Broncodilatadores.pptx

BRONCODILATADORES
Hospital General de Toluca ISSSTE
Alejandro del Olmo Ortega
Residente de segundo año
Anestesiología

Introducción
• Pueden ser orales, parenteral e inhalatorias
• Aerosoles: derivados de la conversión de suspensiones solidas o liquidas en un medio gaseoso
• Tamaño óptimo de 2 a 5 mcm de diámetro
• Se utiliza principalmente en Asma y en EPOC - - - - - - -Inflamación crónica de vía respiratoria
Hugh C. Hemmings, Jr., Talmage D. Egan. (2019). Pharmacology and Physiology for
anestesthesia. Philadelphia: ELSEVIER. 2

• Tres grupos principales
• Agonistas adrenérgicos Beta (simpaticomiméticos)
• Teofilina (metilxantina)
• Fármacos anticolinérgicos (antagonistas de receptoras muscarínicos)
Introducción

Fisiología
• La vía aérea permite la entrada y salida de aire hacia y desde la faringe y los alveolos, humidifica
y calienta el aire y evita la entrada de partículas potencialmente dañinas.
• Los broncodilatadores tienen por objetivo el músculo liso bronquial y su mecanismo de
inflamación.
Hugh C. Hemmings, Jr., Talmage D. Egan. (2019). Pharmacology and Physiology for anestesthesia. Philadelphia: ELSEVIER.
4

• La mayor parte de músculo liso bronquial
se encuentra entre la 12°-16° generación
de bronquiolos.
• El tono muscular de las vías aéreas se
controla por cuatro mecanismos:
• Vía neural: sistema parasimpático.
• Vía humoral: receptores α y β.
• Efectos físicos y químicos directos.
• Mecanismos locales celulares.
Hugh C. Hemmings, Jr., Talmage D. Egan. (2019). Pharmacology and Physiology for anestesthesia. Philadelphia: ELSEVIER. 5

Goodman and Gilman. Bases farmacológicas de la terapéutica, Mc Graw Hilll. 2019, 730.

EPOC

Preoperatorio
EPOC
• Es necesario el tratamiento con LAMA,
LABA, corticoides inhalatorios + cese del
hábito tabáquico
• Durante una semana previa mejora VEF1,
disminuye complicaciones postoperatorias
Nazar, Coloma. (2015). Manejo preparatorio de pacientes con enfermedades respiratorios crónicas. Rev Chil Cir., 67, 448-445.

ASMA

Asma
• Bien controladors pueden sólo necesitar B2
agonista el mismo día de la cirugía
• Moderados podrían requerir adición de
corticoides inhalatorios a los B2 agonista
• Severos o mal controlados podrían necesitar
corticoides orales + B2 agonista + corticoides
inhalados

720 × 464

Trans

Agonistas B2 Adrenérgicos
Mecanismo de acción
Unión a proteína G
Activación adenil
ciclasa y sintesis de
AMPc
Activa cinasa A
Apertura de los
canales de Ca+
Activación canales
de K+
Hiperpolarización
de membrana
en la entrada de
Ca+
en la sensibilidad
contractil del
musculo

Otros
• Inhiben la degranulación de mastocitos y
liberación de leucotrienos
• Inhiben respuesta broncoespástica de
estímulos (aire frío, ejercicio, reacciones
asmáticas)

Agonistas Adrenérgicos

Farmacocinética
• Solo entra del 10 al 20% a vías respiratorias
• Mayor peso molecular, estará mas tiempo en vías aéreas
• Catecolaminas: se metabolizan con rapidez por la acción de catecol O metiltransferasa (COMT) y da una
acción corta
• Duración de 3 a 6 horas
• Salmeterol y formeterol (agonistas beta 2) son de acción prolongada

Efectos secundarios
• Temblor muscular
• Taquicardia y palpitaciones
• Hipopotasemia
• Diabetes mellitus puede provocar hiperglucemia
• Efectos metabólicos (incremento en los ácidos grasos, insulina, glucosa y lactato )

Presentaciones Salbutamol
• Sulbutamol
• Jarabe vía oral: 40 mg/100 ml.
• Aerosol: 100 mg/disparo
• Solución nebulizable: 5 mg / ml.

