Enfasis entipo de receptores, segundos mensajeros, agonismo, antagonismo, agonismo parcial,etc.

1. FARMACODINAMIA
Dr. OSVALDO CABRERA MOLINA
CENTRO UNIVERSITARIO DE OCCIDENTE
UNIVERSIDAD DE SAN CARLOS DE GUATEMALA

2. FARMACODINAMIA
ES EL ESTUDIO DE LOS
EFECTOS BIOQUÍMICOS,
FISIOLÓGICOS Y LOS
MECANISMOS DE ACCIÓN
DE LOS FÁRMACOS.

3. RECEPTOR
SITIO DE
UNION DE
UN
FÁRMACO
DESDE EL
CUAL
EJERCE SU
ACCIÓN
SELECTIVA
AGONISTA: EL FÁRMACO PROVOCA UNA
RESPUESTA EN LA CÉLULA
ANTAGONISTA: NO SOLO NO ACTIVA AL RECEPTOR
SINO BLOQUEA SU ACTIVACIÓN POR LOS
AGONISTAS
AGONISTAS PARCIALES Y COMPLETOS

4. AGONISTAS
• Se dice que un fármaco es agonista cuando se puede unir a un receptor
y desencadenar una respuesta.
• Es decir que un fármaco es agonista cuando además de afinidad por un
receptor, tiene eficacia.
• Un fármaco es AGONISTA PARCIAL cuando posee afinidad por un
Receptor pero desencadena una respuesta menor que la de un agonista
puro.
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5. ANTAGONISTAS
• Un fármaco es Antagonista cuando posee afinidad por un Receptor pero
no desencadena una respuesta (no posee Eficacia).
• Es decir que un antagonista posee afinidad pero carece de eficacia.
5

6. 6
Los Agonistas se unen al sitio activo R
e inducen a una conformación activa del
Receptor.
Los Antagonistas se unen al estado
inactivo del R sin producir un cambio
conformacional.
MODELO AGONISMO/ANTAGONISMO

8. DIFERENCIAR!!
 Acción farmacológica: lo que produce la droga. Ej: analgésico,
antiemético, somnolencia, estimulación, etc
 Efecto Farmacológico: lo que se aprecia, ya sea clínicamente o a
través de medios auxiliares. Ej: calma el dolor, inhibe el vómito,
produce sueño, estimula la diuresis, etc.
 Mecanismo de acción farmacológico: cómo hace la droga para
producir la acción y manifestarse con los efectos determinados.
Puede ser:
1) específico (conocido): a través de receptores (adrenalina,
anthistamínicos)
2) Inespecífico (no conocido y en general sistémico): anestésicos
generales, tranquilizantes.

10. MECANISMOS DE ACCION
• RECEPTOR
• LIGANDO
• PROTEÍNAS COMO
RECEPTORES
FARMACOLÓGICOS

12. TIPOS DE RECEPTORES

13. RECEPTORES
IONOTRÓPICOS
• FAMILIA G q
• FAMILIA G s
• FAMILIA G i
RECEPTORES
METABOTRÓPICOS
• TIROSINA
• SERINA/TREONINA
• GUANILATO
RECEPTORES CON
ACTIVIDAD CINASA
RECEPTORES
INTRACELULARES

14. RECEPTOR ASOCIADO A CANAL DE SODIO
• Implicados principalmente en la Neurotransmisión sináptica rápida (el canal
se abre a los mseg de la unión del ligando).
• Ej: Receptor Nicotínico para Acetil-Colina
• Forma un canal permeable a Na+
•Se unen 2 moléculas de Acetilcolina a las subunidades a
presentando cooperativismo positivo.
•Existen 2 tipos de R:
•NM: musculares
•NN: neuronales

15. RECEPTORES METABOTRÓPICOS
Y PROTEÍNA G
• PARA MEJOR COMPRENSIÓN SE CLASIFICAN EN FUNCIÓN DE LAS
PROTEÍNAS “G” A LAS QUE SE ACOPLAN. (Gq-Gs-Gi)
• FAMILIA Gq: ACTIVAN A LA FOSFOLIPASA “C” QUE ORIGINA LA
FORMACIÓN DE SEGUNDOS MENSAJEROS INOSITOL TRIFOSFATO
(IP₃) Y AL DIACILGLICEROL (DAG).
• A TRAVÉS DE VÍAS DE SEÑALIZACIÓN DE IP₃ MUCHAS HORMONAS
PRODUCEN SECRECIÓN DE GLÁNDULAS, CONTRACCIÓN DE
MÚSCULO LISO VASCULAR Y BRONQUIAL, TAMBIÉN INCREMENTAN
EL MOVIMIENTO PERISTÁLTICO DE INTESTINOS.

16. MODELO Gq
(FOSFOLIPASA)

17. • FAMILIA Gs: ACTIVA A LA ADENILATO CICLASA QUE CATALIZA LA
CONVERSIÓN DE ATP A AMP CÍCLICO, ESTA MOLÉCULA SE UNE A
PROTEINA CINASA “A”, ESTA UNIÓN FOSFORILA SUSTRATOS
ESPECÍFICOS CAUSANDO POR EJEMPLO: INCREMENTO DE
SECRECIÓN DE ÁCIDO GÁSTRICO, BRONCODILATACIÓN, SECRECIÓN
DE ESTRÓGENOS, REABSORCIÓN DE SODIO Y AGUA.

18. MODELO Gs

19. • FAMILIA Gi: ESTA FAMILIA INHIBE A LA ADENILATOCICLASA Y A LA
CASCADA DE AMPc.
• ESTO SE TRADUCE EN HIPOTENSIÓN, DISMINUCIÓN DE MOVIMIENTO
PERISTÁLTICO, ANALGESIA, PLACER Y EUFORIA.

20. MODELO Gi

21. RECEPTORES CON ACTIVIDAD CINASA
• ALGUNOS TIENEN ACTIVIDAD INTRÍNSECA Y OTROS NO COMO LOS
RECEPTORES PARA CITOCINAS. (JAK-STAT)

25. ACTIVACIÓN DE RECEPTORES SIN
ACTIVIDAD TIROSINCINASA INTRÍNSECA

26. RECEPTORES
INTRACELULARES
• SON PROTEÍNAS SOLUBLES QUE SE UNEN A DIVERSAS HORMONAS Y
MOLÉCULAS.
• SON FACTORES DE TRANSCRIPCIÓN QUE SE UNEN A SECUENCIAS
DEL DNA Y MODIFICAN LA TRANSCRIPCIÓN. A TRAVÉS DE ESTE
MECANISMO REGULAN DIVERSOS PROCESOS BIOLÓGICOS COMO
CONTROL DE REPRODUCCIÓN, DEL CRECIMIENTO Y DEL
METABOLISMO.

29. SEGUNDOS MENSAJEROS
• AMP c.
• GMP c.
• ION CALCIO
• ENZIMAS ASOCIADAS A NUCLEÓTIDOS CICLICOS (PKA-PKG)
• DIACILGLICEROL
• IP3