Broncodilatadores, antitusígenos mucoliticos y expectorantes: antiinflamatorios y preventivos de la inflamación
1.
2. RESPIRACION
Transporta el
aire desde el
exterior
Lo calienta
Lo filtraLo humidifica
Intercambio
gaseoso
La respiración es un
acto inconsciente
que tiene su centro
regulador en el
bulbo raquídeo
3. RESPIRACION
ZONA RESPIRATORIA
Esta es la región de los pulmones
donde ocurre el intercambio de gas.
La zona respiratoria también incluye
la zona de transición. La respiración
es un proceso complejo, encargado
de trasportar aire desde el exterior,
calentarlo, filtrarlo y humidificarlo
hasta el espacio alveolar conocido
como hematosis.
ZONA CONDUCTORA
Para transportar el aire desde y hacia el
exterior.
Mientras pasa a través de la zona
conductora el aire inhalado se filtra, se
hidrata y se calienta
4. RESPIRACION
Perciben
Se producen
*Quimiorreceptores
en el bulbo raquídeo
*Arteria aorta
*Arteria Carótida
Disminución de la
concentración de O2
Cambios en el pH de la
sangre arterial
Incremento del
anhídrido carbónico
Tos, Ventilación
voluntaria y Fonación
Cambios en ritmo y
frecuencia respiratoria
5. • Adrenérgicos
• Anticolinergicos
• Derivados xantinicos
• Glucocorticoides
• Antileucotrienos
• Cromoglicato
• Nedocromil
• Antitusígenos
opiáceos
• Mucoliticos
Cisterna
Ambroxol
Broncodilatadores
Antiinflamatorios y
preventivos de la
inflamación
Antitusígenos,
mucoliticos y
expectorantes
CLASIFICACION DE FARMACOS DEL
SISTEMA RESPIRATORIO
6. Broncodilatadores
Antiinflamatorios y
preventivos de la
inflamación
BRONCODILATADORES
Relaja la musculatura lisa bronquial, en enfermedades con obstrucción del flujo
respiratorio.
Lo que buscan los broncodilatadores es ampliar o aumentar la luz bronquial,
especialmente cuando la actividad contráctil es patológicamente alterada.
PROCESOS DE OBSTRUCCION
DEL FLUJO RESPIRATORIO
Asma
bronquial
Bronquitis
crónica
Enfisema
pulmonar
7. Antiinflamatorios y
preventivos de la
inflamación
MECANISMO DE ACCION
BRONCODILATADORES
ADRENERGICOS O
SIMPATICOMIMETICOS
BRONCODILATADORES
ANTICOLINERGICOS
DERIVADOS
XANTINICOS
8. BRONCODILATADORES ADRENERGICOS
O SIMPATICOMIMETICOS
Reducen la constricción de las vías respiratorias y restaura el
flujo respiratorio normal.
Agonistas de los receptores del sistema nervioso simpático.
Estos simulan los efectos de la noradrenalina sobre
los receptores.
Broncodilatadores Receptores que estimulan Ejemplo
Adrenérgicos no selectivos α, β1 (Cardiacos), β2
(Respiratorios)
Adrenalina
Adrenérgicos β no selectivos β1 y β2 Isoproterenol
Adrenérgicos β2 selectivos β2 Salbutamol
RECEPTORES ESPECIFICOS ESTIMULANTES
9. Los agonistas β2
adrenérgicos relajan la
musculatura lisa
respiratoria
Esto se hace por
Estimulación del
subgrupo β2 de los
receptores
La activación de la
enzima adenilciclasa
(activación de
receptores en la
membrana)
Aumento del
AMPc intracelular
Activación de
enzima
proteincinasa A
Inhibe fosforilacion
de la miosina
Disminuye
concentración de
Ca iónico
intracelular
RELAJACION DE LAS
FIBRAS MUSCULARES
LISAS BRONQUIALES
MECANISMO DE ACCION
10. • Antagonistas funcionales de la
broncoconstriccion
• Los receptores β2 adrenérgicos
están presentes en todo tipo de
células
• Por esto los fármacos agonistas β2
adrenérgicos tienen también
funciones de:
Aumento del aclaramiento
mucociliar
Inhibición de la transmisión
colinergica
Inhibición de la liberación de
mediadores de los mastocitos.
Oral
Inyectable
Inhalable
ACCION FARMACOLOGICA
VIAS DE ADMINISTRACION
11. Vía oral
• La absorción del
salbutamol es buena, pero
la de la terbutalina es tan
solo del 50%
• Su unión a proteínas
plasmáticas es inferior de
12%
• Se elimina por vía hepática
en forma de sulfato
inactivo y en menos
cantidad por vía renal sin
modificar
Vía inhalada
• Su paso a sangre es escaso
• Su semivida de
eliminación es de 3,5 a 4
horas para fármacos de
acción corta y 8 a 12 horas
para fármacos de acción
prolongada
• Su eliminación es por vía
hepática y en menor
cuantía por vía renal
FARMACOCINETICA
12. Temblor
Cefalea vascular
Fatiga
Insomnio
Taquiarritmias y palpitaciones
Extrasístoles
Hipotensión arterial
Hipopotasemia e hipoglucemia
Efecto paradójico de empeoramiento de
la insuficiencia respiratoria
Taquifilaxia
EFECTOS ADVERSOS
13. • La administración de bloqueadores β
como el propanolol y broncodilatadores
β-simpaticomiméticos, inhiben el efecto
broncodilatador de este ultimo.
