2. Historia
El empleo de agentes antimicrobianos haEl empleo de agentes antimicrobianos ha
proporcionado resultados espectaculares en elproporcionado resultados espectaculares en el
tratamiento de enfermedadestratamiento de enfermedades
La primera observación fue realizada por PasteurLa primera observación fue realizada por Pasteur
sobre el origen microbiano de algunas enfermedadessobre el origen microbiano de algunas enfermedades
y la capacidad potencial de los microorganismosy la capacidad potencial de los microorganismos
como agentes terapéuticoscomo agentes terapéuticos
Erlich ensayó con compuestos orgánicos capaces deErlich ensayó con compuestos orgánicos capaces de
atacar de manera selectiva microorganismosatacar de manera selectiva microorganismos
infecciosos sin lesionar al huéspedinfecciosos sin lesionar al huésped
3. Historia
Sus experiencias permitieron el desarrollo delSus experiencias permitieron el desarrollo del
salvarsán, con acción selectiva frente a las bacteriassalvarsán, con acción selectiva frente a las bacterias
responsables de la sífilisresponsables de la sífilis
Domagk ayudó de manera decisiva al desarrollo deDomagk ayudó de manera decisiva al desarrollo de
los antibióticos con el estudio de los coloranteslos antibióticos con el estudio de los colorantes
dotados de acción antimicrobiana, que dio origen aldotados de acción antimicrobiana, que dio origen al
aislamiento de las sulfamidasaislamiento de las sulfamidas
En 1928 Fleming descubrió el primer antibiótico, laEn 1928 Fleming descubrió el primer antibiótico, la
penicilina, cuando por accidente observó una placapenicilina, cuando por accidente observó una placa
de cultivo que una bacteria no pudo sobrevivir ende cultivo que una bacteria no pudo sobrevivir en
presencia del hongopresencia del hongo penicillum nonatumpenicillum nonatum
4. Historia
Sin embargo no fue sino hasta 1940 que la penicilinaSin embargo no fue sino hasta 1940 que la penicilina
pudo ser extraída y purificada por Florey y Chain,pudo ser extraída y purificada por Florey y Chain,
descubrimiento que permitió el desarrollo dedescubrimiento que permitió el desarrollo de
posteriores compuestos antibacterianosposteriores compuestos antibacterianos
Desde la generalización del empleo de estosDesde la generalización del empleo de estos
compuestos en la década de los 50s loscompuestos en la década de los 50s los
antimicrobianos han sido una de las estategias másantimicrobianos han sido una de las estategias más
eficaces para el tratamiento y control de laseficaces para el tratamiento y control de las
enfermedades infecciosasenfermedades infecciosas
5. Introducción
Se denomina antibiótico a cualquier sustanciaSe denomina antibiótico a cualquier sustancia
química producida por un microorganismo, utilizadaquímica producida por un microorganismo, utilizada
para eliminar o inhibir el crecimiento de otrospara eliminar o inhibir el crecimiento de otros
microorganismos infecciososmicroorganismos infecciosos
Una propiedad común a todos los antibióticos es laUna propiedad común a todos los antibióticos es la
toxicidad selectiva: presentan toxicidad hacia lostoxicidad selectiva: presentan toxicidad hacia los
organismos invasoresorganismos invasores
Los quimoterápicos son compuestos obtenidos porLos quimoterápicos son compuestos obtenidos por
síntesis química, que poseen actividadsíntesis química, que poseen actividad
antimicrobianaantimicrobiana
6. Introducción
En un principio, el término antibiótico sólo seEn un principio, el término antibiótico sólo se
empleaba para los compuestos de origen biológico,empleaba para los compuestos de origen biológico,
los cuales se obtienen de cultivos de bacteriaslos cuales se obtienen de cultivos de bacterias
((Bacillus, StreptomycesBacillus, Streptomyces) u hongos () u hongos (Penicillum,Penicillum,
CephalosporiumCephalosporium))
En la actualidad también se emplea para denominarEn la actualidad también se emplea para denominar
compuestos sintéticos, los producidoscompuestos sintéticos, los producidos
exclusivamente por síntesis química o semisintéticos,exclusivamente por síntesis química o semisintéticos,
cuando a partir de un núcleo básico del antibiótico secuando a partir de un núcleo básico del antibiótico se
modifican algunas de sus características químicasmodifican algunas de sus características químicas
para mejorar su espectro o disminuir su toxicidadpara mejorar su espectro o disminuir su toxicidad
7. Definición
Se define como agente antimicrobiano la sustanciaSe define como agente antimicrobiano la sustancia
producida por microorganismos o sintetizadaproducida por microorganismos o sintetizada
químicamente, que en bajas concentraciones esquímicamente, que en bajas concentraciones es
capaz de inhibir e, incluso destruir microorganismoscapaz de inhibir e, incluso destruir microorganismos
sin producir efectos tóxicos en el huésped.sin producir efectos tóxicos en el huésped.
8. Clasificación
Por su estructura química: beta-lactámicos,Por su estructura química: beta-lactámicos,
tetraciclinas, quinolonas, aminoglucósidos,tetraciclinas, quinolonas, aminoglucósidos,
glucopéptidos, macrólidos, cefalosporinasglucopéptidos, macrólidos, cefalosporinas
Por su espectro de acción: antibacterianos,Por su espectro de acción: antibacterianos,
antivíricos, antifúngicos, antiprotozoariosantivíricos, antifúngicos, antiprotozoarios
Amplio espectro: pueden actuar sobre bacterias,Amplio espectro: pueden actuar sobre bacterias,
hongos, protozoos. Comprenden las tetraciclinas,hongos, protozoos. Comprenden las tetraciclinas,
cloranfenicol y algunos beta-lactámicoscloranfenicol y algunos beta-lactámicos
9. Clasificación
Espectro intermedio: actúan frente a un númeroEspectro intermedio: actúan frente a un número
limitado de especies. Este grupo incluye loslimitado de especies. Este grupo incluye los
macrólidios y los aminoglucósidosmacrólidios y los aminoglucósidos
Espectro reducido: sólo tienen un comportamientoEspectro reducido: sólo tienen un comportamiento
eficaz frente a un número limitado de especies comoeficaz frente a un número limitado de especies como
son los glucopéptidosson los glucopéptidos
10. Clasificación (efecto antimicrobiano)
Bacteriostáticos: bloquean el desarrollo y laBacteriostáticos: bloquean el desarrollo y la
multiplicación de las bacterias, pero no las lisan, ymultiplicación de las bacterias, pero no las lisan, y
por lo que, al retirar el antimicrobiano sus efectos sonpor lo que, al retirar el antimicrobiano sus efectos son
reversibles (tetraciclinas, sulfamidas, macrólidos)reversibles (tetraciclinas, sulfamidas, macrólidos)
Bactericidas: provocan la muerte bacteriana y, porBactericidas: provocan la muerte bacteriana y, por
consiguiente, el proceso es irreversible. Comprendenconsiguiente, el proceso es irreversible. Comprenden
los beta-lactámicos, aminoglucósidos, fosfomicina,los beta-lactámicos, aminoglucósidos, fosfomicina,
nitrofurantoínas, quinolonas, rifampicina,nitrofurantoínas, quinolonas, rifampicina,
vancomicinavancomicina
11. Clasificación (por su mecanismo de acción)
Inhibición de la síntesis de la pared celular: losInhibición de la síntesis de la pared celular: los
antimicrobianos generalmente son bactericidas eantimicrobianos generalmente son bactericidas e
inclueyen B-lactámicos. Todas las bacterias poseeninclueyen B-lactámicos. Todas las bacterias poseen
una pared celular externa rígida. Los antibióticosuna pared celular externa rígida. Los antibióticos
interfieren en: la formación del precursor en elinterfieren en: la formación del precursor en el
citoplasma, el transporte del precursor a través de lacitoplasma, el transporte del precursor a través de la
membrana, la formación del polímero lineal,membrana, la formación del polímero lineal,
transpetidación (beta-lactámicos, fosfomicina)transpetidación (beta-lactámicos, fosfomicina)
12. Clasificación (por su mecanismo de acción)
Alteración de la función de la membrana celular: seAlteración de la función de la membrana celular: se
fijan a la parte lipófila en los esteroles de lasfijan a la parte lipófila en los esteroles de las
membranas bacterianas. Alteran la integridad de lamembranas bacterianas. Alteran la integridad de la
membrana celular, inhibiendo la biosíntesis de lípidosmembrana celular, inhibiendo la biosíntesis de lípidos
de la membrana (polimixina B y E)de la membrana (polimixina B y E)
En general, estos antibióticos son bactericidas, comoEn general, estos antibióticos son bactericidas, como
las polimixinas, anfotericina B, nistatina, imidazoles.las polimixinas, anfotericina B, nistatina, imidazoles.
