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ABUSO DE OPIOIDES EN
DOLOR CRÓNICO –
CONCEPTOS ERRÓNEOS Y
ESTRATEGIAS DE
MITIGACIÓN
DANIELA RODRÍGUEZ GONZÁLEZ
RESIDENTE DE 5TO AÑO DE PSIQUIATRÍA DE HOSPITAL GENERAL
HOSPITAL ÁNGELES DEL PEDREGAL
CONTENIDO
• Definición e Historia
• Farmacología de los Opioides
• Uso y Abuso de Opioides
• Tolerancia y dependencia física
• Adicción a Opioides
• Riesgo de Adicción
• Rotación de Opioides
• Estrategias de Mitigación
• Panorama Nacional
• Conclusiones
DEFINICIÓN E HISTORIA
OPIO
• Opion (jugo)
• Exudación lechosa obtenida del jugo de las cápsula verde de las amapolas
• Contiene más de 20 alcaloides diferentes
• Papaverina (1%)
• Tabaína (0.2%)
• Morfina (10%)
• Noscapina (6%)
• Codeína (0.5%)
Esteva De Sagrera, J. El Opio: de la farmacopea a la prohibición. OFFARM, Vol 24, Num 10, Nov 2005
Aldrete, JA. Texto de anestesiología teórico-práctica, Cap 15: Opioides. Ed Manual Moderno. México, 2da edición. 2004.
Mesopotamia, 3400
AC:
Cultivo de amapola
Hipócrates, 460 AC:
reconoce uso narcótico
y recomendó empleo
en enfermedades de
mujeres y epidemias
Avicena, 1020:
“el más poderoso
estupefaciente”
Portugal introduce a
Europa el hábito de
fumar opio en 1500
Linneo, 1737:
Papaver Somniferum
Inglaterra, 1793:
Monopolio del mercado
de opio
Vega, R. Opioides, neurobiología, usos médico y adicción. Elementos 60, 2005, pp 11-23
ALGO DE HISTORIA…
• Willem Sertürner, 1803, purificó la morfina
• Merck & Company, 1827, inició la producción y comercialización de la morfina
• Alder Wright, 1874, descubrió la heroína
• Comercializada como tratamiento para la tos y diarrea por Bayer en 1897
(junto con la Aspirina)
• Suspendido en 1913
Vega, R. Opioides, neurobiología, usos médico y adicción. Elementos 60, 2005, pp 11-23
TERMINOLOGÍA
• Opiáceo: fármacos derivados naturales del opio
• Opioide: término más amplio. Se aplica a todos los agonistas y antagonistas
con actividad similar a la morfina. Incluye tanto derivados naturales como
sintéticos
• Encefalina: opioides endógenos
• Narcótico: deriva de la palabra griega estupor. Es un término en desuso. Se
utiliza fuera de los ámbitos médicos. Tiende a desaparecer
Aldrete, JA. Texto de anestesiología teórico-práctica, Cap 15: Opioides. Ed Manual Moderno. México, 2da edición. 2004.
Naturales
•Morfina
•Codeína
•Tebaína
•Papaverina
Semi-
sintéticos
•Diamorfina
(heroína)
•Dihidromorfona
•Buprenorfina
•Oxicodona
Sintéticos
•Petidina
•Fentanil
•Metadona
•Alfentanil
•Remifentanil
•Tapentadol
Pathan, H. Williams, J. Basic opioid pharmacology: an update. British Journal of Pain 6(1) 11-16
FARMACOLOGÍA DE LOS OPIOIDES
ESTRUCTURA QUÍMICA
1. Anillo 4,5-epoximorfinanos
1. Morfina
2. Codeína
3. Oxicodona
2. Fenilpiperidinas
1. Fentanilo
3. Difenilheptilaminas
1. Metadona
Drewes, A. et al. Differences between opiods: pharmacological, experimental, clinical an economical perspectives. Br J Clin Pharmacol, 2012, 75:1 (60-78)
CLASIFICACIÓN
• De acuerdo a su efecto sobre los receptores
• Agonistas
• Interactúan con el receptor para producir una máxima respuesta de ese receptor
• Morfina, oxicodona, hidromorfona, fentanil, codeína e hidrocodona
• Agonistas parciales
• Se unen al receptor pero solo permite una respuesta funcional parcial sin importar
la cantidad de droga administrada (Buprenorfina)
• Antagonistas
• Se unen al receptor pero no producen respuesta funcional, mientras que evitan que
un agonista se una al receptor (Naloxona y Naltrexona)
Pathan, H. Williams, J. Basic opioid pharmacology: an update. British Journal of Pain 6(1) 11-16
CLASIFICACIÓN
Muriel, C et al. Máster del dolor. Módulo 7 - Farmacología de los Analgésicos Opiáceos. Fundación Grünenthal http://www.catedradeldolor.com/PDFs/Cursos/Tema%207.pdf
ABSORCIÓN
• La mayoría de los opioides muestra una alta permeabilidad
gastrointestinal, siendo completamente absorbidos en presentaciones
orales
• Fentanil y Sufentanil tienen una biodisponibilidad muy baja y variable, por lo
que no hay presentaciones vía oral
• Las distintas clases de opioides tienen diferentes afinidades por el sistema
de transportadores y estos podría explicar la variabilidad generalizada en
sus efectos clínicos
Drewes, A. et al. Differences between opiods: pharmacological, experimental, clinical an economical perspectives. Br J Clin Pharmacol, 2012, 75:1 (60-78)
DISTRIBUCIÓN
• Después de ser absorbidos, se distribuyen a través del principal sitio de
acción dentro del SNC
• Deben atravesar la BHE
• Fentanil, morfina y metadona son sustratos de los transportadores de glicoproteína-
P
• Oxicodona es sustrato de los transportadores de membrana SLC
Drewes, A. et al. Differences between opiods: pharmacological, experimental, clinical an economical perspectives. Br J Clin Pharmacol, 2012, 75:1 (60-78)
METABOLISMO
• La mayoría sufre metabolismo de primer paso
• Fenilpiperidinas = CYP3A4
• Epoximorfinanos
• O-desalquilación, catalizada por enzimas CYP2D6
• N-desalquilaciónn, catalizada mayormente por CYP3A4
• Glucoronidación por la glucoroniltranferasa UGT2B7
• Difenilheptilamina (Metadona) = metabolizada por el citocromo P450
• CYP3A4 (CYP2B6, CYP2D6, CYP2B19)
Drewes, A. et al. Differences between opiods: pharmacological, experimental, clinical an economical perspectives. Br J Clin Pharmacol, 2012, 75:1 (60-78)
UNIÓN A
RECEPTORES
Todos tienen al receptor µ como
su principal objetivo
Drewes, A. et al. Differences between opiods: pharmacological, experimental, clinical an economical perspectives. Br J Clin Pharmacol, 2012, 75:1 (60-78)
Analgesia
Sedación
Depresión
Respiratoria
Bradicardia
Naúsea
Vómito
Disminución
motilidad
Analgesia espinal
Diuresis
Disforia
Analgesia espinal y
supraespinal
Reducción de la
motilidad gástrica
ACTIVACIÓNDE
RECEPTOR
Pathan, H. Williams, J. Basic opioid pharmacology: an update. British Journal of Pain 6(1) 11-16
DISTRIBUCIÓN
DE RECEPTORES

Volkow, N. McLellan, T. Opiod abuse in Chronic Pain – Misconceptions and Mitigations Strategies. N Eng J Med 2016;374:1253-63
Potencia
Alta
Sufentanil
Fentanil
Buprenorfina
Media
Metadona
Oxicodona
Morfina
Ketobemidona
Hidromorfona
Baja
Codeína
Hidrocodona
Tramadol
Tapentadol
Drewes, A. et al. Differences between opiods: pharmacological, experimental, clinical an economical perspectives. Br J Clin Pharmacol, 2012, 75:1 (60-78)
CLASIFICACIÓN POR POTENCIA Y EFECTO
http://www.changepain.org/grt-change-pain-portal/GRT-CHANGE-PAIN-PORTAL_es_Home/Acerca_de_DOLOR/Tratamientos/Opioides/es_ES/121800429.jsp
EXCRECIÓN
• La mayoría se excreta de manera renal
• Para sustancias transformadas en metabolito activos, la falla renal puede
influenciar el efecto clínico general, debido a la acumulación de estos
• Puede explicar diferencias en efectos terapéuticos y secundarios entre opioides
• Morfina-6-glucoronido  analgésico activo
• Morfina-3-glucoronido  antianalgésico y con efecto excitatorios
Drewes, A. et al. Differences between opiods: pharmacological, experimental, clinical an economical perspectives. Br J Clin Pharmacol, 2012, 75:1 (60-78)
MECANISMO DE
ACCIÓN
Pathan, H. Williams, J. Basic opioid pharmacology: an update. British Journal of Pain 6(1) 11-16
USO Y ABUSO DE OPIOIDES
DISPONIBILIDAD Y ACCESO A LOS
OPIOIDES
• La OMS estima que alrededor de 80% de los pacientes que padecen cáncer
o SIDA, así como 67% de los pacientes con enfermedades cardiovasculares y
pulmonares crónicas, experimentarán un dolor moderado a severo al final
de su vida
• En 1961 se estableció el uso de analgésicos opioides tales como la morfina
para reducir el dolor en los pacientes
Comisión Federal para la Protección contra Riesgos Sanitarios. Disponibilidad y acceso los opioides. Secretaría de Salud. México, Marzo 2015
Comisión Federal para la Protección contra Riesgos Sanitarios. Disponibilidad y acceso los opioides. Secretaría de Salud. México, Marzo 2015
CAUSA
• El dolor es por lo que más se acude a buscar atención médica en el mundo
occidental
• Esto ha incrementando el uso de los analgésicos opioides para su manejo
• La selección del opioide se debe más a tradiciones locales en la práctica que
a una farmacoterapia racional
• Importante variabilidad en el consumo de diferentes opioides entre países
Drewes, A. et al. Differences between opiods: pharmacological, experimental, clinical an economical perspectives. Br J Clin Pharmacol, 2012, 75:1 (60-78)
CAUSA
• La experiencia clínica y los reportes sugieren que algunos pacientes responden
a cierto tipo de opioides pero son intolerantes a otros.