Salbutamol
• Mecanismo de acción
• Agonista adrenérgico beta 2 de acción corta
• Acción sobre receptores B1 en el musculo
cardiaco taquicardia y temblores
• Indicaciones
• Broncoespasmos y profilaxis
• Crisis asmática
• EPOC para crisis aguda de dificultad
respiratoria

Metabolismo
• Se absorbe por tejido pulmonar de 10 a 20%
• Se metaboliza en hígado Catecol O
metiltransferasa
• Excreción vía renal
• Contraindicaciones hipersensibilidad
• EFECTOS ADVERSOS:
• ANGIODEMA
• URTICARIA
• HIPOTENSION
• HIPOCALEMIA
• TEMBLOR
• CEFALEA
• TAQUICARDIA
• NAUSEAS
• VOMITO

Salbutamol
• Dosis
2 pulsaciones ( cada 6 a 8 horas )
• Dosis máxima
Adultos 8 pulsaciones/día
Niños 4 pulsaciones aldía
Cada puff o disparo equivale a 100mcg
• Inicio de acción
• 5 a 15 min
• Máximo de 30 a 90 min
• Duración de 3 a 4 horas.

Salbutamol
• Intravenosa
250 mcg (4mcg/kg) lento en dos a 4 minutos
• MAX 1 mg/dia
• Ampolletas de 0.5mg/ml
• Intramuscular y subcutanea
8mcg/kg
• Puede repetirse cada 4 horas

Salbutamol
NEBULIZACIONES
Ampolletas 5mg/1ml (0,5%) concentarcion
• Administracion:
• No diluir 2ml (10mg) durante 3 minutos
• Diluido 5 mg (1ml) con 3 ml de agua destilada o fisiologica administrar en 10 a 30 minutos
• Dosis niños: 0.15mg/kg

Terbutalina
Efectos adversos
• Dosis dependiente
• Temblor, cefalea, mareo, taquicardia,
palpitaciones, calambres o
broncoespasmo paradojico
• Contraindicaciones:
• Hipertiroidismo o cardiopatia isquemica severa
• Indicaciones
• ASMA
• BRONCOESPASMO
• EPOC EXACERBADO

Terbutalina
• Inhalada
• 0.25 a .5mg ( 1 a 2 inhalaciones cada 6 horas)
• Casos severos
Aumentar la dosis individual hasta 6 inhalacion
cada 6 horas. No excederse las 24 inhalaciones
• Nebulizaciones
• 0.5mg (.5ml)/6h, nebulizar en Sol Fisiologica
hasta 5ml en caso severos hasta 10mg
• Subcutanea
• 1-2mg (2-4ml) SC en 24 horas divididas en un
mnimo de 4 veces

Terbutalina
• ENDOVENOSAS
• Perfusion continua 5 a 10
microgramos/minutos como dosis inicial.
• Mantenimiento 2.5 a 5micro/min
• Dosis maxima 0.5mg en 4 horas

Fármacos simpaticomiméticos
• ADRENALINA
• Vía subcutanea 0.4ml (más rápido)
• Inhalado como microaerosol (320mcg por
descarga)
• BRONCODILATACION
MAXIMA 15 min despues de una inhalacion.
Duracion de 60 a 90 min
• EFECTO ADVERSO:
• Taquicardia
• Arritmias

Fármacos simpaticomiméticos
• Isoproterenol, Salmeterol y formoterol
• Potente broncodilatador
• Inhalado como microaerosol: 80 a 120mcg
• Broncodilatación maxima en 5 minutos, con
una duración de 60 a 90 minutos
• Efectos Adversos
• Arrtimias

Metilxantinas
• Inhibidores de la fosfodiesterasa
• Estimulan la secreción adrenomedular de
catecolaminas

Metilxantinas
•Teofilina
• INDICACIONES
• Crisis agudad de asma y EPOC
• Broncoespasmo
• Disnea paroxistica
• Edema pulmonar agudo

Farmacocinética
Factores que afectan la eliminacion:
• Incremento de la eliminacion: Disminuye el
efecto
• Tabaquismo
• Alimentacion alta en proteinas
• Carne de barbacoa
• Infanacia
• Disminución de la eliminación: aumenta el
efecto
• Hepatopatia
• Neumonia
• Infeccion viral
• Edad avanzada.

Farmacocinética
• Teofilina
• 40% se une a proteínas
• Vol. Distribución 0.5 L/kg
• 90-100% biodisponibilidad v.o
• Efecto pico: 60-120 min
• Vida media: 8 horas

• Efecto adversos
• Cefalea
• Hiperactividad
• Hipercalcemia
• Nauseas y vómito
• Diarrea
• Aumento de la secrecion gastrita
• Contraindicaciones
• Taquiarritmia
• Hipertrofia o IAM
• Alergia
• Insuficiencia hepatica y renal
• Metabolismo hepatico

Administración
• Dosis:
• Niños de 2 a 6 años 100mg c/12 horas
• Niños de 7 a 12 200 mg c/12 horas
• Mayores de 12 300mg c/12 horas

Presentaciones
• Teofilina
• Tabletas
• 75 mg, 100 mg, 125 mg, 150 mg, 200 mg, 250
mg, 300 mg, 350 mg.
• Jarabe
• 81.8 mg/5 ml.
• Solución inyectable
• 200 mg/5 ml / 200 mg/500 ml de sol. / 300
mg/500 ml de sol.

Aminofilina
• Indicaciones:
• Prevencion y tratamiento del asma y
broncoespasmo
• Interacciones:
• Aumenta efectos de los digitalicos y
anticoagulantes
• Disminuye los efectos de la difenhidantoina y
bloqueadores musculares
• Con KETAMINA puede provocar crisis
convulsivas.

Aminofilina
• Solución intectable IV
• 250 mg / 10 ml
• 250 mg / 5 ml.

Dosis
• De carga:
De 5 a 6 mg/kg - - - - Efecto en 20 a 30 minutos
Mantenimiento de 0.5/1mg/kg/hr
• Efecto de administracion
• Intravenosa es inmediato y dura alrededor de
4 a 8 horas

Anticolinérgicos
Corta duración
Larga
duración
Charles WE. Chapter 30: Pulmonary Pharmacology. En: Pharmacology and Physiology for Anesthesia. Foundations and Clinical Application. 2° Edition. ELSEVIER. Philadelphia: 2019. Pp: 613-
628.
Peter JW. Capítulo 40: Farmacología pulmonar. En: Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica.13° Edición. McGraw-Hill. Nueva York:2019. Pp: 727-750.

Dennis MW, Bruce KR. Clinical Pharmacology of Bronchodilator Medications. RESPIRATORY CARE. JUNE 2018 VOL 63, N° 6. Pp:641-654.

Farmacocinética
Bromuro de ipratropio (1-2
inhalaciones/6-8 horas, 18
microgramos/inhalación):
• Efecto inicial a los 15 minutos.
• Efecto pico a los 60 minutos (30 min-120
min).
• Efectos durante 4-5 horas.
Bromuro de tiotropio (1 inhalación/24
horas, 18 microgramos/inhalación):
• Efecto inicial a los 30 minutos.
• Efecto pico a los 180 minutos.
• Efectos durante 24 horas.
Charles WE. Chapter 30: Pulmonary Pharmacology. En: Pharmacology and Physiology for Anesthesia. Foundations and Clinical Application. 2° Edition. ELSEVIER. Philadelphia: 2019. Pp: 613-
628.

Farmacodinámia
Bromuro de ipratropio:
• Se mantiene unido a sus receptores por 3
horas.
• Vida media de 3.5 horas.
• Absorbido: metabolismo hepático (50%),
hidrolizado en el grupo ester, el resto tiene
eliminación renal intacta.
Bromuro de tiotropio:
• Se mantiene unido a sus receptores por 36
horas.
• Vida media de 5-6 días.
• Sólo el 20% pasa a los pulmones, y de éste,
sólo el 14% se absorbe.
• El 50% se excreta en orina sin metabolizar.
Charles WE. Chapter 30: Pulmonary Pharmacology. En: Pharmacology and Physiology for Anesthesia. Foundations and Clinical Application. 2° Edition. ELSEVIER. Philadelphia: 2019. Pp:
613-628.

Presentaciones
• Ipratropio
• Nebulizable: 250 mcg/2 ml
• 250 mcg/ml
• 500 mcg/2 ml.
• Aerosol: 300 disparos/11.22 g/10 ml.
• Combinado con fenoterol:
• Nebulizable: 0.5 mg / 0.25 mg/ml.
• Aerosol: 50 mcg / 20 mcg
• Combinado con salbutamol:
• Nebulizable: 2.5 mg / 0.5 mg / 2.5 ml.
• Aerosol: 8.77 mg /1.68 mg / 1ml

• Budesonida
• Aerosol: 200 mcg/dosis.
• 100 mcg/dosis
• Nebulizable: 0.25 mg / 2 ml.
• Spray nasal: 32 mcg/dosis.
• Fluticasona
• Aerosol: 27.5 mcg/dosis
• 50 microgramos/dosis
• 250 microgramos/dosis.
• Combinado con salmeterol
• aerosol: 25 mcg
• 50 mcg/dosis
• 500 microgramos/dosis.

Uso clínico
• Menos efectivos que los agonistas β2 en el tratamiento del asma:
• Utilizar cuando el control del asma no es adecuado con los agonistas β2 de corta duración, o cuando los
efectos adversos de estos últimos no son tolerables.
• Nebulizado, puede usarse en asma aguda grave.
• Primera línea contra el EPOC: reducen el atrapamiento de aire y mejoran la tolerancia al
esfuerzo.
Charles WE. Chapter 30: Pulmonary Pharmacology. En: Pharmacology and Physiology for Anesthesia. Foundations and Clinical Application. 2° Edition. ELSEVIER. Philadelphia: 2019.
Pp: 613-628.

Efectos adversos
• No suele tener interacciones medicamentosas.
Dennis MW, Bruce KR. Clinical Pharmacology of Bronchodilator Medications. RESPIRATORY CARE. JUNE 2018 VOL 63, N° 6. Pp:641-654.
Charles WE. Chapter 30: Pulmonary Pharmacology. En: Pharmacology and Physiology for Anesthesia. Foundations and Clinical Application. 2° Edition. ELSEVIER. Philadelphia: 2019. Pp:
613-628.

Corticoesteroides inhalados
• Interactuan con los receptores esteroideos
intracelulares y con los factores de
transcripción que regulan la sintesis de
proteinas inflamatorias.
• Altera la respuesta de efectos inflamatorios
(linfocitos, eosinofilos, neutrofilos,
macrofagos, monocitos)
• Inhibe IL- 3-5

Beclometasona
• Se activa rapidamente por la hidrolisis de
17-beclometasona
• El metabolito tiene 25 veces mas afinidad
al receptor que el compuesto original
Ciclesonida
• Profármaco inactivo
• 40-90% de lo inhalado se ingiere y pasa a
circulación sistémica
• En pulmón no sufre el primer paso
hepático

Fluticasona
• Tiene una biodisponibilidad del 1% por vía
oral y del 17-25% inhalada
• Vida media de 3-8 horas
• 40 mg vo vs 600 mcg de budesonida 4
veces al día mejoran de manera similar la
FEV1, sintomas

Efectos adversos
• Pocos efectos adversos en
• Función adrenal
• Densidad ósea
• Cataratas subcapsulares

Interacciones farmacologicas
• Sindrome de Cushing e insuficiencia
adrenal
• Las concentraciones plasmaticas de
mometasona y el metabolito de la
ciclesonida aumentaron con la
admisnitración de ketoconazol

Usos
• Se recomiendan como terapia inicial en
asma
• Reduce síntomas
• Disminuye la frecuencia de las exacerbaciones
y la mortalidad por asma.
• La combinación entre LABAs y
corticoesteroides inhalados también
funcionan bien en EPOC

Efectos adversos
• Son raros a dosis menores de 20 mcg/ml
• A dosis de 20-25 mcg:
• Diarrea
• Cefalea
• Insomnio
• >30 mcg
• Convulsiones
• Taquiarritmias
• Insuficiencia cardiaca
• Hematemesis

Tabaquismo
• Suspención del tabaco menos de 4
semanas antes de la cirugía no tiene
reducción significativa del riesgo
• Suspención del tabaco por más de 4
semanas tienen una disminución
significativa del riesgo

Broncodilatadores.pptx

Empfohlen

Empfohlen

Weitere ähnliche Inhalte

Was ist angesagt?

Was ist angesagt? (20)

Ähnlich wie Broncodilatadores.pptx

Ähnlich wie Broncodilatadores.pptx (20)

Mehr von WistonPeaVera1

Mehr von WistonPeaVera1 (6)

Kürzlich hochgeladen

Kürzlich hochgeladen (20)

Broncodilatadores.pptx

Hinweis der Redaktion