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Fármacos colinérgicos.
¿Qué son?.
La acetilcolina (Ach) liberada de las terminaciones
posganglionares de los nervios parasimpáticos producen su
acción sobre diversos órganos mediante la activación de los
receptores muscarínicos y nicotínicos. Los efectos de la Ach son
excitadores a excepción del corazón que recibe fibras
colinérgicas inhibidores del vago.
Acción directa Acción indirecta
Parasimpaticomiméticos
Producen efectos
similares a los de la Ach
por unión a los
receptores colinérgicos.
Gastrointestinales.
Genitourinario.
Inhibe la Achasa. Lo que
permite que la Ach se
acumule en las sinapsis y
produzca inhibición.
Reversible Irreversible
•Fisostigmina.
•Neostigmina.
•Prostigmina.
•Edrofonio.
•Ecotiofato.
•Isofluorato.
Efectos adversos.
Oculares
Sistema Nervioso Central
Respiratorios
Cardiovasculares
Gastrointestinales
Genitourinarias
Glandulares
Musculoesqueléticas
Piel
Otros
Oculares Miosis, dolor ocular, visión borrosa o empañada,
congestión vascular de conjuntiva, cefalea,
queratitis superficial, miopía inducida, espasmo
ciliar, disminución de la visión nocturna,
punzadas transitorias, lagrimeo, desprendimiento
de retina.
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convulsiones, debilidad muscular, somnolencia,
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aumento de secreciones.
Cardiovasculares Bradicardia, hipotensión, taquicardia, bloqueo
AV, paro cardíaco.
Gastrointestinales Náuseas, vómito, diarrea, cólicos abdominales,
sialorrea, flatulencia, aumento del peristaltismo.
Genitourinarias Micción involuntaria.
Glandulares Diaforesis, lagrimeo, salivación.
Musculoesqueléticas Calambres, fasciculación muscular y artralgias.
Piel Rash, urticaria, diaforesis y bochornos.
Otros Hipersensibilidad, anafilaxia.
Acetilcolina.NOMBRE QUIMICO ACETILCOLINA, CLORURO DE
PRESENTACIÓN Cada frasco ámpula con liofilizado contiene:
Cloruro de Acetilcolina 20 mg.
Envase con un frasco ámpula con liofilizado y
ampolleta con 2 ml de diluyente.
DOSIS Adultos: 0.5-2 ml de solución al 1% aplicados en
la cámara anterior del ojo.
INDICACIONES
TERAPEÚTICAS
Producción de miosis durante la cirugía oftálmica.
EFECTOS ADVERSOS Edema de la córnea, inflamación intraocular,
opacidad del cristalino, hipotensión, bradicardia.
FARMACOCINÉTIC
A
Absorción oftálmica en segundos, se desconoce su
distribución y metabolismo.
NOMBRE QUIMICO BETANECOL.
NOMBRE
COMERCIAL
DOSIS Administración prologada: 10 a 50 mg de
fármaco por vía oral tres a cuatro veces al día;
se debe administrar con el estómago del
paciente vacio para contrarrestar efectos
adversos.
EFECTOS ADVERSOS Náuseas, vómito
FARMACOCINÉTIC
A
Absorción GI poca y variable; se desconoce su
distribución; las dosis terapéuticas no cruzan la
barrera hematoencefálica.
FARMACODINÁMIA Afecta principalmente a las vías urinarias y al tubo
digestivo. En el aparato GU es útil para tratar la
retención urinaria y el vaciamiento inadecuado de
la vejiga. Estimula el peristaltismo, incrementa la
motilidad y aumenta la presión del esfínter esofágico
inferior en reposo.
NOMBRE QUIMICO CARBACOL.
PRESENTACIÓN Carbamil Ofteno, 0.75 y 1.5%.
Oftálmico.
INDICACIONES
TERAPEÚTICAS
1.Glaucoma de ángulo abierto: 1 gota, 1 a 3 veces
al día.
2.Glaucoma crónico y de ángulo cerrado:
Indiidualizar dosis según necesidades.
3.Miosis para contrarrestar acción oftálmica de
simpaticomiméticos: 1 gota, 1 a 3 veces al día.
4.Antes de iridectomía: una gota al 2% en cuatro
dosis.
FARMACOCINÉTIC
A
Se desconoce su distribución, metabolismo y
excreción.
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PRESENTACIÓN Solución oftálmica al 2%.
Cada ml contiene clorhidrato de Pilocarpina. 20 mg.
Envase con gotero integral con 15 ml.
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DOSIS Adultos y niños: Una a dos gotas cada 6 a 12 horas.
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Dosis máxima: 10 mg, 3 veces al día.
INDICACIONES
TERAPEÚTICAS
Producción de miosis.
Hipotensión ocular.
Glaucoma primario o secundario de ángulo cerrado o de
ángulo abierto.
Síntomas de Xerostomía por hipofunción de las glándulas
salivales (radioterapia, cáncer de cabeza y cuello y
síndrome de Sjogren).
NOMBRE QUIMICO METACOLINA
NOMBRE COMERCIAL
Provocholine
PRESENTACIÓN
Vía nasal
DOSIS
Realizar prueba sobre la función pulmonar basa. Para
someter a un paciente a la prueba, debe presentar un
FEV1 de al menos 70% del valor previsto. Vía inhalatoria: En
adultos y niños se administra una serie de concentraciones
crecientes de metacolina, 5 aspiraciones en nebulizador.
INDICACIONES TERAPEÚTICAS
Diágnostico de la hiperactividad de las vías aéreas
bronquiales en pacientes sin asma clínicamente aparente.
EFECTOS ADVERSOS
Cefalea, irritación faríngea , sensación de pérdida de
conciencia y prurito (comezón).
FARMACOCINÉTICA
La metacolina es un agonista colinérgico muscarínico, que
al actuar sobre los receptores muscarínicos m3 ocasiona la
contracción muscular. A nivel bronquial da lugar por lo
tanto a broncoconstricción.
FARMACODINÁMIA
Los efectos de la metacolina son mucho más prolongados
que los de la acetilcolina, ya que no es metabolizada
apenas por la acetilcolinesterasa. Se emplea con fines
diagnósticos ya que los pacientes asmáticos son mucho
más sensibles a la broncoconstricción mediada por
metacolina que los pacientes sanos.
Bibliografía.
o Goodman Y Gilman. (2012). Las bases farmacológicas de la
terapéutica. 12ª Edición. México: Mc Graw-Hill.
o Rodríguez PC, Garfias AA. (2011). Farmacología clínica para
enfermeras. (2ª Edición). Mc Graw-Hill.
oPLM. (2010). Diccionario de especialidades farmacéuticas.

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Colinérgicos.

  • 2. ¿Qué son?. La acetilcolina (Ach) liberada de las terminaciones posganglionares de los nervios parasimpáticos producen su acción sobre diversos órganos mediante la activación de los receptores muscarínicos y nicotínicos. Los efectos de la Ach son excitadores a excepción del corazón que recibe fibras colinérgicas inhibidores del vago.
  • 3. Acción directa Acción indirecta Parasimpaticomiméticos Producen efectos similares a los de la Ach por unión a los receptores colinérgicos. Gastrointestinales. Genitourinario. Inhibe la Achasa. Lo que permite que la Ach se acumule en las sinapsis y produzca inhibición. Reversible Irreversible •Fisostigmina. •Neostigmina. •Prostigmina. •Edrofonio. •Ecotiofato. •Isofluorato.
  • 4. Efectos adversos. Oculares Sistema Nervioso Central Respiratorios Cardiovasculares Gastrointestinales Genitourinarias Glandulares Musculoesqueléticas Piel Otros
  • 5. Oculares Miosis, dolor ocular, visión borrosa o empañada, congestión vascular de conjuntiva, cefalea, queratitis superficial, miopía inducida, espasmo ciliar, disminución de la visión nocturna, punzadas transitorias, lagrimeo, desprendimiento de retina. Sistema Nervioso Central Excitación, apatía, ataxia, mareos, cefalea, convulsiones, debilidad muscular, somnolencia, pérdida de conciencia. Respiratorios Broncoespasmo, disnea, paro respiratorio aumento de secreciones. Cardiovasculares Bradicardia, hipotensión, taquicardia, bloqueo AV, paro cardíaco. Gastrointestinales Náuseas, vómito, diarrea, cólicos abdominales, sialorrea, flatulencia, aumento del peristaltismo. Genitourinarias Micción involuntaria. Glandulares Diaforesis, lagrimeo, salivación. Musculoesqueléticas Calambres, fasciculación muscular y artralgias. Piel Rash, urticaria, diaforesis y bochornos. Otros Hipersensibilidad, anafilaxia.
  • 6. Acetilcolina.NOMBRE QUIMICO ACETILCOLINA, CLORURO DE PRESENTACIÓN Cada frasco ámpula con liofilizado contiene: Cloruro de Acetilcolina 20 mg. Envase con un frasco ámpula con liofilizado y ampolleta con 2 ml de diluyente. DOSIS Adultos: 0.5-2 ml de solución al 1% aplicados en la cámara anterior del ojo. INDICACIONES TERAPEÚTICAS Producción de miosis durante la cirugía oftálmica. EFECTOS ADVERSOS Edema de la córnea, inflamación intraocular, opacidad del cristalino, hipotensión, bradicardia. FARMACOCINÉTIC A Absorción oftálmica en segundos, se desconoce su distribución y metabolismo.
  • 7. NOMBRE QUIMICO BETANECOL. NOMBRE COMERCIAL DOSIS Administración prologada: 10 a 50 mg de fármaco por vía oral tres a cuatro veces al día; se debe administrar con el estómago del paciente vacio para contrarrestar efectos adversos. EFECTOS ADVERSOS Náuseas, vómito FARMACOCINÉTIC A Absorción GI poca y variable; se desconoce su distribución; las dosis terapéuticas no cruzan la barrera hematoencefálica. FARMACODINÁMIA Afecta principalmente a las vías urinarias y al tubo digestivo. En el aparato GU es útil para tratar la retención urinaria y el vaciamiento inadecuado de la vejiga. Estimula el peristaltismo, incrementa la motilidad y aumenta la presión del esfínter esofágico inferior en reposo.
  • 8. NOMBRE QUIMICO CARBACOL. PRESENTACIÓN Carbamil Ofteno, 0.75 y 1.5%. Oftálmico. INDICACIONES TERAPEÚTICAS 1.Glaucoma de ángulo abierto: 1 gota, 1 a 3 veces al día. 2.Glaucoma crónico y de ángulo cerrado: Indiidualizar dosis según necesidades. 3.Miosis para contrarrestar acción oftálmica de simpaticomiméticos: 1 gota, 1 a 3 veces al día. 4.Antes de iridectomía: una gota al 2% en cuatro dosis. FARMACOCINÉTIC A Se desconoce su distribución, metabolismo y excreción.
  • 9. NOMBRE QUIMICO PILOCARPINA NOMBRE COMERCIAL PRESENTACIÓN Solución oftálmica al 2%. Cada ml contiene clorhidrato de Pilocarpina. 20 mg. Envase con gotero integral con 15 ml. Solución oftálmica al 4%. Cada ml contiene Clorhidrato de Pilocarpina 40 mg. Envase con gotero integral con 15 ml. Tabletas de 5mg. Vía oral. DOSIS Adultos y niños: Una a dos gotas cada 6 a 12 horas. Una tableta vía oral tres veces al días por 12 semanas Dosis máxima: 10 mg, 3 veces al día. INDICACIONES TERAPEÚTICAS Producción de miosis. Hipotensión ocular. Glaucoma primario o secundario de ángulo cerrado o de ángulo abierto. Síntomas de Xerostomía por hipofunción de las glándulas salivales (radioterapia, cáncer de cabeza y cuello y síndrome de Sjogren).
  • 10. NOMBRE QUIMICO METACOLINA NOMBRE COMERCIAL Provocholine PRESENTACIÓN Vía nasal DOSIS Realizar prueba sobre la función pulmonar basa. Para someter a un paciente a la prueba, debe presentar un FEV1 de al menos 70% del valor previsto. Vía inhalatoria: En adultos y niños se administra una serie de concentraciones crecientes de metacolina, 5 aspiraciones en nebulizador. INDICACIONES TERAPEÚTICAS Diágnostico de la hiperactividad de las vías aéreas bronquiales en pacientes sin asma clínicamente aparente. EFECTOS ADVERSOS Cefalea, irritación faríngea , sensación de pérdida de conciencia y prurito (comezón). FARMACOCINÉTICA La metacolina es un agonista colinérgico muscarínico, que al actuar sobre los receptores muscarínicos m3 ocasiona la contracción muscular. A nivel bronquial da lugar por lo tanto a broncoconstricción. FARMACODINÁMIA Los efectos de la metacolina son mucho más prolongados que los de la acetilcolina, ya que no es metabolizada apenas por la acetilcolinesterasa. Se emplea con fines diagnósticos ya que los pacientes asmáticos son mucho más sensibles a la broncoconstricción mediada por metacolina que los pacientes sanos.
  • 11. Bibliografía. o Goodman Y Gilman. (2012). Las bases farmacológicas de la terapéutica. 12ª Edición. México: Mc Graw-Hill. o Rodríguez PC, Garfias AA. (2011). Farmacología clínica para enfermeras. (2ª Edición). Mc Graw-Hill. oPLM. (2010). Diccionario de especialidades farmacéuticas.