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Definición
 El asma
 bronquial es
 una enfermedad
  inflamatoria de
 las vías aéreas,
 reversible,
 crónica.
Definición
 Cursa con un cuadro
 de hiperreactividad
 bronquial (HRB) que
 ocasiona
 broncoconstricción y
 que puede ser
 prevenida y es
 tratable
 farmacológicamente.
Prevalencia
 En Colombia
 afecta del 10 al
 23% de niños
 menores de 4
 años y el 7.6% de
 los adultos entre
 19 y 59 años.
Fisiopatología
 Fisiológicamente es
 un cuadro
 obstructivo
 reversible de las vías
 aéreas que responde
 al tratamiento con
 fármacos ß2
 agonistas.
Fisiopatología
 Hay 5 fenómenos
  básicos:
 Inflamación de la vía
  aérea
 Hiperreactividad
  bronquial
 Obstrucción de las
  vías aéreas
 Sensibilización
 Remodelación
Tratamiento
 El asma es una
 enf.
 inflamatoria
 crónica de las
 vías aéreas que
 afecta la calidad
 de vida y causa
 deterioro
 progresivo de la
 función
 pulmonar.
Tratamiento
 Por ello requiere
  una terapia anti-
  inflamatoria
  permanente y
  seguimiento
  periódico.
 La educación es el
  componente
  central en el
  manejo del asma.
Objetivos del tratamiento
 Prevenir y controlar
  los síntomas diurnos
  y nocturnos.
 Mantener las
  actividades normales
  incluyendo el
  ejercicio.
 Prevenir las
  exacerbaciones o
  crisis.
Objetivos del tratamiento
 Obtener y mantener
  la mejor función
  pulmonar posible.
 Reducir o abolir la
  utilización de
  medicamentos
  aliviadores y reducir
  a la menor dosis los
  medicamentos anti-
  inflamatorios.
Objetivos del tratamiento
 Evitar y tratar los
  efectos adversos de
  los medicamentos.
 Prevenir el
  desarrollo de
  obstrucción
  irreversible de las
  vías aéreas. Prevenir
  la mortalidad por
  asma.
 Mejorar la calidad de
  vida.
Plan individualizado de tratamiento
 Educación del
  paciente y su familia
 Su objetivo es
  facilitar el
  automanejo de la
  enfermedad.
 La educación debe
  ser individualizada y
  realizada por un
  equipo
  multidisciplinario.
Educación
 Objetivos:
 Mejorar el conocimiento
  del asma.
 Promover la aceptación
  del asma como una enf.
  crónica inflamatoria.
 Promover el
  cumplimiento de la
  terapia.
 Desarrollar habilidades
  y destrezas para un buen
  tratamiento
Terapia farmacológica
Busca
 mejorar la
 inflamación
 y la bronco-
 constricción
 .
Corticoesteroides inhalados
 Medicamentos
  controladores
 Mejoran la
  inflamación.
 Se utilizan al
  levantarse y en la
  tarde. El efecto
  antiinflamatorio se
  alcanza en una a tres
  semanas.
Corticoesteroides inhalados
 Las reacciones adversas
  locales son la
  candidiasis orofaríngea,
  la disfonía y la tos.
 Se deben hacer
  enjuagues con agua
  después de cada
  inhalación.
 Las dosis adecuadas
  tienen pocos efectos
  sistémicos
Corticoesteroides inhalados
 Beclometasona
 Viene de 50 ug/inh y
  250 ug/inh.
 Dosis: 2 inhalaciones
  c/12 horas.
 Budesonida
 Viene de 100 y 200
  ug/inh.
 Dosis: 1 a 2 inh c/12
  horas
Corticoesteroides inhalados
 Fluticasona
 Viene de 50 y 250
  ug/inh.
 Dosis: 1 a 2
  inhalaciones c/12
  horas
 Ciclesonida
 Viene de 80 y 160
  ug/inh
 Dosis: 1 inhalación c/
  12 horas
Corticoesteroides sistémicos
 Están indicados en
  las crisis y en casos
  de asma severa
  persistente.
 En las crisis salvo
  casos muy severos se
  prefiere la vía oral a
  razón de 1 mg/kg/día
  por 7 a 14 días.
Corticoesteroides sistémicos
 Prednisolona
 Tabs de 5 y 50 mgs
 Deflazacort
 Tabs de 6 y 30 mgs
 Metil prednisolona
 Tabs de 4 y 16 mgs
 Betametasona
 Tabs de 0.5 y 2 mgs
Corticoesteroides sistémicos
 En crisis severas
 se puede utilizar
 metilprednisolo
 na o
 hidrocortisona
 por vía IV.
Mecanismo de acción y efectos
farmacológicos
 A diferencia de los
 ß2 agonistas
 adrenérgicos, los
 corticoides no
 inhiben la
 liberación de
 mediadores de los
 mastocitos de
 pulmón.
 Inhiben la
 liberación de
 mediadores de
 macrófagos (MIF)
 y eosinófilos
 (proteínas básicas
 irritantes
 epiteliales).
