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FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO
AUTONOMO
ALUMNA: REBECA DIAZ LOZANO
CONTROLA:
Músculo Liso:
• Visceral y vascular.
Secreciones Exocrinas (y algunas endocrinas).
• Sudor, lágrimas, Enzimas Pancreáticas.
• Médula Suprarrenal (NA y A).
Frecuencia y Fuerza contráctil del Corazón.
Procesos Metabólicos:
• Utilización de Hidratos de Carbono (glucosa).
• Simpático y Parasimpático
Acciones “opuestas”, excepto en músculo Ciliar y
glándulas Salivar.
• Actividad Simpática:
Aumenta en situaciones de Estrés.
• Actividad Parasimpática.
Predomina durante el Reposo.
• El equilibrio de Ambos Sistemas REGULA el
funcionamiento fisiológico de los órganos del
cuerpo humano en condiciones normales
NEUROTRANSMISORES del SNA
• Acetilcolina y Noradrenalina.
• Neuronas PREGANGLIONARES:
Colinérgicas
Transmisión por:
Receptores NICOTINICOS de Ach.
Receptores Muscarínicos de Ach.
• Neuronas PS. Postganglionares: COLINERGICAS, actúan en recept.
MUSCARINICOS de los órganos diana.
• Neuronas S. Postganglionares: NORADRENERGICAS.
• Otros Neurotransmisores:
 Oxido Nítrico.
 PIV (PS)
 5HT.
 GABA..
 Dopamina.
DROGAS SIMPATICOMIMETICAS O
ADRENERGICAS
• fármacos que imitan o
simulan las acciones del
sistema simpático o
adrenérgico. Algunas
actúan directamente
activando los receptores
adrenérgicos, a veces
selectivamente.
1.ESTIMULANTES ADRENERGICOS ALFA:
• (Predominantemente)
• Noradrenalina(Levofed)
• Metaraminol(Aramina)
• Etilfenadrina(Effortil)
• Fenilfedrina(Neosinefrina)
• Nafazolina (Dazolin,Privina)
• Xilometazolina(Otrivina)
• Foledrina (Veritol)
• Tiramina
• Metoxamina
2.ESTIMULANTES ADRENERGICOS ALFA Y
BETA:
• Adrenalina
• Dopamina(Inotropin)
• Efedrina
• Anfetamina(Actemina)
• Metanfetamina (Metedrine)
3.ESTIMULANTES ADRENERGICOS BETA
(predominantemente)
a. Estimulantes ß1 y ß2:
• Isoproterenol (aleudrin)
• Isoxuprina (duvadilan)
• Bametano (Vasculat)
b. Estimulantes ß1 (Predom.)
• Dobutamina (Dobutrex)
c. Estimulantes ß2 (Predom.)
• Orciprenalina (Alupent)
• Salbutamol (Ventolin)
• Fenoterol (Berotec)
• Terbutalina (Bricanil)
• Clembuterol (Clembural)
4.SIMPATICOMIMETICOS ADRENERGICOS O
PSICOMOTORES (Acción predominanteen SNC)
• Amfetamina (Benzedrina,Actemin)
• Dextroanfetamina (Dexedrina)
• Metanfetamina (Metedrine)
• Fentermina (Omnibex)
• Clorfentermina (Presate)
• Dietilpropion (Alipid)
• Fenfluramina (Ponderal)
• Fenmetrazina (Preludin)
• Fendimetrazina (Obehistol)
• Mefenorex (Pondinol)
• Penproporex (Lineal)
• Mazindol (Diminex)
ADRENALINA
INDICACIONES:
• Broncoespasmo, anafilaxia, se utiliza en la RCP y
en las arritmias cardiacas, la contractibilidad
miocárdica, prolonga la acción anestésica local y
en las reacciones alérgicas.
FARMACOCINÉTICA:
• Absorción : la dosis se absorbe bien SC o IM.
Inicio : rápido y duración corta ;parenteral. SC
para broncodilatación, efectos a los 5−10 min;
efectos máximos a los 20 min. T ½ : 2 min.
