jnb,n

1. I. Clasificare
1. mecanism de actiune si caracteristici structurale generale
A. ANTIMICOTICE CARE INHIBA BIOSINTEZA ERGOSTEROLULUI SI
INTERFERA FUNCTIILE ACESTUIA
A.1. Antibiotice macrolide polienice
A.2. Azoli (imidazoli si triazoli) / conazoli
A.3. Tiocarbamati (Tolnaftat, Tolciclat)
A.4. Alilamine si amine tertiare (Naftifina, Terbinafina)
A.5. Derivati de morfolina (Amorolfina)
B. INHIBITORI AI SINTEZEI PERETELUI CELULAR FUNGIC
B.1. Antibiotice lipopeptidice: Caspofungin
ANTIMICOTICE

2. C. ANTIMICOTICE CARE INTERFERA FUNCTIILE ACIZILOR NUCLEICI AI
CELULEI FUNGICE
C.1. Antibiotice cu structura spiro-benzofuranica (Griseofulvina)
C.2. derivati pirimidinici (Flucitozina)
D. INHIBITORI AI TRANSPORTULUI MEMBRANAR AL AMINOACIZILOR
(Ciclopirox olamina)

3. 2. mod administrare
 Antimicotice de uz local  micoze superficiale, cutanate si subcutanate
specifice pe fungi patogeni
nespecifice, cu spectru larg (bacterii, virusuri, fungi,
protozoare): antiseptice, chimioterapice generale
 Antimicotice sistemice  micoze viscerale, micoze sistemice invazive,
micoze oportuniste
 Antimicotice sistemice si locale
ANTIMICOTICE. Clasificare

4.  Structura:
A. ANTIMICOTICE CARE INHIBA BIOSINTEZA ERGOSTEROLULUI SI
INTERFERA FUNCTIILE ACESTUIA
A.1. Antibiotice macrolide polienice
Nistatin

5. Mecanism de actiune
Conservare
Reprezentanti terapeutici: Nistatin. Natamicina. Amfotericina B
A.1. Antibiotice macrolide polienice

6. Sinonim: Stamicin
Streptomyces noursei
Prop. fizizo-chimice:
pulbere galbena sau galben-cafenie, miros slab caracteristic (cereale),
higroscopica; termolabila, sensibila la lumina si umiditate
foarte greu solubil in apa si alcool, usor solubil in DMSO, DMFA
Spectru de activitate Nistatin
UI (Saccharomyces cerevisiae): 1 mg echivalent cu 3500 UI
 NISTATIN. NISTATYNUM (DCI, FR X)

7. Indicatii:
 curativ
 profilaxic
Reactii adverse: bine tolerat, chiar la tratamente indelungate
Posologie/ mod de administrare
compr. uz oral: 500.000-1mil. UI x 3-6 ori/zi, min. 7 zile sau cit dureaza antibioterapia
suspensie uz oral: 100.000 UI la 6 ore; aplicare pe limba si se mentine cit mai mult timp
creme, ung.: 2 aplic/zi; inca 3 zile dupa disparitia simptomelor locale
pudre: leziuni infectate si supurative; 2-3 ori/zi
compr. vaginale, ovule: 1/zi x 2 sapt.

8. Produse farmaceutice:
NISTATIN compr. film. 500.000 UI; pulb pt suspensie orala 1,8%
STAMICIN compr. film. 500.000 UI
MYCOSTATIN compr. 500.000 UI;
suspensie uz intern 100.000 UI/ml;
ung., crema 100.000 UI/g
TRICOMICON compr. vaginale (+Metronidazol, + Cloramfenicol)
MACMIROR COMPLEX - caps vagin moi, crema vaginala (+Nifuratel)
POLYGYNAX caps vagin. moi (+Neomicina +Polimixina)
NIDOFLOR ung. (+Neomicina +Triamcinolon acetonid)
CERVUCID ovule (Cloramfenicol +Metronidazol + Hidrocortizon)
TERGYNAN – compr vagin (+Metronidazol + Neomicina + Prednisolon)
1-2 cp /zi, 10 zile; vulvovaginite, cervicite, eroziuni col uterin,
postoper chir ginecol