• El uso concomitante con inhibidores
de la monoaminoxidasa,
antidepresivos triciclicos, anestésicos
inhalados y simpaticomiméticos;
aumentan el riesgo de toxicidad a
nivel cardiovascular.
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
14. Trastornos respiratorios
• Descongestionante nasal
• Asma
• EPOC agudizado
• Asma bronquial leve
intermitente
• Prevención de asma
inducido por ejercicio
• Asma bronquial moderada
persistente
• Prevención del asma
nocturna
Fuera del sistema respiratorio
• Relajante de los músculos
uterinos para evitar el
trabajo de parto
prematuro
• Disminuye las
concentraciones séricas de
potasio
APLICACIONES TERAPEUTICAS
15. FARMACO SALBUTAMOL
MECANISMO DE ACCION Relaja el músculo liso bronquial y disminuye la
resistencia de vías aéreas
VIA DE ADMINISTRACION
(Formas de uso)
•Inhalador de dosis medida
•Nebulizador
•Vía oral
•Vía intravenosa
APLICACIONES
TERAPEUTICAS
•Asma agudo
•EPOC
•Protección contra el asma inducido por ejercicio
•Hipercalemia
FARMACOCINETICA •La absorción y el metabolismo se da en los
pulmones y en el tracto digestivo
•El fármaco administrado por vía oral sufre
metabolismo de primer paso
•Se elimina en un plazo de 72 horas
aproximadamente por vía renal
16. INTERACCIONES •Β-bloqueantes no cardioselectivos
•Xantinas
•Glucocorticoides
•Diuréticos
•Glucósidos digitalicos
•Laxantes de usos prolongado
•Inhibidores de la monoaminooxidasa
•Antidepresivos triciclicos
EFECTOS ADVERSOS Temblor de extremidades, cansancio, granos, tos,
diarrea, mareo, cefalea, nauseas, taquicardia,
constipación, tinnitus, vomito.
PRESENTACION (POS) •Solución para inhalación por 100mcg/dosis
•Tableta por 4mg
•Solución para nebulización al 0,50%
•Solución inyectable por 0,5mg/ml
•Jarabe por 2mg/5mL
19. INTERACCIONES •β-bloqueantes no selectivos
•Derivados xantinicos
•Esteroides
•Diuréticos
EFECTOS ADVERSOS •Mareos
•Tremores
•Dolor de cabeza
•Taquicardia
•Palpitaciones y disnea
•Hipoglucemia en feto
PRESENTACION (POS) •Tableta por 2,5mg
•Solución para nebulización al 1%
•Solución inyectable por 5mg/mL
•Jarabe por 1,5mg/5mL
FARMACOCINETICA •El inicio de la acción es entre 5-30 minutos
•Su biodisponibilidad es de 10% y aumenta a 15% cuando se
da en ayunas
•Se metaboliza en el hígado y en la pared intestinal
•Se excreta en forma de sulfato conjugado
20.
21. FARMACO SALMETEROL
MECANISMO DE
ACCION
Inhibe la liberación en pulmón de mediadores
procedentes de mastocitos, inhibe así la
respuesta al alérgeno inhalado y atenúa la
hiperreactividad bronquial.
VIAS DE
ADMINISTRACION
(Formas de uso)
•Vía inhalatoria
•Polvo seco
APLICACIONES
TERAPEUTICAS
•Asma
•Bronquitis crónica y EPOC
FARMACOCINETICA •Tiene muy bajas concentraciones plasmáticas
•Se metaboliza a α-hidroxisalmeterol mediante el
citocromo 3A4
INTERACCIONES •β-bloqueantes selectivos y no selectivos
23. FARMACO FORMOTEROL
MECANISMO DE
ACCION
Tiene efecto broncodilatador de rápida instauración;
inhibe liberación de histamina y leucotrienos del
pulmón.
VIAS DE
ADMINISTRACION
(Formas de uso)
•Polvo seco por TurbuHaler®
APLICACIONES
TERAPEUTICAS
•Broncoconstriccion en asma persistente
•Profilaxis de broncoespasmo por ejercicio físico, aire
frio o alérgenos
•Asma bronquial
•Bronquitis crónica y EPOC
FARMACOCINETICA •Fijación a proteínas plasmáticas de aproximadamente
50%
•Metabolismo por medio de glucuronizacion directa y
O-dimetilacion
•Se elimina por vía renal
24. INTERACCION
ES
•Simpaticomiméticos y agonistas β2
•Fármacos que prolongan el intervalo QT
•Derivados xantinicos, esteroides y diuréticos
•Bloqueantes ß-adrenérgicos (incluidos colirios) y
anticolinergicos
EFECTOS
ADVERSOS
•Palpitaciones
•Cefalea y temblor
•Tos
PRESENTACIO
N
•FESEMA 12 mcg, 30 cápsulas con polvo para
inhalación
•FORMOTEROL NOVAMED 12 mcg, 30 cápsulas
con polvo para inhalación
•FORADIL 12 mcg, 30 cápsulas con polvo para
inhalación
•OXIS TURBUHALER 9 mcg/dosis, 60 dosis de
polvo para inhalación
28. Cuidados de enfermería
Enseñanza
Prevención
Aplicación correcta
de la terapia
farmacológica
Se debe evitar la exposición a factores que
favorezcan una broncoconstriccion
•Alérgenos
•Estrés
•Tabaquismo
•Contaminantes
Educar sobre uso correcto de los
dispositivos inhaladores y
aplicación correcta de tratamiento
farmacológico
29. • Las principales estructuras constrictoras de la fibra muscular lisa
bronquial, son las del sistema nervioso parasimpático, es decir
los colinérgicos que son las que estimulan sus acciones.
