1. Asma bronquial
Antitusigenos
Expectorantes
(los 2 ultimos sin prescripcion medica)
ASMA BRONQUIAL:
(Def: Enfermedad Inflamatoria Crónica) Hiperreactividad bronquial, pero antes es un prob inflamatorio
crónico de las vías aéreas. Pal prob inflamatorio se emplearan fármacos q combatan este prob de forma
continua. Pa hiperreactividad bronquial se necesitara un broncodilatador.
Bronco espasmo: (Prob esencial) Disminución de diámetro del asma bronquial, produce dificultad para
respirar y aumento de moco…esto aumenta el problema obstructivo …acompañado de broncoconstriccion.
Broncoconstriccion: Prob inflamatorio crónico básicamente reversible. Sin embargo existen dos factores:
- La forma de asma en mayores de 30 años, es una forma especial. Si no son bien tratados ocurren
cambios que no se pueden considerar reversibles.
- En jóvenes, niños o adolescencia
Paciente con asma: Aumento de memb basal, de cel’s productoras de moco, de musculatura lisa … es decir
q hay una modificación llamada REMODELADO
Remodelado: Un concepto usado en asma e infarto de miocardio, es perjudicial para el paciente. Se trata de
disminuir estas lesiones.
En asma con fármacos se trata de evitar esto, pero una vez q suceden ya no se revierten. La innovación en
cuanto a terapia del asma, es aquel q pueda evitar o revertir el remodelado.
Aerosol: Básicamente todo lo q se utiliza en terapia de asma es por vías aéreas. El punto donde llega es
prácticamente el punto diana del aerosol o corticoides.
Dependiendo del tamaño de partícula el aerosol va a ser o no efectivo.
(Salbutamol original o comercial varían no varían en formula, pero si en calidad de aerosol, tamaño de
partícula) Más de 10 micras no van a llegar al lugar de acción, a mas grandes se quedan mas cerca del lugar
del disparo. Si son muy pequeñas tampoco funcionan, si es menor de 0,5micras se van a quedar flotando y
eliminar.
Tamaño ideal de 1 a 5 micras, ahí tiene efecto terapéutico.
Entonces cuando se habla de si un inhalador es mejor el comercial o el original, depende del tamaño de las
partículas.
Espaciadores.- Son usadas en caso de niños que no coordinan la inspiración con el disparo, entonces esto
también hace que las particulas grandes se depositen en el espaciador o boca y no lleguen al lugar de
acción, los corticoides que permanecen en la boca pueden traer problemas adicionales. Esto se evita con el
espaciador, que deja que las particulas de 1 a 5 micras pasen.
Efecto de primer paso: Son las que se depositan en la boca, pasan a vía sanguínea y nivel hepático.
Antiinflamatorios:
Actúan a nivel de evitar los factores que producen broncoconstriccion como mastocitos, eosinofilos.
Pueden ser :
Corticoides
inhalatorios
- Beclometasona ( ≠ Betametasona)
- Budesonide
- Fluticasona
- Fulmisonida
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2. vía sistémica (casos graves o persistencia: oral, IM, EV))
- Dexametasona
- Betametasona
- Prednisona
Estabilizadores de mastocitos
Agentes anti leucotrienos
Promoglicato: farmaco para prevencion de crisis asmatica
Mulpirulac
Son en caso de prevencion
CORTICOIDES
Beclometasona: 20-25 alcanza tracto respiratorio. En relacion al porecntaje del tamano del aerosol. Vida
media x via aerea esta dada x esterasa pulmonar previa a absorcion.
Reacciones adversas: La diferencia se da mas q nada en la dosis, ya que cuando se administra por via
inhalatoria se da hasta 200 microgramos vs 30 mg de pregnisona via IM.
Entonces son menos comunes cuando la dosis es menor y cuando la accion es local.
Por ser corticoide podria tener efecto supresivo renal, como son dosis muy bajas esto es muy raro. Otro prob
es a nivel oseo, sobre cartilagode crecimiento, pero tambien por ser dosis bajas no son significativos, la talla
final no es alterada.
Prob xq antinflamatorios se comienzan a comparar por meos reacciones adversas, cuando esto no es muy
importante xq las diferencias son minimas, en vez de enfocarse en la correcta y rapida accion del farmaco, la
cual SI va a afectar en forma mayor al paciente, digamos a la hora de comer, nauseas, vomitos, etc ... esto si
va a afectar el crecimiento.
Contraindicacion: Status asmatico.- Paciente q sigue tratamiento correctamente y el broncoespasmo periste,
si es asi debe ser hospitalizado , nebulizarse y administrar cortcoides de forma parenteral. En caso de Status
asmatico ya no debe usarse Beclometasona, en aerosol, es profilactico, no es util es ataque agudo, solo pa
prevenir.