9. Sinonim: Pimafucin, Pimaricin; Streptomyces natalensis
Spectru de activitate
Fungi unicelulari: Candida albicans
Dermatofiti: Epidermophyton, Tricophyton, Microsporum
Mucegaiuri: Aspergillus
Protozoare: Trichomonas vaginalis
Indicatii:
dermatomicoze ale pielii, unghiilor si patului unghial; intertrigo, micoze
interdigitale; iritatia de scutec; vaginite candidozice; candidoze datorate
antibioterapiei prelungite; stomatite candidozice; otomicoze; candidoza
laringelui si faringelui
Reactii adverse: bine tolerat, local si digestiv
 NATAMICINA. NATAMYCINUM (DCI)

10. Mod de administrare
Crema 1-3 aplicatii locale/ zi; Lotiune 4-6 aplicatii/zi
Ovule 1 ovul/zi x 3-6 zile (se reia dupa menstre)
1 Compr. oral x 4/zi
• candidoza intestinala (timp de 7-10 zile);
•ca tratament adjuvant celui topic, in: candidoza unghiilor (timp de 2-3 luni),
candidoza extinsa a pielii (inca 1 sapt. dupa disparitia simptomelor clinice)
(Natamicina se acumuleaza in conc. eficace terapeutic in tesuturile
keratinizate); vaginita candidozica rezistenta (timp de 10-20 zile; +ovule)
Produse farmaceutice
PIMAFUCIN crema 2%, lotiune; ovule 100 mg;
compr. enterosolubile 100 mg
PIMAFUCORT lotiune, ung., crema (+Hidrocortizon, Neomicina)
NATACYN susp. oftalmica

11. Streptomyces nodosus
Spectru de activitate: larg
Candida spp., Blastomyces spp., Hystoplasma, Cryptococcus, Aspergillus
Indicatii:
Reactii adverse:
nefrotoxicitate cronica, limitanta de doza (>30% din cazuri)
gastro-intestin. (greata/voma, dureri abdomin., diaree)
tulb hematologice (anemie, trombocitopenie, agranulocitoza)
hipokaliemie, hipomagneziemie
tromboflebite la locul inj.
 AMFOTERICINA B. AMPHOTERICINE B (DCI)

12. Posologie,
Cale sistemica
topic: 100 mg x 2-4/zi
Interactiuni:  toxicitatea amfotericinei : aminoglicozide, diuretice, digoxina,
corticosteroizi, cisplatin
 AMFOTERICINA B. AMPHOTERICINE B (DCI)

13. Produse farmaceutice
AMFOTERICIN B pulb sterila liofilizata de uz perfuzabil (50 mg)
FUNGIZONE flac uz parenteral; susp. orala; crema, lotiune, ung.
ABELCET complex lipidic (dimiristoilfosfatidil-colina, -glicerol) –
conc suspensie inj
AMBISOME amfotericina B lipozomica - suspensie
AMPHOTEC amfotericina B colesterol – flac. pulb. inj 50 mg, 100 mg

14. benzil-imidazoli (Clotrimazol, Bifonazol, Flutrimazol)
fenil-etil-imidazoli (conazoli generatia I):
eteri - Miconazol, Isoconazol, Econazol, Tioconazol;
tioeteri – Sulconazol
oxime – Oxiconazol
imidazoli – structuri varia: Butoconazol, Omoconazol
A.2. Azoli (imidazoli si triazoli) / conazoli
A.2.1. Azoli de generatia I (imidazoli)

