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FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD EUGENIO ESPEJO
PERFILES
ATRIPLA
(EFAVIRENZ/EMTRICITABINA/TENOFOVIR)
WARNING BOX:
• ACIDOSIS LACTICA /HEPATOMEGALIA SEVEREA CON ESTEATOSIS
• CASOS FATALES (TENOFOVORI)
• EXACERVACIONES HEPATITIS B
• CASOS FATALES
• MONITORIZE LA }FUNCION HEPATICA , CLINICA Y LABORATORIO AL MENOS
VARIOS MESESS
DESCRIPCION:
ES UNA CAOMBINACION DE DOSIS FIJAS QUE CONTIENEN LOS TRES PRODUCTOS
EFAVIRENZ: INHIBIDOR NO NUCLEOSIDO DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA
EMTRICITABINA: ANALOGO NUCLEOSIDO SINTETICO DE LA CITIDINA
TENOFOVIR: ES UN FOSFATO DE NUCLEOSIDO ACICLICO ANALOGO DE LA
ADENOSINA
PRESENTACION:
COMPRIMIDOS 600MG EFAVIRENZ,200MG EMTRI, 300MG TENOFOVIR
FARMACOLOGICA CLINICA:
EFAVIRENZ EMTRICITABINA TENOFOVIR
C MAX 3-5 HORAS BUENA ABSORCION C
MAX 1-2 HORAS
C MAX 1-1,04HORAS
• ESTADO
ESTACIONARIO 6-
10 DIAS
• UNION A
PROTEINAS 99,5-
99,7%
• ORINA 14-34%
• HECES 16-61%
• METABOLISMO
CYP3A4/CYP2B6
• VIDA TERMINAL 52-
76 HORAS DOSIS
UNICA
• DOSIS
MANTENIDAS : 40-
55 HORAS
• ESTADO
ESTACIONARIO 1
DIA
• UNION A
PROTEINAS 4%
• 13% HECES
• METABOLISMO
CYP3A4/CYP2B6
• VIDA TERMINAL 10
HORAS
• BIODISPONIBILIDA
D 93%
• BIODISPONIBILIDA
D AYUNAS 25%
• UNION A
PROTEINAS 0,7%
• UNION
INDEPENDIENTE DE
LA
CONCENTRACION
• 70-80% ORINA
• VIDA MEDIA
TERMINAL 17
HORAS
EPAVIRENZ EMTRIMICITABINA TENOFOVIR
ES UNA TRANSCRIPTASA
INVERSA NO
NUCLEOSIDO INHIBIDOR
VIH1, INHIBICION NO
COMPETITIVA
ANALOGO NUCLEOSIDO
SINTETICO LA CITIDINA
FOSFORILADA POR
ENZIMAS CELULARAES
PARA FORMAR E.
TRIFOSFATO , INHIBE LA
ACTIVIDAD DE LA
TRANSCRIPTASA
INVERSA DEL VH1 DE
FORMA COMPETITIVA Y
EL ADN VIRAL
ES UN FOSFATO DE
NUCLEOSIDO ANALOGO
DE ADENOSINA
REQUIERE HIDROLISIS Y
FOSFORILACIONES PARA
FORMAR TENOFOVIR
DIFOSFATO INHIBE LA
ACTIVIDAD DE VIH1 RT
SE INCORPORA AL ADN
VIH 1 VIH 1 VIH 1-2
RESISTENCIA
CRUZADA NNRTI
INDICACIONES Y USOS:
USO SOLO COMO REGIMEN COMPLETO O EN
COMBINACION CON OTROS AGENTES
ANTIRETROVIRALES PARA EL TTO DE LA INFECCION
DEL VIH -1 EN ADULTOS Y PCTES PEDIATRICOS +12
AÑOS
CONTRAINDICACIONES:
1,HIPERSENSIBILIDAD,
2,FARMACOS CONTRAINDICADOS
ADVERTENCIAS Y PRECAUSIONES:
• ACIDOSIS Y HEPATOMEGALIA SEVERA CON
ESTEATOSIS
• PCTES COINFECTADOS VIH 1+ VHB
• INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
• NO ADMINISTRAR CON PRODUCTOS CONJUNTOS
O RELACIONADOS
• SINTOMAS PSIQUIATRICOS, SN
• NUEVA APARICION O EMPEORAMIENTO IR
• EFECTOS REPRODUCTIVOS
• RASH
• HEPATOTOXICIDAD
• EFECTOS OSEOS
• REDISTRIBUCION DE LA GRASA
POBLACIONES ESPECIALES:
EMBARAZO: CATEGORIA D
LACTANCIA: SUSPENDER CONTAGIO VIH 1
USO PEDIATRICO: 12 AÑOS O MAYORES DE 40KG
REACCIONES ADVERSAS:
SOBREDOSIS:
MONITORIZAR Y DETERMINAR LA TOXICIDAD
CARBONO ACTIVADO
TTO APOYO
HEMODIALISIS
DOSIS Y ADMINISTRACION:
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD EUGENIO ESPEJO
ABACAVIR, LAMIVUDINA,
ZIDOVUDINA
ABACAVIR, LAMIVUDINA,
ZIDOVUDINA
WARNING BOX:
• REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD, TOXICIDAD HEMATOLOGICA,
MIOPATIA, ACIDOSIS LACTICA, HEPATOMEGALIA SEVERA.
• REACCIONES HIPERSENSIBILIDAD SEVERA
• DESAPUES DE UNA REACCION DE HIPERSENSIBILIDAD ABACAVIR NUNCA
REINICIAR TTO
• EXACERVACIONES HEPATITIS B GRAVE
• MONITORIZACION
DESCRIPCION:
COMPRIMIDOS QUE CONTIENEN LOS 3 COMPONENTES ANALOGOS
NUCLEOSIDOS,
PRESENTACION:
PARA LA ADMINISTRACION ORAL
300MG ABACAVIR /150MG LAMIVUDINA /300MG ZIDOVUDINA
FARMACOLOGICA CLINICA:
LAMIVUDINA AVACAVIR ZIDOBUDINA
• BUENA ABSORCION
• AMPLIA
DISTRIBUCION
• UNION A
PROTEINAS BAJAS
• 70% IV ELIMINA
ORINA
• METABOLITO
CONOCIDO
TRANS-SULFOXIDO 5%
DOSIS
• BUENA Y AMPLIA
DISTRIBUCION
• UNION A
PROTEINAS 50%
• INDEPENDIENETE
COMIDAS
• DISTRIBUCION
ERITROCITOS
• ELIMINA POR
METABOLISMO
ALCOHOL
DESHIDROGENASA
PARA FORMAR EL
ACIDO GLUCORIL
TRANSFERASA
• BUENA ABSORCION
• AMPLIA
DISTRIBUCION
• UNION A
PROTEINAS BAJAS
• ELIMINA
METABOLISMO
HEPATICO
• ORINA 14-74%
ABACAVIR LAMIVUDINA ZIDOBUDINA
ANALOGO NUCLEOSIDO
SINTETICO
CARBOCICLICO
CONVIERTE POR
