3. Aplicación de la Farmacocinética
• Manejo de la relación beneficio/riesgo
• Disminución de errores de medicación (dosis, vías de
administración)
• Disminuye el stress de la práctica de enfermería
• Desmitificar la farmacoterapia
• Aumenta la satisfacción profesional e intelectual
6. Farmacocinética
Paso de los medicamentos a través de membrana
• Canales o poros (Sodio y Potasio)
• Con la ayuda de un sistema de transporte
• P-glicoproteína (hígado, intestino, riñones, placenta)
• Penetración directa a través de la membrana
8. •Concentración mínima eficaz o terapéutica (CME): aquella a partir de la cual se
inicia el efecto farmacológico.
•Concentración mínima tóxica (CMT): aquella a partir de la cual se inicia un efecto
tóxico.
•Período de latencia (PL): tiempo que transcurre desde el momento de
administración hasta que se inicia el efecto farmacológico.
•Intensidad del efecto (IE): suele guardar relación con la concentración alcanzada
por el fármaco en el plasma. Depende, por tanto, de la altura de la curva; a mayor
altura, mayor efecto.
•Duración de la acción o efecto (TE): tiempo transcurrido entre el momento en que
se alcanza la CME y el momento en que desciende por debajo de dicha
concentración.
Farmacocinética
PARÁMETROS DE LAS CURVAS DE NIVEL PLASMÁTICO
10. Farmacocinética
Procesos LADME
Factores que afectan la absorción de fármacos
Forma ionizada (con carga eléctrica) es
poco liposoluble atraviesa con dificultad
las membranas por difusión pasiva
13. Farmacocinética
Procesos LADME
Factores que determinan la distribución
Flujo sanguíneo hacia
los tejidos
Salida del sistema
vascular
Entrada en las células
Barrera
hematoencefálica
Unión a proteínas
plasmáticas
Barrera placentaria
Accesos y tumores
15. Farmacocinética
Procesos LADME
DISTRIBUCIÓN
Proteínas plasmáticas acumulación de fármaco en plasma
0C
D
Vd
D:dosis administrada
Co : Concentración plasmática inicial
Vd : es un espacio farmacocinético en el cual, según cálculos,
se distribuye el fármaco
volumen de distribución
16. Proteínas plasmáticas:
• Oscila entre 0 hasta más del 99%.
• Constante para cada fármaco.
• Independiente de la vía de administración y concentración plasmática
Farmacocinética
DISTRIBUCIÓN
17. Farmacocinética
Procesos LADME
DISTRIBUCIÓN
La mayoría de los fármacos la atraviesan
Entre los tejidos fetales y maternos se alcanza
un rápido equilibrio circulatorio
Se afecta la organogénesis o producir
alteraciones funcionales en el feto
19. Farmacocinética
Biotransformación: proceso de cambios químicos en la molécula del
fármaco y cuyo producto resultante es un metabolito, el cual puede ser:
• Inactivo: Diclofenaco
• + activo: Morfina a morfina 6 glucurónido
• - activo: Aspirina a ácido salicílico
• Profármacos: Sulindac a sulfato de Sulindac
• Tóxico: Paracetamol a N-acetil parabenzoquinona
Procesos LADME
METABOLISMO
21. Farmacocinética
Reacciones de Fase I (funcionalización, oxido-reducción): hidrólisis,
oxidación, reducción (retículo endoplásmico). Aumenta la polaridad del
fármaco.
Reacciones de Fase II (conjugación, biosíntesis): ácido glucurónido.
Glicina, sulfatos. Fármaco más hidrófilo. Generalmente producto
inactivo
REACCIONES QUÍMICAS DE BIOTRANSFORMACIÓN
METABOLISMO
Procesos LADME
23. Farmacocinética
Procesos LADME
Consecuencias terapéuticas del metabolismo de fármacos
• Acelerada excreción de fármacos por el riñón
• Inactivación del fármaco: Procaína (anestésico)---- (PABA)
• Incremento de la acción terapéutica
• Activación de “profármacos”
• Incremento de la toxicidad (Acetaminofen a metabolito hepatotóxico)
• Disminución de la toxicidad
24. Farmacocinética
Procesos LADME
Consideraciones especiales en metabolismo de fármacos
• Edad
• Inducción e inhibición enzimática del metabolismo de fármacos
• Efecto del Primer Paso
• Estado nutricional del paciente (metabolismo hepático y cofactores)
• Competitividad entre fármacos
26. Farmacocinética
Procesos LADME
ELIMINACIÓN RENAL DE FÁRMACOS
Bajo peso molecular
NO “fármacos-proteínas”
Liposolubles retornan a la sangre
Polares e ionizadas permanecen en
orina
Bomba tubular mueve ácidos y
bases orgánicas de la sangre a la
orina
28. Key Points
• Farmacocinética (LADME).
• Los procesos farmacocinéticas determinan la concentración del
fármaco en los sitios de acción, intensidad y tiempo de respuesta.
• Mecanismos de transporte a través de membrana.
• Disolución, comportamiento de solubilidad y polaridad
• Absorción
• Ventajas y desventajas de las vías de administración
• Metabolismo
• Efecto del primer paso
• Citocromo p450
• Circulación enterohepática
• La mayor parte de los fármacos se eliminan por el riñón
• Etapas de la excreción renal de fármacos
• Otras vías de excreción (nursing infant)
29. Temas 1.2 Farmacocinética
Tema 1.3 Farmacodinamia
E.U. Enfermería y Fisioterapia de Toledo
Grado en Enfermería
FARMACOLOGÍA
Alina M. Sánchez, PhD
39. Key Points
• Farmacodinamia
• Relación dosis-respuesta. Regla general: la intensidad aumenta con la dosis
• Máxima eficacia= mayor efecto que un fármaco puede producir
• Definición de receptor
• La unión fármaco-receptor es casi siempre reversible
• Los receptores hacen selectiva la acción de los fármacos
• Familia de receptores
• Afinidad
• Actividad intrínseca
• Agonistas y antagonistas
• Índice terapéutico
40. Key Points
Afinidad y actividad intrínseca: definen el comportamiento
del fármaco con su receptor.
Tipo fármaco Afinidad Act intrínseca Efecto
Agonista + Máxima Máximo
Antagonista + Nula Nulo
Agonista parcial + Parcial Una fracción del máximo
Agonista/
antagonista
+ Máxima
Nula
Parcial
Máximo
Nulo
Una fracción
41. Key Points
Unión fármaco-proteínas diana: es una “unión como la
llave y la cerradura.”
Reacción físico-química directa: bicarbonato sódico que
neutraliza el ácido clorhídrico en el estómago (efecto
antiácido).
Modificación de gen o interacción con ADN
Otros
Mecanismos de acción
42. Key Points
La intensidad de la acción del fármaco depende de los
siguientes factores :
a) número de receptores ocupados: será necesario un
número mínimo para que aparezca la acción.
b) afinidad del fármaco por los receptores: si aumenta la
afinidad, aumenta el efecto.
c) actividad intrínseca del fármaco.