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Anticolinesterasicos

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ULSAMED
Bildung
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Anticolinester ásicos
Generalidades. ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],*Obtenida del haba.
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Centro activo de AchE en ratón. Líneas punteadas: uniones de H + . Triada catalítica: serina 203, histidina 447, glutamato 334. Gpo. acilo: Phe 295, Phe 297. Subsitio colina: Trp86, Gluc 202, Tyr 337. Sitio periférico: Trp 286, Tyr 72, Tyr124, Asp 74. Tyr 337 y 449: estabilización de ligandos.
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Metabolismo de Ach por AchE e Inhibición de la reactivación de la AchE.
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Anticolinesterásicos reversibles utilizados clínicamente.
Fórmula general. P O X R 1 R 2 (s) Gpo. A, X: halógeno, cianuro, tiocianato. Gpo. B, X: alquiltio, ariltio, ariloxi. Gpo. C: tionofosforo, tionofosforo. Gpo. D: pirofosfatos. Gpo. E: amonio cuaternario. R 1 : alquilo (fosfonatos), alcoxi (fosforatos), alquilamino (fosforamidatos).
Clasificación.
Clasificación. Echothiophate : Tx. Glaucoma TEPP: insecticida moderno
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Usos. ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],*Generalm. requiere Qx. *  bloq, análogos Pg, inhib. anhidrasa carbónica: carecen de estos E. colat. **Principal uso.
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Usos. ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],*Inicialm. puede aumentar la debilidad.
Facies miasténica, pre-edrofonio. Ptosis palpebral.
MG: Post-edrofonio.
MG: Ptosis palpebral derecha.
MG: Paresia recto externo.
MG: Timoma.
MG: Jitter (fibra única).
Unión neuromuscular normal.
Simplificación región postsináptica y ensanchamiento del espacio sináptico. M.E: MG sin Tx.
MG: depósito de IgG en espacio sináptico.
MG: Timo, aumento tamaño médula sobre la corteza. Centro germinal.
Lambert-Eaton: Aumento de amplitud post. a estimulación repetitiva. Reposo. Post-estimulación repetitiva.
Lambert-Eaton: Aumento en la amplitud del potencial de acción músc. con estimulación repetitiva. Reposo. Post-estimulación repetitiva.
Normal: unión neuromuscular. Zonas activas numerosas presinápticas.
Lambert-Eaton: disminución de zonas activas y racimos de partículas grandes.
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