Anticonceptivos

ANTICONCEPTIVOS
FARMACOLOGÍA

DRA. ROSA CASIMIRO LAU

Elección de un anticonceptivo
• Estado general de salud
• Frecuencia de RR SS
• Nº de parejas sexuales
• Deseo de procreación a futuro
• Eficacia de cada método
• Efectos secundarios
• Facilidad, comodidad, precio del MAC

ANTICONCEPTIVOS ORALES

• Anticonceptivos Orales Combinados
(AOC)

• Píldoras de Progestágenos Solos
(PPS)

(AOC)

Mecanismo de Acción:
• Inhibición de la ovulación, mediante
inhibición de la FSH y LH.
• Acción sobre el moco cervical por el
progestágeno,tornándolo impenetrable
para el espermatozoide.
• Posible reducción de la receptividad
del endometrio para el blastocito.


• Clásicamente: Combinación estrógenos
+ progestágenos
• Actualmente: análogos de la GnRH:
Mifepristona
• Estrógenos sintéticos: Etinilestradiol,
mestranol

Etinilestradiol (EE)
• Se absorbe bien por vía oral
• Rápidamente inactivado por el hígado mediante
oxidación del hidroxilo
• La sustitución del carbono 17 con un grupo etinil,
otorga al estrógeno gran resistencia a la
degradación: desarrollo de anticonceptivos orales.
• El metabolismo se inicia en la mucosa del intestino
delgado, alcanza un pico máximo plasmático unas 2
horas después.
• Extenso metabolismo hepático: enzima citocromo
P450 CYP3A4

Etinilestradiol:

• Los metabolitos del EE se excretan por la
bilis en las heces y por la orina como
conjugados glucuronida y sulfatos.
• Debido a circulación enterohepática:
segundo pico plasmático varias horas
después.
• Se une casi por completo con la albúmina

Razones para desarrollar píldoras de
baja dosis con 20 g E E

 Estrógenos son responsables de efectos
adversos.
 A menor dosis de Estrógenos disminuyen o
desaparecen estos efectos.
 Alta tasa de discontinuidad en relación con
molestias.
 Ofrecer la menor dosis de Estrógenos posible.
 Desarrollar una nueva alternativa para escoger.
 Mantener las ventajas y beneficios de la
anticoncepción oral.

Evolución Dosis EtinilEstradiol

0,15 0.16

0.14

0.12
0,065 0.1

0,05 0.08

0.06
0,03 0,03 0,03 0.04
0,02
0.02
miligramos

0
Enovid 10 Eugynon50 Marvelon Femiane
Etinil Estradiol en mg

(AOC)

Contraindicaciones absolutas:
• Embarazo efectivo o posible.
• Trombosis arterial o venosa pasada o presente
• HTA.
• Enfermedades hepáticas.
• Cáncer dependiente de las hormonas.
• Sangrado no diagnosticado del tracto genital.

Progestágenos sintéticos

• Derivados de la Progesterona:
Esteroides similares a la progesterona,
capaces de unirse a sus receptores y
simular sus acciones.

• Derivados de la testosterona:
 Sustancias con afinidad variable a los
receptores de progesterona.

PÍLDORAS DE SÓLO
PROGESTÁGENOS(PPS)

Mecanismo de acción
• Cambios en el moco cervical.
• Efecto sobre la función uterina.
• Cambios en la función ovárica.

(PPS)

Ventajas:
• Alta eficacia, especialmente en la mujer de
mayor edad y durante la lactancia.
• No ejerce efecto sobre la presión
sanguínea.
• No se produce demora en el retorno de la
fertilidad después de la descontinuación
del método.
• Efecto insignificante sobre el metabolismo
de los lípidos.

(PPS)

Contraindicaciones
• Embarazo.
• Sangrado no diagnosticado del tracto
genital.
• Enfermedad trofoblástica reciente.
• Quistes ováricos funcionales.

Alteraciones provocadas a nivel de la
absorción del fármaco

• Especialmente sensible en el caso de los
anticonceptivos orales, como ocurre ocasionalmente tras
la administración de antibióticos y la aparición de
diarrea, que puede disminuir su biodisponibilidad y no
representa una solución el incrementar la dosis
administrada, sino que, debe advertirse la toma de
medidas anticonceptivas adicionales. Por otro lado, es
posible que algunos fármacos aumenten la
biodisponibilidad del etinilestradiol, al competir con los
sistemas de sulfatación, como es el caso del
paracetamol o la Vit. C.