Estructura de adrenalina y representación
esquemática de su mecanismo de acción.
fenilalanina tirosina
dopa
dopaminanorepine
frinaepinefrina
hidroxilasa Tirosina
hidroxilasa
d
e
x
c
a
r
Dopamina 3
hidroxilasa
Fenileta
nolamin
a -n
metiltra
nsferasa
Farmacodinamia: Catecolamina endógena.
• SNC : Estimulación (agitación, temblor, ansiedad,cefalea).
• SCV : Inotrópico/cronotrópico positivo, gasto cardiaco, VL(volumen
litro), FC, arritmia, flujo sanguíneo coronario,vasocontricción,
angina.
• Pulmonar : Broncodilatación, presión de la arteria pulmonar, edema
pulmonar β2
• Hepático : Flujo sanguíneo hepático, glucogenólisis, hiperglicemia.
• Renal : FSR(flujo sanguíneo renal), secreción de renina.
• GI : Flujo sanguíneo esplénico, relaja el músculo liso GI.
• Musculoesquelético : Vasoconstricción de la piel y mucosa y de los
vasos del músculo estriado.
• Otros : Inhibe la liberación de insulina,lipólisis, hipopotasemia,
temperatura corporal.
CONTRAINDICACIONES :
• Hipersensibilidad conocida
y glaucoma de ángulo
cerrado ; pacientes que
toman bloqueadores
;hipertiroidismo.
Interacciones farmacológicas/Alergia:
Efecto aditivo con otros simpaticomiméticos.
Arritmia con agentes inhalados. Antagonizado
por los bloqueadores y .Requerimientos de
insulina en diabéticos. Inestable en solución
alcalina. Los AT(antidepresivos triciclicos
los antihistamínicos y las hormonas tiroideas
potencian sus efectos.
NORADRENALINA
INDICACIONES :
• Hipotensión (choque, anestesia) y prolongación de la duración
de la anestesia local.
FARMACOCINÉTICA:
• Se absorbe pobremente después de la dosis SC. T ½ : 2 min.
Inicio : Después de la dosis IV , rápido; la acción termina 1−2
min después de la inyección.
• Se localiza principalmente en el tejido simpático.
• Cruza la placenta pero no la barrera hematoencefálica. Ingresa y
se metaboliza en la terminal nerviosa. Se metaboliza en hígado
por COMT y MAO. Se excreta en orina.
• Farmacodinamia: Catecolamina endógena.
• · SNC : FSC(flujo sanguíneo cerebral), cefalea,
agitación, temblores.
• · SCV : RVS(resistencia vascular sistemica),
TA(tensión arterial), inotrópico positivo,
• FC.
• · Pulmonar : Presión de la arteria pulmonar.
• · Hepático : Flujo sanguíneo hepático.
• Dosis/Concentraciones : 1
mg/ml, ampolletas de 4
ml. Mezclar en infusión de
glucosa al 5%.
• Contraindicaciones :
• Embarazo (contracción
uterina), alergia a sulfitos
y trombosis vascular
periférica o mesentérica.
Interacciones farmacológicas/Alergia :
• Los agentes bloqueadores adrenérgicos αyβ
inhiben los efectos de la norepinefrina. Los
anestésicos generales
• hidrocarbonados halogenados predisponen a
las arritmias. El uso de IMAO,
antihistamínicos, guanitidina o metildopa
puede resultar en hipotensión grave.
DOPAMINA
INDICACIONES :
• Choque o emergencia hipotensiva,
insuficiencia renal aguda.
FARMACOCINÉTICA :
• T ½ : 2 min. Vd: 0.25 L/kg. Inicio de la acción :
después de la administración IV, a los 5
minutos ; duración 10 minutos. No cruza la
barrera hematoencefálica. Metabolizada en el
riñón y plasma por la MAO y COMT.(catecol-
O-metiltransferasa)
• Excretada en la orina.
Dosis/Concentraciones :
• 80 mg/ml, ampolleta de 5
ml. IV : efectos renales, 0.5−2
ðg/kg/min. Efectos cardiacos,
2−10 ðg/kg/min.
• Efectos vasculares, 10−20
ðg/kg/min.
Contraindicaciones :
• Feocromocitoma,
taquiarritmia no corregida e
hipersensibilidad conocida.
