Weitere ähnliche Inhalte
Ähnlich wie 分子標的治療薬~肺がん~ (20)
分子標的治療薬~肺がん~
- 4. Ⅳ期の治療選択
■ 進行非小細胞肺癌(Ⅳ期)の薬物療法
EGFR遺伝子
変異陽性
ALK遺伝子
転座陽性
4D EGFR勉強会 スライド 2014.11.21
小細胞肺がん
SCLC (Small Cell Lung Cancer)
男性:15% 女性:11%
非小細胞肺がん
NSCLC (Non-Small Cell Lung Cancer)
男性:15% 女性:11%
扁平上皮癌
(Squqmous Cell Carcinoma)
男性:32% 女性:14%
腺癌
(Adenocarcinoma)
男性:40% 女性:63%
大細胞癌
(Large Cell Cacinoma)
男性:5% 女性:3%
EGFR遺伝子変異
ALK遺伝子転座
陰性もしくは不明
EGFR遺伝子変異
ALK遺伝子転座
の検索は必須ではない
プラチナ製剤 + a
- 6. 肺癌治療に用いられる分子標的治療薬
作用機序による分類 一般名 商品名 規格 外観 薬価(1錠/Capあたり) 投与経路 主な副作用
ゲフィチニブ イレッサ 250mg 6712.7 経口 間質性肺炎、皮疹、下痢
25mg 1978.3
100mg 7272.5
150mg 10642.6
20mg 5840.7
30mg 8547.4
200mg 9690
250mg 12026.4
20mg 901.7
40mg 1763.9
100mg 46865
400mg 178468
血管新生阻害薬 ベバシズマブ アバスチン
間質性肺炎、皮疹、下痢
EGFRチロシンキナーゼ阻害薬
アファチニブ ジオトリフ 間質性肺炎、皮疹、下痢、口内炎
経口エルロチニブ タルセバ
クリゾチニブ ザーコリ
アレクチニブ アレセンサ
ALK阻害剤
経口
経口
点滴静注
経口
高血圧、タンパク尿、血痰
間質性肺炎、肝障害、視覚障害
- 8. 18 19 20 21 22 23 24
EGFR遺伝子
688 728 729 761 762 823 824 875
G719X 挿入変異 L858R
EGFR遺伝子変異
4D EGFR勉強会 スライド 2014.11.21
イレッサ錠
タルセバ錠
ジオトリフCap
欠失変異
- 9. ■ イレッサ錠
適応 : EGFR遺伝子変異陽性の手術不能又は再発非小細胞肺癌
用法用量 : 成人にはゲフィチニブとして250mgを1日1回経口投与する
4D EGFR勉強会 スライド 2014.11.21
EGFR mutation positive EGFR mutation negative
- 12. イレッサ 発疹・ざ瘡 64.9% 下痢 46.3% 皮膚乾燥 34.4% 間質性肺炎 5.3%
タルセバ 発疹・ざ瘡 61.2% 下痢 21.4% 皮膚乾燥 9.3% 間質性肺炎 4.4%
ジオトリフ 下痢 95.2% 発疹 61.6% 爪囲炎 56.8% 間質性肺炎 3.1%
ザーコリ 視覚障害 61.1% 悪心/嘔吐 52.9% 下痢 46.8% 間質性肺炎 2.1%
アレセンサ 血中ビリルビン増加 36.2% 味覚異常 34.5% 発疹 34.5% 間質性肺炎 1.7%
アバスチン 好中球減少 24.7% 出血 19.4% 高血圧 17.9% 間質性肺炎 -
その他
副作用
商品名
1位 2位 3位
分子標的治療薬の主な副作用
- 16. 0
1
2
3
4
1 2 3 4 5 6 7 8 9 1 0 1 1 1 2 1 3 1 4
掻痒感
皮疹
乾燥
爪囲炎
副作用(皮膚障害)の発現頻度
- 17. 食べ物による影響
4D EGFR勉強会 スライド 2014.11.21
■ イレッサ/タルセバはCYP3A4という肝酵素により代謝され排泄されます。
CYP3A4
■ グレープフルーツはCYP3A4を阻害するフルノクマリン類という成分を含むため
イレッサ/タルセバの代謝が阻害され血中濃度が高くなる可能性がある。
■ イレッサ/タルセバは胃酸により溶解され吸収されるためH2阻害薬やPPIとの併用により
AUCが約50%低下すると言われています。
PPIは24時間制酸作用が持続するため可能ならばH2阻害薬を用いて
イレッサ/タルセバと服用時間をずらす。
ザーコリ/アレセンサもCYP3A4による代謝を受けるが添付文書には記載なし
- 18. 4D EGFR勉強会 スライド 2014.11.21
食べ物による影響
■ グレープフルーツと同様CYP3A4を阻害するフルノクマリン類を含む柑橘類
影響のある柑橘類 影響のない柑橘類
いずれの柑橘類も絶対食べてはいけない訳ではないので病院食に出てくる程度なら問題ありません。
- 23. 4D EGFR勉強会 スライド 2014.11.21
事象
本剤に対する処置
継続 中止 休薬 減量
発疹
71.9%
(1582/2199例)
8.5%
(186/2199例)
5.8%
(128/2199例)
12.0%
(264/2199例)
皮膚乾燥
85.9%
(232/270例)
3.0%
(8/270例)
2.6%
(7/270例)
7.0%
(19/270例)
そう痒症
79.5%
(105/132例)
6.1%
(8/132例)
9.1%
(12/132例)
5.3%
(7/132例)
爪囲炎
70.0%
(147/210例)
8.1%
(17/210例)
10.0%
(21/210例)
10.0%
(21/210例)
休薬・減量および中止状況
■ タルセバの特定使用成績調査における安全性解析対象症例3488例の最終解析
- 25. 4D EGFR勉強会 スライド 2014.11.21
■ タルセバ錠
適応 : EGFR遺伝子変異陽性の手術不能又は再発非小細胞肺癌
用法用量 : 成人にはエルロチニブとして150mgを1日1回 空腹時に経口投与する
Wacker, B. et al. Clin Cancer Res 2007;13:3913–21 国内第Ⅱ相臨床試験
- 26. 4D EGFR勉強会 スライド 2014.11.21
予防的スキンケアの検討 ~STEPP試験~
: スキンケア実施群
: スキンケア未実施群
Lacouture ME, et al : J Clin Oncol 2010 ; 28(8): 1351-7