Dosis altas a 400 microgramos de Beclometasona. Entonces se puede hablar de efecto poco predecible en
cuanto a reacciones adversas.
ESTABILIZADORES DE MASTOCITOS
Cromoglicato disodico aerosol: Abs 85%, en ninos en forma profilactica de 5 a 12 anos, sabor desagradable,
es profilactico, no para atake agudo.
Aspectos negativos: No funciona en ataque agudo.
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES LTD4 DE LEUCOTRIENOS
Montelukast: Abs rapida, union a prot 99%, Metab hepatico, Biodisponibilidad 64%, Eliminacion heces y
orina
Accion a nivel de Leucotriendo D4, es uno de los q estimulan la broncoconstriccion a nivel de la cel muscular
lisa q rodea los bronquiolos.
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3. Indicacion: Asma espisodica frecuente con marcado componente de asma al ejercicio. Cuando no se
controla con Beclometasona o no se puede usar corticoide.
RAM: Cefalea
Precausiones: No en asma aguda, no monoterapia en asma en ejercicio
Broncodialtadores
AGONISTAS B2 ADRENERGICOS:
Accion Corta
- Salbutamol
- Terbutalina
- Fenoterol
Accion Prolongada
- Salmeterol
- Formoterol
Antimuscarinicos o Anticolinergicos (inhalatorios)
- Bromuro de Ipratropium
Xantinas (oral o parenteral)
- Teofilina anhidra
- Teofilina etilendiamida
Mas se usan los dos primeros, xq las xantinas tienen muchos efectos adversos a nivel cardiaco (arrimia,
taquicardia). Dificil hacer dosis optima, y las vias son parenteral y oral.
Entonces los B2 agonistas son los principales, y los Antimuscarinicos.
Recordar: B2 a nivel musculatura lisa
Musc Bronquial lisa tiene receptores de Ach y ahi actua B2
B2 Agonistas: Terminal neuroceptora entre musc liso y terminal “simpatico”(20:05min)
Mecanismo de accion x prot G ligada a GDP.
Accion corta: Salbutamol o Albuterol
Broncodilatacion 30min-2hrs, tiempo de accion max 3-4hrs, vida media 3-8hrs
2mg de salbutamol oral es igual a 200microgramos por via inhalatoria
Adultos mayores podian preferir por via oral en vez de inhalador, esto puede causar temblor fino y
taquicardia. Xq dosis son muy grandes.
Indicaciones: Asma Bronquial, EPOC
Precausiones: Hipertiroidismo, cardiopatia coronaria...xq tienen efecto simpatico (ej taquicardia, arritmia)
Reacciones adversas x via inhalatoria raras. Medio interno: hipocalemia
Puede usarse reaccion adversa como medio terapeutico, cuando en insuficiencia renal uno de los mayores
prob auementa potasio, entonces se da diuretico o salbutamol para bajar potasio.
Interacciones: Aumenta efecto terapeutico.- Ipratropio, Nifedipino ;
Aumenta toxicidad.- Simpaticomimeticos (anfetamina, dopamina, dobutamina), anestesicos
(enflurane)
Interacciones farmaco-alimento: Evitar cafeina (estimulacion SNC)
Accion prolongada (B2 agonistas): Salmeterol .- Union a prot 94%, farmacodinamia inicia broncodilatacion de
10 a 20 minutos, efect max 3 hrs, duracion 12 hrs
Indicaciones: Asma bronquial.- Prevencion (NO AGUDA)
EPOC
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4. Precausiones: No Asma Agudo
No Diabetes Mellitus, hipertrofia benigna de prostata, hipertiroidismo, antecedentes de
convulsiones, enfermedad coronaria, HTA
RAM: Cefalea, faringitis, taquicardia, tremor, insomnio, arritmias, fibrilacion, muerte subita
Interacciones: Corticoides inhalados.- Salmeterol mejora respuesta
Aumentan toxicidad.- Inhibidores MAO y antidepresivos triciclicos
Salmeterol funciona xq supera los efectos del placebo.
Se esperaba q evitara el remodelado, pero no lo hace.. entonces como monoterapia aumenta la mortalidad.
Si se debe usar pero no solo, siempre debe ir con corticoide. (estudio SMART) Es mas, los prod comerciales
ya vienen asociados.
ANTIMUSCARINICOS O ANTICOLINERGICOS
Bromuro de Ipratropium (inhalatorio)
Anticolinergico, antagonista de los receptores muscarinicos bronquiales.
Bloqueo de la accion de la Ach a nivel de receptores muscarinico (mu 2) causando broncodilatacion.
Disminucion de secrecion de la mucosa bronquial.
