía, eso se abre y por ahí sale el humor acuoso; cuando hay midriasis 
se cierra y sale menos; cuando hay miosis se abre y sale mas, por eso hablamos de que 
disminuye la presión ocular, intraocular, pero solo en el glaucoma de ángulo cerrado. 
METACOLINA: 
Un producto también que lo hemos tenido quizás en alguna oportunidad, yo no lo conocí, 
pura teoría; es selectivo y de mayor duración, cuando hablamos de selectivo estamos 
refiriéndonos a selectivos de receptores muscarinicos, porque la Acetilcolina actúa en 2 
niveles en muscarinos y en Nicotinicos. 
Son hidrolizados lentamente por la Acetilcolinoesterasa, pero no por la 
seudocolinoesterasa; si hablamos que se hidroliza mas lentamente entonces ustedes dirán 
que habrá mayor duración. 
Además de eso produce hipotensión y bradicardia similar a la Acetilcolina. 
Su selectividad: Acción nicotinica leve y predominantemente selectivo. 
CARBACOL: 
Su efecto predominante es nicotínico, actúa en los ganglios autonómicos, mayor efecto a 
nivel gastrointestinal y urinario y su duración es prolongada, es prolongada porque no le 
ataca ni la Acetilcolinesterasa ni la Butilcolesterasa, ninguna de las 2 enzimas, entonces 
ya tiene otro mecanismo de Biodegradación. 
BETANECOL: 
No tiene hidrólisis por la Acetilcolinesterasa, ni por la Butilcolinesterasa. 
Tiene efecto muscarinico, también tiene mayor efecto gastrointestinal, tiene duración 
prolongada y no hidrolizada, bueno hay una repetición. 
¿Si ustedes quisieran usar en un paciente que tiene un hilio, pero que no es 
operatorio, sino porque el músculo esta un poco lento, que usaría usted? 
Usaría el Betanecol porque tiene efecto muscarinico. 
¿Y que busco en el músculo liso del intestino? 
Muscarinico. 
USOS DE ESTERES DE COLINA: 
5 AEMH - SMP
Aquí vamos a hablar después de la Pilocarpina, estimulan el tracto gastrointestinal casi 
igual que en la Acetilcolina, también el urinario, el uso es básicamente en el glaucoma de 
ángulo cerrado. 
Se usa la prueba de secretina, para confirmar el diagnostico de intoxicación con 
antimuscarinicos, si alguien viene con sequedad de la boca, midriático, puede uno pensar 
que parece cocaina, no parece Tiatropina. 
¿Qué hace usted? 
Le da usted esta droga, y si se vuele miótico significa que es por un antimuscarinico, pero 
si no se vuelve miótico entonces no es por esto la droga, por eso se refiere a eso. 
Confirma el diagnostico si es por un antimuscarinico o por otra droga, si es 
antimuscarinico yo espero encontrar un efecto de la Acetilcolina. 
ALCALOIDES COLINOMIMETICOS: 
DE ACUERDO A SU ORIGEN: 
Bien esto es más o menos de acuerdo a su origen, naturales tenemos a: 
1. La muscarina. 
2. La pilocarpina. 
3. La arecolina. 
*Hasta hoy se sigue usando la Pilocarpina. 
Sintéticos tenemos: 
 La oxotremorina. 
 La aceclidina, estos casi no los conozco, lo que mas conozco es la Pilocarpina. 
DE ACUERDO A SU MECANISMO DE ACCION: 
De acuerdo a su mecanismo de acción, el alcaloide que tipo de amina es?, si es 
muscarinico o nicotínico; por ejemplo la Arecolina es una amina terciaria, y tiene mayor 
efecto nicotínico: +++, mientras que la Pilocarpina es una amina terciaria, tiene +++ para 
muscarinico y una cruz para nicotínico, y esa es la razón por la que es de utilidad en el ojo. 
¿Qué receptor hay en el músculo circular de la pupila? 
Muscarinico. 
Y la muscarina es cuaternaria, +++ para muscarina y una + para nicotina, creo que ahí no 
hay duda, porque muscarina tiene que ver con muscarinico, de ahí viene su nombre. 
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS: 
OJO: 
Miosis hasta 24 horas; disminución de la presión intraocular sobre todo en el glaucoma de 
ángulo cerrado; espasmo de acomodación para visión cercana, usted solamente puede ver 
de cerca si usted quiere ver a una amiguita que viene por allá y que bueno ya no lo puede 
ver por mas que intente porque su cristalino se a acomodado solamente para ver a 20cm. 
GASTROINTESTINAL: 
Aumenta el tono y motilidad del músculo liso; espasmo, tenesmo a grandes dosis. 
¿Saben que es Tenesmo? 
Es el deseo imperioso de ir al baño. 
RESPIRATORIO: 
Broncoconstricción y disminuye la capacidad vital. 
6 AEMH - SMP
GENITOURINARIO: 
Aumenta el tono y motilidad de los uréteres y vejiga, casi muy parecido a lo que hemos 
hablado de las drogas tipo Acetilcolina u otros. 
GLANDULAS EXOCRINAS: 
A nivel de glándulas sudoríparas: Diaforesis (2 a 3 litros), fíjense que tremendo; Sialorrea, 
bastante secreción, aumenta la secreción lacrimal, gástrica, traqueobronquial, pancreática e 
intestinal. 
CARDIOVASCULAR: 
Hipotensión arterial, bradicardia, incluso puede llegar al paro cardiaco. 
SNC: 
Estimulación cortical, por eso es que cuando alguien tiene un problema cerebral por 
estimulación puede usted usar quizás una sustancia contraria a esto, si los colinomiméticos 
le aumentan la estimulación usted puede usar la escopolamina que es un sedante. 
USOS: 
Tratamiento de Xerostomia. 
¿Saben que es Xerostomia? 
Hay gente que quiere pasar algo y no puede, esta seco, no hay secreciones, tienen que estar 
con agüita, en el ojo tiene su nombre. 
Tratamiento de glaucoma de ángulo estrecho o cerrado. 
Reversión del efecto midriático, cuando usted se va al Oftalmólogo y le hacen un examen 
de fondo de ojo para ver como esta su retina, a veces uno se ha quedado 4 a 8 horas así que 
no puede dar el paso porque esta todo midriático, y el midriático no puede ver de cerca, 
sino ve de lejos. 
Tratamiento de adherencias entre el iris y el cristalino. 
ANTIMUSCARINICOS: 
Así como hay sustancias que son agonistas, tenemos también Antagonistas, creo que 
acabo en unos 15 minutos mas, se que es un poco largo. 
