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“La calidad se crea y se construye, la calidad nose controla se fabrica” Página 1
UNIVERSIDAD TÉCNICA DE MACHALA
FACULTAD DE CIENCIAS QUÍMICAS Y DE LA SALUD
ESCUELA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA
LABORATORIO DE CONTROL DE MEDICAMENTOS
NOMBRE: Jéssica Karina Ramírez Sarmiento
CURSO: 5to. “A”
TRIMESTRE: III trimestre
DOCENTE: Bioq. Farm. Carlos García MSc.
Grupo N° 4
Fecha de Elaboración de la Práctica: viernes, 16 de enero del 2015
Fecha de Presentación de la Práctica: viernes, 23 de enero del 2015
PRÁCTICA N° 18
TÍTULO DE LA PRÁCTICA: EFICACIA DE LOS MEDICAMENTOS EN
RATAS WISTAR (GLUCOSA)
TEMA: Eficacia de la Metformina.
NOMBRE COMERCIAL: Metformina
FORMA FARMACÉUTICA: Sólida (tabletas).
PRINCIPIO ACTIVO: Metformina
CONCENTRACIÓN DEL PRINCIPIO ACTIVO: 500 mg.
ANIMAL EN EXPERIMENTACIÓN: RATA WISTAR
OBJETIVO DE LA PRÁCTICA
Verificar la eficacia del principio Activo (metformina) como hipoglucemiante
contenido en una Forma Farmacéutica sólida.
10
“La calidad se crea y se construye, la calidad nose controla se fabrica” Página 2
MATERIALES: SUSTANCIAS:
 Mandil.  Glucosa monohidratada.
 Guantes.  Metformina
 Mascarilla.  CMC
 Gorro.  Tiopental sódico.
 Zapatones. EQUIPOS:
 Vaso de precipitación.  Balanza
 Jaula.  Glucómetro
 Agitador de vidrio.
 Probeta.
 Tijera.
 Jeringuilla (1ml).
 Tubo de ensayo.
 Gradilla.
 Cánula.
PROCEDIMIENTO
PROCEDIMIENTO PARA EL ESTUDIO DE LA ACTIVIDAD
HIPOGLUCEMIANTE
 A la rata se le retiró el alimento la noche anterior al experimento.
 Se hizo una determinación de la concentración de glucosa en mg/dL, antes de
comenzar el ensayo.
Animal con administración de Metformina en dosis de 500mg/kg y solución de glucosa
al 40%
EXTRACCIÓN DE SANGRE, ADMINISTRACIÓN DE LAS MUESTRAS
OBJETO DE ESTUDIO Y LECTURA DE VALORES DE LA GLUCOSA.
1. Antes de comenzar el tratamiento se extrajo la sangre de la cola mediante una ligera
punción en la misma para proceder a la lectura de glucosa. El animal deberá estar
ligeramente anestesiado empleando tiopental sódico.
2. Toda vez que se determinó que la rata es normal (se considera como tal aquellos
animales que se encuentren entre 60 y 135 con una media de 75 mg/dl. Se
administró por vía oral 500mg/kg de peso corporal del animal de Metformina en
volumen de 1mL/200g
3. A los 60 minutos, después de la aplicación de los tratamientos se les administró
400mg/mL de solución de glucosa (40%) por vía intraperitonial.
“La calidad se crea y se construye, la calidad nose controla se fabrica” Página 3
4. Se procedió a realizar las lecturas de glucosa a todos los grupos de ensayo a los 15,
30, 60 y 120 minutos con un glucómetro marca NIPRO – TRUE Test con las
correspondientes tiras.
5. Los resultados obtenidos de las concentraciones de glucosa en sangre se
describieron en tablas y se procesaron estadísticamente. (Cyted. 2001)
Nota: Al culminar la práctica limpiar y desinfectar el área de trabajo.
GRÁFICOS
1) pesar la rata
2) colocarla en la jaula 3) cortar la punta de
la cola
4) desechar las 3 primeras
gotas de sangre.
5) Realizar la lectura
con el glucómetro
(primera lectura).
