Esteroides

1. ESTEROIDES

2. MINERALOCORTICOIDES

3. MINERALOCORTICOIDES.

5. Para su secreción, la
aldosterona
depende de varios
factores:
Sistema
Renina
Angiotensina
Aldosterona.
Concentración
de potasio en la
sangre.
ACTH

7. MINERALOCORTICOIDES MAS UTILIZADOS:
• Aldosterona
• Desoxicorticosterona
• Fludrocortisona

10. REACCIONES ADVERSAS
• Producen retención de sodio y agua.
• La depleción potásica y de hidrogeniones.
• La sobredosificación se trata interrumpiendo el
tratamiento y administrando diuréticos junto con
potasio.

11. USO TERAPÉUTICO
• Hiperplasia adrenal congénita.
• Insuficiencia corticosuprarrenal primaria (aguda o
crónica).
• Hipotensión arterial postural o de causa no
precisada.

12. DEFICIENCIA DE MINERALOCORTICOIDES
• Hipovolemia
• Hiponatremia
• Deshidratación
• Hiperkalemia,
• Acidosis
• Hipercalcemia

13. DEFICIENCIA DE
MINERALOCORTICOIDES
Muscular
• Debilidad, fatiga
• Mialgias, artralgias
Renal
• Disminución de la resorción de agua libre
Neurológico
• Cambios de personalidad
• Confusión/Psicosis
• Apatía/ letargo
• Aumento de las
• sensaciones

14. GLUCOCORTICOIDES

15. GLUCORTICOIDES
• Los glucocorticoides son hormonas de acción
contraria a la de la insulina en sangre. También
actúan sobre el metabolismo intermedio de grasas
y proteínas.
• Los glucocorticoides producidos por el cuerpo
humano son el cortisol, la cortisona y la
corticosterona.
• El cortisol es el glucocorticoide más importante en
el hombre.

16. GLUCOCORTICOIDES .

17. MECANISMO DE ACCIÓN
• Los glucocorticoides son hormonas esteroideas que
actúan en la célula regulando la síntesis de
proteína.

18. ACCIONES FARMACOLÓGICAS
• Antiinflamatorios e inmunodepresores.
• Metabólicas (hiperglucemiante)
• Musculoesqueléticas (osteoporosis)
• SNC (euforia, insomnio)
• Digestivas

19. EFECTOS ADVERSOS
Muy frecuentes:
• Osteoporosis
• Obesidad centrípeta
• Reducción de la cicatrización
• Incremento del riesgo de infecciones
• Supresión del eje hipotálamo-hipofisis-suprarrenal
• Retraso del crecimiento en niños

20. CONTRAINDICACIONES
• Ulcera gastroduodenal
• Osteoporosis
• Psicosis

21. HIDROCORTISONA (CORTISOL)
MECANISMO DE ACCIÓN Acopla con un receptor de
membrana citoplasmática
específico entran a las células
blanco. Este complejo receptor-
corticoide es transferido al núcleo
donde se une a la cromatina y
aumenta o inhibe la regulación de
genes que son inducidos
específicamente por corticoides, y
así los corticoides modulan la
síntesis de proteínas.
ADMINISTRACION ENTERAL
PARENTERAL: I.V O I.M.
TÓPICA
BIODISPONIBILIDAD 30-90%
VIDAMEDIA I60 a 90minutos

22. METABOLISMO Hepático
EXCRECIÓN Renal
ELIMINACION Orina
EFECTOS ADVERSOS - estimula la lipogénesis.
- Disminución en masa muscular,
- debilidad
- adelgazamiento de piel,
- SxCushing, vasoconstricción, disminución de
la permeabilidad capilar.
INDICACIONES - Insuficiencia de corticoides en el organismo
primaria o secundaria.
- Alergias graves que no responden a otros
tratamientos.
- Enfermedades reumáticas. Enfermedades
respiratorias.
- Síndromes edematosos producidos por
acumulación de líquidos en diferentes zonas
del organismo.

23. CONTRAINDICACIONESI - Hipertensión arterial,
- síndrome de Cushing,
- niveles elevados de colesterol o
de triglicéridos en sangre,
- osteoporosis,
- hipotiroidismo
INTERACCIONES
FARMACOLOGICAS
- Fenitoína,
- el fenobarbital,
- la efedrina y
- la rifampina pueden aumentar
la depuración metabólica de la
hidrocortisona, pueden tener
menor actividad.

24. METILPREDNISOLONA
MECANISMO DE ACCION EL MMISMO QUE CORTISOL
ADMINISTRACION VO, PARENTERAL, IV O IM
ABSORCION
BIODISPONIBILIDAD 80 -99%
VIDA MEDIA 18 A 36 H
DISRIBUCION MUSCULO, HIGADO, PIEL,
INTESTINO, RIÑONES, LECHE
MATERNA.
METABOLISMO HEPATICO
EXCRECION RENAL
ELIMINACION ORINA Y HECES.
EFECTOS ADVERSOS Sx de Cushing, hiperglucemia,
hirsutismo, cataratas, retención de
sodio y acumulación de agua en
tejidos, hipokalemia, fallo cardiaco
congestivo, arritmiacardiaca, HTA,
hipotensión, etc.

