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Corticoesteroides

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Corticoesteroides

  1. 1. Corticoesteroides
  2. 2. INTRODUCCION• Son hormonas producidas por la corteza adrenal o semisintéticos• Corticosteroides naturales: Hormonas sintetizadas por la corteza adrenal.• Corticosteroides semisintéticos: Son análogos estructurales de los corticosteroides naturales
  3. 3. INTRODUCCIONTIPOS Y LUGAR DE PRODUCCIÓN:• Mineralcorticoides: Aldosterona y corticosterona. Producidos en la zona glomerular. ▫ Responsables de la regulación del equilibro hidrosalino.• Glucocorticoides: Cortisol (hidrocortisona), cortisona. Producidos en la zona fasciculada. ▫ Controlan el metabolismo de carbohidratos, grasas y proteínas.
  4. 4. EFECTOS METABOLICOS• Metabolismo hidrocarbonado: Favorecen la acumulación de glucógeno en el hígado y estimulan la gluconeogénesis. Disminuyen la captación periférica de glucosa (músculo esquelético, linfocitos, tejido graso y conjuntivo), y tienden a elevarla glucemia.• Metabolismo proteico: Incremento del catabolismo, con movilización de aminoácidos de los tejidos y balance nitrogenado negativo.• Metabolismo lipídico: Redistribución de las grasas, que se depositan sobre todo en cara (cara de luna llena) y cuello (cuello de búfalo). Efecto lipolítico• EQUILIBRIO HIDROELECTROLÍTICO: Incremento de reabsorción de Na+, H2O y aniones a nivel del túbulo distal e incremento en la eliminación de K+.
  5. 5. REGULACION • Glucocorticoides• Sistema hipotalámico- hipofisario-adrenal.▫ CRH-hormona liberadora de corticotropina▫ ACTH:Adrenocorticotro pina.▫ Cortisol-transcortina.▫ Retroalimentación negativa • Mineralcorticoides▫ El sistema renina- angiotensina
  6. 6. Respuesta antiinflamatoria
  7. 7. ResumenCortisol induce:• Fosfoproteína lipocortina- esta inhibe a la fosfolipasa A2• Bloquea produccion Ac. Araquidonico-sirve como precursor para síntesis de prostaglandinas• Disminuye los mediadores de inflamación
  8. 8. Resumen• Disminuye produccion Interleucina-1• Reprimiendo su gen de expresión• El cortisol bloquea toda la cascada de la inmunidad mediada por células, así como la generación de fiebre.
  9. 9. CorticoesteroidesInmunosupresores
  10. 10. Inmunosuprimir
  11. 11. Corticoesteroides:
  12. 12. GlucocorticoidesInhiben la síntesis, liberación Y/O acción:
  13. 13. Mecanismode acción:• 3 Dominios:• *C-terminal de union al ligando.• *central de union al AND.• N-terminal- cap. De activar la transcripcion.
  14. 14. CORTICOSTEROIDES SINTETICOSOBJETIVOS• Mas potente• Mayor semivida que los naturales• Especifico de un solo tipo de receptor
  15. 15. FarmacocineticaVia de administracion VO, IM, IV, Topica, Oftalmica, Inhalacion, Intraarticular• VO: buena absorcion (naturales), los sinteticos dependen de estructura• IM: rápido las sales solubles (fosfatos, succinatos), lento las insolubles (acetatos).• IV: se administran sales solubles: son de acción rápida en casos de emergencia• Localmente: difunden bien a la circulacion sistemica
  16. 16. Farmacocinetica• Los esteroides naturales (cortisol) circulan unidos a una proteína transportadora en un 95% (transcortina).• Los sintéticos se ligan a las proteínas en menor grado.• Se metabolizan en hígado y eliminan por riñón (90%) y aparato GI (10%)• Los esteroides sintéticos se metabolizan con lentitud.
  17. 17. Compuesto Via de Aplicacion Compuesto Via de AplicacionBetametasona Oral Metilprednisolona OralB. fosfato sodico Inyectable Metilprednisolona acetato Topica, inyectableBudesonida Inhalacion, oral, enema M. succinato sodico InyectableCortisol Topica, enema, oral, inyectable Parametasona acetato OralCortisol acetato Topica, supositorios, inyectable Prednisolona OralCortisol fosfato sodico Inyectable Prednisolona acetato Oftalmica, inyectableCortisol succinato sodico Inyectable P. fosfato sodico Oral, oftalmica, inyectableCortisona acetato Oral, Inyectable Prednisolona tebutato InyectableDeflazacort acetato Oral Prednisona OralDexametasona Topica Triamcinolona OralDexametasona acetato Inyectable Triamcinolona acetonido Topica, inhalacion, inyectableD. fosfato sodico Topica, oftalmica, inhalacion, Triamcinolona diacetato Oral, inyectable inyectableFludrocortisona acetato Oral Triamcinolona hexacetonido inyectableFluticasona Inhalacion, nasalFluorometolona OftalmicaMedrisona Oftalamica
  18. 18. CORTICOSTEROIDESMAS UTILIZADOS
  19. 19. Tx en Enfermedades Reumaticas• Por su potente efecto ▫ Antiiflamatorio ▫ Modificar respuesta inmunologica• Via admin preferible: ORAL (dependiendo caso: IM, IV, Infiltraciones intraarticulares o periarticulares, cutanea o topica)• IM: no muy recomendable, crisis de gota y brotes de artritis reumatoide (glucocorticoides de accion prolongada: dexametasona)
  20. 20. Tx en Enfermedades Reumaticas• Bolos IV: complicaciones de LES o de las vasculitis (glucocorticoides de accion intermedia: prednisona o metilprednisolona)• Intraarticular (unica inyeccion): brotes agudos que afecten articulaciones (betametasona o acetonido de triamcinolona)
  21. 21. Efectos adversosPor administración prolongada a dosis elevadasMayoría son dosis dependientes> 7.5-10 mg/dia > 1 semana
  22. 22. Supresión del eje hipofisario-adrenal30 mg hidrocortisona al día.75 mg dexametazona7.5 mg prednisona> 2-3 semanas
  23. 23. Síndrome de Cushing
  24. 24. Inmunosupresión • 10 mg prednisona al día • Infecciones graves: nuevas o reactivarse • Tuberculosis, herpes zoster
  25. 25. Metabolismo de la Tracto glucosa gastrointestinal • Gastritis • Ulcera • Sangrado • Pancreatitis • Esteatosis hepática • Ruptura de víscera hueca • Metilprednisolona IV
  26. 26. Huesos
  27. 27. Efecto cardiovascular Alteraciones lipidicasHTA Aterosclerosis• Retención sodio y agua • Incremento de colesterol y• Aumenta vol. sanguíneo triglicéridos• Aumentan resistencias periféricas
  28. 28. Piel Músculos• Atrofia dérmica Estimula la degradación de• Purpura proteínas a aminoácidos• Acné• Hipertricosis Atrofia y debilidad• Alopecia proximal• Estrías• Deficiencia en reparación de heridas
  29. 29. Suspensión del tratamiento

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