Fibras musculares
lisas
Glándulas
submucosas
Las terminaciones nerviosas
colinérgicas que provienen del
nervio vago
Actúan sobre
BRONCODILATADORES
ANTICOLINERGICOS
30. • Los antagonistas muscarinicos inhiben competitivamente la
acción de la acetilcolina, en los receptores muscarínicos.
Estimulación de
M1 y M3
Acción broncoconstrictora
Estimula las secreciones
bronquiales
Estimulación de
M2
Bloquea secreción y liberación
presinaptica de acetilcolina
Brondilatador anticolinergico ideal
M1
M3
M2
MECANISMO DE ACCION
31. Receptor
M1
• Localizado mediando los PEPS en los ganglios nerviosos al nivel del nervio
postaganglionar, glándulas exocrinas y sistema nervioso central
• Potenciales excitatorios postsinápticos en los ganglios simpáticos y parasimpáticos
• Secreción del jugo gástrico del estómago
• Broncoconstricción inducida por el nervio vago.
Receptor
M2
• Localizado en el corazón
• Disminuye la frecuencia cardiaca
• Reduce fuerza contráctil del musculo cardiaco en la aurícula
• Reduce velocidad de conducción del nódulo auriculoventricular
Receptor
M3
• Ubicado en musculo liso, glándulas endocrinas y exocrinas, pulmón, sistema
nervioso central, corteza cerebral, hipocampo y cuerpo estriado
• Contracción del músculo liso como el observado durante una broncoconstricción
• Aumento en la síntesis de óxido nítrico
RECEPTORES MUSCARINICOS
32. En el Ipatropio:
• En general sea administración es Inhalatoria, su acción
broncodilatadora se inicia entre 1 y 3 minutos después de la
Inhalación, pero la actividad efectiva útil es transcurrido los 20
minutos.
• El uso de cámara espaciadora nos ayuda a llegar al nivel de 15 %
• Acción máxima ejercida a la hora y media y 2 horas, duración
total de la misma es entre 6 a 8 oras
• Su absorción y biodisponibilidad es muy escasa.
• Se metaboliza de manera renal .
En el Tiotropio:
• Se permite la administración una vez al día.
FARMACOCINETICA
33. Por vía Inhalada:
• Xerostomía transitoria
• Visión borrosa
• Retención Urinaria en pacientes prostáticos
• Molestias gastrointestinales
• Cefalea y ansiedad
EFECTOS ADVERSOS
CONTRAINDICACIONES
• Gestación
• Glaucoma
• Hipersensibilidad al Fármaco
34. No se han descrito, salvo el incremento de riego por toxicidad al
administrarse con otros colinérgicos sistémicos o sustancias con
propiedades parecidas.
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
APLICACIONES TERAPEUTICAS
• Estos fármacos por vía inhalatoria son los
broncodilatadores de elección en la EPOC.
• Mejora la disnea, la tolerancia al ejercicio y el
intercambio gaseoso.
• En el Asma Bronquial su efecto como
broncodilatador es menor, pero se utiliza inducido
con por bloqueadores beta
35. FARMACO BROMURO DE IPRATROPIO
MECANISMO DE ACCION Acción anticolinérgica sobre el músculo liso bronquial y
broncodilatación subsiguiente.
VIAS DE
ADMINISTRACION
(Formas de uso)
•Vía inhaladora
•Solución para inhalación
•Polvo para inhalación
•Solución para nebulización
APLICACIONES
TERAPEUTICAS
•Broncoespasmo asociado a EPOC
• Obstrucción reversible de vías aéreas asociado con ß-
adrenérgicos.
FARMACOCINETICA •Absorción de 3,3% por vía oral y 6,9% por vía pulmonar,
de la dosis administrada
•Para que la dosis administrada alcance un 15% se debe
usar inhalador con cámara
•Su efecto dura de 4 a 6 horas
•Eliminado por vía renal
36. INTERACCIONES •Anticolinergicos sistémicos
•Dronabinol
• ß-adrenérgicos y derivados de xantinas
EFECTOS
ADVERSOS
•Tos
•Faringitis
•Irritación de garganta
•Boca seca
•Cefalea
•Mareo
•Broncoespasmo paradójico
•Nauseas
•Trastornos de motilidad intestinal
PRESENTACION
(POS)
•Solución para inhalación (aerosol) por
0,02mg/dosis
37.
38. FARMACO TIOTROPIO
MECANISMO DE
ACCION
Antagonista competitivo y reversible de los
receptores M1 y M3 del músculo liso bronquial
VIAS DE
ADMINISTRACION
(Formas de uso)
•Vía inahalatoria
•Polvo seco por HandiHaler®
APLICACIONES
TERAPEUTICAS
EPOC
FARMACOCINETICA •La mayor parte de la dosis se deposita en el
tracto gastrointestinal
•Se observan efectos a los 30 minutos
•Estado estacionario en 2 a 3 semanas
•El 14% de la dosis se elimina por la orina y el
resto por vía biliar
39. INTERACCION No se han observado interacciones con
brocodilatadores simpaticomiméticos,
metilxantinas ni
corticoides orales o inhalados
EFECTOS ADVERSOS •Mareo
•Visión borrosa
•Presión intraocular aumentada
•Taquicardia
•Palpitaciones
•Disfonía
•Tos
•Irritación faríngea
•Boca seca
•Estreñimiento
•Retención urinaria
PRESENTACION Capsula para inhalación por 18 mcg
40.
