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FARMACOLOGIA DE
ANTIBACTERIANOS
Historia
 El empleo de agentes antimicrobianos haEl empleo de agentes antimicrobianos ha
proporcionado resultados espectaculares en elproporcionado resultados espectaculares en el
tratamiento de enfermedadestratamiento de enfermedades
 La primera observación fue realizada por PasteurLa primera observación fue realizada por Pasteur
sobre el origen microbiano de algunas enfermedadessobre el origen microbiano de algunas enfermedades
y la capacidad potencial de los microorganismosy la capacidad potencial de los microorganismos
como agentes terapéuticoscomo agentes terapéuticos
 Erlich ensayó con compuestos orgánicos capaces deErlich ensayó con compuestos orgánicos capaces de
atacar de manera selectiva microorganismosatacar de manera selectiva microorganismos
infecciosos sin lesionar al huéspedinfecciosos sin lesionar al huésped
Historia
 Sus experiencias permitieron el desarrollo delSus experiencias permitieron el desarrollo del
salvarsán, con acción selectiva frente a las bacteriassalvarsán, con acción selectiva frente a las bacterias
responsables de la sífilisresponsables de la sífilis
 Domagk ayudó de manera decisiva al desarrollo deDomagk ayudó de manera decisiva al desarrollo de
los antibióticos con el estudio de los coloranteslos antibióticos con el estudio de los colorantes
dotados de acción antimicrobiana, que dio origen aldotados de acción antimicrobiana, que dio origen al
aislamiento de las sulfamidasaislamiento de las sulfamidas
 En 1928 Fleming descubrió el primer antibiótico, laEn 1928 Fleming descubrió el primer antibiótico, la
penicilina, cuando por accidente observó una placapenicilina, cuando por accidente observó una placa
de cultivo que una bacteria no pudo sobrevivir ende cultivo que una bacteria no pudo sobrevivir en
presencia del hongopresencia del hongo penicillum nonatumpenicillum nonatum
Historia
 Sin embargo no fue sino hasta 1940 que la penicilinaSin embargo no fue sino hasta 1940 que la penicilina
pudo ser extraída y purificada por Florey y Chain,pudo ser extraída y purificada por Florey y Chain,
descubrimiento que permitió el desarrollo dedescubrimiento que permitió el desarrollo de
posteriores compuestos antibacterianosposteriores compuestos antibacterianos
 Desde la generalización del empleo de estosDesde la generalización del empleo de estos
compuestos en la década de los 50s loscompuestos en la década de los 50s los
antimicrobianos han sido una de las estategias másantimicrobianos han sido una de las estategias más
eficaces para el tratamiento y control de laseficaces para el tratamiento y control de las
enfermedades infecciosasenfermedades infecciosas
Introducción
 Se denomina antibiótico a cualquier sustanciaSe denomina antibiótico a cualquier sustancia
química producida por un microorganismo, utilizadaquímica producida por un microorganismo, utilizada
para eliminar o inhibir el crecimiento de otrospara eliminar o inhibir el crecimiento de otros
microorganismos infecciososmicroorganismos infecciosos
 Una propiedad común a todos los antibióticos es laUna propiedad común a todos los antibióticos es la
toxicidad selectiva: presentan toxicidad hacia lostoxicidad selectiva: presentan toxicidad hacia los
organismos invasoresorganismos invasores
 Los quimoterápicos son compuestos obtenidos porLos quimoterápicos son compuestos obtenidos por
síntesis química, que poseen actividadsíntesis química, que poseen actividad
antimicrobianaantimicrobiana
Introducción
 En un principio, el término antibiótico sólo seEn un principio, el término antibiótico sólo se
empleaba para los compuestos de origen biológico,empleaba para los compuestos de origen biológico,
los cuales se obtienen de cultivos de bacteriaslos cuales se obtienen de cultivos de bacterias
((Bacillus, StreptomycesBacillus, Streptomyces) u hongos () u hongos (Penicillum,Penicillum,
CephalosporiumCephalosporium))
 En la actualidad también se emplea para denominarEn la actualidad también se emplea para denominar
compuestos sintéticos, los producidoscompuestos sintéticos, los producidos
exclusivamente por síntesis química o semisintéticos,exclusivamente por síntesis química o semisintéticos,
cuando a partir de un núcleo básico del antibiótico secuando a partir de un núcleo básico del antibiótico se
modifican algunas de sus características químicasmodifican algunas de sus características químicas
para mejorar su espectro o disminuir su toxicidadpara mejorar su espectro o disminuir su toxicidad
Definición
 Se define como agente antimicrobiano la sustanciaSe define como agente antimicrobiano la sustancia
producida por microorganismos o sintetizadaproducida por microorganismos o sintetizada
químicamente, que en bajas concentraciones esquímicamente, que en bajas concentraciones es
capaz de inhibir e, incluso destruir microorganismoscapaz de inhibir e, incluso destruir microorganismos
sin producir efectos tóxicos en el huésped.sin producir efectos tóxicos en el huésped.
Clasificación
 Por su estructura química: beta-lactámicos,Por su estructura química: beta-lactámicos,
tetraciclinas, quinolonas, aminoglucósidos,tetraciclinas, quinolonas, aminoglucósidos,
glucopéptidos, macrólidos, cefalosporinasglucopéptidos, macrólidos, cefalosporinas
 Por su espectro de acción: antibacterianos,Por su espectro de acción: antibacterianos,
antivíricos, antifúngicos, antiprotozoariosantivíricos, antifúngicos, antiprotozoarios
 Amplio espectro: pueden actuar sobre bacterias,Amplio espectro: pueden actuar sobre bacterias,
hongos, protozoos. Comprenden las tetraciclinas,hongos, protozoos. Comprenden las tetraciclinas,
cloranfenicol y algunos beta-lactámicoscloranfenicol y algunos beta-lactámicos
Clasificación
 Espectro intermedio: actúan frente a un númeroEspectro intermedio: actúan frente a un número
limitado de especies. Este grupo incluye loslimitado de especies. Este grupo incluye los
macrólidios y los aminoglucósidosmacrólidios y los aminoglucósidos
 Espectro reducido: sólo tienen un comportamientoEspectro reducido: sólo tienen un comportamiento
eficaz frente a un número limitado de especies comoeficaz frente a un número limitado de especies como
son los glucopéptidosson los glucopéptidos
Clasificación (efecto antimicrobiano)
 Bacteriostáticos: bloquean el desarrollo y laBacteriostáticos: bloquean el desarrollo y la
multiplicación de las bacterias, pero no las lisan, ymultiplicación de las bacterias, pero no las lisan, y
por lo que, al retirar el antimicrobiano sus efectos sonpor lo que, al retirar el antimicrobiano sus efectos son
reversibles (tetraciclinas, sulfamidas, macrólidos)reversibles (tetraciclinas, sulfamidas, macrólidos)
 Bactericidas: provocan la muerte bacteriana y, porBactericidas: provocan la muerte bacteriana y, por
consiguiente, el proceso es irreversible. Comprendenconsiguiente, el proceso es irreversible. Comprenden
los beta-lactámicos, aminoglucósidos, fosfomicina,los beta-lactámicos, aminoglucósidos, fosfomicina,
nitrofurantoínas, quinolonas, rifampicina,nitrofurantoínas, quinolonas, rifampicina,
vancomicinavancomicina
Clasificación (por su mecanismo de acción)
 Inhibición de la síntesis de la pared celular: losInhibición de la síntesis de la pared celular: los
antimicrobianos generalmente son bactericidas eantimicrobianos generalmente son bactericidas e
inclueyen B-lactámicos. Todas las bacterias poseeninclueyen B-lactámicos. Todas las bacterias poseen
una pared celular externa rígida. Los antibióticosuna pared celular externa rígida. Los antibióticos
interfieren en: la formación del precursor en elinterfieren en: la formación del precursor en el
citoplasma, el transporte del precursor a través de lacitoplasma, el transporte del precursor a través de la
membrana, la formación del polímero lineal,membrana, la formación del polímero lineal,
transpetidación (beta-lactámicos, fosfomicina)transpetidación (beta-lactámicos, fosfomicina)
Clasificación (por su mecanismo de acción)
 Alteración de la función de la membrana celular: seAlteración de la función de la membrana celular: se
fijan a la parte lipófila en los esteroles de lasfijan a la parte lipófila en los esteroles de las
membranas bacterianas. Alteran la integridad de lamembranas bacterianas. Alteran la integridad de la
membrana celular, inhibiendo la biosíntesis de lípidosmembrana celular, inhibiendo la biosíntesis de lípidos
de la membrana (polimixina B y E)de la membrana (polimixina B y E)
 En general, estos antibióticos son bactericidas, comoEn general, estos antibióticos son bactericidas, como
las polimixinas, anfotericina B, nistatina, imidazoles.las polimixinas, anfotericina B, nistatina, imidazoles.
Clasificación (por su mecanismo de acción)
 Inhibición de la síntesis protéica: fijación irreversibleInhibición de la síntesis protéica: fijación irreversible
a la subunidad S30 de los ribosomasa la subunidad S30 de los ribosomas
(aminoglucósidos), bloquean la unión del aminoacil(aminoglucósidos), bloquean la unión del aminoacil
del ARNt con el sitio receptor (tetraciclinas), se fijan adel ARNt con el sitio receptor (tetraciclinas), se fijan a
la unidad 50S, inhibiendo la enzimala unidad 50S, inhibiendo la enzima
peptidiltransferasa y bloqueando la acción depeptidiltransferasa y bloqueando la acción de
transpeptidación (aminoglucósidos, cloranfenicol,transpeptidación (aminoglucósidos, cloranfenicol,
lincosamidas, macrólidos)lincosamidas, macrólidos)
Clasificación (por su mecanismo de acción)
 Inhibición de la síntesis o función de los ácidosInhibición de la síntesis o función de los ácidos
nucléicos: inhibición de la replicación del ADN alnucléicos: inhibición de la replicación del ADN al
inhibir la enzima ADN-girasa (quinolonas); fijación ainhibir la enzima ADN-girasa (quinolonas); fijación a
la subunidad B de la ARN-polimerasa impidiendo lala subunidad B de la ARN-polimerasa impidiendo la
formación de la enzima (actinomicina D); bloqueo deformación de la enzima (actinomicina D); bloqueo de
la síntesis de metabolitos esenciales, como el ácidola síntesis de metabolitos esenciales, como el ácido
fólico (sulfamidas)fólico (sulfamidas)
Bases para la utilización
 El microorganismo actúa sobre el huéspedEl microorganismo actúa sobre el huésped
produciendo la enfermedad infecciosa, y ésteproduciendo la enfermedad infecciosa, y éste
responde mediante resistencia inespecífica eresponde mediante resistencia inespecífica e
inmunidad adquiridainmunidad adquirida
 El agente antimicrobiano actúa sobre el patógenoEl agente antimicrobiano actúa sobre el patógeno
responsable y éste responde creando resistenciasresponsable y éste responde creando resistencias
 El huésped interrelaciona con el antibióticoEl huésped interrelaciona con el antibiótico
influyendo en su farmacocinética. El antimicrobianoinfluyendo en su farmacocinética. El antimicrobiano
puede alterar la fisiología normal del huésped ypuede alterar la fisiología normal del huésped y
producir toxicidad y efectos secundariosproducir toxicidad y efectos secundarios
Resistencia a los antimicrobianos
 Destrucción o inactivación del agente antimicrobianoDestrucción o inactivación del agente antimicrobiano::
producen enzimas que destruyen o inactivan elproducen enzimas que destruyen o inactivan el
antibiótico, como las beta-lactamasas. Destruyen elantibiótico, como las beta-lactamasas. Destruyen el
anillo beta-lactámico por la acción de las beta-anillo beta-lactámico por la acción de las beta-
lactamasa, enzimas codificadas por geneslactamasa, enzimas codificadas por genes
cromosómicos o de transferencia, localizados en loscromosómicos o de transferencia, localizados en los
plásmidos, capaces de inactivar diversos antibióticosplásmidos, capaces de inactivar diversos antibióticos
 Las enzimas pueden ser acetiltransferasas,Las enzimas pueden ser acetiltransferasas,
adeniltransferasas y fosfotransferasasadeniltransferasas y fosfotransferasas
Resistencia a los antimicrobianos
 Resistencia por disminución de la concentración delResistencia por disminución de la concentración del
antibióticoantibiótico::
Modificación de la permeabilidad al fármacoModificación de la permeabilidad al fármaco
 La bacteria produce mutaciones en la pared queLa bacteria produce mutaciones en la pared que
impiden la entrada (modifica la permeabilidad) deimpiden la entrada (modifica la permeabilidad) de
determinados antibióticos, alteran los sistemas dedeterminados antibióticos, alteran los sistemas de
transporte o la salida de fármaco por expulsióntransporte o la salida de fármaco por expulsión
activa, impidiendo que se acumule en la cantidadactiva, impidiendo que se acumule en la cantidad
suficiente para que sea eficazsuficiente para que sea eficaz
Resistencia a los antimicrobianos
 Resistencia por disminución de la concentración delResistencia por disminución de la concentración del
antibióticoantibiótico::
Salida del antibiótico al exteriorSalida del antibiótico al exterior
 Este mecanismo impide al antibiótico alcanzarEste mecanismo impide al antibiótico alcanzar
concentraciones adecuadas en el interior de laconcentraciones adecuadas en el interior de la
bacteria para ejercer su actividad, mediante sistemasbacteria para ejercer su actividad, mediante sistemas
de bombeo activo asociados a la membrana. Estosde bombeo activo asociados a la membrana. Estos
mecanismos se han descrito frente a tetraciclinas,mecanismos se han descrito frente a tetraciclinas,
macrólidos e incluso fluoroquinolonasmacrólidos e incluso fluoroquinolonas
Resistencia a los antimicrobianos
 Desarrollo de un objeto estructuralmente alterado porDesarrollo de un objeto estructuralmente alterado por
el fármacoel fármaco: alteraciones en determinadas enzimas o: alteraciones en determinadas enzimas o
en la capacidad de fijación a los ribosomas. Lasen la capacidad de fijación a los ribosomas. Las
enzimas son alteradas de forma que el fármacoenzimas son alteradas de forma que el fármaco
tenga menos afinidad por el agente bacteriano.tenga menos afinidad por el agente bacteriano.
Mutaciones en la ADN-girasa o en la topoisomerasaMutaciones en la ADN-girasa o en la topoisomerasa
IV. La modificación ribosómica es un mecanismo deIV. La modificación ribosómica es un mecanismo de
resistencia.resistencia.
Resistencia a los antimicrobianos
 Desarrollo de vías metabólicas alternativasDesarrollo de vías metabólicas alternativas::
utilizando factores de crecimiento distintos de los deutilizando factores de crecimiento distintos de los de
las células no resistentes, debidos a cambios en ellas células no resistentes, debidos a cambios en el
genotipogenotipo
 Sin material genético extraño: mutación en elSin material genético extraño: mutación en el
cromosoma bacterianocromosoma bacteriano
 Con material genético extraño: las transferenciasCon material genético extraño: las transferencias
genéticas se llevan a cabo mediante la transmisióngenéticas se llevan a cabo mediante la transmisión
de caracteres hereditarios de una bacteria dadora ade caracteres hereditarios de una bacteria dadora a
otra receptora. Existen tres mecanismosotra receptora. Existen tres mecanismos
Resistencia a los antimicrobianos
 Transformación: transferencia directa de ADNTransformación: transferencia directa de ADN
monocatenario de otras bacterias liberadas por lisis,monocatenario de otras bacterias liberadas por lisis,
que alteran el genotipo de la célula a la que pasanque alteran el genotipo de la célula a la que pasan
 Transducción: transferencia de ADN bicatenarioTransducción: transferencia de ADN bicatenario
incluido en un bacteriófago y transferido a otraincluido en un bacteriófago y transferido a otra
bacteria. Se trata de un virus que infecta ciertasbacteria. Se trata de un virus que infecta ciertas
bacterias sin destruirlas y cuyo ADN se integra en elbacterias sin destruirlas y cuyo ADN se integra en el
cromosoma bacterianocromosoma bacteriano
Resistencia a los antimicrobianos
 Conjugación: los plásmidos, elementosConjugación: los plásmidos, elementos
extracromosómicos, son moléculas de ADN circularextracromosómicos, son moléculas de ADN circular
que portan genes de resistencia a uno o másque portan genes de resistencia a uno o más
antibióticos. Este proceso conlleva la transferenciaantibióticos. Este proceso conlleva la transferencia
unilateral de material genético del mismo género o deunilateral de material genético del mismo género o de
diferentes génerosdiferentes géneros
Generalidades (Actúan sobre la síntesis de la pared)
 B-lactámicos: todos tiene un anillo b-lactámico en suB-lactámicos: todos tiene un anillo b-lactámico en su
estructura. Inhiben la síntesis de la pared bacterianaestructura. Inhiben la síntesis de la pared bacteriana
y promueven la activación de enzimas autolíticas quey promueven la activación de enzimas autolíticas que
producen lisis de la bacteriaproducen lisis de la bacteria
 Penicilina: un anillo b-lactamico asociado a unPenicilina: un anillo b-lactamico asociado a un
tiazolidínico que lleva una cadena lateral, está últimatiazolidínico que lleva una cadena lateral, está última
es la que determina las característicases la que determina las características
antibacterianas y farmacológicas, son bactericidas yantibacterianas y farmacológicas, son bactericidas y
se fijan a receptores membranales, dando lugar ase fijan a receptores membranales, dando lugar a
lisislisis
Generalidades (Actúan sobre la síntesis de la pared)
 Cefalosporinas: atraviesan las membranas y la paredCefalosporinas: atraviesan las membranas y la pared
celular inhibendo la acción de las prot fij de penicilinacelular inhibendo la acción de las prot fij de penicilina
que intrevienen en el proceso de síntesis de laque intrevienen en el proceso de síntesis de la
membranamembrana
 Carbapenems: son muy estables frente a la mayoríaCarbapenems: son muy estables frente a la mayoría
de las B-lactamasas y son bactericidas de acciónde las B-lactamasas y son bactericidas de acción
rápidarápida
 Glucopeptidos: interfieren en la síntesis de la paredGlucopeptidos: interfieren en la síntesis de la pared
celular bacterianacelular bacteriana
Generalidades (Actúan sobre la membraba citoplasmática)
 Son antibióticos polipeptídicos que se comportanSon antibióticos polipeptídicos que se comportan
como detergentes catiónicos que desorganizan lacomo detergentes catiónicos que desorganizan la
superficie externa de la membrana celularsuperficie externa de la membrana celular
modificando sus propiedades osmóticas, debido a lamodificando sus propiedades osmóticas, debido a la
alteración de los sistemas de transporte activoalteración de los sistemas de transporte activo
Generalidades (Actúan sobre la síntesis proteica)
 Marcólidos: presentan acción bactariostática, peroMarcólidos: presentan acción bactariostática, pero
pueden ser también bactericidas a altas dosis.pueden ser también bactericidas a altas dosis.