DROGAS BRONCODILATADORAS
 AGONISTAS ß2
  ADRENÉRGICOS
 El grupo de agentes ß2
  selectivos y con
  actividad
  broncodilatadora
  incluye a:
 Salbutamol,
  terbutalina, fenoterol,
  y salmeterol.
Mecanismo de acción
 La estimulación
 del receptor ß2 en
 el músculo liso
 bronquial lleva a
 la activación de la
 enzima
 adenilciclasa con
 aumento del
 AMPc
 intracelular.
Mecanismo de acción
 Esto lleva a la activación
  de la enzima
  proteinkinasa A, la cual
  inhibe la fosforilación
  de la miosina y
  disminuye la
  concentración de Ca++
  iónico intracelular,
  llevando a una
  relajación.
Mecanismo de acción
 También inhiben la
 liberación de
 mediadores de los
 mastocitos en las vías
 aéreas y la liberación
 de acetilcolina de las
 terminales nerviosas
 colinérgicas de las vías
 aéreas.
Mecanismo de acción
 Los ß2 agonistas
 no inhiben la
 respuesta
 retardada a los
 alergenos ni la
 subsecuente
 hiperreactividad
 bronquial.
Efectos farmacológicos y usos
terapéuticos
 El prototipo de los
 ß2 agonistas
 inhalatorios es el
 salbutamol, posee
 una acción rápida
 (minutos) y su
 efectos duran 3 a 6
 hs en el asma no
 severo.
Efectos farmacológicos y usos
terapéuticos
 La biodisponibilidad
 es semejante en casi
 todos los ß2
 agonistas, salvo el
 salmeterol que posee
 una vida media de 12
 horas y estaría
 indicado en el
 tratamiento de los
 síntomas nocturnos
Efectos farmacológicos y usos
terapéuticos
 La administración oral
  no es conveniente
  debido al incremento
  de efectos colaterales.
 2 mg de salbutamol
  por vía oral son
  equivalentes a 200 μg
  de salbutamol por vía
  inhalatoria.
Efectos farmacológicos y usos
terapéuticos
 Estarían indicados para
 el alivio rápido de la
 broncoconstricción y
 constituyen el
 tratamiento de elección
 para las exacerbaciones
 agudas del asma.
 También previenen la
 broncoconstricción
 producida por el
 ejercicio y otros
 estímulos.
Efectos colaterales
 No son frecuentes
  cuando se utilizan los
  ß2 agonistas por vía
  inhalatoria, sin
  embargo pueden
  aparecer cuando se
  utilizan por vía oral o
  en nebulizaciones.
 Los efectos colaterales
  más comunes son
  temblor, taquicardia y
  palpitaciones.
Efectos colaterales
 A dosis altas,
 estos agentes
 pueden producir
 hipopotasemia,
 menos
 frecuentemente
 pueden
 observarse
 arritmias.
 La terapéutica
 con ß2
 agonistas debe
 ser prudente y
 controlada
 médicamente.
Usos y dosis
 Asma, EPOC y
  estados de
  broncoespasmo
  agudo
 Se consideran de
  primera línea
  asociados con
  glucocorticoides
  inhalados.
Usos y dosis
 La terbutalina y el
  salbutamol son de
  elección en la terapia
  de rescate por su
  efecto rápido.
 En el asma inducida
  por el ejercicio se
  utilizan 2
  inhalaciones 15
  minutos antes del
  ejercicio.
Usos y dosis
 En pacientes con
 síntomas nocturnos
 persistentes y en la
 profilaxis crónica se
 prefieren los de vida
 media prolongada
 como el salmeterol.
Usos y dosis
 Es importante enseñarle al
  paciente la técnica de
  inhalación.
 Después de inhalar se debe
  inspirar profundamente,
  retener el mayor tiempo,
  espirar por la nariz y esperar
  2 minutos hasta la proxima
  inhalación.
 Los espaciadores de volumen
  son una buena alternativa.
Usos y dosis
 Se utilizan también en
 la amenaza de parto
 prematuro por vía oral
 o en infusión IV,
 vigilando
 estrechamente la
 frecuencia cardiaca
 materna y fetal.
Agonistas beta 2 adrenérgicos de
acción prolongada
 Son
  broncodilatadores
  pero también
  mejoran el efecto
  anti-inflamatorio
  de los
  corticoesteroides.
 Se deben
  administrar c/12
  horas.
Terapia farmacológica
 Sus efectos secundarios
  pueden ser: taquicardia,
  ansiedad, pirosis,
  temblor e
  hipopotasemia.
 Utilizarlos con
  precaución en personas
  mayores de 60 años,
  especialmente en el caso
  del salmeterol.
Terapia farmacológica
 Salmeterol
 Viene de 25 y 50
  ug/inh
 Dosis de 1 a 2 inh c/12
  horas
 Formoterol
 Viene de 12 ug/inh
 Dosis de 1 a 2 inh c/12
  horas.
Antileucotrienos
 Son anti-
 inflamatorios,
 reducen los síntomas
 especialmente
 nocturnos,
 disminuyen las crisis
 y la necesidad de
 medicamentos de
 rescate.
Antileucotrienos
 Son de 1 línea en el
  asma inducida por
  ejercicio, AINES y
  ASA.
 Son alternativos en el
  asma persistente
  leve.