41. Educar sobre correcta administración
Cuando se administra por medio de cartucho
presurizado se debe utilizar cámara espaciadora
Realizar un posterior enjuague de boca con gárgaras
Para su uso en nebulizaciones se debe diluir en suero
fisiológico y usar mascarilla o boquilla.
CUIDADOS DE ENFERMERIACUIDADOS DE ENFERMERIA
42. • Teofilina
• Cafeína
• Teobromina
Desde el punto de vista médico y farmacológico existen tres xantinas de
importancia: la cafeína, la teobromina y la teofilina que son las tres xantinas, deriva de
la palabra griega xanthos que se traduce o interpreta como "amarillo", en virtud de los
residuos amarillos producidos por estos compuestos cuando se calientan hasta la
desecación con ácido nítrico.
DERIVADOS XANTICOS
43. • Inhibición de la fosfodiesterasa
• Antagonismo de la adenosina
• Bloqueado de la hemostasis de calcio intracelular del
calcio disponible
• Efecto antiinflamatorio e inmunomodulador
• Aumento de la contractilidad de la musculatura
respiratoria
• Aumento del aclaramiento mucociliar
• Efectos inotrópicos y cronotropico positivos
• Moderado efecto diurético
• Estimulante del centro respiratorio en el bulbo
raquídeo
MECANISMO DE ACCION
44. • Se absorbe completa y rápidamente cuando se administra por vía oral.
• La vía rectal tiene una absorción errática e irregular
• Por vía intravenosa se usan exclusivamente sales como la Aminofilina
por su hidrosolubilidad.
• Vía intramuscular debe evitarse, dada la elevada capacidad de precipitar
con rapidez y ser muy dolorosa.
• Se metaboliza a nivel Hepático en un 90%, excretando los metabolitos
inactivos por riñón en un 90%.
FARMACOCINETICA
45. • Alteraciones Cardiovasculares:
Arritmias, que dan origen a
palpitaciones, taquicardia e
hipotensión arterial
• Alteraciones Digestivas:
Epigastralgia, acides,nuseas,
vomitos, diarreas, y riesgo de
hemorragia digestiva alta
• Alteraciones del Sistema Nervioso
Central: Cefaleas, Insomnio,
Nerviosismo, convulsiones.
EFECTOS ADVERSOS
46. • Interfieren en su metabolismo hepático: Cimetidina,
Erittromicina, lincomicina, clindamicina y ciprofloxacia.
• Aumentan su metabolimo: Benzodiacepinas, rifampicina,
barbitúricos y fenitoina.
• La vacuna antigripal disminuye su metabolismo durante 24.48
horas de su administración.
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
• La Teofilina se administrar con precaución en paciente con
insuficiencia hepatocelular, geriátricos, insuficiencia cardiaca,
debido a que están disminuidos el metabolismo o la excreción.
• Hipertiroidsmo, gestación, cardiopatía proarritmogénica.
• Es necesario limitar el consumo de alimentos como bebidas
como el café, te y chocolate.
47. • Esta indicada en el Asma bronquial y en el EPOC, tanto como
tratamiento como excepcionalmente en las agudizaciones.
• En el EPOC el uso de Teofilina esta restringido a sujetos que no
mejoran con la terapia broncodilatadora convencional y con disnea
intratable, ya que actúa sobre la musculatura diafragmática, mejorando
los flujos respiratorios y el grado de obstrucción.
Por vía Oral:
• Pediátricos: Entre 1-9 años 21mg/kg/día, entre 9-12 años 18mg/kg/día
y entre 12-16 años 13mg/kg/día
• Adultos Fumadores: 15mg/kg/día 0,7mg/kg/día
• Adultos No Fumadores: 11mg/kg/día 0,4mg/kg/día
• Con Insuficiencia Cardiaca: 7mg/kg/día 0,2mg/kg/día
• Con Insuficiencia Hepática: 5mg/kg/día 0,2mg/kg/día
Por vía Endovenosa:
• Dosis Inicial: 6mg/kg/día disuelto en 100 de suero glucosado o salino,
pasar en 20 in.
APLICACIONES TERAPEUTICAS
48. FARMACO TEOFILINA
MECANISMO DE
ACCION
Relaja el músculo liso bronquial y los vasos pulmonares
por acción directa sobre los mismos, aumenta el
aclaramiento mucociliar. Otras acciones: vasodilatación
coronaria, diuresis, estimulante cerebral, cardíaco y del
músculo esquelético.