ISOPROTERENOL
• El isoproterenol o isoprenalina
es un medicamento
simpaticomimético que actúa a
nivel de los receptores beta
adrenérgicos.
• El isoproterenol es un agonista
de los receptores β1 y β2 usado
para el asma antes del uso
global del salbutamol, el cual
tiene efectos más selectivos
sobre las vías aéreas
• El efecto del isoproterenol sobre el sistema
cardiovascular se relaciona a su acción sobre los
receptores adrenérgicos β1 y β2 del músculo
esquelético de las arteriolas produciendo
vasodilatación.
• Los efectos adversos del isoproterenol se
relacionan con sus efectos cardiovasculares,
puede producir un aumento en la frecuencia
cardíaca (taquicardia)
• Los compuestos con actividad ß-agonista son un
grupo de derivados sintéticos
CLENBUTEROL
• Se considera al fármaco b -agonista o clenbuterol
(CB) como un potente broncodilatador, anabólico
y agente lipolítico en muchas especies.
• También se le denomina agente de repartición en
virtud de que fomenta la producción de proteína y
reduce la de grasa.
• Aumento de la presión sanguínea, incremento
transitorio de la frecuencia cardiaca durante 24
horas aproximadamente, incremento de la tasa
metabólica.
MECANISMO DE ACCION
• Los agonistas b -AR son moléculas orgánicas
que se unen a los receptores b-AR, dando
lugar al complejo agonista-receptor, que a su
vez activa a la proteína Gs. La subunidad a de
la proteína Gs activa a la adenilatociclasa,
enzima que produce el monofosfato de
adenosina cíclico (AMPc), una de las
principales moléculas de señalización
intracelular.
DOBUTAMINA
• La dobutamina:Tiene una estructura similar a la
dopamina excepto que contiene una sustitución
aromática grande del grupo amina resultando en
una actividad primaria a los receptores b-1.
• tiene una acción directa inotrópica que produce
aumento del gasto cardiaco y disminución de las
presiones de llenado auriculares con aumentos
menos marcados de la frecuencia cardiaca y
presión sanguínea que otros b-agonistas.
EFEDRINA
• Aumenta la PAS y D, aumenta la frecuencia
cardiaca
• Vasoconstriction en los vasos
renales,mesentericos y cutaneos
• Incrementa el flujo sanguineo de los vasos
coronarios, cerebrales y del musculo
esqueletico
AGENTES BLOQUEANTES Α
ADRENERGICOS
• Alcaloides del Cornezuelo de Centeno
• La ergotamina es un ergopeptido que forma
parte de la familia de los alcaloides presentes
en el cornezuelo del centeno, un hongo
inferior que prolifera en las gramíneas
salvajes.
AGENTES BLOQUEANTES Β
ADRENERGICOS
• Propanolol,previene los efectos inotropicos,
cronotropicos positivos de las catecolaminas
• Causa constriccion bronquiolar
• Se absorbe por vía oral en 90%
ACETIL COLINA
• No usos clinicos
• Receptores muscarinicos mas suceptibles que
los nicotinicos.
• Efectos cardiovasculares,dilatacion
venosa,accion sobre recep. Musc.,breve
desenso de la presion S y D,bradicardia
METACOLINA
• La metacolina es la acetilbetametilcolina.
• Solo se diferencia de la acetilcolina por la
presencia de un grupo metilo. Es
biotransformada,al igual que la acetilcolina
por la acetilcolinesterasa,pero a una velocidad
menor que para la acetilcolina
ARECOLINA
• Activa receptores muscarinicos glandulas
,musculo liso y miocardio.
• No estimula receptores nicotinicos
• Mas potente que la pilocarpina
• Hidrobromuro de arecolina como tenicida
FISOSTIGMINA
• Es un alcaloide que se obtiene de la haba del
calabar, semilla del Physostigma venenosum
• atraviesa la barrera hematoencefálica, la
placenta y penetra en los ojos.
• Es más potente que la neostigmina y tiene
mayor efecto sobre el sistema nervioso central
y cardiovascular. Se destruye por hidrólisis y se
elimina en alrededor de 2 horas
ATROPINA
• La atropina es una droga anticolinérgica natural
compuesta por ácido trópico y tropina.