 En el asma moderada
  o severa pueden
  adicionarse al
  corticoide inhalado.
Antileucotrienos
 Montelukast
 Viene en tabs de
  4,5 y 10 mgs
 Dosis: 10 mgs
  antes de acostarse.
Antileucotrienos
 Son antagonistas
  potentes de los
  leucotrienos peptìdicos
  que son componentes
  de la reacciòn lenta de la
  anafilaxis y controlan la
  reacciòn inflamatoria
  del mùsculo liso
  bronquial.
 Utiles para prevenir las
  crisis, nunca para
  tratarlas.
Metilxantinas
 La teofilina de
acción prolongada
puede tener efecto
anti-inflamatorio,
es
broncodilatador
débil y mejora la
función
mucociliar.
 Son útiles para el
 manejo de los
 síntomas nocturnos
 y se pueden asociar a
 los corticoides
 inhalados.
Metilxantinas
 Pueden presentar
  alteraciones
  gastrointestinales,
  arritmias y
  convulsiones.
 Teofilina retard
 Viene en tabs de 125 y
  250 mgs
 Dosis de 125 a 250
  mgs por día
Teofilina
 Mecanismo de
  acción:
 Inhibición de la
  fosfodiesterasa
  impidiendo la
  degradación del
  AMP cíclico y el
  bloqueo de los
  receptores de
  adenosina.
 La primera acción
 se relaciona con
 sus propiedades
 anti-inflamatorias
 e
 inmunomodulado
 ras.
Teofilina
 La segunda acción se
 relaciona con la
 disminución de la
 fatiga del músculo
 diafragmático y la
 estimulación de la
 respiración durante
 la hipoxia.
Teofilina
 La vida media se
  acorta en fumadores
  de cigarrillo o
  marihuana y en
  alcoholismo crónico y
  se alarga en daño
  renal o hepático,
  fiebre, ICC, recién
  nacidos, prematuros y
  ancianos con EPOC.
 La vida media en
  adultos es de 8 horas.
Teofilina
 Se metaboliza en el
 hígado y se excreta
 por el riñón. Aparece
 en la leche materna
 causando insomnio e
 irritabilidad en el
 lactante
Reacciones adversas
 Es un fármaco con
    margen terapéutico
    estrecho lo cual limita
    su utilidad.
   Gastrointestinales:
   Naúseas, vómito,
    dolor en epigastrio y
    diarrea.
   SNC
   Irritabilidad,
    inquietud, insomnio y
Reacciones adversas
 Cardiovasculares
 Palpitaciones,
 taquicardia y
 extrasístoles. La
 administración IV
 rápida puede
 provocar
 hipotensión y
 bradicardia.
 En los niños incluso
 a dosis terapéuticas
 puede provocar
 intranquilidad, bajo
 rendimiento escolar
 y trastornos de
 conducta.
Precauciones
 Enfermedad cardiaca
 severa, hipertensión,
 hipertiroidismo y
 úlcera péptica. En
 ancianos, neonatos y
 pacientes con daño
 hepático, hipoxemia.
 Se contraindica en
  bebedores
  exagerados de café.
 En ataque agudo de
  asma debe utilizarse
  con oxígeno por el
  aumento del flujo
  sanguíneo
  pulmonar.
Usos
 Asma y EPOC
 Util en pacientes
 incapaces de utilizar
 inhaladores , en
 pacientes con EPOC
 avanzado, ya que ella
 potencia los efectos
 anti-inflamatorios de los
 glucocorticoides y los
 efectos de los
 broncodilatadores.
Usos
 Otra indicación es la
  prevención de la
  apnea en el recién
  nacido prematuro.
 Presentaciones
 Aminofilina amp de
  240 mgs/10 ml y
  teofilina tabs de 125,
  250 y 300 mgs.
Interacciones farmacológicas
 También pueden
 ocurrir interacciones
 por administración
 conjunta con otros
 agentes como
 eritromicina,
 cimetidina,
 ciprofloxacina y otras
 quinolonas,
 anticonceptivos
 orales.
Medicamentos aliviadores
 Actúan rápidamente
  para aliviar los
  síntomas y el
  broncoespasmo con
  poco efecto sobre la
  inflamación.
 Tienen un efecto
  transitorio y no
  deben utilizarse
  como único manejo.
Medicamentos aliviadores
 Beta2 agonistas de
  acción corta
 Son los de 1 elección
  y debe preferirse la
  vía inhalada.
 Producen
  broncodilatación,
  mejoran la función
  mucociliar y
  modulan la
  liberación de
  mediadores de los
  mastocitos.
Medicamentos aliviadores
 Sus principales
 efectos colaterales
 son taquicardia,
 hipertensión
 sistólica, temblor e
 hipopotasemia
Medicamentos aliviadores
 Salbutamol
 Viene de 100 a 200
  ug/inh y en sol para
  nebulizar a razón de 1 cc/
  5 mgs 1 gota: 250
  microgramos.
 Dosis:
 2 inh c/4 a 6 horas o 10 a
  20 gotas en 3 cc de sol
  salina para nebulizar c/4
  a 8 horas
Medicamentos aliviadores
 Terbutalina
 1 cc/100 mgs sol para
  nebulizar o 20 gotas
 Dosis:
 De 5 a 10 gotas en 5 cc
  de sol salina c/6
  horas.