VIAS DE
ADMINISTRACION
(Formas de uso)
•Vía oral
•Vía intravenosa
•Vía rectal
APLICACIÓN
TERAPEUTICA
•Asma bronquial
•EPOC
•Disnea paroxística
•Edema pulmonar agudo
•Insuficiencia cardiaca
FARMACOCINETICA •Por vía oral se absorbe entre un 60-80%
•Se une a proteínas plasmáticas en un 60%
•Atraviesa la BHE y la barrera placentaria
•Se metaboliza a nivel hepático en un 90%
•Se excreta por el riñón y la leche materna
49. INTERACCION •Cimetidina
•Eritromicina
•Lincomicina
•Clindamicina
•Ciprofloxacino
•Benzodiacepinas y barbitúricos
•Rifampicina
•Fenitoina
•Carbonato de litio
•Vacuna antigripal
EFECTOS
ADVERSOS
•Arritmias del tipo extrasístoles supraventriculares y ventriculares
•Epistralgia
•Nauseas, vomito y acidez
•Diarrea y riesgo de hemorragia de vía digestiva alta
•Cefalea e insomnio
• Nerviosismo
•Temblor distal y convulsiones
PRESENTACION
(POS)
•Capsula o tableta de liberación programada por 125mg y 300mg
•Elixir por 80mg/5mL
50.
51. • Aconsejar no fumar
• Limitar uso de alimentos y bebidas que causen reacciones
adversas
• Informarse sobre otras medicaciones que se administren
conjuntamente
• Controlar constantes vitales a pacientes con contraindicaciones y
cuando se administra por vía parenteral
• En la administración oral no deben ser pulverizados
• Vigilar posición durante 30 minutos en administración por vía
rectal
CUIDADOS DE ENFERMERIA
52. ANTIINFLAMATORIOS GLUCOCOIDES,
ANTILEUCOTRIENO Y PREVENTIVOS DE LA
INFLAMACIÓN
Son Fármacos que reducen la inflamación tisular, tanto en las vías respiratorias
como en el propio parénquima pulmonar, dependiendo de la vía usada.
Su administración tópica tiene efecto Biológico preferentemente en ele árbol
bronquial.
GLUCOCORTICOIDES
53. No se conoce completamente, si bien
lo hacen en diferentes etapas de la
respuesta inflamatoria pulmonar.
No bloquean respuesta celular
inmediata en alérgenos.
La reducción de hiperreactividad
bronquial es gradual, completando en
algunas semanas su ciclo Biológico.
Los esteroides inhalados son mas
efectivos por vía oral para disminuir la
hiperreactividad bronquial, ya que
realiza una acción directa sobre el
componente inflamatorio de las vías
respiratorias.
MECANISMO DE ACCION
54. Estos tipo de fármacos prácticamente no presentan biodisponibilidad sistémica
y si lo hacen en escasa cuantía. Existen diversos factores que influirán en la
distribución.
Existen diversos factores que influirán en la distribución y en deposito de los
medicamentos administrados por vía inhalatoria, como:
a) La formulación Farmacéutica del producto, fundamentalmente las propiedad
físico-químicas de los principios activos
b) El tamaño y la forma de las partículas
c) El tipo de dispositivo utilizado
d) El estado anatomofisiológico del Aparato Respiratorio
e) La técnica de administración
FARMACOCINETICA
55. • Son escasos en la Cortico terapia inhalatoria, por lo general ocurre con dosis
altas y por efecto inmunosupresor e irritante local, como ser:
• Candidiasis Oro faríngea
• Disfonía y otras infecciones
• En niños puede producir presión suprarrenal.
EFECTOS ADVERSOS
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
• Es improbable que se produzcan interacciones medicamentosas clínicamente
significativas debido a las bajas concentraciones plasmáticas que se alcanzan
tras la administración por vía inhalatoria.
• Deberá tenerse cuidado cuando se coadministre inhibidores potentes como
ser: Ketoconazol, ritonavir.
• Puede producirse una disminución de las concentraciones de potasio en
sangre, si se administran altas dosis de fluticasona junto con otros
broncodilatadores como el salbutamol.
• Aunque difícilmente en adulto no se ha descartado posibles riesgos de
Osteoporosis y Cataratas.
56. • Debido a que la inflamación tiene un rol central en el Asma, los
Esteroides inhalados han pasado de ser fármacos de primer línea en el
Asma crónica., en especial, en aquellos sujetos que requieren 4 veces o
mas por semana.
• Indicado para EPOC grave.
• No es necesario el ajuste de dosis en ancianos, ni pacientes con
insuficiencia hepática o renal, dada su escasa biodisponibilidad sistémica.
APLICACIONES TERAPEUTICAS
CUIDADOS DE ENFERMERIA
• Evitar la interrupción brusca del
tratamiento
• La administración de inhaladores debe
aplicarse según prescripción y con cuidado
de aumentar la dosificación
• Para evitar la candidiasis oro faríngea se
debe utilizar, cámaras espaciadoras y
enjuagues bucales tras su inhalación.
• Educar al paciente y revisar periódicamente
el manejo de inhaladores
57. FARMACO BECLOMETASONA
MECANISMO DE
ACCION
Los glucocorticoides son hormonas naturales que previenen o
suprimen las respuestas inmunes e inflamatorias cuando se
administran en dosis farmacológicas. Los glucocorticoides libres
cruzan fácilmente las membranas de las células y se unen a unos
receptores citoplasmáticos específicos, induciendo una serie de
respuestas que modifican la transcripción y, por tanto, la síntesis
de proteínas.
VIAS DE
ADMINISTRACION
(Formas de uso)
•Vía Tópica
•Vía inhalatoria
APLICACIÓN
TERAPEUTICA
•Los glucocorticoides inhalados disminuyen la síntesis de la IgE,
aumentan el numero de receptores b adrenérgicos en los
leucocitos y disminuyen la síntesis del ácido araquidónico. En
consecuencia, son eficaces en el tratamiento del asma bronquial
crónico y las reacciones alérgicas.
