O documento discute os bloqueadores neuromusculares, incluindo sua estrutura, classificação, mecanismos de ação, usos terapêuticos e efeitos adversos. Aborda os bloqueadores despolarizantes e não-despolarizantes, com ênfase nos aspectos farmacológicos destas drogas.

3. Roteiro da aula
1. Estrutura da Placa motora
2. Estrutura dos receptores nicotínicos
3. Bloqueadores neuromusculares e seus mecanismos
4. Principais vias de absorção, distribuição e metabolismo dos fármacos
bloqueadores neuromusculares
5. Perfil de escolha dos fármacos neuromusculares na clínica
6. Principais aplicações terapêuticas
7. Perfil toxicológico dos fármacos bloqueadores das junções
neuromusculares
8. Intervenções para reversão de efeitos tóxicos

4. Estrutura da placa motora

6. Estrutura do receptor
nicotínico

8. FÁRMACOS BLOQUEADORES
NEUROMUSCULARES - CONCEITO
- São drogas capazes de bloquear a contração
muscular através da ação na junção neuromuscular.
- As pesquisas sobre estas drogas tiveram início com a
descoberta do curare.
- TURBOCURARINA: princípio ativo do curare.
Precursor dos medicamentos desta classe utilizados
clinicamente na atualidade.

9. Curare

10. Bloqueadores Neuromusculares
Classificação
 Despolarizantes: aqueles que produzem seus
efeitos a partir da despolarização sustentada da
placa motora.
 Competitivos: aqueles cujos efeitos advêm da
inibição competitiva da ligação da acetilcolina ao
receptor nicotínico juncional, impedindo a
despolarização da placa motora.

11. DESPOLARIZANTES NÃO- DESPOLARIZANTES
Curta ação (min) Curta ação (min)
Suxametônio (6 – 11)
Decametônio Mivacúrio (15 – 21)
Ação intermediária (min)
Atracurônio (45)
Vecurônio (40 – 45)
Rocurônio (36 – 73)
Ação prolongada (min)
D-tubocurarina (80)
Pancurônio (85 – 100)
BLOQUEADORES MUSCULARES DESPOLARIZANTES
NÃO- DESPOLARIZANTES

14. Bloqueadores Neuromusculares
Relações de estrutura e atividade
 Todos os bloqueadores neuromusculares
são compostos de amônio quaternários para
poderem se assemelhar a molécula de
acetilcolina (Ach) que possui um nitrogênio
quaternário, que é o responsável pela
atração da Ach pelo receptor nicotínico.

16. IMPORTÂNCIA FARMACOLÓGICA DOS BLOQUEADORES
NEUROMUSCULARES
Substâncias capazes de causar relaxamento:
Usadas para grandes cirurgias abdominais;
Relaxamento suficiente para intubação endotraqueal;
Para manter o paciente imóvel durante procedimentos cirúrgicos, etc.
Co-adjuvantes em anestesiologia;
Unidade de terapia intensiva;
Situações de espasticidade;
Bloqueadores neuromusculares
Relaxantes musculares
Medicina

17. Bloqueadores competitivos

18. EFEITOS DOS BLOQUEADORES
COMPETITIVOS
- Paralisia motora
- Ação nos músculos:
- olhos, face, membros e faringe
- músculos respiratórios
- A consciência e percepção da dor
permanecem normais.

20. USOS TERAPÊUTICOS DOS
BLOQUEADORES COMPETITIVOS
- Adjuvantes anestésicos: permitem menor dose da
anestesia

21. FARMACOCINÉTICA
- Via Intravenosa
- Diferem na velocidade de início e duração da
ação
- Não atravessam BHE
- Não são absorvidos no TGI

22. REVERSÃO DO BLOQUEIO NÃO
DESPOLARIZANTE
- Inibidores da colinesterase

23.  D-tubocurarina
◦ bloqueio ganglionar   PA  Taquicardia
◦ liberação histamina
 hipotensão
 Broncoconstrição
 Secreção brônquica
 Salivação excessiva
 Galamina
◦ bloqueio muscarínico (taquicardia, hipertensão)
 Pancurônio
◦ bloqueio ganglionar  PA  Taquicardia
EFEITOS INDESEJÁVEIS

25. FÁRMACO Velocidade
de início
Duração de
ação
Principais
efeitos col.
d-Tubocurarina Lenta > 5 min Prolongada
(1-2h)
Hipotensão (bloqueio
ganglionar + lib hist.)
broncoconstrição
Galamina Lenta Prolongada Taquicardia
(antag musc)
Pancurônio Intermediária
(2-3 min)
Prolongada Taquicardia discreta
Vecurônio Intermediária Intermediária
(30-40 min)
Poucos efeitos
colaterais
Atracúrio Intermediária Intermediária
(< 30 min)
Hipotensão transitória
(liberação histamina)
Mivacúrio Rápida
(2 min)
Curta
(15 min)
Hipotensão transitória
(liberação histamina)
EFEITOS ADVERSOS DOS BNM
COMPETITIVOS

26. Bloqueadores
despolarizantes

27. EFEITOS DOS BLOQUEADRES
DESPOLARIZANTES
- Fasciculações iniciais e consequente
bloqueio da contração muscular

28. USOS TERAPÊUTICOS
- Facilita a
intubação
endotraqueal

29. FARMACOCINÉTICA
- Possui ação rápida e curta duração;
- Rapidamente hidrolisados pela colinesterase
plasmática;
- Não atravessam BHE.

30.  Bradicardia
 Liberação K+ (arritmias)
◦ queimados, traumatismos
 Aumento pressão intra-ocular
◦ contratura musculatura extra-ocular
 Paralisia prolongada
◦ chE geneticamente modificada
◦ antichE (organofosforados, glaucoma)
◦ Hepatopatias
 Hipertermia maligna (congênita rara)
◦ espasmo muscular e aumento súbito To
corporal
EFEITOS INDESEJÁVEIS

31.  Inibidores da colinesterase
◦ reversão dos efeitos dos BNM não despolarizantes
◦ prolongamento dos efeitos dos despolarizantes
 Anestésicos gerais
◦ ação estabilizadora da junção neuromuscular
 (p. ex. halotano)
 Antibióticos aminoglicosídeos
◦ Inibem a liberação de Ach (sinergismo com os BNM
competitivos) (competição com o Ca++)
 (p. ex. gentamicina, tobramicina)
 Bloqueadores do canal de Ca++
◦ bloqueio ganglionar (taquicardia)
INTERAÇÕES
MEDICAMENTOSAS DOS BNM