Medicamentos aliviadores
 Anticolinérgicos
 Tienen efecto
  brocodilatador y
  reducen el tono
  vagal.
 Su efecto
  broncodilatador
  es más lento y
  menos intenso
  que el grupo
  anterior.
Medicamentos aliviadores
 Puede utilizarse
  mezclado con
  agonista beta2 de
  acción corta.
 Es fundamental
  cuando no se
  pueden utilizar
  beta2.
Medicamentos aliviadores
 Es de elección en las
  crisis propiciadas por
  beta bloqueadores.
 Producen sequedad
  de las mucosas y
  retención urinaria en
  pacientes con
  hiperplasia
  prostática.
 Tienen pocos efectos
  c/vasculares.
Medicamentos aliviadores
 Bromuro de
  ipratropio
 Viene en 18 ug/inh
 Dosis de 2 a 3 inh c/6
  horas
Premisas del tratamiento
 Los corticoides
 inhalados son los
 medicamentos
 controladores más
 efectivos y se
 pueden iniciar a
 dosis bajas o
 intermedias.
 La combinación de
 un beta2 de acción
 prolongada con un
 corticoide inhalado,
 sería la opción
 siguiente.
Premisas del tratamiento
 Los antileucotrienos
 y las metilxantinas
 son una buena
 opción cuando la
 respuesta no es
 adecuada con los
 corticoides
 inhalados. Los
 primeros son
 especialmente útiles
 en los niños con
 rinitis.
Crisis asmática
 Es un episodio agudo
 o subagudo de tos,
 disnea, sibilancias u
 opresión en el pecho
 que se presentan,
 como síntomas
 únicos o en cualquier
 combinación, en un
 paciente asmático.
 Se acompañan
 de disminución
 del flujo
 espiratorio, que
 se puede
 cuantificar con
 espirometría.
Paciente sin alto riesgo
 Inicial
 Oxígeno en todos los
 casos que
 proporcione una
 SaO2 >90%.
 Salbutamol
 100 ug/inh con
 espaciador, 2 a 4
 inhalaciones cada 20
 minutos por una
 hora o nebulizar de
 0.5 a 1 cc cada 20
 minutos por una
 hora
Paciente sin alto riesgo
 Corticoesteroides
  sistémicos
 En casos moderados
  prednisolona a
  1mg/kg/día en tabs de 5 o
  50 mgs.
 En casos severos
  hidrocortisona IV, 100
  mgs c/6 a 8 horas
 O metil prednisolona 40
  mgs c/6 a 8 horas
Pacientes con alto riesgo
 A la terapia anterior
 se adiciona bromuro
 de ipratropio,
 nebulizado 20 a 40
 gotas cada 20
 minutos.
Después de la primera hora con
respuesta adecuada
 Continuar Salbutamol de 2
  a 4 inhalaciones cada
  hora por 2 a 4 horas.
 Aumentar al doble del
  corticoide inhalado por 3
  a 5 días y luego volver al
  tratamiento
  convencional.
 Administrar 1 mg/kg/día
  de prednisolona oral por
  7 días
Después de la primera hora con respuesta
inadecuada pero sin deterioro de la severidad
 Asociar bromuro
 de ipratropio si no
 se ha hecho y
 observar por 1 a 3
 horas. Si no
 mejora se debe
 hospitalizar.
ANTIMUSCARÍNICOS
 Las drogas
 anticolinérgicas se
 usaron por mucho
 tiempo en la
 terapéutica del asma,
 pero sus efectos
 indeseables eran
 numerosos
 La aparición de
 derivados
 cuaternarios de
 atropina como el
 BROMURO DE
 IPRATROPIUM que no
 se absorbe hacia la
 circulación han
 renovado el interés
 por estas drogas.
Mecanismo de acción
 Los agentes
 anticolinérgicos
 bloquean los
 receptores
 muscarínicos en el
 músculo liso
 bronquial, inhibiendo
 el tono vagal y
 bloqueando el reflejo
 colinérgico
 broncoconstrictor,
 produciendo así
 broncodilatación.
Efectos farmacológicos y usos
terapéuticos
 Los antimuscarínicos
  se pueden utilizar
  combinados con
  agonistas ß2
  adrenérgicos.
 El comienzo del
  acción del
  ipratropium es más
  lento (1 hora), pero su
  acción es más
  prolongada que los ß2
  agonistas (8 horas).
Efectos colaterales
 Los efectos
 anticolinérgicos
 sistémicos como:
 sequedad bucal, visión
 borrosa y retención
 urinaria no ocurren con
 el bromuro de
 ipratropium porque se
 absorbe muy poco .
 Puede ocurrir sequedad
 de mucosa en las vías
 aéreas, de poca
 importancia.
Cromoglicato disódico
 Este agente utilizado
 en aerosol puede
 prevenir y controlar el
 asma, en muchos
 pacientes, aunque es
 menos efectivo que los
 esteroides
 inhalatorios.
