Repaso de farmacología de los estabilizadores del ánimo

1. JUAN FERNADO GONZÁLEZ CARVAJAL
DAVID EDUARDO CORTÉS SIERRA

2. TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR
 Conjunto de enfermedades cuyo factor común es la
presencia, en su curso clínico, de un episodio maníaco
o hipomaníaco y de episodios afectivos de polaridad
opuesta a lo largo de su curso evolutivo.
 TAB I
 TAB II
 Ciclotímico
 No especificado

3. ¿Qué son los estabilizadores del ánimo?
 Los estabilizadores de
ánimo son usados para
mejorar síntomas
durante episodios
agudos maníacos,
hipomaníacos, y mixtos.
 Son el apoyo del
tratamiento preventivo a
largo plazo.

4. ¿Cúales son?
 El Litio (Eskalith,
Lithobid, Lithonate, y
otras marcas)
 Valproate ( muy
comúnmente utilizado
como el divalproex
[Depakote])
 Carbamazepine
(Tegretol).

5. LITIO
 Primer uso en tto de gota
Siglo XIX
 Suspendido luego de
comprobarse toxicidad
(sales)
 Cade en 1949 nota la
efectividad del carbonato
de litio en manía.
 Schou nota que el efecto
tóxico es dependiente de
la dosis.

6. LITIO
 Comparte características
con Na y K
 Se encuentran
concentraciones en
plasma, pero se
desconoce su acción
fisiológica.
 Interactúa a
concentraciones
terapéuticas (1 meq/l)

8. FARMACO…
 Vía oral
 Absorción completa
 Pico máximo 2- 4 horas
 Concentración en LCR
40 – 60% de plasma
 Eliminación por orina en
95%
 Se debe mantener
litemia entre 0,7 – 1,25
meq/l
 Se excreta además por
leche materna, lágrimas,
saliva y sudor

9. PARACLÍNICOS
 Previo
 CH
 PO
 BUN, creatinina
 Glicemia
 EKG
 TSH, T3 y T4
 Gravindex
 Litemia mensual
 Función renal cada seis
meses
 Pruebas tiroideas cada
seis meses

10. POSOLOGÍA
 Presentación: tabletas 300 mg
 Manía aguda: 900 – 1500 mg /día para litemias 1 –
1,3 meq/L
 Profilaxis: 600 – 1200 mg/día para litemias 0,6 – 1,0
meq/L
 Niños: 15 – 60 mg/k /día para dosis cada 6 a 8
horas

11. ADVERSOS
 Los altos niveles séricos
del Litio se asocian con
anorexia, vómito,
diarrea, sed excesiva y
poliuria.
 Convulsiones,
somnolencia, confusión
y trastornos
psicomotores.
 Teratogénico
 Hipotensión y arritmias

12. INTOXICACIÓN, INTERACCIONES
 El mejor tratamiento
para la intoxicación es la
diálisis en sobredosis
agudas (>4 meq) ó en
sobredosificación
crónica (>1,5 meq).
 Diuréticos (tiazida)
 Indometacina

13. ÁCIDO VALPRÓICO -generalidades
 Anticonvulsivante
 Se descubrió por
casualidad, cuando era
usado como coadyuvante
con otros agentes
 A partir de 1988 se
consideró de elección
para TAB y migraña.

14. ÁCIDO VALPRÓICO - mecanismo
 Aumenta las
concentraciones de
GABA en el cerebro.
 Parece que el ácido
valproico inhibe las
enzimas que catabolizan
este neurotransmisor o
bloquea la recaptación
del GABA por el sistema
nervioso central.

15. ÁCIDO VALPRÓICO - fármaco
 Vía oral o IV (valproato)
 Biodisponibilidad del 100%
 Concentración max. en 4
horas.
 Se distribuye en SNC, se
puede encontrar en saliva,
leche materna
 Atraviesa la barrera
placentaria
 Se elimina en 6 – 16 horas

16. ÁCIDO VALPRÓICO - posología
 Adultos: inicialmente 750 mg/día divididos en 2 dosis
aumentando progresivamente las dosis
 Ancianos: reducir las dosis iniciales y proceder más
lentamente al escalado de las dosis.
 Adolescentes de < 18 años y niños: no es han
establecido la seguridad y eficacia del ácido valproico
para esta indicación

17. ÁCIDO VALPRÓICO - adversos
 Náuseas, vómito
indigestión, diarrea,
constipación
 Hepatotoxicidad
 Trombocitopenia
 Mareo, somnolencia
 Niños: agitación o
depresión

18. ÁCIDO VALPRÓICO - interacciones
 Alcohol
 Fármacos depresores del
SNC
 Contraindicaciones
 Hepatopatías
 Menores de 2 años
 Embarazo
 Teratogenicidad

19. CARBAMAZEPINA-generalidades
 Se aprobó como
anticonvulsivo en 1974
 Uno de sus usos es la
neuralgia del trigémino
 Posee una estructura
similar a tricíclicos

20. CARBAMAZEPINA - mecanismo
 Su efecto en la manía
estaría mediado a través
de la disminución de
AMPc.
 La acción se
desarrollaría en el
sistema límbico al
reducir el turn-over de
noradrenalina y
dopamina.

21. CARBAMAZEPINA - fármaco
 Absorción lenta pero
completa por VO
 Metabolismo hepático,
unión alta a proteínas
 Vida media variable por
metabolismo de
citocromo p-450
 Se elimina por vía renal

22. CARBAMAZEPINA - posología
 Adultos y adolescentes: Inicialmente, 200 mg dos
veces al día.
 Aumentar las dosis cada 3 o 4 días hasta alcanzar unas
concentraciones plasmáticas de 8-12 µg/ml. Las dosis
usuales oscilan entre 600-1600 mg al día en dosis
divididas

23. CARBAMAZEPINA - adversos
 Mareo, somnolencia,
ataxia, náuseas, vómito
 Confusión, cefalea
 Bloqueo, arritmias
 Fotosensibilidad
alopecia
 Ictericia, hepatitis
 Toxicidad hematológica

24. CARBAMAZEPINA - interacciones
 Anticonvulsivantes
 IMAOS
 Anticonceptivos
 Contraindicaciones
 Picnolepsia
 Desórdenes
hematológicos
 Hipersensibilidad a
tricíclicos
 Bloqueo A-V
 Alcoholismo