• Mejoría de síntomas o mejores efectos secundarios en más del 50% de los pacientes
• Se debería de contar con varios tipos de opioides para que los clínicos pudieran
asegurar un manejo óptimo e individualizado
• Algunos opioides se han vuelto muy populares, probablemente debido a influencia
de la industria farmacéutica más que a un conocimiento científico
Drewes, A. et al. Differences between opiods: pharmacological, experimental, clinical an economical perspectives. Br J Clin Pharmacol, 2012, 75:1 (60-78)
OPIOID ABUSE
IN CHRONIC
PAIN –
MISCONCEPTION
S AND
MITIGATION
STRATEGIES
Nora D. Volkow, Thomas
McLellan
N Engl J Med 2016;374:1253-63.
DOI: 10.1056/NEJMra1507771
Confianza excesiva en
opioides
Limitadas
alternativas
para dolor
crónico
Eficacia
para dolor
agudo
Necesidades
del paciente
Volkow, N. McLellan, T. Opiod abuse in Chronic Pain – Misconceptions and Mitigations Strategies. N Eng J Med 2016;374:1253-63
ORIGEN DE LA EPIDEMIA DE USO DE
OPIOIDES
• Los analgésicos opioides son los medicamentos mayormente prescritos en
EEUU
• 2014: 245 millones de prescripciones para analgésicos opioides
• 65% para terapias cortas (<3 semanas)
• 3-4% de los adultos recibieron prescripciones por terapias a largo plazo
Volkow, N. McLellan, T. Opiod abuse in Chronic Pain – Misconceptions and Mitigations Strategies. N Eng J Med 2016;374:1253-63
ORIGEN DE LA EPIDEMIA DE USO DE
OPIOIDES
• Su uso se ha tergiversado, y su extensión ha resultado en una epidemia de
muertes por sobredosis y adicción
• Más de 1/3 (37%) de las 44 mil muertes por sobredosis reportadas en 2013
fueron atribuidas a analgésicos opioides
• Heroína: 19% adicional
• Aumento de la tasa de adultos adictos a opioides a 2.5millones en 2014
Volkow, N. McLellan, T. Opiod abuse in Chronic Pain – Misconceptions and Mitigations Strategies. N Eng J Med 2016;374:1253-63
ORIGEN DE LA EPIDEMIA DE USO DE
OPIOIDES
• La principal causa de la desviación en su uso han sido las prescripciones
médicas
• Muchos médicos admiten que no están seguros acerca de como poder prescribir
opioides de manera adecuada, cómo detectar abuso o una adicción emergente o
de cómo tratar estos asuntos con los pacientes
Volkow, N. McLellan, T. Opiod abuse in Chronic Pain – Misconceptions and Mitigations Strategies. N Eng J Med 2016;374:1253-63
ABUSO DE OPIOIDES
• Los medicamentos opioides generan sus efectos analgésicos al unirse
predominantemente a los receptores mu
• Áreas que regulan percepción del dolor
• Respuestas emocionales inducidas por el dolor (amígdala)
• Áreas de recompensa (ATV y AC)
Analgesia Euforia
Volkow, N. McLellan, T. Opiod abuse in Chronic Pain – Misconceptions and Mitigations Strategies. N Eng J Med 2016;374:1253-63
Median un condicionamiento aprendido
entre el consumo de la droga y los efectos
percibidos de la misma
Dolor
Opioide
Efecto
Percibido
Aprendizaje/Ref
orzamiento
Craving
Volkow, N. McLellan, T. Opiod abuse in Chronic Pain – Misconceptions and Mitigations Strategies. N Eng J Med 2016;374:1253-63
TOLERANCIA Y DEPENDENCIA
FÍSICA INDUCIDA POR OPIOIDES
TOLERANCIA Y DEPENDENCIA FÍSICA
INDUCIDA POR OPIOIDES
• La administración repetitiva de cualquier opioide casi siempre resulta en el
desarrollo de tolerancia y dependencia física
• Puede llegar a necesitarse hasta 10 veces la dosis original
• La tolerancia al efecto analgésico y placentero se desarrolla rápidamente,
mientras que la tolerancia a la depresión respiratoria tarda más
Volkow, N. McLellan, T. Opiod abuse in Chronic Pain – Misconceptions and Mitigations Strategies. N Eng J Med 2016;374:1253-63
Dependencia
Física
Adaptaciones
Fisiológicas
Síntomas de
Abstinencia
Los síntomas varían en
severidad y duración
dependiendo del tipo,
dosis y duración del
opioide prescrito
Volkow, N. McLellan, T. Opiod abuse in Chronic Pain – Misconceptions and Mitigations Strategies. N Eng J Med 2016;374:1253-63
TOLERANCIA Y DEPENDENCIA FÍSICA
INDUCIDA POR OPIOIDES
• En algunos pacientes, la administración continua de opioides puede llevar a
hiperalgesia
• Sensibilización central
• Aumento en la eficacia de transmisión sináptica en neuronas somatosensoriales del
cuerno posterior de la espina dorsal
• Hipersensibilidad al dolor posterior a cualquier estímulo
• Esto lleva a aumentos inapropiados en las dosis de opioides, lo cuál exacerba el
dolor
Volkow, N. McLellan, T. Opiod abuse in Chronic Pain – Misconceptions and Mitigations Strategies. N Eng J Med 2016;374:1253-63
Arout, C et al. Targeting Opiod-Induced Hyperalgesia in Clinical Treatmente: Neurobilogical Considerations. CNS Drugs, July 2015. DOI 10.1007/s40263-015-0255-
x
ADICCIÓN A OPIOIDES
ADICCIÓN A OPIOIDES
• La adicción no es un resultado predecible de la prescripción de opioides
• Solo ocurre en un pequeño porcentaje de personas que son expuestas a los opioides
• Los mecanismo moleculares encargados de la adicción son distintos de aquellos
responsables de la tolerancia y dependencia
Evolucionan mucho más lento, duran mucho más y alteran múltiples
procesos cerebrales
Volkow, N. McLellan, T. Opiod abuse in Chronic Pain – Misconceptions and Mitigations Strategies. N Eng J Med 2016;374:1253-63
ADICCIÓN A OPIOIDES
• Características cardinales de la adicción
1. Craving pronunciado por la droga
2. Pensamiento obsesivo acerca de la droga
3. Erosión del control inhibitorio sobre los esfuerzos para evitar el uso de la
droga
4. Consumo compulsivo de la droga
Volkow, N. McLellan, T. Opiod abuse in Chronic Pain – Misconceptions and Mitigations Strategies. N Eng J Med 2016;374:1253-63
ADICCIÓN A OPIOIDES
• Estos cambios conductuales están asociados a cambios estructurales y
funcionales en los circuitos de la recompensa, de la inhibición y de las
emociones
• La habilidad de los opioides de producir adicción esta genéticamente modulada
No se conoce la dosis total o la duración de la administración de
opioide que derivará en adicción
Volkow, N. McLellan, T. Opiod abuse in Chronic Pain – Misconceptions and Mitigations Strategies. N Eng J Med 2016;374:1253-63
ADICCIÓN A OPIOIDES
Volkow, N. McLellan, T. Opiod abuse in Chronic Pain – Misconceptions and Mitigations Strategies. N Eng J Med 2016;374:1253-63
ADICCIÓN A OPIOIDES
• En una persona adicta, la descontinuación del opioide revertirá
rápidamente la tolerancia y la dependencia física en días o unas pocas
semanas
• Los cambios asociados a la adicción persistirán por meses o años
Deseo Tolerancia Sobredosis
Volkow, N. McLellan, T. Opiod abuse in Chronic Pain – Misconceptions and Mitigations Strategies. N Eng J Med 2016;374:1253-63
RIESGO DE ADICCIÓN A OPIOIDES
FACTORES DE RIESGO
SOCIODEMOGRAFICOS E
HISTORIA PSICOSOCIAL
• Jóvenes
• Solteros
• Desempleados
• Bajo nivel de escolaridad
• Mala salud
• Uso de sustancias
• Enfermedades crónicas
RELACIONADOS CON DOLOR
Y CON EL MEDICAMENTO
• Más reportes de dolor subjetivo
• Bajo umbral al dolor
• Múltiples quejas
• Mayor grado de limitación
• Efectos secundarios
Kaye, A.D et al. Prescription Opioid Abuse in Chronic Pain: An Updates Review of Opioid Abuse Predictors and Strategies to Curb Opioid Abuse: Part
1. Pain Physician 2017;20: S93-S109
FACTORES DE RIESGO
PSICOPATOLOGÍA Y USO DE
SUSTANCIAS
• Trastorno afectivos