13. Clasificación (por su mecanismo de acción)
Inhibición de la síntesis protéica: fijación irreversibleInhibición de la síntesis protéica: fijación irreversible
a la subunidad S30 de los ribosomasa la subunidad S30 de los ribosomas
(aminoglucósidos), bloquean la unión del aminoacil(aminoglucósidos), bloquean la unión del aminoacil
del ARNt con el sitio receptor (tetraciclinas), se fijan adel ARNt con el sitio receptor (tetraciclinas), se fijan a
la unidad 50S, inhibiendo la enzimala unidad 50S, inhibiendo la enzima
peptidiltransferasa y bloqueando la acción depeptidiltransferasa y bloqueando la acción de
transpeptidación (aminoglucósidos, cloranfenicol,transpeptidación (aminoglucósidos, cloranfenicol,
lincosamidas, macrólidos)lincosamidas, macrólidos)
14. Clasificación (por su mecanismo de acción)
Inhibición de la síntesis o función de los ácidosInhibición de la síntesis o función de los ácidos
nucléicos: inhibición de la replicación del ADN alnucléicos: inhibición de la replicación del ADN al
inhibir la enzima ADN-girasa (quinolonas); fijación ainhibir la enzima ADN-girasa (quinolonas); fijación a
la subunidad B de la ARN-polimerasa impidiendo lala subunidad B de la ARN-polimerasa impidiendo la
formación de la enzima (actinomicina D); bloqueo deformación de la enzima (actinomicina D); bloqueo de
la síntesis de metabolitos esenciales, como el ácidola síntesis de metabolitos esenciales, como el ácido
fólico (sulfamidas)fólico (sulfamidas)
15. Bases para la utilización
El microorganismo actúa sobre el huéspedEl microorganismo actúa sobre el huésped
produciendo la enfermedad infecciosa, y ésteproduciendo la enfermedad infecciosa, y éste
responde mediante resistencia inespecífica eresponde mediante resistencia inespecífica e
inmunidad adquiridainmunidad adquirida
El agente antimicrobiano actúa sobre el patógenoEl agente antimicrobiano actúa sobre el patógeno
responsable y éste responde creando resistenciasresponsable y éste responde creando resistencias
El huésped interrelaciona con el antibióticoEl huésped interrelaciona con el antibiótico
influyendo en su farmacocinética. El antimicrobianoinfluyendo en su farmacocinética. El antimicrobiano
puede alterar la fisiología normal del huésped ypuede alterar la fisiología normal del huésped y
producir toxicidad y efectos secundariosproducir toxicidad y efectos secundarios
16. Resistencia a los antimicrobianos
Destrucción o inactivación del agente antimicrobianoDestrucción o inactivación del agente antimicrobiano::
producen enzimas que destruyen o inactivan elproducen enzimas que destruyen o inactivan el
antibiótico, como las beta-lactamasas. Destruyen elantibiótico, como las beta-lactamasas. Destruyen el
anillo beta-lactámico por la acción de las beta-anillo beta-lactámico por la acción de las beta-
lactamasa, enzimas codificadas por geneslactamasa, enzimas codificadas por genes
cromosómicos o de transferencia, localizados en loscromosómicos o de transferencia, localizados en los
plásmidos, capaces de inactivar diversos antibióticosplásmidos, capaces de inactivar diversos antibióticos
Las enzimas pueden ser acetiltransferasas,Las enzimas pueden ser acetiltransferasas,
adeniltransferasas y fosfotransferasasadeniltransferasas y fosfotransferasas
17. Resistencia a los antimicrobianos
Resistencia por disminución de la concentración delResistencia por disminución de la concentración del
antibióticoantibiótico::
Modificación de la permeabilidad al fármacoModificación de la permeabilidad al fármaco
La bacteria produce mutaciones en la pared queLa bacteria produce mutaciones en la pared que
impiden la entrada (modifica la permeabilidad) deimpiden la entrada (modifica la permeabilidad) de
determinados antibióticos, alteran los sistemas dedeterminados antibióticos, alteran los sistemas de
transporte o la salida de fármaco por expulsióntransporte o la salida de fármaco por expulsión
activa, impidiendo que se acumule en la cantidadactiva, impidiendo que se acumule en la cantidad
suficiente para que sea eficazsuficiente para que sea eficaz
18. Resistencia a los antimicrobianos
Resistencia por disminución de la concentración delResistencia por disminución de la concentración del
antibióticoantibiótico::
Salida del antibiótico al exteriorSalida del antibiótico al exterior
Este mecanismo impide al antibiótico alcanzarEste mecanismo impide al antibiótico alcanzar
concentraciones adecuadas en el interior de laconcentraciones adecuadas en el interior de la
bacteria para ejercer su actividad, mediante sistemasbacteria para ejercer su actividad, mediante sistemas
de bombeo activo asociados a la membrana. Estosde bombeo activo asociados a la membrana. Estos
mecanismos se han descrito frente a tetraciclinas,mecanismos se han descrito frente a tetraciclinas,
macrólidos e incluso fluoroquinolonasmacrólidos e incluso fluoroquinolonas
19. Resistencia a los antimicrobianos
Desarrollo de un objeto estructuralmente alterado porDesarrollo de un objeto estructuralmente alterado por
el fármacoel fármaco: alteraciones en determinadas enzimas o: alteraciones en determinadas enzimas o
en la capacidad de fijación a los ribosomas. Lasen la capacidad de fijación a los ribosomas. Las
enzimas son alteradas de forma que el fármacoenzimas son alteradas de forma que el fármaco
tenga menos afinidad por el agente bacteriano.tenga menos afinidad por el agente bacteriano.
Mutaciones en la ADN-girasa o en la topoisomerasaMutaciones en la ADN-girasa o en la topoisomerasa
IV. La modificación ribosómica es un mecanismo deIV. La modificación ribosómica es un mecanismo de
resistencia.resistencia.
20. Resistencia a los antimicrobianos
Desarrollo de vías metabólicas alternativasDesarrollo de vías metabólicas alternativas::
utilizando factores de crecimiento distintos de los deutilizando factores de crecimiento distintos de los de
las células no resistentes, debidos a cambios en ellas células no resistentes, debidos a cambios en el
genotipogenotipo
Sin material genético extraño: mutación en elSin material genético extraño: mutación en el
cromosoma bacterianocromosoma bacteriano
Con material genético extraño: las transferenciasCon material genético extraño: las transferencias
genéticas se llevan a cabo mediante la transmisióngenéticas se llevan a cabo mediante la transmisión
de caracteres hereditarios de una bacteria dadora ade caracteres hereditarios de una bacteria dadora a
otra receptora. Existen tres mecanismosotra receptora. Existen tres mecanismos
21. Resistencia a los antimicrobianos
Transformación: transferencia directa de ADNTransformación: transferencia directa de ADN
monocatenario de otras bacterias liberadas por lisis,monocatenario de otras bacterias liberadas por lisis,
que alteran el genotipo de la célula a la que pasanque alteran el genotipo de la célula a la que pasan
Transducción: transferencia de ADN bicatenarioTransducción: transferencia de ADN bicatenario
incluido en un bacteriófago y transferido a otraincluido en un bacteriófago y transferido a otra
bacteria. Se trata de un virus que infecta ciertasbacteria. Se trata de un virus que infecta ciertas
bacterias sin destruirlas y cuyo ADN se integra en elbacterias sin destruirlas y cuyo ADN se integra en el
cromosoma bacterianocromosoma bacteriano
22. Resistencia a los antimicrobianos
Conjugación: los plásmidos, elementosConjugación: los plásmidos, elementos
extracromosómicos, son moléculas de ADN circularextracromosómicos, son moléculas de ADN circular
que portan genes de resistencia a uno o másque portan genes de resistencia a uno o más
antibióticos. Este proceso conlleva la transferenciaantibióticos. Este proceso conlleva la transferencia
unilateral de material genético del mismo género o deunilateral de material genético del mismo género o de
diferentes génerosdiferentes géneros
23. Generalidades (Actúan sobre la síntesis de la pared)
B-lactámicos: todos tiene un anillo b-lactámico en suB-lactámicos: todos tiene un anillo b-lactámico en su
estructura. Inhiben la síntesis de la pared bacterianaestructura. Inhiben la síntesis de la pared bacteriana
y promueven la activación de enzimas autolíticas quey promueven la activación de enzimas autolíticas que
producen lisis de la bacteriaproducen lisis de la bacteria
Penicilina: un anillo b-lactamico asociado a unPenicilina: un anillo b-lactamico asociado a un
tiazolidínico que lleva una cadena lateral, está últimatiazolidínico que lleva una cadena lateral, está última
es la que determina las característicases la que determina las características
antibacterianas y farmacológicas, son bactericidas yantibacterianas y farmacológicas, son bactericidas y
se fijan a receptores membranales, dando lugar ase fijan a receptores membranales, dando lugar a
lisislisis
24. Generalidades (Actúan sobre la síntesis de la pared)
Cefalosporinas: atraviesan las membranas y la paredCefalosporinas: atraviesan las membranas y la pared
celular inhibendo la acción de las prot fij de penicilinacelular inhibendo la acción de las prot fij de penicilina
que intrevienen en el proceso de síntesis de laque intrevienen en el proceso de síntesis de la
membranamembrana
Carbapenems: son muy estables frente a la mayoríaCarbapenems: son muy estables frente a la mayoría
de las B-lactamasas y son bactericidas de acciónde las B-lactamasas y son bactericidas de acción
rápidarápida
Glucopeptidos: interfieren en la síntesis de la paredGlucopeptidos: interfieren en la síntesis de la pared
celular bacterianacelular bacteriana
25. Generalidades (Actúan sobre la membraba citoplasmática)
Son antibióticos polipeptídicos que se comportanSon antibióticos polipeptídicos que se comportan
como detergentes catiónicos que desorganizan lacomo detergentes catiónicos que desorganizan la
superficie externa de la membrana celularsuperficie externa de la membrana celular
modificando sus propiedades osmóticas, debido a lamodificando sus propiedades osmóticas, debido a la
alteración de los sistemas de transporte activoalteración de los sistemas de transporte activo
26. Generalidades (Actúan sobre la síntesis proteica)
Marcólidos: presentan acción bactariostática, peroMarcólidos: presentan acción bactariostática, pero
pueden ser también bactericidas a altas dosis.pueden ser también bactericidas a altas dosis.