Actúna inhibiendo la síntesis de proteínas por fijaciónActúna inhibiendo la síntesis de proteínas por fijación
a la subunidad del ribosoma 50Sa la subunidad del ribosoma 50S
 Lincosamidas: inhiben la síntesis proteica por unión aLincosamidas: inhiben la síntesis proteica por unión a
la subunidad 50S del ribosoma y bloqueo de lala subunidad 50S del ribosoma y bloqueo de la
transpeotidacióntranspeotidación
 Tetraciclinas: inhiben la síntesis de proteínas, alTetraciclinas: inhiben la síntesis de proteínas, al
unirse de forma reversible a la subunidad 30S delunirse de forma reversible a la subunidad 30S del
ribosoma bacterianoribosoma bacteriano
Generalidades (Actúan sobre la síntesis proteica)
 Aminoglucósidos: unión irreversible a lasAminoglucósidos: unión irreversible a las
subunidades ribosómicas 30S y/o 50S, por lo quesubunidades ribosómicas 30S y/o 50S, por lo que
inhiben la síntesis proteica y provocan errores deinhiben la síntesis proteica y provocan errores de
lectura del código genéticolectura del código genético
 Cloranfenicol: inhibe la síntesis proteica fijándose a laCloranfenicol: inhibe la síntesis proteica fijándose a la
sununidad 50S impidiendo la transpeptidación entresununidad 50S impidiendo la transpeptidación entre
los aminoácidoslos aminoácidos
Generalidades (Inhiben la síntesis de ácidos
nucléicos)
 Quinolonas: interfieren en la síntesis de ADN yQuinolonas: interfieren en la síntesis de ADN y
producen efecto bactericida, debido a que inhiben laproducen efecto bactericida, debido a que inhiben la
actividad de la ADN-girasa, lo que impide elactividad de la ADN-girasa, lo que impide el
enrollamiento del cromosoma bacterianoenrollamiento del cromosoma bacteriano
Generalidades (Interferencia en vías metabólicas)
 Sulfamidas: son análogos al PABA esencial para laSulfamidas: son análogos al PABA esencial para la
síntesis de ácido fólico de las bacterias, actúan poersíntesis de ácido fólico de las bacterias, actúan poer
inhibición competitiva con el PABA por lainhibición competitiva con el PABA por la
dihidropteroatosintetasa, enzima esencial para ladihidropteroatosintetasa, enzima esencial para la
síntesis de ácido tetrahidrofólico, esencial para lasíntesis de ácido tetrahidrofólico, esencial para la
síntesis de purinas y pirimidinassíntesis de purinas y pirimidinas
 Trimetoprima: interfieren en la síntesis del ácidoTrimetoprima: interfieren en la síntesis del ácido
tetrahidrofólico, por inhibición competitiva de latetrahidrofólico, por inhibición competitiva de la
dihidrofolato-reductasa y por consiguiente se producedihidrofolato-reductasa y por consiguiente se produce
la inhibición del crecimiento bacterianola inhibición del crecimiento bacteriano
Betalactámicos
 Bencilpenicilinas: penicilina G sódica procaínica,Bencilpenicilinas: penicilina G sódica procaínica,
benzatínica, penicilina Vbenzatínica, penicilina V
 Resistentes a betalactamasas: dicloxaciclinaResistentes a betalactamasas: dicloxaciclina
 Amplio espectro: ampicilinaAmplio espectro: ampicilina
 Antipseudomonas: carbenicilinaAntipseudomonas: carbenicilina
 Cefalosporinas: cafelotina (1a), cefaclor (2da),Cefalosporinas: cafelotina (1a), cefaclor (2da),
ceftriaxona (3a), cefepima (4a)ceftriaxona (3a), cefepima (4a)
 Bloqueador de D-alanil-D-alanina: vancomicinaBloqueador de D-alanil-D-alanina: vancomicina
 Inhibidor de la síntesis de ácidos micólicos:Inhibidor de la síntesis de ácidos micólicos:
isoniazidaisoniazida
Mecanismo de acción
 Los beta-lactámicos inhiben la terminación del enlaceLos beta-lactámicos inhiben la terminación del enlace
cruzado de la pentaglicinacruzado de la pentaglicina
 La conformacíón espacial de los beta-lactámicos esLa conformacíón espacial de los beta-lactámicos es
muy similar a la del sustrato de las transpeptidasasmuy similar a la del sustrato de las transpeptidasas
de manera que acetilan el núcleo activo de la serinade manera que acetilan el núcleo activo de la serina
de las isoenzimas, que se transforman en isoenzimasde las isoenzimas, que se transforman en isoenzimas
peniciloil, inactivándolas de forma irreversiblepeniciloil, inactivándolas de forma irreversible
Penicilina G procaínica
 Indicaciones: amigdalitis, escarlatina, infecciones delIndicaciones: amigdalitis, escarlatina, infecciones del
tracto respiratorio superior, piel y tejidos blandos,tracto respiratorio superior, piel y tejidos blandos,
bronconeumonía, sífilis, gonorrea, fiebre reumáticabronconeumonía, sífilis, gonorrea, fiebre reumática
 Ejerce su acción bactericida inhibiendo la síntesis deEjerce su acción bactericida inhibiendo la síntesis de
la pared bacterianala pared bacteriana
 Se libera lentamente del sitio de aplicación, seSe libera lentamente del sitio de aplicación, se
absorbe rápidamente, alcanzando concentracionesabsorbe rápidamente, alcanzando concentraciones
séricas entre 15-30 min, el 60% se une a proteínas,séricas entre 15-30 min, el 60% se une a proteínas,
se distribuye ampliamente, se elimina por secreciónse distribuye ampliamente, se elimina por secreción
tubulartubular
Penicilina G procaínica
 Contraindicaciones: hipersensibilidad a losContraindicaciones: hipersensibilidad a los
componentes de la fórmulacomponentes de la fórmula
 Reacciones secundarias: dolor en el sitio de laReacciones secundarias: dolor en el sitio de la
inyección, alergia, hipersensibilidad incluyendo rashinyección, alergia, hipersensibilidad incluyendo rash
cutáneo, urticaria, dermatitis, angioedema,cutáneo, urticaria, dermatitis, angioedema,
broncoespasmo, hipotensiónbroncoespasmo, hipotensión
Penicilina G procaínica
 Interacciones: probenecidInteracciones: probenecid
 Dosis: 300,000 U ó 600,000 U combinadas conDosis: 300,000 U ó 600,000 U combinadas con
penicilina G sódica cristalina 100,000 ó 200,000 Upenicilina G sódica cristalina 100,000 ó 200,000 U
cada 12 ó 24 hrs durante 10 díascada 12 ó 24 hrs durante 10 días
Bencilpenicilina benzatínica
 Indicaciones: infecciones leves a moderadas de víasIndicaciones: infecciones leves a moderadas de vías
respiratorias altas, sífilis, fiebre reumática,respiratorias altas, sífilis, fiebre reumática,
cardiopatía reumática, glomerulonefritis agudacardiopatía reumática, glomerulonefritis aguda
 Inhibe la biosíntesis del mucopéptido de la paredInhibe la biosíntesis del mucopéptido de la pared
celular durante la etapa de multiplicación activacelular durante la etapa de multiplicación activa
 La absorción es lenta, las concentracionesLa absorción es lenta, las concentraciones
terapéuticas se mantienen por 4-5 días, el 60% seterapéuticas se mantienen por 4-5 días, el 60% se
une a proteínas plasmáticas, se distribuye en todosune a proteínas plasmáticas, se distribuye en todos
los tejidos, es eliminado por excreción tubularlos tejidos, es eliminado por excreción tubular
Bencilpenicilina benzatínica
 Contraindicaciones: hipersensibilidad a cualquiera deContraindicaciones: hipersensibilidad a cualquiera de
los componentes de la fórmulalos componentes de la fórmula
 Reacciones secundarias: hipersensibilidad, asma,Reacciones secundarias: hipersensibilidad, asma,
urticaria, erupciones cutáneas, edema laríngeo,urticaria, erupciones cutáneas, edema laríngeo,
fiebre, eosinofilia, enfermedad del suero (escalofríos,fiebre, eosinofilia, enfermedad del suero (escalofríos,
fiebre, edema, artralgia, postración), neuropatía,fiebre, edema, artralgia, postración), neuropatía,
nefropatía, hipotensión, taquicardia, náusea, vómito,nefropatía, hipotensión, taquicardia, náusea, vómito,
dolor en el sitio de la inyección, nerviosismo, temblor,dolor en el sitio de la inyección, nerviosismo, temblor,
mareo, somnolenciamareo, somnolencia
Bencilpenicilina benzatínica
 Interacciones: tetraciclina, probenecidInteracciones: tetraciclina, probenecid
 Dosis: adultos una sola administración de 1,200,000Dosis: adultos una sola administración de 1,200,000
UU
 Lactantes y niños con peso < 27 kg 300,000 ULactantes y niños con peso < 27 kg 300,000 U
 Niños de mayor edad: 900,000 U en una solaNiños de mayor edad: 900,000 U en una sola
aplicaciónaplicación
 Sífilis: 2.4 MUI c/7 días por 3 dosisSífilis: 2.4 MUI c/7 días por 3 dosis
 Fiebre reumática: 1.2 MUI cada mesFiebre reumática: 1.2 MUI cada mes
Penicilina V potásica
 Indicaciones: infecciones leves a moderadamenteIndicaciones: infecciones leves a moderadamente
severas causadas por microorganismos sensibles aseveras causadas por microorganismos sensibles a
penicilina Gpenicilina G
 Inhibe la biosíntesis del mucopéptido de la paredInhibe la biosíntesis del mucopéptido de la pared
celular durante la etapa de multiplicación activacelular durante la etapa de multiplicación activa
 Se absorbe hasta en un 25% por tubo digestivo conSe absorbe hasta en un 25% por tubo digestivo con
el estómago vacío, se fija el 80% a proteínas, seel estómago vacío, se fija el 80% a proteínas, se
distribuye en todo el organismo, es excretada tandistribuye en todo el organismo, es excretada tan
rápidamente como es absorbidarápidamente como es absorbida
Penicilina V potásica
 Contraindicaciones: hipersensibilidad a losContraindicaciones: hipersensibilidad a los
componentes de la fórmulacomponentes de la fórmula
 Reacciones secundarias: náusea, vómito, malestarReacciones secundarias: náusea, vómito, malestar
epigástrico, diarrea, reacciones de hipersensibilidadepigástrico, diarrea, reacciones de hipersensibilidad
(exantema, urticaria, edema laríngeo,(exantema, urticaria, edema laríngeo,
broncoespasmo), anemia hemolítica, leucopenia,broncoespasmo), anemia hemolítica, leucopenia,
trombocitopenia, neuropatía, nefropatíatrombocitopenia, neuropatía, nefropatía
Penicilina V potásica
 Interacciones: probenecid, neomicinaInteracciones: probenecid, neomicina
 Dosis: 125-250 mg c/6-8 hrs durante 10 días ó 500Dosis: 125-250 mg c/6-8 hrs durante 10 días ó 500
mg c/12 hrsmg c/12 hrs
 Lactantes y niños pequeños 15 a 56 mg/kg divididosLactantes y niños pequeños 15 a 56 mg/kg divididos
en 3 a 6 tomasen 3 a 6 tomas
Dicloxaciclina
 Indicaciones: amigdalitis, faringitis, bronquitis,Indicaciones: amigdalitis, faringitis, bronquitis,
bronconeumonías, infecciones de piel y tejidosbronconeumonías, infecciones de piel y tejidos
blandos, heridas infectadas, osteomielitisblandos, heridas infectadas, osteomielitis
 Inhibe la síntesis de la pared celular y resiste laInhibe la síntesis de la pared celular y resiste la
acción de las betalactamasasacción de las betalactamasas
 Tiene una gran absorción, se une 90-96% aTiene una gran absorción, se une 90-96% a
proteínas, tproteínas, t½½ 0.6-0.8 hrs, las concentraciones séricas0.6-0.8 hrs, las concentraciones séricas
fluctúan entre 10-17 mcg/ml, es excretado sinfluctúan entre 10-17 mcg/ml, es excretado sin
cambios por riñón (transporte tubular)cambios por riñón (transporte tubular)
Dicloxaciclina
 Contraindicaciones: hipersensibilidad a losContraindicaciones: hipersensibilidad a los
componentes de la fórmulacomponentes de la fórmula
 Reacciones secundarias: náusea, vómito, malestarReacciones secundarias: náusea, vómito, malestar
epigástrico, diarrea, reacciones de hipersensibilidadepigástrico, diarrea, reacciones de hipersensibilidad
(exantema, urticaria, edema laríngeo,(exantema, urticaria, edema laríngeo,
broncoespasmo), anemia hemolítica, leucopenia,broncoespasmo), anemia hemolítica, leucopenia,
trombocitopenia, neuropatía, nefropatíatrombocitopenia, neuropatía, nefropatía
Dicloxaciclina
 Interacciones: tetraciclinas, bacteriostáticos,Interacciones: tetraciclinas, bacteriostáticos,
probenecidprobenecid
 Dosis: adultos 500-1000 mg cada 6 hrsDosis: adultos 500-1000 mg cada 6 hrs
 Niños de 7 a 10 años: 250-500 mg cada 6 hrsNiños de 7 a 10 años: 250-500 mg cada 6 hrs
 Niños hasta de 6 años 125-250 mg cada 6 hrsNiños hasta de 6 años 125-250 mg cada 6 hrs
Ampicilina
 Indicaciones: meningitis, endocarditis, sepsis,Indicaciones: meningitis, endocarditis, sepsis,
infecciones de vías respiratorias, urinarias, gineco-infecciones de vías respiratorias, urinarias, gineco-
obstétricas, odontológicas, salmonella, shigellaobstétricas, odontológicas, salmonella, shigella
 Inhibe la biosíntesis del mucopéptido de la paredInhibe la biosíntesis del mucopéptido de la pared
celular durante la etapa de multiplicación activacelular durante la etapa de multiplicación activa
 Se absorbe entre el 30-60%, CSe absorbe entre el 30-60%, Cmaxmax 90-120 min, t90-120 min, t½½ 1-21-2
hrs, se difunde por todos los tejidos, Vd 0.2-0.4 l/kg,hrs, se difunde por todos los tejidos, Vd 0.2-0.4 l/kg,
se une 10-30% a proteínas, se excreta por vía renal,se une 10-30% a proteínas, se excreta por vía renal,
10-20% como metabolitos10-20% como metabolitos
Ampicilina
 Contraindicaciones: hipersensibilidad a lasContraindicaciones: hipersensibilidad a las
penicilinas o cefalosporinas, mononucleosispenicilinas o cefalosporinas, mononucleosis
infecciosa, enfermedades virales, leucemiainfecciosa, enfermedades virales, leucemia
 Reacciones secudarias: reacciones cutáneas,Reacciones secudarias: reacciones cutáneas,
trastornos gastrointestinales, alteracionestrastornos gastrointestinales, alteraciones
hematológicas, nefritis intersticial aguda, choque,hematológicas, nefritis intersticial aguda, choque,
convulsiones, colitis pseudomembranosa (diarreaconvulsiones, colitis pseudomembranosa (diarrea
grave persistente)grave persistente)
Ampicilina
 Interacciones: kaolín, estrógenos, progestágenos,Interacciones: kaolín, estrógenos, progestágenos,
probenecid, aminoglucósidosprobenecid, aminoglucósidos
 Dosis: adultos y niños mayores de 14 años, 500 mgDosis: adultos y niños mayores de 14 años, 500 mg
a 1 gr cada 6 hrsa 1 gr cada 6 hrs
 La dosis puede aumentarse hasta 2 gr cada 6 hrsLa dosis puede aumentarse hasta 2 gr cada 6 hrs
 Niños: 100-150 mg/kg/día administrados cada 6 hrsNiños: 100-150 mg/kg/día administrados cada 6 hrs
 3-6 meses 250 mg c/ 6 grs3-6 meses 250 mg c/ 6 grs
 6-12 meses 250 mg c/6 hrs6-12 meses 250 mg c/6 hrs
 1-6 años 500 mg c/6 hrs1-6 años 500 mg c/6 hrs
Cefalotina (1a generación)
 Indicaciones: enfermedades causadas porIndicaciones: enfermedades causadas por
microorganismos susceptibles; infecciones delmicroorganismos susceptibles; infecciones del
aparato respiratorio, digestivo, piel y tejidos blandos,aparato respiratorio, digestivo, piel y tejidos blandos,
septicemias, meningitissepticemias, meningitis
 La acción bactericida de la cefalotina se debe a laLa acción bactericida de la cefalotina se debe a la
inhibición de la síntesis de la pared celularinhibición de la síntesis de la pared celular
 CCmaxmax se alcanza en 30 min, es metabolizada a nivelse alcanza en 30 min, es metabolizada a nivel
hepático, 60-70% es excretado por la orina en lashepático, 60-70% es excretado por la orina en las
primeras 6 hrsprimeras 6 hrs
Cefalotina
 Contraindicaciones: antecedentes de alergia al grupoContraindicaciones: antecedentes de alergia al grupo
de antibióticos cefalosporínicosde antibióticos cefalosporínicos
 Reacciones secundarias: hipersensibilidadReacciones secundarias: hipersensibilidad
(erupciones, urticaria, broncoespasmo), neutropenia,(erupciones, urticaria, broncoespasmo), neutropenia,
anemia hemolítica, aumento de BUN, disminución deanemia hemolítica, aumento de BUN, disminución de
la depuración de creatinina, diarrea, náusea, vómitos,la depuración de creatinina, diarrea, náusea, vómitos,
dolor, induración en el sitio de inyeccióndolor, induración en el sitio de inyección
Cefalotina
 Interacciones: antibióticos aminoglucósidos,Interacciones: antibióticos aminoglucósidos,
soluciones de Benedictsoluciones de Benedict
 Dosis: 500 mg a 1 gr c/4-6 hrsDosis: 500 mg a 1 gr c/4-6 hrs
 En infecciones severas 2 gr c/4 hrsEn infecciones severas 2 gr c/4 hrs
 Profilaxis: 1-2 gr IV antes de la intervenciónProfilaxis: 1-2 gr IV antes de la intervención
quirúrgica y 1 a 2 gr c/6 hrs durante 24 hrs en elquirúrgica y 1 a 2 gr c/6 hrs durante 24 hrs en el
postoperatoriopostoperatorio
Cefaclor (2da generación)
 Indicaciones: otitis, sinusitis, infecciones de aparatoIndicaciones: otitis, sinusitis, infecciones de aparato
respiratorio inferior y superior, urinario, piel y tejidorespiratorio inferior y superior, urinario, piel y tejido
subcutáneosubcutáneo
