2. ATRIPLA
(EFAVIRENZ/EMTRICITABINA/TENOFOVIR)
WARNING BOX:
• ACIDOSIS LACTICA /HEPATOMEGALIA SEVEREA CON ESTEATOSIS
• CASOS FATALES (TENOFOVORI)
• EXACERVACIONES HEPATITIS B
• CASOS FATALES
• MONITORIZE LA }FUNCION HEPATICA , CLINICA Y LABORATORIO AL MENOS
VARIOS MESESS
DESCRIPCION:
ES UNA CAOMBINACION DE DOSIS FIJAS QUE CONTIENEN LOS TRES PRODUCTOS
EFAVIRENZ: INHIBIDOR NO NUCLEOSIDO DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA
EMTRICITABINA: ANALOGO NUCLEOSIDO SINTETICO DE LA CITIDINA
TENOFOVIR: ES UN FOSFATO DE NUCLEOSIDO ACICLICO ANALOGO DE LA
ADENOSINA
PRESENTACION:
COMPRIMIDOS 600MG EFAVIRENZ,200MG EMTRI, 300MG TENOFOVIR
FARMACOLOGICA CLINICA:
EFAVIRENZ EMTRICITABINA TENOFOVIR
C MAX 3-5 HORAS BUENA ABSORCION C
MAX 1-2 HORAS
C MAX 1-1,04HORAS
• ESTADO
ESTACIONARIO 6-
10 DIAS
• UNION A
PROTEINAS 99,5-
99,7%
• ORINA 14-34%
• HECES 16-61%
• METABOLISMO
CYP3A4/CYP2B6
• VIDA TERMINAL 52-
76 HORAS DOSIS
UNICA
• DOSIS
MANTENIDAS : 40-
55 HORAS
• ESTADO
ESTACIONARIO 1
DIA
• UNION A
PROTEINAS 4%
• 13% HECES
• METABOLISMO
CYP3A4/CYP2B6
• VIDA TERMINAL 10
HORAS
• BIODISPONIBILIDA
D 93%
• BIODISPONIBILIDA
D AYUNAS 25%
• UNION A
PROTEINAS 0,7%
• UNION
INDEPENDIENTE DE
LA
CONCENTRACION
• 70-80% ORINA
• VIDA MEDIA
TERMINAL 17
HORAS
EPAVIRENZ EMTRIMICITABINA TENOFOVIR
ES UNA TRANSCRIPTASA
INVERSA NO
NUCLEOSIDO INHIBIDOR
VIH1, INHIBICION NO
COMPETITIVA
ANALOGO NUCLEOSIDO
SINTETICO LA CITIDINA
FOSFORILADA POR
ENZIMAS CELULARAES
PARA FORMAR E.
TRIFOSFATO , INHIBE LA
ACTIVIDAD DE LA
TRANSCRIPTASA
INVERSA DEL VH1 DE
FORMA COMPETITIVA Y
EL ADN VIRAL
ES UN FOSFATO DE
NUCLEOSIDO ANALOGO
DE ADENOSINA
REQUIERE HIDROLISIS Y
FOSFORILACIONES PARA
FORMAR TENOFOVIR
DIFOSFATO INHIBE LA
ACTIVIDAD DE VIH1 RT
SE INCORPORA AL ADN
VIH 1 VIH 1 VIH 1-2
RESISTENCIA
CRUZADA NNRTI
3. INDICACIONES Y USOS:
USO SOLO COMO REGIMEN COMPLETO O EN
COMBINACION CON OTROS AGENTES
ANTIRETROVIRALES PARA EL TTO DE LA INFECCION
DEL VIH -1 EN ADULTOS Y PCTES PEDIATRICOS +12
AÑOS
CONTRAINDICACIONES:
1,HIPERSENSIBILIDAD,
2,FARMACOS CONTRAINDICADOS
ADVERTENCIAS Y PRECAUSIONES:
• ACIDOSIS Y HEPATOMEGALIA SEVERA CON
ESTEATOSIS
• PCTES COINFECTADOS VIH 1+ VHB
• INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
• NO ADMINISTRAR CON PRODUCTOS CONJUNTOS
O RELACIONADOS
• SINTOMAS PSIQUIATRICOS, SN
• NUEVA APARICION O EMPEORAMIENTO IR
• EFECTOS REPRODUCTIVOS
• RASH
• HEPATOTOXICIDAD
• EFECTOS OSEOS
• REDISTRIBUCION DE LA GRASA
POBLACIONES ESPECIALES:
EMBARAZO: CATEGORIA D
LACTANCIA: SUSPENDER CONTAGIO VIH 1
USO PEDIATRICO: 12 AÑOS O MAYORES DE 40KG
REACCIONES ADVERSAS:
SOBREDOSIS:
MONITORIZAR Y DETERMINAR LA TOXICIDAD
CARBONO ACTIVADO
TTO APOYO
HEMODIALISIS
DOSIS Y ADMINISTRACION:
5. ABACAVIR, LAMIVUDINA,
ZIDOVUDINA
WARNING BOX:
• REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD, TOXICIDAD HEMATOLOGICA,
MIOPATIA, ACIDOSIS LACTICA, HEPATOMEGALIA SEVERA.