De repente alguien de ustedes va ser Cardiólogo, Uciologo, Emergenciologo o 
Anestesiólogo, este grupo de personas estamos a veces familiarizados con estas drogas, 
cuando ustedes están en una emergencia y viene un niñito que a estado de repente en el 
campo y su papa tiene sus sustancias que son para fumigar tipo órganos fosforados o algo 
parecido, entonces si a tomado algo parecido viene con una cantidad, una secreción, usted 
usa estas drogas, estas drogas son interesantes para los Emergenciologos, los Uciologos, 
los Anestesiólogos y los Cardiólogos. 
¿Cómo esperan encontrar al alguien que tiene un órgano fosforado intoxicado? 
La pupila estará miotica, y la droga de elección para revertir esto es la Atropina. 
¿Hasta cuando doy? 
Hasta que se vuelvan pupilas en forma de ojo de muñeca: Midriasis. 
¿Cuánto necesito? 
Algunos dicen que puedo dar hasta 200 miligramos, estos son los antimuscarinicos que 
vamos a hablar, por eso les decía pacientes que vienen de repente, y están bradicardicos, y 
el paciente esta con 50, 40, 30, ya va hacer paro. 
¿Qué hacen? 
7 AEMH - SMP
Atropina, y la frecuencia se eleva. 
Usted de repente esta en sala de operaciones y cuando uno tiene colocar un tubo 
endotraqueal a la traquea tiene que estar sin secreciones porque a la hora que abrimos va 
estar llena de saliva que no podemos ver ni la glotis, entonces tenemos que entubar, 
entonces son fármacos de uso podemos decir en áreas críticas: Emergencia, sala de 
operaciones. 
CARACTERISTICAS: 
Son antagonistas de los receptores muscarinicos e impiden los efectos de la acetilcolina en 
el músculo liso, en el músculo cardiaco o a nivel glandular; cuando alguien tiene un cólico 
y le dan atropina le va calmar el dolor, pero después que das tu 20 mg de atropina, y 
cuando te da 20 mg tu ya no puedes pasar nada de saliva, estas es una dificultad, y tu 
pupila se ha vuelto como de muñeca, y tu corazón esta en Taquicardia, entonces por eso es 
que ahora hablamos de antagonistas de receptores muscarinicos selectivos, a eso se 
refiere. 
Los antagonistas tienen poco bloqueo de los receptores nicotinicos, salvo que de dosis 
exageradas, o sea antimuscarinicos pueden bloquear los nicotinicos, si, pero cuando damos 
dosis muy altas. 
A dosis altas o toxicas los efectos centrales de la Atropina primero estimulan y después 
deprimen, eso lo vemos en pacientes que están intoxicados. 
Y las uniones neuroefectoras parasimpaticas no son iguales para ser bloqueados. 
¿Qué significa eso? 
Si doy una dosis baja lo primero que voy a bloquear es la secreción de saliva, si doy un 
poquito mas voy a bloquear los receptores del corazón, si doy un poquito más los 
receptores del ojo, si doy ya un poco más el tubo digestivo y urinario. 
¿Entonces que efecto quiero? 
Quiero un EFECTO ANTICELAGOGO, muy bien 0,5 mg de atropina intramuscular 
media hora antes, quiero EFECTO VAGOLITICO, que no haya Bradicardia, dale bueno 
0,5 hasta 1mg, y cuando a veces tenemos una idea de que el anciano necesita menos a 
veces en el hospital he visto a algunos colegas que han sido mis maestros, en ancianos que 
estaban con Bradicardia colocaban Atropina 0,25, y le digo Doctor que esta haciendo: 
Parar la Bradicardia, mire doctor que esta pasando, estaba con 55, 50 de atropina, y de 
repente 48 le va hacer paro doctor, pongale mas atropina, entonces a dosis bajas tiene 
efecto contrario, tiene que ser dosis plenas; y el adulto de tercera edad necesita mas 
Atropina que un joven, de acuerdo; en el adulto usted ve a un señor de 70, 80 años, le toma 
la frecuencia y es vagotonico, o sea necesita mas atropina para poder revertir. 
CLASIFICACION: 
NATURALES: 
1. Atropina. 
2. Escopolamina. 
SEMISINTETICOS: 
1. Homatropina. 
2. Metescopolamina. 
SINTETICOS: 
8 AEMH - SMP
1. Glicopirrolato, este producto como lo anhelamos en el Perú, pero no podemos 
comprarlo porque es caro. 
2. Propantelina. 
3. Ciclopentolato. 
4. Tropicamida. 
5. Pirenzepina. 
MECANISMO DE ACCION: 
ANTAGONISTAS: 
Hablamos de los antimuscarinicos que son competitivos con la Acetilcolina, a altas dosis 
disminuyen la respuesta de la histamina, de la 5 hidroxitriptamina y de la noradrenalina. 
ATROPINA Y ALCALOIDES RELACIONADOS: 
ESTRUCTURA FARMACOLOGICA: 
Esto es mas o menos de acuerdo a su estructura para que tomen su respectivo nombre, si se 
une el ácido Trópico mas Tropina se forma Atropina; si se une el ácido trópico mas 
escopina se une escopolamina, y si se une un ácido mandelico mas tropina da la 
Homatropina, entones de acuerdo a que tipo de sustancia se une o que tipo de núcleos 
tiene para que tome sus respectivos nombres. 
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS: 
SNC: 
ATROPINA: 
Esto es como decir: Cada vez que vamos a una operación, tengo que tener atropina, 
adrenalina y algunas cosas más, pero atropina siempre tiene que estar a mi lado. 
La atropina en el sistema nervioso central provoca una excitación leve de 0,5 a 1mg. 
Excitación central a dosis toxica: Inquietud, irritabilidad, desorientación, alucinaciones o 
delirio. 
Y cuando doy dosis aun mayores tengo Depresión. 
Que les dije yo hace un rato: 
A dosis bajas pueden excitar y a dosis altas deprimen, o sea lo contrario. 
ESCOPOLAMINA: 
Y aquí tengo otro producto que es la Escopolamina (tiene efecto contrario), en los 
pacientes que tienen Parkinson, básicamente a veces personas de edad, nosotros hemos 
tenido por ejemplo a un presidente que ya se fue, el señor Belaunde, El tenia Parkinson, en 
ellos por ejemplo si yo tengo que usar un antimuscarinico la droga de elección seria la 
Escopolamina, a eso se refiere, o sea ver mas o menos cual es la orientación dependiendo 
de cada paciente, por ejemplo depresión, somnolencia, amnesia, fíjense que usos tiene, 
para que no se acuerde nada si se despertó en media operación porque hay pacientes que se 
quieren levantar, y el Cirujano nos llama: Oye Rojas donde estas, el paciente esta con el 
corazón abierto. 