Actúna inhibiendo la síntesis de proteínas por fijaciónActúna inhibiendo la síntesis de proteínas por fijación
a la subunidad del ribosoma 50Sa la subunidad del ribosoma 50S
Lincosamidas: inhiben la síntesis proteica por unión aLincosamidas: inhiben la síntesis proteica por unión a
la subunidad 50S del ribosoma y bloqueo de lala subunidad 50S del ribosoma y bloqueo de la
transpeotidacióntranspeotidación
Tetraciclinas: inhiben la síntesis de proteínas, alTetraciclinas: inhiben la síntesis de proteínas, al
unirse de forma reversible a la subunidad 30S delunirse de forma reversible a la subunidad 30S del
ribosoma bacterianoribosoma bacteriano
27. Generalidades (Actúan sobre la síntesis proteica)
Aminoglucósidos: unión irreversible a lasAminoglucósidos: unión irreversible a las
subunidades ribosómicas 30S y/o 50S, por lo quesubunidades ribosómicas 30S y/o 50S, por lo que
inhiben la síntesis proteica y provocan errores deinhiben la síntesis proteica y provocan errores de
lectura del código genéticolectura del código genético
Cloranfenicol: inhibe la síntesis proteica fijándose a laCloranfenicol: inhibe la síntesis proteica fijándose a la
sununidad 50S impidiendo la transpeptidación entresununidad 50S impidiendo la transpeptidación entre
los aminoácidoslos aminoácidos
28. Generalidades (Inhiben la síntesis de ácidos
nucléicos)
Quinolonas: interfieren en la síntesis de ADN yQuinolonas: interfieren en la síntesis de ADN y
producen efecto bactericida, debido a que inhiben laproducen efecto bactericida, debido a que inhiben la
actividad de la ADN-girasa, lo que impide elactividad de la ADN-girasa, lo que impide el
enrollamiento del cromosoma bacterianoenrollamiento del cromosoma bacteriano
29. Generalidades (Interferencia en vías metabólicas)
Sulfamidas: son análogos al PABA esencial para laSulfamidas: son análogos al PABA esencial para la
síntesis de ácido fólico de las bacterias, actúan poersíntesis de ácido fólico de las bacterias, actúan poer
inhibición competitiva con el PABA por lainhibición competitiva con el PABA por la
dihidropteroatosintetasa, enzima esencial para ladihidropteroatosintetasa, enzima esencial para la
síntesis de ácido tetrahidrofólico, esencial para lasíntesis de ácido tetrahidrofólico, esencial para la
síntesis de purinas y pirimidinassíntesis de purinas y pirimidinas
Trimetoprima: interfieren en la síntesis del ácidoTrimetoprima: interfieren en la síntesis del ácido
tetrahidrofólico, por inhibición competitiva de latetrahidrofólico, por inhibición competitiva de la
dihidrofolato-reductasa y por consiguiente se producedihidrofolato-reductasa y por consiguiente se produce
la inhibición del crecimiento bacterianola inhibición del crecimiento bacteriano
30. Betalactámicos
Bencilpenicilinas: penicilina G sódica procaínica,Bencilpenicilinas: penicilina G sódica procaínica,
benzatínica, penicilina Vbenzatínica, penicilina V
Resistentes a betalactamasas: dicloxaciclinaResistentes a betalactamasas: dicloxaciclina
Amplio espectro: ampicilinaAmplio espectro: ampicilina
Antipseudomonas: carbenicilinaAntipseudomonas: carbenicilina
Cefalosporinas: cafelotina (1a), cefaclor (2da),Cefalosporinas: cafelotina (1a), cefaclor (2da),
ceftriaxona (3a), cefepima (4a)ceftriaxona (3a), cefepima (4a)
Bloqueador de D-alanil-D-alanina: vancomicinaBloqueador de D-alanil-D-alanina: vancomicina
Inhibidor de la síntesis de ácidos micólicos:Inhibidor de la síntesis de ácidos micólicos:
isoniazidaisoniazida
31. Mecanismo de acción
Los beta-lactámicos inhiben la terminación del enlaceLos beta-lactámicos inhiben la terminación del enlace
cruzado de la pentaglicinacruzado de la pentaglicina
La conformacíón espacial de los beta-lactámicos esLa conformacíón espacial de los beta-lactámicos es
muy similar a la del sustrato de las transpeptidasasmuy similar a la del sustrato de las transpeptidasas
de manera que acetilan el núcleo activo de la serinade manera que acetilan el núcleo activo de la serina
de las isoenzimas, que se transforman en isoenzimasde las isoenzimas, que se transforman en isoenzimas
peniciloil, inactivándolas de forma irreversiblepeniciloil, inactivándolas de forma irreversible
32. Penicilina G procaínica
Indicaciones: amigdalitis, escarlatina, infecciones delIndicaciones: amigdalitis, escarlatina, infecciones del
tracto respiratorio superior, piel y tejidos blandos,tracto respiratorio superior, piel y tejidos blandos,
bronconeumonía, sífilis, gonorrea, fiebre reumáticabronconeumonía, sífilis, gonorrea, fiebre reumática
Ejerce su acción bactericida inhibiendo la síntesis deEjerce su acción bactericida inhibiendo la síntesis de
la pared bacterianala pared bacteriana
Se libera lentamente del sitio de aplicación, seSe libera lentamente del sitio de aplicación, se
absorbe rápidamente, alcanzando concentracionesabsorbe rápidamente, alcanzando concentraciones
séricas entre 15-30 min, el 60% se une a proteínas,séricas entre 15-30 min, el 60% se une a proteínas,
se distribuye ampliamente, se elimina por secreciónse distribuye ampliamente, se elimina por secreción
tubulartubular
33. Penicilina G procaínica
Contraindicaciones: hipersensibilidad a losContraindicaciones: hipersensibilidad a los
componentes de la fórmulacomponentes de la fórmula
Reacciones secundarias: dolor en el sitio de laReacciones secundarias: dolor en el sitio de la
inyección, alergia, hipersensibilidad incluyendo rashinyección, alergia, hipersensibilidad incluyendo rash
cutáneo, urticaria, dermatitis, angioedema,cutáneo, urticaria, dermatitis, angioedema,
broncoespasmo, hipotensiónbroncoespasmo, hipotensión
34. Penicilina G procaínica
Interacciones: probenecidInteracciones: probenecid
Dosis: 300,000 U ó 600,000 U combinadas conDosis: 300,000 U ó 600,000 U combinadas con
penicilina G sódica cristalina 100,000 ó 200,000 Upenicilina G sódica cristalina 100,000 ó 200,000 U
cada 12 ó 24 hrs durante 10 díascada 12 ó 24 hrs durante 10 días
35. Bencilpenicilina benzatínica
Indicaciones: infecciones leves a moderadas de víasIndicaciones: infecciones leves a moderadas de vías
respiratorias altas, sífilis, fiebre reumática,respiratorias altas, sífilis, fiebre reumática,
cardiopatía reumática, glomerulonefritis agudacardiopatía reumática, glomerulonefritis aguda
Inhibe la biosíntesis del mucopéptido de la paredInhibe la biosíntesis del mucopéptido de la pared
celular durante la etapa de multiplicación activacelular durante la etapa de multiplicación activa
La absorción es lenta, las concentracionesLa absorción es lenta, las concentraciones
terapéuticas se mantienen por 4-5 días, el 60% seterapéuticas se mantienen por 4-5 días, el 60% se
une a proteínas plasmáticas, se distribuye en todosune a proteínas plasmáticas, se distribuye en todos
los tejidos, es eliminado por excreción tubularlos tejidos, es eliminado por excreción tubular
36. Bencilpenicilina benzatínica
Contraindicaciones: hipersensibilidad a cualquiera deContraindicaciones: hipersensibilidad a cualquiera de
los componentes de la fórmulalos componentes de la fórmula
Reacciones secundarias: hipersensibilidad, asma,Reacciones secundarias: hipersensibilidad, asma,
urticaria, erupciones cutáneas, edema laríngeo,urticaria, erupciones cutáneas, edema laríngeo,
fiebre, eosinofilia, enfermedad del suero (escalofríos,fiebre, eosinofilia, enfermedad del suero (escalofríos,
fiebre, edema, artralgia, postración), neuropatía,fiebre, edema, artralgia, postración), neuropatía,
nefropatía, hipotensión, taquicardia, náusea, vómito,nefropatía, hipotensión, taquicardia, náusea, vómito,
dolor en el sitio de la inyección, nerviosismo, temblor,dolor en el sitio de la inyección, nerviosismo, temblor,
mareo, somnolenciamareo, somnolencia
37. Bencilpenicilina benzatínica
Interacciones: tetraciclina, probenecidInteracciones: tetraciclina, probenecid
Dosis: adultos una sola administración de 1,200,000Dosis: adultos una sola administración de 1,200,000
UU
Lactantes y niños con peso < 27 kg 300,000 ULactantes y niños con peso < 27 kg 300,000 U
Niños de mayor edad: 900,000 U en una solaNiños de mayor edad: 900,000 U en una sola
aplicaciónaplicación
Sífilis: 2.4 MUI c/7 días por 3 dosisSífilis: 2.4 MUI c/7 días por 3 dosis
Fiebre reumática: 1.2 MUI cada mesFiebre reumática: 1.2 MUI cada mes
38. Penicilina V potásica
Indicaciones: infecciones leves a moderadamenteIndicaciones: infecciones leves a moderadamente
severas causadas por microorganismos sensibles aseveras causadas por microorganismos sensibles a
penicilina Gpenicilina G
Inhibe la biosíntesis del mucopéptido de la paredInhibe la biosíntesis del mucopéptido de la pared
celular durante la etapa de multiplicación activacelular durante la etapa de multiplicación activa
Se absorbe hasta en un 25% por tubo digestivo conSe absorbe hasta en un 25% por tubo digestivo con
el estómago vacío, se fija el 80% a proteínas, seel estómago vacío, se fija el 80% a proteínas, se
distribuye en todo el organismo, es excretada tandistribuye en todo el organismo, es excretada tan
rápidamente como es absorbidarápidamente como es absorbida
39. Penicilina V potásica
Contraindicaciones: hipersensibilidad a losContraindicaciones: hipersensibilidad a los
componentes de la fórmulacomponentes de la fórmula
Reacciones secundarias: náusea, vómito, malestarReacciones secundarias: náusea, vómito, malestar
epigástrico, diarrea, reacciones de hipersensibilidadepigástrico, diarrea, reacciones de hipersensibilidad
(exantema, urticaria, edema laríngeo,(exantema, urticaria, edema laríngeo,
broncoespasmo), anemia hemolítica, leucopenia,broncoespasmo), anemia hemolítica, leucopenia,
trombocitopenia, neuropatía, nefropatíatrombocitopenia, neuropatía, nefropatía
40. Penicilina V potásica
Interacciones: probenecid, neomicinaInteracciones: probenecid, neomicina
Dosis: 125-250 mg c/6-8 hrs durante 10 días ó 500Dosis: 125-250 mg c/6-8 hrs durante 10 días ó 500
mg c/12 hrsmg c/12 hrs
Lactantes y niños pequeños 15 a 56 mg/kg divididosLactantes y niños pequeños 15 a 56 mg/kg divididos
en 3 a 6 tomasen 3 a 6 tomas
41. Dicloxaciclina
Indicaciones: amigdalitis, faringitis, bronquitis,Indicaciones: amigdalitis, faringitis, bronquitis,
bronconeumonías, infecciones de piel y tejidosbronconeumonías, infecciones de piel y tejidos
blandos, heridas infectadas, osteomielitisblandos, heridas infectadas, osteomielitis
Inhibe la síntesis de la pared celular y resiste laInhibe la síntesis de la pared celular y resiste la
acción de las betalactamasasacción de las betalactamasas
Tiene una gran absorción, se une 90-96% aTiene una gran absorción, se une 90-96% a
proteínas, tproteínas, t½½ 0.6-0.8 hrs, las concentraciones séricas0.6-0.8 hrs, las concentraciones séricas
fluctúan entre 10-17 mcg/ml, es excretado sinfluctúan entre 10-17 mcg/ml, es excretado sin
cambios por riñón (transporte tubular)cambios por riñón (transporte tubular)
42. Dicloxaciclina
Contraindicaciones: hipersensibilidad a losContraindicaciones: hipersensibilidad a los
componentes de la fórmulacomponentes de la fórmula
Reacciones secundarias: náusea, vómito, malestarReacciones secundarias: náusea, vómito, malestar
epigástrico, diarrea, reacciones de hipersensibilidadepigástrico, diarrea, reacciones de hipersensibilidad
(exantema, urticaria, edema laríngeo,(exantema, urticaria, edema laríngeo,
broncoespasmo), anemia hemolítica, leucopenia,broncoespasmo), anemia hemolítica, leucopenia,
trombocitopenia, neuropatía, nefropatíatrombocitopenia, neuropatía, nefropatía
43. Dicloxaciclina
Interacciones: tetraciclinas, bacteriostáticos,Interacciones: tetraciclinas, bacteriostáticos,
probenecidprobenecid
Dosis: adultos 500-1000 mg cada 6 hrsDosis: adultos 500-1000 mg cada 6 hrs
Niños de 7 a 10 años: 250-500 mg cada 6 hrsNiños de 7 a 10 años: 250-500 mg cada 6 hrs
Niños hasta de 6 años 125-250 mg cada 6 hrsNiños hasta de 6 años 125-250 mg cada 6 hrs
44. Ampicilina
Indicaciones: meningitis, endocarditis, sepsis,Indicaciones: meningitis, endocarditis, sepsis,
infecciones de vías respiratorias, urinarias, gineco-infecciones de vías respiratorias, urinarias, gineco-
obstétricas, odontológicas, salmonella, shigellaobstétricas, odontológicas, salmonella, shigella
Inhibe la biosíntesis del mucopéptido de la paredInhibe la biosíntesis del mucopéptido de la pared
celular durante la etapa de multiplicación activacelular durante la etapa de multiplicación activa
Se absorbe entre el 30-60%, CSe absorbe entre el 30-60%, Cmaxmax 90-120 min, t90-120 min, t½½ 1-21-2
hrs, se difunde por todos los tejidos, Vd 0.2-0.4 l/kg,hrs, se difunde por todos los tejidos, Vd 0.2-0.4 l/kg,
se une 10-30% a proteínas, se excreta por vía renal,se une 10-30% a proteínas, se excreta por vía renal,
10-20% como metabolitos10-20% como metabolitos
46. Ampicilina
Interacciones: kaolín, estrógenos, progestágenos,Interacciones: kaolín, estrógenos, progestágenos,
probenecid, aminoglucósidosprobenecid, aminoglucósidos
Dosis: adultos y niños mayores de 14 años, 500 mgDosis: adultos y niños mayores de 14 años, 500 mg
a 1 gr cada 6 hrsa 1 gr cada 6 hrs
La dosis puede aumentarse hasta 2 gr cada 6 hrsLa dosis puede aumentarse hasta 2 gr cada 6 hrs
Niños: 100-150 mg/kg/día administrados cada 6 hrsNiños: 100-150 mg/kg/día administrados cada 6 hrs
3-6 meses 250 mg c/ 6 grs3-6 meses 250 mg c/ 6 grs
6-12 meses 250 mg c/6 hrs6-12 meses 250 mg c/6 hrs
1-6 años 500 mg c/6 hrs1-6 años 500 mg c/6 hrs
47. Cefalotina (1a generación)
Indicaciones: enfermedades causadas porIndicaciones: enfermedades causadas por
microorganismos susceptibles; infecciones delmicroorganismos susceptibles; infecciones del
aparato respiratorio, digestivo, piel y tejidos blandos,aparato respiratorio, digestivo, piel y tejidos blandos,
septicemias, meningitissepticemias, meningitis
La acción bactericida de la cefalotina se debe a laLa acción bactericida de la cefalotina se debe a la
inhibición de la síntesis de la pared celularinhibición de la síntesis de la pared celular
CCmaxmax se alcanza en 30 min, es metabolizada a nivelse alcanza en 30 min, es metabolizada a nivel
hepático, 60-70% es excretado por la orina en lashepático, 60-70% es excretado por la orina en las
primeras 6 hrsprimeras 6 hrs
48. Cefalotina
Contraindicaciones: antecedentes de alergia al grupoContraindicaciones: antecedentes de alergia al grupo
de antibióticos cefalosporínicosde antibióticos cefalosporínicos
Reacciones secundarias: hipersensibilidadReacciones secundarias: hipersensibilidad
(erupciones, urticaria, broncoespasmo), neutropenia,(erupciones, urticaria, broncoespasmo), neutropenia,
anemia hemolítica, aumento de BUN, disminución deanemia hemolítica, aumento de BUN, disminución de
la depuración de creatinina, diarrea, náusea, vómitos,la depuración de creatinina, diarrea, náusea, vómitos,
dolor, induración en el sitio de inyeccióndolor, induración en el sitio de inyección
49. Cefalotina
Interacciones: antibióticos aminoglucósidos,Interacciones: antibióticos aminoglucósidos,
soluciones de Benedictsoluciones de Benedict
Dosis: 500 mg a 1 gr c/4-6 hrsDosis: 500 mg a 1 gr c/4-6 hrs
En infecciones severas 2 gr c/4 hrsEn infecciones severas 2 gr c/4 hrs
Profilaxis: 1-2 gr IV antes de la intervenciónProfilaxis: 1-2 gr IV antes de la intervención
quirúrgica y 1 a 2 gr c/6 hrs durante 24 hrs en elquirúrgica y 1 a 2 gr c/6 hrs durante 24 hrs en el
postoperatoriopostoperatorio
50. Cefaclor (2da generación)
Indicaciones: otitis, sinusitis, infecciones de aparatoIndicaciones: otitis, sinusitis, infecciones de aparato
respiratorio inferior y superior, urinario, piel y tejidorespiratorio inferior y superior, urinario, piel y tejido
subcutáneosubcutáneo
Su acción bactericida se debe a la inhibición de laSu acción bactericida se debe a la inhibición de la
síntesis de la pared celularsíntesis de la pared celular
Se absorbe bien por vía oral, CSe absorbe bien por vía oral, Cmaxmax 30-60 min, t30-60 min, t½½ 1 hr, el1 hr, el
25% se une a proteínas, es excretado rápidamente25% se une a proteínas, es excretado rápidamente
por riñones, el 85% es excreatdo inalterado dentropor riñones, el 85% es excreatdo inalterado dentro
de las primeras 8 hrsde las primeras 8 hrs
51. Cefaclor
Contraindicaciones: hipersensibilidad a lasContraindicaciones: hipersensibilidad a las
cefalosporinascefalosporinas
Reacciones secundarias: anafilaxia, ictericia, diarrea,Reacciones secundarias: anafilaxia, ictericia, diarrea,
náusea, vómito, colitis, agranulocitosis, anemianáusea, vómito, colitis, agranulocitosis, anemia
hemolítica, reacciones de hipersensibilidad (prurito,hemolítica, reacciones de hipersensibilidad (prurito,
erupción cutánea), artralgias, artritis, fiebre,erupción cutánea), artralgias, artritis, fiebre,
moniliasismoniliasis
52. Cefaclor
Interacciones: anticoagulantes orales, probenecidInteracciones: anticoagulantes orales, probenecid
Dosis: 375 a 750 mg dos veces al díaDosis: 375 a 750 mg dos veces al día
Niños: 20 mg/kg/día en dosis fraccionadas c/8-12 hrsNiños: 20 mg/kg/día en dosis fraccionadas c/8-12 hrs
En infecciones severas, la dosis puedeEn infecciones severas, la dosis puede
incrementarse hasta 40 mg/kg/día, con un máximoincrementarse hasta 40 mg/kg/día, con un máximo
de 1 gr al díade 1 gr al día
53. Ceftriaxona (3a generación)
Indicaciones: sepsis, meningitis, infeccionesIndicaciones: sepsis, meningitis, infecciones
abdominales, huesos, articulaciones, tejidos blandos,abdominales, huesos, articulaciones, tejidos blandos,
heridas, urinarias, genitales, profilaxis operatoriaheridas, urinarias, genitales, profilaxis operatoria
Inhibe la síntesis de la pared bacterianaInhibe la síntesis de la pared bacteriana
CCmaxmax se alcanza en 2-3 hrs, Vd 7-12 L, se une 95% ase alcanza en 2-3 hrs, Vd 7-12 L, se une 95% a
proteínas, no se metaboliza sistémicamente, tproteínas, no se metaboliza sistémicamente, t½½ 8 hrs,8 hrs,
depuración plasmática es de 10-22 ml/min, sedepuración plasmática es de 10-22 ml/min, se
excreta en forma inalterada el 50-60% por orina y elexcreta en forma inalterada el 50-60% por orina y el
40-50% por la bilis40-50% por la bilis
54. Ceftriaxona
Contraindicaciones: hipersensibilidad a lasContraindicaciones: hipersensibilidad a las
cefalosporinascefalosporinas
Reacciones secundarias: diarrea, náusea, vómito,Reacciones secundarias: diarrea, náusea, vómito,
glositis, leucopenia, anemia hemolítica, dermatitisglositis, leucopenia, anemia hemolítica, dermatitis
alérgica, prurito, edema, cefalea, vértigo, oliguria,alérgica, prurito, edema, cefalea, vértigo, oliguria,
micosis genital, fiebre, escalofríos, reaccionesmicosis genital, fiebre, escalofríos, reacciones
anafilácticas, trastornos de la coagulación, flebitis enanafilácticas, trastornos de la coagulación, flebitis en
el sitio de aplicaciónel sitio de aplicación
55. Ceftriaxona
Interacciones: calcio, aminoglucósidos, etanol,Interacciones: calcio, aminoglucósidos, etanol,
cloranfenicolcloranfenicol
Dosis: 500 mg-1 gr c/24 hrsDosis: 500 mg-1 gr c/24 hrs
La dosis máxima es de 4 gr c/24 hrsLa dosis máxima es de 4 gr c/24 hrs
En niños: 20-50 mg/kg/díaEn niños: 20-50 mg/kg/día
La dosis máxima es de 80 mg/kg/díaLa dosis máxima es de 80 mg/kg/día
56. Cefepima (4a generación)
Indicaciones: infecciones respiratorias, urinarias, pielIndicaciones: infecciones respiratorias, urinarias, piel
y anexos, intraabdominales, ginecológicas,y anexos, intraabdominales, ginecológicas,
septicemia, neutropenia febril, profilaxis en cirugíasepticemia, neutropenia febril, profilaxis en cirugía
Es un bactericida que inhibe la síntesis de la paredEs un bactericida que inhibe la síntesis de la pared
celular bacterianacelular bacteriana
Es metabolizada en menos del 15%, se une 16.4% aEs metabolizada en menos del 15%, se une 16.4% a
proteínas, tproteínas, t½½ es de 2 hrs, depuración es de 110es de 2 hrs, depuración es de 110
ml/min, el 85% se elimina por la orina en formaml/min, el 85% se elimina por la orina en forma
inalteradainalterada
57. Carbapenems
Meropenem e Imipenem/cilastatinaMeropenem e Imipenem/cilastatina
Presentan un espectro de acción muy amplio, en elPresentan un espectro de acción muy amplio, en el
que se incluyen bacterias grampositivas yque se incluyen bacterias grampositivas y
gramnegativas aerobias y anaerobiasgramnegativas aerobias y anaerobias
Existen pequeñas diferencias entre ellos, así, elExisten pequeñas diferencias entre ellos, así, el
imipenem en más activo frente a grampositivos,imipenem en más activo frente a grampositivos,
mientras que meropenem lo es frente a algunosmientras que meropenem lo es frente a algunos
gramnegativosgramnegativos
58. Cefepima
Contraindicaciones: hipersensibilidad aContraindicaciones: hipersensibilidad a
cefalosporínicos, penicilínicos u otros betalactámicoscefalosporínicos, penicilínicos u otros betalactámicos
Reacciones secundarias: erupción cutánea, prurito,Reacciones secundarias: erupción cutánea, prurito,
náusea, vómito, candidiasis oral, diarrea, colitis,náusea, vómito, candidiasis oral, diarrea, colitis,
cefalea, fiebre, vaginitis, dolor abdominal,cefalea, fiebre, vaginitis, dolor abdominal,
vasodilatación, disnea, vértigo, parestesias, pruritovasodilatación, disnea, vértigo, parestesias, prurito
genital, alteraciones del sentido del gustogenital, alteraciones del sentido del gusto
59. Cefepima
Interacciones: metronidazol, vancomicina,Interacciones: metronidazol, vancomicina,
gentamicina, tobramicina,gentamicina, tobramicina,
Dosis: 500 mg a 1 gr cada 8-12/hrsDosis: 500 mg a 1 gr cada 8-12/hrs
En infecciones severas, 2 grs c/8 hrsEn infecciones severas, 2 grs c/8 hrs
Niños (menos de 40 kg): 50 mg/kg c/12 hrsNiños (menos de 40 kg): 50 mg/kg c/12 hrs
60. Vancomicina
Indicaciones: endocarditis, septicemia, infeccionesIndicaciones: endocarditis, septicemia, infecciones
articulares y oseas, vías respiratorias bajas, piel yarticulares y oseas, vías respiratorias bajas, piel y
tejidos blandos, pacientes alérgicos a la penicilinatejidos blandos, pacientes alérgicos a la penicilina
Inhibe la biosíntesis de la pared celular bacterianaInhibe la biosíntesis de la pared celular bacteriana
CCmaxmax 2 hrs, t2 hrs, t½½ 4-6 hrs, Vd es de 0.3 a 0.43 l/kg, se une4-6 hrs, Vd es de 0.3 a 0.43 l/kg, se une
55% a proteínas, no hay metabolismo aparente del55% a proteínas, no hay metabolismo aparente del
medicamento, el 75% es eliminado en las primerasmedicamento, el 75% es eliminado en las primeras
24 hrs por filtración, la depuración es de 0.048 l/kg/hr24 hrs por filtración, la depuración es de 0.048 l/kg/hr
61. Vancomicina
Contraindicaciones: hipersensibilidad a laContraindicaciones: hipersensibilidad a la
vancomicinavancomicina
Reacciones secundarias: anafilaxia, hipotensión,Reacciones secundarias: anafilaxia, hipotensión,
choque, náusea, colitis pseudomembranosa,choque, náusea, colitis pseudomembranosa,
agranulocitopenia, neutropenia, nefritis intersticial,agranulocitopenia, neutropenia, nefritis intersticial,
dermatitis exfoliativa, ototoxicidad, escalofríos, fiebre,dermatitis exfoliativa, ototoxicidad, escalofríos, fiebre,
dolor, flebitis y necrosis en el sitio de la inyeccióndolor, flebitis y necrosis en el sitio de la inyección
62. Vancomicina
Interacciones: anestésicos, antibióticosInteracciones: anestésicos, antibióticos
betalactámicosbetalactámicos
Dosis: 500 mg c/6 hrs ó 1 gr c/12 hrsDosis: 500 mg c/6 hrs ó 1 gr c/12 hrs
Niños: 10 mg/kg por dosis c/6 hrsNiños: 10 mg/kg por dosis c/6 hrs
63. Inhibidores de síntesis de proteínas a
nivel ribosomal
Aminoglucósidos: gentamicina, amikacinaAminoglucósidos: gentamicina, amikacina
Tetraciclinas: tetraciclina, doxiciclina, oxitetraciclinaTetraciclinas: tetraciclina, doxiciclina, oxitetraciclina
Macrólidos: eritromicina, claritromicina, azitromicina,Macrólidos: eritromicina, claritromicina, azitromicina,
cloranfenicolcloranfenicol
64. Mecanismo de acción
Acceden al interior bacteriano mediante mecanismosAcceden al interior bacteriano mediante mecanismos