ENZIMAS CELULARES A
METABOLITO ACTIVO
TRIFOSFATO DE
ABACAVIR , INHIBE
ACTIVIDAD VIH-1 DE LA
TRANSCRIPTASA
INVERSA
INCORPORANDOSE EN EL
ADN 3’-5’ ELONGACION
ADN VIRAL
ANALOGO NUCLEOSIDO
SINTETICO
INTRACELULARMENTE SE
FOSFORILA A
TRIFOSFATO, INHIBE LA
TRANSCRIPTASA
INVERSA
INCORPORANDOSE AL
ADN
ANALOGO NUCLEOSIDO
SINTETICO SE FOSFORILA
A SU METABOLITO
ACTIVO 5 ‘ TRIFOSFATO,
INHIBE LA
TRANSCRIPTASA
INVERSA ATRAVES DE LA
TERMINACION DE LA
CADENA DE ADN
VIH 1 VIH 1 VIH 1-2
ACTUAN DE FORMA SINERGICA
RESISTENCIA: GENICA
RESISTENCIA CRUZADA NRTI
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS USO EN POBLACIONES ESPECIALES
• AGENTES ANTIRETROVIRALES: ZIDOVUDINA
ANTAGONICO ANALOGOS NUCLEOSIDOS
• DOXORRUBICINA : ZIDOBUDINA ANTAGIONICO
• ETANOL: +ETANOL – ELIMINACION ABACAVIR
• HEMATOLOGICOS/MIELOSUPRESORES/AGENTES
TOXICOS:+++ RIESGO TOXICIDAD HEMATOLOGICA
EMBARAZO: C
MADRES LACTANTES: NO ADMINISTRAR VIH -1
PEDIATRICO: -40KG
INDICACIONES Y USOS:
TTO INFECCION VIH-1
RA:
CONTRAINDICACIONES:
• PREVIAMENTE DEMOSTRADA HIPERSENSIBILIDAD
ABACAVIR
• IH
SOBREDOSIS:
• ABACAVIR: NO HAY ANTIDOTO , SE ELIMINA POR
DIALISIS O HEMODIALISIS
• LAMIVUDINA: NO SE SABE ELIMINACION
• ZIDOVUDINA: SINTOMAS GI, SNC, HEMODIALISIS Y
DIALISIS EDECTOS INSIGNIFICANTES , TODOS LOS
PCTES SE RECUPERAN.
ADVERTENCIAS Y PRECAUSIONES:
• REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD
• TOXICIDAD HEMATOLOGICA
• MIOPATIA
• ACIDOSIS LACTICA/HEPATOMEGALIA CON
ESTEATOSIS
• VIH Y VHB
• REDISTRIBUCION GRASA
• IAM
DOSIS Y ADMINISTRACION:
FALTAAAAAAAAAAAAAAAAN
Nevirapina
Didanosina (ddI)
Nevirapina
Saquinavir (SQV) Atazanavir (ATZ) Darunavir (DRV)

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Perfiles vih

  • 1. FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD EUGENIO ESPEJO PERFILES
  • 2. ATRIPLA (EFAVIRENZ/EMTRICITABINA/TENOFOVIR) WARNING BOX: • ACIDOSIS LACTICA /HEPATOMEGALIA SEVEREA CON ESTEATOSIS • CASOS FATALES (TENOFOVORI) • EXACERVACIONES HEPATITIS B • CASOS FATALES • MONITORIZE LA }FUNCION HEPATICA , CLINICA Y LABORATORIO AL MENOS VARIOS MESESS DESCRIPCION: ES UNA CAOMBINACION DE DOSIS FIJAS QUE CONTIENEN LOS TRES PRODUCTOS EFAVIRENZ: INHIBIDOR NO NUCLEOSIDO DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA EMTRICITABINA: ANALOGO NUCLEOSIDO SINTETICO DE LA CITIDINA TENOFOVIR: ES UN FOSFATO DE NUCLEOSIDO ACICLICO ANALOGO DE LA ADENOSINA PRESENTACION: COMPRIMIDOS 600MG EFAVIRENZ,200MG EMTRI, 300MG