 Su acción bactericida se debe a la inhibición de laSu acción bactericida se debe a la inhibición de la
síntesis de la pared celularsíntesis de la pared celular
 Se absorbe bien por vía oral, CSe absorbe bien por vía oral, Cmaxmax 30-60 min, t30-60 min, t½½ 1 hr, el1 hr, el
25% se une a proteínas, es excretado rápidamente25% se une a proteínas, es excretado rápidamente
por riñones, el 85% es excreatdo inalterado dentropor riñones, el 85% es excreatdo inalterado dentro
de las primeras 8 hrsde las primeras 8 hrs
Cefaclor
 Contraindicaciones: hipersensibilidad a lasContraindicaciones: hipersensibilidad a las
cefalosporinascefalosporinas
 Reacciones secundarias: anafilaxia, ictericia, diarrea,Reacciones secundarias: anafilaxia, ictericia, diarrea,
náusea, vómito, colitis, agranulocitosis, anemianáusea, vómito, colitis, agranulocitosis, anemia
hemolítica, reacciones de hipersensibilidad (prurito,hemolítica, reacciones de hipersensibilidad (prurito,
erupción cutánea), artralgias, artritis, fiebre,erupción cutánea), artralgias, artritis, fiebre,
moniliasismoniliasis
Cefaclor
 Interacciones: anticoagulantes orales, probenecidInteracciones: anticoagulantes orales, probenecid
 Dosis: 375 a 750 mg dos veces al díaDosis: 375 a 750 mg dos veces al día
 Niños: 20 mg/kg/día en dosis fraccionadas c/8-12 hrsNiños: 20 mg/kg/día en dosis fraccionadas c/8-12 hrs
 En infecciones severas, la dosis puedeEn infecciones severas, la dosis puede
incrementarse hasta 40 mg/kg/día, con un máximoincrementarse hasta 40 mg/kg/día, con un máximo
de 1 gr al díade 1 gr al día
Ceftriaxona (3a generación)
 Indicaciones: sepsis, meningitis, infeccionesIndicaciones: sepsis, meningitis, infecciones
abdominales, huesos, articulaciones, tejidos blandos,abdominales, huesos, articulaciones, tejidos blandos,
heridas, urinarias, genitales, profilaxis operatoriaheridas, urinarias, genitales, profilaxis operatoria
 Inhibe la síntesis de la pared bacterianaInhibe la síntesis de la pared bacteriana
 CCmaxmax se alcanza en 2-3 hrs, Vd 7-12 L, se une 95% ase alcanza en 2-3 hrs, Vd 7-12 L, se une 95% a
proteínas, no se metaboliza sistémicamente, tproteínas, no se metaboliza sistémicamente, t½½ 8 hrs,8 hrs,
depuración plasmática es de 10-22 ml/min, sedepuración plasmática es de 10-22 ml/min, se
excreta en forma inalterada el 50-60% por orina y elexcreta en forma inalterada el 50-60% por orina y el
40-50% por la bilis40-50% por la bilis
Ceftriaxona
 Contraindicaciones: hipersensibilidad a lasContraindicaciones: hipersensibilidad a las
cefalosporinascefalosporinas
 Reacciones secundarias: diarrea, náusea, vómito,Reacciones secundarias: diarrea, náusea, vómito,
glositis, leucopenia, anemia hemolítica, dermatitisglositis, leucopenia, anemia hemolítica, dermatitis
alérgica, prurito, edema, cefalea, vértigo, oliguria,alérgica, prurito, edema, cefalea, vértigo, oliguria,
micosis genital, fiebre, escalofríos, reaccionesmicosis genital, fiebre, escalofríos, reacciones
anafilácticas, trastornos de la coagulación, flebitis enanafilácticas, trastornos de la coagulación, flebitis en
el sitio de aplicaciónel sitio de aplicación
Ceftriaxona
 Interacciones: calcio, aminoglucósidos, etanol,Interacciones: calcio, aminoglucósidos, etanol,
cloranfenicolcloranfenicol
 Dosis: 500 mg-1 gr c/24 hrsDosis: 500 mg-1 gr c/24 hrs
 La dosis máxima es de 4 gr c/24 hrsLa dosis máxima es de 4 gr c/24 hrs
 En niños: 20-50 mg/kg/díaEn niños: 20-50 mg/kg/día
 La dosis máxima es de 80 mg/kg/díaLa dosis máxima es de 80 mg/kg/día
Cefepima (4a generación)
 Indicaciones: infecciones respiratorias, urinarias, pielIndicaciones: infecciones respiratorias, urinarias, piel
y anexos, intraabdominales, ginecológicas,y anexos, intraabdominales, ginecológicas,
septicemia, neutropenia febril, profilaxis en cirugíasepticemia, neutropenia febril, profilaxis en cirugía
 Es un bactericida que inhibe la síntesis de la paredEs un bactericida que inhibe la síntesis de la pared
celular bacterianacelular bacteriana
 Es metabolizada en menos del 15%, se une 16.4% aEs metabolizada en menos del 15%, se une 16.4% a
proteínas, tproteínas, t½½ es de 2 hrs, depuración es de 110es de 2 hrs, depuración es de 110
ml/min, el 85% se elimina por la orina en formaml/min, el 85% se elimina por la orina en forma
inalteradainalterada
Carbapenems
 Meropenem e Imipenem/cilastatinaMeropenem e Imipenem/cilastatina
 Presentan un espectro de acción muy amplio, en elPresentan un espectro de acción muy amplio, en el
que se incluyen bacterias grampositivas yque se incluyen bacterias grampositivas y
gramnegativas aerobias y anaerobiasgramnegativas aerobias y anaerobias
 Existen pequeñas diferencias entre ellos, así, elExisten pequeñas diferencias entre ellos, así, el
imipenem en más activo frente a grampositivos,imipenem en más activo frente a grampositivos,
mientras que meropenem lo es frente a algunosmientras que meropenem lo es frente a algunos
gramnegativosgramnegativos
Cefepima
 Contraindicaciones: hipersensibilidad aContraindicaciones: hipersensibilidad a
cefalosporínicos, penicilínicos u otros betalactámicoscefalosporínicos, penicilínicos u otros betalactámicos
 Reacciones secundarias: erupción cutánea, prurito,Reacciones secundarias: erupción cutánea, prurito,
náusea, vómito, candidiasis oral, diarrea, colitis,náusea, vómito, candidiasis oral, diarrea, colitis,
cefalea, fiebre, vaginitis, dolor abdominal,cefalea, fiebre, vaginitis, dolor abdominal,
vasodilatación, disnea, vértigo, parestesias, pruritovasodilatación, disnea, vértigo, parestesias, prurito
genital, alteraciones del sentido del gustogenital, alteraciones del sentido del gusto
Cefepima
 Interacciones: metronidazol, vancomicina,Interacciones: metronidazol, vancomicina,
gentamicina, tobramicina,gentamicina, tobramicina,
 Dosis: 500 mg a 1 gr cada 8-12/hrsDosis: 500 mg a 1 gr cada 8-12/hrs
 En infecciones severas, 2 grs c/8 hrsEn infecciones severas, 2 grs c/8 hrs
 Niños (menos de 40 kg): 50 mg/kg c/12 hrsNiños (menos de 40 kg): 50 mg/kg c/12 hrs
Vancomicina
 Indicaciones: endocarditis, septicemia, infeccionesIndicaciones: endocarditis, septicemia, infecciones
articulares y oseas, vías respiratorias bajas, piel yarticulares y oseas, vías respiratorias bajas, piel y
tejidos blandos, pacientes alérgicos a la penicilinatejidos blandos, pacientes alérgicos a la penicilina
 Inhibe la biosíntesis de la pared celular bacterianaInhibe la biosíntesis de la pared celular bacteriana
 CCmaxmax 2 hrs, t2 hrs, t½½ 4-6 hrs, Vd es de 0.3 a 0.43 l/kg, se une4-6 hrs, Vd es de 0.3 a 0.43 l/kg, se une
55% a proteínas, no hay metabolismo aparente del55% a proteínas, no hay metabolismo aparente del
medicamento, el 75% es eliminado en las primerasmedicamento, el 75% es eliminado en las primeras
24 hrs por filtración, la depuración es de 0.048 l/kg/hr24 hrs por filtración, la depuración es de 0.048 l/kg/hr
Vancomicina
 Contraindicaciones: hipersensibilidad a laContraindicaciones: hipersensibilidad a la
vancomicinavancomicina
 Reacciones secundarias: anafilaxia, hipotensión,Reacciones secundarias: anafilaxia, hipotensión,
choque, náusea, colitis pseudomembranosa,choque, náusea, colitis pseudomembranosa,
agranulocitopenia, neutropenia, nefritis intersticial,agranulocitopenia, neutropenia, nefritis intersticial,
dermatitis exfoliativa, ototoxicidad, escalofríos, fiebre,dermatitis exfoliativa, ototoxicidad, escalofríos, fiebre,
dolor, flebitis y necrosis en el sitio de la inyeccióndolor, flebitis y necrosis en el sitio de la inyección
Vancomicina
 Interacciones: anestésicos, antibióticosInteracciones: anestésicos, antibióticos
betalactámicosbetalactámicos
 Dosis: 500 mg c/6 hrs ó 1 gr c/12 hrsDosis: 500 mg c/6 hrs ó 1 gr c/12 hrs
 Niños: 10 mg/kg por dosis c/6 hrsNiños: 10 mg/kg por dosis c/6 hrs
Inhibidores de síntesis de proteínas a
nivel ribosomal
 Aminoglucósidos: gentamicina, amikacinaAminoglucósidos: gentamicina, amikacina
 Tetraciclinas: tetraciclina, doxiciclina, oxitetraciclinaTetraciclinas: tetraciclina, doxiciclina, oxitetraciclina
 Macrólidos: eritromicina, claritromicina, azitromicina,Macrólidos: eritromicina, claritromicina, azitromicina,
cloranfenicolcloranfenicol
Mecanismo de acción
 Acceden al interior bacteriano mediante mecanismosAcceden al interior bacteriano mediante mecanismos
de transporte dependientes de energía y alteran lade transporte dependientes de energía y alteran la
síntesis protéica bacteriana en los ribosomas, asísíntesis protéica bacteriana en los ribosomas, así
como alteraciones en la composición de la paredcomo alteraciones en la composición de la pared
bacteriana y modificaciones del metabolismo ybacteriana y modificaciones del metabolismo y
respiración bacterianosrespiración bacterianos
Gentamicina
 Indicaciones: infecciones del aparato genitourinario,Indicaciones: infecciones del aparato genitourinario,
respiratorias, piel, huesos y tejidos blandos,respiratorias, piel, huesos y tejidos blandos,
infecciones pélvicas, SNC, gastrointestinales,infecciones pélvicas, SNC, gastrointestinales,
quemaduras, heridas infectadas, septicemiaquemaduras, heridas infectadas, septicemia
 Es un bactericida que inhibe la síntesis protéicaEs un bactericida que inhibe la síntesis protéica
 Los niveles séricos adecuados se alcanzan en 30-60Los niveles séricos adecuados se alcanzan en 30-60
min, tmin, t½½ 1-4 hrs, depuración 60 ml/min, el 80% se1-4 hrs, depuración 60 ml/min, el 80% se
excreta intacto por la orina después de 24 hrsexcreta intacto por la orina después de 24 hrs
Gentamicina
 Contraindicaciones: hipersensibilidad a laContraindicaciones: hipersensibilidad a la
gentamicina u otros aminoglucósidosgentamicina u otros aminoglucósidos
 Reacciones secundarias: nefrotoxicidad,Reacciones secundarias: nefrotoxicidad,
ototoxicidad, depresión respiratoria, letargo,ototoxicidad, depresión respiratoria, letargo,
confusión, disminución del apetito, pérdida de peso,confusión, disminución del apetito, pérdida de peso,
hipotensión, erupciones cutáneas, fiebre, cefalea,hipotensión, erupciones cutáneas, fiebre, cefalea,
náusea, vómito, dolores articulares, hepatomegalia,náusea, vómito, dolores articulares, hepatomegalia,
esplenomegaliaesplenomegalia
Gentamicina
 Interacciones: metotrexato, ifosfamida, foscarnet,Interacciones: metotrexato, ifosfamida, foscarnet,
aciclovir, ganciclovir, adenovir, tenovir, anfotericina B,aciclovir, ganciclovir, adenovir, tenovir, anfotericina B,
ciclosporina, tacrolimusciclosporina, tacrolimus
 Dosis: 3 mg/kg/día c/8 hrsDosis: 3 mg/kg/día c/8 hrs
 O bien 80 mg tres veces al día, ó 120 mg c/12 hrsO bien 80 mg tres veces al día, ó 120 mg c/12 hrs
con peso menor de 60 kgcon peso menor de 60 kg
 Niños, 5-6 mg/kg/díaNiños, 5-6 mg/kg/día
Amikacina
 Indicaciones: septicemia, bacteremia, infecciones delIndicaciones: septicemia, bacteremia, infecciones del
tracto respiratorio, genitourinario, SNC, huesos ytracto respiratorio, genitourinario, SNC, huesos y
articulaciones, piel y tejidos blandos, quemadurasarticulaciones, piel y tejidos blandos, quemaduras
 Es un bactericida que inhibe la síntesis protéicaEs un bactericida que inhibe la síntesis protéica
 CCmaxmax 1 hr, t1 hr, t½½ 2 hrs, Vd 24 l, el 11% se fija a proteínas, la2 hrs, Vd 24 l, el 11% se fija a proteínas, la
velocidad de depuración es de 100 ml/min, 91.9% sevelocidad de depuración es de 100 ml/min, 91.9% se
excreta por filtración glomerular sin cambio por laexcreta por filtración glomerular sin cambio por la
orina en las primeras 8 hrsorina en las primeras 8 hrs
Amikacina
 Contraindicaciones: hipersensibilidad a la amikacinaContraindicaciones: hipersensibilidad a la amikacina
u otros aminoglucósidosu otros aminoglucósidos
 Reacciones secundarias: nefrotoxicidad,Reacciones secundarias: nefrotoxicidad,
ototoxicidad, erupción cutánea, fiebreototoxicidad, erupción cutánea, fiebre
medicamentosa, cefalea, parestesias, temblor fino,medicamentosa, cefalea, parestesias, temblor fino,
náuseas, vómito, eosinofilia, artralgias, anemia,náuseas, vómito, eosinofilia, artralgias, anemia,
hipotensión, hipomagnesemiahipotensión, hipomagnesemia
Amikacina
 Interacciones: aminoglucósidos, cefalosporinas,Interacciones: aminoglucósidos, cefalosporinas,
betalactámicosbetalactámicos
 Dosis: 15 mg/kg/día divididos en 2 ó 3 dosisDosis: 15 mg/kg/día divididos en 2 ó 3 dosis
 O 7.5 mg/kg c/12 hrs ó 5 mg/kg c/8 hrsO 7.5 mg/kg c/12 hrs ó 5 mg/kg c/8 hrs
 El tratamiento no debe exceder los 1.5 gr/díaEl tratamiento no debe exceder los 1.5 gr/día
Tetraciclina
 Indicaciones: infecciones de vías respiratorias,Indicaciones: infecciones de vías respiratorias,
digestivas, genitourinarias y otro sistemas orgánicosdigestivas, genitourinarias y otro sistemas orgánicos
por organismos sensiblespor organismos sensibles
 Es un bacteriostático que actúa a nivel ribosomal enEs un bacteriostático que actúa a nivel ribosomal en
la subunidad 30s inhibiendo la síntesis de proteínasla subunidad 30s inhibiendo la síntesis de proteínas
en la fase de reproducciónen la fase de reproducción
 Es rápidamente absorbido (80%), CEs rápidamente absorbido (80%), Cmaxmax 2-4 hrs, t2-4 hrs, t½½ 6-126-12
hrs, se une 65% a proteínas, se distribuyehrs, se une 65% a proteínas, se distribuye
ampliamente, se excreta principalmente por la bilisampliamente, se excreta principalmente por la bilis
Tetraciclina
 Contraindicaciones: hipersensibilidad a lasContraindicaciones: hipersensibilidad a las
tetraciclinas, insuficiencia renal o hepática, estadostetraciclinas, insuficiencia renal o hepática, estados
hemorragíparos, albuminuria, hematuria, gastritishemorragíparos, albuminuria, hematuria, gastritis
 Reacciones secundarias: anorexia, náusea, vómito,Reacciones secundarias: anorexia, náusea, vómito,
diarrea, glositis, disfagia, rash maculopapular,diarrea, glositis, disfagia, rash maculopapular,
dermatitis, anemia hemolítica, decoloracióndermatitis, anemia hemolítica, decoloración
permanente de los dientes y adquirir una tonalidadpermanente de los dientes y adquirir una tonalidad
amarilla o grisáceaamarilla o grisácea
Tetraciclina
 Interacciones: anticoagulantes, penicilina y susInteracciones: anticoagulantes, penicilina y sus
derivados, anticonceptivos orales, antiácidosderivados, anticonceptivos orales, antiácidos
 Dosis: adultos 1-2 gr al día divididos en 2 ó 4 tomasDosis: adultos 1-2 gr al día divididos en 2 ó 4 tomas
 Niños mayores de 8 años: 25-50 mg/kg en 2 ó 4Niños mayores de 8 años: 25-50 mg/kg en 2 ó 4
tomastomas
Doxiciclina
 Indicaciones: infecciones respiratorias, urinarias,Indicaciones: infecciones respiratorias, urinarias,
conjuntivitis, gonorrea, antrax, piel y tejidos blandos,conjuntivitis, gonorrea, antrax, piel y tejidos blandos,
sífilissífilis
 Es un bacteriostático que inhibe la síntesis deEs un bacteriostático que inhibe la síntesis de
proteínasproteínas
 Se absorbe rápidamente, CSe absorbe rápidamente, Cmaxmax 2 hrs, t2 hrs, t½½ 18-22 hrs se18-22 hrs se
fija a proteínas plasmáticas en grado variable, lafija a proteínas plasmáticas en grado variable, la
excreción renal de la forma activa es del 40% yexcreción renal de la forma activa es del 40% y
ocurre en las primeras 72 hrsocurre en las primeras 72 hrs
Doxiciclina
 Contraindicaciones: hipersensibilidad a la doxiciclinaContraindicaciones: hipersensibilidad a la doxiciclina
o a cualquier tetraciclinao a cualquier tetraciclina
 Reacciones secundarias: anemia hemolítica,Reacciones secundarias: anemia hemolítica,
neutropenia, reacciones de hipersensibilidad,neutropenia, reacciones de hipersensibilidad,
anorexia, tinnitus, rubicundez, dolor abdominal,anorexia, tinnitus, rubicundez, dolor abdominal,
náusea, vómito, diarrea, disfagia, dispépsia,náusea, vómito, diarrea, disfagia, dispépsia,
esofagitis, úlceras esofágicas, hepatitis,esofagitis, úlceras esofágicas, hepatitis,
fotosensibilidad de la piel, artralgias, mialgiasfotosensibilidad de la piel, artralgias, mialgias
Doxiciclina
 Interacciones: warfarina, penicilina, antiácidos,Interacciones: warfarina, penicilina, antiácidos,
alcohol, barbitúricos, metoxifluorano, anticonceptivosalcohol, barbitúricos, metoxifluorano, anticonceptivos
oralesorales
 Dosis: 200 mg el 1er día de tratamiento, seguido porDosis: 200 mg el 1er día de tratamiento, seguido por
100 mg/día.100 mg/día.