de transporte dependientes de energía y alteran lade transporte dependientes de energía y alteran la
síntesis protéica bacteriana en los ribosomas, asísíntesis protéica bacteriana en los ribosomas, así
como alteraciones en la composición de la paredcomo alteraciones en la composición de la pared
bacteriana y modificaciones del metabolismo ybacteriana y modificaciones del metabolismo y
respiración bacterianosrespiración bacterianos
65. Gentamicina
Indicaciones: infecciones del aparato genitourinario,Indicaciones: infecciones del aparato genitourinario,
respiratorias, piel, huesos y tejidos blandos,respiratorias, piel, huesos y tejidos blandos,
infecciones pélvicas, SNC, gastrointestinales,infecciones pélvicas, SNC, gastrointestinales,
quemaduras, heridas infectadas, septicemiaquemaduras, heridas infectadas, septicemia
Es un bactericida que inhibe la síntesis protéicaEs un bactericida que inhibe la síntesis protéica
Los niveles séricos adecuados se alcanzan en 30-60Los niveles séricos adecuados se alcanzan en 30-60
min, tmin, t½½ 1-4 hrs, depuración 60 ml/min, el 80% se1-4 hrs, depuración 60 ml/min, el 80% se
excreta intacto por la orina después de 24 hrsexcreta intacto por la orina después de 24 hrs
66. Gentamicina
Contraindicaciones: hipersensibilidad a laContraindicaciones: hipersensibilidad a la
gentamicina u otros aminoglucósidosgentamicina u otros aminoglucósidos
Reacciones secundarias: nefrotoxicidad,Reacciones secundarias: nefrotoxicidad,
ototoxicidad, depresión respiratoria, letargo,ototoxicidad, depresión respiratoria, letargo,
confusión, disminución del apetito, pérdida de peso,confusión, disminución del apetito, pérdida de peso,
hipotensión, erupciones cutáneas, fiebre, cefalea,hipotensión, erupciones cutáneas, fiebre, cefalea,
náusea, vómito, dolores articulares, hepatomegalia,náusea, vómito, dolores articulares, hepatomegalia,
esplenomegaliaesplenomegalia
67. Gentamicina
Interacciones: metotrexato, ifosfamida, foscarnet,Interacciones: metotrexato, ifosfamida, foscarnet,
aciclovir, ganciclovir, adenovir, tenovir, anfotericina B,aciclovir, ganciclovir, adenovir, tenovir, anfotericina B,
ciclosporina, tacrolimusciclosporina, tacrolimus
Dosis: 3 mg/kg/día c/8 hrsDosis: 3 mg/kg/día c/8 hrs
O bien 80 mg tres veces al día, ó 120 mg c/12 hrsO bien 80 mg tres veces al día, ó 120 mg c/12 hrs
con peso menor de 60 kgcon peso menor de 60 kg
Niños, 5-6 mg/kg/díaNiños, 5-6 mg/kg/día
68. Amikacina
Indicaciones: septicemia, bacteremia, infecciones delIndicaciones: septicemia, bacteremia, infecciones del
tracto respiratorio, genitourinario, SNC, huesos ytracto respiratorio, genitourinario, SNC, huesos y
articulaciones, piel y tejidos blandos, quemadurasarticulaciones, piel y tejidos blandos, quemaduras
Es un bactericida que inhibe la síntesis protéicaEs un bactericida que inhibe la síntesis protéica
CCmaxmax 1 hr, t1 hr, t½½ 2 hrs, Vd 24 l, el 11% se fija a proteínas, la2 hrs, Vd 24 l, el 11% se fija a proteínas, la
velocidad de depuración es de 100 ml/min, 91.9% sevelocidad de depuración es de 100 ml/min, 91.9% se
excreta por filtración glomerular sin cambio por laexcreta por filtración glomerular sin cambio por la
orina en las primeras 8 hrsorina en las primeras 8 hrs
69. Amikacina
Contraindicaciones: hipersensibilidad a la amikacinaContraindicaciones: hipersensibilidad a la amikacina
u otros aminoglucósidosu otros aminoglucósidos
Reacciones secundarias: nefrotoxicidad,Reacciones secundarias: nefrotoxicidad,
ototoxicidad, erupción cutánea, fiebreototoxicidad, erupción cutánea, fiebre
medicamentosa, cefalea, parestesias, temblor fino,medicamentosa, cefalea, parestesias, temblor fino,
náuseas, vómito, eosinofilia, artralgias, anemia,náuseas, vómito, eosinofilia, artralgias, anemia,
hipotensión, hipomagnesemiahipotensión, hipomagnesemia
70. Amikacina
Interacciones: aminoglucósidos, cefalosporinas,Interacciones: aminoglucósidos, cefalosporinas,
betalactámicosbetalactámicos
Dosis: 15 mg/kg/día divididos en 2 ó 3 dosisDosis: 15 mg/kg/día divididos en 2 ó 3 dosis
O 7.5 mg/kg c/12 hrs ó 5 mg/kg c/8 hrsO 7.5 mg/kg c/12 hrs ó 5 mg/kg c/8 hrs
El tratamiento no debe exceder los 1.5 gr/díaEl tratamiento no debe exceder los 1.5 gr/día
71. Tetraciclina
Indicaciones: infecciones de vías respiratorias,Indicaciones: infecciones de vías respiratorias,
digestivas, genitourinarias y otro sistemas orgánicosdigestivas, genitourinarias y otro sistemas orgánicos
por organismos sensiblespor organismos sensibles
Es un bacteriostático que actúa a nivel ribosomal enEs un bacteriostático que actúa a nivel ribosomal en
la subunidad 30s inhibiendo la síntesis de proteínasla subunidad 30s inhibiendo la síntesis de proteínas
en la fase de reproducciónen la fase de reproducción
Es rápidamente absorbido (80%), CEs rápidamente absorbido (80%), Cmaxmax 2-4 hrs, t2-4 hrs, t½½ 6-126-12
hrs, se une 65% a proteínas, se distribuyehrs, se une 65% a proteínas, se distribuye
ampliamente, se excreta principalmente por la bilisampliamente, se excreta principalmente por la bilis
72. Tetraciclina
Contraindicaciones: hipersensibilidad a lasContraindicaciones: hipersensibilidad a las
tetraciclinas, insuficiencia renal o hepática, estadostetraciclinas, insuficiencia renal o hepática, estados
hemorragíparos, albuminuria, hematuria, gastritishemorragíparos, albuminuria, hematuria, gastritis
Reacciones secundarias: anorexia, náusea, vómito,Reacciones secundarias: anorexia, náusea, vómito,
diarrea, glositis, disfagia, rash maculopapular,diarrea, glositis, disfagia, rash maculopapular,
dermatitis, anemia hemolítica, decoloracióndermatitis, anemia hemolítica, decoloración
permanente de los dientes y adquirir una tonalidadpermanente de los dientes y adquirir una tonalidad
amarilla o grisáceaamarilla o grisácea
73. Tetraciclina
Interacciones: anticoagulantes, penicilina y susInteracciones: anticoagulantes, penicilina y sus
derivados, anticonceptivos orales, antiácidosderivados, anticonceptivos orales, antiácidos
Dosis: adultos 1-2 gr al día divididos en 2 ó 4 tomasDosis: adultos 1-2 gr al día divididos en 2 ó 4 tomas
Niños mayores de 8 años: 25-50 mg/kg en 2 ó 4Niños mayores de 8 años: 25-50 mg/kg en 2 ó 4
tomastomas
74. Doxiciclina
Indicaciones: infecciones respiratorias, urinarias,Indicaciones: infecciones respiratorias, urinarias,
conjuntivitis, gonorrea, antrax, piel y tejidos blandos,conjuntivitis, gonorrea, antrax, piel y tejidos blandos,
sífilissífilis
Es un bacteriostático que inhibe la síntesis deEs un bacteriostático que inhibe la síntesis de
proteínasproteínas
Se absorbe rápidamente, CSe absorbe rápidamente, Cmaxmax 2 hrs, t2 hrs, t½½ 18-22 hrs se18-22 hrs se
fija a proteínas plasmáticas en grado variable, lafija a proteínas plasmáticas en grado variable, la
excreción renal de la forma activa es del 40% yexcreción renal de la forma activa es del 40% y
ocurre en las primeras 72 hrsocurre en las primeras 72 hrs
75. Doxiciclina
Contraindicaciones: hipersensibilidad a la doxiciclinaContraindicaciones: hipersensibilidad a la doxiciclina
o a cualquier tetraciclinao a cualquier tetraciclina
Reacciones secundarias: anemia hemolítica,Reacciones secundarias: anemia hemolítica,
neutropenia, reacciones de hipersensibilidad,neutropenia, reacciones de hipersensibilidad,
anorexia, tinnitus, rubicundez, dolor abdominal,anorexia, tinnitus, rubicundez, dolor abdominal,
náusea, vómito, diarrea, disfagia, dispépsia,náusea, vómito, diarrea, disfagia, dispépsia,
esofagitis, úlceras esofágicas, hepatitis,esofagitis, úlceras esofágicas, hepatitis,
fotosensibilidad de la piel, artralgias, mialgiasfotosensibilidad de la piel, artralgias, mialgias
76. Doxiciclina
Interacciones: warfarina, penicilina, antiácidos,Interacciones: warfarina, penicilina, antiácidos,
alcohol, barbitúricos, metoxifluorano, anticonceptivosalcohol, barbitúricos, metoxifluorano, anticonceptivos
oralesorales
Dosis: 200 mg el 1er día de tratamiento, seguido porDosis: 200 mg el 1er día de tratamiento, seguido por
100 mg/día.100 mg/día.