Distribucion: 15% llega a vias aerreas, Inicio de broncodilatacion 1-3min, Efecto max 1,5-2hrs, Duracion 4-
6hrs
No tiene efecto taquicardizantes ni arritmias de B2 agonistas, se usan mas en adultos mayores.
- EPOC
- Asma Bronquial
Precausiones: Glaucoma de angulo cerrado, hiperplasia benigna de prostata, obstruccion de cuello de
vejiga
No pa tx inicial de broncoespasmo agudo
RAMS: Tos paroxistica
Xerostomia.- x efecto colinergico (sequedad en la boca)
XANTINAS
Oral o parenteral
- Teofilina anhidra
- Teofilina Etilendiamina
Era mas utilizado antes del ’95 o ’90, es importante saberlo xq en las unidades de cuidados intesivos, al q
ingresa poco paciente con asma severa, puede tener efecto benefico xq actua sobre musc bronquial y
diafagmatica.
Abs 98% x VO; Metabolismo hepatico x demetilacion
Vida media depende, de si eres fumador, no eres fumador, geriatricos ... es dificil llegar a una dosis exacta.
Mecanismo de accion: Inhibicion de la fosfodiesterasa con incremento de los niveles de
AMPc
Bloq de receptores A1 de adenosina
Inh de liberacion de Ca y Catecolaminas
Accion antiinflamatoria que inhibiria el edema submucoso de la respuesta
tardia
Indicaciones: - EPOC, enfisema, bronquitis cronica
- Asma Bronquial
Contraindicaciones: Ulcera peptica
Sindrome convulsivo no controlado
Antecedentes de arritmia
Precausiones: - Pacientes con HTA, Hipertiroidismo, ICC
RAM: A veces predecible: Rango terapeutico 10-20
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5. 20-25 mcg/ml: Diarrea, nauseas, vomitos, nerviosismo, insomnio, agitacion,
tremor
25-35 mcg/ml: taquicardia, extrasistoles ocasionales
>35 mcg/mL: taquicardia centricular, convulsiones
Interacciones: Hay 3 o 4 farmacos q vamos a ver.-
- Antibioticos: Ciprofloxacina
- Broncodilatadores: teofilina
· Aumenta o disminuye dosis de teofilina
Se evita administrar como broncodilatador teofilina
- Cafeina
- Aumentan [ ] de teofilina: Cirrosis hepatica, Cor pulmonale, ICC, fiebre en enfermedades virales
ANTITUSIGENOS
Fin comercial basicamente, no solo antitusigenos, sino tb mucoliticos y espectorantes. La idea es ver cuando
administrar de manera racional. Es decir enla tos q prodizca riesgo.
Tx es basicamente etiologico
Hay farmacos q producen tos, como los IECA. Entonces se puede cambiar de farmaco si tos es persistente.
Especialmente en muejeres con incontinencia de esfuerzo urinaria.
Farmacos q producen broncoespasmo: aspirina (hay asa prod x aspirina) , Bloq B Adrenergicos (Propanolol,
Timolol) es decir B bloq basicamente no selectivos.
Mayoria actuan deprimiendo el centro bulbar de la tos, tambien puede ser suprimida a nivel local. (aca esta
la clasificacion ...pag 8)
Opiaceos: Codeina (IM o alveolar)
Dextometrorfan (Jarabes)
Flobutinol.- se ha dejado de producir x reacciones adversas
Fuera de los opiaceos, se sabe muy poco del mecanismo de accion de los farmacos antitusigenos.
Mucoiticos: Acetilcisteina
Carbocisteina
Bromhexina
Actuan fludificando las secreciones. Moco tiene prot con grupos disulfuro y estos farmacos los rompen.
Dificil de evaluarlos en ensayos clinicos.
Hay q ver si son mas efectivos q los broncodilatadores, aunque todavia queda mucha duda sobre su
efectividad.
Secrecion mucosa fluida o facil de ser eliminada: La composicion es basicamente agua 95%, de ahi si se
kiere fludificar al paciente solo necesitamos agua ... nada mas.
Otros fludificantes de estudios discutibles.
Lo que debe saberse es cuando debe usarse un antitusigeno.
Es decir en paciente con secuelas de TBC pulmonar y le da tos, y espectora sangre. Se usa codeina. Esta
es la indicacion maxima de un antitusigeno, xq no se conoce medicamento q pare hemoptisis, eso solo se
logra con intervensionismo a nivel radiologico, es decir inyectando sustancias a nivel de las arterias que
estan sangrando. No hay farmacos que puedan coagular sangre a ese nivel.
- Codeina Intramiscular para mehoptisis
- Dexometrorfan para q continue si es que el paciente va a casa y ya paro hemorragia a nivel inducido
por tos.
Tambien debe identificarse tos y administrar antitusigeno en:
- Tos despues de intervenciones quirurgicas (ej: despues de operar ernia la tos friega de nuevo la
operacion)
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