• REACCIONES HIPERSENSIBILIDAD SEVERA
• DESAPUES DE UNA REACCION DE HIPERSENSIBILIDAD ABACAVIR NUNCA
REINICIAR TTO
• EXACERVACIONES HEPATITIS B GRAVE
• MONITORIZACION
DESCRIPCION:
COMPRIMIDOS QUE CONTIENEN LOS 3 COMPONENTES ANALOGOS
NUCLEOSIDOS,
PRESENTACION:
PARA LA ADMINISTRACION ORAL
300MG ABACAVIR /150MG LAMIVUDINA /300MG ZIDOVUDINA
FARMACOLOGICA CLINICA:
LAMIVUDINA AVACAVIR ZIDOBUDINA
• BUENA ABSORCION
• AMPLIA
DISTRIBUCION
• UNION A
PROTEINAS BAJAS
• 70% IV ELIMINA
ORINA
• METABOLITO
CONOCIDO
TRANS-SULFOXIDO 5%
DOSIS
• BUENA Y AMPLIA
DISTRIBUCION
• UNION A
PROTEINAS 50%
• INDEPENDIENETE
COMIDAS
• DISTRIBUCION
ERITROCITOS
• ELIMINA POR
METABOLISMO
ALCOHOL
DESHIDROGENASA
PARA FORMAR EL
ACIDO GLUCORIL
TRANSFERASA
• BUENA ABSORCION
• AMPLIA
DISTRIBUCION
• UNION A
PROTEINAS BAJAS
• ELIMINA
METABOLISMO
HEPATICO
• ORINA 14-74%
ABACAVIR LAMIVUDINA ZIDOBUDINA
ANALOGO NUCLEOSIDO
SINTETICO
CARBOCICLICO
CONVIERTE POR
ENZIMAS CELULARES A
METABOLITO ACTIVO
TRIFOSFATO DE
ABACAVIR , INHIBE
ACTIVIDAD VIH-1 DE LA
TRANSCRIPTASA
INVERSA
INCORPORANDOSE EN EL
ADN 3’-5’ ELONGACION
ADN VIRAL
ANALOGO NUCLEOSIDO
SINTETICO
INTRACELULARMENTE SE
FOSFORILA A
TRIFOSFATO, INHIBE LA
TRANSCRIPTASA
INVERSA
INCORPORANDOSE AL
ADN
ANALOGO NUCLEOSIDO
SINTETICO SE FOSFORILA
A SU METABOLITO
ACTIVO 5 ‘ TRIFOSFATO,
INHIBE LA
TRANSCRIPTASA
INVERSA ATRAVES DE LA
TERMINACION DE LA
CADENA DE ADN
VIH 1 VIH 1 VIH 1-2
ACTUAN DE FORMA SINERGICA
RESISTENCIA: GENICA
RESISTENCIA CRUZADA NRTI
6. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS USO EN POBLACIONES ESPECIALES
• AGENTES ANTIRETROVIRALES: ZIDOVUDINA
ANTAGONICO ANALOGOS NUCLEOSIDOS
• DOXORRUBICINA : ZIDOBUDINA ANTAGIONICO
• ETANOL: +ETANOL – ELIMINACION ABACAVIR
• HEMATOLOGICOS/MIELOSUPRESORES/AGENTES
TOXICOS:+++ RIESGO TOXICIDAD HEMATOLOGICA
EMBARAZO: C
MADRES LACTANTES: NO ADMINISTRAR VIH -1
PEDIATRICO: -40KG
INDICACIONES Y USOS:
TTO INFECCION VIH-1
RA:
CONTRAINDICACIONES:
• PREVIAMENTE DEMOSTRADA HIPERSENSIBILIDAD
ABACAVIR
• IH
SOBREDOSIS:
• ABACAVIR: NO HAY ANTIDOTO , SE ELIMINA POR
DIALISIS O HEMODIALISIS
• LAMIVUDINA: NO SE SABE ELIMINACION
• ZIDOVUDINA: SINTOMAS GI, SNC, HEMODIALISIS Y
DIALISIS EDECTOS INSIGNIFICANTES , TODOS LOS
PCTES SE RECUPERAN.
ADVERTENCIAS Y PRECAUSIONES:
• REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD
• TOXICIDAD HEMATOLOGICA
• MIOPATIA
• ACIDOSIS LACTICA/HEPATOMEGALIA CON
ESTEATOSIS
• VIH Y VHB
• REDISTRIBUCION GRASA
• IAM
DOSIS Y ADMINISTRACION: