Síntesis de estos dos enormes temas que son pilares básicos para entender adecuadamente la farmacología clínica

1. Farmacocinética y
Farmacodinamia.
Ponente: Guillermo Beltrán Ríos R4
Medicina Critica

2.  La farmacocinética estudia los procesos y
factores que determinan la cantidad de
fármaco presente en el sitio en que debe
ejercer su efecto biológico en cada momento,
a partir de la aplicación del fármaco sobre el
organismo vivo.
 Se ocupa de la absorción, distribución,
biotransformación y excreción de fármacos.
Farmacocinética

3.  L IBERACIÓN
 A BSORCIÓN
 M ETABOLISMO
 D ISTRIBUCIÓN
 E XCRESIÓN
Principios básicos.

4.  Esta depende de las características
fisicoquímicas del fármaco, cosas como
su tipo de cubierta, su empaquetamiento
y la liberación de este de su excipiente.
Así como también depende de su vía de
administración.
Liberación

5. es la velocidad en que fármaco deja su sitio
de administración, y el grado o medida en
que la cual se absorbe, de esta función
dependerá su biodisponibilidad.
Absorción

6.  Difusión simple.
 Difusión facilitada.
 Cotransporte.
 Transporte activo.
 Ultrafiltracion.
Tipos de transferencia

7.  Velocidad de difusión
 Tamaño molecular
 Liposolubilidad
 Gradiente difusible
 Ionización
 Fijación Proteica
 Distribución hística
Factores que rigen la transferencia

8. La distribución de los fármacos permite su
acceso a los órganos en los que debe
actuar, los órganos que los van a eliminar y
además, condiciona las concentraciones
que alcanzan en cada tejido. La distribución
está en el centro de todos los procesos
farmacocinético, usualmente esta tiene 3
Distribución
fases.

9. Fase 1 Distribución
en los tejidos
altamente
perfundidos.
Redistribución a
tejidos menos
perfundidos.
Determinado por
gasto cardiaco y
riego sanguíneo.
Fases de la distribución.

10. Fase 2.- Distribución
a los
compartimentos
intersticial y celular.
Determinada por
riego sanguíneo y
otros factores.
Fases de la distribución

11. Fase 3.-
Almacenamiento en
tejidos reservorio.
Proteínas, celular,
grasa, hueso,
transcelulares.
Fases de la distribución

12. El final de la acción de un fármaco,
depende de la eliminación de ésta o de sus
metabolitos activos del organismo. Se
conoce también como biotransformación,
considerándose como un mecanismo de
protección por la acumulación de diversos
compuestos lipofílicos adquiridos del medio
ambiente.
Metabolismo

13.  Al distribuirse los
fármacos y pasar
por el hígado se da
lo que se llama
metabolismo de
primer paso, en
este se dan
reacciones de
conversión y de
conjugación.
Metabolismo

14. Excreción

15.  Concentración Mínima Eficaz(CME): aquella por encima de la cual se
observa el efecto terapéutico.
 Concentración Mínima Toxica(CMT): aquella por encima de la cual se
observan efectos tóxicos. El índice terapéutico consiste en el cociente entre la
CMT y la CME, mientras mayor sea este índice terapéutico, mas fácil es
conseguir efectos terapéuticos sin generarse efectos tóxicos.
 Periodo de Latencia(PL): es el tiempo que transcurre desde la
administración del fármaco hasta el comienzo del efecto farmacológico, osea
hasta que alcanza la concentración mínima eficaz(CME).
 Intensidad del efecto(IE): para algunos fármacos se relaciona con la
concentración máxima que se alcanza, pero la concentración en los tejidos
puede variar debido a la unión a la proteínas plasmáticas, flujo sanguíneo
regional o la afinidad del fármaco por los receptores.
 Duración de la acción: es el tiempo transcurrido entre el momento en el que
se alcanza el CME y el momento en que desciende por debajo de esta.
Parámetros farmacocinéticos

16. Parametros farmacocinéticos

17. Es el estudio de los efectos
bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y
de sus mecanismos de acción y la relación
entre la concentración del fármaco y el
efecto de éste sobre un organismo. Dicho
de otra manera: el estudio de lo que le
sucede al organismo por la acción de un
fármaco.
Farmacodinamia.

18.  Efecto primario: es el efecto terapéutico
deseado del fármaco.
 Efecto placebo: Son manifestaciones que
no tienen relación con el efecto del
fármaco.
 Efecto indeseado: Son manifestaciones
indeseables del fármaco.
Tipos de Efectos
Farmacodinamicos

19. Tipos de receptores

20.  La mayoría de los
fármacos ejercen su
acción sobre una
célula en virtud de
la interacción con el
dominio de unión,
esto se incrementa
con la dosis del
fármaco.
Interacciones fármaco – receptor.

21.  Cualquier ligando tiene 2 propiedades, la
afinidad, esta es la capacidad de formar
uniones estables y la actividad intrínseca
la cual es la actividad biológica del
fármaco.
Afinidad y actividad intrínseca.

22.  La mayoría de los
fármacos actúan
inhibiendo o
estimulando las
células,
destruyéndolas o
remplazando en
ellas determinadas
sustancias.
Efectos corporales

23.  El contacto con
receptores asociados
a canales iónicos
aumenta la
permeabilidad de la
membrana y la
conducción de iones a
través de
la membrana
plasmática alterando
su potencial de
membrana eléctrico
facilitando
su despolarización.
Canales iónicos

24.  La formación de
segundos mensajeros
acoplados a una
proteína G activa
enzimas como
la adenilciclasa,
el AMP
cíclico, proteíncinasas
las cuales transducen
señales que inducen
gran cantidad de
posibles efectos
funcionales sobre la
célula.
Formación de segundos
mensajeros

25.  Cuando una droga se
une a su receptor
tiende a ejercer
control directo sobre
la fosforilación de
proteínas celulares,
modificando la
estructura
conformacional de la
proteína, activando o
inactivandola.
Actividad Enzimática Intrínseca

26.  Algunos
medicamentos
atraviesan la
membrana
plasmática y actúan
directamente sobre
el núcleo celular y
sobre receptores
intracelulares,
revirtiendo la
represión del ADN y
aumentando la
transcripción y
síntesis proteica.
Control de transcripción

27.  Goodman & Gillman. La bases
farmacológicas de la terapeutica. 11va.
Edición. McGraw Hill. 2007.
Bibliografía.

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