2. AsmaAsma
Es una enfermedad pulmonar caracterizada por la
obstrucción reversible de la vías aéreas, con
inflamación de la misma y aumento de su capacidad
de respuesta a diversos estímulos
La obstrucción de la vía aérea se debe a la
combinación de varios factores, que incluyen un
espasmo del músculo liso, edema de la mucosa,
aumento de la secreción de moco, infiltración celular
y la lesión y descamación del epitelio respiratorio
3. AsmaAsma
Los factores más importantes en la obstrucción son
la inflamación y el broncoespasmo
Los leucotrienos cistenilo, LTC4 y LTD4 son los
broncoconstrictores más importantes en la génesis
de la inflamación bronquial
La broncoconstricción colinérgica refleja es una
respuesta aguda a sustancias irritantes o
neuropéptidos como sustancia P, neurocinina A, que
aumentan la permeabilidad vascular y la producción
de moco y facilitan la broncoconstricción y
vasodilatación bronquial
4. BroncodilatadoresBroncodilatadores
Son fármacos capaces de relajar el músculo liso de
las vías respiratorias
Su uso clínico se basa en dos supuestos: primero,
que en la enfermedad el componente motor
(broncoconstricción) tiene un papel significativo, y
segundo, que este componente motor es de
naturaleza reversible e influenciable por fármacos
relajantes
Un tratamiento es a base de simpaticomiméticos ß2
selectivos, ya sea de corta o larga duración
5. SalbutamolSalbutamol
Indicaciones: tratamiento de las exacerbaciones del
asma, tratamiento agudo o crónico de bronquitis
crónica y enfisema
Es una agonista ß2 de la musculatura lisa bronquial
que produce relajación bronquial y disminución de
las secreciones bronquiales
Posterior a su administración inhalada, el 10-20% de
la dosis llega a vías respiratorias bajas, se absorbe
del tejido pulmonar, sufre un amplio metabolismo de
primer paso, es excretado pricipalmente por la orina
6. SalbutamolSalbutamol
Contraindicaciones: HTA, enfermedades cardiacas,
hipertiroidismo, enfermedad de Parkinson, primeros
dos trimetres del embarazo
Reacciones secundarias: temblor leve y cefalea,
irritación de boca y garganta, espasmos musculares
transitorios, vasodilatación periférica con taquicardia
compensatoria, arritmias cardiacas (taquicardia
supraventricular, extrasístoles), angioedema,
urticaria
7. SalbutamolSalbutamol
Interacciones: ß-bloqueadores no selectivos como
propranolol, derivados de xantinas, inhibidores de la
MAO
Dosis: oral por inhalación mediante dispositivo
especial. Alivio del broncoespasmo 100 ó 200 mcg
Para la prevención del broncoespasmo 200 mcg
antes del ejercicio o exposición a alergenos
8. FormoterolFormoterol
Indicaciones: tratamiento y prevención de
obstrucción reversible de las vías aéreas (asma,
EPOC)
Es un potente agonista ß2 selectivo que produce
relajación del músculo liso bronquial e inhibe
parcialmente la liberación de mediadores de la célula
cebada y de los leucocitos
Se absorbe rápidamente, Cmax 15 min, del 28-49% se
deposita en el pulmón, F es de 61%, se fija 50% a
proteínas, se metaboliza por glucuronización, el 8-
13% se excreta por riñón como formoterol
10. FormoterolFormoterol
Interacciones: agonistas ß no selectivos como
propranolol, xantinas, mineralocorticoides, diuréticos,
quinidina, procainamida, fenotiazinas,
antihistamínicos, IMAOs, L-dopa, L-tiroxina, oxitocina
Dosis: crisis 6 a 12 mcg para el alivio de la
sintomatología
Dosis de mantenimiento 6 a 12 mcg una o dos veces
al día
Prevención de broncoconstricción inducida por
ejercicio 6 a 12 mcg antes del ejercicio
11. TeofilinaTeofilina
Indicaciones: procesos obstructivos de las vías
respiratorias como bronquitis aguda o crónica, asma,
enfisema, bronquiectasias
Es una relajante de la musculatura lisa bronquial
posiblemente al inhibir las fosfodiesterasas cíclicas.
Mejora la contractilidad del diafragma
Se absorbe rápidamente, se une un 60% a proteínas,
t½ 3-7 hrs, se metaboliza ampliamente a nivel renal y
menos del 5% es eliminado como teofilina por la
orina
12. TeofilinaTeofilina
Contraindicaciones: HTA, enfermedad coronaria,
síntomas convulsivos primarios
Reacciones secundarias: cefalea, nerviosismo,
insomnio, vértigo, náusea, dolor epigástrico, vómito,
arrítmias, agitación, hiperreflexia, fasiculaciones y en
algunas ocasiones convulsiones. En niños
estimulación del SNC y fiebre
14. Bromuro de ipratropioBromuro de ipratropio
Indicaciones: tratamiento del broncoespasmo en casos de
asma y de EPOC incluyendo enfisema y bronquitis
crónica
Como anticolinérgico previene el incremento de la
concentración de GMPc causado por la interacción de la
Ach con el receptor muscarínico del músculo liso
Después de la inhlación llega un 10-30% a los pulmones,
la F es casi completa, se une 20% a proteínas, t½ 1.6 hrs,
depuración 2.3 l/min, el 60% es biotransformado, menos
del 10% se excreta como principio activo
15. Bromuro de ipratropioBromuro de ipratropio
Contraindicaciones: glaucoma de ángulo cerrado,
hiperplasia prostática o con obstrucción del cuello de
la vejiga, fibrosis quística
Reacciones secundarias: constipación, diarrea,
vómito, sequedad de boca, cefalea, taquicardia,
palpitaciones, taquicardia supraventricular, fibrilación
atrial, alteraciones de la acomodación, náusea,
retención urinaria, angioedema de lengua, labios y
cara, rash, irritación local
16. Bromuro de ipratropioBromuro de ipratropio
Interacciones: cromoglicato de sodio, beta-
adrenérgicos, xantinas
Dosis: ataque agudo 0.5 mg hasta controlar la
broncoconstricción. Niños de 6-12 años 0.25 mg
Mantenimiento, 0.5 mg cada 6-8 hrs, niños de 6-12
años 0.25 mg cada 6-8 hrs
17. AntiinflamatoriosAntiinflamatorios
Este grupo farmacológico puede resolver una
inflamación bronquial preexistente y/o impedir el
posterior desarrollo de inflamación en el asma
Dado que son incapaces de revertir el
broncoespasmo, no son útiles para el ataque agudo
de asma
Los corticoesteroides son fármacos cuyo empleo
está mejor establecido en el tratamiento
antiinflamatorio del asma
18. CorticoesteroidesCorticoesteroides
Al unirse a sus receptores intracelulares, se
constituyen en factores de transcripción capaces de
modular la expresión génica, induciendo, entre otras
acciones, la síntesis de lipocortina 1, polipéptido que
inhibe la fosfolipasa A2
La fosfolipasa A2 es la enzima clave en la producción
de mediadores de la inflamación como
prostaglandinas, leucotrienos, factor activador
plaquetario
Disminuyen la formación de citocinas como la IL-5,
IL-3 y el TNF-α
19. BeclometasonaBeclometasona
Indicaciones: antiiflamatorio esteroideo para los
padecimientos inflamatorios crónicos de vías aéreas
como asma y EPOC
Es un antiinflmatorio, antialérgico, antiproliferativo,
que inhibe la síntesis de leucotrienos, reduce el
número de mastocitos y reduce el número de
eosinófilos y basófilos mejorando la sintomatología
Se absorbe rápidamente, t½ 30 min, aparece
rápidamente en plasma, se une un 87% a proteínas,
el 14% de la dosis se elimina por via urinaria, el 65%
se elimina por la heces como metabolitos
20. BeclometasonaBeclometasona
Contraindicaciones: tuberculosis pulmonar, epistaxis,
infecciones virales o bacterianas del tracto
respiratorio superior, rinitis atrófica
Reacciones secundarias: epistaxis, resequedad e
irritación de la garganta, candidiasis bucal y faríngea,
ronquera, broncoespasmo paradójico, exantemas,
urticaria, prurito, eritema, edema de ojos, sabor
desagradable, glaucoma
21. BeclometasonaBeclometasona
Interacciones: se desconocen hasta la fecha
Dosis: adultos y mayores de 18 años 500 mcg dos
veces al día ó 250 mcg cuatro veces al día
En niños mayores de 6 años 250 mcg dos veces al
día
22. Inhibidores de leucotrienosInhibidores de leucotrienos
Los leucotrienos ejercen sus acciones
broncoconstrictoras y proinflamatorias (incremento
de la permeabilidad microvascular e infiltración de
células inflamatorias) a través de los receptores
Cistenil-LT1, aunque existen otros receptores Cist-LT2
Los antagonistas selectivos y potentes del receptor
Cist-LT1 son una herramienta farmacológica para el
tratamieto del proceso asmático
Estos fármacos poseen una discreta actividad
broncodilatadora, aunque tienen una poderosa
actividad antiinflamatoria
23. ZileutonZileuton
La inhbición de la 5-lipooxigenasa impide la
formación de leucotrienos con actividad quimiotáctica
y activadora de leucocitos y células inflamatorias
El Zileuton es un bloqueador de los receptores Cist-
LT1 en el tratamiento del asma y de otras
enfermedades que estén involucrados estos
mediadores inflamatorios
El Zileuton posee actividad en el asma alérgica y el
asma inducida por el ejercicio
24. ZileutonZileuton
Se administra por vía oral y es ampliamente
metabolizado en el hígado por el citocromo P-450 y
UDP-glucoronosiltransferasa, t½ es corta 2.5 hrs, por
lo que se requiere administrar 4 dosis orales al día
Su tolerancia es buena, aunque se han descrito
casos de aumento de enzimas hepáticas, también
disminuye la depuración de teofilina y warfarina
25. MontelukastMontelukast
Indicaciones: profilaxis y tratamiento crónico del
asma, incluyendo la prevención de los síntomas
diurnos y nocturnos
Es un potente inhibidor de los receptores de cistenil-
leucotrienos de las vías respiratorias, provocando
broncodilatación
Se absorbe rápida y completamente, Cmax en 3 hrs, F
es de 64%, t½ 2.7 a 5.5 hrs, más del 99% se une a
proteínas, Vd es de 8-11 l/kg, es metabolizado
extensamente, la depuración es de 45 ml/min, se
excreta el 86% por las heces
27. MontelukastMontelukast
Interacciones: fenobarbital, paclitaxel, rosiglitazona,
repaglinida
Dosis: en adultos mayores de 15 años 10 mg al día
Niños de 6 a 14 años 5 mg al día
Niños de 2 a 5 años 4 mg al día
28. AntihistamínicosAntihistamínicos
Los antihistamínicos H1, son fármacos que
antagonizan las acciones de la histamina derivadas
de la activación de dicho receptor
Existen dos tipos de antagonistas, los competitivos
reversibles (clorfeniramina) y los agonistas inversos
(loratadina) que inhiben la activación del receptor y lo
estabilizan en su conformación inactiva
Su acción no es completamente selectiva, pues
inhiben en menor o mayor grado, receptores
colinérgicos centrales y periféricos, receptores α-
adrenérgicos, serotonérgicos y dopaminérgicos
29. ClorfeniraminaClorfeniramina
Indicaciones: reacciones alérgicas, reacciones
anafilácticas en conjunto con adrenalina
Es un antihistamínico que compite con la histamina
por los sitios receptores en las células efectoras
Se absore bien por tracto gastrointestinal (80%), la
Cmax se alcanza en 2 a 3 hrs, el efecto tiene una
duración de 4-6 hrs, se distribuye en todo el
organismo, t½ 15 hrs, Vd 1-10 l/kg, se une a proteínas
en un 69-72%, es excretado sin cambios por la orina
30. ClorfeniraminaClorfeniramina
Contraindicaciones: en niños menores de 12 años,
glaucoma de ángulo cerrado, úlcera péptica
estenosante, obstrucción píloroduodenal, hipertrofia
prostática, obstrucción del cuello de la vejiga,
hipertiroidismo, HTA, enfermedad cardiovascular
Reacciones secundarias: somnolencia, sedación,
tiempo de reacción aumentado, náusea, vómito,
retención urinaria, urticaria, erupción, sensibilidad a
la luz, sudoración excesiva, escalofríos, sequedad de
boca, naríz y garganta
32. LoratadinaLoratadina
Indicaciones: rinitis alérgica, urticaria crónica y otras
afecciones dermatológicas crónicas
Es un antihistamínico tricíclico potente de acción
prolongada con actividad antagonista selectivo de los
receptores H1 periféricos
Se absorbe por completo, t½ es de 9 hrs, el efecto
persiste por 24 hrs, latencia de 30 min, se metaboliza
extensamente en el hígado, 97% se une a proteínas
y se excreta a través de la orina en 40%
33. LoratadinaLoratadina
Contraindicaciones: hipersensibilidad al principio
activo, insuficiencia hepática grave, embarazo,
lactancia, niños menores de 1 año
Reacciones secundarias: fatiga, cefalea,
somnolencia, boca seca, náusea, gastritis, erupción
cutánea
Interacciones: ketoconazol, eritromicina, cimetidina
Dosis: adultos y mayores de 12 años 10 mg/día
Niños de 2 a 12 años > 30 kg 10 mg/día, < 30 kg 5
mg/día
34. Expectorantes y mucolíticosExpectorantes y mucolíticos
Las células caliciformes de la mucosa y las células
mucosas de las glándulas de la submucosa
segregan moco, cuya función es proteger la mucosa
traqueobronquial frente a agresiones físicas,
químicas o biológicas
La actividad ciliar y la tós garantizan el drenaje
mucoso
Diversas enfermedades pueden alterar este proceso
y produciendo exceso de secreción, alteración de la
viscoelasticidad del moco, depresión del transporte o
reflejo tusígeno
35. Expectorantes y mucolíticosExpectorantes y mucolíticos
Una de las causas de la obstrucción de las vías
respiratorias en la bronquitis crónica y asma es
debido a tapones mucosos
La presencia de infecciones o factores inflamatorios
pueden ocasionar también un aumento en la
viscocidad del moco
Los mucolíticos afectan las características
fisicoquímicas del moco (disminuyen viscocidad), de
modo que se favorece la expulsión
36. AmbroxolAmbroxol
Indicaciones: mucolítico adyuvante en enfermedades
broncopulmonares agudas que cursan con secreción
anormal de moco y deterioro en el transporte
Aumenta la producción de surfactante pulmonar y
activa el mecanismo de depuración mucociliar
Se absorbe rápida y completamente, Cmax en 0.5 a 3
hrs, se une 90% a proteínas, se distribuye
principalmente en los pulmones, t½ es de 7 a 12 hrs,
el 30% de la dosis se elimina por vía de primer paso,
la excreción renal total es del 90%
37. AmbroxolAmbroxol
Contraindicaciones: úlcera péptica
Reacciones secundarias: pirosis, dispepsia, vómito,
náusea, reacciones alérgicas
Interacciones: amoxicilina, cefuroxima, eritromicina,
doxicilina
Dosis: inicial 30 mg c/8 hrs y se puede aumentar
hasta 60 mg c/8 hrs
En niños la dosis es de 15 mg c/8hrs y se puede
incrementar hasta 30 mg c/8 hrs