Mecanismo de acción
 Inhibe la
 degranulación de los
 mastocitos, por ello
 bloquea la respuesta
 inmediata a
 alergenos o al
 ejercicio y también
 la respuesta
 posterior de
 hiperreactividad
 bronquial
Mecanismo de acción
 El cromoglicato
 protege contra varios
 estímulos
 broncoconstrictores
 directos como el
 ejercicio. Es una
 droga
 antiinflamatoria de
 primera línea en
 niños
Efectos colaterales
 Son muy raros y poco
 frecuentes. El
 cromoglicato es bien
 tolerado incluso en
 niños muy pequeños.
 El efecto colateral más
 común es debido a la
 irritación que produce
 el polvo al ser
 inhalado.
Ketotifeno
 Acciones similares
 al cromoglicato.
 Acciones
 antihistamínicas.
 No es
 broncodilatador.
 Se absorbe por vía
 oral.
 Por la dificultad en
  la administración
  del cromoglicato
  inhalado es utilizado
   más el ketotifeno.
 Util en la profilaxis
  del asma, rinitis y
  conjuntivitis
  alérgicas.
Ketotifeno
 En niños puede
  producir sedación y
  aumento de peso.
 Sus acciones
  aparecen 4 a 6
  semanas después de
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  tratamiento
  completo.

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13. farmacología del asma bronquial

  • 1.
  • 2. Definición  El asma bronquial es una enfermedad inflamatoria de las vías aéreas, reversible, crónica.
  • 3. Definición  Cursa con un cuadro de hiperreactividad bronquial (HRB) que ocasiona broncoconstricción y que puede ser prevenida y es tratable farmacológicamente.
  • 4. Prevalencia  En Colombia afecta del 10 al 23% de niños menores de 4 años y el 7.6% de los adultos entre 19 y 59 años.
  • 5. Fisiopatología  Fisiológicamente es un cuadro obstructivo reversible de las vías aéreas que responde al tratamiento con fármacos ß2 agonistas.
  • 6. Fisiopatología  Hay 5 fenómenos básicos:  Inflamación de la vía aérea  Hiperreactividad bronquial  Obstrucción de las vías aéreas  Sensibilización  Remodelación
  • 7. Tratamiento  El asma es una enf. inflamatoria crónica de las vías aéreas que afecta la calidad de vida y causa deterioro progresivo de la función pulmonar.
  • 8. Tratamiento  Por ello requiere una terapia anti- inflamatoria permanente y seguimiento periódico.  La educación es el componente central en el manejo del asma.
  • 9. Objetivos del tratamiento  Prevenir y controlar los síntomas diurnos y nocturnos.  Mantener las actividades normales incluyendo el ejercicio.  Prevenir las exacerbaciones o crisis.
  • 10. Objetivos del tratamiento  Obtener y mantener la mejor función pulmonar posible.  Reducir o abolir la utilización de medicamentos aliviadores y reducir a la menor dosis los medicamentos anti- inflamatorios.
  • 11. Objetivos del tratamiento  Evitar y tratar los efectos adversos de los medicamentos.  Prevenir el desarrollo de obstrucción irreversible de las vías aéreas. Prevenir la mortalidad por asma.  Mejorar la calidad de vida.
  • 12. Plan individualizado de tratamiento  Educación del paciente y su familia  Su objetivo es facilitar el automanejo de la enfermedad.  La educación debe ser individualizada y realizada por un equipo multidisciplinario.
  • 13. Educación  Objetivos:  Mejorar el conocimiento del asma.  Promover la aceptación del asma como una enf. crónica inflamatoria.  Promover el cumplimiento de la terapia.  Desarrollar habilidades y destrezas para un buen tratamiento
  • 14. Terapia farmacológica Busca mejorar la inflamación y la bronco- constricción .
  • 15. Corticoesteroides inhalados  Medicamentos controladores  Mejoran la inflamación.  Se utilizan al levantarse y en la tarde. El efecto antiinflamatorio se alcanza en una a tres semanas.
  • 16. Corticoesteroides inhalados  Las reacciones adversas locales son la candidiasis orofaríngea, la disfonía y la tos.  Se deben hacer enjuagues con agua después de cada inhalación.  Las dosis adecuadas tienen pocos efectos sistémicos
  • 17. Corticoesteroides inhalados  Beclometasona  Viene de 50 ug/inh y 250 ug/inh.  Dosis: 2 inhalaciones c/12 horas.  Budesonida  Viene de 100 y 200 ug/inh.  Dosis: 1 a 2 inh c/12 horas
  • 18. Corticoesteroides inhalados  Fluticasona  Viene de 50 y 250 ug/inh.  Dosis: 1 a 2 inhalaciones c/12 horas  Ciclesonida  Viene de 80 y 160 ug/inh  Dosis: 1 inhalación c/ 12 horas
  • 19. Corticoesteroides sistémicos  Están indicados en las crisis y en casos de asma severa persistente.  En las crisis salvo casos muy severos se prefiere la vía oral a razón de 1 mg/kg/día por 7 a 14 días.