Provoca euforia y algo bien interesante: Si usted le da escopolamina a un paciente que 
tiene dolor le va producir mas dolor, eso es lo que se llama EFECTO 
ANTIANALGESICO, si su paciente esta con dolor ya no use Escopolamina porque le va 
aumentar la intensidad del dolor. 
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS: 
9 AEMH - SMP
CARDIOVASCULAR: 
Por si acaso como ya han recibido un resumen de la Acetilcolina, este va hacer el efecto 
contrario, bien. 
Altera la frecuencia cardiaca, a dosis bajas produce bradicardia. 
¿Y con que se ve más la Bradicardia? 
Con la Escopolamina, quiere decir que la escopolamina a dosis bajas es más 
bradicardisante que la Atropina. 
A dosis mayores Taquicardia, si yo tengo Escopolamina y atropina, y mi paciente esta 
Bradicardico. 
¿Cuál es la droga de elección? 
Atropina porque eleva mas la frecuencia cardiaca. 
Aumenta la frecuencia ventricular en fibrilación auricular y en Flutter, hay pacientes que 
tienen fibrilación auricular y Flutter, entonces en 
ellos hay que tener muchísimo cuidado el uso de Atropina, en cardiacos no usamos a veces 
atropina, tratamos de usar otras drogas que tengan algunos efectos que se les parecen. 
Es dromotropico positivo, acelera la velocidad de conducción. 
Contrarresta la vasodilatación de la Acetilcolina; si usted a un paciente primero le coloca 
atropina en los vasos, y después le da acetilcolina. 
¿Habrá vasodilatación? 
No hay, porque ya esos receptores están bloqueados, por eso dice contrarresta. 
El bochorno por la atropina existe, en el hospital del niño había un problema, cuando a 
alguien le colocaban atropina a un niño después de media hora a ¾ de hora se ponía 
chaposito, esto por la temperatura alta, eso se llama bochorno de atropina, y a veces 
ocurren más en pacientes que tienen cantidades toxicas de atropina los cuales ocasionan 
vasodilatación, pero saben lo que pasaba, suspendía la operación porque estaba con fiebre, 
entonces a la final ha tenido que pasar mucho tiempo para decir esto es por atropina, es 
importante uno revisar lo que puede ocurrir cuando da un producto. 
RESPIRATORIO: 
A nivel respiratorio inhibe las secreciones de todo el tubo respiratorio desde la nariz, 
bueno yo aquí he venido con un resfrío, pero estando acá no he usado el papel higiénico 
para nada, quiere decir que dar una clase también estresa, y el estrés también nos bloquea 
más el vago, entonces hay menos secreciones. 
Inhibición de la mucosa ciliar, esto es otra cosa negativa, nosotros necesitamos de los 
cilios para eliminar sustancias toxicas como el polvo, pero cuando un paciente recibe 
atropina no tiene esa capacidad de depurar, entonces hay mas riesgos a las infecciones, por 
eso es que en asmáticos a veces dicen: No hay que usar atropina porque sino el moco se 
seca y mas obstrucción, por eso depende de que vía, porque les decía que la atropina 
broncodilata las vías de conducción mas no las vías de hematosis. 
Antagoniza en parte la broncoconstricción inducida por histamina, un paciente que recibe 
histamina en forma refleja se activa el vago, y al activarse el vago produce 
broncoconstricción, pero si yo le bloqueo el receptor del vago a donde va actuar?, por eso 
dice ahí que antagoniza en parte la broncoconstriccion inducida por histamina, 
bradicinina y prostaglandinas. 
10 AEMH - SMP
Previene el Laringoespasmo, a cuantos les ha pasado que toman a veces una gotita de 
saliva y se quieren ahogar, eso es laringoespasmo, pero si ustedes no tienen secreción con 
que se va ahogar?, por eso dice que previenen el laringoespasmo porque no hay 
secreciones. 
OJO: 
En el ojo produce midriasis, ciclopejia, fotofobia, visión de lejos, abolición del reflejo a la 
luz y aumenta la presión intraocular. 
TUBO DIGESTIVO: 
Nosotros tenemos mucho cuidado en aquellos pacientes que vienen de emergencia, sobre 
todos aquellos que se han ido a una parillada, a una pollada, o vienen de un lugar en que 
han comido y tomado de todo, y a veces por accidente porque vino en una combi, y 
termina con una lesión que tiene que ir a sala de operaciones, cuando damos atropina 
tenemos el riesgo de que el cardias se abra, entonces todo el estomago quiere irse hacia 
arriba, y el piloro se cierra, entonces hay mas riesgo de regurgitación y de 
broncoaspiracion, entonces los pacientes que tienen el estomago lleno hay que mirarlos 
bien, no hay que hacerlos perder la conciencia, porque cuando pierde la conciencia se 
pierden todos los reflejos, es importante, por eso el tubo digestivo inhibe incompletamente 
el efecto vagal, disminuye la secreción salival, disminuye la competencia del cardias y de 
los esfínteres, por eso es importante que uno tenga en mente cuando usa atropina en 
pacientes que tienen el estomago lleno, el cardias se abre y si el paciente esta acostado va 
haber regurgitación, y si hay regurgitación habrá mas riesgo de broncoaspiracion. 
URINARIO: 
A nivel urinario dilata la pelvis renal, cálices, uréteres y vejiga. 
Disminuye el tono y amplitud de contracción del uréter y vejiga. 
VIAS BILIARES: 
Vías biliares por si acaso antiespasmódico leve en vesículas y vías biliares. 
UTERO: 
Pasa la barrera placentaria. 
Disminuye la variabilidad de latido a latido de la frecuencia cardiaca fetal, cuantos de 
ustedes van a ser Obstetras o Ginecoobstetras, y una de las cosas que siempre acompaña al 
Obstetra se llama el Partograma. 
¿Y el partograma que tiene? 
Latidos fetales cada tiempo, y a veces uno lo hace cada 5 minutos, cada 10, cada 15 
minutos dependiendo de cómo vaya, pero a veces de repente ustedes no conocen esto de 
variabilidad, cuando el útero se contrae, el niño aumenta su frecuencia, cuando el útero 
deja de contraerse la frecuencia baja, esta siempre así, nunca es una recta, cuando es una 
recta es porque algo pasa, el paciente esta con algún problema de sufrimiento fetal porque 
hay depresión del sistema nervioso central o cardiaco, o he usado atropina, o he usado 
escopolamina, o he usado benzodiazepinas, o he usado opioides. 
11 AEMH - SMP
Entonces siempre tiene que existir variabilidad, así que si usted quiere dormirse un rato 
tiene que conocer eso, para que usted después diga si tiene tanto, aunque sea varíe el 
numero; pero si usted le pone 144, 144, 144 en un minuto. 
¿Qué le esta indicando? 
Que se ha dormido, y a llenado por llenar, a eso se refiere variabilidad. 