Inducción enzimática a nivel hepático
• Incrementando el metabolismo de los esteroides,
observación derivada de la administración a largo plazo
de la rifampicina en casos de tuberculosis.
• Representa el tipo de interacción de la mayoría de
fármacos que alteran la eficacia anticonceptiva, como
barbitúricos, anticonvulsivantes y la propia rifampicina.
• Parecen actuar, de forma específica, induciendo la
actividad del citocromo P450 hepático encargado de la
hidroxilación en posición 2 del etinilestradiol y
favoreciendo su eliminación del organismo a la par que
disminuyendo su eficacia anticonceptiva.
• La interacción depende del tiempo de administración del
fármaco puesto que no se produce hasta transcurridas
unas dos semanas

Inhibición enzimática:
• Pueden potenciarse los efectos anticonceptivos por
medio de la inhibición de los sistemas encargados de la
eliminación de los esteroides. Por ejemplo, algunos
gestágenos inhiben al citocromo P450 IIIA encargado de
la oxidación del etinilestradiol.
• En teoría, el efecto final es positivo: aumentaría su
efecto pero debe tenerse en cuenta que también pueden
incrementarse sus efectos secundarios como la
hipertensión o las alteraciones de la coagulación, su
hepatotoxicidad.

INTERACCIONES PROVOCADAS POR LA
ANTICONCEPCIÓN HORMONAL

• Los anticonceptivos hormonales pueden afectar el
metabolismo de otros fármacos.
• Desde un punto de vista farmacocinético, la
interacción se produce cuando se alteran las
condiciones de absorción, metabolismo o excreción
del fármaco. En cambio, las alteraciones de la
farmacodinamia implican fenómenos de
antagonismo o sinergia, principalmente, en el caso
de los anticonceptivos hormonales.

INTERACCIONES PROVOCADAS POR
LA ANTICONCEPCIÓN HORMONAL

• Por su acción hepática importante, la utilización de
anticonceptivos hormonales orales interfiere con el
metabolismo de algunos fármacos, variando su acción
normal sobre el organismo.
• El mecanismo de interacción más significativo es la
inhibición enzimática que provocan los esteroides
sexuales, especialmente del sistema del citocromo
P450.

INTERACCIONES PROVOCADAS POR
LA ANTICONCEPCIÓN HORMONAL

• Se ha demostrado de forma clara que el
componente estrogénico inhibe la capacidad
oxidativa de algunos fármacos. Así, la acción
inhibitoria sobre la oxidación de las
benzodiazepinas explica sus niveles más
elevados observados en usuarias de
anticoncepción hormonal.

• Otro mecanismo de interacción consiste en la alteración
de las uniones a proteínas de transporte.
• El componente estrogénico es directamente responsable
de la elevación de la síntesis de algunas proteínas
transportadoras como proteína transportadora de
esteroides sexuales (SHBG), que se une de forma
específica al gestágeno pero no al etinilestradiol:
anticonvulsivantes.
• Se ha postulado lo mismo con respecto a la proteína
transportadora de corticoides (CBG) y a la
transportadora de hormonas tiroideas (TBG), que
incrementan sus niveles plasmáticos en presencia de los
anticonceptivos hormonales


• Farmacodinamicamente, las interacciones más
relevantes de la anticoncepción hormonal se relacionan
con la coagulación.
Se observa sinergismo con los antifibrinolíticos como el
ácido aminocaproico y un efecto antagónico, como el
efecto conocido antivitamina K, con un incremento de
factores de coagulación que es uno de los mecanismos
implicados en la hipercoagulabilidad.

ANTICONCEPTIVOS INYECTABLES

• Inyectables Combinados Mensuales

• Progestágenos Inyectables

INYECTABLES COMBINADOS
MENSUALES

Ventajas
• Las mismas de los AOC.
• Alta eficacia anticonceptiva.
• Requiere una aplicación mensual.
• No suspende el sangrado menstrual.
• Pronta recuperación de la fertilidad al suspender
el método.