  • 20. Corticoesteroides sistémicos  Prednisolona  Tabs de 5 y 50 mgs  Deflazacort  Tabs de 6 y 30 mgs  Metil prednisolona  Tabs de 4 y 16 mgs  Betametasona  Tabs de 0.5 y 2 mgs
  • 21. Corticoesteroides sistémicos  En crisis severas se puede utilizar metilprednisolo na o hidrocortisona por vía IV.
  • 22. Mecanismo de acción y efectos farmacológicos  A diferencia de los ß2 agonistas adrenérgicos, los corticoides no inhiben la liberación de mediadores de los mastocitos de pulmón.
  • 23.  Inhiben la liberación de mediadores de macrófagos (MIF) y eosinófilos (proteínas básicas irritantes epiteliales).
  • 24. DROGAS BRONCODILATADORAS  AGONISTAS ß2 ADRENÉRGICOS  El grupo de agentes ß2 selectivos y con actividad broncodilatadora incluye a:  Salbutamol, terbutalina, fenoterol, y salmeterol.
  • 25. Mecanismo de acción  La estimulación del receptor ß2 en el músculo liso bronquial lleva a la activación de la enzima adenilciclasa con aumento del AMPc intracelular.
  • 26. Mecanismo de acción  Esto lleva a la activación de la enzima proteinkinasa A, la cual inhibe la fosforilación de la miosina y disminuye la concentración de Ca++ iónico intracelular, llevando a una relajación.
  • 27. Mecanismo de acción  También inhiben la liberación de mediadores de los mastocitos en las vías aéreas y la liberación de acetilcolina de las terminales nerviosas colinérgicas de las vías aéreas.
  • 28. Mecanismo de acción  Los ß2 agonistas no inhiben la respuesta retardada a los alergenos ni la subsecuente hiperreactividad bronquial.
  • 29. Efectos farmacológicos y usos terapéuticos  El prototipo de los ß2 agonistas inhalatorios es el salbutamol, posee una acción rápida (minutos) y su efectos duran 3 a 6 hs en el asma no severo.
  • 30. Efectos farmacológicos y usos terapéuticos  La biodisponibilidad es semejante en casi todos los ß2 agonistas, salvo el salmeterol que posee una vida media de 12 horas y estaría indicado en el tratamiento de los síntomas nocturnos
  • 31. Efectos farmacológicos y usos terapéuticos  La administración oral no es conveniente debido al incremento de efectos colaterales.  2 mg de salbutamol por vía oral son equivalentes a 200 μg de salbutamol por vía inhalatoria.
  • 32. Efectos farmacológicos y usos terapéuticos  Estarían indicados para el alivio rápido de la broncoconstricción y constituyen el tratamiento de elección para las exacerbaciones agudas del asma. También previenen la broncoconstricción producida por el ejercicio y otros estímulos.
  • 33. Efectos colaterales  No son frecuentes cuando se utilizan los ß2 agonistas por vía inhalatoria, sin embargo pueden aparecer cuando se utilizan por vía oral o en nebulizaciones.  Los efectos colaterales más comunes son temblor, taquicardia y palpitaciones.
  • 34. Efectos colaterales  A dosis altas, estos agentes pueden producir hipopotasemia, menos frecuentemente pueden observarse arritmias.
  • 35.  La terapéutica con ß2 agonistas debe ser prudente y controlada médicamente.
  • 36. Usos y dosis  Asma, EPOC y estados de broncoespasmo agudo  Se consideran de primera línea asociados con glucocorticoides inhalados.
  • 37. Usos y dosis  La terbutalina y el salbutamol son de elección en la terapia de rescate por su efecto rápido.  En el asma inducida por el ejercicio se utilizan 2 inhalaciones 15 minutos antes del ejercicio.
  • 38. Usos y dosis  En pacientes con síntomas nocturnos persistentes y en la profilaxis crónica se prefieren los de vida media prolongada como el salmeterol.
  • 39. Usos y dosis  Es importante enseñarle al paciente la técnica de inhalación.  Después de inhalar se debe inspirar profundamente, retener el mayor tiempo, espirar por la nariz y esperar 2 minutos hasta la proxima inhalación.  Los espaciadores de volumen son una buena alternativa.
  • 40. Usos y dosis  Se utilizan también en la amenaza de parto prematuro por vía oral o en infusión IV, vigilando estrechamente la frecuencia cardiaca materna y fetal.
  • 41. Agonistas beta 2 adrenérgicos de acción prolongada  Son broncodilatadores pero también mejoran el efecto anti-inflamatorio de los corticoesteroides.  Se deben administrar c/12 horas.
  • 42. Terapia farmacológica  Sus efectos secundarios pueden ser: taquicardia, ansiedad, pirosis, temblor e hipopotasemia.  Utilizarlos con precaución en personas mayores de 60 años, especialmente en el caso del salmeterol.
  • 43. Terapia farmacológica  Salmeterol  Viene de 25 y 50 ug/inh  Dosis de 1 a 2 inh c/12 horas  Formoterol  Viene de 12 ug/inh  Dosis de 1 a 2 inh c/12 horas.
  • 44. Antileucotrienos  Son anti- inflamatorios, reducen los síntomas especialmente nocturnos, disminuyen las crisis y la necesidad de medicamentos de rescate.
