Aines diapositivas trez

2. (Antiflamatorios no
esteroides)
(AINEs)
• Grupo de medicamentos usados para tratar
el dolor, la inflamación y la fiebre. Acciones
terapéuticas analgésicas, antiinflamatorias y
antipiréticas.
• AINEs ayudan a bloquear las acciones de las
sustancias químicas del cuerpo.

3. MECANISMO DE ACCIÓN
• La activación de la fosfolipasa A2
• Genera ácido araquidónico
• Metabolizado por:
• Ciclooxigenasas: Tromboxanos y Prostaciclinas
• Lipooxigenasas: Lleucotrienos
• Se producen por acción de la ciclooxigenasa, la
COX-1 y la COX-2.

4. COX1
Es constitutiva , no es bloqueada por los
glucocorticoide.
Interviene:
Vasodilatación arterial, sobre todo renal,
activación plaquetaria, aumento de la
secreción de moco y reducción de la
secreción acido gástrico.

5. COX2
Es inducida por el proceso inflamatorio.
Interviene:
Aumento de la sensibilidad al dolor,
aumento de la temperatura corporal por
efecto pirógeno y vasodilatación en las
zonas donde se produce el proceso
inflamatorio.

7. FARMACOCINÉTICA.
FARMACODINAMIA
O Ácidos orgánicos débiles.
O Buena absorción V.O.
O Alta unión a Proteínas plasmáticas (80–90%)
O Concentración máxima en plasma 1 – 4 h.
O Metabolismo hepático CITp450.
O Excreción renal: Filtración y secreción tubular.
O IMPORTANTE: Ajuste de dosis: hepatopatías,
coagulopatías

8. INTERACCIONES
FARMACOLÓGICAS
O Uso concomitante con otros Aines, aspirina,
glucorticoides: aumento del riesgo de lesiones
GI.
O Warfarina ( Potencian sus efectos )
O Desplazan drogas como : Warfarina,
Metrotexato, Hipoglicemiantes orales, otros
Aines, ajustar dosis para evitar efectos
tóxicos
O Antagonizan efectos natriuréticos y
antihipertensivos de : diuréticos tiazídicos,
furosemida, IECA, B-bloqueantes y otros.

9. Posología
O Paracetamol:
O Oral: ads.: 1g/6-8 h o ads. y niños > 12 años: 500-650 mg/4-6 h;
máx. 4 g/día. Niños desde 0 meses: 15 mg/kg/6 h o 10 mg/kg/4 h.
I.R.: Clcr < 10 ml/min: intervalo mín. entre tomas, 8 h; Clcr 10-15
ml/min, 6 h. Ancianos, reducir dosis en un 25%.
O Mecanismo de acción
O Analgésico y antipirético. Inhibe la síntesis de prostaglandinas en el
SNC y bloquea la generación del impulso doloroso a nivel
periférico. Actúa sobre el centro hipotalámico regulador de la
temperatura.

10. ASPIRINA
O Posología
O Oral. Dolor (de cabeza, dental, menstrual, muscular, lumbalgia),
fiebre: ads. y >16 años: 500 mg/4-6 h; máx. 4 g/día. Como
antiinflamatorio: dosis habitual: 4 g/día en 4 tomas.
O Mecanismo de acción
O Analgésico y antipirético. Inhibe la síntesis de prostaglandinas, lo
que impide la estimulación de los receptores del dolor por
bradiquinina y otras sustancias. Efecto antiagregante plaquetario
irreversible.

11. IBUPROFENO
Oral. Ads:
- Procesos dolorosos de intensidad leve-
moderada y cuadros febriles: 200-400
mg/4-6 h ó 400 mg/6-8 h; máx. 1200
mg/día ó 600 mg/6-8 h; máx. 2400 mg/día.
Mecanismo de acción
Inhibición de la síntesis de prostaglandinas
a nivel periférico

12. DICLOFENACO
O - Tto. sintomático de dolores leves a moderados (dolor de cabeza,
dentales, menstruales, musculares o de espalda): oral. Ads. y niños
> 14 años: 25 mg seguido de 12,5 ó 25 mg/4-6 h; máx.: 75 mg/día.
Duración del tto. para el alivio del dolor: 5 días y para estados
febriles: 3 días.
Rectal: si es necesario dosis más altas, complementar con 50 mg
vía oral.
O Mecanismo de acción
O Inhibe la biosíntesis de prostaglandinas.

13. METAMIZOL
O Mecanismo de acción
O Pirazolona con efectos analgésicos, antipiréticos y
espasmolíticos.
O Posología
O Oral: mayores de 15 años: 500 mg/6-8 h; 5-14 años:
250-375 mg; lactantes > 4 meses-4 años: 50-150
mg, hasta 4 veces/día.

14. PIROXICAN
O Posología
O Oral, rectal, IM. Ads.: 20 mg/día. Revisar en 14
días el beneficio y la tolerabilidad del tto.
O Mecanismo de acción
O Inhibe la síntesis de prostaglandinas.

15. FECTOS ADVERSEOS
➔ Alérgicas: (raras)
➔ Angioedema, Rinitis / urticaria generalizada,
edema laríngeo, asma bronquial y shock
anafliáctico.
➔ Rinorrea, vasodilatación arterial y asma
bronquial
➔ Prurito, erupciones cutáneas
➔ Dérmicas graves: púrpura, fotodermatitis.

16. USOS TERAPEUTICOS
➢ Analgesia (dolor moderado y dolor leve) dolor postoperatorio y
postraumático.
➢ Anti-inflamatorio y antirreumático.
➢ Profilaxia del tromboembolismo en infarto al miocardio,
accidente cerebrovascular isquémico.
➢ Dismenorrea primaria.
➢ Mastocitosis generalizada: Aumento de PgD2
➢ Antipiresis (acetaminofén, dipirona, aspirina.)
➢ Síndrome de Batter: Alcalosis metabólica hipoclorémica
➢ Quimioprevención del cáncer (salicilatos)

17. AINES – CLASIFICACÒN
1) Derivados del ácido salicilico
AAS ;Salicilamida
2) DERIVADOS PARA AMINOFENOL
Paracetamol ;Fenacetina
3) Derivados Fenilpirazolona
Aminopirina ;Dipirona ;Fenilbutazona;Oxifenbutazona
4) Derivados Acido anilantranilico
Ácido mefenamico ;Ácido flufenamico

18. 5) Derivados Acido aril propionico
Ibuprofeno; Ketoprofeno ;Diclofenaco ;sódico Naproxano
6)Derivados Indoles
Indometacina (Indocid)
7)Derivados Oxicanos
Piroxican
● 8) CLASIFICACION DE LOSINHIBIDORES DE LA
COX1
Inhibidores de la cox1 específicos: – Aspirina

19. INTERACIONES
MEDICAMENTOSAS● Heparina y anticoagulantes orales – Peligro de hemorragias.
● Metotrexate > Su toxicidad por desplazamiento de su unión a las P.P.
● Paracetamol - > + AINES, hay riesgo de toxicidad renal
● Corticoides - > riesgo de ulceras y hemorragia.
● Diureticos - < el efecto diurético Acido valproico, dipiridamol, azlocilina,
carbenicilina, mezlocilina, dextrano, piperacilina, ticarcilina. – Inhiben la
agregación plaquetaria – Peligro de hemorragias