FARMACOCINETICA • La beclometasona se administra por vía inhalación oral o nasal.
Después de la inhalación nasal, la beclometasona es absorbida a
través de la mucosa nasal, siendo mínima la absorción sistémica.
Después de la inhalación oral, el fármaco es rápidamente
absorbido por los pulmones y el tracto digestivo, pasando parte
de la dosis a la circulación sistémica
58. EFECTOS
ADVERSOS
•La beclometasona está contraindicada en pacientes con status
asthmaticus o con otros tipos de asma que requieren de una terapia
intensiva. Los pacientes deben ser advertidos de que la
beclometasona no es un broncodilatador y no está indicada para el
alivio de un broncoespasmo agudo. Los niños tratados con
beclometasona deben ser advertidos de los efectos sobre el
crecimiento, en particular si las dosis son superiores a los 400
µg/día
PRESENTACION
(POS)
• BECLO ASMA Aero. 0,25 mg
•BECLOFORTE Inhal. 250 mcg/dosis
•BECLOMET EASYHALER Polvo para inhal. 200 mcg/dosis
•BECLO-RINO Aero. 0,05 mg BECONASE Spray nasal 50
mcg/dosis
•BECOTIDE Inhal. 50 mcg/dosis
•BRONCIVENT Aero. 250 mcg/dosis
•BUTOSOL Aero. 10 ml
•DECASONA INHALADOR Inhalador 250 mcg/inhal.
•MENADERM CLIO Pom.
•MENADERM SIMPLE Loción tópica 0,025 %
•MENADERM SIMPLE Pom. 0,025 %
59. Estos representan la primera innovación en la terapia del Asma
crónica.
Al parecer mejora la función pulmonar, los síntomas, la calidad de
vida y disminuye las exacerbaciones agudas de esta enfermedad.
ANTILEUCOTRIENOS
60. Estos son productos del metabolismo del acido Araquidónico, que
intervienen en las reacciones inflamatorias y de broncoconstricción
del Asma, especialmente inducida por ele ejercicio y la exposición a
determinados alérgenos.
MECANISMO DE ACCION
Antileucotrienos
Inhibidores de
su síntesis
Antagonistas de
sus receptores
61. Montelukast:
• Se administra una vez al día por vía
oral donde se absorbe rápidamente
por tracto gastrointestinal,
alcanzando las máximas
concentraciones plasmáticas.
• Se metaboliza por hígado y se
excreta a través de la vía biliar.
Zafirlukast:
• Se administra por vía oral cada 12
horas , alcanzando sus
concentraciones plasmáticas
máximas en 3 horas.
• Su vida media de eliminación es de
8-9 horas.
FARMACOCINETICA
62. Son de carácter leve y transitorio:
• Cefalea
• Alteraciones Digestivas
EFECTOS ADVERSOS
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
Con eritromicina, claritromicina y
teofilina disminuyen las
concentraciones séricas.
No sean demostrado interacciones
nocivas con prednisolona ni
prednisona.
El Zafirlukastpuede interaccionar
con el acido acetilsalicílico,
terfenadina o warfarina.
63. El valor terapéutico del mismo aun no se encuentra bien
definido, pero es un fármaco fácil y de cómoda administración,
brindando un buen cumplimiento farmacológico.
APLICACIONES TERAPEUTICAS
CUIDADOS DE ENFERERIA
• Debido a la poca incidencia de estos fármacos es que se
exigen pocos cuidados o intervenciones por parte del
personal de enfermería.
• Se debe valorar que los alimentos disminuyen la
biodisponibilidad, se recomienda administrarlo fuera de
horarios de comida
• La administración por vía oral favorece su uso en
personas incapaces de utilizar correctamente el inhalador,
como los niños.
64. Son fármacos que carecen de actividad broncodilatadora y se
usan como fármacos preventivos del asma leve o moderada
inducida por la exposición alergénica o l ejercicio.
CROMONAS
MECANISO DE ACCION
• Inhibe la de granulación
mastocitaria a nivel bronquial,
especialmente de histamina y de
otros medidores de la respuesta
alérgica tipo I.
• Posee un efecto antitusígeno
discreto al bloquear los canales
lentos de cloro en la membrana
celular del epitelio respiratorio.
65. • Su uso es limitado, ya que son fármacos que modifican escasamente
el componente inflamatorio presente en el asma bronquial.
• Se administra por vía inhalatoria a una dosis de 20 mg 4 veces al día
APLICACIONES TERAPEUTICAS
CUIDADOS DE ENFERMERIA
• La administración de estos fármacos
debe ser diaria para mantener sus
efectos terapéuticos
• Instruir sobre la dosificación regular
de forma intermitente
• Se debe enseñar como administrar el
medicamento e indicar el enjuague
bucal posterior
• Puede administrarse en nebulizador
66. • La tos constituye un reflejo respiratorio por una expulsión brusca
de aire procedente de las vías respiratorias inferiores con función
protectora, impidiendo la entrada de cualquier partícula extraña
que pudiera ocluirlo infectarlo o irritarlo.
• El reflejo tusígeno tiene, des del puto de vista anatomofuncional,
tres compartimientos básicos:
a) Receptores vías aferentes.
b) Centro de la tos.
c) Vías eferentes.
ANTITUSIGENOS
67. 1. EXCITACION.