25. PREDNISONA
MECANISMO DE ACCION IGUAL AL DE LA HIDROCORTISONA
ADMINISTRACION VO
ABSORCION TRACTO GI
BIODISPONIBILIDAD 80%
VIDA MEDIA I hr
DISTRIBUCION RIÑONES, PIEL, HIGADO, MUSCULO.
METABILISMO HIGADO
EXCRECION RENAL
ELIMINACION ORINA
EFECTOS ADVERSOS Atrofia cortico adrenal a dosis
cronicas, miopatía, osteoporosis,
fracturas y necrosis óseas y
deterioro de la cicatrización,
retraso del crecimiento en los
niños, I.C. congestiva,
hiperglucemia

26. INDICACIONES - Tx de sustitución en insuficiencia
adrenal;
- asma persistente severa,
- exacerbaciones de EPOC,
- neumonitis por aspiración,
- hipersensibilidad a medicamentos y
otras reacciones alérgicas graves;
- enfermedad de Crohn; hepatitis
crónica activa de origen
autoinmune.
CONTRAINDICACIONES - Hipersensibilidad;
- úlceragástrica o duodenal;
- poliomielitis,
- linfoma tras vacunación con BCG,
- micosis sistémica,
- glaucoma,
- queratitis herpética,
- enf. Viral (herpes simple y zoster,
varicela),
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS Efecto disminuido por: barbitúricos,
fenitoína, rifampicina, carbamazepina,
rifabutina. Aumenta riesgo de
hemorragia gastrointestinal con: AINE,

29. INDICACIONES. Enfermedades reumáticas,
dermatológicas, enfermedades del
colágeno, alergia intratable por
métodos convencionales,
exacerbaciones agudas de
esclerosis múltiple.
CONTRAINDICACIONES Tuberculosis activa ( a menos que
el tx antituberculoso sea
adecuado), infecciones por
herpes, Insuficiencia Cardiaca
Congestiva, hipertensión arterial,
glaucoma, diabetes, epilepsia,
etc.
INTERACCIONES
FARMACOLOGICAS
- Barbitúricos,
- la fenitoína,
- la rifabutina y
- la rifampina pueden aumentar
el metabolismo de los
glucocorticoides.

30. GLUCOCORTICOIDES DE ACCIÓN
INTERMEDIA
•FLUPREDNISOLONA
•PARAMETASONA
•TRIAMCINOLONA

34. GLUCOCORTICOIDES DE ACCION
PROLONGADA
•BETAMETASONA
•DEXAMETASONA

38. DEXAMETASONA
MECANISMO DE ACCION Actúa a nivel celular ligándose a
los receptores esteroides
citoplásmicos intracelulares y
ejerce su efecto antiinflamatorio a
nivel de todos los tjidos,
previniendola respuesta tisular y la
reacción en cascada del proceso
inflamatorio por bloqueo en la
producción de prostaglandinas y
leucotrienos.
ADMINISTRACION VO, PARENTERAL, IV, IM, Tp.
ABSORCION TD
BIODISPONIBILIDAD 100% IV,
UNION A PROTEINAS 68%
VIDA MEDIA 3 a 4 h VIDA BILOGICA 36 A 54 h
DISTRIBUCION Tejidos y liquidos corporales
METABOLISMO higado

39. EXCRECION RENAL
ELIMINACION ORINA
EFECTOS ADVERSOS Retención de sodio, retención de
líquidos, hipertensión arterial, debilidad
muscular, gastritis y úlcera péptica,
convulsiones, Su uso prolongado
determina deficiencia de la
cicatrización de heridas, piel delgada y
frágil, síndrome de Cushing.
INDICACIONES Insuficiencia adrenal, artritis reumatoide,
pénfigo, eritema multiforme, asma
bronquial, urticaria, conjuntivitis
alérgicas bronco aspiración, síndrome
de Löeffler.
CONTRAINDICACIONES Micosis sistémicas e hipersensibilidad a
los componentes de la fórmula.
Administración de vacunas de virus
vivos, glaucoma
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Fenobarbital, efedrina, rifampicina, se
puede acelerar la eliminación
metabólica de los corticosteroides, se
debe tener cuidado a la administrar
simultáneamente corticosteroides y

41. ANDROGENOS

42. • Los andrógenos son hormonas sexuales masculinas
y corresponden a la testosterona, la androsterona
y la androstendiona.
• Los andrógenos son hormonas esteroideas
derivados del ciclopentanoperhidrofenantreno,
cuya función principal es estimular el desarrollo de
los caracteres sexuales masculinos.

