Este documento presenta información sobre fármacos antihipertensivos. Define la hipertensión arterial y clasifica los tipos. Explica factores determinantes como el sistema renina-angiotensina-aldosterona. Describe clasificaciones etiológica y cuantificada de la HTA. Cubre manifestaciones clínicas, tratamiento no farmacológico y farmacológico escalonado. Explica blancos farmacológicos como diuréticos, betabloqueantes, bloqueadores de canales de calcio, inhibidores de la E

1. Dr. Yván Patiño Sánchez
GASTROENTEROLOGO
CNS – P.A.I.S.E. 32
Enero de 2016
Fármacos antihipertensivos

2. CONCEPTO HTA
• Hipertensión arterial Es definida como la presión arterial
sistólica PAS) de 140 mmHg o más, o una presión
arterial diastólica (PAD) de 90 mmHg o más si se tiene
en cuenta ambas cifras inclusive.
• Es una enfermedad cronica, evolutiva e irreversible y
silenciosa.
• Hipertensión Sistólica Aislada (HSA):
• Es más frecuente en personas de más de 65
• Se considera así cuando la PA sistólica es igual o mayor
de 140 mmHg y la PA diastólica es de 90 mmHg. o
menos).

3. Factores determinantes
1. Componente genético
2. Sistema renina-angiotensina-aldosterona
Hipertensión dependiente de renina
Predominio de
vasoconstricción por
angiotensina.
Hipertensión dependiente de
volumen
Predominio ↑ volumen (líquido
extracelular)
3. Sistema nervioso simpático
↑resistencia vascular
periférica y el gasto cardíaco.
TA = GC x RVP
4. Factores vasoconstrictores como las
endotelinas

4. CLASIFICACION HTA:
A) ETIOLOGICA:
• 95 % DE LOS CASOS ES PRIMARIA llamada
también ESENCIAL o IDIOPATICA
• 5% SECUNDARIA :
- ENDOCRINA
- RENAL
- VASCULAR
- NEUROLOGICA
15%
HTA no conocidos
o mal
controlados

5. Causas de hipertensión secundaria

6. B) CLASIFICACION CUANTIFICADA oB) CLASIFICACION CUANTIFICADA o
según los niveles de presión arterialsegún los niveles de presión arterial
Categoría PA sistólica
(mm Hg)
PA diastólica
(mm Hg)
óptima <120 <80
normal 120-129 80-84
normal elevada 130-139 85-89
HTA grado 1 (leve) 140-159 90-99
HTA grado 2 (moderada) 160-179 100-109
HTA grado 3 (grave) ≥180 ≥110
HTA sistólica aislada ≥140 <90
Fuente: 2003 European Society of Hypertension–European Society of Cardiology guidelines for the management of arterial
hypertension. J Hypertension 2003;21:1011-1053

7. MANIFESTACIONES CLINICAS:
1. Enfermedad “silenciosa”,
2. 60% hipertensos ignoran estar enfermos
3. Prácticamente asintomática:
- Neurologico: cefalea, mareos
inconstantes, inestabilidad
- Cardiologico: Disnea, dolor precordial de
esfuerzo, edemas malolares
- Renales: Nicturia, proteinuria, colicos
renales y otros como
- Oculares y Auditivos

9. TRATAMIENTO HTA:
• NO existe fármaco ideal por lo cual se impone
terapéutica individual y racional ,y esto se hará
de forma escalonada y progresiva
• Si el paciente esta controlado usted no debe
cambiar el tto por otro fármaco de nueva
aparición en el mercado
• Dosis altas producen efecto indeseables
• Se recomienda drogas de acción prolongada

10. TRATAMIENTO HTA:
• En el tratamiento de la Hipertensión
Arterial la premisa fundamental debe ser:
individualizar la terapéutica. Existen dos
tipos de tratamientos:
- Tratamiento no farmacológico y
modificaciones en el estilo de vida.
- Tratamiento farmacológico.