GLANDULAS SUDORIPARAS: 
Inhibe la actividad de las glándulas sudoríparas. 
Puede haber fiebre atropinica. 
ALCALOIDES SEMISINTETICOS Y SINTETICOS: 
IPRATROPIO, OXITROPIO Y TIOTROPIO: 
A nivel del pulmón hay la necesidad de usar broncodilatadores, tenemos también así como 
hay los agonistas beta 2, también tenemos los colinoantimuscarinicos, y aquí tengo: 
 El Ipratropio. 
 El oxitropio. 
 El tiotropio. 
¿Qué hacen esos? 
Por eso hay incluso inhaladores, hay inhaladores también de sustancias, broncodilatación, 
taquicardia e inhibición de la secreción salival. 
Y aquí dice falta relativa, o sea que puede haber pero muy poco que es diferente a la 
atropina, este es quizás un poco menos. 
Previene la Broncoconstricción inducida por sustancias inflamatorias tipo bradicinina, 
histamina, etc. 
CICLOPENTOLATO Y LA TROPICAMIDA: 
A nivel del ciclopentolato y la tropicamida son agentes que se usa para producir una 
midriasis y ver el fondo, antes se usaba atropina, y saben la Atropina dura de 4 a 8 horas, a 
veces hasta 12 horas dilatado imagínense, entonces tratamos de usar productos que 
podamos usar menos tiempo. 
PIRENZEPINA Y TELENZEPINA: 
Y cuando quiere hacer un bloqueo mas selectivo de la secreción gástrica usa otros 
productos; si usted quisiera usar atropina tendría que usar dosis altísimas, primero a secado 
toda la vía aérea, de ahí una Taquicardia en el corazón, Midriático, y después ya; pero 
usted puede usar un selectivo y estamos hablando de la Pirenzepina y de la Telenzepina 
que son antagonista selectivo de receptor M1 en relación a M2 y M3 a nivel digestivo y se 
usa para ulcera peptica. 
Ahora están en la boga ya de bloqueadores H2 o de bloqueadores básicamente de la 
bomba, tipo Omeprozol, creo que eso es ya lo más novedoso que tenemos. 
Bien creo que esa es la ultima, si 
. 
12 AEMH - SMP

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Parasimpaticomimetico

  • 1. FARMACOLOGIA PARASIMPATICOMIMETICO Asi como el simpático tiene sus neurotransmisores, el parasimpático también tiene sus neurotransmisores. La Acetilcolina es un neurotransmisor endógeno del sistema parasimpático mimético o colinomiméticos. Se encuentran en las sinapsis y uniones neuroefectoras colinergicas. Sistema nervioso central y periférico. Y esta Acetilcolina esta mediada por receptores. ¿Cómo se llaman los receptores? Receptores muscarinicos, los cuales están acoplados y unidos a la proteína G. Pero también hay receptores nicotinicos. O sea los receptores muscarinicos son receptores metalotropicos, o sea no hay un canal, no hay hueco por donde pasa; mientras que los receptores nicotinicos están acoplados a canales iónicos, una vez que se estimula se abre, e ingresa un ion, en este caso ingresa sodio, pero en el primero no hay ningún canal, es netamente a través de la proteína G, por eso se llama Metabotropicos. ¿Qué efectos tiene la acetilcolina? Por ejemplo bloquea la descarga la Acetilcolina. ¿Quiénes que se descargue, que se libere? La misma Acetilcolina hace como un Feed Back, si tengo mucha Acetilcolina entonces digo ya no, ahí se acabo, ahí nomás: Feed Back. Los inhibidores de la enzima de la Acetilcolinesterasa también se encargan de bloquear; pero estimulan estas descargas los antimuscarinicos, si yo uso Atropina, entonces bloqueo el receptor postsinaptico, pero como un mecanismo compensador estoy pidiendo por favor liberen mas Acetilcolina para poder desplazar a esta sustancia que me esta obstruyendo en otras palabras. Lo repito: Estimula la descarga de Acetilcolina todos los Antimuscarinicos, se refiere a:  Tropina.  Escopolamina.  Glicofibrolato, etc. Estos se unen al receptor y ya no actúa la Acetilcolina. ¿Entonces que hace el organismo? Comienza a liberarse más para que por cantidad desplace al antimuscarinico del receptor muscarinico. 1 AEMH - SMP
  • 2. TRANSMISION COLINERGICA: · Músculo estriado, la placa mioneural tiene Acetilcolina, es nicotínico. · Efectores autonómicos. · Ganglios autonómicos. SUBTIPOS DE RECEPTORES: M1 a M5 Bien, esto es mas o menos el mecanismo de acción, hay 5 receptores: M1, M2, M3, M4 y M5; el M1, M3 y M5 les decía que son dependientes o acoplados a una proteína G, cuando viene la Acetilcolina y se une a este receptor, esta proteína G se encarga de activar a una enzima, en este caso a la FOSFOLIPASA C, y esta Fosfolipasa C se encarga de peroxidar, de degradar a este fosfatidil inositol o polifosfato que se encuentra en la membrana y se forma Polifosfato de Inositol, y este polifosfato de inositol a través del Diacilglicerol se encarga de estimular al retículo endoplasmatico quien va abrirse y va soltar calcio, al soltar este calcio se va unir al músculo liso y se va producir contracción del músculo liso. Lo repito entonces: Receptor: M1, M3 y M5 al activarse se activa la proteína G la cual va activar a la fosfolipasa C, este de la membrana va formar el Polifosfato de inositol, y este polifosfato de inositol va formar una sustancia que se llama Diacilglicerol, y este se va encargar de estimular al retículo sarcoplasmatico o endoplasmatico para que se libere calcio, y una vez que el calcio se libera se va contraer el músculo liso. Mientras que el M2 y el M4, se activa la proteína G inhibitoria las cuales van a inhibir a la Adenilciclasa o van activar el canal de potasio, o van a suprimir la actividad del canal de calcio; sea por inhibición de la Adenilciclasa porque el canal de potasio se abre básicamente en el sarcolema, o por supresión de esta actividad, entonces en el corazón cuando yo uso unas drogas colinomimeticas la frecuencia cardiaca comienza a bajar, la conducción se vuelve lenta y el miocardio se contrae con menos fuerza. ¿Cómo se llama eso? · Cronotropico negativo. · Dromotropico negativo. · Inotropico negativo. Tiene que ver con una proteína G inhibitoria, mientras que en el músculo liso anterior una proteína G estimuladora, son mecanismos diferentes. ¿Quiénes están dentro de este grupo? Tengo 3 grupos: ESTERES DE COLINA: Aca tenemos a: 1. Acetilcolina. 2. Metacolina. 3. Carbacol. 4. Betanecol. ALCALOIDES COLINOMIMETICOS: 2 AEMH - SMP
  • 3. 1. Arecolina. 2. Pilocarpina. 3. Muscarina. INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA: Y luego también tengo los inhibidores de la Colinesterasa, no lo vamos a tratar nosotros ahora, pero ustedes si lo tratan cuando hagan el seminario intoxicación por órganos fosforados. ESTIMULANTES GANGLIONARES: También tenemos los estimulantes ganglionares. Pero de todas maneras cada uno, de repente vamos a hacer una revisión pequeña. ACETILCOLINA: CARDIOVASCULAR: ¿A nivel cardiovascular que receptor se activa? M2 y M4, proteína inhibitoria. Los vasos sanguíneos carecen de innervación colinergica, quiere decir que si usted estimula al vago, este no va a actuar, pero si usted le da Acetilcolina ahí si, porque el vaso no tiene inervacion, pero si tiene receptores. Lo repito nuevamente: El vaso sanguíneo carece de inervación colinergica, en otras palabras esta denervado. ¿Quiénes actuarían? Drogas directas, cuando yo estimulo al vago no espero encontrar efectos y si hay muy pequeños, pero si yo le colocaría Acetilcolina, ahí si observo vasoplejia. Los ventrículos cardiacos tienen escasa inervacion colinergica, entonces mi pregunta es la siguiente: ¿Qué espero encontrar en un paciente cardiaco? De mas a menos, mas cronotropismo negativo, dromotropismo negativo o inotropismo negativo. Repito: Los músculos del ventrículo tienen escasa inervacion colinergica. ¿Quién da el Cronotropismo del corazón? El sistema de conducción, nodo sinusal auriculo ventricular, Haz de Hiss. ¿Quién da el Dromotropismo? Igual, verdad. ¿Y quien da la fuerza de contracción? El músculo. Mi pregunta es: ¿Cuál de esas 3 cosas se bloquea menos? El Inotropismo porque el músculo no tiene escasa inervacion, o sea si voy a ver Bradicardia muy marcada, hasta paro cardiaco, pero la fuerza de contracción va estar reducida, pero no tan intensa. Los efectos son dosis dependientes, a dosis bajas estamos hablando de vasodilatacion y taquicardia refleja; a dosis mayores esa vasodilatacion también se acompaña de menos frecuencia, de menos velocidad y de menos fuerza de contracción; a baja dosis solo 3 AEMH - SMP
  • 4. vasoplejia y pueden ver ustedes Taquicardia, pero a altas dosis vasoplejia, cronotropico negativo, dromotropico negativo e Inotropico negativo. ¿Entonces a que dosis espera usted que pueda haber un paro cardiaco? A dosis mayores. EFECTO VASODILATADOR: Mecanismo directo, después de Atropina grandes dosis de Acetilcolina ocasiona Hipertensión. ¿Por qué será, donde están los receptores colinomimeticos? Están en la terminación postsinaptica del parasimpático, si yo bloqueo esos receptores no va haber efecto de la Acetilcolina para el músculo liso, para el corazón, verdad, netamente parasimpático. ¿Y en donde más están los receptores colinomimeticos? Esta en el receptor nicotínico. ¿Y quienes tienen receptor nicotínico? El simpático y el parasimpático. Por el parasimpático ya no se puede actuar porque están bloqueados los receptores muscarinicos, y queda libre la vía del simpático, esta vía del simpático produce Hipertensión. Entonces después de atropina, después de bloquear los receptores muscarinicos el efecto que yo puedo observar cuando yo uso grandes dosis es Hipertensión Arterial. GASTROINTESTINAL: Bien, a nivel gastrointestinal aumenta el tono y amplitud de las contracciones. Aumenta la actividad peristáltica. Aumenta la actividad secretora gástrica pancreática. Aumenta la competencia del cardias, el cardias por si acaso no es un esfínter anatómico, sino que es funcional, cuando se le administra una sustancia como la 5etilcolina se cierra. ¿Habrá regurgitación? No hay, tampoco hay broncoaspiracion porque se esta cerrando funcionalmente todo para abajo, nada para arriba, a eso se refiere. Relaja los esfínteres, por lo tanto el esfínter pilórico se abre, el esfínter ileocecal se abre y también se abre el otro que sale afuera no. Hay nauseas, vómitos, cólicos, diarreas. RESPIRATORIO: A nivel respiratorio habrá mayor cantidad de secreción, y a nivel del músculo liso del bronquio se contrae, entonces va haber Bronconstriccion por aumento del guanosin monofosfato (GMP). GENITOURINARIO: También aumenta el peristaltismo. Contra el músculo detrusor vesical. Relaja el trígono y el esfínter vesical. ¿En cual de las 2 drogas usted espera encontrar mayor capacidad de la vejiga, en lo que hemos hablado de Simpaticoliticos o en este Colinomimeticos? 4 AEMH - SMP
  • 5. Dice que se relaja, o sea que se vuelve mas grande, y aquí dice que se contrae, y no solamente eso, sino que se relaja el trígono y el esfínter también, o sea tiene menos capacidad y fácilmente puede evacuar mas rápido. Aumenta la presión máxima de la micción voluntaria, también es otra de las cosas importantes, porque a usted le puja y el otro le ayuda, es cierto, usted imagínense que este bloqueado y usted hace esfuerzo, no sale, pero si tiene usted una ayuda endógena que es la acetilcolina y usted puja es mas rápido, a eso se refiere. Disminuye la capacidad vesical. GLANDULAS: Estimula la secreción lacrimal, traqueobronquial, salival, digestivas y sudoríparas. En ojo produce miosis, el otro músculo que hay en la pupila se llama los músculos circulares, estos tienen receptores muscarinicos, cuando usted coloca una gotita de Pilocarpina, ese músculo lo abraza, lo estrecha la pupila que le vuelve una punta de alfiler. Hay espasmo del músculo ciliar, y disminuye la presión intraocular sobre todo en los que tienen ángulo estrecho, se acuerdan que hay un canal, el canal de Schlem cuando lo revisaron en Anatomía, eso se abre y por ahí sale el humor acuoso; cuando hay midriasis se cierra y sale menos; cuando hay miosis se abre y sale mas, por eso hablamos de que disminuye la presión ocular, intraocular, pero solo en el glaucoma de ángulo cerrado. METACOLINA: Un producto también que lo hemos tenido quizás en alguna oportunidad, yo no lo conocí, pura teoría; es selectivo y de mayor duración, cuando hablamos de selectivo estamos refiriéndonos a selectivos de receptores muscarinicos, porque la Acetilcolina actúa en 2 niveles en muscarinos y en Nicotinicos. Son hidrolizados lentamente por la Acetilcolinoesterasa, pero no por la seudocolinoesterasa; si hablamos que se hidroliza mas lentamente entonces ustedes dirán que habrá mayor duración. Además de eso produce hipotensión y bradicardia similar a la Acetilcolina. Su selectividad: Acción nicotinica leve y predominantemente selectivo. CARBACOL: Su efecto predominante es nicotínico, actúa en los ganglios autonómicos, mayor efecto a nivel gastrointestinal y urinario y su duración es prolongada, es prolongada porque no le ataca ni la Acetilcolinesterasa ni la Butilcolesterasa, ninguna de las 2 enzimas, entonces ya tiene otro mecanismo de Biodegradación. BETANECOL: No tiene hidrólisis por la Acetilcolinesterasa, ni por la Butilcolinesterasa. Tiene efecto muscarinico, también tiene mayor efecto gastrointestinal, tiene duración prolongada y no hidrolizada, bueno hay una repetición. ¿Si ustedes quisieran usar en un paciente que tiene un hilio, pero que no es operatorio, sino porque el músculo esta un poco lento, que usaría usted? Usaría el Betanecol porque tiene efecto muscarinico. ¿Y que busco en el músculo liso del intestino? Muscarinico. USOS DE ESTERES DE COLINA: 5 AEMH - SMP
