Clase de fclgía iii.(ansioliticos)

 Los fármacos psicotrópicos o psicofármacos
mediante su acción sobre el sistema nervioso
central(SNC) modifican la conducta de los
individuos, alivian la sintomatología de los
trastornos mentales y favorecen el reajuste
psicológico y social.
 Son usados , fundamentalmente en el tratamiento
de enfermedades psiquiátricas, pero tiene también
otros usos.
 Como psicotrópicos se incluyen a menudo
sustancias psicotóxicas (opiáceos, marihuana,
alucinógenos, alcohol, café, tabaco ,etc.)
Lic.Yenisy De Dios Nápoles

 ANSIEDAD
 La ansiedad puede ser una emoción normal y
un trastorno psiquiátrico, dependiendo de su
intensidad y de su repercusión sobre la
actividad de la persona.
 En condiciones normales constituye uno de
los impulsos vitales que motiva al individuo a
realizar sus funciones y a enfrentarse a
situaciones nuevas.

 La ansiedad se convierte en patológica cuando adquiere
tal categoría que, en lugar de favorecer el
comportamiento, interfiere en él y cuando alcanza tal
protagonismo que el individuo desplaza hacia ella toda
su atención.

 En términos patológicos, la ansiedad puede describirse
como la vivencia de un sentimiento de amenaza, de
expectación tensa ante el futuro y de alteración del
equilibrio psicosomático en ausencia de un peligro real
o, por lo menos, desproporcionada en relación con el
estímulo desencadenante.

 En ella coexisten, en proporción diversa, varios
componentes:
 a) un sentimiento penetrante de aprensión, temor o
angustia, frente a algo que se valora como amenazante.
 b) un estado de irritabilidad que puede llegar a la
pérdida de la capacidad de concentración.

 c) un conjunto de síntomas somáticos variables:
sudoración, palpitaciones, opresión precordial, fatiga,
micciones frecuentes, cefalea, mialgias, insomnio,
molestias digestivas, etc.

ANSIOLITICOS
 Fármaco ansiolítico es aquel que alivia o suprime
el síntoma de ansiedad, sin producir sedación o
sueño, sin reducir funciones motoras o mentales. La
depresión del SNC es leve, sus efectos son
relajación ,tranquilidad y sensación de bienestar.
 Existe una clara tendencia a considerar el efecto
ansiolítico como el primer paso de una línea
continua de efectos progresivos: el de los
ansiolíticos-sedantes-hipnóticos.

 Los dos grandes grupos que conforman los ansiolíticos son:
Benzodiacepinas - Potentes : clonazepam y alprazolam.
- Mediana potencia : diazepam,
clorodiazepóxido,lorazepam y midazolam.
- Baja potencia : oxazepam.
No benzodiacepinas (Azapironas e imidazopiridinas).
Buspirona,Zolpiden y Alpiden.
Barbitúricos
Benzodiacepinas

 Las (BDZ) se sitúan en la actualidad como los ansiolíticos mas
usados por su seguridad y eficacia en el tratamiento de los
trastornos de ansiedad y el insomnio.
Benzodiacepinas - Potentes : clonazepam y alprazolam.
- Mediana potencia : diazepam, clorodiazepóxido,
lorazepam y midazolam.
- Baja potencia : oxazepam.
No benzodiacepinas Azapironas: Buspirona (pobre efectosedante)
Ciclopirrolonas: zoplicona y suriclona.
Imidazopiridinas: zolpiden y alpiden.
Betacarbolinas: abecarnil
Otros : difenhidramina ,meprobamato,etc

 Benzodiacepinas (BZD). Generalidades.
 Depresores inespecíficos del SNC
 Acciones farmacológicas importantes (hipnótico,
ansiolítico, miorrelajante y anticonvulsivante)
 Efecto farmacológico por interacción con receptores
GABAA
 Prescripción a + 90% en hospitalizados
 Consumo anual 15% de adultos (Rel. 3:1 mujeres y
hombre)
 BZD con + abuso iatrogénico: diazepam, alprazolam y
lorazepam
 BZD con + abuso intencional: clonazepam,
flunitracepam

 En la actualidad, los barbitúricos están prácticamente
descartados como agente ansiolítico, a causa de los efectos
secundarios que provocan, son inductores del sueño ,menos
seguros que las BDZ, al causar muerte por depresión
cardiovascular y respiratoria si se administran a dosis altas,
motivado en buena parte por su estrecho margen de seguridad.
 Ocasionalmente el pentobarbital y similares barbitúricos típicos,
con duración de 6 a 12 h son todavía usados para el insomnio o
como ansiolíticos.

 Los barbitúricos de mayor uso son aquellos con propiedades
específicas, como el fenobarbital usado como anticonvulsivo y el
tiopental como anestésico IV.
 La principal desventaja es que inducen un alto grado de
tolerancia, dependencia, así como la síntesis de la enzima
citocromo P450 hepática y enzimas conjugadoras,
incrementando la frecuencia de degradación metabólica de
muchos otros fármacos, lo que lleva a elevar el numero potencial
de interacciones.

 Clasificación de los barbitúricos
 Acción prolongada: Fenobarbital
 Acción intermedia: Alobarbital, Amobarbital
 Acción corta: Secobarbital, Pentobarbital
 Acción ultracorta: Thiopental sódico, Metohexital
 Farmacocinética de los barbitúricos
 Absorción GI rápida y casi completa
 Inicio de acción entre los 10 y 60’
 Distribución amplia, cruza barrera placentaria y el SNC
 Vida media amplia de minutos a 120 hs
 Eliminación por biotransformación hepático con excreción renal

 Acciones farmacológicas de los barbitúricos
 Acción hipnótica sedante
 Acciones conductuales (efecto depresor y ansiolítico)
 Trastornos psicomotores (errores al realizar tareas)
 Alteraciones sobre la memoria
 Alteraciones cardiovasculares mínimas (Disminución de la P.A.)
 Inducción enzimática (Alteración metabólica hepática de los fármacos)
 Reacciones adversas a barbitúricos
 Depresión tóxica del SNC
 Depresión aditiva con la acción de otros fármacos
 Excitación paradójica en niños y ancianos
 Índice terapéutico estrecho, con riesgo de sobredosis mayor y más grave
 Raro su uso en intentos suicidas pero generan mayor gravedad que con las
BZD

 Usos médicos de los barbitúricos
 Actualmente poco uso como hipnótico
 Tratamiento crónico y de emergencias en epilepsia
(Fenobarbital)
 Efectivo den hiperbilirrubinemia neonatal
 Agente primario o coadyuvante de la anestesia (Thiopental
sódico)
 Para fines diagnósticos neurológicos (Amobarbital)

 Clasificación de las BZD según el tiempo de vida media
Acción corta
Vida media (horas)
Dosis hipnótica
 Midazolam1,2-2,57.5 mg
 Triazolam2,1-6,00.25 mg
 Brotizolam3,1-6,10.25 mg
 Zopiclona3,5-6,07.5 mg
 Zolpidem1,5-2,410 mg
 Zaleplon 1,0 10 mg
Acción intermedia
Vida media (horas)
Dosis hipnótica
 Flunitrazepam 9,0-31,0
 Lormetazepam 9,9
 Temazepam 10,0-20,0
Acción larga
Vida media (horas)
Dosis hipnótica
 Flurazepam40,0-150,0
 Quazepam47,0-100,0

 Mecanismo de acción:
 La unión de GABA (acido aminobutírico) a su receptor
en la membrana celular desencadena la abertura de un
canal de Cl- Incremento de la conductancia del Cl-.
 Al incrementarse la conductancia del cloro, mayor flujo
de iones cloro en dirección al interior de la célula, va a
provocar HIPERPOLARIZACION leve, se aleja el
potencial post-sináptico de su umbral de emisión
INHIBE la formación de POTENCIALES DE ACCION.
 GABA: Acido Aminobutírico

 Estas, se unen a sitios en la membrana con gran afinidad y
especificidad por sus moléculas, que están separados de los
receptores del GABA pero que son contiguos a estas estructuras.
 Los receptores de las benzodiacepinas se encuentran SOLO en
el SNC específicamente, en las regiones donde hay neuronas
que utilizan el GABA como neurotransmisor.
 La unión de las benzodiacepinas incrementa la afinidad de los
receptores GABA por esta sustancia. Se genera una apertura mas
significativa de los canales de Cl-
 Lo anterior genera como efecto Intensificación de la
hiperpolarización e inhibición mas significativa de la activación
neuronal.

 Mecanismo de acción mas sencillo
 Actúan a nivel de los receptores GABA, estos
receptores están asociados a los canales de Cl, cuando
estos canales se estimulan, provocan la entrada post-
sináptica de este ión, de forma que se hiperpolariza la
membrana y se inhibe la estimulación del SNC.

 Benzodiacepinas – Farmacocinética
 Absorción buena por VO,
rápida por IV (Uso en
urgencias)
 Liposolubles, cruza barreras
placentaria y LCR
 Pasa a la leche materna
 Se metabolizan por
enzimas hepáticas
 La mayor parte de BZD
generan metabolitos
activos
 60-80% se excretan por
riñón
 10% por heces

 Efectos de las Benzodiacepinas
 Ansiolítico
 Hipnótico
 Relajante muscular
 Anticonvulsivo

 Efectos farmacológicos
- A dosis bajas disminuyen la ansiedad y toda la
sintomatología que la suele acompañar.
- A dosis más elevadas tiene efecto hipnótico que las
hace útiles en el tratamiento del insomnio
- Acción relajante muscular
- Algunas de ellas poseen acción anticonvulsionente y
antiepiléptica

 POTENCIA DE LAS BZD
 Compuestos de baja potencia: Clordiacepóxido y
oxacepam
 Compuestos de alta potencia: Loracepam,
alprazolam, triazolan y clonazepam
 Compuestos de potencia media: Cloracepato,
diacepam, y clobazam

 USOS MÉDICOS DE LAS BZD
 En los síndromes de
abstinencia
 En la ansiedad
 En los trastornos del
sueño
 En la terapia de
movimientos
involuntarios
 En la epilepsia y
estados convulsivos
 En la depresión y otras
patologías psiquiátricas
 Como agentes
amnésicos y en la
anestesia como
relajante muscular

 DOSIS ESPECÍFICAS DE LAS BZ
DROGA DOSIS DROGA DOSIS
Alprazolam
(xanax)
0.25-0,5; 2 a
3 veces/día
Hidrato de cloral 500 a 1000 mg
Clordiacepóxido
(Librium)
10-20 mg; 2 a
3 veces/día
Flurazepam
(Dalmane)
15 a 30 mg
Cloracepato
(Tranxene)
5 a 7.5 mg 2
veces por día
Lorazepam
(Ativan)
2 a 4 mg
Diazepam
(Valium)
5 mg; 2
veces/día
Pentobarbital 100 a 200 mg
Lorazepam
(Ativan)
1 a 2 mg; 2
veces/día
Secobarbital 100 a 200 mg
Oxacepam
(Serax)
15 a 30 mg 2
a 3 veces/día
Temazepam
(Restoril)
10 a 30 mg
Sedación Hipnosis

Efectos adversos de las BZD
Efectos indeseables frecuentes:
 El mas frecuente es la sedación excesiva junto a mareos, fatiga y
ataxia relacionados con dosis elevadas.
 Somnolencia diurna, déficit de la capacidad de atención,
concentración y alteración de algunas funciones cognitivas,(se
manifiestan en la primera semana de tratamiento).
Ocasionales:
 Vértigo ,confusión (los de acción ultracorta , triazolam).
 Más frecuente en ancianos y se relacionan con:
Incremento del riesgo de caídas, fracturas de cabeza ,del fémur,
depresión mental, náuseas, hipotensión , cefalalgia, dificultades
amnésicas, afecta la memoria de fijación,(las BDZ potentes y de t ½
ultracorta ,Triazolam).
Raros: Íctero, trastornos hematológicos, reacciones de hipersensibilidad.

Aumentan niveles de BZD
 Cimetidina, Disulfiran, Eritromicina,
 Estrógenos, Fluoxetina, Isoniazida
Disminuyen niveles de BZD
 Carbamacepina,Otros anticonvulsivantes
 Disminuyen absorción de BZD
› Antiácidos
› Alimentos

 El Flumazenil es un derivado de las benzodiazepinas que tienen
una alta afinidad por el receptor benzodiazepínico y que actúa
como un antagonista competitivo.
 Este fármaco es el único antagonista del receptor
benzodiazepínico que se encuentra disponible para uso clínico
en este momento.

 El Flumazenil bloquea varias acciones de las Benzodiazepinas pero no
antagoniza los efectos de otros hipnosedantes, el alcohol, los opioides y
anestésicos generales a nivel del Sistema Nervioso Central.
 El Flumazenil se utiliza para revertir los efecto depresores en el SNC que se
producen después de una sobredosis de Benzodiazepinas. El efecto sedativo
es contrarrestado por esta fármaco sin embargo la depresión respiratoria no es
revertida tan fácilmente.
 Debido a que la vida media de las Benzodiazepinas es mayor que la del
Flumazenil, es necesario administrar dosis repetidas del antagonista.
 Los efectos advesos del Flumazenil incluyen agitación, confusión, mareo y
nauseas. El Flumazenil puede desencadenar un severa sindrome de
abstinencia en pacientes con una dependencia fisiológica a las
Benzodiazepinas.

 Aunque las Benzodiazepinas continúan siendo los agentes de
elección para el tratamiento de la mayoría de trastornos de
ansiedad y algunos problemas de insomnio, los efectos
secundarios como sedación y somnolencia, la potenciación de
otros fármacos depresores del SNC y la posibilidad de
desarrollar dependencia fisiológica y psicológica, hacen que no
sean los medicamentos ideales .
 Se han investigado nuevas drogas ansiolíticas que actúan a
través de sistemas no GABAérgicos y por lo tanto reducen la
posibilidad de que se presenten estos efectos secundarios.
 La buspirona y ciertas imidazopirinas como el zolpidem tienen
estas características de ser mas selectivas aunque también
parecen actuar en los receptores benzodiazepínicos.

Buspirona
 La buspirona alivia la ansiedad sin causar efectos sedativos o
eufóricos marcados, pero a diferencia de las Benzodiazepinas no
tiene efectos hipnóticos, anticonvulsivantes o relajantes
musculares.
 Este fármaco parece que ejerce su acción a través de agonismo
parcial en receptores serotoninérgicos cerebrales.

 La Buspirona tienen mínimas posibilidades de abuso.
 En contraste con las Benzodiazepinas, el efecto ansiolítico
de la Buspirona puede tomar más de una semana en
aparecer y por esta razón no es útil en los estados agudos de
ansiedad sino en trastornos de ansiedad generalizada.
 Causa menos incapacidad psicomotora y no efecta la
capacidad para conducir vehículos; así mismo no potencia
los efectos de otros fármacos o sustancias depresoras del
SNC

Zolpidem
 El Zolpidem es un derivado imidazopiridínico
con una estructura química disitinta a de las
Benzodiazepinas, que tiene acciones hipnóticas.
 Este fármaco se une selectivamente al receptor
benzodiazepínico BZ1 y facilita la inhibición
neuronal mediada por GABA.

 El Zolpidem también es antagonizado por el Flumazenil, pero
a diferencia de las benzodiazepinas, no tiene efectos de
relajación muscular ni anticonvulsivantes.
 Se puede usar para el tratamiento a corto plazo del insomnio,
ya que tiene tasas de efectividad similares a las de las
Benzodiazepinas.
 El riesgo de desarrollar tolerancia y dependencia con el
Zolpidem es menor que con las Benzodiazepinas hipnóticas.

Zopiclona
 Derivado de la ciclopirrolona.
 Usado como hipnótico,posee propiedades ansiolíticas,
anticonvulsivantes y miorrelajantes.
 Actúa uniéndose al complejo receptor GABA,en un sitio
diferente al BZD.
 Metabolismo hepático,excreción renal

Resumiendo
Antagonista de las BZD - Flumazenil
Antagonista competitivo de las BZD.
Revierte efectos depresivos sobre el SNC en caso de sobredosis
de BZD.
Rápido en su inicio de acción, pero de duración corta (30-45’).
Se debe dar en infusión continua.
Puede desencadenar Síndrome de Abstinencia.

 Nuevos ansiolíticos e hipnóticos
Zolpiden; Zaleplon
 Zolpiden = VM larga
 Zaleplon = VM corta
 Efecto hipnótico más
selectivo que BZD
 Bien tolerados con <
efectos secundarios
 De coste más alto que
BZD
Buspirona
 Actúa a través de sist. No
GABAérgico
 Alivia ansiedad sin
efectos secundarios
 No tiene efectos
hipnóticos
 Causa < incapacidad
motora

Fármaco Indicación Forma Dosis
Zolpiden Insomnio Comps. 10 mg 10 mg
Zoplicona Insomnio Comps. 7.5 mg 7.5 mg
Buspirona Ansiedad
Neurosis
Comps. 5 y 10
mg
5 – 10 mg
Hidroxizina Ansiedad
Insomnio
Comps 25 mg
Comps 12.5 mg
75 – 300 25
mg
Doxilamina Insomnio Comps 12.5 y 25
mg
25 mg

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