 En niños mayores de 8 años 4.4 mg/kg el 1er día deEn niños mayores de 8 años 4.4 mg/kg el 1er día de
tratamiento, seguidos por 2.2 mg/kg al díatratamiento, seguidos por 2.2 mg/kg al día
Oxitetraciclina
 Indicaciones: infecciones respiratorias, piel y tejidosIndicaciones: infecciones respiratorias, piel y tejidos
blandos, gastrointestinales, cólera, brucelosis, sífilis,blandos, gastrointestinales, cólera, brucelosis, sífilis,
antraxantrax
 Es un bacteriostático que inhibe la síntesis deEs un bacteriostático que inhibe la síntesis de
proteínasproteínas
 Se absorbe fácil por vía oral, se une a proteínas enSe absorbe fácil por vía oral, se une a proteínas en
un 10-40%, tun 10-40%, t ½½ es de 6-10 hrs, entre el 40-70% sees de 6-10 hrs, entre el 40-70% se
excreta sin cambio en la orina por filtraciónexcreta sin cambio en la orina por filtración
Oxitetraciclina
 Contraindicaciones: hipersensibilidad a laContraindicaciones: hipersensibilidad a la
oxitetraciclina o a cualquiera de las tetraciclinasoxitetraciclina o a cualquiera de las tetraciclinas
 Reacciones secundarias: urticaria, edema,Reacciones secundarias: urticaria, edema,
hipertensión intracraneal benigna, anorexia, náusea,hipertensión intracraneal benigna, anorexia, náusea,
vómito, diarrea, hipoplasia del esmalte dentario,vómito, diarrea, hipoplasia del esmalte dentario,
disfagia, moniliasis, anemia hemolítica, neutropenia,disfagia, moniliasis, anemia hemolítica, neutropenia,
eosinofilia, erupción máculopapular, fotosensibilidadeosinofilia, erupción máculopapular, fotosensibilidad
de la pielde la piel
Oxitetraciclina
 Interacciones: anticoagulantes, penicilínicos,Interacciones: anticoagulantes, penicilínicos,
bismuto, antiácidos, metoxifluorano, anticonceptivosbismuto, antiácidos, metoxifluorano, anticonceptivos
oralesorales
 Dosis: 125-250 mg cada 6 hrsDosis: 125-250 mg cada 6 hrs
 El tratamiento debe continuarse por lo menos 24-48El tratamiento debe continuarse por lo menos 24-48
hrs después de que han cedido los síntomas y lahrs después de que han cedido los síntomas y la
fiebrefiebre
Eritromicina
 Indicaciones: infecciones de vías respiratorias, piel yIndicaciones: infecciones de vías respiratorias, piel y
tejidos blandos, sífilis primaria, difteria, amebiasis,tejidos blandos, sífilis primaria, difteria, amebiasis,
tosferina, conjuntivitis, infecciones uretralestosferina, conjuntivitis, infecciones uretrales
 Inhibe la síntesis de las proteínas sin afectar losInhibe la síntesis de las proteínas sin afectar los
ácidos nucléicosácidos nucléicos
 Es fácil y rápidamente absorbido, CEs fácil y rápidamente absorbido, Cmaxmax 2-6 hrs, difunde2-6 hrs, difunde
fácilmente por los líquidos del organismo, menos delfácilmente por los líquidos del organismo, menos del
5% es excretado por la orina en forma inalterada5% es excretado por la orina en forma inalterada
Eritromicina
 Contraindicaciones: hipersensibilidad a laContraindicaciones: hipersensibilidad a la
eritromicina o a los macrólidoseritromicina o a los macrólidos
 Reacciones secundarias: cólicos, malestarReacciones secundarias: cólicos, malestar
abdominal, náusea, vómito, diarrea,abdominal, náusea, vómito, diarrea,
hiperproliferación bacteriana o micótica nohiperproliferación bacteriana o micótica no
susceptibles, urticaria, erupciones cutáneas,susceptibles, urticaria, erupciones cutáneas,
hipoacusia, tinnitus,hipoacusia, tinnitus,
Eritromicina
 Interacciones: antihistamínicos, probenecid, teofilina,Interacciones: antihistamínicos, probenecid, teofilina,
digoxina, anticoagulantes, ergotamina, midazolam,digoxina, anticoagulantes, ergotamina, midazolam,
triazolam, carbamazepina, ciclosporina,triazolam, carbamazepina, ciclosporina,
bromocriptina, estatinas, sildenafilbromocriptina, estatinas, sildenafil
 Dosis: 250 mg c/6 hrs, dicha dosis puede seDosis: 250 mg c/6 hrs, dicha dosis puede se
incrementada a 4 gr/díaincrementada a 4 gr/día
 Niños: 30-50 mg/kg/día en dosis fraccionadasNiños: 30-50 mg/kg/día en dosis fraccionadas
Claritromicina
 Indicaciones: infecciones de vías respiratorias, piel yIndicaciones: infecciones de vías respiratorias, piel y
tejidos blandos, erradicación del H. Pyloritejidos blandos, erradicación del H. Pylori
 Es un antibiótico bactericidaEs un antibiótico bactericida
 Se absorbe rápidamente, F 50%, CSe absorbe rápidamente, F 50%, Cmaxmax 2 hrs, se une2 hrs, se une
70% a proteínas, t70% a proteínas, t½½ 5-6 hrs, es metabolizado por5-6 hrs, es metabolizado por
hidroxilación, la excreción urinaria es del 37.9-46 % yhidroxilación, la excreción urinaria es del 37.9-46 % y
por heces entre el 29.1 a 40.2%por heces entre el 29.1 a 40.2%
Claritromicina
 Contraindicaciones: hipersensibilidad a laContraindicaciones: hipersensibilidad a la
claritromicina, eritromicina o macrólidoclaritromicina, eritromicina o macrólido
 Reacciones secundarias: náusea, vómito, dispepsia,Reacciones secundarias: náusea, vómito, dispepsia,
dolor abdominal, diarrea, cefalea, ictericia,dolor abdominal, diarrea, cefalea, ictericia,
alteraciones del gusto, disfunción hepática, urticaria,alteraciones del gusto, disfunción hepática, urticaria,
erupciones cutáneas, ansiedad, mareo, vértigo,erupciones cutáneas, ansiedad, mareo, vértigo,
tinnitus, desorientación, insomnio, confusión, glositis,tinnitus, desorientación, insomnio, confusión, glositis,
moniliasis oralmoniliasis oral
Claritromicina
 Interacciones: macrólidos, teofilina, carbamazepina,Interacciones: macrólidos, teofilina, carbamazepina,
cisaprida, terfenadina, warfarina, alprazolam,cisaprida, terfenadina, warfarina, alprazolam,
omeprazol, sildenafil, simvastatina, tacrolimus,omeprazol, sildenafil, simvastatina, tacrolimus,
vinblastina, digoxina, zidovudinavinblastina, digoxina, zidovudina
 Dosis: 250 mg c/12 hrs ó 500 mg c/12 hrs enDosis: 250 mg c/12 hrs ó 500 mg c/12 hrs en
infecciones severasinfecciones severas
 H. Pylori: 500 mg c/12 hrs, amoxicilina 1 gr c/12 hrs yH. Pylori: 500 mg c/12 hrs, amoxicilina 1 gr c/12 hrs y
omeprazol 20 mg c/24 hrsomeprazol 20 mg c/24 hrs
Azitromicina
 Indicaciones: infecciones respiratorias,Indicaciones: infecciones respiratorias,
odontológicas, piel y tejidos blandos, otitis media,odontológicas, piel y tejidos blandos, otitis media,
infecciones de origen sexualinfecciones de origen sexual
 Inhibe la síntesis de proteínas gracias a su unión a laInhibe la síntesis de proteínas gracias a su unión a la
subunidad 50S ribosomal evitando la traslocación desubunidad 50S ribosomal evitando la traslocación de
péptidospéptidos
 Se absorbe bien, F 37%, CSe absorbe bien, F 37%, Cmaxmax 2-3 hrs, t2-3 hrs, t½½ 2-4 hrs, es2-4 hrs, es
ampliamente metabolizado, el 12% se excreta por laampliamente metabolizado, el 12% se excreta por la
orina en 72 hrs en forma inalteradaorina en 72 hrs en forma inalterada
Azitromicina
 Contraindicaciones: hipersensibilidad a laContraindicaciones: hipersensibilidad a la
azitromicina o a los macrólidosazitromicina o a los macrólidos
 Reacciones secundarias: neutropenia, pérdida de laReacciones secundarias: neutropenia, pérdida de la
audición, tinnitus, vértigo, náusea, vómito, diarrea,audición, tinnitus, vértigo, náusea, vómito, diarrea,
heces blandas, malestar abdominal, flatulencias,heces blandas, malestar abdominal, flatulencias,
reacciones alérgicas, hipotensión, moniliasis,reacciones alérgicas, hipotensión, moniliasis,
vaginitis, anorexia, nerviosismo, agitación, artralgias,vaginitis, anorexia, nerviosismo, agitación, artralgias,
nefritis intersticialnefritis intersticial
Azitromicina
 Interacciones: antiácidos, cetirizina, didanosina,Interacciones: antiácidos, cetirizina, didanosina,
digoxina, zidovudina, ergotamina, atorvastatina,digoxina, zidovudina, ergotamina, atorvastatina,
carbamazepina, anticoagulantes, ciclosporina,carbamazepina, anticoagulantes, ciclosporina,
fluconazol, indinavir, metilprednisolna, midazolam,fluconazol, indinavir, metilprednisolna, midazolam,
sildenafil, teofilina, terfenadinasildenafil, teofilina, terfenadina
 Dosis: 500 mg/día durante 3 díasDosis: 500 mg/día durante 3 días
Cloranfenicol
 Indicaciones: fiebre tifoidea, brucelosis, meningitis,Indicaciones: fiebre tifoidea, brucelosis, meningitis,
endocarditis, osteomielitis, bacteremia e infeccionesendocarditis, osteomielitis, bacteremia e infecciones
causadas por anaerobioscausadas por anaerobios
 Inhibe la síntesis protéica al unirse a la subunidadInhibe la síntesis protéica al unirse a la subunidad
ribosomal 50Sribosomal 50S
 Es bien absorbido, CEs bien absorbido, Cmaxmax 1-3 hrs, se distribuye por1-3 hrs, se distribuye por
todos los tejidos, se une 60% a proteínas, estodos los tejidos, se une 60% a proteínas, es
metabolizado por glucuronidación, tmetabolizado por glucuronidación, t½½ 1.5-4.5 hrs, se1.5-4.5 hrs, se
excreta entre 75-90% a las 24 hrsexcreta entre 75-90% a las 24 hrs
Cloranfenicol
 Contraindicaciones: hipersensibilidad al cloranfenicol,Contraindicaciones: hipersensibilidad al cloranfenicol,
niñosniños
 Reacciones secundarias: vómito, diarrea, náusea,Reacciones secundarias: vómito, diarrea, náusea,
mal sabor de boca, glositis, neuritis periférica,mal sabor de boca, glositis, neuritis periférica,
cefalea, delirio, rash, hemorragia de la piel, depresióncefalea, delirio, rash, hemorragia de la piel, depresión
medular, anemia aplásica, síndrome gris (distensiónmedular, anemia aplásica, síndrome gris (distensión
abdominal, con o sin vómito, cianosis pálidaabdominal, con o sin vómito, cianosis pálida
progresiva, colapso vasomotor, respiración irregular)progresiva, colapso vasomotor, respiración irregular)
Cloranfenicol
 Interacciones: fenitoína, dicumarol, tolbutamida,Interacciones: fenitoína, dicumarol, tolbutamida,
fenobarbital, ciclofosfamida, penicilinas, ácido fólicofenobarbital, ciclofosfamida, penicilinas, ácido fólico
 Dosis: 50 mg/kg/día en 4 dosis c/6 hrsDosis: 50 mg/kg/día en 4 dosis c/6 hrs
 Niños: 25 mg/kg/día en 4 dosis c/6 hrsNiños: 25 mg/kg/día en 4 dosis c/6 hrs
Inhibidores de la síntesis de ácidos
nucléicos
 Inhibidores de la ARN polimerasa: rifampicinaInhibidores de la ARN polimerasa: rifampicina
 Inhibidores de la topoisomerasa (quinolonas):Inhibidores de la topoisomerasa (quinolonas):
ciprofloxacino, norfloxacino, moxifluoxacinociprofloxacino, norfloxacino, moxifluoxacino
 Inhibidores de la síntesis de ácido fólico:Inhibidores de la síntesis de ácido fólico:
sulfametoxazol-trimetoprimasulfametoxazol-trimetoprima
Mecanismo de acción
 Son bacteriostáticos que inhiben la síntesis protéicaSon bacteriostáticos que inhiben la síntesis protéica
al unirse reversiblemente a la sununidad 50S delal unirse reversiblemente a la sununidad 50S del
ribosoma bacteriano e impide la traslocación. Enribosoma bacteriano e impide la traslocación. En
ocasiones, dependiendo del tipo de microorganismo,ocasiones, dependiendo del tipo de microorganismo,
tamaño del inóculo, concentraciones alcanzadas otamaño del inóculo, concentraciones alcanzadas o
tiempo de exposición, pueden producir un efectotiempo de exposición, pueden producir un efecto
bactericidabactericida
Ciprofloxacino
 Indicaciones: infecciones osteoarticulares,Indicaciones: infecciones osteoarticulares,
gastrointestinales, genitourinarias, neumonía,gastrointestinales, genitourinarias, neumonía,
prostatitis, fiebre tifoidea, infección de tejidos blandosprostatitis, fiebre tifoidea, infección de tejidos blandos
 Es un bactericida que inhibe la enzima ADN girasa,Es un bactericida que inhibe la enzima ADN girasa,
la cual es esencial en la transcripción, duplicación yla cual es esencial en la transcripción, duplicación y
reparación del ADNreparación del ADN
 Se absorbe rápida y completamente, F 70%, CSe absorbe rápida y completamente, F 70%, Cmaxmax 1-21-2
hrs, thrs, t½½ 3.5-4.5 hrs, se une 20-40% a proteínas, la3.5-4.5 hrs, se une 20-40% a proteínas, la
excreción es por filtración glomerular es del 70% y unexcreción es por filtración glomerular es del 70% y un
30% por excreción biliar30% por excreción biliar
Ciprofloxacino
 Contraindicaciones: hipersensibilidad alContraindicaciones: hipersensibilidad al
ciprofloxacino o fluoroquinolonasciprofloxacino o fluoroquinolonas
 Reacciones secundarias: náusea, vómito, diarrea,Reacciones secundarias: náusea, vómito, diarrea,
dolor abdominal, dispepsia, cefalea, mareos,dolor abdominal, dispepsia, cefalea, mareos,
inquietud, somnolencia, prurito, erupción cutánea,inquietud, somnolencia, prurito, erupción cutánea,
reacciones de fotosensibilidad, eosinofilia,reacciones de fotosensibilidad, eosinofilia,
leucopenia, anemia hemolítica, mialgias, artralgias,leucopenia, anemia hemolítica, mialgias, artralgias,
lesiones tendinosas, superinfecciones oportunistaslesiones tendinosas, superinfecciones oportunistas
Ciprofloxacino
 Interacciones: naproxeno, antineoplásicos,Interacciones: naproxeno, antineoplásicos,
antiácidos, ciclosporina, anticoagulantes orales,antiácidos, ciclosporina, anticoagulantes orales,
probenecid, teofilina, cafeínaprobenecid, teofilina, cafeína
 Dosis: 500-750 mg c/12 hrs por 7 a 14 díasDosis: 500-750 mg c/12 hrs por 7 a 14 días
 En infecciones complicadas se recominda prolongarEn infecciones complicadas se recominda prolongar
el tratamiento por 4 a 6 semanasel tratamiento por 4 a 6 semanas
 No se recominenda en niños menores de 18 añosNo se recominenda en niños menores de 18 años
Norfloxacino
 Indicaciones: infecciones genitourinarias,Indicaciones: infecciones genitourinarias,
gastroenteritis bacteriana, faringitis, proctitis,gastroenteritis bacteriana, faringitis, proctitis,
cervicitis, fiebre tifoideacervicitis, fiebre tifoidea
 Es un bactericida que inhibe la síntesis de la ADNEs un bactericida que inhibe la síntesis de la ADN
girasagirasa
 Se absorbe rápidamente (30-40%), tSe absorbe rápidamente (30-40%), t½½ 3-4 hrs, se3-4 hrs, se
distribuye ampliamente, se elimina pordistribuye ampliamente, se elimina por
biotransformación metabólica, la excreción renal esbiotransformación metabólica, la excreción renal es
por filtración y secreción tubular, depuración 275por filtración y secreción tubular, depuración 275
ml/min, en 24 hrs se recupera del 33-48% de la dosisml/min, en 24 hrs se recupera del 33-48% de la dosis
administradaadministrada
Norfloxacino
 Contraindicaciones: hipersensibilidad al norfloxacinoContraindicaciones: hipersensibilidad al norfloxacino
o a las quinolonaso a las quinolonas
 Reacciones secundarias: reacciones anafilácticas,Reacciones secundarias: reacciones anafilácticas,
mialgias, artralgias, dermatitis, colitismialgias, artralgias, dermatitis, colitis
pseudomembranosa, ictericia, tendinitis, ruptura depseudomembranosa, ictericia, tendinitis, ruptura de
tendón, polineuropatía, confusión, parestesias,tendón, polineuropatía, confusión, parestesias,
temblores, mioclonos, anemia hemolítica, candidiasistemblores, mioclonos, anemia hemolítica, candidiasis
vaginal, disgeusiavaginal, disgeusia
Norfloxacino
 Interacciones: nitrofurantoína, teofilina, warfarina,Interacciones: nitrofurantoína, teofilina, warfarina,
multivitaminas, antiácidos, sucralfato, didanosina,multivitaminas, antiácidos, sucralfato, didanosina,
cafeína, fenbufenocafeína, fenbufeno
 Dosis: 400 mg de dos a tres veces al día durante 7 aDosis: 400 mg de dos a tres veces al día durante 7 a
10 días10 días
 Se debe administrar una hora antes o dos despuésSe debe administrar una hora antes o dos después
de los alimentosde los alimentos
Moxifluoxacino
 Indicaciones: neumonía adquirida, sinusitis aguda,Indicaciones: neumonía adquirida, sinusitis aguda,
exacerbación de bronquitis aguda, infecciones noexacerbación de bronquitis aguda, infecciones no
complicadas de piel y tejidos blandoscomplicadas de piel y tejidos blandos
 Es un bactericida que inhibe la enzima ADN girasa,Es un bactericida que inhibe la enzima ADN girasa,
la cual es esencial en la transcripción, duplicación yla cual es esencial en la transcripción, duplicación y
reparación del ADNreparación del ADN
 Se absorbe rápida y completamente, F 90%, CSe absorbe rápida y completamente, F 90%, Cmaxmax 3030
min-4 hrs, Vd 2 l/kg, se une 45% a proteínas, sufremin-4 hrs, Vd 2 l/kg, se une 45% a proteínas, sufre
biotransformación fase II, tbiotransformación fase II, t½½ 12 hrs, depuración 179-12 hrs, depuración 179-
240 ml/min, el 19% se excreta inalterado por orina y240 ml/min, el 19% se excreta inalterado por orina y
25% por las heces25% por las heces
Moxifluoxacino
 Contraindicaciones: hipersensibilidad alContraindicaciones: hipersensibilidad al
moxifluoxacino, quinolonas, menores de 18 años,moxifluoxacino, quinolonas, menores de 18 años,
embarazo y lactanciaembarazo y lactancia
 Reacciones secundarias: cansancio, astenia,Reacciones secundarias: cansancio, astenia,
náusea, dolor, vómito, estreñimiento, dispepsia,náusea, dolor, vómito, estreñimiento, dispepsia,
incremento de las transaminasas, anemia hemolítica,incremento de las transaminasas, anemia hemolítica,
reacciones de hipersensibilidad, mialgias, artralgias,reacciones de hipersensibilidad, mialgias, artralgias,
parestesias, pérdida del gusto y olfato, cefalea,parestesias, pérdida del gusto y olfato, cefalea,
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Moxifluoxacino
 Interacciones: antiácidos, complejos vitamínicos,Interacciones: antiácidos, complejos vitamínicos,
antiretrovirales, sucralfato, anticoagulantes orales,antiretrovirales, sucralfato, anticoagulantes orales,
digoxinadigoxina
 Dosis: 400 mg al día por 7 a 14 días, la duración delDosis: 400 mg al día por 7 a 14 días, la duración del
tratamiento depende de la respuestatratamiento depende de la respuesta
Sulfametoxazol/trimetoprima
 Indicaciones: infecciones del aparato respiratorio,Indicaciones: infecciones del aparato respiratorio,
urogenital, gastrointestinal, osteomielitisurogenital, gastrointestinal, osteomielitis
 Bacteriostático que bloquean dos enzimas queBacteriostático que bloquean dos enzimas que
catalizan etapas sucesivas en la biosíntesis del ácidocatalizan etapas sucesivas en la biosíntesis del ácido
fólicofólico
 Se absorben en forma rápida y completa, CSe absorben en forma rápida y completa, Cmaxmax 1-4 hrs,1-4 hrs,
Vd 20 y 130 l/kg, 66 y 45% se une a proteínas, tVd 20 y 130 l/kg, 66 y 45% se une a proteínas, t½½ 11 y11 y
10 hrs, 10-30 y 50-70% se excretan sin cambios por10 hrs, 10-30 y 50-70% se excretan sin cambios por
la orinala orina
Sulfametoxazol/trimetoprima
 Contraindicaciones: daño hepático, insuficienciaContraindicaciones: daño hepático, insuficiencia
renal, hipersensibilidad, lactantesrenal, hipersensibilidad, lactantes
 Reacciones secundarias: náusea, diarrea, glositis,Reacciones secundarias: náusea, diarrea, glositis,
elevación de transaminasas, leucopenia,elevación de transaminasas, leucopenia,
granulocitopenia, nefritis intersticial, neuritisgranulocitopenia, nefritis intersticial, neuritis
periférica, parestesias, vértigo, tinnitus, artralgias,periférica, parestesias, vértigo, tinnitus, artralgias,
mialgias, rabdomiolisismialgias, rabdomiolisis
Sulfametoxazol/trimetoprima
 Interacciones: tiazidas, warfarina, fenitoína,Interacciones: tiazidas, warfarina, fenitoína,
ciclosporina, metotrexato, indometacina, amantadina,ciclosporina, metotrexato, indometacina, amantadina,
hipoglucemiantes oraleshipoglucemiantes orales
 Dosis: 400 mg sulfametoxazol/80 mg trimetoprima 1Dosis: 400 mg sulfametoxazol/80 mg trimetoprima 1
a 2 tabletas c/12 hrsa 2 tabletas c/12 hrs
 Dosis máxima 800 mg/160 mg c/12 hrsDosis máxima 800 mg/160 mg c/12 hrs

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Cerebelo anatomiaCerebelo anatomia
Cerebelo anatomia
 
Evc i.