15. Azoli de generatia I benzil-imidazoli. Reprezentanti terapeutici

16. Inhibitori ai biosintezei ergosterolului
Spectru larg de activitate: Dermatofiti: Epidermophyton, Tricophyton, Microsporum
Fungi unicelulari: Candida albicans, Criptococcus sp.
Fungi dimorfici: Histoplasma sp., Blastomyces sp.
Fungi filamentosi (mucegaiuri): Aspergillus
Protozoare: Trichomonas vaginalis
Coci si bacili Gram-pozitivi de suprainfectie
Lipofili, foarte putin solubili in apa;
nitratii=pulb crist. albe sau alb-galbui, solubile in apa
Toleranta cutaneo-mucoasa exceptionala
Topic (creme, ung., lac de unghii; compr. vaginale sau ovule)
Reducerea substantiala a duratei tratamentului
Indicatii: dermatomicoze, pitiriazis versicolor, candidoze superficiale,
vaginite micotice si mixte
A.2.1. Azoli de generatia I (imidazoli)

17.  CLOTRIMAZOL. CLOTRIMAZOLUM (DCI) *
Denumire chimica: 1-[2-clorfenil)-difenil-metil]-1H-imidazol
scade actiunea altor antimicotice (antibiotice antimicotice)
Contraind.: alergie la clotrimazol; sarcina (trim.I)
Produse si forme farmaceutice:
CLOTRIMAZOL crema 1%, sol ext. 1% (2-3 aplic/zi x 4 sapt)
compr. vaginale 100 mg (1-2/zi, 6-12 zile)
CANESTEN crema, pudra, sol ext. 1%
CANESTEN HG crema (Clotrimazol 1% +Hidrocortizon acetat 10 mg)
GYNO-CANESTEN compr. vaginale 100 mg, 200 mg, 500 mg
crema vaginala 1% si 2% cu aplicator
LOTRIMIN crema, lotiune 1%
GYNE-LOTRIMIN compr. vagin. 100 mg; crema vaginala 1%
MECLOZOL compr. vagin. (+Metronidazol+Neomicina+Hexestrol acetat)

18.  FLUTRIMAZOL. FLUTRIMAZOLUM (DCI)
PF: MICETAL spray cutanat, sampon 1%
 BIFONAZOL. BIFONAZOLUM (DCI)
durata tratam. variaza in functie de afectiune
(candidoze 6-8 zile; dermatofitii 10-12 zile; pitiriazis 2 sapt;
onicomicoze 2 luni; tricofitii 6 zile si repetare dupa 1 sapt de pauza)
Contraind: hipersensibilitate la bifonazol
Produse si forme farmaceutice:
BIAZOL crema 1%
CANESPOR – crema, sol cutanata
MYCO-FLUSEMIDON crema 1%

19. Azoli de generatia I
fenil-etil-imidazoli
(conazoli generatia I)

20.  MICONAZOL. MICONAZOLE NITRATE (DCI) *
IT, Posologie
reactii adverse – (P): tulb hematologice, tromboflebite la locul inj., tulb gastro-
intestinale, sdr. Stevens Johnson
contraindic – sarcina, alaptare;
Interactiuni- reducerea dozelor de anticoagulante, hipoglicemiante, antiepileptice

21. Produse si forme farmaceutice cu Miconazol:
MICOTOP gel, crema 2%
MICONAZOL compr orale 250 mg; compr vaginale 150 mg
MICONAL ECOBI
crema 2%;
crema vaginala 2%; ovule 50 mg; caps vaginale 1,2 g;
solutie pt spalaturi vaginale 0,2%
MONISTAT
crema 2%, spray 2%
supozitoare vaginale 200 mg
solutie perfuzabila 2%
DAKTARIN gel oral 2%
GYNO-DAKTARIN ovule 400 mg
GYNOZOL caps vagin 200 mg, 400 mg
KLION compr. vagin. (Miconazol+ Metronidazol)

22.  ISOCONAZOL. ISOCONAZOLE NITRATE (DCI)
Indicatii terap.:
micoze superficiale ale pielii, candidoza vaginala, pitiriazis versicolor,
Produse si forme farmaceutice:
TRAVOGEN crema 1%
GYNO-TRAVOGEN – ovule 600 mg
IZOCON – crema 1%