• Trastornos de personalidad
• Estresores psicosociales
• Trastornos de ansiedad
• Trastornos por abuso de sustancias
• Reporte personal de craving
GENÉTICA
• Variantes en el receptor  (OPRM1)
• 118 A>G
• 17 C>T SNP
• Variantes en receptores  (OPRK1)
y  (OPRD1)
• 36 G>T SNP de OPKR1
• 80 G>T y 921 C>T SNPs de OPRD1
• Polimorfismo del gen PENK
• Variaciones en gen FKBP5
Kaye, A.D et al. Prescription Opioid Abuse in Chronic Pain: An Updates Review of Opioid Abuse Predictors and Strategies to Curb Opioid Abuse: Part
1. Pain Physician 2017;20: S93-S109
TAMIZAJE PARA POTENCIAL DE ABUSO DE
OPIOIDES
• Pre y abuso comórbido de sustancias
• BZD
• Cocaína
• Tabaco
• Conductas aberrantes
• Reposición temprana de recetas
• Intoxicación o abstinencia
evidentes
• Conducta demandante
• Falta de respuesta a tratamiento
• Estratificación de factores de riesgo
• Leve
• Sin antecedente de consumo
• Sin psicopatología o muy leve
• Moderado
• Antecedente de consumo
• Psicopatología moderada
• Severo
• Abuso de opioides o drogas
ilegales
• Psicopatología
significativa/inestable
Kaye, A.D et al. Prescription Opioid Abuse in Chronic Pain: An Updates Review of Opioid Abuse Predictors and Strategies to Curb Opioid Abuse: Part 2. Pain
Physician 2017;20: S93-S109
MONITOREO DE TERAPIAS YA
ESTABLECIDAS
• Monitoreo de los pacientes que ya se encuentran en terapia con opioides
• Consulta de seguimiento
• Justificar el tratamiento actual
• Evaluar el cumplimiento
• Investigar mal uso y abuso
• Identificar las responsabilidades del paciente y de médico
• Asegurar adecuado manejo del dolor
Kaye, A.D et al. Prescription Opioid Abuse in Chronic Pain: An Updates Review of Opioid Abuse Predictors and Strategies to Curb Opioid Abuse: Part 2.
Pain Physician 2017;20: S93-S109
Monitoreo
de los
pacientes
en terapia
con
opioides
Consulta de seguimiento
-Bajo riesgo: 3 a 6 meses
-Alto riesgo: mayor frecuencia
Valoración y documentación de:
-Severidad del dolor
-Salud Mental
-Progresión de las metas de tratamiento
-Funcionalidad
-Efectos adversos
-Mal uso y abuso de sustancias
-Conductas aberrantes relacionadas al
medicamento
-Estudios de Laboratorio
-Entrevista con familiares
-Revisión de expediente
Kaye, A.D et al. Prescription Opioid Abuse in Chronic Pain: An Updates Review of Opioid Abuse Predictors and Strategies to Curb Opioid Abuse: Part 2. Pain
Physician 2017;20: S93-S109
VALORACIÓN DEL RIESGO
• Los clínicos requieren volverse eficientes en realizar y documentar
valoración del riesgo de adicción
• El uso de instrumentos de valoración satisface el creciente requerimiento
de realizar el tamizaje de manera individual de las vulnerabilidades y
riesgo, e incorporar los resultados de dicha valoración en el plan de
tratamiento
Passik, S. et al. Addiction-Related Assessment Tools and Pain Managemente: Instruments for Screening, Treatmente Planning, and Monitoring
Compliance. Pain Med Vol 9, N S2, 2008
HERRAMIENTAS DE VALORACIÓN
• Potencial de abuso en pacientes
candidatos a terapia con opiodes a
largo plazo :
• DIRE
• ORT
• SOAPP
• SISAP
• Determinar el grado de abuso o
conducta aberrantes ya que se
están tomando opiodes
• PMQ
• PDUQ
• COMM
Passik, S. et al. Addiction-Related Assessment Tools and Pain Managemente: Instruments for Screening, Treatmente Planning, and Monitoring
Compliance. Pain Med Vol 9, N S2, 2008
OPIOID RISK TOOL
(ORT)
• Autoadministrada
• Cubre los factores mayormente
relacionados al abuso de sustancias
• 5 preguntas de ‘sí’ y ‘no’
• Totales
• >3 = bajo riesgo
• 4 a 7 = riesgo moderado
• <8 = riesgo alto
• Habilidad discriminatoria
excepcional
• H = 0.82
• M = 0.85
Bohn, T. et al. Screening for Abuse Risk in Pain Patients. Adv Psychosom Med. Basel, Karger, 2011, vol 30, pp 113-124
DIAGNOSIS, INTRACTABILITY, RISK AND
EFFICACY SCORE (DIRE)
• Escala heteroaplicada
• Predice el apego y eficacia analgésica a largo plazo en pacientes sin cáncer
• 4 categorías principales
• La categoría de riesgo se subdivide en 4 subcategorías
• Psicológico
• Uso de sustancias
• Confiabilidad
• Soporte social
Bohn, T. et al. Screening for Abuse Risk in Pain Patients. Adv Psychosom Med. Basel, Karger, 2011, vol 30, pp 113-124
DIRE
• Puntajes
• 7-13: riesgo potencial de abuso
• 14-21: buen candidato para
terapia a largo plazo
• Estudio de Belgrade et al
• Cumplimiento
• Sensibilidad 94%
• Especificidad 87%
• Eficacia analgésica
• Sensibilidad 87%
• Especificidad 76%
Bohn, T. et al. Screening for Abuse Risk in Pain Patients. Adv Psychosom Med. Basel, Karger, 2011, vol 30, pp 113-124
SCREENER AND OPIOID
ASSESSMENT FOR
PATIENTS WITH PAIN-
REVISED(SOAPP-R)
• Diseñada para valorar el abuso
potencial previo al inicio de la
terapia
• 14 ítems autoaplicables
• Escala tipo Likert
• Total >8 = alto riesgo
Bohn, T. et al. Screening for Abuse Risk in Pain Patients. Adv Psychosom Med. Basel, Karger, 2011, vol 30, pp 113-124
PAIN MEDICATION QUESTIONNAIRE (PMQ)
• Escala autoaplicable de 26 ítems
• Valora el riesgo de mal uso de opiodes en pacientes con dolor crónico
• Formato tipo Likert, con valores subsecuentes de 0-4
• Calificaciones altas se asocian más a historia de abuso de sustancias,
niveles más ats de diestrés psicosocial y pobre fncionalidad
• Consistencia interna con α-Cronbach 0.73
Passik, S. et al. Addiction-Related Assessment Tools and Pain Managemente: Instruments for Screening, Treatmente Planning, and Monitoring
Compliance. Pain Med Vol 9, N S2, 2008
Holmes, C. et al. An Opioid Screening Instrument: Long-Term Evaluation of the Utility of the Pain Medication Questionnaire. Pain Practice, 6(2), 2006
74-88
PRESCRIPTION DRUG USE
QUESTIONNAIRE (PDUQ)
• Escala heteroaplicada de 42 ítems calificados sí o no, durante una entrevista
estructurada
• Evalúa:
• Condición del dolor
• Patrones de uso de opioides
• Factores sociales y familiares
• Historia familiar de dolor y abuso de sustancias
• Historia personal de abuso de sustancias
• Antecedentes psiquiátricos
• Pacientes con puntuaciones >15 cumplen criterios para trastorno por abuso de
sustancias
Passik, S. et al. Addiction-Related Assessment Tools and Pain Managemente: Instruments for Screening, Treatmente Planning, and Monitoring
Compliance. Pain Med Vol 9, N S2, 2008
PDUQ
Compton, P. et al. Screening for Addiction in Patients with Chronic Pain and “Problematic” Substance Use: Evaluation of Pilot Assessment. JPSM
16(6), Dec 1998: 355-363
CURRENT
OPIOID MISUSE
MESURE (COMM)
• Escala autoaplicable de 17 ítems
• Identifica conductas aberrantes relacionadas al
tratamiento a largo plazo con opioides
• Captura:
• Signos y síntomas de mal uso de medicamentos
• Problemas emocionales/psiquiátricos
• Evidencia de mentiras
• Patrones de citas
• Mal apego a tratamiento/mal uso
• Puntaje
• <9 = negativo
• >9 = positivo (alto riesgo)
Passik, S. et al. Addiction-Related Assessment Tools and Pain Managemente: Instruments for Screening, Treatmente Planning, and Monitoring
Compliance. Pain Med Vol 9, N S2, 2008
Butler SF, Budman SH, Fernandez KC, et al. Development and validation of the current opioid misuse measure. Pain. 2007; 130(1-2): 144-
156
COMM
ROTACIÓN DE OPIOIDES
ROTACIÓN DE OPIOIDES
• Cambio de fármaco opioide o cambio en la vía de administración con la meta de