Recibida en el tejido pulmonar
sube por el nervio vago hasta el
bulbo raquídeo
ANTITUSIGENOS
4. LOS RECEPTORES AFERENTES.
Situadas dentro del epitelio bronquial, ponen en
marcha la tos que ayuda a los bronquios y
alveolos pulmonares a que por medio de este
reflejo se desocupen de aire, moco y otras
sustancias.
2. EL IMPULSO.
El bulbo raquídeo es automático
envía la señal al diafragma para que
se produzca la contracción.
3. EL DIAFRAGMA.
Los músculos intercostales
y el abdomen se contrae,
se eleva la presión dentro
del tórax y se hace un
esfuerzo por extraer el aire
que no puede salir porque
la glotis esta cerrada.
68. En relación con el mecanismo y el lugar de acción de los
antitusígenos, pueden clasificarse en:
CLASIFICACION
FARMACOS DEMULCENTES.
Son sustancias con propiedades anti
irritantes y edulcoradas, que a través de un
mecanismo desconocido suprime el
reflejo tusígeno. Ejerce sus acción en la
orofaringe y estimula secreción salivar,
deglución y suprime el reflejo tusígeno a
través de bloqueo de la vía respiratoria
superior.
OPIACEOS.
Actúa suprimiendo el reflejo
tusígeno centralmente, tanto en la
medula como tronco cerebral.
Los mas representativos son
codeína y dextrometorfano.
69. CLASIFICACION
ANESTESICOS
LOCALES.
Suprimen los
receptores periféricos
de la tos, localizados
sobre la superficie de
las vías respiratorias.
Poco usado salvo
situaciones de tipo
broncofibroscopia. MUCOACTIVOS.
Ejercen su acción de
“mejorar” la tos, cuando
es secundaria a la
formación de una
mucosidad especialmente
viscosa, provocando
incapacidad para la
movilización.
BRONCODILATADOR
ES.
Se comportan como
antitusígenos solo en
aquellas situaciones que
cursen con obstrucción
bronquial secundaria a un
fenómeno de
broncoespasmo. Como el
comoglicato y nedocromil
sódico.
70. FARMACO CODEINA
MECANISMO DE
ACCION
Ejerce su acción antitusígena a nivel central actuando
sobre estructural neuronales donde se encuentra dicho
control, especialmente en la medula y el tronco cerebral.
VIAS DE
ADMINISTRACION
(Formas de uso)
•Vía oral
•Vía intramuscular
•Vía subcutánea
APLICACIÓN
TERAPEUTICA
•La codeína esta indicada en situaciones que cursen con
tos seca irritativa, especialmente en infecciones víricas de
vías respiratorias superiores.
FARMACOCINETICA La codeína, y especialmente la forma de sal como fosfato,
se absorbe adecuadamente por vía oral (>80%)e
intramuscular, teniendo ya actividad farmacológica entre
30 mint y 1 hra Con la 1ra. Y entre 10 – 30 mint con la
segunda (por vía rectal, su absorción es irregular)en el caso
de la administración oral, los alimentos no interfieren con
ella.
71. INTERACCION •Aumenta la toxicidad de fármacos depresores del SNC, como
FENOTIAZINAS, IMAO (Inhibidores de la Monoaminooxidasa) y
BLOQUEADORES MUSCULARES.
EFECTOS
ADVERSOS
•Estreñimiento (10% de los casos)
•Alteraciones del SNC (somnolencia, depresión, confusión,
agitación psicomotriz)
•También debido a la sobredosificación puede aparecer depresión
respiratoria e incluso el coma.
•En el aparato cardiovascular da lugar a la hipotensión y
bradicardia.
•A nivel gastrointestinal xerostomía (boca seca), epigastrialgia,
nauseas y vómitos.
•Genitourinario, espasmo uretral, urticaria, puede alargar el trabajo
de parto.
PRESENTACION
(POS)
•Comprimidos de 28.7 mg
•Comprimidos retard de 50 mg
•Solución de 10 mg/5 ml (2 mg/ml)
•Jarabe de 6.33 mg/5ml
•Jarabe de 10 mg/5 ml (2 mg/ml)
72. FARMACO DEXTROMETORFANO
MECANISMO DE
ACCION
Similar al de la codeína, actuando como un antitusígeno
central e inhibiendo la misma, a nivel tanto medular como
del tronco cerebral.
VIAS DE
ADMINISTRACION
(Formas de uso)
•Vía oral (únicamente)
APLICACIÓN
TERAPEUTICA
•Antitusígeno sintético.
•Alivio contra la tos irritativa debido a irritaciones menores
de garganta y bronquios.
FARMACOCINETICA •Se absorbe bien por vía oral, obteniéndose efectos
antitusivos entre los 15 y 30 min después de su
administración. Su efecto terapéutico se mantiene entre 4 y
6 h.
•Posteriormente, se metaboliza en el hígado y sus
metabolitos se eliminan casi en su totalidad por medio de
73. INTERACCION •La quinidina potente inhibidor del sistema degradativo hepático
citocromo, puede interferir notablemente con el metabolismo del
dextrometorfano, pudiendo aumentar su vida media y efecto
biológico.
EFECTOS
ADVERSOS
•Tiene buena tolerancia, aunque de forma aislada se produce algún
tipo de alteración (en menos del 1% de los casos).
•Especial tipo Digestivo (nauseas, vómitos, molestias abdominales
vagas y estreñimiento).