6) tomar el volumen
calculado de tiopental
sódico (0.3 ml)
“La calidad se crea y se construye, la calidad nose controla se fabrica” Página 4
CALCULOS
CALCULO DE LA PREPARACIÓN DE LA GLUCOSA
Datos:
Peso de la rata wistar: 182 g
Peso molecular C6H12O6.H2O= 198 g/mol
Peso molecular C6H12O6= 180 g/mol
%p.a= 40%
180 g C6H12O6 → 100%
X 40%
X = 7,2 g C6H12O6
198 g C6H12O6.H2O → 180g C6H12O6
X 7,2 g C6H12O6
x = 79,2 g
CALCULO DE VOLUMEN A ADMINISTRAR DE TIOPENTAL SÓDICO
40 mg → 1000 g
7.4 mg → 185 g
6.8 mg → 170 g
1000 mg → 50 ml
7.4 mg → 0.37 ml
6.8 mg → 0.34 ml
7) administrar via
intraperitoneal.
8) colocar la canula
en la jeringuilla.
9) administrar vía oral
la suspensión de
Metformina en CMC.
“La calidad se crea y se construye, la calidad nose controla se fabrica” Página 5
C.M.C. al 1%:
0,2 gr. de C.M.C. en 20 ml. H2O
Suspensión de Metformina:
2,5 gr. p.a. de Metformina en los 20 ml. de C.M.C. al 1%
CALCULO PARA LA ADMINISTRACIÓN DE METFORMINA VíA ORAL
500 mg metformina → 1000 g
X 182 g
X= 91 g metformina.
125 mg → 1ml
91 mg x
X= 0.73 ml de suspención de metformina con CMC//
RESULTADOS
Control inicial de glucosa: 66 mg/dl
Primera toma: 68 mg/dl 10:33 am
Segunda toma: 62 mg/dl 11.03 am
Tercera toma: 65 mg/dl 11:30 am
Cuarta toma: 59 mg/dl 12:30 pm
INTERPRETACION
Según los resultados obtenidos de las lecturas en los intervalos de tiempo, el
fármaco en experimentación Metformina disminuyó notablemente a la
concentración de glucosa en la sangre, por lo tanto el medicamento cumple con su
especificación terapéutica.
CONCLUSIONES
Mediante los análisis realizados, el fármaco puesto en experimentación cumple con
su indicación terapéutica como hipoglucemiante, por tal razón el producto se
considera eficaz para dicha función.
“La calidad se crea y se construye, la calidad nose controla se fabrica” Página 6
RECOMENDACIONES
 Tratar en lo posible de evitar cualquier tipo de contaminación de las sustancias a
analizar.
 Trabajar en un ambiente adecuado y cómodo.
GLOSARIO
Gluconeogénesis.- Es la formación de nuevas glucosas a partir de sustancias que no son
hidratos de carbono.
Glucogenólisis.- proceso catabólico llevado a cabo en el citosol que consiste en la
remoción de un monómero de glucosa de una molécula
de glucógeno mediantefosforilación para producir glucosa 1 fosfato, que después se
convertirá en glucosa 6 fosfato, intermediario de la glucólisis.
Hipoglucemia.- Es una afección que ocurre cuando el nivel de azúcar en la sangre
(glucosa) está demasiado bajo.
Cetoacidosis.- La cetoacidosis es un estado metabólico asociado a una elevación en la
concentración de los cuerpos cetónicos en la sangre, que se produce a partir de
los ácidos grasos libres y la desaminación(liberación del grupo amino) de los
aminoácidos.
Precoma:. Estado neurológico que precede al coma en el que se conserva todavía,
parcial o totalmente, la conciencia.
CUESTIONARIO
¿Cuál es el mecanismo de acción de la metformina?
Reduce la glucosa en plasma postprandial y basal. Actúa por 3 mecanismos.
1: Reduce la producción hepática de glucosa por inhibición de gluconeogénesis y
glucogenolisis.
2: En el músculo incrementa la sensibilidad a insulina y mejora de captación de glucosa
periférica y su utilización.
3: Retrasa la absorción intestinal de glucosa. No estimula la secreción de insulina por lo
que no provoca hipoglucemia.