  • 6. Aquí vamos a hablar después de la Pilocarpina, estimulan el tracto gastrointestinal casi igual que en la Acetilcolina, también el urinario, el uso es básicamente en el glaucoma de ángulo cerrado. Se usa la prueba de secretina, para confirmar el diagnostico de intoxicación con antimuscarinicos, si alguien viene con sequedad de la boca, midriático, puede uno pensar que parece cocaina, no parece Tiatropina. ¿Qué hace usted? Le da usted esta droga, y si se vuele miótico significa que es por un antimuscarinico, pero si no se vuelve miótico entonces no es por esto la droga, por eso se refiere a eso. Confirma el diagnostico si es por un antimuscarinico o por otra droga, si es antimuscarinico yo espero encontrar un efecto de la Acetilcolina. ALCALOIDES COLINOMIMETICOS: DE ACUERDO A SU ORIGEN: Bien esto es más o menos de acuerdo a su origen, naturales tenemos a: 1. La muscarina. 2. La pilocarpina. 3. La arecolina. *Hasta hoy se sigue usando la Pilocarpina. Sintéticos tenemos:  La oxotremorina.  La aceclidina, estos casi no los conozco, lo que mas conozco es la Pilocarpina. DE ACUERDO A SU MECANISMO DE ACCION: De acuerdo a su mecanismo de acción, el alcaloide que tipo de amina es?, si es muscarinico o nicotínico; por ejemplo la Arecolina es una amina terciaria, y tiene mayor efecto nicotínico: +++, mientras que la Pilocarpina es una amina terciaria, tiene +++ para muscarinico y una cruz para nicotínico, y esa es la razón por la que es de utilidad en el ojo. ¿Qué receptor hay en el músculo circular de la pupila? Muscarinico. Y la muscarina es cuaternaria, +++ para muscarina y una + para nicotina, creo que ahí no hay duda, porque muscarina tiene que ver con muscarinico, de ahí viene su nombre. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS: OJO: Miosis hasta 24 horas; disminución de la presión intraocular sobre todo en el glaucoma de ángulo cerrado; espasmo de acomodación para visión cercana, usted solamente puede ver de cerca si usted quiere ver a una amiguita que viene por allá y que bueno ya no lo puede ver por mas que intente porque su cristalino se a acomodado solamente para ver a 20cm. GASTROINTESTINAL: Aumenta el tono y motilidad del músculo liso; espasmo, tenesmo a grandes dosis. ¿Saben que es Tenesmo? Es el deseo imperioso de ir al baño. RESPIRATORIO: Broncoconstricción y disminuye la capacidad vital. 6 AEMH - SMP
  • 7. GENITOURINARIO: Aumenta el tono y motilidad de los uréteres y vejiga, casi muy parecido a lo que hemos hablado de las drogas tipo Acetilcolina u otros. GLANDULAS EXOCRINAS: A nivel de glándulas sudoríparas: Diaforesis (2 a 3 litros), fíjense que tremendo; Sialorrea, bastante secreción, aumenta la secreción lacrimal, gástrica, traqueobronquial, pancreática e intestinal. CARDIOVASCULAR: Hipotensión arterial, bradicardia, incluso puede llegar al paro cardiaco. SNC: Estimulación cortical, por eso es que cuando alguien tiene un problema cerebral por estimulación puede usted usar quizás una sustancia contraria a esto, si los colinomiméticos le aumentan la estimulación usted puede usar la escopolamina que es un sedante. USOS: Tratamiento de Xerostomia. ¿Saben que es Xerostomia? Hay gente que quiere pasar algo y no puede, esta seco, no hay secreciones, tienen que estar con agüita, en el ojo tiene su nombre. Tratamiento de glaucoma de ángulo estrecho o cerrado. Reversión del efecto midriático, cuando usted se va al Oftalmólogo y le hacen un examen de fondo de ojo para ver como esta su retina, a veces uno se ha quedado 4 a 8 horas así que no puede dar el paso porque esta todo midriático, y el midriático no puede ver de cerca, sino ve de lejos. Tratamiento de adherencias entre el iris y el cristalino. ANTIMUSCARINICOS: Así como hay sustancias que son agonistas, tenemos también Antagonistas, creo que acabo en unos 15 minutos mas, se que es un poco largo. De repente alguien de ustedes va ser Cardiólogo, Uciologo, Emergenciologo o Anestesiólogo, este grupo de personas estamos a veces familiarizados con estas drogas, cuando ustedes están en una emergencia y viene un niñito que a estado de repente en el campo y su papa tiene sus sustancias que son para fumigar tipo órganos fosforados o algo parecido, entonces si a tomado algo parecido viene con una cantidad, una secreción, usted usa estas drogas, estas drogas son interesantes para los Emergenciologos, los Uciologos, los Anestesiólogos y los Cardiólogos. ¿Cómo esperan encontrar al alguien que tiene un órgano fosforado intoxicado? La pupila estará miotica, y la droga de elección para revertir esto es la Atropina. ¿Hasta cuando doy? Hasta que se vuelvan pupilas en forma de ojo de muñeca: Midriasis. ¿Cuánto necesito? Algunos dicen que puedo dar hasta 200 miligramos, estos son los antimuscarinicos que vamos a hablar, por eso les decía pacientes que vienen de repente, y están bradicardicos, y el paciente esta con 50, 40, 30, ya va hacer paro. ¿Qué hacen? 7 AEMH - SMP