TENOFOVIR FARMACOLOGICA CLINICA: EFAVIRENZ EMTRICITABINA TENOFOVIR C MAX 3-5 HORAS BUENA ABSORCION C MAX 1-2 HORAS C MAX 1-1,04HORAS • ESTADO ESTACIONARIO 6- 10 DIAS • UNION A PROTEINAS 99,5- 99,7% • ORINA 14-34% • HECES 16-61% • METABOLISMO CYP3A4/CYP2B6 • VIDA TERMINAL 52- 76 HORAS DOSIS UNICA • DOSIS MANTENIDAS : 40- 55 HORAS • ESTADO ESTACIONARIO 1 DIA • UNION A PROTEINAS 4% • 13% HECES • METABOLISMO CYP3A4/CYP2B6 • VIDA TERMINAL 10 HORAS • BIODISPONIBILIDA D 93% • BIODISPONIBILIDA D AYUNAS 25% • UNION A PROTEINAS 0,7% • UNION INDEPENDIENTE DE LA CONCENTRACION • 70-80% ORINA • VIDA MEDIA TERMINAL 17 HORAS EPAVIRENZ EMTRIMICITABINA TENOFOVIR ES UNA TRANSCRIPTASA INVERSA NO NUCLEOSIDO INHIBIDOR VIH1, INHIBICION NO COMPETITIVA ANALOGO NUCLEOSIDO SINTETICO LA CITIDINA FOSFORILADA POR ENZIMAS CELULARAES PARA FORMAR E. TRIFOSFATO , INHIBE LA ACTIVIDAD DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA DEL VH1 DE FORMA COMPETITIVA Y EL ADN VIRAL ES UN FOSFATO DE NUCLEOSIDO ANALOGO DE ADENOSINA REQUIERE HIDROLISIS Y FOSFORILACIONES PARA FORMAR TENOFOVIR DIFOSFATO INHIBE LA ACTIVIDAD DE VIH1 RT SE INCORPORA AL ADN VIH 1 VIH 1 VIH 1-2 RESISTENCIA CRUZADA NNRTI
  • 3. INDICACIONES Y USOS: USO SOLO COMO REGIMEN COMPLETO O EN COMBINACION CON OTROS AGENTES ANTIRETROVIRALES PARA EL TTO DE LA INFECCION DEL VIH -1 EN ADULTOS Y PCTES PEDIATRICOS +12 AÑOS CONTRAINDICACIONES: 1,HIPERSENSIBILIDAD, 2,FARMACOS CONTRAINDICADOS ADVERTENCIAS Y PRECAUSIONES: • ACIDOSIS Y HEPATOMEGALIA SEVERA CON ESTEATOSIS • PCTES COINFECTADOS VIH 1+ VHB • INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS • NO ADMINISTRAR CON PRODUCTOS CONJUNTOS O RELACIONADOS • SINTOMAS PSIQUIATRICOS, SN • NUEVA APARICION O EMPEORAMIENTO IR • EFECTOS REPRODUCTIVOS • RASH • HEPATOTOXICIDAD • EFECTOS OSEOS • REDISTRIBUCION DE LA GRASA POBLACIONES ESPECIALES: EMBARAZO: CATEGORIA D LACTANCIA: SUSPENDER CONTAGIO VIH 1 USO PEDIATRICO: 12 AÑOS O MAYORES DE 40KG REACCIONES ADVERSAS: SOBREDOSIS: MONITORIZAR Y DETERMINAR LA TOXICIDAD CARBONO ACTIVADO TTO APOYO HEMODIALISIS DOSIS Y ADMINISTRACION:
  • 4. FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD EUGENIO ESPEJO ABACAVIR, LAMIVUDINA, ZIDOVUDINA