11. 1. NO farmacologico
• Restricción del sodio menos de 2 gramos
• Reducción del peso
• Reducción de la grasa saturada
• Reducción del consumo de alcohol a 30ml día
• Aportar suplemento del calcio ,potasio,magnesio
• Limitar ingestión de café
• Practicar ejercicios isotónicos
• No fumar
• Técnicas de relajación

12. Cambio en los estilos de vida
(medidas generales)
• Ejercicio aeróbico, consumo moderado de
alcohol, ↓ peso, ↓ tabaquismo.
• Alimentos (no suplementos) ricos: K+
(plátano, papa), Ca2+
(leche) y vitamina D, y
pobres en Na2+
..
• Cambios q’ pueden
↓ presión en grado comparable al
observado con un solo medicamento
antihipertensivo, y
– potenciar la respuesta al tratamiento
farmacológico cuando ambas medidas
se combinan.

13. HTA grado I sin riesgo vascular por
tres meses
• Las modificaciones en el estilo
de vida se resumen en:
• • Control del peso corporal
• • Reducción de la ingesta de
sal
• • Realizar ejercicios físicos
• • Aumentar el consumo de
frutas y vegetales
• • Dejar de fumar
• • Limitar la ingestión de
bebidas alcohólicas
Es IMPORTANTE en el
diagnostico si:
a. Han transcurrido varios
años desde el inicio del
proceso patológico
b. Probablemente ya exista
daño a órganos blanco:
vasos sanguíneos, riñón,
corazón, cerebro, retina, etc.

14. Requisitos a tener en cuenta para iniciar y
mantener el tratamiento farmacológico
• 1. Edad del paciente
• 2. Necesidades individuales y dosis
• 3. Grado de respuesta al tratamiento
• 4. Enfermedades o factores comórbidos que
puedan influir en la respuesta al tratamiento
(alcoholismo, EPOC, etc.)
• 5. Formulaciones terapéuticas de fácil
administración y óptima eficacia para garantizar
una mejor ADHERENCIA AL TRATAMIENO

15. 2. Tratamiento farmacológico
• El Tratamiento Farmacológico
se impondrá desde un
principio junto al No
Farmacológico en todos los
pacientes clasificados como
Grado II y en aquellos Grado I
con riesgo cardiovascular.
• El uso de drogas
antihipertensivas, debe ir
siempre acompañado de las
medidas para el cambio del
estilo de vida del paciente
diuréticos
beta-
bloqueantes
calcioantago
nistas
IECA
ARA-II alfa-bloqueantes
Los alfa-bloqueantes no se recomiendan
como tratamiento inicial de la HTA

16. ANTIHIPERTENSIVOS
fármaco recomendado
DIURÉTICO tiazida hidroclorotiazida
clortalidona
indapamida
asa furosemida
BBQ cardioselectivo atenolol
alfa-beta carvedilol
IECA enalapril
Lisinopril (ALLHAT)
Ramipril (HOPE)
ARA-II Losartán (LIFE)
Irbesartán
ACA dihidropiridina (DHP) nifedipino retard
nifedipino Oros
amlodipino
no DHP verapamil (ret. o HTA)
diltiazem retard

17. Blancos farmacológicos

18. 1. DIURETICOS

19. 2. BETABLOQUEADORES

20. Bloqueadores Beta
Bloqueador B1 y B2: PROPANOLOL
Tambien usado en las crisis hipertiroideas o tormentas
Bloqueador B1: ATENOLOL
De amplio espectro en afecciones cardiocirculatorias.
Bloqueador alfa y beta: CARVEDILOL
Produce un bloqueo no selectivo de ambos receptores

21. frecuencia, contractilidad y gasto cardiaco
• Inhiben liberación de renina (antagonismo β1 en cél. yuxtaglomerular)
determinando un estado de relajacion vascular periferica
• Administracion oral. Latencia: varios días
• Elección en pacientes:
– <60 años con hipertensión no complicada
– Cualquier edad c/insuficiencia cardiaca, enf. coronaria o infarto al miocardio
(<2 años).
– Agente adicional para casos de hipertensión descontrolada.
Betabloqueadores
Producen bloqueo de los adrenoreceptores beta cardiacos disminuyendo
la frecuencia y contractilidad cardiaca (bradicardia)
β1: atenolol, metoprolol

