hipnóticos

1. Clasificación de los
Hipnóticos

2. Los humanos dormimos durante
aproximadamente la tercera parte de
nuestra vida.
Miró, Cano-lozano, y Buela-Casal (2005). Sueño y Calidad de Vida. Revista Colombiana de Psicología 14, 11-27

3. Contenido de la presentación
1. Breve historia
2. Diferencias entre sedantes e hipnoticos
3. El hipnótico ideal
4. Clasificación segun mecanismo de acción (parte I)
5. Clasificación quimica (parte II)
6. Clasificación cronológica (parte III)

4. Breve historia…
• Siglo XVI  bebidas que contenían láudano, para
inducir el sueño (Paracelso)
• Siglo XIX  Bromuro, junto al paraldehído y el
hidrato de cloral (H y S); los + utilizados.
• 1832 – 1869: El hidrato de cloral, cuyo metabolito
activo es tricloroetanol, REQUERIA dosis elevadas
para lograr efecto hipnótico.
• Finales del siglo XIX: Meprobamato, utilizado
como hipnótico y sedante.
Goodman& Gilman, Las bases farmacológicas de la TERAPEUTICA. 11va. Edicion (2007)

5. Breve historia…
• A partir de la década de 1960: Se sintetizan
las benzodiazepinas hipnóticas:
 Estazolam (M) (b)
 Flurazepam (UL) (a)
 Quazepam (UL)
 Temazepan (M) (b)
 Triazolam (UC) (c)
• Se dividen en 3 subtipos: 2-keto (a), 3-hidroxi
(b) y triazolo (c).
Goodman& Gilman, Las bases farmacológicas de la TERAPEUTICA. 11va. Edicion (2007)

6. Cronología
del desarrollo de
nuevos hipnóticos
Schatzberg AF, Nemeroff CB, eds. Tratado de Psicofarmacología. 5ta. Ed. New York, NY: APA 2017

7. Hipnótico
Genera somnolencia y facilita el
inicio y la conservación del estado
del dormir  que se asemeja ECG al
sueño natural.
Sedante
Disminuye la actividad, modera
la excitación y calma al receptor
Diferencias entre sedante e hipnótico
Schatzberg AF, Nemeroff CB, eds. Tratado de Psicofarmacología. 5ta. Ed. New York, NY: APA 2017

8. El hipnótico ideal
Schatzberg AF, Nemeroff CB, eds. Tratado de Psicofarmacología. 5ta. Ed. New York, NY: APA 2017
Escobar. F, Echeverry. J, Lorenzana. Tratamiento farmacológico del insomnio P. Rev Fac Med UN Col 2001 Vol 49 N°3

10. Clasificación según mecanismo de acción
Hipnóticos barbitúricos (poco
utilizados en la actualidad)
Hipnóticos
benzodiazepínicos
Hipnóticos NO
benzodiazepínicos
RECEPTOR
GABAérgico
Schatzberg AF, Nemeroff CB, eds. Tratado de Psicofarmacología. 5ta. Ed. New York, NY: APA 2017

11. Clasificación según mecanismo de acción
Otros hipnóticos:
no barbitúricos, no
benzodiazepínicos
Hipnóticos Melatoninérgicos
Antagonistas de Orexina
Antagonistas H1
Hipnóticos Serotoninérgicos
Bromuros, hidrato de cloral, meprobamato
Schatzberg AF, Nemeroff CB, eds. Tratado de Psicofarmacología. 5ta. Ed. New York, NY: APA 2017

12. A: anillo de benceno
B: anillo de 7 miembros heterocíclicos, diazepina que contiene
2 átomos de nitrogeno
C: sustituyente 5-arilo
*** Las diferentes sustituciones en sus radicales originan ≠ BDZ
con predominio de alguna propiedad
Hipnóticos benzodiacepínicos
01 02 03
Schatzberg AF, Nemeroff CB, eds. Tratado de Psicofarmacología. 5ta. Ed. New York, NY: APA 2017