23.  ECONAZOL. ECONAZOLE NITRATE (DCI)
antimicotic de uz topic;
 vulvo-vaginite candidozice: 1 ovul/zi x 15 zile
candidoze cutanate si dermatofitii (suprainfectate):
2 ori/zi x 2-4sapt. + 2 sapt dupa disparitia simptomelor
 pitiriazis: spuma (cu un burete umed, seara, pe zona afectata x 3 zile)
Produse si forme farmaceutice:
AMICEL ovule 150 mg; crema vagin 1%; crema si spuma externa 1%
PEVARYL crema 1%
GYNO-PEVARYL ovule 150 mg

24.  TIOCONAZOL. TIOCONAZOLE (DCI)
TROSYD unguent 1%
GYNO-TROSYD ovule 100 mg; unguent vagin unidoza 6.5%
VAGISTAT unguent vagin unidoza 6.5%
 FENTICONAZOL. FENTICONAZOLE NITRATE (DCI)
Spectru: Candida sp., dermatofiti, Malassezia furfur; Trichomonas
LOMEXIN
crema 2%; caps vaginale moi
crema vaginala 2%; ovule 200mg, 600 mg, 1000 mg

25.  SERTACONAZOL. SERTACONAZOLE NITRATE (DCI)
ZALAIN crema 2%, 2 aplic/zi
 SULCONAZOL. SULCONAZOLE NITRATE (DCI)
EXELDERM crema si lotiune 1%
1-2ori/zi x 2-4 sapt. si inca 2 sapt. dupa disparitia simptomelor

26.  OXICONAZOL. OXICONAZOLE NITRATE (DCI)
OXISTAT crema, lotiune 1%
MYFUNGAR crema 1%
GYNO-MYFUNGAR compr vagin 600 mg

27. Azoli de generatia I – imidazoli cu structuri varia
 BUTOCONAZOLE NITRATE (DCI)
GYNOFORT - crema vaginala 2%
GYNAZOLE crema vagin unidoza 2%
 OMOCONAZOLE NITRATE (DCI)
FONGAMIL crema, solutie, pudra 1%; 2 aplic/zi x 3 sapt
FONGAREX ovule 900 mg

28. Azoli de generatia a II-a (conazoli gen. a II-a) *
Clasificare imidazoli: Ketoconazol si triazoli: Terconazol, Itraconazol, Posaconazol
SAR:

29.  KETOCONAZOL. KETOCONAZOLE (DCI)
Prop. fiz.-chimice:
pulbere albă sau gălbuie, lipsită de miros, insolubilă în apă, solubilă în acizi.
Conservare: ferit de umiditate, flacoane bine închise.
Acţiune farmacologică:

30. Indicatii terapeutice:
curativ:
profilactic:
Alte indicaţii
KETOCONAZOL

31. Reacţii adverse:
KETOCONAZOL

32. Contraindicaţii:
Precauţii:
KETOCONAZOL

33. Specialităţi
KEFUNGIN – ovule 400 mg; crema 2%
KETOCONAZOL compr. 200 mg
NIZORAL – compr. 200 mg; ovule 400 mg;
cremă 2%; şampon 2%

34.  ITRACONAZOL. ITRACONAZOLE (DCI)

35. ITRACONAZOL

36. Contraind:
Produse farm.
ITRACONAZOL –caps 100 mg;
SPORILIN – caps 100 mg
SPORANOX capsule 100 mg, soluţie uz intern; flac perfuzabile
ORUNGAL capsule 100 mg
ITRACONAZOL

37. Reprezentanti terapeutici ai conazolilor de gener. a II-a
 TERCONAZOL. TERCONAZOLE (DCI)
Forme farm: crema, ovule 1 doza/zi, 3-7 zile
Reactii adverse locale: arsuri, iritatii vulvo-vaginale
generale: cefalee, mialgii, febra
Produs farm.
TERAZOL crema vaginala 0.4% si 0.8%
supozitoare vaginale 80 mg

38. POSACONAZOLUM
Posaconazol
NOXAFIL – suspensie orala

39. Azoli de generatia a III-a
(triazoli, conazoli gen. a III-a)

40.  FLUCONAZOL. FLUCONAZOLE (DCI) *
Pulbere cristalină albă, solubilă în apă. Conservare: ferit de lumină şi umiditate
Indicatii terapeutice
curativ: 200-400 mg/zi până la negativarea culturilor de lab.
Profilactic:

41. FLUCONAZOL.
R. adv: bine tolerat;
tratamente de lungă durată şi cu doze mari: tulb gastro-intestinale,
reacţii de hipersensibilizare
Contraindicaţii:
DIFLUCAN capsule 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg
pulbere pentru soluţie injectabilă 50 mg/ml şi 200 mg/ml
soluţie perfuzabilă 2 mg/ml, 100 ml
FLUCONAZOL – sol perfuzabila;
caps 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg;
MYCOSYST capsule 50 mg, 100 mg, 150 mg
soluţie perfuzabilă 2 mg/ml, 100 ml

42.  VORICONAZOL. VORICONAZOLE (DCI) *
VFEND drajeuri 50 mg, 100 mg
flac de uz parenteral 10 mg/ml, 30 ml
flac cu pulbere pentru suspensie de uz oral

43. A.3. Tiocarbamati : Tolnaftat *, Tolciclat *
Relaţii structură – acţiune

44. Prop. fiz-chim. : Pulberi microcristaline albe sau alb-cenuşii, lipsite de miros,
insolubile în apă, uşor solubile în alcool.
Conservare: ferit de lumină şi umiditate
Indicatii terap.
Reacţii adverse rare
Tolnaftat
TINACTIN soluţie uz extern, cremă 1%
MICONAFT cremă 1%
AFTATE spray (pudră şi soluţie), gel 1%
Tolciclat
TOLMICEN cremă, pudră, loţiune 1%
A.3. Tiocarbamati :

45. A.4. Alilamine si amine tertiare:
NAFTIFINA *, TERBINAFINA *

46. A.4. Alilamine si amine tertiare: NAFTIFINA, TERBINAFINA
Modulare structurala Consecinte asupra activitatii
rest de alilamina tertiara Esential
Izomerii E (trans) >>>> izomerii Z (cis)
substituentul tert-butil-etilinic =
Terbinafina >>> Naftifina
 optimizarea prop farmacocinetice
(absorbtie p.o.)
 extinderea spectrului de activitate
antifungica
ciclu naftalenic  alti bisheterocicli pastrarea activitatii
suprimarea gruparii metilenice de la
amina tertiara  A
N alilaminic  O sau C
Relatii structura -activitate

47. Aspecte farmaco-
toxicologice
Naftifina Terbinafina
Spectru antifungic: Fungicide: dermatofiti
Fungistatice: Candida albicans
Actiune
farmacologica
+ antibacteriana
+ antiinflamatoare
- Spectru extins; fungicid;
- keratofila, secretata in
sebum
Indicatii terapeutice exclusiv locala
-micoze cutanate,
dermatomicoze
inflamatorii, supurative;
onicomicoze
local si sistemic
 micoze cutanate si
onicomicoze produse de
dermatofiti, candidoze
cutanate,
 pitiriazis (numai topic)

48. Aspecte
farmaco-
toxicologice
Naftifina Terbinafina
Posologie aplicatii locale 1/zi
(prevenirea recidivelor:
min. 2 sapt. de la
vindecarea clinica)
(O): doza unica 250 mg/zi
2 aplic locale/zi
2 sapt-6 sapt
(3 luni in onicomicoze)
Reactii adverse Sporadic, iritatie locala;
reversibile
(O): bine tolerata; gastro-intestin,
hepatotoxicitate, neutropenie
severa, reactii cutanate
local: eritem, prurit, usturime
Contraind.: gravide, alaptare

49. Produse farm.
Naftifina
EXODERIL
sol. uz extern,
crema 1%
NAFTIFIN
crema, gel 1%
Terbinafina
LAMISIL
crema 1%
comprim. 250 mg