22. INDICACIONES:
• Los betabloqueantes están indicados en pacientes que presentan:
- Angina de pecho, han tenido un infarto
, - Hipertensión arterial ,
- Insuficiencia cardiaca o presentan arritmias.
• En estos casos han demostrado disminuir la morbilidad y la
mortalidad de forma clara.
CONTRAINDICACIONES:
• 1. Pacientes asmáticos
• 2. Pacientes con bloqueos del corazón (no corregidos con
Marcapasos)
• 3. Pacientes con riego muy deficitario en las extremidades inferiores
(insuficiencia venosa periferica)
• 4. Pacientes con insuficiencia cardiaca descompensada
• 5. Hipersensiblidad (alergia) a algún preparado
β bloqueadores

23. RAF, β bloqueadores
• Bradicardia
∀ ↓ HDL, ↑ de triglicéridos
• Interrupción abrupta, puede
provocar hipertensión
• Propranolol: antagonista no
selectivo (β1 y β2)
– Útil en temblor esencial,
hipertiroidismo
– Contraindicado: asma,
insuficiencia cardiaca
congestiva y enf. vascular
periférica

24. 3. BLOQUEADORES CANALES DE CALCIO

25. Bloqueo canales p/calcio
Nifedipina, amlodipina, diltiazem, verapamilo
• Bloquean canal tipo L (lento) en corazón y músculo liso: a.
coronarias y vasos periféricos (arterias, arteriolas y venas).
– Vasodilatación: disminuye presión total: sistólica,
diastólica, media.
– Estreñimiento (efecto adverso)
• Usos:
– hipertensión en pacientes con: asma, diabetes, enf.
coronaria, enf. vascular periférica
• Ocasionalmente está indicado en la angina de pecho en pacientes
que no pueden tomar betabloqueantes.
• Administracion oral; nifedipina en formulaciones de liberación
prolongada
• RAF: (edema) en las extremidades inferiores.
Otros menos frecuentes, sofocos, estreñimiento, diarrea

26. Reacciones adversas
bloqueadores de canales
de calcio
• Edemas, cefalea,
palpitaciones, sofocos,
enrojecimiento facial, nicturia.
Estreñimiento
• Dispepsia, malestar
abdominal
• Dolor muscular, fatiga
• No administrar verapamilo en
pacientes con enfermedad
cardiaca congestiva, debido
a su efecto inotrópico
negativo (bradicardia)

27. Inhibidores del
sistema renina-
angiotensina:
PERTENECEN A ESTE
GRUPO LOS
• IECAs
•ARA - II

28. 4. INHIBIDORES DE LA ENZIMA
CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA

29. Inhibidores de ECA: captopril, enalapril
Bloquea la formación o acción de uno de los vasoconstrictores más potentes
↓ Angiotensina II:
∀ ↓ tono simpático, ↓ secreción aldosterona, ↑ bradicinina
(vasodilatación) y ↓ retención de sodio y agua
∀ ↓ resistencia vascular periférica,
– No ↑ el gasto, no ↑ frecuencia ni la contractilidad cardiacas
– Captopril es protector cardiaco y renal (los pacientes viven más)

30. A. Arteria de paciente hipertenso
con engrosamiento (hipertrofia)
de la capa muscular
B. Mismo paciente tratado con
IECA durante al menos 1 año
A B
B
A
A. Pared ventricular engrosada
(hipertrofiada) de paciente
hipertenso
B. Mismo paciente tratado con
IECA de larga duración
18 mm
12 mm
Inhibidores de ECA: captopril, enalapril
Inhibidores de ECA: captopril, enalapril
Entre otros efectos, los IECA disminuyen
la hipertrofia que la acompaña, tanto de las
paredes arteriales como del corazón, y
ayudan a mejorar el funcionamiento
cardiaco, especialmenteen situaciones de
una contractilidad alterada

31. INDICACIONES:
• 1. En pacientes hipertensos, especialmente si son
diabéticos, tienen
• afectación de la función renal o insuficiencia cardiaca.
• 2. En pacientes que han tenido un infarto y presentan
deterioro de la
• función ventricular
• 3. En pacientes que tienen o han tenido insuficiencia
cardiaca de
• cualquier causa
Inhibidores de ECA: captopril, enalapril

32. Reacciones adversas IECAs
∀ ↓ TA de personas normotensas
• Hipotensión: riesgo de síncope con 1ª
dosis
• Hiperpotasemia, supervisar niveles
• Fetotóxico, tos seca c/hipersensibilidad
y ardor de garganta (5-35%).
• Contraindicado en insuficiencia renal
• Angioedema ¿toma un IECA?
Inflamación de dermis y tejido subcutáneo/submucoso.

33. Mecanismo de la tos inducida por IECA
• El mecanismo de la tos inducida por los IECA
permanece sin resolver, pero probablemente involucre a
los mediadores protusivos bradicinina y sustancia P,
• agentes que son degradados por la ECA, y que en caso
de su inhibición se acumulan en el tracto respiratorio
superior o pulmones.
• La bradicinina puede estimular la producción de
prostaglandinas.
CHEST 2006;129 (Suppl):169S.

34. 5. ANTAGONISTA RECEPTOR
ANGIOTENSINA - II

35. Antagonistas de receptor para angiotensina II (ARA)
Bloquean al receptor de angiotensina II a nivel del endotelio vascular y
cardiaco sin interferencia en los demas procesos
– Reduce la resistencia periférica = vasodilatación
– Reduce la hipertrofia cardiaca = disminuye el gasto cardiaco
– Carecen de los efectos colaterales de los IECA?
• La indicación fundamental es la hipertensión. También podrían utilizarse
en algunos casos en insuficiencia cardiaca e infartos de miocardio
extensos.
* Losartan, de uso frecuente actualmente. candesartán, telmisartán
• Administracion oral
• Contraindicados durante el embarazo
• RAF: cefalea, mareo, a diferencia de los IECAs NO produce tos refleja
• Precaución al conducir y/o manejar maquinaria debido al mareo
– Contraindicados en estenosis de arteria renal

36. 6. OTROS

37. Bloqueadores Alfa α1: prazosina
• Antagonista competitivo de receptores α1 en arteriolas y venas
• Acción q’ reduce resistencia periférica y retorno venoso,
– Efecto relativamente rápido (1-2 h) y breve (8-10 h): útil en
URGENCIAS HIPERTENSIVAS
– Alternativo en hipertensión leve-moderada, a menudo combinado
(diurético o β bloqueador, y ajustar dosis menor).
– Mínimo efecto sobre gasto cardiaco, volumen renal y filtración
glomerular
• RAF: Fenómeno de primera dosis: hipotensión ortostatica,
taquicardia, palpitaciones, síncope, vértigo

38. SIMPATICOLITICOS centrales:
clonidina, metildopa
• Agonistas de receptores adrenérgicos de α2 neuronales
cuyas descargas generan la actividad simpática
• Puesto que estos receptores son inhibidores, su
activación disminuye la actividad neuronal, de lo que
resulta una reducción de la presión arterial y de la
función cardíaca.