En niños mayores de 8 años 4.4 mg/kg el 1er día deEn niños mayores de 8 años 4.4 mg/kg el 1er día de
tratamiento, seguidos por 2.2 mg/kg al díatratamiento, seguidos por 2.2 mg/kg al día
77. Oxitetraciclina
Indicaciones: infecciones respiratorias, piel y tejidosIndicaciones: infecciones respiratorias, piel y tejidos
blandos, gastrointestinales, cólera, brucelosis, sífilis,blandos, gastrointestinales, cólera, brucelosis, sífilis,
antraxantrax
Es un bacteriostático que inhibe la síntesis deEs un bacteriostático que inhibe la síntesis de
proteínasproteínas
Se absorbe fácil por vía oral, se une a proteínas enSe absorbe fácil por vía oral, se une a proteínas en
un 10-40%, tun 10-40%, t ½½ es de 6-10 hrs, entre el 40-70% sees de 6-10 hrs, entre el 40-70% se
excreta sin cambio en la orina por filtraciónexcreta sin cambio en la orina por filtración
78. Oxitetraciclina
Contraindicaciones: hipersensibilidad a laContraindicaciones: hipersensibilidad a la
oxitetraciclina o a cualquiera de las tetraciclinasoxitetraciclina o a cualquiera de las tetraciclinas
Reacciones secundarias: urticaria, edema,Reacciones secundarias: urticaria, edema,
hipertensión intracraneal benigna, anorexia, náusea,hipertensión intracraneal benigna, anorexia, náusea,
vómito, diarrea, hipoplasia del esmalte dentario,vómito, diarrea, hipoplasia del esmalte dentario,
disfagia, moniliasis, anemia hemolítica, neutropenia,disfagia, moniliasis, anemia hemolítica, neutropenia,
eosinofilia, erupción máculopapular, fotosensibilidadeosinofilia, erupción máculopapular, fotosensibilidad
de la pielde la piel
79. Oxitetraciclina
Interacciones: anticoagulantes, penicilínicos,Interacciones: anticoagulantes, penicilínicos,
bismuto, antiácidos, metoxifluorano, anticonceptivosbismuto, antiácidos, metoxifluorano, anticonceptivos
oralesorales
Dosis: 125-250 mg cada 6 hrsDosis: 125-250 mg cada 6 hrs
El tratamiento debe continuarse por lo menos 24-48El tratamiento debe continuarse por lo menos 24-48
hrs después de que han cedido los síntomas y lahrs después de que han cedido los síntomas y la
fiebrefiebre
80. Eritromicina
Indicaciones: infecciones de vías respiratorias, piel yIndicaciones: infecciones de vías respiratorias, piel y
tejidos blandos, sífilis primaria, difteria, amebiasis,tejidos blandos, sífilis primaria, difteria, amebiasis,
tosferina, conjuntivitis, infecciones uretralestosferina, conjuntivitis, infecciones uretrales
Inhibe la síntesis de las proteínas sin afectar losInhibe la síntesis de las proteínas sin afectar los
ácidos nucléicosácidos nucléicos
Es fácil y rápidamente absorbido, CEs fácil y rápidamente absorbido, Cmaxmax 2-6 hrs, difunde2-6 hrs, difunde
fácilmente por los líquidos del organismo, menos delfácilmente por los líquidos del organismo, menos del
5% es excretado por la orina en forma inalterada5% es excretado por la orina en forma inalterada
81. Eritromicina
Contraindicaciones: hipersensibilidad a laContraindicaciones: hipersensibilidad a la
eritromicina o a los macrólidoseritromicina o a los macrólidos
Reacciones secundarias: cólicos, malestarReacciones secundarias: cólicos, malestar
abdominal, náusea, vómito, diarrea,abdominal, náusea, vómito, diarrea,
hiperproliferación bacteriana o micótica nohiperproliferación bacteriana o micótica no
susceptibles, urticaria, erupciones cutáneas,susceptibles, urticaria, erupciones cutáneas,
hipoacusia, tinnitus,hipoacusia, tinnitus,
82. Eritromicina
Interacciones: antihistamínicos, probenecid, teofilina,Interacciones: antihistamínicos, probenecid, teofilina,
digoxina, anticoagulantes, ergotamina, midazolam,digoxina, anticoagulantes, ergotamina, midazolam,
triazolam, carbamazepina, ciclosporina,triazolam, carbamazepina, ciclosporina,
bromocriptina, estatinas, sildenafilbromocriptina, estatinas, sildenafil
Dosis: 250 mg c/6 hrs, dicha dosis puede seDosis: 250 mg c/6 hrs, dicha dosis puede se
incrementada a 4 gr/díaincrementada a 4 gr/día
Niños: 30-50 mg/kg/día en dosis fraccionadasNiños: 30-50 mg/kg/día en dosis fraccionadas
83. Claritromicina
Indicaciones: infecciones de vías respiratorias, piel yIndicaciones: infecciones de vías respiratorias, piel y
tejidos blandos, erradicación del H. Pyloritejidos blandos, erradicación del H. Pylori
Es un antibiótico bactericidaEs un antibiótico bactericida
Se absorbe rápidamente, F 50%, CSe absorbe rápidamente, F 50%, Cmaxmax 2 hrs, se une2 hrs, se une
70% a proteínas, t70% a proteínas, t½½ 5-6 hrs, es metabolizado por5-6 hrs, es metabolizado por
hidroxilación, la excreción urinaria es del 37.9-46 % yhidroxilación, la excreción urinaria es del 37.9-46 % y
por heces entre el 29.1 a 40.2%por heces entre el 29.1 a 40.2%
84. Claritromicina
Contraindicaciones: hipersensibilidad a laContraindicaciones: hipersensibilidad a la
claritromicina, eritromicina o macrólidoclaritromicina, eritromicina o macrólido
Reacciones secundarias: náusea, vómito, dispepsia,Reacciones secundarias: náusea, vómito, dispepsia,
dolor abdominal, diarrea, cefalea, ictericia,dolor abdominal, diarrea, cefalea, ictericia,
alteraciones del gusto, disfunción hepática, urticaria,alteraciones del gusto, disfunción hepática, urticaria,
erupciones cutáneas, ansiedad, mareo, vértigo,erupciones cutáneas, ansiedad, mareo, vértigo,
tinnitus, desorientación, insomnio, confusión, glositis,tinnitus, desorientación, insomnio, confusión, glositis,
moniliasis oralmoniliasis oral
86. Azitromicina
Indicaciones: infecciones respiratorias,Indicaciones: infecciones respiratorias,
odontológicas, piel y tejidos blandos, otitis media,odontológicas, piel y tejidos blandos, otitis media,
infecciones de origen sexualinfecciones de origen sexual
Inhibe la síntesis de proteínas gracias a su unión a laInhibe la síntesis de proteínas gracias a su unión a la
subunidad 50S ribosomal evitando la traslocación desubunidad 50S ribosomal evitando la traslocación de
péptidospéptidos
Se absorbe bien, F 37%, CSe absorbe bien, F 37%, Cmaxmax 2-3 hrs, t2-3 hrs, t½½ 2-4 hrs, es2-4 hrs, es
ampliamente metabolizado, el 12% se excreta por laampliamente metabolizado, el 12% se excreta por la
orina en 72 hrs en forma inalteradaorina en 72 hrs en forma inalterada
87. Azitromicina
Contraindicaciones: hipersensibilidad a laContraindicaciones: hipersensibilidad a la
azitromicina o a los macrólidosazitromicina o a los macrólidos
Reacciones secundarias: neutropenia, pérdida de laReacciones secundarias: neutropenia, pérdida de la
audición, tinnitus, vértigo, náusea, vómito, diarrea,audición, tinnitus, vértigo, náusea, vómito, diarrea,
heces blandas, malestar abdominal, flatulencias,heces blandas, malestar abdominal, flatulencias,
reacciones alérgicas, hipotensión, moniliasis,reacciones alérgicas, hipotensión, moniliasis,
vaginitis, anorexia, nerviosismo, agitación, artralgias,vaginitis, anorexia, nerviosismo, agitación, artralgias,
nefritis intersticialnefritis intersticial
89. Cloranfenicol
Indicaciones: fiebre tifoidea, brucelosis, meningitis,Indicaciones: fiebre tifoidea, brucelosis, meningitis,
endocarditis, osteomielitis, bacteremia e infeccionesendocarditis, osteomielitis, bacteremia e infecciones
causadas por anaerobioscausadas por anaerobios
Inhibe la síntesis protéica al unirse a la subunidadInhibe la síntesis protéica al unirse a la subunidad
ribosomal 50Sribosomal 50S
Es bien absorbido, CEs bien absorbido, Cmaxmax 1-3 hrs, se distribuye por1-3 hrs, se distribuye por
todos los tejidos, se une 60% a proteínas, estodos los tejidos, se une 60% a proteínas, es
metabolizado por glucuronidación, tmetabolizado por glucuronidación, t½½ 1.5-4.5 hrs, se1.5-4.5 hrs, se
excreta entre 75-90% a las 24 hrsexcreta entre 75-90% a las 24 hrs
90. Cloranfenicol
Contraindicaciones: hipersensibilidad al cloranfenicol,Contraindicaciones: hipersensibilidad al cloranfenicol,
niñosniños
Reacciones secundarias: vómito, diarrea, náusea,Reacciones secundarias: vómito, diarrea, náusea,
mal sabor de boca, glositis, neuritis periférica,mal sabor de boca, glositis, neuritis periférica,