51. A.5. Derivati de morfolina : Amorolfina
Antifungic cu spectru larg: dermatofiti,
levuri, mucegaiuri, fungi dimorfici
antimicotic exclusiv de uz topic: lac de unghii, crema
 onicomicoze
(1-2 aplic/sapt dupa curatarea, degresarea si abrazarea unghiei, continuu,
pina la regenerarea completa a unghiei; 6-9 luni)
dermatomicoze
1 aplic/zi, seara, + 3-5 zile dupa vindecarea clinica (3-6 sapt)
Contraind: sarcina, alaptare, sugari, copii; aplicarea concomitenta a lacului de
unghii cosmetic sau a unghiilor artificiale
Specialitati:
LOCERYL lac de unghii, crema
PEKIRON crema

52. B.1. Antibiotice lipopeptidice:
B.1.1. CASPOFUNGIN
B. INHIBITORI AI SINTEZEI PERETELUI CELULAR FUNGIC
CASPOFUNGIN ACETAT (DCI)
Indicatii terapeutice:

53. CASPOFUNGIN .
Reactii adverse:
Specialitati
CANCIDAS flac cu pulb liofilizata 50 mg, 70 mg

54. B.1.2. MICAFUNGINUM
MYCAMINE - pulb solutie perfuzabila 50 mg; 100 mg
IT:
R adv:

55. B.1.3. ANIDULAFUNGINUM
IT
R adv:
ECALTA – pulb sol perfuzabila

56. C. ANTIMICOTICE CARE INTERFERA FUNCTIILE
ACIZILOR NUCLEICI AI CELULEI FUNGICE
C.1. Antibiotice cu structura spiro-benzofuranica
GRISEOFULVINA. GRISEOFULVINUM (DCI, FR X) *
Penicillium griseofulvum; izomerul dextrogir activ biologic

57. GRISEOFULVINA
Prop fiz-chim:
Pulbere crist alba sau alb-galbuie, lipsita de miros si de gust.
Practic insolubila in apa, greu solubila in etanol si metanol; solubila in
DMFA si DMSO, propilenglicol.
stabila in stare solida si in solutii la pH=3-8
Mec de actiune si spectru de activitate antifungica
Epidermophyton sp., Trichophyton sp., Microsporum sp.

58. Prop.
Posologie
Compr. (500-1000 mg/zi la adult, fractionat in 2-4 prize)  tratam
diferitelor forme de tinea
Durata: 2-3 sapt. in dermatofitii necomplicate; 12 luni onicomicoze
GRISEOFULVINA

59. Reactii adverse:
tulb gastro-intestin (la inceputul tratam.: greturi, varsaturi,
dureri abdomin., diaree);
reactii alergice (urticarie, prurit, fotosensibilizare);
tulb neurologice (cefalee, ameteli, stare confuzionala,
diminuarea atentiei)
Contraindicatii:
Interactiuni medicamentoase:
efectul: anticoagulantelor, contraceptivelor orale, ciclosporinei,
AINS, barbiturice
hepatotoxicitatea HIN
GRISEOFULVINA

60. Specialitati:
GRISEOFULVIN compr. 125 mg griseofulvina micronizata
FULVICIN compr. 250 mg, 500 mg griseofulvina micronizata
GRISACTIN caps. 250 mg, 500 mg griseofulvina micronizata
GRIFULVIN V susp. uz oral

61. Mecanism si spectru de activitate

62. FLUCITOZINA
Indicatii terapeutice. Posologie.

63. FLUCITOZINA
Reactii adverse: doze mari, tratam. indelungate
gastro-intestinale, disfunctii hepatice, hematologice, reactii alergice
Contraind.: sarcina, alaptare, copii
Specialitati:
ANCOBON caps. 250 mg, 500 mg
ANCOTYL caps 500 mg; sol perfuzabila

64. Spectru de activitate

65. CICLOPIROX OLAMINA
Indicatii terapeutice
Precautii: sarcina, nou-nascuti
Contraindicatii: alergie la ciclopiroxolamina
Produse farm. :
KITONAIL – lac unghii
DAFNEGIN – crema intravaginala 1% ; ovule 100 mg
BATRAFEN – crema 1%, unguent 1%, sol. hidroalcoolica 1%,
lac de unghii 8%
LOPROX