13. Quazepam
• Químicamente, no encaja en ninguno de los
tres subtipos descritos (trifluoetilo)
• Metabolito: desaquifluracepam (40 horas)
• El metabolismo y la eliminación son más lentos
en pacientes ancianos.
• Somnolencia diurna >>> insomnio de rebote
ω1
Schatzberg AF, Nemeroff CB, eds. Tratado de Psicofarmacología. 5ta. Ed. New York, NY: APA 2017

14. Zolpidem Zaleplon Zopiclona
01 02 03
Hipnóticos NO benzodiazepínicos
Agonistas preferentes del receptor ω1; y comparten un T1/2 breve
Schatzberg AF, Nemeroff CB, eds. Tratado de Psicofarmacología. 5ta. Ed. New York, NY: APA 2017
Ciclopirrolona
Imidazopiridina
Pirazolopirimidina

15. Agonista del receptor de melatonina: Ramelteón
A
Metabolismo
B
Importancia
C
Afinidad
Isoenzima 3A4
del citocromo
P450
Bien tolerado con mínimo
potencial de dependencia
3 a 16 veces >
que melatonina
Agonistas especifico del receptor MT1 y MT2
CNS Neuroscience & Therapeutics 15 (2009) 32–51 c 2009 The Author. Journal compilation c 2009 Blackwell Publishing Ltd 33
Schatzberg AF, Nemeroff CB, eds. Tratado de Psicofarmacología. 5ta. Ed. New York, NY: APA 2017
TVM: 0,5 a 1,5 horas

16. Antagonistas del receptor de orexina (hipocretina)
Suvorexant
Antagonista dual
del receptor de
orexina activo por
vía oral
Aprobado por
FDA
Agosto del 2014,
en pacientes
adultos con
insomnio
Orexina A Y B
Neuropéptidos
hipotalámicos 
mantenimiento de
la vigilia.
Neuronas de
orexina
++ activas en la
vigilia y – activas
en el sueño.
01
02
03
04
Pico de [] plasmática: 2 horas
TVM: 12 horas CYP3A4
Schatzberg AF, Nemeroff CB, eds. Tratado de Psicofarmacología. 5ta. Ed. New York, NY: APA 2017

17. Antagonistas
histaminérgicos (H1)
● Disminuyen la latencia del sueño, pero
NO aumentan el tiempo total de sueño.
● Tienen bajo potencial de abuso.
● (Abril del 2008) el Clorhidrato de
DOXEPINA, un ATD con antagonismo del
receptor de H1, recibió la aprobación de
la FDA para el tratamiento del insomnio.
Hipnóticos Barbitúricos
*comienzos de la década de 1920 hasta
mediados de la de 1950*
● El pentobarbital* (acción media), el
secobarbital, el amobarbital son los
usados más frecuentemente para la
sedación nocturna.
● Su uso se ha reducido con la
introducción de las BZD (“más seguras”).
● Los barbitúricos reducen la latencia del
sueño. La etapa 2 del sueño aumenta,
mientras que las etapas 3 y 4 por lo
general disminuyen.
Schatzberg AF, Nemeroff CB, eds. Tratado de Psicofarmacología. 5ta. Ed. New York, NY: APA 2017

18. Clasificación
segun
estructura
química
Bromuros: bromuro de sodio
Amidas e imidas: glutetimida
Aldehídos: hidrato de cloral
Glicoles: meprobamato
Barbitúricos: fenobarbital y pentobarbital
Ciclopirrolona: Zopiclona y Eszopiclona
Imidazopiridina: Zolpidem
Pirazolopirimidina: Zaleplón
Benzodiazepinicos: Flurazepam, Triazolam
Escobar. F, Echeverry. J, Lorenzana. Tratamiento farmacológico del insomnio P. Rev Fac Med UN Col 2001 Vol 49 N°3

19. Clasificación
cronológica (por
generaciones)
Escobar. F, Echeverry. J, Lorenzana. Tratamiento farmacológico del insomnio P. Rev Fac Med UN Col 2001 Vol 49 N°3