INYECTABLES COMBINADOS
MENSUALES

Desventajas:
• Necesidad de ser administrado por personal de
salud.
• Puede haber sangrado intermenstrual o
“spotting”.

PROGESTÁGENOS INYECTABLES

• Prevención de la ovulación.

• Efecto progestagénico sobre el moco cervical


Ventajas:
• Alta eficacia anticonceptiva.
• Facilidad de uso.
• Su uso es independiente del contacto sexual.
• No son afectados por la función gastrointestinal.
• Puede usarse en situaciones en las cuales los
estrógenos estén contraindicados.
• Efecto supresivo sobre el endometrio.


Desventajas:
• La necesidad de ser administrados por personal
de salud.
• Una vez aplicada, no es posible retirar la
inyección.
• Disturbios menstruales.
• Demora en el retorno de la fertilidad.
• Aumento de peso.

PARCHE ANTICONCEPTIVO
COMBINADO
• ORTHO EVRA ®

• Libera 150 mcg. del progestágeno norelgestramina y
20 mcg. de etinilestradiol diarios a la circulación
sistémica.
• Cada parche se usa por 7 días consecutivos.
• Cada ciclo se usan 3 parches, seguidos por un
intervalo de 7 días sin parche.

ANTICONCEPTIVO HORMONAL
VAGINAL
NUVA RING® (etonogestrel)
• Anillo plástico suave con un diámetro externo de 5.4
cm.
• Es insertado fácilmente en la vagina por la usuaria,
permanece en el lugar por 3 semanas.
• Durante este tiempo libera 15 mcg. de etinilestradiol
y 120 mcg. de etonogestrel cada 24 horas,
inhibiendo la ovulación.
• Estas hormonas se absorben a través de la pared
vaginal, permitiendo una dosis menor que con la
administración oral.

IMPLANTES SUBDÉRMICOS

• Norplant ®
• Jadelle ®
• Implanon

NORPLANT ®

Hormona : Levonorgestrel 36 mg
en cada implante.
Cantidad : 6 implantes.
Protección : 5 años.

JADELLE ®

Hormona : Levonorgestrel 75 mg
en cada implante.
Cantidad : 2 implantes.

IMPLANON ®

Hormona : Etonogestrel 68 mg en
el implante.
Cantidad : 1 implante.


Mecanismo de Acción
- Efecto Progestagénico sobre el moco
cervical y el endometrio.
- Inhibición de la ovulación


Ventajas:
• Provee anticoncepción reversible
a largo plazo.
• Los niveles de hormona en el plasma
(etonogestrel o levonorgestrel ) son
más constantes en comparación con
otros métodos.


Ventajas:
• La protección anticonceptiva dura entre tres
y cinco años.
• Puede retirarse en cualquier momento,
con rápido retorno de la fertilidad.
• Una vez en su sitio, no requiere más
atención por parte de la usuaria.
• Exento de los efectos secundarios de
los estrógenos.

Desventajas:
• Debe ser insertado y retirado por un
profesional de salud capacitado.
• El retiro puede resultar difícil.
• Disrupción del patrón de sangrado.
• Mayor costo.
• La amenorrea es menos frecuente en usuarias
de implantes de levonorgestrel.
• Los implantes de levonorgestrel no suprimen
por completo el desarrollo de los folículos
ováricos.


Contraindicaciones:
• Embarazo conocido o sospechado.
• Sangrado uterino anormal no diagnosticado
• Enfermedad hepatocelular activa.
• Trombosis venosa profunda actual o embolia
pulmonar

DIUs LIBERADORES DE HORMONAS

Mirena


Moco cervical
Efectos endometriales
Útero – vasculares
Inhibición motilidad espermática
Inhibición ovulación (?)
Reacción a cuerpo extraño
Mecanismos moleculares


Ventajas:
• Combina los beneficios de los métodos
hormonales e intrauterinos.
• Buena eficacia.
• Menor sangrado menstrual.
• Menor dismenorrea.
• Menor EPI.
• Buen cumplimiento.
• Largo plazo.
• Reversible.
• Sin estrógeno.


Desventajas
• Debe ser insertado y retirado por un
profesional de salud capacitado.
• Mayor costo.

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