Efectos colaterales de la Atropina:
• Sequedad de boca
• Visión borros
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• Retención urinaria

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Farmacologia del sistema nervioso autonomo

  • 1. FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO ALUMNA: REBECA DIAZ LOZANO
  • 2. CONTROLA: Músculo Liso: • Visceral y vascular. Secreciones Exocrinas (y algunas endocrinas). • Sudor, lágrimas, Enzimas Pancreáticas. • Médula Suprarrenal (NA y A). Frecuencia y Fuerza contráctil del Corazón. Procesos Metabólicos: • Utilización de Hidratos de Carbono (glucosa).
  • 3. • Simpático y Parasimpático Acciones “opuestas”, excepto en músculo Ciliar y glándulas Salivar. • Actividad Simpática: Aumenta en situaciones de Estrés. • Actividad Parasimpática. Predomina durante el Reposo. • El equilibrio de Ambos Sistemas REGULA el funcionamiento fisiológico de los órganos del cuerpo humano en condiciones normales
  • 4.
  • 5. NEUROTRANSMISORES del SNA • Acetilcolina y Noradrenalina. • Neuronas PREGANGLIONARES: Colinérgicas Transmisión por: Receptores NICOTINICOS de Ach. Receptores Muscarínicos de Ach. • Neuronas PS. Postganglionares: COLINERGICAS, actúan en recept. MUSCARINICOS de los órganos diana. • Neuronas S. Postganglionares: NORADRENERGICAS. • Otros Neurotransmisores:  Oxido Nítrico.  PIV (PS)  5HT.  GABA..  Dopamina.
  • 6.
  • 7. DROGAS SIMPATICOMIMETICAS O ADRENERGICAS • fármacos que imitan o simulan las acciones del sistema simpático o adrenérgico. Algunas actúan directamente activando los receptores adrenérgicos, a veces selectivamente.
  • 8. 1.ESTIMULANTES ADRENERGICOS ALFA: • (Predominantemente) • Noradrenalina(Levofed) • Metaraminol(Aramina) • Etilfenadrina(Effortil) • Fenilfedrina(Neosinefrina) • Nafazolina (Dazolin,Privina) • Xilometazolina(Otrivina) • Foledrina (Veritol) • Tiramina • Metoxamina
  • 9. 2.ESTIMULANTES ADRENERGICOS ALFA Y BETA: • Adrenalina • Dopamina(Inotropin) • Efedrina • Anfetamina(Actemina) • Metanfetamina (Metedrine)
  • 10. 3.ESTIMULANTES ADRENERGICOS BETA (predominantemente) a. Estimulantes ß1 y ß2: • Isoproterenol (aleudrin) • Isoxuprina (duvadilan) • Bametano (Vasculat) b. Estimulantes ß1 (Predom.) • Dobutamina (Dobutrex) c. Estimulantes ß2 (Predom.) • Orciprenalina (Alupent) • Salbutamol (Ventolin) • Fenoterol (Berotec) • Terbutalina (Bricanil) • Clembuterol (Clembural)
  • 11. 4.SIMPATICOMIMETICOS ADRENERGICOS O PSICOMOTORES (Acción predominanteen SNC) • Amfetamina (Benzedrina,Actemin) • Dextroanfetamina (Dexedrina) • Metanfetamina (Metedrine) • Fentermina (Omnibex) • Clorfentermina (Presate) • Dietilpropion (Alipid) • Fenfluramina (Ponderal) • Fenmetrazina (Preludin) • Fendimetrazina (Obehistol) • Mefenorex (Pondinol) • Penproporex (Lineal) • Mazindol (Diminex)
  • 12. ADRENALINA INDICACIONES: • Broncoespasmo, anafilaxia, se utiliza en la RCP y en las arritmias cardiacas, la contractibilidad miocárdica, prolonga la acción anestésica local y en las reacciones alérgicas. FARMACOCINÉTICA: • Absorción : la dosis se absorbe bien SC o IM. Inicio : rápido y duración corta ;parenteral. SC para broncodilatación, efectos a los 5−10 min; efectos máximos a los 20 min. T ½ : 2 min.