mejorar resultados
• Estrategia para manejar resultados insatisfactorios después de administrar
opioides o aumentar la dosis
• La meta es establecer un régimen más efectivo que el anterior
• Esta basada en principios de tratamiento que deben poder generalizarse a una
población variada y proveer suficiente flexibilidad clínica para diferentes escenarios
Fine, P et al. Establishing “Best Practices” for Opiod Rotation: Conclusions of an Expert Panel. J Pain Sympton Manage. 2009 September; 38(3):
418-425
INDICACIÓN
• Potenciales indicadores para rotación
• Presencia de efectos adversos intolerables durante un aumento de dosis
• Eficacia analgésica pobre, a pesar de un aumento agresivo
• Interacciones medicamentosas problemáticas
• Preferencia o necesidad de un cambio de vía
• Cambio en el estado clínico o situación que sugiera beneficio de otro opioide
• Consideraciones financieras o disponibilidad del fármaco
Fine, P et al. Establishing “Best Practices” for Opiod Rotation: Conclusions of an Expert Panel. J Pain Sympton Manage. 2009 September; 38(3):
418-425
CONSIDERACIONES CLÍNICAS
• Adecuada valoración de los factores que puedan influir de manera relevante en la selección
del nuevo fármaco
• Considerar el ambiente clínico y circunstancias psicosociales
• Sopesar la historia de sensibilidad a medicamentos, características de seguridad del
medicamento, características que puedan proveer beneficios no valorados previamente y
problemas relacionados con finanzas o aseguradoras
• Tener el adecuado conocimiento sobre el manejo del medicamento, obtener adecuado
asesoramiento o referir a un clínico con mayor experiencia
Fine, P et al. Establishing “Best Practices” for Opiod Rotation: Conclusions of an Expert Panel. J Pain Sympton Manage. 2009 September; 38(3):
418-425
TABLA DE EQUIANALGESIA
Instituto Nacional de Ciencias Médicas y Nutrición “Salvador Zubirán”. Guía para la rotación equianalgésica de analgésicos opioides. Dpto de Clínica
del Dolor y Medicina Paliativa. http://opioides.heortiz.net
TABLA DE EQUIANALGESIA
Instituto Nacional de Ciencias Médicas y Nutrición “Salvador Zubirán”. Guía para la rotación equianalgésica de analgésicos opioides. Dpto de Clínica
del Dolor y Medicina Paliativa. http://opioides.heortiz.net
Instituto Nacional de Ciencias Médicas y Nutrición “Salvador Zubirán”. Guía para la rotación equianalgésica de analgésicos opioides. Dpto de Clínica
del Dolor y Medicina Paliativa. http://opioides.heortiz.net
Instituto Nacional de Ciencias Médicas y Nutrición “Salvador Zubirán”. Guía para la rotación equianalgésica de analgésicos opioides. Dpto de Clínica
del Dolor y Medicina Paliativa. http://opioides.heortiz.net
ESTRATEGIAS DE MITIGACIÓN
ESTRATEGIAS DE MITIGACIÓN
• No hay un cambio único o simple en la manera de prescribir del que se pueda
esperar que evite los riesgos mientras se maneja el dolor adecuadamente
• Sin embargo, hay estrategias comunes que pueden ayudar a mitigar los riesgos
• Limitar el opioide a la dosis mínima efectiva por el menor tiempo posible sin
comprometer la analgesia
• Monitoreo regular y revaloraciones frecuentes
Volkow, N. McLellan, T. Opiod abuse in Chronic Pain – Misconceptions and Mitigations Strategies. N Eng J Med 2016;374:1253-63
Prevención de la
desviación
•Educación al
paciente
•Participar en los
programas de
monitoreo/registro
Reducción del
riesgo de SD
•Valoración del
riesgo de SD
•Antidopping
previo a
prescripción
Minimizar el riesgo
de adicción
•Valoración del
riesgo de adicción
•Monitoreo regular
•Referencia a un
especialista en
adicciones
Volkow, N. McLellan, T. Opiod abuse in Chronic Pain – Misconceptions and Mitigations Strategies. N Eng J Med 2016;374:1253-63
PANORAMA NACIONAL
OPIOIDES EN MÉXICO
• De acuerdo a la Ley General de Salud este tipo de sustancias se incluyen
dentro de los grupos:
I. Las que tienen algún valor terapéutico, pero constituyen un problema grave
para la salud pública (Estupefacientes)
II. Las que tiene valor terapéutico, pero constituyen un problema para la salud
pública
Comisión Nacional Contra las Adicciones. Informe Ejecutivo. Análisis del Consumo de Sustancias en México. Generalidades de los Medicamentos con
Potencial de Abuso. Secretaría de Salud. México, 2013
OPIOIDES EN MÉXICO
• México es uno de los países de Latinoamérica que registra mayor uso de
analgésicos opioides para cuidados paliativos
• Registra un consumo de opioides de 5.54mg per cápita
• Promedio latinoamericano: 4.51mg per cápita
Comisión Federal para la Protección contra Riesgos Sanitarios. Disponibilidad y acceso los opioides. Secretaría de Salud. México, Marzo 2015
OPIOIDES EN MÉXICO
• De acuerdo al World Drug Report
2013, México se encuentra entre
los países con prevalencias más
altas de consumo de
tranquilizantes y sedantes
• El WDR 2016, reporta que el
consumo de opioides apenas ha
variado a nivel mundial
Comisión Nacional Contra las Adicciones. Informe Ejecutivo. Análisis del Consumo de
Sustancias en México. Generalidades de los Medicamentos con Potencial de Abuso. Secretaría
de Salud. México, 2013
OPIODES EN MÉXICO
• La Encuesta Nacional de Adicciones 2008 describe prevalencias del 0.34%
para el último año y del 1.03% para alguna vez en la vida.
• ENA 2001 = sin cambio
• ENA 2016 = pendiente
Comisión Nacional Contra las Adicciones. Informe Ejecutivo. Análisis del Consumo de Sustancias en México. Generalidades de los Medicamentos con Potencial de Abuso.
Secretaría de Salud. México, 2013
ANÁLISIS DEL PANORAMA NACIONAL
• Los resultados provenientes de la ENA 2008, no señala un problema
importante en el abuso de los medicamentos de prescripción
• Sin embargo, a nivel internacional cada vez es mayor el consumo de este
tipo de sustancias
Comisión Nacional Contra las Adicciones. Informe Ejecutivo. Análisis del Consumo de Sustancias en México. Generalidades de los Medicamentos con Potencial de Abuso.
Secretaría de Salud. México, 2013
ANÁLISIS Y ADVERTENCIA PARA EL
PANORAMA NACIONAL
• Con base en lo anterior, se hace la advertencia de:
I. La necesidad de realizar investigaciones sobre los mecanismos de
acción de los diferentes medicamentos con potencial de abuso para su
mejor clasificación en la Ley General de Salud.
II. Crear mejores mecanismos de control para la venta de medicamentos
con potencial de abuso.
III.Realizar estudios epidemiológicos en poblaciones especiales que
pudieran ser más vulnerables para el consumo de este tipo de
sustancias.
Comisión Nacional Contra las Adicciones. Informe Ejecutivo. Análisis del Consumo de Sustancias en México. Generalidades de los Medicamentos con Potencial de Abuso.
Secretaría de Salud. México, 2013
ANÁLISIS Y ADVERTENCIA PARA EL
PANORAMA NACIONAL
IV. Favorecer y fortalecer las acciones de prevención del abuso de este
tipo de medicamentos con acciones como la capacitación de médicos en
el uso apropiado de este tipo de fármacos.
V. Fortalecer los servicios de atención de salud mental, mismo que
favorecerá la disminución del abuso (automedicación) de este tipo de
medicamentos.
Comisión Nacional Contra las Adicciones. Informe Ejecutivo. Análisis del Consumo de Sustancias en México. Generalidades de los Medicamentos con Potencial de Abuso.