“La calidad se crea y se construye, la calidad nose controla se fabrica” Página 7
¿Cuáles son las contraindicaciones que presenta este meicamento?
Hipersensibilidad. Cetoacidosis diabética, precoma diabético. I.R. (Clcr < 60 ml/min).
Patología aguda con riesgo de alteración renal: deshidratación, infección grave, shock.
Enf. aguda o crónica con riesgo de hipoxia tisular: insuf. cardiaca o respiratoria, infarto
de miocardio reciente, shock. I.H.,intoxicación alcohólica aguda, alcoholismo.
¿Qué reacciones adversas produce la metformina?
Náuseas, vómitos, diarreas, dolor abdominal, pérdida de apetito; alteración del gusto.
BIBLIOGRAFÍA
PML. Diccionario de Especialidades Farmacéuticas. Metformina. Ed. 35. Ecuador,
2009. Pag: 350.
WEBGRAFÍA
http://www.vademecum.es/principios-activos-metformina-a10ba02
AUTORIA
 Bioq. Farm. Carlos García MSc.
 Bioq. Farm. Nancy.
Machala, 23 de enero del 2015
 FIRMA DE RESPONSABILIDAD:
__________________
Jessica Ramírez
“La calidad se crea y se construye, la calidad nose controla se fabrica” Página 8
ANEXOS:
 EJERCICIO DE APLICACIÓN
Obtención de glucosa pentahidratada ( C6H12O6 * 5 H2O ) al 20% en 5 ml
Obtención de glucosa pentahidratada ( C6H12O6 * 5 H2O ) al 80% en 5 ml
Obtención de glucosa dihidratada ( C6H12O6 * 2 H2O ) al 30% en 5 ml
180 g → 100 %
X 20 %
X = 36 g
36 g → 1000 ml
X 5 ml
X = 0.18 g
180 g → 100
%
X 80 %
X = 144 g
270 g → 180 g
X 144 g
X = 216 g
216 g → 1000
ml
X 5 ml
X = 0.65 g
180 → 100
%
X 30 %
X = 54 g
216 g → 180 g
X 54 g
X = 64.8 g
64.8 g → 1000
ml
X 5 ml
X = 0.52 g

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Practica # 18 eficacia de los medicamentos en ratas wistar

  • 1. “La calidad se crea y se construye, la calidad nose controla se fabrica” Página 1 UNIVERSIDAD TÉCNICA DE MACHALA FACULTAD DE CIENCIAS QUÍMICAS Y DE LA SALUD ESCUELA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA LABORATORIO DE CONTROL DE MEDICAMENTOS NOMBRE: Jéssica Karina Ramírez Sarmiento CURSO: 5to. “A” TRIMESTRE: III trimestre DOCENTE: Bioq. Farm. Carlos García MSc. Grupo N° 4 Fecha de Elaboración de la Práctica: viernes, 16 de enero del 2015 Fecha de Presentación de la Práctica: viernes, 23 de enero del 2015 PRÁCTICA N° 18 TÍTULO DE LA PRÁCTICA: EFICACIA DE LOS MEDICAMENTOS EN RATAS WISTAR (GLUCOSA) TEMA: Eficacia de la Metformina. NOMBRE COMERCIAL: Metformina FORMA FARMACÉUTICA: Sólida (tabletas). PRINCIPIO ACTIVO: Metformina CONCENTRACIÓN DEL PRINCIPIO ACTIVO: 500 mg. ANIMAL EN EXPERIMENTACIÓN: RATA WISTAR OBJETIVO DE LA PRÁCTICA Verificar la eficacia del principio Activo (metformina) como hipoglucemiante contenido en una Forma Farmacéutica sólida. 10
  • 2. “La calidad se crea y se construye, la calidad nose controla se fabrica” Página 2 MATERIALES: SUSTANCIAS:  Mandil.  Glucosa monohidratada.  Guantes.  Metformina  Mascarilla.  CMC  Gorro.  Tiopental sódico.  Zapatones. EQUIPOS:  Vaso de precipitación.  Balanza  Jaula.  Glucómetro  Agitador de vidrio.  Probeta.  Tijera.  Jeringuilla (1ml).  Tubo de ensayo.  Gradilla.  Cánula. PROCEDIMIENTO PROCEDIMIENTO PARA EL ESTUDIO DE LA ACTIVIDAD HIPOGLUCEMIANTE  A la rata se le retiró el alimento la noche anterior al experimento.  