  • 13. Estructura de adrenalina y representación esquemática de su mecanismo de acción.
  • 15. Farmacodinamia: Catecolamina endógena. • SNC : Estimulación (agitación, temblor, ansiedad,cefalea). • SCV : Inotrópico/cronotrópico positivo, gasto cardiaco, VL(volumen litro), FC, arritmia, flujo sanguíneo coronario,vasocontricción, angina. • Pulmonar : Broncodilatación, presión de la arteria pulmonar, edema pulmonar β2 • Hepático : Flujo sanguíneo hepático, glucogenólisis, hiperglicemia. • Renal : FSR(flujo sanguíneo renal), secreción de renina. • GI : Flujo sanguíneo esplénico, relaja el músculo liso GI. • Musculoesquelético : Vasoconstricción de la piel y mucosa y de los vasos del músculo estriado. • Otros : Inhibe la liberación de insulina,lipólisis, hipopotasemia, temperatura corporal.
  • 16. CONTRAINDICACIONES : • Hipersensibilidad conocida y glaucoma de ángulo cerrado ; pacientes que toman bloqueadores ;hipertiroidismo. Interacciones farmacológicas/Alergia: Efecto aditivo con otros simpaticomiméticos. Arritmia con agentes inhalados. Antagonizado por los bloqueadores y .Requerimientos de insulina en diabéticos. Inestable en solución alcalina. Los AT(antidepresivos triciclicos los antihistamínicos y las hormonas tiroideas potencian sus efectos.
  • 17. NORADRENALINA INDICACIONES : • Hipotensión (choque, anestesia) y prolongación de la duración de la anestesia local. FARMACOCINÉTICA: • Se absorbe pobremente después de la dosis SC. T ½ : 2 min. Inicio : Después de la dosis IV , rápido; la acción termina 1−2 min después de la inyección. • Se localiza principalmente en el tejido simpático. • Cruza la placenta pero no la barrera hematoencefálica. Ingresa y se metaboliza en la terminal nerviosa. Se metaboliza en hígado por COMT y MAO. Se excreta en orina.
  • 18. • Farmacodinamia: Catecolamina endógena. • · SNC : FSC(flujo sanguíneo cerebral), cefalea, agitación, temblores. • · SCV : RVS(resistencia vascular sistemica), TA(tensión arterial), inotrópico positivo, • FC. • · Pulmonar : Presión de la arteria pulmonar. • · Hepático : Flujo sanguíneo hepático.
  • 19. • Dosis/Concentraciones : 1 mg/ml, ampolletas de 4 ml. Mezclar en infusión de glucosa al 5%. • Contraindicaciones : • Embarazo (contracción uterina), alergia a sulfitos y trombosis vascular periférica o mesentérica.
  • 20. Interacciones farmacológicas/Alergia : • Los agentes bloqueadores adrenérgicos αyβ inhiben los efectos de la norepinefrina. Los anestésicos generales • hidrocarbonados halogenados predisponen a las arritmias. El uso de IMAO, antihistamínicos, guanitidina o metildopa puede resultar en hipotensión grave.
  • 21. DOPAMINA INDICACIONES : • Choque o emergencia hipotensiva, insuficiencia renal aguda. FARMACOCINÉTICA : • T ½ : 2 min. Vd: 0.25 L/kg. Inicio de la acción : después de la administración IV, a los 5 minutos ; duración 10 minutos. No cruza la barrera hematoencefálica. Metabolizada en el riñón y plasma por la MAO y COMT.(catecol- O-metiltransferasa) • Excretada en la orina.
  • 22. Dosis/Concentraciones : • 80 mg/ml, ampolleta de 5 ml. IV : efectos renales, 0.5−2 ðg/kg/min. Efectos cardiacos, 2−10 ðg/kg/min. • Efectos vasculares, 10−20 ðg/kg/min. Contraindicaciones : • Feocromocitoma, taquiarritmia no corregida e hipersensibilidad conocida.
  • 23. ISOPROTERENOL • El isoproterenol o isoprenalina es un medicamento simpaticomimético que actúa a nivel de los receptores beta adrenérgicos. • El isoproterenol es un agonista de los receptores β1 y β2 usado para el asma antes del uso global del salbutamol, el cual tiene efectos más selectivos sobre las vías aéreas
  • 24. • El efecto del isoproterenol sobre el sistema cardiovascular se relaciona a su acción sobre los receptores adrenérgicos β1 y β2 del músculo esquelético de las arteriolas produciendo vasodilatación. • Los efectos adversos del isoproterenol se relacionan con sus efectos cardiovasculares, puede producir un aumento en la frecuencia cardíaca (taquicardia) • Los compuestos con actividad ß-agonista son un grupo de derivados sintéticos
  • 25. CLENBUTEROL • Se considera al fármaco b -agonista o clenbuterol (CB) como un potente broncodilatador, anabólico y agente lipolítico en muchas especies. • También se le denomina agente de repartición en virtud de que fomenta la producción de proteína y reduce la de grasa. • Aumento de la presión sanguínea, incremento transitorio de la frecuencia cardiaca durante 24 horas aproximadamente, incremento de la tasa metabólica.
  • 26. MECANISMO DE ACCION • Los agonistas b -AR son moléculas orgánicas que se unen a los receptores b-AR, dando lugar al complejo agonista-receptor, que a su vez activa a la proteína Gs. La subunidad a de la proteína Gs activa a la adenilatociclasa, enzima que produce el monofosfato de adenosina cíclico (AMPc), una de las principales moléculas de señalización intracelular.
  • 27. DOBUTAMINA • La dobutamina:Tiene una estructura similar a la dopamina excepto que contiene una sustitución aromática grande del grupo amina resultando en una actividad primaria a los receptores b-1. • tiene una acción directa inotrópica que produce aumento del gasto cardiaco y disminución de las presiones de llenado auriculares con aumentos menos marcados de la frecuencia cardiaca y presión sanguínea que otros b-agonistas.
  • 28. EFEDRINA • Aumenta la PAS y D, aumenta la frecuencia cardiaca • Vasoconstriction en los vasos renales,mesentericos y cutaneos • Incrementa el flujo sanguineo de los vasos coronarios, cerebrales y del musculo esqueletico
  • 29.
  • 30. AGENTES BLOQUEANTES Α ADRENERGICOS • Alcaloides del Cornezuelo de Centeno • La ergotamina es un ergopeptido que forma parte de la familia de los alcaloides presentes en el cornezuelo del centeno, un hongo inferior que prolifera en las gramíneas salvajes.
  • 31. AGENTES BLOQUEANTES Β ADRENERGICOS • Propanolol,previene los efectos inotropicos, cronotropicos positivos de las catecolaminas • Causa constriccion bronquiolar • Se absorbe por vía oral en 90%
  • 32.
  • 33. ACETIL COLINA • No usos clinicos • Receptores muscarinicos mas suceptibles que los nicotinicos. • Efectos cardiovasculares,dilatacion venosa,accion sobre recep. Musc.,breve desenso de la presion S y D,bradicardia
  • 34. METACOLINA • La metacolina es la acetilbetametilcolina. • Solo se diferencia de la acetilcolina por la presencia de un grupo metilo. Es biotransformada,al igual que la acetilcolina por la acetilcolinesterasa,pero a una velocidad menor que para la acetilcolina
  • 35. ARECOLINA • Activa receptores muscarinicos glandulas ,musculo liso y miocardio. • No estimula receptores nicotinicos • Mas potente que la pilocarpina • Hidrobromuro de arecolina como tenicida
  • 36. FISOSTIGMINA • Es un alcaloide que se obtiene de la haba del calabar, semilla del Physostigma venenosum • atraviesa la barrera hematoencefálica, la placenta y penetra en los ojos. • Es más potente que la neostigmina y tiene mayor efecto sobre el sistema nervioso central y cardiovascular. Se destruye por hidrólisis y se elimina en alrededor de 2 horas
  • 37.
  • 38. ATROPINA • La atropina es una droga anticolinérgica natural compuesta por ácido trópico y tropina. Efectos colaterales de la Atropina: • Sequedad de boca • Visión borros • Fotofobia • Taquicardia • Intolerancia al calor • Constipación • Retención urinaria