Secretaría de Salud. México, 2013
CONCLUSIONES
CONCLUSIONES
• Ya no es posible continuar con las mismas prácticas con respecto al manejo del
dolor crónico
• Se recomiendan tres practicas y cambios en la política que pueden reducir el
riesgo relacionado al abuso y mejorar el tratamiento del dolor
• Incrementar el uso de prescripciones manejos basados en evidencia
• Incrementar en las escuelas de medicina la enseñanza y entrenamiento en dolor y
adicciones
• Aumentar la investigación en dolor
Volkow, N. McLellan, T. Opiod abuse in Chronic Pain – Misconceptions and Mitigations Strategies. N Eng J Med 2016;374:1253-63

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Abuso de opioides en dolor crónico – conceptos

  • 1. ABUSO DE OPIOIDES EN DOLOR CRÓNICO – CONCEPTOS ERRÓNEOS Y ESTRATEGIAS DE MITIGACIÓN DANIELA RODRÍGUEZ GONZÁLEZ RESIDENTE DE 5TO AÑO DE PSIQUIATRÍA DE HOSPITAL GENERAL HOSPITAL ÁNGELES DEL PEDREGAL
  • 2. CONTENIDO • Definición e Historia • Farmacología de los Opioides • Uso y Abuso de Opioides • Tolerancia y dependencia física • Adicción a Opioides • Riesgo de Adicción • Rotación de Opioides • Estrategias de Mitigación • Panorama Nacional • Conclusiones
  • 4. OPIO • Opion (jugo) • Exudación lechosa obtenida del jugo de las cápsula verde de las amapolas • Contiene más de 20 alcaloides diferentes • Papaverina (1%) • Tabaína (0.2%) • Morfina (10%) • Noscapina (6%) • Codeína (0.5%) Esteva De Sagrera, J. El Opio: de la farmacopea a la prohibición. OFFARM, Vol 24, Num 10, Nov 2005 Aldrete, JA. Texto de anestesiología teórico-práctica, Cap 15: Opioides. Ed Manual Moderno. México, 2da edición. 2004.
  • 5. Mesopotamia, 3400 AC: Cultivo de amapola Hipócrates, 460 AC: reconoce uso narcótico y recomendó empleo en enfermedades de mujeres y epidemias Avicena, 1020: “el más poderoso estupefaciente” Portugal introduce a Europa el hábito de fumar opio en 1500 Linneo, 1737: Papaver Somniferum Inglaterra, 1793: Monopolio del mercado de opio Vega, R. Opioides, neurobiología, usos médico y adicción. Elementos 60, 2005, pp 11-23
  • 6. ALGO DE HISTORIA… • Willem Sertürner, 1803, purificó la morfina • Merck & Company, 1827, inició la producción y comercialización de la morfina • Alder Wright, 1874, descubrió la heroína • Comercializada como tratamiento para la tos y diarrea por Bayer en 1897 (junto con la Aspirina) • Suspendido en 1913 Vega, R. Opioides, neurobiología, usos médico y adicción. Elementos 60, 2005, pp 11-23
  • 7. TERMINOLOGÍA • Opiáceo: fármacos derivados naturales del opio • Opioide: término más amplio. Se aplica a todos los agonistas y antagonistas con actividad similar a la morfina. Incluye tanto derivados naturales como sintéticos • Encefalina: opioides endógenos • Narcótico: deriva de la palabra griega estupor. Es un término en desuso. Se utiliza fuera de los ámbitos médicos. Tiende a desaparecer Aldrete, JA. Texto de anestesiología teórico-práctica, Cap 15: Opioides. Ed Manual Moderno. México, 2da edición. 2004.
  • 10. ESTRUCTURA QUÍMICA 1. Anillo 4,5-epoximorfinanos 1. Morfina 2. Codeína 3. Oxicodona 2. Fenilpiperidinas 1. Fentanilo 3. Difenilheptilaminas 1. Metadona Drewes, A. et al. Differences between opiods: pharmacological, experimental, clinical an economical perspectives. Br J Clin Pharmacol, 2012, 75:1 (60-78)
  • 11. CLASIFICACIÓN • De acuerdo a su efecto sobre los receptores • Agonistas • Interactúan con el receptor para producir una máxima respuesta de ese receptor • Morfina, oxicodona, hidromorfona, fentanil, codeína e hidrocodona • Agonistas parciales • Se unen al receptor pero solo permite una respuesta funcional parcial sin importar la cantidad de droga administrada (Buprenorfina) • Antagonistas • Se unen al receptor pero no producen respuesta funcional, mientras que evitan que un agonista se una al receptor (Naloxona y Naltrexona) Pathan, H. Williams, J. Basic opioid pharmacology: an update. British Journal of Pain 6(1) 11-16
  • 12. CLASIFICACIÓN Muriel, C et al. Máster del dolor. Módulo 7 - Farmacología de los Analgésicos Opiáceos. Fundación Grünenthal http://www.catedradeldolor.com/PDFs/Cursos/Tema%207.pdf
  • 13. ABSORCIÓN • La mayoría de los opioides muestra una alta permeabilidad gastrointestinal, siendo completamente absorbidos en presentaciones orales • Fentanil y Sufentanil tienen una biodisponibilidad muy baja y variable, por lo que no hay presentaciones vía oral • Las distintas clases de opioides tienen diferentes afinidades por el sistema de transportadores y estos podría explicar la variabilidad generalizada en sus efectos clínicos Drewes, A. et al. Differences between opiods: pharmacological, experimental, clinical an economical perspectives. Br J Clin Pharmacol, 2012, 75:1 (60-78)
  • 14. DISTRIBUCIÓN • Después de ser absorbidos, se distribuyen a través del principal sitio de acción dentro del SNC • Deben atravesar la BHE • Fentanil, morfina y metadona son sustratos de los transportadores de glicoproteína- P • Oxicodona es sustrato de los transportadores de membrana SLC Drewes, A. et al. Differences between opiods: pharmacological, experimental, clinical an economical perspectives. Br J Clin Pharmacol, 2012, 75:1 (60-78)
  • 15. METABOLISMO • La mayoría sufre metabolismo de primer paso • Fenilpiperidinas = CYP3A4 • Epoximorfinanos • O-desalquilación, catalizada por enzimas CYP2D6 • N-desalquilaciónn, catalizada mayormente por CYP3A4 • Glucoronidación por la glucoroniltranferasa UGT2B7 • Difenilheptilamina (Metadona) = metabolizada por el citocromo P450 • CYP3A4 (CYP2B6, CYP2D6, CYP2B19) Drewes, A. et al. Differences between opiods: pharmacological, experimental, clinical an economical perspectives. Br J Clin Pharmacol, 2012, 75:1 (60-78)
  • 16. UNIÓN A RECEPTORES Todos tienen al receptor µ como su principal objetivo Drewes, A. et al. Differences between opiods: pharmacological, experimental, clinical an economical perspectives. Br J Clin Pharmacol, 2012, 75:1 (60-78)
  • 17. Analgesia Sedación Depresión Respiratoria Bradicardia Naúsea Vómito Disminución motilidad Analgesia espinal Diuresis Disforia Analgesia espinal y supraespinal Reducción de la motilidad gástrica ACTIVACIÓNDE RECEPTOR Pathan, H. Williams, J. Basic opioid pharmacology: an update. British Journal of Pain 6(1) 11-16
  • 18. DISTRIBUCIÓN DE RECEPTORES  Volkow, N. McLellan, T. Opiod abuse in Chronic Pain – Misconceptions and Mitigations Strategies. N Eng J Med 2016;374:1253-63
  • 19. Potencia Alta Sufentanil Fentanil Buprenorfina Media Metadona Oxicodona Morfina Ketobemidona Hidromorfona Baja Codeína Hidrocodona Tramadol Tapentadol Drewes, A. et al. Differences between opiods: pharmacological, experimental, clinical an economical perspectives. Br J Clin Pharmacol, 2012, 75:1 (60-78)
  • 20. CLASIFICACIÓN POR POTENCIA Y EFECTO http://www.changepain.org/grt-change-pain-portal/GRT-CHANGE-PAIN-PORTAL_es_Home/Acerca_de_DOLOR/Tratamientos/Opioides/es_ES/121800429.jsp
  • 21. EXCRECIÓN • La mayoría se excreta de manera renal • Para sustancias transformadas en metabolito activos, la falla renal puede influenciar el efecto clínico general, debido a la acumulación de estos • Puede explicar diferencias en efectos terapéuticos y secundarios entre opioides • Morfina-6-glucoronido  analgésico activo • Morfina-3-glucoronido  antianalgésico y con efecto excitatorios Drewes, A. et al. Differences between opiods: pharmacological, experimental, clinical an economical perspectives. Br J Clin Pharmacol, 2012, 75:1 (60-78)
  • 22. MECANISMO DE ACCIÓN Pathan, H. Williams, J. Basic opioid pharmacology: an update. British Journal of Pain 6(1) 11-16
  • 23. USO Y ABUSO DE OPIOIDES
  • 24. DISPONIBILIDAD Y ACCESO A LOS OPIOIDES • La OMS estima que alrededor de 80% de los pacientes que padecen cáncer o SIDA, así como 67% de los pacientes con enfermedades cardiovasculares y pulmonares crónicas, experimentarán un dolor moderado a severo al final de su vida • En 1961 se estableció el uso de analgésicos opioides tales como la morfina para reducir el dolor en los pacientes Comisión Federal para la Protección contra Riesgos Sanitarios. Disponibilidad y acceso los opioides. Secretaría de Salud. México, Marzo 2015