  • 5. ABACAVIR, LAMIVUDINA, ZIDOVUDINA WARNING BOX: • REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD, TOXICIDAD HEMATOLOGICA, MIOPATIA, ACIDOSIS LACTICA, HEPATOMEGALIA SEVERA. • REACCIONES HIPERSENSIBILIDAD SEVERA • DESAPUES DE UNA REACCION DE HIPERSENSIBILIDAD ABACAVIR NUNCA REINICIAR TTO • EXACERVACIONES HEPATITIS B GRAVE • MONITORIZACION DESCRIPCION: COMPRIMIDOS QUE CONTIENEN LOS 3 COMPONENTES ANALOGOS NUCLEOSIDOS, PRESENTACION: PARA LA ADMINISTRACION ORAL 300MG ABACAVIR /150MG LAMIVUDINA /300MG ZIDOVUDINA FARMACOLOGICA CLINICA: LAMIVUDINA AVACAVIR ZIDOBUDINA • BUENA ABSORCION • AMPLIA DISTRIBUCION • UNION A PROTEINAS BAJAS • 70% IV ELIMINA ORINA • METABOLITO CONOCIDO TRANS-SULFOXIDO 5% DOSIS • BUENA Y AMPLIA DISTRIBUCION • UNION A PROTEINAS 50% • INDEPENDIENETE COMIDAS • DISTRIBUCION ERITROCITOS • ELIMINA POR METABOLISMO ALCOHOL DESHIDROGENASA PARA FORMAR EL ACIDO GLUCORIL TRANSFERASA • BUENA ABSORCION • AMPLIA DISTRIBUCION • UNION A PROTEINAS BAJAS • ELIMINA METABOLISMO HEPATICO • ORINA 14-74% ABACAVIR LAMIVUDINA ZIDOBUDINA ANALOGO NUCLEOSIDO SINTETICO CARBOCICLICO CONVIERTE POR ENZIMAS CELULARES A METABOLITO ACTIVO TRIFOSFATO DE ABACAVIR , INHIBE ACTIVIDAD VIH-1 DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA INCORPORANDOSE EN EL ADN 3’-5’ ELONGACION ADN VIRAL ANALOGO NUCLEOSIDO SINTETICO INTRACELULARMENTE SE FOSFORILA A TRIFOSFATO, INHIBE LA TRANSCRIPTASA INVERSA INCORPORANDOSE AL ADN ANALOGO NUCLEOSIDO SINTETICO SE FOSFORILA A SU METABOLITO ACTIVO 5 ‘ TRIFOSFATO, INHIBE LA TRANSCRIPTASA INVERSA ATRAVES DE LA TERMINACION DE LA CADENA DE ADN VIH 1 VIH 1 VIH 1-2 ACTUAN DE FORMA SINERGICA RESISTENCIA: GENICA RESISTENCIA CRUZADA NRTI
  • 6. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS USO EN POBLACIONES ESPECIALES • AGENTES ANTIRETROVIRALES: ZIDOVUDINA ANTAGONICO ANALOGOS NUCLEOSIDOS • DOXORRUBICINA : ZIDOBUDINA ANTAGIONICO • ETANOL: +ETANOL – ELIMINACION ABACAVIR • HEMATOLOGICOS/MIELOSUPRESORES/AGENTES TOXICOS:+++ RIESGO TOXICIDAD HEMATOLOGICA EMBARAZO: C MADRES LACTANTES: NO ADMINISTRAR VIH -1 PEDIATRICO: -40KG INDICACIONES Y USOS: TTO INFECCION VIH-1 RA: CONTRAINDICACIONES: • PREVIAMENTE DEMOSTRADA HIPERSENSIBILIDAD ABACAVIR • IH SOBREDOSIS: • ABACAVIR: NO HAY ANTIDOTO , SE ELIMINA POR DIALISIS O HEMODIALISIS • LAMIVUDINA: NO SE SABE ELIMINACION • ZIDOVUDINA: SINTOMAS GI, SNC, HEMODIALISIS Y DIALISIS EDECTOS INSIGNIFICANTES , TODOS LOS PCTES SE RECUPERAN. ADVERTENCIAS Y PRECAUSIONES: • REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD • TOXICIDAD HEMATOLOGICA • MIOPATIA • ACIDOSIS LACTICA/HEPATOMEGALIA CON ESTEATOSIS • VIH Y VHB • REDISTRIBUCION GRASA • IAM DOSIS Y ADMINISTRACION: