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INHIBIDORES DE LA BOMBA DE
      PROTONES (IBPs)




                   Cristina Aguilar Paesa
Introducción
• Fs de 1ª elección en patologías que cursan con
  aumento de la secreción ácida

                  Omeprazol
                  Lansoprazol
• ¿Cúales son?    Pantoprazol
                  Rabeprazol
                  Esomeprazol
Consumo de IBPs en España
• Uno de los grupos farmacológicos más
  prescritos y con mayores niveles de
  facturación en el Sistema Nacional de Salud.

• Dentro de los fármacos antiulcerosos, los IBP
  son los que han experimentado un mayor
  crecimiento en los últimos años. Sin embargo,
  el consumo de AntiH2 ha disminuido.
El consumo de IBP ha
pasando de 21,8 dosis
diarias definidas (DDD) x
1.000 habitantes en el
año 2000 a 96,57 DDD x
1.000 habitantes en el
año 2008 .
En comparación con otros países…




               diferencias significativas.
• El consumo comparado con otros países es tan
  elevado que no podría ser justificado por
  características poblacionales.
      ¿se está haciendo un uso
        correcto de los IBPs?
• Podemos pensar que son “protectores
  gástricos” falsamente seguros y eficaces para
  múltiples indicaciones gastrointestinales
  poco precisas y que se mantengan
  más tiempo del necesario.
Mecanismo de acción
• Bloquean de forma irreversible la ATPasa
  H+/K+ (bomba de protones) de las células
  parietales gástricas e impiden la formación de
  ácido.
Semivida corta, pero efecto prolongado
  Inhibición irreversible      síntesis nuevas bombas
Farmacocinética
• Todos muy similares
• Lábiles en medio ácido     cubierta entérica




• No ajuste de dosis en ancianos ni IR mi IH leve
Indicaciones
• Las indicaciones autorizadas en nuestro país
  son:
   Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) (tratamiento
   inicial y de mantenimiento).
   Tratamiento de la Úlcera gastroduodenal.
   Síndrome de Zollinger-Ellison.
   Prevención (y tratamiento) de la Úlcera péptica inducida por
   AINES en pacientes de riesgo.
   Infección por Helicobacter Pylori.


• En 2009     esomeprazol para la prevención del
  resangrado tras una endoscopia terapéutica
• Prevención de úlceras GD por AINES:
     Sólo si AINEs tiempo prolongado o dosis

                            +
                  Factor de riesgo:
-Antecedentes de sangrado: úlcera péptica, hemorragia
   gastrointestinal o perforación.
-Edad avanzada (>60 años).
-Terapia concomitante con anticoagulantes orales,
   corticoides o incluso otro AINE.
-Tratamiento simultaneo con AAS a dosis bajas.
-Historia de comorbilidad grave (hipertensión, diabetes,
   cardiovasculares, renales o hepáticas).
¿Qué IBP emplear?
• Todos tienen la misma eficacia clínica, para
  las indicaciones autorizadas, siempre que se
  utilicen a dosis equipotentes:
Efectos adversos
• Más frecuentes:    • Menos frecuentes:
 Cefalea             Vértigo
 Diarrea
                      Mareo
 Náuseas
 Estreñimiento
                      Visión borrosa
 Flatulencia         Edema periférico
 Dolor abdominal     Enzimas hepáticos
• Por el uso crónico de IBP: (supresión de sec.ácida a largo plazo)

 Hipergastrinemia:
 - gastrina       quistes glandulares gástricos
 - No asociado a tumores carcinoides ni
 hiperplasia de cel. Enterocromafines
 Sobrecrecimiento bacterias intestinales
 Déficit de algunos nutrientes
• Fracturas osteoporóticas:
 absorción calcio por pH gástrico
 Recomendar: ingesta adecuada
                   de Ca y vitD

• Mayor riesgo de infecciones entéricas y
  pulmonares (neumonía):
 Supresión ácido continuada      sobrecrecimiento
  bacteriano
 Ptes > riesgo     AntiH2
• Hipomagnesemia:
 Temblores, arritmias o convulsiones
 Asintomátia      Infradiagnosticado
 Controlar nivel de Mg y suspender IBP si

• Nefritis intersticial aguda:
 Reacción de hipersensibilidad poco frecuente
 IR que se recupera si suspensión tto

• Hipersecreción ácida de rebote:
 Secreción de ácido por encima de los niveles precios al
  tto con IBP, por la interrupción de dicho tto.
 Controvertido
Aunque la relación beneficio-riesgo de los IBP
  es favorable, no son fármacos inocuos y
 pueden plantear problemas de seguridad,
        especialmente a largo plazo.
Interacciones
• Alt.pH gástrico         Alt.absorción
    ketoconazol, itraconazol, vitamina B12 y calcio
     digoxina, furosemida, ácido acetilsalicílico y
  nifedipino


• Metabolismo por citocromos CYP2C19 y CYP3A4
  Prolonga la eliminación de fenitoína, diazepam,
  algunos antagonistas de la vitamina K y algunas
  benzodiacepinas
• Por inhibición de CYP2C19       IBPs podrían
  disminuir la efectividad antiagregante del
  clopidogrel y así aumentar los eventos CV.

• Se desaconseja el uso concomitante de
  clopidogrel con omeprazol o esomeprazol,
  excepto cuando se considere estrictamente
  necesario. Esto no se aplican al resto de IBP,
  ya que la evidencia actualmente disponible no
  apoya que se trate de un efecto de clase.
• Los IBPs se deben emplear sólo cuando sean
  estrictamente necesarios, durante el menor tiempo
  posible y en las indicaciones recomendadas.

• El Omeprazol se considera el IBP de elección, por su
  perfil de seguridad, eficacia y coste. Salvo cuando
  puedan existir problemas por interacciones o
  reacciones adversas.

• Los IBPs no se deben considerar como fármacos
  inocuos, es necesario eliminar el concepto de que son
  protectores gástricos inofensivos y controlar la
  aparición de reacciones adversas e interacciones.
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Inhibidores de la bomba de protones

  • 1. INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES (IBPs) Cristina Aguilar Paesa
  • 2. Introducción • Fs de 1ª elección en patologías que cursan con aumento de la secreción ácida Omeprazol Lansoprazol • ¿Cúales son? Pantoprazol Rabeprazol Esomeprazol
  • 3. Consumo de IBPs en España • Uno de los grupos farmacológicos más prescritos y con mayores niveles de facturación en el Sistema Nacional de Salud. • Dentro de los fármacos antiulcerosos, los IBP son los que han experimentado un mayor crecimiento en los últimos años. Sin embargo, el consumo de AntiH2 ha disminuido.
  • 4. El consumo de IBP ha pasando de 21,8 dosis diarias definidas (DDD) x 1.000 habitantes en el año 2000 a 96,57 DDD x 1.000 habitantes en el año 2008 .
  • 5. En comparación con otros países… diferencias significativas.
  • 6. • El consumo comparado con otros países es tan elevado que no podría ser justificado por características poblacionales. ¿se está haciendo un uso correcto de los IBPs? • Podemos pensar que son “protectores gástricos” falsamente seguros y eficaces para múltiples indicaciones gastrointestinales poco precisas y que se mantengan más tiempo del necesario.
  • 7. Mecanismo de acción • Bloquean de forma irreversible la ATPasa H+/K+ (bomba de protones) de las células parietales gástricas e impiden la formación de ácido.
  • 8. Semivida corta, pero efecto prolongado Inhibición irreversible síntesis nuevas bombas
  • 9. Farmacocinética • Todos muy similares • Lábiles en medio ácido cubierta entérica • No ajuste de dosis en ancianos ni IR mi IH leve
  • 10. Indicaciones • Las indicaciones autorizadas en nuestro país son:  Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) (tratamiento inicial y de mantenimiento).  Tratamiento de la Úlcera gastroduodenal.  Síndrome de Zollinger-Ellison.  Prevención (y tratamiento) de la Úlcera péptica inducida por AINES en pacientes de riesgo.  Infección por Helicobacter Pylori. • En 2009 esomeprazol para la prevención del resangrado tras una endoscopia terapéutica
  • 11.
  • 12. • Prevención de úlceras GD por AINES: Sólo si AINEs tiempo prolongado o dosis + Factor de riesgo: -Antecedentes de sangrado: úlcera péptica, hemorragia gastrointestinal o perforación. -Edad avanzada (>60 años). -Terapia concomitante con anticoagulantes orales, corticoides o incluso otro AINE. -Tratamiento simultaneo con AAS a dosis bajas. -Historia de comorbilidad grave (hipertensión, diabetes, cardiovasculares, renales o hepáticas).
  • 13. ¿Qué IBP emplear? • Todos tienen la misma eficacia clínica, para las indicaciones autorizadas, siempre que se utilicen a dosis equipotentes:
  • 14. Efectos adversos • Más frecuentes: • Menos frecuentes:  Cefalea  Vértigo  Diarrea  Mareo  Náuseas  Estreñimiento  Visión borrosa  Flatulencia  Edema periférico  Dolor abdominal  Enzimas hepáticos
  • 15. • Por el uso crónico de IBP: (supresión de sec.ácida a largo plazo)  Hipergastrinemia: - gastrina quistes glandulares gástricos - No asociado a tumores carcinoides ni hiperplasia de cel. Enterocromafines  Sobrecrecimiento bacterias intestinales  Déficit de algunos nutrientes
  • 16. • Fracturas osteoporóticas:  absorción calcio por pH gástrico  Recomendar: ingesta adecuada de Ca y vitD • Mayor riesgo de infecciones entéricas y pulmonares (neumonía):  Supresión ácido continuada sobrecrecimiento bacteriano  Ptes > riesgo AntiH2
  • 17. • Hipomagnesemia:  Temblores, arritmias o convulsiones  Asintomátia Infradiagnosticado  Controlar nivel de Mg y suspender IBP si • Nefritis intersticial aguda:  Reacción de hipersensibilidad poco frecuente  IR que se recupera si suspensión tto • Hipersecreción ácida de rebote:  Secreción de ácido por encima de los niveles precios al tto con IBP, por la interrupción de dicho tto.  Controvertido
  • 18. Aunque la relación beneficio-riesgo de los IBP es favorable, no son fármacos inocuos y pueden plantear problemas de seguridad, especialmente a largo plazo.
  • 19. Interacciones • Alt.pH gástrico Alt.absorción ketoconazol, itraconazol, vitamina B12 y calcio digoxina, furosemida, ácido acetilsalicílico y nifedipino • Metabolismo por citocromos CYP2C19 y CYP3A4 Prolonga la eliminación de fenitoína, diazepam, algunos antagonistas de la vitamina K y algunas benzodiacepinas
  • 20. • Por inhibición de CYP2C19 IBPs podrían disminuir la efectividad antiagregante del clopidogrel y así aumentar los eventos CV. • Se desaconseja el uso concomitante de clopidogrel con omeprazol o esomeprazol, excepto cuando se considere estrictamente necesario. Esto no se aplican al resto de IBP, ya que la evidencia actualmente disponible no apoya que se trate de un efecto de clase.
  • 21. • Los IBPs se deben emplear sólo cuando sean estrictamente necesarios, durante el menor tiempo posible y en las indicaciones recomendadas. • El Omeprazol se considera el IBP de elección, por su perfil de seguridad, eficacia y coste. Salvo cuando puedan existir problemas por interacciones o reacciones adversas. • Los IBPs no se deben considerar como fármacos inocuos, es necesario eliminar el concepto de que son protectores gástricos inofensivos y controlar la aparición de reacciones adversas e interacciones.