Se hizo una determinación de la concentración de glucosa en mg/dL, antes de comenzar el ensayo. Animal con administración de Metformina en dosis de 500mg/kg y solución de glucosa al 40% EXTRACCIÓN DE SANGRE, ADMINISTRACIÓN DE LAS MUESTRAS OBJETO DE ESTUDIO Y LECTURA DE VALORES DE LA GLUCOSA. 1. Antes de comenzar el tratamiento se extrajo la sangre de la cola mediante una ligera punción en la misma para proceder a la lectura de glucosa. El animal deberá estar ligeramente anestesiado empleando tiopental sódico. 2. Toda vez que se determinó que la rata es normal (se considera como tal aquellos animales que se encuentren entre 60 y 135 con una media de 75 mg/dl. Se administró por vía oral 500mg/kg de peso corporal del animal de Metformina en volumen de 1mL/200g 3. A los 60 minutos, después de la aplicación de los tratamientos se les administró 400mg/mL de solución de glucosa (40%) por vía intraperitonial.
  • 3. “La calidad se crea y se construye, la calidad nose controla se fabrica” Página 3 4. Se procedió a realizar las lecturas de glucosa a todos los grupos de ensayo a los 15, 30, 60 y 120 minutos con un glucómetro marca NIPRO – TRUE Test con las correspondientes tiras. 5. Los resultados obtenidos de las concentraciones de glucosa en sangre se describieron en tablas y se procesaron estadísticamente. (Cyted. 2001) Nota: Al culminar la práctica limpiar y desinfectar el área de trabajo. GRÁFICOS 1) pesar la rata 2) colocarla en la jaula 3) cortar la punta de la cola 4) desechar las 3 primeras gotas de sangre. 5) Realizar la lectura con el glucómetro (primera lectura). 6) tomar el volumen calculado de tiopental sódico (0.3 ml)
  • 4. “La calidad se crea y se construye, la calidad nose controla se fabrica” Página 4 CALCULOS CALCULO DE LA PREPARACIÓN DE LA GLUCOSA Datos: Peso de la rata wistar: 182 g Peso molecular C6H12O6.H2O= 198 g/mol Peso molecular C6H12O6= 180 g/mol %p.a= 40% 180 g C6H12O6 → 100% X 40% X = 7,2 g C6H12O6 198 g C6H12O6.H2O → 180g C6H12O6 X 7,2 g C6H12O6 x = 79,2 g CALCULO DE VOLUMEN A ADMINISTRAR DE TIOPENTAL SÓDICO 40 mg → 1000 g 7.4 mg → 185 g 6.8 mg → 170 g 1000 mg → 50 ml 7.4 mg → 0.37 ml 6.8 mg → 0.34 ml 7) administrar via intraperitoneal. 8) colocar la canula en la jeringuilla. 9) administrar vía oral la suspensión de Metformina en CMC.
  • 5. “La calidad se crea y se construye, la calidad nose controla se fabrica” Página 5 C.M.C. al 1%: 0,2 gr. de C.M.C. en 20 ml. H2O Suspensión de Metformina: 2,5 gr. p.a. de Metformina en los 20 ml. de C.M.C. al 1% CALCULO PARA LA ADMINISTRACIÓN DE METFORMINA VíA ORAL 500 mg metformina → 1000 g X 182 g X= 91 g metformina. 125 mg → 1ml 91 mg x X= 0.73 ml de suspención de metformina con CMC// RESULTADOS Control inicial de glucosa: 66 mg/dl Primera toma: 68 mg/dl 10:33 am Segunda toma: 62 mg/dl 11.03 am Tercera toma: 65 mg/dl 11:30 am Cuarta toma: 59 mg/dl 12:30 pm INTERPRETACION Según los resultados obtenidos de las lecturas en los intervalos de tiempo, el fármaco en experimentación Metformina disminuyó notablemente a la concentración de glucosa en la sangre, por lo tanto el medicamento cumple con su especificación terapéutica. CONCLUSIONES Mediante los análisis realizados, el fármaco puesto en experimentación cumple con su indicación terapéutica como hipoglucemiante, por tal razón el producto se considera eficaz para dicha función.