Evc i.Evc i.
Evc i.
 
Cefaleas
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Toxicologia
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Snp1
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Neuorfarm
NeuorfarmNeuorfarm
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Fantibiot

  • 2. Historia  El empleo de agentes antimicrobianos haEl empleo de agentes antimicrobianos ha proporcionado resultados espectaculares en elproporcionado resultados espectaculares en el tratamiento de enfermedadestratamiento de enfermedades  La primera observación fue realizada por PasteurLa primera observación fue realizada por Pasteur sobre el origen microbiano de algunas enfermedadessobre el origen microbiano de algunas enfermedades y la capacidad potencial de los microorganismosy la capacidad potencial de los microorganismos como agentes terapéuticoscomo agentes terapéuticos  Erlich ensayó con compuestos orgánicos capaces deErlich ensayó con compuestos orgánicos capaces de atacar de manera selectiva microorganismosatacar de manera selectiva microorganismos infecciosos sin lesionar al huéspedinfecciosos sin lesionar al huésped
  • 3. Historia  Sus experiencias permitieron el desarrollo delSus experiencias permitieron el desarrollo del salvarsán, con acción selectiva frente a las bacteriassalvarsán, con acción selectiva frente a las bacterias responsables de la sífilisresponsables de la sífilis  Domagk ayudó de manera decisiva al desarrollo deDomagk ayudó de manera decisiva al desarrollo de los antibióticos con el estudio de los coloranteslos antibióticos con el estudio de los colorantes dotados de acción antimicrobiana, que dio origen aldotados de acción antimicrobiana, que dio origen al aislamiento de las sulfamidasaislamiento de las sulfamidas  En 1928 Fleming descubrió el primer antibiótico, laEn 1928 Fleming descubrió el primer antibiótico, la penicilina, cuando por accidente observó una placapenicilina, cuando por accidente observó una placa de cultivo que una bacteria no pudo sobrevivir ende cultivo que una bacteria no pudo sobrevivir en presencia del hongopresencia del hongo penicillum nonatumpenicillum nonatum
  • 4. Historia  Sin embargo no fue sino hasta 1940 que la penicilinaSin embargo no fue sino hasta 1940 que la penicilina pudo ser extraída y purificada por Florey y Chain,pudo ser extraída y purificada por Florey y Chain, descubrimiento que permitió el desarrollo dedescubrimiento que permitió el desarrollo de posteriores compuestos antibacterianosposteriores compuestos antibacterianos  Desde la generalización del empleo de estosDesde la generalización del empleo de estos compuestos en la década de los 50s loscompuestos en la década de los 50s los antimicrobianos han sido una de las estategias másantimicrobianos han sido una de las estategias más eficaces para el tratamiento y control de laseficaces para el tratamiento y control de las enfermedades infecciosasenfermedades infecciosas
  • 5. Introducción  Se denomina antibiótico a cualquier sustanciaSe denomina antibiótico a cualquier sustancia química producida por un microorganismo, utilizadaquímica producida por un microorganismo, utilizada para eliminar o inhibir el crecimiento de otrospara eliminar o inhibir el crecimiento de otros microorganismos infecciososmicroorganismos infecciosos  Una propiedad común a todos los antibióticos es laUna propiedad común a todos los antibióticos es la toxicidad selectiva: presentan toxicidad hacia lostoxicidad selectiva: presentan toxicidad hacia los organismos invasoresorganismos invasores  Los quimoterápicos son compuestos obtenidos porLos quimoterápicos son compuestos obtenidos por síntesis química, que poseen actividadsíntesis química, que poseen actividad antimicrobianaantimicrobiana
  • 6. Introducción  En un principio, el término antibiótico sólo seEn un principio, el término antibiótico sólo se empleaba para los compuestos de origen biológico,empleaba para los compuestos de origen biológico, los cuales se obtienen de cultivos de bacteriaslos cuales se obtienen de cultivos de bacterias ((Bacillus, StreptomycesBacillus, Streptomyces) u hongos () u hongos (Penicillum,Penicillum, CephalosporiumCephalosporium))  En la actualidad también se emplea para denominarEn la actualidad también se emplea para denominar compuestos sintéticos, los producidoscompuestos sintéticos, los producidos exclusivamente por síntesis química o semisintéticos,exclusivamente por síntesis química o semisintéticos, cuando a partir de un núcleo básico del antibiótico secuando a partir de un núcleo básico del antibiótico se modifican algunas de sus características químicasmodifican algunas de sus características químicas para mejorar su espectro o disminuir su toxicidadpara mejorar su espectro o disminuir su toxicidad
  • 7. Definición  Se define como agente antimicrobiano la sustanciaSe define como agente antimicrobiano la sustancia producida por microorganismos o sintetizadaproducida por microorganismos o sintetizada químicamente, que en bajas concentraciones esquímicamente, que en bajas concentraciones es capaz de inhibir e, incluso destruir microorganismoscapaz de inhibir e, incluso destruir microorganismos sin producir efectos tóxicos en el huésped.sin producir efectos tóxicos en el huésped.
  • 8. Clasificación  Por su estructura química: beta-lactámicos,Por su estructura química: beta-lactámicos, tetraciclinas, quinolonas, aminoglucósidos,tetraciclinas, quinolonas, aminoglucósidos, glucopéptidos, macrólidos, cefalosporinasglucopéptidos, macrólidos, cefalosporinas  Por su espectro de acción: antibacterianos,Por su espectro de acción: antibacterianos, antivíricos, antifúngicos, antiprotozoariosantivíricos, antifúngicos, antiprotozoarios  Amplio espectro: pueden actuar sobre bacterias,Amplio espectro: pueden actuar sobre bacterias, hongos, protozoos. Comprenden las tetraciclinas,hongos, protozoos. Comprenden las tetraciclinas, cloranfenicol y algunos beta-lactámicoscloranfenicol y algunos beta-lactámicos
  • 9. Clasificación  Espectro intermedio: actúan frente a un númeroEspectro intermedio: actúan frente a un número limitado de especies. Este grupo incluye loslimitado de especies. Este grupo incluye los macrólidios y los aminoglucósidosmacrólidios y los aminoglucósidos  Espectro reducido: sólo tienen un comportamientoEspectro reducido: sólo tienen un comportamiento eficaz frente a un número limitado de especies comoeficaz frente a un número limitado de especies como son los glucopéptidosson los glucopéptidos
  • 10. Clasificación (efecto antimicrobiano)  Bacteriostáticos: bloquean el desarrollo y laBacteriostáticos: bloquean el desarrollo y la multiplicación de las bacterias, pero no las lisan, ymultiplicación de las bacterias, pero no las lisan, y por lo que, al retirar el antimicrobiano sus efectos sonpor lo que, al retirar el antimicrobiano sus efectos son reversibles (tetraciclinas, sulfamidas, macrólidos)reversibles (tetraciclinas, sulfamidas, macrólidos)  Bactericidas: provocan la muerte bacteriana y, porBactericidas: provocan la muerte bacteriana y, por consiguiente, el proceso es irreversible. Comprendenconsiguiente, el proceso es irreversible. Comprenden los beta-lactámicos, aminoglucósidos, fosfomicina,los beta-lactámicos, aminoglucósidos, fosfomicina, nitrofurantoínas, quinolonas, rifampicina,nitrofurantoínas, quinolonas, rifampicina, vancomicinavancomicina
  • 11. Clasificación (por su mecanismo de acción)  Inhibición de la síntesis de la pared celular: losInhibición de la síntesis de la pared celular: los antimicrobianos generalmente son bactericidas eantimicrobianos generalmente son bactericidas e inclueyen B-lactámicos. Todas las bacterias poseeninclueyen B-lactámicos. Todas las bacterias poseen una pared celular externa rígida. Los antibióticosuna pared celular externa rígida. Los antibióticos interfieren en: la formación del precursor en elinterfieren en: la formación del precursor en el citoplasma, el transporte del precursor a través de lacitoplasma, el transporte del precursor a través de la membrana, la formación del polímero lineal,membrana, la formación del polímero lineal, transpetidación (beta-lactámicos, fosfomicina)transpetidación (beta-lactámicos, fosfomicina)
  • 12. Clasificación (por su mecanismo de acción)  Alteración de la función de la membrana celular: seAlteración de la función de la membrana celular: se fijan a la parte lipófila en los esteroles de lasfijan a la parte lipófila en los esteroles de las membranas bacterianas. Alteran la integridad de lamembranas bacterianas. Alteran la integridad de la membrana celular, inhibiendo la biosíntesis de lípidosmembrana celular, inhibiendo la biosíntesis de lípidos de la membrana (polimixina B y E)de la membrana (polimixina B y E)  En general, estos antibióticos son bactericidas, comoEn general, estos antibióticos son bactericidas, como las polimixinas, anfotericina B, nistatina, imidazoles.las polimixinas, anfotericina B, nistatina, imidazoles.
  • 13. Clasificación (por su mecanismo de acción)  Inhibición de la síntesis protéica: fijación irreversibleInhibición de la síntesis protéica: fijación irreversible a la subunidad S30 de los ribosomasa la subunidad S30 de los ribosomas (aminoglucósidos), bloquean la unión del aminoacil(aminoglucósidos), bloquean la unión del aminoacil del ARNt con el sitio receptor (tetraciclinas), se fijan adel ARNt con el sitio receptor (tetraciclinas), se fijan a la unidad 50S, inhibiendo la enzimala unidad 50S, inhibiendo la enzima peptidiltransferasa y bloqueando la acción depeptidiltransferasa y bloqueando la acción de transpeptidación (aminoglucósidos, cloranfenicol,transpeptidación (aminoglucósidos, cloranfenicol, lincosamidas, macrólidos)lincosamidas, macrólidos)
  • 14. Clasificación (por su mecanismo de acción)  Inhibición de la síntesis o función de los ácidosInhibición de la síntesis o función de los ácidos nucléicos: inhibición de la replicación del ADN alnucléicos: inhibición de la replicación del ADN al inhibir la enzima ADN-girasa (quinolonas); fijación ainhibir la enzima ADN-girasa (quinolonas); fijación a la subunidad B de la ARN-polimerasa impidiendo lala subunidad B de la ARN-polimerasa impidiendo la formación de la enzima (actinomicina D); bloqueo deformación de la enzima (actinomicina D); bloqueo de la síntesis de metabolitos esenciales, como el ácidola síntesis de metabolitos esenciales, como el ácido fólico (sulfamidas)fólico (sulfamidas)
  • 15. Bases para la utilización  El microorganismo actúa sobre el huéspedEl microorganismo actúa sobre el huésped produciendo la enfermedad infecciosa, y ésteproduciendo la enfermedad infecciosa, y éste responde mediante resistencia inespecífica eresponde mediante resistencia inespecífica e inmunidad adquiridainmunidad adquirida  El agente antimicrobiano actúa sobre el patógenoEl agente antimicrobiano actúa sobre el patógeno responsable y éste responde creando resistenciasresponsable y éste responde creando resistencias  El huésped interrelaciona con el antibióticoEl huésped interrelaciona con el antibiótico influyendo en su farmacocinética. El antimicrobianoinfluyendo en su farmacocinética. El antimicrobiano puede alterar la fisiología normal del huésped ypuede alterar la fisiología normal del huésped y producir toxicidad y efectos secundariosproducir toxicidad y efectos secundarios
  • 16. Resistencia a los antimicrobianos  Destrucción o inactivación del agente antimicrobianoDestrucción o inactivación del agente antimicrobiano:: producen enzimas que destruyen o inactivan elproducen enzimas que destruyen o inactivan el antibiótico, como las beta-lactamasas. Destruyen elantibiótico, como las beta-lactamasas. Destruyen el anillo beta-lactámico por la acción de las beta-anillo beta-lactámico por la acción de las beta- lactamasa, enzimas codificadas por geneslactamasa, enzimas codificadas por genes cromosómicos o de transferencia, localizados en loscromosómicos o de transferencia, localizados en los plásmidos, capaces de inactivar diversos antibióticosplásmidos, capaces de inactivar diversos antibióticos  Las enzimas pueden ser acetiltransferasas,Las enzimas pueden ser acetiltransferasas, adeniltransferasas y fosfotransferasasadeniltransferasas y fosfotransferasas
  • 17. Resistencia a los antimicrobianos  Resistencia por disminución de la concentración delResistencia por disminución de la concentración del antibióticoantibiótico:: Modificación de la permeabilidad al fármacoModificación de la permeabilidad al fármaco  La bacteria produce mutaciones en la pared queLa bacteria produce mutaciones en la pared que impiden la entrada (modifica la permeabilidad) deimpiden la entrada (modifica la permeabilidad) de determinados antibióticos, alteran los sistemas dedeterminados antibióticos, alteran los sistemas de transporte o la salida de fármaco por expulsióntransporte o la salida de fármaco por expulsión activa, impidiendo que se acumule en la cantidadactiva, impidiendo que se acumule en la cantidad suficiente para que sea eficazsuficiente para que sea eficaz
  • 18. Resistencia a los antimicrobianos  Resistencia por disminución de la concentración delResistencia por disminución de la concentración del antibióticoantibiótico:: Salida del antibiótico al exteriorSalida del antibiótico al exterior  Este mecanismo impide al antibiótico alcanzarEste mecanismo impide al antibiótico alcanzar concentraciones adecuadas en el interior de laconcentraciones adecuadas en el interior de la bacteria para ejercer su actividad, mediante sistemasbacteria para ejercer su actividad, mediante sistemas de bombeo activo asociados a la membrana. Estosde bombeo activo asociados a la membrana. Estos mecanismos se han descrito frente a tetraciclinas,mecanismos se han descrito frente a tetraciclinas, macrólidos e incluso fluoroquinolonasmacrólidos e incluso fluoroquinolonas
  • 19. Resistencia a los antimicrobianos  Desarrollo de un objeto estructuralmente alterado porDesarrollo de un objeto estructuralmente alterado por el fármacoel fármaco: alteraciones en determinadas enzimas o: alteraciones en determinadas enzimas o en la capacidad de fijación a los ribosomas. Lasen la capacidad de fijación a los ribosomas. Las enzimas son alteradas de forma que el fármacoenzimas son alteradas de forma que el fármaco tenga menos afinidad por el agente bacteriano.tenga menos afinidad por el agente bacteriano. Mutaciones en la ADN-girasa o en la topoisomerasaMutaciones en la ADN-girasa o en la topoisomerasa IV. La modificación ribosómica es un mecanismo deIV. La modificación ribosómica es un mecanismo de resistencia.resistencia.
  • 20. Resistencia a los antimicrobianos  Desarrollo de vías metabólicas alternativasDesarrollo de vías metabólicas alternativas:: utilizando factores de crecimiento distintos de los deutilizando factores de crecimiento distintos de los de las células no resistentes, debidos a cambios en ellas células no resistentes, debidos a cambios en el genotipogenotipo  Sin material genético extraño: mutación en elSin material genético extraño: mutación en el cromosoma bacterianocromosoma bacteriano  Con material genético extraño: las transferenciasCon material genético extraño: las transferencias genéticas se llevan a cabo mediante la transmisióngenéticas se llevan a cabo mediante la transmisión de caracteres hereditarios de una bacteria dadora ade caracteres hereditarios de una bacteria dadora a otra receptora. Existen tres mecanismosotra receptora. Existen tres mecanismos
  • 21. Resistencia a los antimicrobianos  Transformación: transferencia directa de ADNTransformación: transferencia directa de ADN monocatenario de otras bacterias liberadas por lisis,monocatenario de otras bacterias liberadas por lisis, que alteran el genotipo de la célula a la que pasanque alteran el genotipo de la célula a la que pasan  Transducción: transferencia de ADN bicatenarioTransducción: transferencia de ADN bicatenario incluido en un bacteriófago y transferido a otraincluido en un bacteriófago y transferido a otra bacteria. Se trata de un virus que infecta ciertasbacteria. Se trata de un virus que infecta ciertas bacterias sin destruirlas y cuyo ADN se integra en elbacterias sin destruirlas y cuyo ADN se integra en el cromosoma bacterianocromosoma bacteriano
  • 22. Resistencia a los antimicrobianos  Conjugación: los plásmidos, elementosConjugación: los plásmidos, elementos extracromosómicos, son moléculas de ADN circularextracromosómicos, son moléculas de ADN circular que portan genes de resistencia a uno o másque portan genes de resistencia a uno o más antibióticos. Este proceso conlleva la transferenciaantibióticos. Este proceso conlleva la transferencia unilateral de material genético del mismo género o deunilateral de material genético del mismo género o de diferentes génerosdiferentes géneros
  • 23. Generalidades (Actúan sobre la síntesis de la pared)  B-lactámicos: todos tiene un anillo b-lactámico en suB-lactámicos: todos tiene un anillo b-lactámico en su estructura. Inhiben la síntesis de la pared bacterianaestructura. Inhiben la síntesis de la pared bacteriana y promueven la activación de enzimas autolíticas quey promueven la activación de enzimas autolíticas que producen lisis de la bacteriaproducen lisis de la bacteria  Penicilina: un anillo b-lactamico asociado a unPenicilina: un anillo b-lactamico asociado a un tiazolidínico que lleva una cadena lateral, está últimatiazolidínico que lleva una cadena lateral, está última es la que determina las característicases la que determina las características antibacterianas y farmacológicas, son bactericidas yantibacterianas y farmacológicas, son bactericidas y se fijan a receptores membranales, dando lugar ase fijan a receptores membranales, dando lugar a lisislisis
  • 24. Generalidades (Actúan sobre la síntesis de la pared)  Cefalosporinas: atraviesan las membranas y la paredCefalosporinas: atraviesan las membranas y la pared celular inhibendo la acción de las prot fij de penicilinacelular inhibendo la acción de las prot fij de penicilina que intrevienen en el proceso de síntesis de laque intrevienen en el proceso de síntesis de la membranamembrana  Carbapenems: son muy estables frente a la mayoríaCarbapenems: son muy estables frente a la mayoría de las B-lactamasas y son bactericidas de acciónde las B-lactamasas y son bactericidas de acción rápidarápida  Glucopeptidos: interfieren en la síntesis de la paredGlucopeptidos: interfieren en la síntesis de la pared celular bacterianacelular bacteriana
  • 25. Generalidades (Actúan sobre la membraba citoplasmática)  Son antibióticos polipeptídicos que se comportanSon antibióticos polipeptídicos que se comportan como detergentes catiónicos que desorganizan lacomo detergentes catiónicos que desorganizan la superficie externa de la membrana celularsuperficie externa de la membrana celular modificando sus propiedades osmóticas, debido a lamodificando sus propiedades osmóticas, debido a la alteración de los sistemas de transporte activoalteración de los sistemas de transporte activo
  • 26. Generalidades (Actúan sobre la síntesis proteica)  Marcólidos: presentan acción bactariostática, peroMarcólidos: presentan acción bactariostática, pero pueden ser también bactericidas a altas dosis.pueden ser también bactericidas a altas dosis. Actúna inhibiendo la síntesis de proteínas por fijaciónActúna inhibiendo la síntesis de proteínas por fijación a la subunidad del ribosoma 50Sa la subunidad del ribosoma 50S  Lincosamidas: inhiben la síntesis proteica por unión aLincosamidas: inhiben la síntesis proteica por unión a la subunidad 50S del ribosoma y bloqueo de lala subunidad 50S del ribosoma y bloqueo de la transpeotidacióntranspeotidación  Tetraciclinas: inhiben la síntesis de proteínas, alTetraciclinas: inhiben la síntesis de proteínas, al unirse de forma reversible a la subunidad 30S delunirse de forma reversible a la subunidad 30S del ribosoma bacterianoribosoma bacteriano
  • 27. Generalidades (Actúan sobre la síntesis proteica)  Aminoglucósidos: unión irreversible a lasAminoglucósidos: unión irreversible a las subunidades ribosómicas 30S y/o 50S, por lo quesubunidades ribosómicas 30S y/o 50S, por lo que inhiben la síntesis proteica y provocan errores deinhiben la síntesis proteica y provocan errores de lectura del código genéticolectura del código genético  Cloranfenicol: inhibe la síntesis proteica fijándose a laCloranfenicol: inhibe la síntesis proteica fijándose a la sununidad 50S impidiendo la transpeptidación entresununidad 50S impidiendo la transpeptidación entre los aminoácidoslos aminoácidos
  • 28. Generalidades (Inhiben la síntesis de ácidos nucléicos)  Quinolonas: interfieren en la síntesis de ADN yQuinolonas: interfieren en la síntesis de ADN y producen efecto bactericida, debido a que inhiben laproducen efecto bactericida, debido a que inhiben la actividad de la ADN-girasa, lo que impide elactividad de la ADN-girasa, lo que impide el enrollamiento del cromosoma bacterianoenrollamiento del cromosoma bacteriano
  • 29. Generalidades (Interferencia en vías metabólicas)  Sulfamidas: son análogos al PABA esencial para laSulfamidas: son análogos al PABA esencial para la síntesis de ácido fólico de las bacterias, actúan poersíntesis de ácido fólico de las bacterias, actúan poer inhibición competitiva con el PABA por lainhibición competitiva con el PABA por la dihidropteroatosintetasa, enzima esencial para ladihidropteroatosintetasa, enzima esencial para la síntesis de ácido tetrahidrofólico, esencial para lasíntesis de ácido tetrahidrofólico, esencial para la síntesis de purinas y pirimidinassíntesis de purinas y pirimidinas  Trimetoprima: interfieren en la síntesis del ácidoTrimetoprima: interfieren en la síntesis del ácido tetrahidrofólico, por inhibición competitiva de latetrahidrofólico, por inhibición competitiva de la dihidrofolato-reductasa y por consiguiente se producedihidrofolato-reductasa y por consiguiente se produce la inhibición del crecimiento bacterianola inhibición del crecimiento bacteriano
  • 30. Betalactámicos  Bencilpenicilinas: penicilina G sódica procaínica,Bencilpenicilinas: penicilina G sódica procaínica, benzatínica, penicilina Vbenzatínica, penicilina V  Resistentes a betalactamasas: dicloxaciclinaResistentes a betalactamasas: dicloxaciclina  Amplio espectro: ampicilinaAmplio espectro: ampicilina  Antipseudomonas: carbenicilinaAntipseudomonas: carbenicilina  Cefalosporinas: cafelotina (1a), cefaclor (2da),Cefalosporinas: cafelotina (1a), cefaclor (2da), ceftriaxona (3a), cefepima (4a)ceftriaxona (3a), cefepima (4a)  Bloqueador de D-alanil-D-alanina: vancomicinaBloqueador de D-alanil-D-alanina: vancomicina  Inhibidor de la síntesis de ácidos micólicos:Inhibidor de la síntesis de ácidos micólicos: isoniazidaisoniazida
  • 31. Mecanismo de acción  Los beta-lactámicos inhiben la terminación del enlaceLos beta-lactámicos inhiben la terminación del enlace cruzado de la pentaglicinacruzado de la pentaglicina  La conformacíón espacial de los beta-lactámicos esLa conformacíón espacial de los beta-lactámicos es muy similar a la del sustrato de las transpeptidasasmuy similar a la del sustrato de las transpeptidasas de manera que acetilan el núcleo activo de la serinade manera que acetilan el núcleo activo de la serina de las isoenzimas, que se transforman en isoenzimasde las isoenzimas, que se transforman en isoenzimas peniciloil, inactivándolas de forma irreversiblepeniciloil, inactivándolas de forma irreversible
  • 32. Penicilina G procaínica  Indicaciones: amigdalitis, escarlatina, infecciones delIndicaciones: amigdalitis, escarlatina, infecciones del tracto respiratorio superior, piel y tejidos blandos,tracto respiratorio superior, piel y tejidos blandos, bronconeumonía, sífilis, gonorrea, fiebre reumáticabronconeumonía, sífilis, gonorrea, fiebre reumática  Ejerce su acción bactericida inhibiendo la síntesis deEjerce su acción bactericida inhibiendo la síntesis de la pared bacterianala pared bacteriana  Se libera lentamente del sitio de aplicación, seSe libera lentamente del sitio de aplicación, se absorbe rápidamente, alcanzando concentracionesabsorbe rápidamente, alcanzando concentraciones séricas entre 15-30 min, el 60% se une a proteínas,séricas entre 15-30 min, el 60% se une a proteínas, se distribuye ampliamente, se elimina por secreciónse distribuye ampliamente, se elimina por secreción tubulartubular
  • 33. Penicilina G procaínica  Contraindicaciones: hipersensibilidad a losContraindicaciones: hipersensibilidad a los componentes de la fórmulacomponentes de la fórmula  Reacciones secundarias: dolor en el sitio de laReacciones secundarias: dolor en el sitio de la inyección, alergia, hipersensibilidad incluyendo rashinyección, alergia, hipersensibilidad incluyendo rash cutáneo, urticaria, dermatitis, angioedema,cutáneo, urticaria, dermatitis, angioedema, broncoespasmo, hipotensiónbroncoespasmo, hipotensión
  • 34. Penicilina G procaínica  Interacciones: probenecidInteracciones: probenecid  Dosis: 300,000 U ó 600,000 U combinadas conDosis: 300,000 U ó 600,000 U combinadas con penicilina G sódica cristalina 100,000 ó 200,000 Upenicilina G sódica cristalina 100,000 ó 200,000 U cada 12 ó 24 hrs durante 10 díascada 12 ó 24 hrs durante 10 días
  • 35. Bencilpenicilina benzatínica  Indicaciones: infecciones leves a moderadas de víasIndicaciones: infecciones leves a moderadas de vías respiratorias altas, sífilis, fiebre reumática,respiratorias altas, sífilis, fiebre reumática, cardiopatía reumática, glomerulonefritis agudacardiopatía reumática, glomerulonefritis aguda  Inhibe la biosíntesis del mucopéptido de la paredInhibe la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular durante la etapa de multiplicación activacelular durante la etapa de multiplicación activa  La absorción es lenta, las concentracionesLa absorción es lenta, las concentraciones terapéuticas se mantienen por 4-5 días, el 60% seterapéuticas se mantienen por 4-5 días, el 60% se une a proteínas plasmáticas, se distribuye en todosune a proteínas plasmáticas, se distribuye en todos los tejidos, es eliminado por excreción tubularlos tejidos, es eliminado por excreción tubular
  • 36. Bencilpenicilina benzatínica  Contraindicaciones: hipersensibilidad a cualquiera deContraindicaciones: hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmulalos componentes de la fórmula  Reacciones secundarias: hipersensibilidad, asma,Reacciones secundarias: hipersensibilidad, asma, urticaria, erupciones cutáneas, edema laríngeo,urticaria, erupciones cutáneas, edema laríngeo, fiebre, eosinofilia, enfermedad del suero (escalofríos,fiebre, eosinofilia, enfermedad del suero (escalofríos, fiebre, edema, artralgia, postración), neuropatía,fiebre, edema, artralgia, postración), neuropatía, nefropatía, hipotensión, taquicardia, náusea, vómito,nefropatía, hipotensión, taquicardia, náusea, vómito, dolor en el sitio de la inyección, nerviosismo, temblor,dolor en el sitio de la inyección, nerviosismo, temblor, mareo, somnolenciamareo, somnolencia
  • 37. Bencilpenicilina benzatínica  Interacciones: tetraciclina, probenecidInteracciones: tetraciclina, probenecid  Dosis: adultos una sola administración de 1,200,000Dosis: adultos una sola administración de 1,200,000 UU  Lactantes y niños con peso < 27 kg 300,000 ULactantes y niños con peso < 27 kg 300,000 U  Niños de mayor edad: 900,000 U en una solaNiños de mayor edad: 900,000 U en una sola aplicaciónaplicación  Sífilis: 2.4 MUI c/7 días por 3 dosisSífilis: 2.4 MUI c/7 días por 3 dosis  Fiebre reumática: 1.2 MUI cada mesFiebre reumática: 1.2 MUI cada mes
  • 38. Penicilina V potásica  Indicaciones: infecciones leves a moderadamenteIndicaciones: infecciones leves a moderadamente severas causadas por microorganismos sensibles aseveras causadas por microorganismos sensibles a penicilina Gpenicilina G  Inhibe la biosíntesis del mucopéptido de la paredInhibe la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular durante la etapa de multiplicación activacelular durante la etapa de multiplicación activa  Se absorbe hasta en un 25% por tubo digestivo conSe absorbe hasta en un 25% por tubo digestivo con el estómago vacío, se fija el 80% a proteínas, seel estómago vacío, se fija el 80% a proteínas, se distribuye en todo el organismo, es excretada tandistribuye en todo el organismo, es excretada tan rápidamente como es absorbidarápidamente como es absorbida
  • 39. Penicilina V potásica  Contraindicaciones: hipersensibilidad a losContraindicaciones: hipersensibilidad a los componentes de la fórmulacomponentes de la fórmula  Reacciones secundarias: náusea, vómito, malestarReacciones secundarias: náusea, vómito, malestar epigástrico, diarrea, reacciones de hipersensibilidadepigástrico, diarrea, reacciones de hipersensibilidad (exantema, urticaria, edema laríngeo,(exantema, urticaria, edema laríngeo, broncoespasmo), anemia hemolítica, leucopenia,broncoespasmo), anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia, neuropatía, nefropatíatrombocitopenia, neuropatía, nefropatía
  • 40. Penicilina V potásica  Interacciones: probenecid, neomicinaInteracciones: probenecid, neomicina  Dosis: 125-250 mg c/6-8 hrs durante 10 días ó 500Dosis: 125-250 mg c/6-8 hrs durante 10 días ó 500 mg c/12 hrsmg c/12 hrs  Lactantes y niños pequeños 15 a 56 mg/kg divididosLactantes y niños pequeños 15 a 56 mg/kg divididos en 3 a 6 tomasen 3 a 6 tomas
  • 41. Dicloxaciclina  Indicaciones: amigdalitis, faringitis, bronquitis,Indicaciones: amigdalitis, faringitis, bronquitis, bronconeumonías, infecciones de piel y tejidosbronconeumonías, infecciones de piel y tejidos blandos, heridas infectadas, osteomielitisblandos, heridas infectadas, osteomielitis  Inhibe la síntesis de la pared celular y resiste laInhibe la síntesis de la pared celular y resiste la acción de las betalactamasasacción de las betalactamasas  Tiene una gran absorción, se une 90-96% aTiene una gran absorción, se une 90-96% a proteínas, tproteínas, t½½ 0.6-0.8 hrs, las concentraciones séricas0.6-0.8 hrs, las concentraciones séricas fluctúan entre 10-17 mcg/ml, es excretado sinfluctúan entre 10-17 mcg/ml, es excretado sin cambios por riñón (transporte tubular)cambios por riñón (transporte tubular)
  • 42. Dicloxaciclina  Contraindicaciones: hipersensibilidad a losContraindicaciones: hipersensibilidad a los componentes de la fórmulacomponentes de la fórmula  Reacciones secundarias: náusea, vómito, malestarReacciones secundarias: náusea, vómito, malestar epigástrico, diarrea, reacciones de hipersensibilidadepigástrico, diarrea, reacciones de hipersensibilidad (exantema, urticaria, edema laríngeo,(exantema, urticaria, edema laríngeo, broncoespasmo), anemia hemolítica, leucopenia,broncoespasmo), anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia, neuropatía, nefropatíatrombocitopenia, neuropatía, nefropatía
  • 43. Dicloxaciclina  Interacciones: tetraciclinas, bacteriostáticos,Interacciones: tetraciclinas, bacteriostáticos, probenecidprobenecid  Dosis: adultos 500-1000 mg cada 6 hrsDosis: adultos 500-1000 mg cada 6 hrs  Niños de 7 a 10 años: 250-500 mg cada 6 hrsNiños de 7 a 10 años: 250-500 mg cada 6 hrs  Niños hasta de 6 años 125-250 mg cada 6 hrsNiños hasta de 6 años 125-250 mg cada 6 hrs
  • 44. Ampicilina  Indicaciones: meningitis, endocarditis, sepsis,Indicaciones: meningitis, endocarditis, sepsis, infecciones de vías respiratorias, urinarias, gineco-infecciones de vías respiratorias, urinarias, gineco- obstétricas, odontológicas, salmonella, shigellaobstétricas, odontológicas, salmonella, shigella  Inhibe la biosíntesis del mucopéptido de la paredInhibe la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular durante la etapa de multiplicación activacelular durante la etapa de multiplicación activa  Se absorbe entre el 30-60%, CSe absorbe entre el 30-60%, Cmaxmax 90-120 min, t90-120 min, t½½ 1-21-2 hrs, se difunde por todos los tejidos, Vd 0.2-0.4 l/kg,hrs, se difunde por todos los tejidos, Vd 0.2-0.4 l/kg, se une 10-30% a proteínas, se excreta por vía renal,se une 10-30% a proteínas, se excreta por vía renal, 10-20% como metabolitos10-20% como metabolitos
  • 45. Ampicilina  Contraindicaciones: hipersensibilidad a lasContraindicaciones: hipersensibilidad a las penicilinas o cefalosporinas, mononucleosispenicilinas o cefalosporinas, mononucleosis infecciosa, enfermedades virales, leucemiainfecciosa, enfermedades virales, leucemia  Reacciones secudarias: reacciones cutáneas,Reacciones secudarias: reacciones cutáneas, trastornos gastrointestinales, alteracionestrastornos gastrointestinales, alteraciones hematológicas, nefritis intersticial aguda, choque,hematológicas, nefritis intersticial aguda, choque, convulsiones, colitis pseudomembranosa (diarreaconvulsiones, colitis pseudomembranosa (diarrea grave persistente)grave persistente)
  • 46. Ampicilina  Interacciones: kaolín, estrógenos, progestágenos,Interacciones: kaolín, estrógenos, progestágenos, probenecid, aminoglucósidosprobenecid, aminoglucósidos  Dosis: adultos y niños mayores de 14 años, 500 mgDosis: adultos y niños mayores de 14 años, 500 mg a 1 gr cada 6 hrsa 1 gr cada 6 hrs  La dosis puede aumentarse hasta 2 gr cada 6 hrsLa dosis puede aumentarse hasta 2 gr cada 6 hrs  Niños: 100-150 mg/kg/día administrados cada 6 hrsNiños: 100-150 mg/kg/día administrados cada 6 hrs  3-6 meses 250 mg c/ 6 grs3-6 meses 250 mg c/ 6 grs  6-12 meses 250 mg c/6 hrs6-12 meses 250 mg c/6 hrs  1-6 años 500 mg c/6 hrs1-6 años 500 mg c/6 hrs