cefalea, delirio, rash, hemorragia de la piel, depresióncefalea, delirio, rash, hemorragia de la piel, depresión
medular, anemia aplásica, síndrome gris (distensiónmedular, anemia aplásica, síndrome gris (distensión
abdominal, con o sin vómito, cianosis pálidaabdominal, con o sin vómito, cianosis pálida
progresiva, colapso vasomotor, respiración irregular)progresiva, colapso vasomotor, respiración irregular)
92. Inhibidores de la síntesis de ácidos
nucléicos
Inhibidores de la ARN polimerasa: rifampicinaInhibidores de la ARN polimerasa: rifampicina
Inhibidores de la topoisomerasa (quinolonas):Inhibidores de la topoisomerasa (quinolonas):
ciprofloxacino, norfloxacino, moxifluoxacinociprofloxacino, norfloxacino, moxifluoxacino
Inhibidores de la síntesis de ácido fólico:Inhibidores de la síntesis de ácido fólico:
sulfametoxazol-trimetoprimasulfametoxazol-trimetoprima
93. Mecanismo de acción
Son bacteriostáticos que inhiben la síntesis protéicaSon bacteriostáticos que inhiben la síntesis protéica
al unirse reversiblemente a la sununidad 50S delal unirse reversiblemente a la sununidad 50S del
ribosoma bacteriano e impide la traslocación. Enribosoma bacteriano e impide la traslocación. En
ocasiones, dependiendo del tipo de microorganismo,ocasiones, dependiendo del tipo de microorganismo,
tamaño del inóculo, concentraciones alcanzadas otamaño del inóculo, concentraciones alcanzadas o
tiempo de exposición, pueden producir un efectotiempo de exposición, pueden producir un efecto
bactericidabactericida
94. Ciprofloxacino
Indicaciones: infecciones osteoarticulares,Indicaciones: infecciones osteoarticulares,
gastrointestinales, genitourinarias, neumonía,gastrointestinales, genitourinarias, neumonía,
prostatitis, fiebre tifoidea, infección de tejidos blandosprostatitis, fiebre tifoidea, infección de tejidos blandos
Es un bactericida que inhibe la enzima ADN girasa,Es un bactericida que inhibe la enzima ADN girasa,
la cual es esencial en la transcripción, duplicación yla cual es esencial en la transcripción, duplicación y
reparación del ADNreparación del ADN
Se absorbe rápida y completamente, F 70%, CSe absorbe rápida y completamente, F 70%, Cmaxmax 1-21-2
hrs, thrs, t½½ 3.5-4.5 hrs, se une 20-40% a proteínas, la3.5-4.5 hrs, se une 20-40% a proteínas, la
excreción es por filtración glomerular es del 70% y unexcreción es por filtración glomerular es del 70% y un
30% por excreción biliar30% por excreción biliar
96. Ciprofloxacino
Interacciones: naproxeno, antineoplásicos,Interacciones: naproxeno, antineoplásicos,
antiácidos, ciclosporina, anticoagulantes orales,antiácidos, ciclosporina, anticoagulantes orales,
probenecid, teofilina, cafeínaprobenecid, teofilina, cafeína
Dosis: 500-750 mg c/12 hrs por 7 a 14 díasDosis: 500-750 mg c/12 hrs por 7 a 14 días
En infecciones complicadas se recominda prolongarEn infecciones complicadas se recominda prolongar
el tratamiento por 4 a 6 semanasel tratamiento por 4 a 6 semanas
No se recominenda en niños menores de 18 añosNo se recominenda en niños menores de 18 años
97. Norfloxacino
Indicaciones: infecciones genitourinarias,Indicaciones: infecciones genitourinarias,
gastroenteritis bacteriana, faringitis, proctitis,gastroenteritis bacteriana, faringitis, proctitis,
cervicitis, fiebre tifoideacervicitis, fiebre tifoidea
Es un bactericida que inhibe la síntesis de la ADNEs un bactericida que inhibe la síntesis de la ADN
girasagirasa
Se absorbe rápidamente (30-40%), tSe absorbe rápidamente (30-40%), t½½ 3-4 hrs, se3-4 hrs, se
distribuye ampliamente, se elimina pordistribuye ampliamente, se elimina por
biotransformación metabólica, la excreción renal esbiotransformación metabólica, la excreción renal es
por filtración y secreción tubular, depuración 275por filtración y secreción tubular, depuración 275
ml/min, en 24 hrs se recupera del 33-48% de la dosisml/min, en 24 hrs se recupera del 33-48% de la dosis
administradaadministrada
98. Norfloxacino
Contraindicaciones: hipersensibilidad al norfloxacinoContraindicaciones: hipersensibilidad al norfloxacino
o a las quinolonaso a las quinolonas
Reacciones secundarias: reacciones anafilácticas,Reacciones secundarias: reacciones anafilácticas,
mialgias, artralgias, dermatitis, colitismialgias, artralgias, dermatitis, colitis
pseudomembranosa, ictericia, tendinitis, ruptura depseudomembranosa, ictericia, tendinitis, ruptura de
tendón, polineuropatía, confusión, parestesias,tendón, polineuropatía, confusión, parestesias,
temblores, mioclonos, anemia hemolítica, candidiasistemblores, mioclonos, anemia hemolítica, candidiasis
vaginal, disgeusiavaginal, disgeusia
99. Norfloxacino
Interacciones: nitrofurantoína, teofilina, warfarina,Interacciones: nitrofurantoína, teofilina, warfarina,
multivitaminas, antiácidos, sucralfato, didanosina,multivitaminas, antiácidos, sucralfato, didanosina,
cafeína, fenbufenocafeína, fenbufeno
Dosis: 400 mg de dos a tres veces al día durante 7 aDosis: 400 mg de dos a tres veces al día durante 7 a
10 días10 días
Se debe administrar una hora antes o dos despuésSe debe administrar una hora antes o dos después
de los alimentosde los alimentos
100. Moxifluoxacino
Indicaciones: neumonía adquirida, sinusitis aguda,Indicaciones: neumonía adquirida, sinusitis aguda,
exacerbación de bronquitis aguda, infecciones noexacerbación de bronquitis aguda, infecciones no
complicadas de piel y tejidos blandoscomplicadas de piel y tejidos blandos
Es un bactericida que inhibe la enzima ADN girasa,Es un bactericida que inhibe la enzima ADN girasa,
la cual es esencial en la transcripción, duplicación yla cual es esencial en la transcripción, duplicación y
reparación del ADNreparación del ADN
Se absorbe rápida y completamente, F 90%, CSe absorbe rápida y completamente, F 90%, Cmaxmax 3030
min-4 hrs, Vd 2 l/kg, se une 45% a proteínas, sufremin-4 hrs, Vd 2 l/kg, se une 45% a proteínas, sufre
biotransformación fase II, tbiotransformación fase II, t½½ 12 hrs, depuración 179-12 hrs, depuración 179-
240 ml/min, el 19% se excreta inalterado por orina y240 ml/min, el 19% se excreta inalterado por orina y
25% por las heces25% por las heces
101. Moxifluoxacino
Contraindicaciones: hipersensibilidad alContraindicaciones: hipersensibilidad al
moxifluoxacino, quinolonas, menores de 18 años,moxifluoxacino, quinolonas, menores de 18 años,
embarazo y lactanciaembarazo y lactancia
Reacciones secundarias: cansancio, astenia,Reacciones secundarias: cansancio, astenia,
náusea, dolor, vómito, estreñimiento, dispepsia,náusea, dolor, vómito, estreñimiento, dispepsia,
incremento de las transaminasas, anemia hemolítica,incremento de las transaminasas, anemia hemolítica,
reacciones de hipersensibilidad, mialgias, artralgias,reacciones de hipersensibilidad, mialgias, artralgias,
parestesias, pérdida del gusto y olfato, cefalea,parestesias, pérdida del gusto y olfato, cefalea,
confusiónconfusión
102. Moxifluoxacino
Interacciones: antiácidos, complejos vitamínicos,Interacciones: antiácidos, complejos vitamínicos,
antiretrovirales, sucralfato, anticoagulantes orales,antiretrovirales, sucralfato, anticoagulantes orales,
digoxinadigoxina
Dosis: 400 mg al día por 7 a 14 días, la duración delDosis: 400 mg al día por 7 a 14 días, la duración del
tratamiento depende de la respuestatratamiento depende de la respuesta
103. Sulfametoxazol/trimetoprima
Indicaciones: infecciones del aparato respiratorio,Indicaciones: infecciones del aparato respiratorio,
urogenital, gastrointestinal, osteomielitisurogenital, gastrointestinal, osteomielitis
Bacteriostático que bloquean dos enzimas queBacteriostático que bloquean dos enzimas que
catalizan etapas sucesivas en la biosíntesis del ácidocatalizan etapas sucesivas en la biosíntesis del ácido
fólicofólico
Se absorben en forma rápida y completa, CSe absorben en forma rápida y completa, Cmaxmax 1-4 hrs,1-4 hrs,
Vd 20 y 130 l/kg, 66 y 45% se une a proteínas, tVd 20 y 130 l/kg, 66 y 45% se une a proteínas, t½½ 11 y11 y
10 hrs, 10-30 y 50-70% se excretan sin cambios por10 hrs, 10-30 y 50-70% se excretan sin cambios por
la orinala orina