•La sobredosificación, al igual que la codeína, puede producir
(somnolencia, nistagmo, visión borrosa, depresión respiratoria y
coma).
PRESENTACION
(POS)
• Jarabe: 15 mg/5 ml envase frasco con 60 ml.
• Jarabe: 300 mg/100 ml envase con 60 ml.
• Jarabe: 15 mg/5 ml caja con frasco con 120 ml.
74. FARMACOS MUCOACTIVOS :
MUCOLITICOS Y EXPECTORANTES
INTRODUCCION
La mucosidad bronquial constituye una estructura laminar secretada por las
células caliciformes o glandulares, dispuesta a lo largo de toda la vía
respiratoria, especialmente desde la tráquea hasta los bronquios terminales.
Estructuralmente esta compuesto por dos laminas:
una externa (gel) que es
la mas viscosa, formada por
glucoproteinas unidas
entre si tiene como misión
atrapar partículas extrañas,
impedir su penetración a la
vía respiratoria y la
afectación de la pared
bronquial
Una interna mas fluida que la
anterior, se sitúa en el intimo
contacto con la superficie
epitelial de la vía respiratoria
dada su fluidez, permite el
,movimiento fisiológico de la
mucosidad mediante la
superficie epitelial, haciéndolo
progresar hasta la faringe y
finalmente ser deglutido.
75. CLASIFICACION DE LOS AGENTES
MUCOACTIVOS
Los fármacos mucoactivos pueden clasificarse, en general, en:
1. Sustancias que despolarizan las
glucoproteinas de la mucosidad (cisteína y
derivados)
2. Sustancia s que regulan y equilibran los
componentes de la mucosidad, disminuyendo la
capacidad de la adhesión de la capa gel (ambroxol)
3. Sustancias enzimáticas que despolimerizan el
ADN contenido en la mucosidad (ADN asa)
76. FARMACO CISTEINAS
MECANISMO DE
ACCION
La N-acetilcisteina actua sobre los puentes disulfuro
permitiendo la licuefacción de la mucosidad patológica y
facilitando, por lo tanto, su aclaramiento del árbol
traqueobronquial, tiene efecto antioxidante frente a diversos
radicales libres prooxidantes, liberados durante el proceso
inflamatorio, incluidos la exposición a irritantes como el
tabaco, humos y varios tóxicos, incluyendo el oxigeno a
concentraciones elevadas.
VIAS DE
ADMINISTRACION
(Formas de uso)
•Vía oral: en sobres de 200 mg, en comprimidos de 600 mg
•Vía parenteral: ampollas de 3 ml con 300 mg.
APLICACIÓN
TERAPEUTICA
•La N-acetilcisteina su uso como fármaco mucoactivo en la
broncopatía obstructiva tanto en las agudizaciones como el la
fase estable persiste una alteración en su capacidad para
expectorar. Su administración en fase estable parece disminuir
en numero de agudizaciones en particular en época invernal.
FARMACOCINETICA •Se absorbe bien y con rapidez por vía oral, observándose su
pico plasmático entre 1 y 2 hrs. Su metabolización se hace
fundamentalmente por vía hepática.
77. EFECTOS
ADVERSOS
•La N-acetilcisteina administrada por vía oral puede producir
molestias digestivas, como nauseas, vómitos y epigastralgias, en
especial el pcte con antecedente ulcera gastroduodenal y raramente
a nivel del SNC.
•La administración intramuscular, raramente usada, puede producir
dolor local por irritación en el punto de inyección.
•Por vía aerosolica, inducir fenómenos broncoespasticos
importantes, sobre todo en sujetos con asma bronquial y EPOC.
78. FARMACO AMBROXOL
MECANISMO DE
ACCION
Estimula la producción fisiológica de mucosidad bronquial,
restituyendo sus propiedades reologicas, en caso de
alteraciones de las mismas, y disminuyendo sus viscosidad.
Este efecto lo ejerce, al parecer, en el interior de las células
caliciformes encargadas de sus síntesis.
VIAS DE
ADMINISTRACION
(Formas de uso)
•Vía parenteral (preferentemente intravenosa)
•Vía oral
•Vía inhalatoria
APLICACIÓN
TERAPEUTICA
•Se usa habitualmente en todas aquellas situaciones que
cursan con incremento de las viscosidad de las secreciones
respiratorias, en particular en las broncopatías crónicas
(agudizadas o no) e infecciones respiratorias (como
tratamiento coadyuvante). La administración de ambroxol
oral a largo plazo en pacientes con EPOC a demostrado
reducir el numero de agudizaciones.
FARMACOCINETICA •Se absorbe regularmente por vía oral, y no alterándose
por presencia de alimentos. Sufre posteriormente una
biotransformacion hepática entre un 30-50 % y por ultimo
se produce una excreción biliar
79. EFECTOS
ADVERSOS
•Es un fármaco con una excelente tolerancia, tanto como por vía
oral como parenteral o inhalada. En raras ocasiones puede producir
efectos adversos digestivos, tales como nauseas, vómitos o diarreas.
Nos e conocen interacciones medicamentosas con el ambroxol.
PRESENTACION
(POS)
•Jarabe: cada 100 ml contiene 300 mg.
•Gotas: cada 100 ml contiene 7.5 mg.
•Tabletas: contiene 30 mg.
•Ampollas: 2ml contiene 15 mg.