  • 8. Atropina, y la frecuencia se eleva. Usted de repente esta en sala de operaciones y cuando uno tiene colocar un tubo endotraqueal a la traquea tiene que estar sin secreciones porque a la hora que abrimos va estar llena de saliva que no podemos ver ni la glotis, entonces tenemos que entubar, entonces son fármacos de uso podemos decir en áreas críticas: Emergencia, sala de operaciones. CARACTERISTICAS: Son antagonistas de los receptores muscarinicos e impiden los efectos de la acetilcolina en el músculo liso, en el músculo cardiaco o a nivel glandular; cuando alguien tiene un cólico y le dan atropina le va calmar el dolor, pero después que das tu 20 mg de atropina, y cuando te da 20 mg tu ya no puedes pasar nada de saliva, estas es una dificultad, y tu pupila se ha vuelto como de muñeca, y tu corazón esta en Taquicardia, entonces por eso es que ahora hablamos de antagonistas de receptores muscarinicos selectivos, a eso se refiere. Los antagonistas tienen poco bloqueo de los receptores nicotinicos, salvo que de dosis exageradas, o sea antimuscarinicos pueden bloquear los nicotinicos, si, pero cuando damos dosis muy altas. A dosis altas o toxicas los efectos centrales de la Atropina primero estimulan y después deprimen, eso lo vemos en pacientes que están intoxicados. Y las uniones neuroefectoras parasimpaticas no son iguales para ser bloqueados. ¿Qué significa eso? Si doy una dosis baja lo primero que voy a bloquear es la secreción de saliva, si doy un poquito mas voy a bloquear los receptores del corazón, si doy un poquito más los receptores del ojo, si doy ya un poco más el tubo digestivo y urinario. ¿Entonces que efecto quiero? Quiero un EFECTO ANTICELAGOGO, muy bien 0,5 mg de atropina intramuscular media hora antes, quiero EFECTO VAGOLITICO, que no haya Bradicardia, dale bueno 0,5 hasta 1mg, y cuando a veces tenemos una idea de que el anciano necesita menos a veces en el hospital he visto a algunos colegas que han sido mis maestros, en ancianos que estaban con Bradicardia colocaban Atropina 0,25, y le digo Doctor que esta haciendo: Parar la Bradicardia, mire doctor que esta pasando, estaba con 55, 50 de atropina, y de repente 48 le va hacer paro doctor, pongale mas atropina, entonces a dosis bajas tiene efecto contrario, tiene que ser dosis plenas; y el adulto de tercera edad necesita mas Atropina que un joven, de acuerdo; en el adulto usted ve a un señor de 70, 80 años, le toma la frecuencia y es vagotonico, o sea necesita mas atropina para poder revertir. CLASIFICACION: NATURALES: 1. Atropina. 2. Escopolamina. SEMISINTETICOS: 1. Homatropina. 2. Metescopolamina. SINTETICOS: 8 AEMH - SMP
  • 9. 1. Glicopirrolato, este producto como lo anhelamos en el Perú, pero no podemos comprarlo porque es caro. 2. Propantelina. 3. Ciclopentolato. 4. Tropicamida. 5. Pirenzepina. MECANISMO DE ACCION: ANTAGONISTAS: Hablamos de los antimuscarinicos que son competitivos con la Acetilcolina, a altas dosis disminuyen la respuesta de la histamina, de la 5 hidroxitriptamina y de la noradrenalina. ATROPINA Y ALCALOIDES RELACIONADOS: ESTRUCTURA FARMACOLOGICA: Esto es mas o menos de acuerdo a su estructura para que tomen su respectivo nombre, si se une el ácido Trópico mas Tropina se forma Atropina; si se une el ácido trópico mas escopina se une escopolamina, y si se une un ácido mandelico mas tropina da la Homatropina, entones de acuerdo a que tipo de sustancia se une o que tipo de núcleos tiene para que tome sus respectivos nombres. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS: SNC: ATROPINA: Esto es como decir: Cada vez que vamos a una operación, tengo que tener atropina, adrenalina y algunas cosas más, pero atropina siempre tiene que estar a mi lado. La atropina en el sistema nervioso central provoca una excitación leve de 0,5 a 1mg. Excitación central a dosis toxica: Inquietud, irritabilidad, desorientación, alucinaciones o delirio. Y cuando doy dosis aun mayores tengo Depresión. Que les dije yo hace un rato: A dosis bajas pueden excitar y a dosis altas deprimen, o sea lo contrario. ESCOPOLAMINA: Y aquí tengo otro producto que es la Escopolamina (tiene efecto contrario), en los pacientes que tienen Parkinson, básicamente a veces personas de edad, nosotros hemos tenido por ejemplo a un presidente que ya se fue, el señor Belaunde, El tenia Parkinson, en ellos por ejemplo si yo tengo que usar un antimuscarinico la droga de elección seria la Escopolamina, a eso se refiere, o sea ver mas o menos cual es la orientación dependiendo de cada paciente, por ejemplo depresión, somnolencia, amnesia, fíjense que usos tiene, para que no se acuerde nada si se despertó en media operación porque hay pacientes que se quieren levantar, y el Cirujano nos llama: Oye Rojas donde estas, el paciente esta con el corazón abierto. Provoca euforia y algo bien interesante: Si usted le da escopolamina a un paciente que tiene dolor le va producir mas dolor, eso es lo que se llama EFECTO ANTIANALGESICO, si su paciente esta con dolor ya no use Escopolamina porque le va aumentar la intensidad del dolor. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS: 9 AEMH - SMP
  • 10. CARDIOVASCULAR: Por si acaso como ya han recibido un resumen de la Acetilcolina, este va hacer el efecto contrario, bien. Altera la frecuencia cardiaca, a dosis bajas produce bradicardia. ¿Y con que se ve más la Bradicardia? Con la Escopolamina, quiere decir que la escopolamina a dosis bajas es más bradicardisante que la Atropina. A dosis mayores Taquicardia, si yo tengo Escopolamina y atropina, y mi paciente esta Bradicardico. ¿Cuál es la droga de elección? Atropina porque eleva mas la frecuencia cardiaca. Aumenta la frecuencia ventricular en fibrilación auricular y en Flutter, hay pacientes que tienen fibrilación auricular y Flutter, entonces en ellos hay que tener muchísimo cuidado el uso de Atropina, en cardiacos no usamos a veces atropina, tratamos de usar otras drogas que tengan algunos efectos que se les parecen. Es dromotropico positivo, acelera la velocidad de conducción. Contrarresta la vasodilatación de la Acetilcolina; si usted a un paciente primero le coloca atropina en los vasos, y después le da acetilcolina. ¿Habrá vasodilatación? No hay, porque ya esos receptores están bloqueados, por eso dice contrarresta. El bochorno por la atropina existe, en el hospital del niño había un problema, cuando a alguien le colocaban atropina a un niño después de media hora a ¾ de hora se ponía chaposito, esto por la temperatura alta, eso se llama bochorno de atropina, y a veces ocurren más en pacientes que tienen cantidades toxicas de atropina los cuales ocasionan vasodilatación, pero saben lo que