  • 25. Comisión Federal para la Protección contra Riesgos Sanitarios. Disponibilidad y acceso los opioides. Secretaría de Salud. México, Marzo 2015
  • 26. CAUSA • El dolor es por lo que más se acude a buscar atención médica en el mundo occidental • Esto ha incrementando el uso de los analgésicos opioides para su manejo • La selección del opioide se debe más a tradiciones locales en la práctica que a una farmacoterapia racional • Importante variabilidad en el consumo de diferentes opioides entre países Drewes, A. et al. Differences between opiods: pharmacological, experimental, clinical an economical perspectives. Br J Clin Pharmacol, 2012, 75:1 (60-78)
  • 27. CAUSA • La experiencia clínica y los reportes sugieren que algunos pacientes responden a cierto tipo de opioides pero son intolerantes a otros. • Mejoría de síntomas o mejores efectos secundarios en más del 50% de los pacientes • Se debería de contar con varios tipos de opioides para que los clínicos pudieran asegurar un manejo óptimo e individualizado • Algunos opioides se han vuelto muy populares, probablemente debido a influencia de la industria farmacéutica más que a un conocimiento científico Drewes, A. et al. Differences between opiods: pharmacological, experimental, clinical an economical perspectives. Br J Clin Pharmacol, 2012, 75:1 (60-78)
  • 28. OPIOID ABUSE IN CHRONIC PAIN – MISCONCEPTION S AND MITIGATION STRATEGIES Nora D. Volkow, Thomas McLellan N Engl J Med 2016;374:1253-63. DOI: 10.1056/NEJMra1507771
  • 29. Confianza excesiva en opioides Limitadas alternativas para dolor crónico Eficacia para dolor agudo Necesidades del paciente Volkow, N. McLellan, T. Opiod abuse in Chronic Pain – Misconceptions and Mitigations Strategies. N Eng J Med 2016;374:1253-63
  • 30. ORIGEN DE LA EPIDEMIA DE USO DE OPIOIDES • Los analgésicos opioides son los medicamentos mayormente prescritos en EEUU • 2014: 245 millones de prescripciones para analgésicos opioides • 65% para terapias cortas (<3 semanas) • 3-4% de los adultos recibieron prescripciones por terapias a largo plazo Volkow, N. McLellan, T. Opiod abuse in Chronic Pain – Misconceptions and Mitigations Strategies. N Eng J Med 2016;374:1253-63
  • 31. ORIGEN DE LA EPIDEMIA DE USO DE OPIOIDES • Su uso se ha tergiversado, y su extensión ha resultado en una epidemia de muertes por sobredosis y adicción • Más de 1/3 (37%) de las 44 mil muertes por sobredosis reportadas en 2013 fueron atribuidas a analgésicos opioides • Heroína: 19% adicional • Aumento de la tasa de adultos adictos a opioides a 2.5millones en 2014 Volkow, N. McLellan, T. Opiod abuse in Chronic Pain – Misconceptions and Mitigations Strategies. N Eng J Med 2016;374:1253-63
  • 32. ORIGEN DE LA EPIDEMIA DE USO DE OPIOIDES • La principal causa de la desviación en su uso han sido las prescripciones médicas • Muchos médicos admiten que no están seguros acerca de como poder prescribir opioides de manera adecuada, cómo detectar abuso o una adicción emergente o de cómo tratar estos asuntos con los pacientes Volkow, N. McLellan, T. Opiod abuse in Chronic Pain – Misconceptions and Mitigations Strategies. N Eng J Med 2016;374:1253-63
  • 33. ABUSO DE OPIOIDES • Los medicamentos opioides generan sus efectos analgésicos al unirse predominantemente a los receptores mu • Áreas que regulan percepción del dolor • Respuestas emocionales inducidas por el dolor (amígdala) • Áreas de recompensa (ATV y AC) Analgesia Euforia Volkow, N. McLellan, T. Opiod abuse in Chronic Pain – Misconceptions and Mitigations Strategies. N Eng J Med 2016;374:1253-63 Median un condicionamiento aprendido entre el consumo de la droga y los efectos percibidos de la misma
  • 34. Dolor Opioide Efecto Percibido Aprendizaje/Ref orzamiento Craving Volkow, N. McLellan, T. Opiod abuse in Chronic Pain – Misconceptions and Mitigations Strategies. N Eng J Med 2016;374:1253-63
  • 35. TOLERANCIA Y DEPENDENCIA FÍSICA INDUCIDA POR OPIOIDES
  • 36. TOLERANCIA Y DEPENDENCIA FÍSICA INDUCIDA POR OPIOIDES • La administración repetitiva de cualquier opioide casi siempre resulta en el desarrollo de tolerancia y dependencia física • Puede llegar a necesitarse hasta 10 veces la dosis original • La tolerancia al efecto analgésico y placentero se desarrolla rápidamente, mientras que la tolerancia a la depresión respiratoria tarda más Volkow, N. McLellan, T. Opiod abuse in Chronic Pain – Misconceptions and Mitigations Strategies. N Eng J Med 2016;374:1253-63
  • 37. Dependencia Física Adaptaciones Fisiológicas Síntomas de Abstinencia Los síntomas varían en severidad y duración dependiendo del tipo, dosis y duración del opioide prescrito Volkow, N. McLellan, T. Opiod abuse in Chronic Pain – Misconceptions and Mitigations Strategies. N Eng J Med 2016;374:1253-63
  • 38. TOLERANCIA Y DEPENDENCIA FÍSICA INDUCIDA POR OPIOIDES • En algunos pacientes, la administración continua de opioides puede llevar a hiperalgesia • Sensibilización central • Aumento en la eficacia de transmisión sináptica en neuronas somatosensoriales del cuerno posterior de la espina dorsal • Hipersensibilidad al dolor posterior a cualquier estímulo • Esto lleva a aumentos inapropiados en las dosis de opioides, lo cuál exacerba el dolor Volkow, N. McLellan, T. Opiod abuse in Chronic Pain – Misconceptions and Mitigations Strategies. N Eng J Med 2016;374:1253-63 Arout, C et al. Targeting Opiod-Induced Hyperalgesia in Clinical Treatmente: Neurobilogical Considerations. CNS Drugs, July 2015. DOI 10.1007/s40263-015-0255- x
  • 40. ADICCIÓN A OPIOIDES • La adicción no es un resultado predecible de la prescripción de opioides • Solo ocurre en un pequeño porcentaje de personas que son expuestas a los opioides • Los mecanismo moleculares encargados de la adicción son distintos de aquellos responsables de la tolerancia y dependencia Evolucionan mucho más lento, duran mucho más y alteran múltiples procesos cerebrales Volkow, N. McLellan, T. Opiod abuse in Chronic Pain – Misconceptions and Mitigations Strategies. N Eng J Med 2016;374:1253-63
  • 41. ADICCIÓN A OPIOIDES • Características cardinales de la adicción 1. Craving pronunciado por la droga 2. Pensamiento obsesivo acerca de la droga 3. Erosión del control inhibitorio sobre los esfuerzos para evitar el uso de la droga 4. Consumo compulsivo de la droga Volkow, N. McLellan, T. Opiod abuse in Chronic Pain – Misconceptions and Mitigations Strategies. N Eng J Med 2016;374:1253-63
  • 42. ADICCIÓN A OPIOIDES • Estos cambios conductuales están asociados a cambios estructurales y funcionales en los circuitos de la recompensa, de la inhibición y de las emociones • La habilidad de los opioides de producir adicción esta genéticamente modulada No se conoce la dosis total o la duración de la administración de opioide que derivará en adicción Volkow, N. McLellan, T. Opiod abuse in Chronic Pain – Misconceptions and Mitigations Strategies. N Eng J Med 2016;374:1253-63
  • 43. ADICCIÓN A OPIOIDES Volkow, N. McLellan, T. Opiod abuse in Chronic Pain – Misconceptions and Mitigations Strategies. N Eng J Med 2016;374:1253-63
  • 44. ADICCIÓN A OPIOIDES • En una persona adicta, la descontinuación del opioide revertirá rápidamente la tolerancia y la dependencia física en días o unas pocas semanas • Los cambios asociados a la adicción persistirán por meses o años Deseo Tolerancia Sobredosis Volkow, N. McLellan, T. Opiod abuse in Chronic Pain – Misconceptions and Mitigations Strategies. N Eng J Med 2016;374:1253-63
  • 45. RIESGO DE ADICCIÓN A OPIOIDES
  • 46. FACTORES DE RIESGO SOCIODEMOGRAFICOS E HISTORIA PSICOSOCIAL • Jóvenes • Solteros • Desempleados • Bajo nivel de escolaridad • Mala salud • Uso de sustancias • Enfermedades crónicas RELACIONADOS CON DOLOR Y CON EL MEDICAMENTO • Más reportes de dolor subjetivo • Bajo umbral al dolor • Múltiples quejas • Mayor grado de limitación • Efectos secundarios Kaye, A.D et al. Prescription Opioid Abuse in Chronic Pain: An Updates Review of Opioid Abuse Predictors and Strategies to Curb Opioid Abuse: Part 1. Pain Physician 2017;20: S93-S109