  • 47. Cefalotina (1a generación)  Indicaciones: enfermedades causadas porIndicaciones: enfermedades causadas por microorganismos susceptibles; infecciones delmicroorganismos susceptibles; infecciones del aparato respiratorio, digestivo, piel y tejidos blandos,aparato respiratorio, digestivo, piel y tejidos blandos, septicemias, meningitissepticemias, meningitis  La acción bactericida de la cefalotina se debe a laLa acción bactericida de la cefalotina se debe a la inhibición de la síntesis de la pared celularinhibición de la síntesis de la pared celular  CCmaxmax se alcanza en 30 min, es metabolizada a nivelse alcanza en 30 min, es metabolizada a nivel hepático, 60-70% es excretado por la orina en lashepático, 60-70% es excretado por la orina en las primeras 6 hrsprimeras 6 hrs
  • 48. Cefalotina  Contraindicaciones: antecedentes de alergia al grupoContraindicaciones: antecedentes de alergia al grupo de antibióticos cefalosporínicosde antibióticos cefalosporínicos  Reacciones secundarias: hipersensibilidadReacciones secundarias: hipersensibilidad (erupciones, urticaria, broncoespasmo), neutropenia,(erupciones, urticaria, broncoespasmo), neutropenia, anemia hemolítica, aumento de BUN, disminución deanemia hemolítica, aumento de BUN, disminución de la depuración de creatinina, diarrea, náusea, vómitos,la depuración de creatinina, diarrea, náusea, vómitos, dolor, induración en el sitio de inyeccióndolor, induración en el sitio de inyección
  • 49. Cefalotina  Interacciones: antibióticos aminoglucósidos,Interacciones: antibióticos aminoglucósidos, soluciones de Benedictsoluciones de Benedict  Dosis: 500 mg a 1 gr c/4-6 hrsDosis: 500 mg a 1 gr c/4-6 hrs  En infecciones severas 2 gr c/4 hrsEn infecciones severas 2 gr c/4 hrs  Profilaxis: 1-2 gr IV antes de la intervenciónProfilaxis: 1-2 gr IV antes de la intervención quirúrgica y 1 a 2 gr c/6 hrs durante 24 hrs en elquirúrgica y 1 a 2 gr c/6 hrs durante 24 hrs en el postoperatoriopostoperatorio
  • 50. Cefaclor (2da generación)  Indicaciones: otitis, sinusitis, infecciones de aparatoIndicaciones: otitis, sinusitis, infecciones de aparato respiratorio inferior y superior, urinario, piel y tejidorespiratorio inferior y superior, urinario, piel y tejido subcutáneosubcutáneo  Su acción bactericida se debe a la inhibición de laSu acción bactericida se debe a la inhibición de la síntesis de la pared celularsíntesis de la pared celular  Se absorbe bien por vía oral, CSe absorbe bien por vía oral, Cmaxmax 30-60 min, t30-60 min, t½½ 1 hr, el1 hr, el 25% se une a proteínas, es excretado rápidamente25% se une a proteínas, es excretado rápidamente por riñones, el 85% es excreatdo inalterado dentropor riñones, el 85% es excreatdo inalterado dentro de las primeras 8 hrsde las primeras 8 hrs
  • 51. Cefaclor  Contraindicaciones: hipersensibilidad a lasContraindicaciones: hipersensibilidad a las cefalosporinascefalosporinas  Reacciones secundarias: anafilaxia, ictericia, diarrea,Reacciones secundarias: anafilaxia, ictericia, diarrea, náusea, vómito, colitis, agranulocitosis, anemianáusea, vómito, colitis, agranulocitosis, anemia hemolítica, reacciones de hipersensibilidad (prurito,hemolítica, reacciones de hipersensibilidad (prurito, erupción cutánea), artralgias, artritis, fiebre,erupción cutánea), artralgias, artritis, fiebre, moniliasismoniliasis
  • 52. Cefaclor  Interacciones: anticoagulantes orales, probenecidInteracciones: anticoagulantes orales, probenecid  Dosis: 375 a 750 mg dos veces al díaDosis: 375 a 750 mg dos veces al día  Niños: 20 mg/kg/día en dosis fraccionadas c/8-12 hrsNiños: 20 mg/kg/día en dosis fraccionadas c/8-12 hrs  En infecciones severas, la dosis puedeEn infecciones severas, la dosis puede incrementarse hasta 40 mg/kg/día, con un máximoincrementarse hasta 40 mg/kg/día, con un máximo de 1 gr al díade 1 gr al día
  • 53. Ceftriaxona (3a generación)  Indicaciones: sepsis, meningitis, infeccionesIndicaciones: sepsis, meningitis, infecciones abdominales, huesos, articulaciones, tejidos blandos,abdominales, huesos, articulaciones, tejidos blandos, heridas, urinarias, genitales, profilaxis operatoriaheridas, urinarias, genitales, profilaxis operatoria  Inhibe la síntesis de la pared bacterianaInhibe la síntesis de la pared bacteriana  CCmaxmax se alcanza en 2-3 hrs, Vd 7-12 L, se une 95% ase alcanza en 2-3 hrs, Vd 7-12 L, se une 95% a proteínas, no se metaboliza sistémicamente, tproteínas, no se metaboliza sistémicamente, t½½ 8 hrs,8 hrs, depuración plasmática es de 10-22 ml/min, sedepuración plasmática es de 10-22 ml/min, se excreta en forma inalterada el 50-60% por orina y elexcreta en forma inalterada el 50-60% por orina y el 40-50% por la bilis40-50% por la bilis
  • 54. Ceftriaxona  Contraindicaciones: hipersensibilidad a lasContraindicaciones: hipersensibilidad a las cefalosporinascefalosporinas  Reacciones secundarias: diarrea, náusea, vómito,Reacciones secundarias: diarrea, náusea, vómito, glositis, leucopenia, anemia hemolítica, dermatitisglositis, leucopenia, anemia hemolítica, dermatitis alérgica, prurito, edema, cefalea, vértigo, oliguria,alérgica, prurito, edema, cefalea, vértigo, oliguria, micosis genital, fiebre, escalofríos, reaccionesmicosis genital, fiebre, escalofríos, reacciones anafilácticas, trastornos de la coagulación, flebitis enanafilácticas, trastornos de la coagulación, flebitis en el sitio de aplicaciónel sitio de aplicación
  • 55. Ceftriaxona  Interacciones: calcio, aminoglucósidos, etanol,Interacciones: calcio, aminoglucósidos, etanol, cloranfenicolcloranfenicol  Dosis: 500 mg-1 gr c/24 hrsDosis: 500 mg-1 gr c/24 hrs  La dosis máxima es de 4 gr c/24 hrsLa dosis máxima es de 4 gr c/24 hrs  En niños: 20-50 mg/kg/díaEn niños: 20-50 mg/kg/día  La dosis máxima es de 80 mg/kg/díaLa dosis máxima es de 80 mg/kg/día
  • 56. Cefepima (4a generación)  Indicaciones: infecciones respiratorias, urinarias, pielIndicaciones: infecciones respiratorias, urinarias, piel y anexos, intraabdominales, ginecológicas,y anexos, intraabdominales, ginecológicas, septicemia, neutropenia febril, profilaxis en cirugíasepticemia, neutropenia febril, profilaxis en cirugía  Es un bactericida que inhibe la síntesis de la paredEs un bactericida que inhibe la síntesis de la pared celular bacterianacelular bacteriana  Es metabolizada en menos del 15%, se une 16.4% aEs metabolizada en menos del 15%, se une 16.4% a proteínas, tproteínas, t½½ es de 2 hrs, depuración es de 110es de 2 hrs, depuración es de 110 ml/min, el 85% se elimina por la orina en formaml/min, el 85% se elimina por la orina en forma inalteradainalterada
  • 57. Carbapenems  Meropenem e Imipenem/cilastatinaMeropenem e Imipenem/cilastatina  Presentan un espectro de acción muy amplio, en elPresentan un espectro de acción muy amplio, en el que se incluyen bacterias grampositivas yque se incluyen bacterias grampositivas y gramnegativas aerobias y anaerobiasgramnegativas aerobias y anaerobias  Existen pequeñas diferencias entre ellos, así, elExisten pequeñas diferencias entre ellos, así, el imipenem en más activo frente a grampositivos,imipenem en más activo frente a grampositivos, mientras que meropenem lo es frente a algunosmientras que meropenem lo es frente a algunos gramnegativosgramnegativos
  • 58. Cefepima  Contraindicaciones: hipersensibilidad aContraindicaciones: hipersensibilidad a cefalosporínicos, penicilínicos u otros betalactámicoscefalosporínicos, penicilínicos u otros betalactámicos  Reacciones secundarias: erupción cutánea, prurito,Reacciones secundarias: erupción cutánea, prurito, náusea, vómito, candidiasis oral, diarrea, colitis,náusea, vómito, candidiasis oral, diarrea, colitis, cefalea, fiebre, vaginitis, dolor abdominal,cefalea, fiebre, vaginitis, dolor abdominal, vasodilatación, disnea, vértigo, parestesias, pruritovasodilatación, disnea, vértigo, parestesias, prurito genital, alteraciones del sentido del gustogenital, alteraciones del sentido del gusto
  • 59. Cefepima  Interacciones: metronidazol, vancomicina,Interacciones: metronidazol, vancomicina, gentamicina, tobramicina,gentamicina, tobramicina,  Dosis: 500 mg a 1 gr cada 8-12/hrsDosis: 500 mg a 1 gr cada 8-12/hrs  En infecciones severas, 2 grs c/8 hrsEn infecciones severas, 2 grs c/8 hrs  Niños (menos de 40 kg): 50 mg/kg c/12 hrsNiños (menos de 40 kg): 50 mg/kg c/12 hrs
  • 60. Vancomicina  Indicaciones: endocarditis, septicemia, infeccionesIndicaciones: endocarditis, septicemia, infecciones articulares y oseas, vías respiratorias bajas, piel yarticulares y oseas, vías respiratorias bajas, piel y tejidos blandos, pacientes alérgicos a la penicilinatejidos blandos, pacientes alérgicos a la penicilina  Inhibe la biosíntesis de la pared celular bacterianaInhibe la biosíntesis de la pared celular bacteriana  CCmaxmax 2 hrs, t2 hrs, t½½ 4-6 hrs, Vd es de 0.3 a 0.43 l/kg, se une4-6 hrs, Vd es de 0.3 a 0.43 l/kg, se une 55% a proteínas, no hay metabolismo aparente del55% a proteínas, no hay metabolismo aparente del medicamento, el 75% es eliminado en las primerasmedicamento, el 75% es eliminado en las primeras 24 hrs por filtración, la depuración es de 0.048 l/kg/hr24 hrs por filtración, la depuración es de 0.048 l/kg/hr
  • 61. Vancomicina  Contraindicaciones: hipersensibilidad a laContraindicaciones: hipersensibilidad a la vancomicinavancomicina  Reacciones secundarias: anafilaxia, hipotensión,Reacciones secundarias: anafilaxia, hipotensión, choque, náusea, colitis pseudomembranosa,choque, náusea, colitis pseudomembranosa, agranulocitopenia, neutropenia, nefritis intersticial,agranulocitopenia, neutropenia, nefritis intersticial, dermatitis exfoliativa, ototoxicidad, escalofríos, fiebre,dermatitis exfoliativa, ototoxicidad, escalofríos, fiebre, dolor, flebitis y necrosis en el sitio de la inyeccióndolor, flebitis y necrosis en el sitio de la inyección
  • 62. Vancomicina  Interacciones: anestésicos, antibióticosInteracciones: anestésicos, antibióticos betalactámicosbetalactámicos  Dosis: 500 mg c/6 hrs ó 1 gr c/12 hrsDosis: 500 mg c/6 hrs ó 1 gr c/12 hrs  Niños: 10 mg/kg por dosis c/6 hrsNiños: 10 mg/kg por dosis c/6 hrs
  • 63. Inhibidores de síntesis de proteínas a nivel ribosomal  Aminoglucósidos: gentamicina, amikacinaAminoglucósidos: gentamicina, amikacina  Tetraciclinas: tetraciclina, doxiciclina, oxitetraciclinaTetraciclinas: tetraciclina, doxiciclina, oxitetraciclina  Macrólidos: eritromicina, claritromicina, azitromicina,Macrólidos: eritromicina, claritromicina, azitromicina, cloranfenicolcloranfenicol
  • 64. Mecanismo de acción  Acceden al interior bacteriano mediante mecanismosAcceden al interior bacteriano mediante mecanismos de transporte dependientes de energía y alteran lade transporte dependientes de energía y alteran la síntesis protéica bacteriana en los ribosomas, asísíntesis protéica bacteriana en los ribosomas, así como alteraciones en la composición de la paredcomo alteraciones en la composición de la pared bacteriana y modificaciones del metabolismo ybacteriana y modificaciones del metabolismo y respiración bacterianosrespiración bacterianos
  • 65. Gentamicina  Indicaciones: infecciones del aparato genitourinario,Indicaciones: infecciones del aparato genitourinario, respiratorias, piel, huesos y tejidos blandos,respiratorias, piel, huesos y tejidos blandos, infecciones pélvicas, SNC, gastrointestinales,infecciones pélvicas, SNC, gastrointestinales, quemaduras, heridas infectadas, septicemiaquemaduras, heridas infectadas, septicemia  Es un bactericida que inhibe la síntesis protéicaEs un bactericida que inhibe la síntesis protéica  Los niveles séricos adecuados se alcanzan en 30-60Los niveles séricos adecuados se alcanzan en 30-60 min, tmin, t½½ 1-4 hrs, depuración 60 ml/min, el 80% se1-4 hrs, depuración 60 ml/min, el 80% se excreta intacto por la orina después de 24 hrsexcreta intacto por la orina después de 24 hrs
  • 66. Gentamicina  Contraindicaciones: hipersensibilidad a laContraindicaciones: hipersensibilidad a la gentamicina u otros aminoglucósidosgentamicina u otros aminoglucósidos  Reacciones secundarias: nefrotoxicidad,Reacciones secundarias: nefrotoxicidad, ototoxicidad, depresión respiratoria, letargo,ototoxicidad, depresión respiratoria, letargo, confusión, disminución del apetito, pérdida de peso,confusión, disminución del apetito, pérdida de peso, hipotensión, erupciones cutáneas, fiebre, cefalea,hipotensión, erupciones cutáneas, fiebre, cefalea, náusea, vómito, dolores articulares, hepatomegalia,náusea, vómito, dolores articulares, hepatomegalia, esplenomegaliaesplenomegalia
  • 67. Gentamicina  Interacciones: metotrexato, ifosfamida, foscarnet,Interacciones: metotrexato, ifosfamida, foscarnet, aciclovir, ganciclovir, adenovir, tenovir, anfotericina B,aciclovir, ganciclovir, adenovir, tenovir, anfotericina B, ciclosporina, tacrolimusciclosporina, tacrolimus  Dosis: 3 mg/kg/día c/8 hrsDosis: 3 mg/kg/día c/8 hrs  O bien 80 mg tres veces al día, ó 120 mg c/12 hrsO bien 80 mg tres veces al día, ó 120 mg c/12 hrs con peso menor de 60 kgcon peso menor de 60 kg  Niños, 5-6 mg/kg/díaNiños, 5-6 mg/kg/día
  • 68. Amikacina  Indicaciones: septicemia, bacteremia, infecciones delIndicaciones: septicemia, bacteremia, infecciones del tracto respiratorio, genitourinario, SNC, huesos ytracto respiratorio, genitourinario, SNC, huesos y articulaciones, piel y tejidos blandos, quemadurasarticulaciones, piel y tejidos blandos, quemaduras  Es un bactericida que inhibe la síntesis protéicaEs un bactericida que inhibe la síntesis protéica  CCmaxmax 1 hr, t1 hr, t½½ 2 hrs, Vd 24 l, el 11% se fija a proteínas, la2 hrs, Vd 24 l, el 11% se fija a proteínas, la velocidad de depuración es de 100 ml/min, 91.9% sevelocidad de depuración es de 100 ml/min, 91.9% se excreta por filtración glomerular sin cambio por laexcreta por filtración glomerular sin cambio por la orina en las primeras 8 hrsorina en las primeras 8 hrs
  • 69. Amikacina  Contraindicaciones: hipersensibilidad a la amikacinaContraindicaciones: hipersensibilidad a la amikacina u otros aminoglucósidosu otros aminoglucósidos  Reacciones secundarias: nefrotoxicidad,Reacciones secundarias: nefrotoxicidad, ototoxicidad, erupción cutánea, fiebreototoxicidad, erupción cutánea, fiebre medicamentosa, cefalea, parestesias, temblor fino,medicamentosa, cefalea, parestesias, temblor fino, náuseas, vómito, eosinofilia, artralgias, anemia,náuseas, vómito, eosinofilia, artralgias, anemia, hipotensión, hipomagnesemiahipotensión, hipomagnesemia
  • 70. Amikacina  Interacciones: aminoglucósidos, cefalosporinas,Interacciones: aminoglucósidos, cefalosporinas, betalactámicosbetalactámicos  Dosis: 15 mg/kg/día divididos en 2 ó 3 dosisDosis: 15 mg/kg/día divididos en 2 ó 3 dosis  O 7.5 mg/kg c/12 hrs ó 5 mg/kg c/8 hrsO 7.5 mg/kg c/12 hrs ó 5 mg/kg c/8 hrs  El tratamiento no debe exceder los 1.5 gr/díaEl tratamiento no debe exceder los 1.5 gr/día
  • 71. Tetraciclina  Indicaciones: infecciones de vías respiratorias,Indicaciones: infecciones de vías respiratorias, digestivas, genitourinarias y otro sistemas orgánicosdigestivas, genitourinarias y otro sistemas orgánicos por organismos sensiblespor organismos sensibles  Es un bacteriostático que actúa a nivel ribosomal enEs un bacteriostático que actúa a nivel ribosomal en la subunidad 30s inhibiendo la síntesis de proteínasla subunidad 30s inhibiendo la síntesis de proteínas en la fase de reproducciónen la fase de reproducción  Es rápidamente absorbido (80%), CEs rápidamente absorbido (80%), Cmaxmax 2-4 hrs, t2-4 hrs, t½½ 6-126-12 hrs, se une 65% a proteínas, se distribuyehrs, se une 65% a proteínas, se distribuye ampliamente, se excreta principalmente por la bilisampliamente, se excreta principalmente por la bilis
  • 72. Tetraciclina  Contraindicaciones: hipersensibilidad a lasContraindicaciones: hipersensibilidad a las tetraciclinas, insuficiencia renal o hepática, estadostetraciclinas, insuficiencia renal o hepática, estados hemorragíparos, albuminuria, hematuria, gastritishemorragíparos, albuminuria, hematuria, gastritis  Reacciones secundarias: anorexia, náusea, vómito,Reacciones secundarias: anorexia, náusea, vómito, diarrea, glositis, disfagia, rash maculopapular,diarrea, glositis, disfagia, rash maculopapular, dermatitis, anemia hemolítica, decoloracióndermatitis, anemia hemolítica, decoloración permanente de los dientes y adquirir una tonalidadpermanente de los dientes y adquirir una tonalidad amarilla o grisáceaamarilla o grisácea
  • 73. Tetraciclina  Interacciones: anticoagulantes, penicilina y susInteracciones: anticoagulantes, penicilina y sus derivados, anticonceptivos orales, antiácidosderivados, anticonceptivos orales, antiácidos  Dosis: adultos 1-2 gr al día divididos en 2 ó 4 tomasDosis: adultos 1-2 gr al día divididos en 2 ó 4 tomas  Niños mayores de 8 años: 25-50 mg/kg en 2 ó 4Niños mayores de 8 años: 25-50 mg/kg en 2 ó 4 tomastomas
  • 74. Doxiciclina  Indicaciones: infecciones respiratorias, urinarias,Indicaciones: infecciones respiratorias, urinarias, conjuntivitis, gonorrea, antrax, piel y tejidos blandos,conjuntivitis, gonorrea, antrax, piel y tejidos blandos, sífilissífilis  Es un bacteriostático que inhibe la síntesis deEs un bacteriostático que inhibe la síntesis de proteínasproteínas  Se absorbe rápidamente, CSe absorbe rápidamente, Cmaxmax 2 hrs, t2 hrs, t½½ 18-22 hrs se18-22 hrs se fija a proteínas plasmáticas en grado variable, lafija a proteínas plasmáticas en grado variable, la excreción renal de la forma activa es del 40% yexcreción renal de la forma activa es del 40% y ocurre en las primeras 72 hrsocurre en las primeras 72 hrs
  • 75. Doxiciclina  Contraindicaciones: hipersensibilidad a la doxiciclinaContraindicaciones: hipersensibilidad a la doxiciclina o a cualquier tetraciclinao a cualquier tetraciclina  Reacciones secundarias: anemia hemolítica,Reacciones secundarias: anemia hemolítica, neutropenia, reacciones de hipersensibilidad,neutropenia, reacciones de hipersensibilidad, anorexia, tinnitus, rubicundez, dolor abdominal,anorexia, tinnitus, rubicundez, dolor abdominal, náusea, vómito, diarrea, disfagia, dispépsia,náusea, vómito, diarrea, disfagia, dispépsia, esofagitis, úlceras esofágicas, hepatitis,esofagitis, úlceras esofágicas, hepatitis, fotosensibilidad de la piel, artralgias, mialgiasfotosensibilidad de la piel, artralgias, mialgias
  • 76. Doxiciclina  Interacciones: warfarina, penicilina, antiácidos,Interacciones: warfarina, penicilina, antiácidos, alcohol, barbitúricos, metoxifluorano, anticonceptivosalcohol, barbitúricos, metoxifluorano, anticonceptivos oralesorales  Dosis: 200 mg el 1er día de tratamiento, seguido porDosis: 200 mg el 1er día de tratamiento, seguido por 100 mg/día.100 mg/día.  En niños mayores de 8 años 4.4 mg/kg el 1er día deEn niños mayores de 8 años 4.4 mg/kg el 1er día de tratamiento, seguidos por 2.2 mg/kg al díatratamiento, seguidos por 2.2 mg/kg al día
  • 77. Oxitetraciclina  Indicaciones: infecciones respiratorias, piel y tejidosIndicaciones: infecciones respiratorias, piel y tejidos blandos, gastrointestinales, cólera, brucelosis, sífilis,blandos, gastrointestinales, cólera, brucelosis, sífilis, antraxantrax  Es un bacteriostático que inhibe la síntesis deEs un bacteriostático que inhibe la síntesis de proteínasproteínas  Se absorbe fácil por vía oral, se une a proteínas enSe absorbe fácil por vía oral, se une a proteínas en un 10-40%, tun 10-40%, t ½½ es de 6-10 hrs, entre el 40-70% sees de 6-10 hrs, entre el 40-70% se excreta sin cambio en la orina por filtraciónexcreta sin cambio en la orina por filtración
  • 78. Oxitetraciclina  Contraindicaciones: hipersensibilidad a laContraindicaciones: hipersensibilidad a la oxitetraciclina o a cualquiera de las tetraciclinasoxitetraciclina o a cualquiera de las tetraciclinas  Reacciones secundarias: urticaria, edema,Reacciones secundarias: urticaria, edema, hipertensión intracraneal benigna, anorexia, náusea,hipertensión intracraneal benigna, anorexia, náusea, vómito, diarrea, hipoplasia del esmalte dentario,vómito, diarrea, hipoplasia del esmalte dentario, disfagia, moniliasis, anemia hemolítica, neutropenia,disfagia, moniliasis, anemia hemolítica, neutropenia, eosinofilia, erupción máculopapular, fotosensibilidadeosinofilia, erupción máculopapular, fotosensibilidad de la pielde la piel
  • 79. Oxitetraciclina  Interacciones: anticoagulantes, penicilínicos,Interacciones: anticoagulantes, penicilínicos, bismuto, antiácidos, metoxifluorano, anticonceptivosbismuto, antiácidos, metoxifluorano, anticonceptivos oralesorales  Dosis: 125-250 mg cada 6 hrsDosis: 125-250 mg cada 6 hrs  El tratamiento debe continuarse por lo menos 24-48El tratamiento debe continuarse por lo menos 24-48 hrs después de que han cedido los síntomas y lahrs después de que han cedido los síntomas y la fiebrefiebre
  • 80. Eritromicina  Indicaciones: infecciones de vías respiratorias, piel yIndicaciones: infecciones de vías respiratorias, piel y tejidos blandos, sífilis primaria, difteria, amebiasis,tejidos blandos, sífilis primaria, difteria, amebiasis, tosferina, conjuntivitis, infecciones uretralestosferina, conjuntivitis, infecciones uretrales  Inhibe la síntesis de las proteínas sin afectar losInhibe la síntesis de las proteínas sin afectar los ácidos nucléicosácidos nucléicos  Es fácil y rápidamente absorbido, CEs fácil y rápidamente absorbido, Cmaxmax 2-6 hrs, difunde2-6 hrs, difunde fácilmente por los líquidos del organismo, menos delfácilmente por los líquidos del organismo, menos del 5% es excretado por la orina en forma inalterada5% es excretado por la orina en forma inalterada
  • 81. Eritromicina  Contraindicaciones: hipersensibilidad a laContraindicaciones: hipersensibilidad a la eritromicina o a los macrólidoseritromicina o a los macrólidos  Reacciones secundarias: cólicos, malestarReacciones secundarias: cólicos, malestar abdominal, náusea, vómito, diarrea,abdominal, náusea, vómito, diarrea, hiperproliferación bacteriana o micótica nohiperproliferación bacteriana o micótica no susceptibles, urticaria, erupciones cutáneas,susceptibles, urticaria, erupciones cutáneas, hipoacusia, tinnitus,hipoacusia, tinnitus,
  • 82. Eritromicina  Interacciones: antihistamínicos, probenecid, teofilina,Interacciones: antihistamínicos, probenecid, teofilina, digoxina, anticoagulantes, ergotamina, midazolam,digoxina, anticoagulantes, ergotamina, midazolam, triazolam, carbamazepina, ciclosporina,triazolam, carbamazepina, ciclosporina, bromocriptina, estatinas, sildenafilbromocriptina, estatinas, sildenafil  Dosis: 250 mg c/6 hrs, dicha dosis puede seDosis: 250 mg c/6 hrs, dicha dosis puede se incrementada a 4 gr/díaincrementada a 4 gr/día  Niños: 30-50 mg/kg/día en dosis fraccionadasNiños: 30-50 mg/kg/día en dosis fraccionadas
  • 83. Claritromicina  Indicaciones: infecciones de vías respiratorias, piel yIndicaciones: infecciones de vías respiratorias, piel y tejidos blandos, erradicación del H. Pyloritejidos blandos, erradicación del H. Pylori  Es un antibiótico bactericidaEs un antibiótico bactericida  Se absorbe rápidamente, F 50%, CSe absorbe rápidamente, F 50%, Cmaxmax 2 hrs, se une2 hrs, se une 70% a proteínas, t70% a proteínas, t½½ 5-6 hrs, es metabolizado por5-6 hrs, es metabolizado por hidroxilación, la excreción urinaria es del 37.9-46 % yhidroxilación, la excreción urinaria es del 37.9-46 % y por heces entre el 29.1 a 40.2%por heces entre el 29.1 a 40.2%
  • 84. Claritromicina  Contraindicaciones: hipersensibilidad a laContraindicaciones: hipersensibilidad a la claritromicina, eritromicina o macrólidoclaritromicina, eritromicina o macrólido  Reacciones secundarias: náusea, vómito, dispepsia,Reacciones secundarias: náusea, vómito, dispepsia, dolor abdominal, diarrea, cefalea, ictericia,dolor abdominal, diarrea, cefalea, ictericia, alteraciones del gusto, disfunción hepática, urticaria,alteraciones del gusto, disfunción hepática, urticaria, erupciones cutáneas, ansiedad, mareo, vértigo,erupciones cutáneas, ansiedad, mareo, vértigo, tinnitus, desorientación, insomnio, confusión, glositis,tinnitus, desorientación, insomnio, confusión, glositis, moniliasis oralmoniliasis oral
  • 85. Claritromicina  Interacciones: macrólidos, teofilina, carbamazepina,Interacciones: macrólidos, teofilina, carbamazepina, cisaprida, terfenadina, warfarina, alprazolam,cisaprida, terfenadina, warfarina, alprazolam, omeprazol, sildenafil, simvastatina, tacrolimus,omeprazol, sildenafil, simvastatina, tacrolimus, vinblastina, digoxina, zidovudinavinblastina, digoxina, zidovudina  Dosis: 250 mg c/12 hrs ó 500 mg c/12 hrs enDosis: 250 mg c/12 hrs ó 500 mg c/12 hrs en infecciones severasinfecciones severas  H. Pylori: 500 mg c/12 hrs, amoxicilina 1 gr c/12 hrs yH. Pylori: 500 mg c/12 hrs, amoxicilina 1 gr c/12 hrs y omeprazol 20 mg c/24 hrsomeprazol 20 mg c/24 hrs
  • 86. Azitromicina  Indicaciones: infecciones respiratorias,Indicaciones: infecciones respiratorias, odontológicas, piel y tejidos blandos, otitis media,odontológicas, piel y tejidos blandos, otitis media, infecciones de origen sexualinfecciones de origen sexual  Inhibe la síntesis de proteínas gracias a su unión a laInhibe la síntesis de proteínas gracias a su unión a la subunidad 50S ribosomal evitando la traslocación desubunidad 50S ribosomal evitando la traslocación de péptidospéptidos  Se absorbe bien, F 37%, CSe absorbe bien, F 37%, Cmaxmax 2-3 hrs, t2-3 hrs, t½½ 2-4 hrs, es2-4 hrs, es ampliamente metabolizado, el 12% se excreta por laampliamente metabolizado, el 12% se excreta por la orina en 72 hrs en forma inalteradaorina en 72 hrs en forma inalterada
  • 87. Azitromicina  Contraindicaciones: hipersensibilidad a laContraindicaciones: hipersensibilidad a la azitromicina o a los macrólidosazitromicina o a los macrólidos  Reacciones secundarias: neutropenia, pérdida de laReacciones secundarias: neutropenia, pérdida de la audición, tinnitus, vértigo, náusea, vómito, diarrea,audición, tinnitus, vértigo, náusea, vómito, diarrea, heces blandas, malestar abdominal, flatulencias,heces blandas, malestar abdominal, flatulencias, reacciones alérgicas, hipotensión, moniliasis,reacciones alérgicas, hipotensión, moniliasis, vaginitis, anorexia, nerviosismo, agitación, artralgias,vaginitis, anorexia, nerviosismo, agitación, artralgias, nefritis intersticialnefritis intersticial
  • 88. Azitromicina  Interacciones: antiácidos, cetirizina, didanosina,Interacciones: antiácidos, cetirizina, didanosina, digoxina, zidovudina, ergotamina, atorvastatina,digoxina, zidovudina, ergotamina, atorvastatina, carbamazepina, anticoagulantes, ciclosporina,carbamazepina, anticoagulantes, ciclosporina, fluconazol, indinavir, metilprednisolna, midazolam,fluconazol, indinavir, metilprednisolna, midazolam, sildenafil, teofilina, terfenadinasildenafil, teofilina, terfenadina  Dosis: 500 mg/día durante 3 díasDosis: 500 mg/día durante 3 días
  • 89. Cloranfenicol  Indicaciones: fiebre tifoidea, brucelosis, meningitis,Indicaciones: fiebre tifoidea, brucelosis, meningitis, endocarditis, osteomielitis, bacteremia e infeccionesendocarditis, osteomielitis, bacteremia e infecciones causadas por anaerobioscausadas por anaerobios  Inhibe la síntesis protéica al unirse a la subunidadInhibe la síntesis protéica al unirse a la subunidad ribosomal 50Sribosomal 50S  Es bien absorbido, CEs bien absorbido, Cmaxmax 1-3 hrs, se distribuye por1-3 hrs, se distribuye por todos los tejidos, se une 60% a proteínas, estodos los tejidos, se une 60% a proteínas, es metabolizado por glucuronidación, tmetabolizado por glucuronidación, t½½ 1.5-4.5 hrs, se1.5-4.5 hrs, se excreta entre 75-90% a las 24 hrsexcreta entre 75-90% a las 24 hrs
  • 90. Cloranfenicol  Contraindicaciones: hipersensibilidad al cloranfenicol,Contraindicaciones: hipersensibilidad al cloranfenicol, niñosniños  Reacciones secundarias: vómito, diarrea, náusea,Reacciones secundarias: vómito, diarrea, náusea, mal sabor de boca, glositis, neuritis periférica,mal sabor de boca, glositis, neuritis periférica, cefalea, delirio, rash, hemorragia de la piel, depresióncefalea, delirio, rash, hemorragia de la piel, depresión medular, anemia aplásica, síndrome gris (distensiónmedular, anemia aplásica, síndrome gris (distensión abdominal, con o sin vómito, cianosis pálidaabdominal, con o sin vómito, cianosis pálida progresiva, colapso vasomotor, respiración irregular)progresiva, colapso vasomotor, respiración irregular)
  • 91. Cloranfenicol  Interacciones: fenitoína, dicumarol, tolbutamida,Interacciones: fenitoína, dicumarol, tolbutamida, fenobarbital, ciclofosfamida, penicilinas, ácido fólicofenobarbital, ciclofosfamida, penicilinas, ácido fólico  Dosis: 50 mg/kg/día en 4 dosis c/6 hrsDosis: 50 mg/kg/día en 4 dosis c/6 hrs  Niños: 25 mg/kg/día en 4 dosis c/6 hrsNiños: 25 mg/kg/día en 4 dosis c/6 hrs
  • 92. Inhibidores de la síntesis de ácidos nucléicos  Inhibidores de la ARN polimerasa: rifampicinaInhibidores de la ARN polimerasa: rifampicina  Inhibidores de la topoisomerasa (quinolonas):Inhibidores de la topoisomerasa (quinolonas): ciprofloxacino, norfloxacino, moxifluoxacinociprofloxacino, norfloxacino, moxifluoxacino  Inhibidores de la síntesis de ácido fólico:Inhibidores de la síntesis de ácido fólico: sulfametoxazol-trimetoprimasulfametoxazol-trimetoprima
  • 93. Mecanismo de acción  Son bacteriostáticos que inhiben la síntesis protéicaSon bacteriostáticos que inhiben la síntesis protéica al unirse reversiblemente a la sununidad 50S delal unirse reversiblemente a la sununidad 50S del ribosoma bacteriano e impide la traslocación. Enribosoma bacteriano e impide la traslocación. En ocasiones, dependiendo del tipo de microorganismo,ocasiones, dependiendo del tipo de microorganismo, tamaño del inóculo, concentraciones alcanzadas otamaño del inóculo, concentraciones alcanzadas o tiempo de exposición, pueden producir un efectotiempo de exposición, pueden producir un efecto bactericidabactericida
  • 94. Ciprofloxacino  Indicaciones: infecciones osteoarticulares,Indicaciones: infecciones osteoarticulares, gastrointestinales, genitourinarias, neumonía,gastrointestinales, genitourinarias, neumonía, prostatitis, fiebre tifoidea, infección de tejidos blandosprostatitis, fiebre tifoidea, infección de tejidos blandos  Es un bactericida que inhibe la enzima ADN girasa,Es un bactericida que inhibe la enzima ADN girasa, la cual es esencial en la transcripción, duplicación yla cual es esencial en la transcripción, duplicación y reparación del ADNreparación del ADN  Se absorbe rápida y completamente, F 70%, CSe absorbe rápida y completamente, F 70%, Cmaxmax 1-21-2 hrs, thrs, t½½ 3.5-4.5 hrs, se une 20-40% a proteínas, la3.5-4.5 hrs, se une 20-40% a proteínas, la excreción es por filtración glomerular es del 70% y unexcreción es por filtración glomerular es del 70% y un 30% por excreción biliar30% por excreción biliar
  • 95. Ciprofloxacino  Contraindicaciones: hipersensibilidad alContraindicaciones: hipersensibilidad al ciprofloxacino o fluoroquinolonasciprofloxacino o fluoroquinolonas  Reacciones secundarias: náusea, vómito, diarrea,Reacciones secundarias: náusea, vómito, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, cefalea, mareos,dolor abdominal, dispepsia, cefalea, mareos, inquietud, somnolencia, prurito, erupción cutánea,inquietud, somnolencia, prurito, erupción cutánea, reacciones de fotosensibilidad, eosinofilia,reacciones de fotosensibilidad, eosinofilia, leucopenia, anemia hemolítica, mialgias, artralgias,leucopenia, anemia hemolítica, mialgias, artralgias, lesiones tendinosas, superinfecciones oportunistaslesiones tendinosas, superinfecciones oportunistas
  • 96. Ciprofloxacino  Interacciones: naproxeno, antineoplásicos,Interacciones: naproxeno, antineoplásicos, antiácidos, ciclosporina, anticoagulantes orales,antiácidos, ciclosporina, anticoagulantes orales, probenecid, teofilina, cafeínaprobenecid, teofilina, cafeína  Dosis: 500-750 mg c/12 hrs por 7 a 14 díasDosis: 500-750 mg c/12 hrs por 7 a 14 días  En infecciones complicadas se recominda prolongarEn infecciones complicadas se recominda prolongar el tratamiento por 4 a 6 semanasel tratamiento por 4 a 6 semanas  No se recominenda en niños menores de 18 añosNo se recominenda en niños menores de 18 años
  • 97. Norfloxacino  Indicaciones: infecciones genitourinarias,Indicaciones: infecciones genitourinarias, gastroenteritis bacteriana, faringitis, proctitis,gastroenteritis bacteriana, faringitis, proctitis, cervicitis, fiebre tifoideacervicitis, fiebre tifoidea  Es un bactericida que inhibe la síntesis de la ADNEs un bactericida que inhibe la síntesis de la ADN girasagirasa  Se absorbe rápidamente (30-40%), tSe absorbe rápidamente (30-40%), t½½ 3-4 hrs, se3-4 hrs, se distribuye ampliamente, se elimina pordistribuye ampliamente, se elimina por biotransformación metabólica, la excreción renal esbiotransformación metabólica, la excreción renal es por filtración y secreción tubular, depuración 275por filtración y secreción tubular, depuración 275 ml/min, en 24 hrs se recupera del 33-48% de la dosisml/min, en 24 hrs se recupera del 33-48% de la dosis administradaadministrada
  • 98. Norfloxacino  Contraindicaciones: hipersensibilidad al norfloxacinoContraindicaciones: hipersensibilidad al norfloxacino o a las quinolonaso a las quinolonas  Reacciones secundarias: reacciones anafilácticas,Reacciones secundarias: reacciones anafilácticas, mialgias, artralgias, dermatitis, colitismialgias, artralgias, dermatitis, colitis pseudomembranosa, ictericia, tendinitis, ruptura depseudomembranosa, ictericia, tendinitis, ruptura de tendón, polineuropatía, confusión, parestesias,tendón, polineuropatía, confusión, parestesias, temblores, mioclonos, anemia hemolítica, candidiasistemblores, mioclonos, anemia hemolítica, candidiasis vaginal, disgeusiavaginal, disgeusia
  • 99. Norfloxacino  Interacciones: nitrofurantoína, teofilina, warfarina,Interacciones: nitrofurantoína, teofilina, warfarina, multivitaminas, antiácidos, sucralfato, didanosina,multivitaminas, antiácidos, sucralfato, didanosina, cafeína, fenbufenocafeína, fenbufeno  Dosis: 400 mg de dos a tres veces al día durante 7 aDosis: 400 mg de dos a tres veces al día durante 7 a 10 días10 días  Se debe administrar una hora antes o dos despuésSe debe administrar una hora antes o dos después de los alimentosde los alimentos
  • 100. Moxifluoxacino  Indicaciones: neumonía adquirida, sinusitis aguda,Indicaciones: neumonía adquirida, sinusitis aguda, exacerbación de bronquitis aguda, infecciones noexacerbación de bronquitis aguda, infecciones no complicadas de piel y tejidos blandoscomplicadas de piel y tejidos blandos  Es un bactericida que inhibe la enzima ADN girasa,Es un bactericida que inhibe la enzima ADN girasa, la cual es esencial en la transcripción, duplicación yla cual es esencial en la transcripción, duplicación y reparación del ADNreparación del ADN  Se absorbe rápida y completamente, F 90%, CSe absorbe rápida y completamente, F 90%, Cmaxmax 3030 min-4 hrs, Vd 2 l/kg, se une 45% a proteínas, sufremin-4 hrs, Vd 2 l/kg, se une 45% a proteínas, sufre biotransformación fase II, tbiotransformación fase II, t½½ 12 hrs, depuración 179-12 hrs, depuración 179- 240 ml/min, el 19% se excreta inalterado por orina y240 ml/min, el 19% se excreta inalterado por orina y 25% por las heces25% por las heces
  • 101. Moxifluoxacino  Contraindicaciones: hipersensibilidad alContraindicaciones: hipersensibilidad al moxifluoxacino, quinolonas, menores de 18 años,moxifluoxacino, quinolonas, menores de 18 años, embarazo y lactanciaembarazo y lactancia  Reacciones secundarias: cansancio, astenia,Reacciones secundarias: cansancio, astenia, náusea, dolor, vómito, estreñimiento, dispepsia,náusea, dolor, vómito, estreñimiento, dispepsia, incremento de las transaminasas, anemia hemolítica,incremento de las transaminasas, anemia hemolítica, reacciones de hipersensibilidad, mialgias, artralgias,reacciones de hipersensibilidad, mialgias, artralgias, parestesias, pérdida del gusto y olfato, cefalea,parestesias, pérdida del gusto y olfato, cefalea, confusiónconfusión
  • 102. Moxifluoxacino  Interacciones: antiácidos, complejos vitamínicos,Interacciones: antiácidos, complejos vitamínicos, antiretrovirales, sucralfato, anticoagulantes orales,antiretrovirales, sucralfato, anticoagulantes orales, digoxinadigoxina  Dosis: 400 mg al día por 7 a 14 días, la duración delDosis: 400 mg al día por 7 a 14 días, la duración del tratamiento depende de la respuestatratamiento depende de la respuesta
  • 103. Sulfametoxazol/trimetoprima  Indicaciones: infecciones del aparato respiratorio,Indicaciones: infecciones del aparato respiratorio, urogenital, gastrointestinal, osteomielitisurogenital, gastrointestinal, osteomielitis  Bacteriostático que bloquean dos enzimas queBacteriostático que bloquean dos enzimas que catalizan etapas sucesivas en la biosíntesis del ácidocatalizan etapas sucesivas en la biosíntesis del ácido fólicofólico  Se absorben en forma rápida y completa, CSe absorben en forma rápida y completa, Cmaxmax 1-4 hrs,1-4 hrs, Vd 20 y 130 l/kg, 66 y 45% se une a proteínas, tVd 20 y 130 l/kg, 66 y 45% se une a proteínas, t½½ 11 y11 y 10 hrs, 10-30 y 50-70% se excretan sin cambios por10 hrs, 10-30 y 50-70% se excretan sin cambios por la orinala orina
  • 104. Sulfametoxazol/trimetoprima  Contraindicaciones: daño hepático, insuficienciaContraindicaciones: daño hepático, insuficiencia renal, hipersensibilidad, lactantesrenal, hipersensibilidad, lactantes  Reacciones secundarias: náusea, diarrea, glositis,Reacciones secundarias: náusea, diarrea, glositis, elevación de transaminasas, leucopenia,elevación de transaminasas, leucopenia, granulocitopenia, nefritis intersticial, neuritisgranulocitopenia, nefritis intersticial, neuritis periférica, parestesias, vértigo, tinnitus, artralgias,periférica, parestesias, vértigo, tinnitus, artralgias, mialgias, rabdomiolisismialgias, rabdomiolisis
  • 105. Sulfametoxazol/trimetoprima  Interacciones: tiazidas, warfarina, fenitoína,Interacciones: tiazidas, warfarina, fenitoína, ciclosporina, metotrexato, indometacina, amantadina,ciclosporina, metotrexato, indometacina, amantadina, hipoglucemiantes oraleshipoglucemiantes orales  Dosis: 400 mg sulfametoxazol/80 mg trimetoprima 1Dosis: 400 mg sulfametoxazol/80 mg trimetoprima 1 a 2 tabletas c/12 hrsa 2 tabletas c/12 hrs  Dosis máxima 800 mg/160 mg c/12 hrsDosis máxima 800 mg/160 mg c/12 hrs