39. Clonidina, metildopa
• Clonidina es un agonista α2 central, oral.
hipotensión por actividad de SN simpático, 
– Útil: hipertensión moderada resistente a otros fármacos y daño
renal
• Metildopa actúa mediante su metabolito metilnoradrenalina
• Ninguno es antihipertensivo de 1a
línea, por la frecuencia de
efectos indeseables:
– Ambos producen somnolencia, sequedad de boca
– hipertensión de rebote al suspender el tratamiento (clonidina)
– formación de anticuerpos antieritrocitos-anemia hemolítica (metildopa:

40. Nitroprusiato de sodio
• Profármaco, biotransforma en óxido nítrico
Estimulante de guanilato ciclasa y producción de GMPc en
músculo liso vascular
Efecto vasodilatador arterial y venoso
Útil en urgencia y emergencias hipertensivas
Necesaria infusión continua para mantener efecto
• RAF: con taquicardia refleja, hipotensión por
sobredosis
• No admón oral: se hidroliza a cianuro. Se trata
con hidroxocobalamina (vita. B12).

41. Diuréticos
Betabloqueantes
ARAII
Alfabloqueantes Ca
antagonistas
IECA
Combinaciones posibles de fármacos
antihipertensivos.

42. HIPERTENSIÓN ESENCIAL EN ADULTOS, MANEJO
ESTILOS DE VIDA TERAPÉUTICA FARMACOLÓGICA
Normal Mantener
Prehipertensión Modificar Sin fármaco
Hipertensión Grado 1 Modificar Iniciar con Diurético (tiazida), un IECA
o un Bloqueador Canales de Ca2+.
Control de 40-70%. Fármacos
adicionales p/casos resistentes.
Hipertensión Grado 2 Modificar Combinar 2 fármacos, depende
d/complicación coexistente:
Diurético (tiazida) + IECA o BRA: insuf. cardiaca,
nefropatía o diabetes.
Diurético + antiadrenérgico: infarto al miocardio
Diurético + BCC: insuficiencia coronaria

43. Cuadro 16-1 Fármacos útiles en el tratamiento
de la hipertensión arterial
1. Diuréticos. Clortalidona, hidroclorotiazida
Furosemida
2. Inhibidores del sistema renina-angiotensina:
a. Inhibidores de IECA: captopril, enalapril, ramipril
b. Antagonistas de los receptores a angiotensina: losartán,
candesartán, valsartán
3. Bloqueadores de los canales de calcio: nifedipina, amlodipina
4. Inhibidores del sistema nervioso simpático:
a. Antiadrenérgicos α: prazosina
b. Antiadrenérgicos β: metoprolol
c. Inhibidores del tono simpático central: metildopa, clonidina
5. Vasodilatadores directos: hidralazina, nitroprusiato de sodio

45. Crisis hipertensivasCrisis hipertensivas
Actualización en el tratamiento de la hipertensión arterial esencialActualización en el tratamiento de la hipertensión arterial esencial
Emergencia hipertensiva
-Compromiso vital por lesión en órgano diana
-reducir la PA de modo urgente
Tratamiento con labetalol y remisión a Urgencias hospitalarias
No emplear nifedipino sublingual ni furosemida intramuscular
Urgencia hipertensiva
-No existe compromiso vital por lesión en órgano diana
-Reducir la PA de modo subagudo
Tratamiento con captopril, atenolol o labetalol administrados
por vía oral
No emplear nifedipino sublingual ni furosemida intramuscular

46. Hipertensión en el embarazoHipertensión en el embarazo
Actualización en el tratamiento de la hipertensión arterial esencialActualización en el tratamiento de la hipertensión arterial esencial
Elección •α-metildopa
•BBQ (incluyendo labetalol)
(en 1er-2º trimestre se han
asociado a bajo peso al nacer)
Alternativas de segunda línea •ACA (nifedipino de liberación
retardada)
•hidralazina
Contraindicados •IECAs/ARA2
•diuréticos (salvo si fallo
cardiaco en preeclampsia)
No hay evidencia de que el tratamiento de presiones arteriales
inferiores a 170/110 mmHg aporte beneficios ni para el feto ni para
la madre

47. Minimicemos las complicaciones de la hipertensión
• Ateroesclerosis
Insuficiencia renalInsuficiencia cardiaca
Infarto al miocardio
Retinopatía hipertensiva
Isquemia cerebral

48. MUCHAS GRACIAS