  • 47. FACTORES DE RIESGO PSICOPATOLOGÍA Y USO DE SUSTANCIAS • Trastorno afectivos • Trastornos de personalidad • Estresores psicosociales • Trastornos de ansiedad • Trastornos por abuso de sustancias • Reporte personal de craving GENÉTICA • Variantes en el receptor  (OPRM1) • 118 A>G • 17 C>T SNP • Variantes en receptores  (OPRK1) y  (OPRD1) • 36 G>T SNP de OPKR1 • 80 G>T y 921 C>T SNPs de OPRD1 • Polimorfismo del gen PENK • Variaciones en gen FKBP5 Kaye, A.D et al. Prescription Opioid Abuse in Chronic Pain: An Updates Review of Opioid Abuse Predictors and Strategies to Curb Opioid Abuse: Part 1. Pain Physician 2017;20: S93-S109
  • 48. TAMIZAJE PARA POTENCIAL DE ABUSO DE OPIOIDES • Pre y abuso comórbido de sustancias • BZD • Cocaína • Tabaco • Conductas aberrantes • Reposición temprana de recetas • Intoxicación o abstinencia evidentes • Conducta demandante • Falta de respuesta a tratamiento • Estratificación de factores de riesgo • Leve • Sin antecedente de consumo • Sin psicopatología o muy leve • Moderado • Antecedente de consumo • Psicopatología moderada • Severo • Abuso de opioides o drogas ilegales • Psicopatología significativa/inestable Kaye, A.D et al. Prescription Opioid Abuse in Chronic Pain: An Updates Review of Opioid Abuse Predictors and Strategies to Curb Opioid Abuse: Part 2. Pain Physician 2017;20: S93-S109
  • 49. MONITOREO DE TERAPIAS YA ESTABLECIDAS • Monitoreo de los pacientes que ya se encuentran en terapia con opioides • Consulta de seguimiento • Justificar el tratamiento actual • Evaluar el cumplimiento • Investigar mal uso y abuso • Identificar las responsabilidades del paciente y de médico • Asegurar adecuado manejo del dolor Kaye, A.D et al. Prescription Opioid Abuse in Chronic Pain: An Updates Review of Opioid Abuse Predictors and Strategies to Curb Opioid Abuse: Part 2. Pain Physician 2017;20: S93-S109
  • 50. Monitoreo de los pacientes en terapia con opioides Consulta de seguimiento -Bajo riesgo: 3 a 6 meses -Alto riesgo: mayor frecuencia Valoración y documentación de: -Severidad del dolor -Salud Mental -Progresión de las metas de tratamiento -Funcionalidad -Efectos adversos -Mal uso y abuso de sustancias -Conductas aberrantes relacionadas al medicamento -Estudios de Laboratorio -Entrevista con familiares -Revisión de expediente Kaye, A.D et al. Prescription Opioid Abuse in Chronic Pain: An Updates Review of Opioid Abuse Predictors and Strategies to Curb Opioid Abuse: Part 2. Pain Physician 2017;20: S93-S109
  • 51. VALORACIÓN DEL RIESGO • Los clínicos requieren volverse eficientes en realizar y documentar valoración del riesgo de adicción • El uso de instrumentos de valoración satisface el creciente requerimiento de realizar el tamizaje de manera individual de las vulnerabilidades y riesgo, e incorporar los resultados de dicha valoración en el plan de tratamiento Passik, S. et al. Addiction-Related Assessment Tools and Pain Managemente: Instruments for Screening, Treatmente Planning, and Monitoring Compliance. Pain Med Vol 9, N S2, 2008
  • 52. HERRAMIENTAS DE VALORACIÓN • Potencial de abuso en pacientes candidatos a terapia con opiodes a largo plazo : • DIRE • ORT • SOAPP • SISAP • Determinar el grado de abuso o conducta aberrantes ya que se están tomando opiodes • PMQ • PDUQ • COMM Passik, S. et al. Addiction-Related Assessment Tools and Pain Managemente: Instruments for Screening, Treatmente Planning, and Monitoring Compliance. Pain Med Vol 9, N S2, 2008
  • 53. OPIOID RISK TOOL (ORT) • Autoadministrada • Cubre los factores mayormente relacionados al abuso de sustancias • 5 preguntas de ‘sí’ y ‘no’ • Totales • >3 = bajo riesgo • 4 a 7 = riesgo moderado • <8 = riesgo alto • Habilidad discriminatoria excepcional • H = 0.82 • M = 0.85 Bohn, T. et al. Screening for Abuse Risk in Pain Patients. Adv Psychosom Med. Basel, Karger, 2011, vol 30, pp 113-124
  • 54. DIAGNOSIS, INTRACTABILITY, RISK AND EFFICACY SCORE (DIRE) • Escala heteroaplicada • Predice el apego y eficacia analgésica a largo plazo en pacientes sin cáncer • 4 categorías principales • La categoría de riesgo se subdivide en 4 subcategorías • Psicológico • Uso de sustancias • Confiabilidad • Soporte social Bohn, T. et al. Screening for Abuse Risk in Pain Patients. Adv Psychosom Med. Basel, Karger, 2011, vol 30, pp 113-124
  • 55. DIRE • Puntajes • 7-13: riesgo potencial de abuso • 14-21: buen candidato para terapia a largo plazo • Estudio de Belgrade et al • Cumplimiento • Sensibilidad 94% • Especificidad 87% • Eficacia analgésica • Sensibilidad 87% • Especificidad 76% Bohn, T. et al. Screening for Abuse Risk in Pain Patients. Adv Psychosom Med. Basel, Karger, 2011, vol 30, pp 113-124
  • 56. SCREENER AND OPIOID ASSESSMENT FOR PATIENTS WITH PAIN- REVISED(SOAPP-R) • Diseñada para valorar el abuso potencial previo al inicio de la terapia • 14 ítems autoaplicables • Escala tipo Likert • Total >8 = alto riesgo Bohn, T. et al. Screening for Abuse Risk in Pain Patients. Adv Psychosom Med. Basel, Karger, 2011, vol 30, pp 113-124
  • 57. PAIN MEDICATION QUESTIONNAIRE (PMQ) • Escala autoaplicable de 26 ítems • Valora el riesgo de mal uso de opiodes en pacientes con dolor crónico • Formato tipo Likert, con valores subsecuentes de 0-4 • Calificaciones altas se asocian más a historia de abuso de sustancias, niveles más ats de diestrés psicosocial y pobre fncionalidad • Consistencia interna con α-Cronbach 0.73 Passik, S. et al. Addiction-Related Assessment Tools and Pain Managemente: Instruments for Screening, Treatmente Planning, and Monitoring Compliance. Pain Med Vol 9, N S2, 2008
  • 58. Holmes, C. et al. An Opioid Screening Instrument: Long-Term Evaluation of the Utility of the Pain Medication Questionnaire. Pain Practice, 6(2), 2006 74-88
  • 59. PRESCRIPTION DRUG USE QUESTIONNAIRE (PDUQ) • Escala heteroaplicada de 42 ítems calificados sí o no, durante una entrevista estructurada • Evalúa: • Condición del dolor • Patrones de uso de opioides • Factores sociales y familiares • Historia familiar de dolor y abuso de sustancias • Historia personal de abuso de sustancias • Antecedentes psiquiátricos • Pacientes con puntuaciones >15 cumplen criterios para trastorno por abuso de sustancias Passik, S. et al. Addiction-Related Assessment Tools and Pain Managemente: Instruments for Screening, Treatmente Planning, and Monitoring Compliance. Pain Med Vol 9, N S2, 2008
  • 60. PDUQ Compton, P. et al. Screening for Addiction in Patients with Chronic Pain and “Problematic” Substance Use: Evaluation of Pilot Assessment. JPSM 16(6), Dec 1998: 355-363
  • 61. CURRENT OPIOID MISUSE MESURE (COMM) • Escala autoaplicable de 17 ítems • Identifica conductas aberrantes relacionadas al tratamiento a largo plazo con opioides • Captura: • Signos y síntomas de mal uso de medicamentos • Problemas emocionales/psiquiátricos • Evidencia de mentiras • Patrones de citas • Mal apego a tratamiento/mal uso • Puntaje • <9 = negativo • >9 = positivo (alto riesgo) Passik, S. et al. Addiction-Related Assessment Tools and Pain Managemente: Instruments for Screening, Treatmente Planning, and Monitoring Compliance. Pain Med Vol 9, N S2, 2008
  • 62. Butler SF, Budman SH, Fernandez KC, et al. Development and validation of the current opioid misuse measure. Pain. 2007; 130(1-2): 144- 156 COMM
  • 64. ROTACIÓN DE OPIOIDES • Cambio de fármaco opioide o cambio en la vía de administración con la meta de mejorar resultados • Estrategia para manejar resultados insatisfactorios después de administrar opioides o aumentar la dosis • La meta es establecer un régimen más efectivo que el anterior • Esta basada en principios de tratamiento que deben poder generalizarse a una población variada y proveer suficiente flexibilidad clínica para diferentes escenarios Fine, P et al. Establishing “Best Practices” for Opiod Rotation: Conclusions of an Expert Panel. J Pain Sympton Manage. 2009 September; 38(3): 418-425