43. • Los andrógenos, básicamente la testosterona, son
segregados por los testículos, pero también por los
ovarios en la mujer (androstendiona) y por la
corteza suprarrenal de las glándulas suprarrenales
(principalmente dihidroepiandrosterona). En el
hombre solamente el 10% de los andrógenos tiene
origen suprarrenal.
• Aunque la principal función de los andrógenos es
androgénica, virilizante o masculinizante, también
realizan funciones anabólicas sobre todo de las
proteínas.

44. • Los andrógenos son conocidos por promover el
crecimiento tanto normal como canceroso de las
células prostáticas y pueden incidir en el desarrollo
del cáncer de próstata.
• Tipos de andrógenos :
• Testosterona
• Dihidrotestosterona
• Androsterona
• Androstenediol
• Dehidroepiandrosterona
• Androstenediona

45. • Andrógenos sintéticos :
• Mesterolona y
• Los derivados 17 a-alquilados, (Metiltestosterona y
Fluoximesterona); todos ellos son eficaces por vía oral
porque resisten mejor la metabolización hepática.
• Existen derivados en los que diversas modificaciones
de la molécula han reducido la actividad
androgénica,
manteniendo la actividad anabolizante; entre ellos se
encuentran:
la Nandrolona (Fenpropionato y Decanoato),
la oximetolona, la oxandrolona, el etilestrenol, el
estanozolol, la testolactona y la dromostanolona.

46. FUNCIONES DE LOS ANDRÓGENOS
• Desarrollo masculino
• Espermatogénesis
• Inhibición de la deposición de grasa
• Cerebro
• Masa muscular

47. FARMACOCINÉTICA
• La testosterona se absorbe bien por vía oral, pero
se metaboliza con gran rapidez en el hígado y
resulta inactiva.
• En el plasma está unida a la albúmina y a la
globulina fijadora de hormonas gonadales
(testosterona y estrógenos); la concentración de
esta globulina en el plasma condiciona la
concentración de testosterona libre cuya semivida
plasmática es de sólo 10-20 min.

48. • Se dispone de dos sistemas de administración
transdérmica de testosterona:
• a) parche que contiene 10-15 mg de testosterona,
que se coloca por la mañana sobre la piel del escroto
previamente afeitada y se cambia diariamente, con
lo que se absorben 4-6 mg de testosterona/día.
• b) Parche que contiene 12,2 mg de testosterona, del
que se colocan dos cada noche rotando su posición
sobre la piel no escroto (espalda, abdomen, brazo y
muslo).
Ambos tipos de parches pueden provocar irritación
local y es necesario asegurar que se mantengan
correctamente adheridos a la piel durante todo el
período de tratamiento.

49. REACCIONES ADVERSAS
• Los andrógenos producen virilización, que resulta
inconveniente en niños por la inducción de
seudopubertad precoz y cierre de epífisis óseas.
• En la mujer puede producir hirsutismo, gravedad
de voz, acné, alopecia, agrandamiento de clítoris
irregularidades menstruales por inhibición de
gonadotropinas.
• El acné y el vello labiofacial pueden ser los
primeros síntomas de sobredosificación.
• En el hombre adulto pueden agrandar la próstata
y producir obstrucción uretral, provocar
comportamiento o agresivo y apneas del sueño.

50. APLICACIONES TERAPÉUTICAS
• a) Hipogonadismo masculino.
• b) Niños con micropene.
• c) Anemias.
• d) Edema angioneurótico hereditario.
• e) Carcinoma de mama
• f) Acción anabolizante.
• g) Liquen escleroso.

51. ANTIANDRÓGENOS
• Son sustancias que inhiben la acción de los
andrógenos sobre la célula diana.
• Unos son de naturaleza esteroidea, como el
acetato de ciproterona y la espironolactona y
otros son no esteroideos, como la flutamida la
nilutamida y la bicalutamida.
• Mecanismo de acción: Bloquean la fijación de los
andrógenos (tanto la testosterona como la DHT) al
receptor androgénico del citoplasma.

52. REACCIONES ADVERSAS
• La ciproterona: cansancio y sedación.
• En el varón reduce la libido, la espermatogénesis y el
volumen del eyaculado, de manera reversible,
ginecomastia.
• En la mujer que está en la madurez sexual debe
asegurarse que no está embarazada, pues podría
causar feminización en un feto masculino.
• La flutamida produce con frecuencia ginecomastia y
tensión o dolor mamario; no suele afectar, en cambio,
la libido. En ocasiones puede provocar mareo, náuseas
o diarrea; rara vez produce disfunción hepática.
• La nilutamida puede ocasionar, además, impotencia,
intolerancia al alcohol y problemas de visión (colores y
adaptación luz-oscuridad).
• La bicalutamida produce molestias mamarias y diarrea.

53. APLICACIONES TERAPÉUTICAS
• a) Carcinoma de próstata
• b) Pubertad precoz
• c) Estados de virilización en la mujer
• d) Estados de hipersexualidad o sexualidad
desviada
en el varón
• e) Neurosis obsesivo-compulsiva

54. GRACIAS!!!