  • 6. “La calidad se crea y se construye, la calidad nose controla se fabrica” Página 6 RECOMENDACIONES  Tratar en lo posible de evitar cualquier tipo de contaminación de las sustancias a analizar.  Trabajar en un ambiente adecuado y cómodo. GLOSARIO Gluconeogénesis.- Es la formación de nuevas glucosas a partir de sustancias que no son hidratos de carbono. Glucogenólisis.- proceso catabólico llevado a cabo en el citosol que consiste en la remoción de un monómero de glucosa de una molécula de glucógeno mediantefosforilación para producir glucosa 1 fosfato, que después se convertirá en glucosa 6 fosfato, intermediario de la glucólisis. Hipoglucemia.- Es una afección que ocurre cuando el nivel de azúcar en la sangre (glucosa) está demasiado bajo. Cetoacidosis.- La cetoacidosis es un estado metabólico asociado a una elevación en la concentración de los cuerpos cetónicos en la sangre, que se produce a partir de los ácidos grasos libres y la desaminación(liberación del grupo amino) de los aminoácidos. Precoma:. Estado neurológico que precede al coma en el que se conserva todavía, parcial o totalmente, la conciencia. CUESTIONARIO ¿Cuál es el mecanismo de acción de la metformina? Reduce la glucosa en plasma postprandial y basal. Actúa por 3 mecanismos. 1: Reduce la producción hepática de glucosa por inhibición de gluconeogénesis y glucogenolisis. 2: En el músculo incrementa la sensibilidad a insulina y mejora de captación de glucosa periférica y su utilización. 3: Retrasa la absorción intestinal de glucosa. No estimula la secreción de insulina por lo que no provoca hipoglucemia.
  • 7. “La calidad se crea y se construye, la calidad nose controla se fabrica” Página 7 ¿Cuáles son las contraindicaciones que presenta este meicamento? Hipersensibilidad. Cetoacidosis diabética, precoma diabético. I.R. (Clcr < 60 ml/min). Patología aguda con riesgo de alteración renal: deshidratación, infección grave, shock. Enf. aguda o crónica con riesgo de hipoxia tisular: insuf. cardiaca o respiratoria, infarto de miocardio reciente, shock. I.H.,intoxicación alcohólica aguda, alcoholismo. ¿Qué reacciones adversas produce la metformina? Náuseas, vómitos, diarreas, dolor abdominal, pérdida de apetito; alteración del gusto. BIBLIOGRAFÍA PML. Diccionario de Especialidades Farmacéuticas. Metformina. Ed. 35. Ecuador, 2009. Pag: 350. WEBGRAFÍA http://www.vademecum.es/principios-activos-metformina-a10ba02 AUTORIA  Bioq. Farm. Carlos García MSc.  Bioq. Farm. Nancy. Machala, 23 de enero del 2015  FIRMA DE RESPONSABILIDAD: __________________ Jessica Ramírez
  • 8. “La calidad se crea y se construye, la calidad nose controla se fabrica” Página 8 ANEXOS:  EJERCICIO DE APLICACIÓN Obtención de glucosa pentahidratada ( C6H12O6 * 5 H2O ) al 20% en 5 ml Obtención de glucosa pentahidratada ( C6H12O6 * 5 H2O ) al 80% en 5 ml Obtención de glucosa dihidratada ( C6H12O6 * 2 H2O ) al 30% en 5 ml 180 g → 100 % X 20 % X = 36 g 36 g → 1000 ml X 5 ml X = 0.18 g 180 g → 100 % X 80 % X = 144 g 270 g → 180 g X 144 g X = 216 g 216 g → 1000 ml X 5 ml X = 0.65 g 180 → 100 % X 30 % X = 54 g 216 g → 180 g X 54 g X = 64.8 g 64.8 g → 1000 ml X 5 ml X = 0.52 g