  • 65. INDICACIÓN • Potenciales indicadores para rotación • Presencia de efectos adversos intolerables durante un aumento de dosis • Eficacia analgésica pobre, a pesar de un aumento agresivo • Interacciones medicamentosas problemáticas • Preferencia o necesidad de un cambio de vía • Cambio en el estado clínico o situación que sugiera beneficio de otro opioide • Consideraciones financieras o disponibilidad del fármaco Fine, P et al. Establishing “Best Practices” for Opiod Rotation: Conclusions of an Expert Panel. J Pain Sympton Manage. 2009 September; 38(3): 418-425
  • 66. CONSIDERACIONES CLÍNICAS • Adecuada valoración de los factores que puedan influir de manera relevante en la selección del nuevo fármaco • Considerar el ambiente clínico y circunstancias psicosociales • Sopesar la historia de sensibilidad a medicamentos, características de seguridad del medicamento, características que puedan proveer beneficios no valorados previamente y problemas relacionados con finanzas o aseguradoras • Tener el adecuado conocimiento sobre el manejo del medicamento, obtener adecuado asesoramiento o referir a un clínico con mayor experiencia Fine, P et al. Establishing “Best Practices” for Opiod Rotation: Conclusions of an Expert Panel. J Pain Sympton Manage. 2009 September; 38(3): 418-425
  • 67. TABLA DE EQUIANALGESIA Instituto Nacional de Ciencias Médicas y Nutrición “Salvador Zubirán”. Guía para la rotación equianalgésica de analgésicos opioides. Dpto de Clínica del Dolor y Medicina Paliativa. http://opioides.heortiz.net
  • 68. TABLA DE EQUIANALGESIA Instituto Nacional de Ciencias Médicas y Nutrición “Salvador Zubirán”. Guía para la rotación equianalgésica de analgésicos opioides. Dpto de Clínica del Dolor y Medicina Paliativa. http://opioides.heortiz.net
  • 69. Instituto Nacional de Ciencias Médicas y Nutrición “Salvador Zubirán”. Guía para la rotación equianalgésica de analgésicos opioides. Dpto de Clínica del Dolor y Medicina Paliativa. http://opioides.heortiz.net
  • 70. Instituto Nacional de Ciencias Médicas y Nutrición “Salvador Zubirán”. Guía para la rotación equianalgésica de analgésicos opioides. Dpto de Clínica del Dolor y Medicina Paliativa. http://opioides.heortiz.net
  • 72. ESTRATEGIAS DE MITIGACIÓN • No hay un cambio único o simple en la manera de prescribir del que se pueda esperar que evite los riesgos mientras se maneja el dolor adecuadamente • Sin embargo, hay estrategias comunes que pueden ayudar a mitigar los riesgos • Limitar el opioide a la dosis mínima efectiva por el menor tiempo posible sin comprometer la analgesia • Monitoreo regular y revaloraciones frecuentes Volkow, N. McLellan, T. Opiod abuse in Chronic Pain – Misconceptions and Mitigations Strategies. N Eng J Med 2016;374:1253-63
  • 73. Prevención de la desviación •Educación al paciente •Participar en los programas de monitoreo/registro Reducción del riesgo de SD •Valoración del riesgo de SD •Antidopping previo a prescripción Minimizar el riesgo de adicción •Valoración del riesgo de adicción •Monitoreo regular •Referencia a un especialista en adicciones Volkow, N. McLellan, T. Opiod abuse in Chronic Pain – Misconceptions and Mitigations Strategies. N Eng J Med 2016;374:1253-63
  • 75. OPIOIDES EN MÉXICO • De acuerdo a la Ley General de Salud este tipo de sustancias se incluyen dentro de los grupos: I. Las que tienen algún valor terapéutico, pero constituyen un problema grave para la salud pública (Estupefacientes) II. Las que tiene valor terapéutico, pero constituyen un problema para la salud pública Comisión Nacional Contra las Adicciones. Informe Ejecutivo. Análisis del Consumo de Sustancias en México. Generalidades de los Medicamentos con Potencial de Abuso. Secretaría de Salud. México, 2013
  • 76. OPIOIDES EN MÉXICO • México es uno de los países de Latinoamérica que registra mayor uso de analgésicos opioides para cuidados paliativos • Registra un consumo de opioides de 5.54mg per cápita • Promedio latinoamericano: 4.51mg per cápita Comisión Federal para la Protección contra Riesgos Sanitarios. Disponibilidad y acceso los opioides. Secretaría de Salud. México, Marzo 2015
  • 77. OPIOIDES EN MÉXICO • De acuerdo al World Drug Report 2013, México se encuentra entre los países con prevalencias más altas de consumo de tranquilizantes y sedantes • El WDR 2016, reporta que el consumo de opioides apenas ha variado a nivel mundial Comisión Nacional Contra las Adicciones. Informe Ejecutivo. Análisis del Consumo de Sustancias en México. Generalidades de los Medicamentos con Potencial de Abuso. Secretaría de Salud. México, 2013
  • 78. OPIODES EN MÉXICO • La Encuesta Nacional de Adicciones 2008 describe prevalencias del 0.34% para el último año y del 1.03% para alguna vez en la vida. • ENA 2001 = sin cambio • ENA 2016 = pendiente Comisión Nacional Contra las Adicciones. Informe Ejecutivo. Análisis del Consumo de Sustancias en México. Generalidades de los Medicamentos con Potencial de Abuso. Secretaría de Salud. México, 2013
  • 79. ANÁLISIS DEL PANORAMA NACIONAL • Los resultados provenientes de la ENA 2008, no señala un problema importante en el abuso de los medicamentos de prescripción • Sin embargo, a nivel internacional cada vez es mayor el consumo de este tipo de sustancias Comisión Nacional Contra las Adicciones. Informe Ejecutivo. Análisis del Consumo de Sustancias en México. Generalidades de los Medicamentos con Potencial de Abuso. Secretaría de Salud. México, 2013
  • 80. ANÁLISIS Y ADVERTENCIA PARA EL PANORAMA NACIONAL • Con base en lo anterior, se hace la advertencia de: I. La necesidad de realizar investigaciones sobre los mecanismos de acción de los diferentes medicamentos con potencial de abuso para su mejor clasificación en la Ley General de Salud. II. Crear mejores mecanismos de control para la venta de medicamentos con potencial de abuso. III.Realizar estudios epidemiológicos en poblaciones especiales que pudieran ser más vulnerables para el consumo de este tipo de sustancias. Comisión Nacional Contra las Adicciones. Informe Ejecutivo. Análisis del Consumo de Sustancias en México. Generalidades de los Medicamentos con Potencial de Abuso. Secretaría de Salud. México, 2013
  • 81. ANÁLISIS Y ADVERTENCIA PARA EL PANORAMA NACIONAL IV. Favorecer y fortalecer las acciones de prevención del abuso de este tipo de medicamentos con acciones como la capacitación de médicos en el uso apropiado de este tipo de fármacos. V. Fortalecer los servicios de atención de salud mental, mismo que favorecerá la disminución del abuso (automedicación) de este tipo de medicamentos. Comisión Nacional Contra las Adicciones. Informe Ejecutivo. Análisis del Consumo de Sustancias en México. Generalidades de los Medicamentos con Potencial de Abuso. Secretaría de Salud. México, 2013
  • 83. CONCLUSIONES • Ya no es posible continuar con las mismas prácticas con respecto al manejo del dolor crónico • Se recomiendan tres practicas y cambios en la política que pueden reducir el riesgo relacionado al abuso y mejorar el tratamiento del dolor • Incrementar el uso de prescripciones manejos basados en evidencia • Incrementar en las escuelas de medicina la enseñanza y entrenamiento en dolor y adicciones • Aumentar la investigación en dolor Volkow, N. McLellan, T. Opiod abuse in Chronic Pain – Misconceptions and Mitigations Strategies. N Eng J Med 2016;374:1253-63

Hinweis der Redaktion

  1. Los agonistas MOP actúan al estimuar indirectamente las vías inhibitorias descendentes que actúan sobre la sustancia gris periacueductal y el nucleo reticular paragigantocelular. Esto aumenta la transmisión a través del núcleo del rafe, aumentando la estimulación de 5-HT y neuronas que contienen encefalinas que conectan diretamente con la sustancias gelatinosa del cuerno dorsal, resultando en la disminución de la transmisión nociceptiva de la periferia al tálamo