  • 45. Antileucotrienos  Son de 1 línea en el asma inducida por ejercicio, AINES y ASA.  Son alternativos en el asma persistente leve.  En el asma moderada o severa pueden adicionarse al corticoide inhalado.
  • 46. Antileucotrienos  Montelukast  Viene en tabs de 4,5 y 10 mgs  Dosis: 10 mgs antes de acostarse.
  • 47. Antileucotrienos  Son antagonistas potentes de los leucotrienos peptìdicos que son componentes de la reacciòn lenta de la anafilaxis y controlan la reacciòn inflamatoria del mùsculo liso bronquial.  Utiles para prevenir las crisis, nunca para tratarlas.
  • 48. Metilxantinas La teofilina de acción prolongada puede tener efecto anti-inflamatorio, es broncodilatador débil y mejora la función mucociliar.
  • 49.  Son útiles para el manejo de los síntomas nocturnos y se pueden asociar a los corticoides inhalados.
  • 50. Metilxantinas  Pueden presentar alteraciones gastrointestinales, arritmias y convulsiones.  Teofilina retard  Viene en tabs de 125 y 250 mgs  Dosis de 125 a 250 mgs por día
  • 51. Teofilina  Mecanismo de acción:  Inhibición de la fosfodiesterasa impidiendo la degradación del AMP cíclico y el bloqueo de los receptores de adenosina.
  • 52.  La primera acción se relaciona con sus propiedades anti-inflamatorias e inmunomodulado ras.
  • 53. Teofilina  La segunda acción se relaciona con la disminución de la fatiga del músculo diafragmático y la estimulación de la respiración durante la hipoxia.
  • 54. Teofilina  La vida media se acorta en fumadores de cigarrillo o marihuana y en alcoholismo crónico y se alarga en daño renal o hepático, fiebre, ICC, recién nacidos, prematuros y ancianos con EPOC.  La vida media en adultos es de 8 horas.
  • 55. Teofilina  Se metaboliza en el hígado y se excreta por el riñón. Aparece en la leche materna causando insomnio e irritabilidad en el lactante
  • 56. Reacciones adversas  Es un fármaco con margen terapéutico estrecho lo cual limita su utilidad.  Gastrointestinales:  Naúseas, vómito, dolor en epigastrio y diarrea.  SNC  Irritabilidad, inquietud, insomnio y
  • 57. Reacciones adversas  Cardiovasculares  Palpitaciones, taquicardia y extrasístoles. La administración IV rápida puede provocar hipotensión y bradicardia.
  • 58.  En los niños incluso a dosis terapéuticas puede provocar intranquilidad, bajo rendimiento escolar y trastornos de conducta.
  • 59. Precauciones  Enfermedad cardiaca severa, hipertensión, hipertiroidismo y úlcera péptica. En ancianos, neonatos y pacientes con daño hepático, hipoxemia.
  • 60.  Se contraindica en bebedores exagerados de café.  En ataque agudo de asma debe utilizarse con oxígeno por el aumento del flujo sanguíneo pulmonar.
  • 61. Usos  Asma y EPOC  Util en pacientes incapaces de utilizar inhaladores , en pacientes con EPOC avanzado, ya que ella potencia los efectos anti-inflamatorios de los glucocorticoides y los efectos de los broncodilatadores.
  • 62. Usos  Otra indicación es la prevención de la apnea en el recién nacido prematuro.  Presentaciones  Aminofilina amp de 240 mgs/10 ml y teofilina tabs de 125, 250 y 300 mgs.
  • 63. Interacciones farmacológicas  También pueden ocurrir interacciones por administración conjunta con otros agentes como eritromicina, cimetidina, ciprofloxacina y otras quinolonas, anticonceptivos orales.
  • 64. Medicamentos aliviadores  Actúan rápidamente para aliviar los síntomas y el broncoespasmo con poco efecto sobre la inflamación.  Tienen un efecto transitorio y no deben utilizarse como único manejo.
  • 65. Medicamentos aliviadores  Beta2 agonistas de acción corta  Son los de 1 elección y debe preferirse la vía inhalada.  Producen broncodilatación, mejoran la función mucociliar y modulan la liberación de mediadores de los mastocitos.
  • 66. Medicamentos aliviadores  Sus principales efectos colaterales son taquicardia, hipertensión sistólica, temblor e hipopotasemia
  • 67. Medicamentos aliviadores  Salbutamol  Viene de 100 a 200 ug/inh y en sol para nebulizar a razón de 1 cc/ 5 mgs 1 gota: 250 microgramos.  Dosis:  2 inh c/4 a 6 horas o 10 a 20 gotas en 3 cc de sol salina para nebulizar c/4 a 8 horas
  • 68. Medicamentos aliviadores  Terbutalina  1 cc/100 mgs sol para nebulizar o 20 gotas  Dosis:  De 5 a 10 gotas en 5 cc de sol salina c/6 horas.
  • 69. Medicamentos aliviadores  Anticolinérgicos  Tienen efecto brocodilatador y reducen el tono vagal.  Su efecto broncodilatador es más lento y menos intenso que el grupo anterior.
  • 70. Medicamentos aliviadores  Puede utilizarse mezclado con agonista beta2 de acción corta.  Es fundamental cuando no se pueden utilizar beta2.