pasaba, suspendía la operación porque estaba con fiebre, entonces a la final ha tenido que pasar mucho tiempo para decir esto es por atropina, es importante uno revisar lo que puede ocurrir cuando da un producto. RESPIRATORIO: A nivel respiratorio inhibe las secreciones de todo el tubo respiratorio desde la nariz, bueno yo aquí he venido con un resfrío, pero estando acá no he usado el papel higiénico para nada, quiere decir que dar una clase también estresa, y el estrés también nos bloquea más el vago, entonces hay menos secreciones. Inhibición de la mucosa ciliar, esto es otra cosa negativa, nosotros necesitamos de los cilios para eliminar sustancias toxicas como el polvo, pero cuando un paciente recibe atropina no tiene esa capacidad de depurar, entonces hay mas riesgos a las infecciones, por eso es que en asmáticos a veces dicen: No hay que usar atropina porque sino el moco se seca y mas obstrucción, por eso depende de que vía, porque les decía que la atropina broncodilata las vías de conducción mas no las vías de hematosis. Antagoniza en parte la broncoconstricción inducida por histamina, un paciente que recibe histamina en forma refleja se activa el vago, y al activarse el vago produce broncoconstricción, pero si yo le bloqueo el receptor del vago a donde va actuar?, por eso dice ahí que antagoniza en parte la broncoconstriccion inducida por histamina, bradicinina y prostaglandinas. 10 AEMH - SMP
  • 11. Previene el Laringoespasmo, a cuantos les ha pasado que toman a veces una gotita de saliva y se quieren ahogar, eso es laringoespasmo, pero si ustedes no tienen secreción con que se va ahogar?, por eso dice que previenen el laringoespasmo porque no hay secreciones. OJO: En el ojo produce midriasis, ciclopejia, fotofobia, visión de lejos, abolición del reflejo a la luz y aumenta la presión intraocular. TUBO DIGESTIVO: Nosotros tenemos mucho cuidado en aquellos pacientes que vienen de emergencia, sobre todos aquellos que se han ido a una parillada, a una pollada, o vienen de un lugar en que han comido y tomado de todo, y a veces por accidente porque vino en una combi, y termina con una lesión que tiene que ir a sala de operaciones, cuando damos atropina tenemos el riesgo de que el cardias se abra, entonces todo el estomago quiere irse hacia arriba, y el piloro se cierra, entonces hay mas riesgo de regurgitación y de broncoaspiracion, entonces los pacientes que tienen el estomago lleno hay que mirarlos bien, no hay que hacerlos perder la conciencia, porque cuando pierde la conciencia se pierden todos los reflejos, es importante, por eso el tubo digestivo inhibe incompletamente el efecto vagal, disminuye la secreción salival, disminuye la competencia del cardias y de los esfínteres, por eso es importante que uno tenga en mente cuando usa atropina en pacientes que tienen el estomago lleno, el cardias se abre y si el paciente esta acostado va haber regurgitación, y si hay regurgitación habrá mas riesgo de broncoaspiracion. URINARIO: A nivel urinario dilata la pelvis renal, cálices, uréteres y vejiga. Disminuye el tono y amplitud de contracción del uréter y vejiga. VIAS BILIARES: Vías biliares por si acaso antiespasmódico leve en vesículas y vías biliares. UTERO: Pasa la barrera placentaria. Disminuye la variabilidad de latido a latido de la frecuencia cardiaca fetal, cuantos de ustedes van a ser Obstetras o Ginecoobstetras, y una de las cosas que siempre acompaña al Obstetra se llama el Partograma. ¿Y el partograma que tiene? Latidos fetales cada tiempo, y a veces uno lo hace cada 5 minutos, cada 10, cada 15 minutos dependiendo de cómo vaya, pero a veces de repente ustedes no conocen esto de variabilidad, cuando el útero se contrae, el niño aumenta su frecuencia, cuando el útero deja de contraerse la frecuencia baja, esta siempre así, nunca es una recta, cuando es una recta es porque algo pasa, el paciente esta con algún problema de sufrimiento fetal porque hay depresión del sistema nervioso central o cardiaco, o he usado atropina, o he usado escopolamina, o he usado benzodiazepinas, o he usado opioides. 11 AEMH - SMP
  • 12. Entonces siempre tiene que existir variabilidad, así que si usted quiere dormirse un rato tiene que conocer eso, para que usted después diga si tiene tanto, aunque sea varíe el numero; pero si usted le pone 144, 144, 144 en un minuto. ¿Qué le esta indicando? Que se ha dormido, y a llenado por llenar, a eso se refiere variabilidad. GLANDULAS SUDORIPARAS: Inhibe la actividad de las glándulas sudoríparas. Puede haber fiebre atropinica. ALCALOIDES SEMISINTETICOS Y SINTETICOS: IPRATROPIO, OXITROPIO Y TIOTROPIO: A nivel del pulmón hay la necesidad de usar broncodilatadores, tenemos también así como hay los agonistas beta 2, también tenemos los colinoantimuscarinicos, y aquí tengo:  El Ipratropio.  El oxitropio.  El tiotropio. ¿Qué hacen esos? Por eso hay incluso inhaladores, hay inhaladores también de sustancias, broncodilatación, taquicardia e inhibición de la secreción salival. Y aquí dice falta relativa, o sea que puede haber pero muy poco que es diferente a la atropina, este es quizás un poco menos. Previene la Broncoconstricción inducida por sustancias inflamatorias tipo bradicinina, histamina, etc. CICLOPENTOLATO Y LA TROPICAMIDA: A nivel del ciclopentolato y la tropicamida son agentes que se usa para producir una midriasis y ver el fondo, antes se usaba atropina, y saben la Atropina dura de 4 a 8 horas, a veces hasta 12 horas dilatado imagínense, entonces tratamos de usar productos que podamos usar menos tiempo. PIRENZEPINA Y TELENZEPINA: Y cuando quiere hacer un bloqueo mas selectivo de la secreción gástrica usa otros productos; si usted quisiera usar atropina tendría que usar dosis altísimas, primero a secado toda la vía aérea, de ahí una Taquicardia en el corazón, Midriático, y después ya; pero usted puede usar un selectivo y estamos hablando de la Pirenzepina y de la Telenzepina que son antagonista selectivo de receptor M1 en relación a M2 y M3 a nivel digestivo y se usa para ulcera peptica. Ahora están en la boga ya de bloqueadores H2 o de bloqueadores básicamente de la bomba, tipo Omeprozol, creo que eso es ya lo más novedoso que tenemos. Bien creo que esa es la ultima, si . 12 AEMH - SMP