  • 71. Medicamentos aliviadores  Es de elección en las crisis propiciadas por beta bloqueadores.  Producen sequedad de las mucosas y retención urinaria en pacientes con hiperplasia prostática.  Tienen pocos efectos c/vasculares.
  • 72. Medicamentos aliviadores  Bromuro de ipratropio  Viene en 18 ug/inh  Dosis de 2 a 3 inh c/6 horas
  • 73. Premisas del tratamiento  Los corticoides inhalados son los medicamentos controladores más efectivos y se pueden iniciar a dosis bajas o intermedias.
  • 74.  La combinación de un beta2 de acción prolongada con un corticoide inhalado, sería la opción siguiente.
  • 75. Premisas del tratamiento  Los antileucotrienos y las metilxantinas son una buena opción cuando la respuesta no es adecuada con los corticoides inhalados. Los primeros son especialmente útiles en los niños con rinitis.
  • 76. Crisis asmática  Es un episodio agudo o subagudo de tos, disnea, sibilancias u opresión en el pecho que se presentan, como síntomas únicos o en cualquier combinación, en un paciente asmático.
  • 77.  Se acompañan de disminución del flujo espiratorio, que se puede cuantificar con espirometría.
  • 78. Paciente sin alto riesgo  Inicial  Oxígeno en todos los casos que proporcione una SaO2 >90%.
  • 79.  Salbutamol  100 ug/inh con espaciador, 2 a 4 inhalaciones cada 20 minutos por una hora o nebulizar de 0.5 a 1 cc cada 20 minutos por una hora
  • 80. Paciente sin alto riesgo  Corticoesteroides sistémicos  En casos moderados prednisolona a 1mg/kg/día en tabs de 5 o 50 mgs.  En casos severos hidrocortisona IV, 100 mgs c/6 a 8 horas  O metil prednisolona 40 mgs c/6 a 8 horas
  • 81. Pacientes con alto riesgo  A la terapia anterior se adiciona bromuro de ipratropio, nebulizado 20 a 40 gotas cada 20 minutos.
  • 82. Después de la primera hora con respuesta adecuada  Continuar Salbutamol de 2 a 4 inhalaciones cada hora por 2 a 4 horas.  Aumentar al doble del corticoide inhalado por 3 a 5 días y luego volver al tratamiento convencional.  Administrar 1 mg/kg/día de prednisolona oral por 7 días
  • 83. Después de la primera hora con respuesta inadecuada pero sin deterioro de la severidad  Asociar bromuro de ipratropio si no se ha hecho y observar por 1 a 3 horas. Si no mejora se debe hospitalizar.
  • 84. ANTIMUSCARÍNICOS  Las drogas anticolinérgicas se usaron por mucho tiempo en la terapéutica del asma, pero sus efectos indeseables eran numerosos
  • 85.  La aparición de derivados cuaternarios de atropina como el BROMURO DE IPRATROPIUM que no se absorbe hacia la circulación han renovado el interés por estas drogas.
  • 86. Mecanismo de acción  Los agentes anticolinérgicos bloquean los receptores muscarínicos en el músculo liso bronquial, inhibiendo el tono vagal y bloqueando el reflejo colinérgico broncoconstrictor, produciendo así broncodilatación.
  • 87. Efectos farmacológicos y usos terapéuticos  Los antimuscarínicos se pueden utilizar combinados con agonistas ß2 adrenérgicos.  El comienzo del acción del ipratropium es más lento (1 hora), pero su acción es más prolongada que los ß2 agonistas (8 horas).
  • 88. Efectos colaterales  Los efectos anticolinérgicos sistémicos como: sequedad bucal, visión borrosa y retención urinaria no ocurren con el bromuro de ipratropium porque se absorbe muy poco . Puede ocurrir sequedad de mucosa en las vías aéreas, de poca importancia.
  • 89. Cromoglicato disódico  Este agente utilizado en aerosol puede prevenir y controlar el asma, en muchos pacientes, aunque es menos efectivo que los esteroides inhalatorios.
  • 90. Mecanismo de acción  Inhibe la degranulación de los mastocitos, por ello bloquea la respuesta inmediata a alergenos o al ejercicio y también la respuesta posterior de hiperreactividad bronquial
  • 91. Mecanismo de acción  El cromoglicato protege contra varios estímulos broncoconstrictores directos como el ejercicio. Es una droga antiinflamatoria de primera línea en niños
  • 92. Efectos colaterales  Son muy raros y poco frecuentes. El cromoglicato es bien tolerado incluso en niños muy pequeños. El efecto colateral más común es debido a la irritación que produce el polvo al ser inhalado.
  • 93. Ketotifeno  Acciones similares al cromoglicato. Acciones antihistamínicas. No es broncodilatador. Se absorbe por vía oral.
  • 94.  Por la dificultad en la administración del cromoglicato inhalado es utilizado más el ketotifeno.  Util en la profilaxis del asma, rinitis y conjuntivitis alérgicas.
  • 95. Ketotifeno  En niños puede producir sedación y aumento de peso.  Sus acciones aparecen 4 a 6 semanas después de instaurarse el tratamiento completo.