El documento describe la farmacología del sistema nervioso autónomo, incluyendo neurotransmisores como la acetilcolina, noradrenalina y dopamina, así como fármacos que afectan este sistema como agonistas y antagonistas adrenérgicos, simpaticomiméticos, bloqueantes alfa y beta, y agentes colinérgicos como la acetilcolina, metacolina y fisostigmina. También se discuten fármacos específicos como la adrenalina, noradrenalina, dopamina, isoproterenol, clen
2. CONTROLA:
Músculo Liso:
• Visceral y vascular.
Secreciones Exocrinas (y algunas endocrinas).
• Sudor, lágrimas, Enzimas Pancreáticas.
• Médula Suprarrenal (NA y A).
Frecuencia y Fuerza contráctil del Corazón.
Procesos Metabólicos:
• Utilización de Hidratos de Carbono (glucosa).
3. • Simpático y Parasimpático
Acciones “opuestas”, excepto en músculo Ciliar y
glándulas Salivar.
• Actividad Simpática:
Aumenta en situaciones de Estrés.
• Actividad Parasimpática.
Predomina durante el Reposo.
• El equilibrio de Ambos Sistemas REGULA el
funcionamiento fisiológico de los órganos del
cuerpo humano en condiciones normales
4.
5. NEUROTRANSMISORES del SNA
• Acetilcolina y Noradrenalina.
• Neuronas PREGANGLIONARES:
Colinérgicas
Transmisión por:
Receptores NICOTINICOS de Ach.
Receptores Muscarínicos de Ach.
• Neuronas PS. Postganglionares: COLINERGICAS, actúan en recept.
MUSCARINICOS de los órganos diana.
• Neuronas S. Postganglionares: NORADRENERGICAS.
• Otros Neurotransmisores:
Oxido Nítrico.
PIV (PS)
5HT.
GABA..
Dopamina.
6.
7. DROGAS SIMPATICOMIMETICAS O
ADRENERGICAS
• fármacos que imitan o
simulan las acciones del
sistema simpático o
adrenérgico. Algunas
actúan directamente
activando los receptores
adrenérgicos, a veces
selectivamente.
12. ADRENALINA
INDICACIONES:
• Broncoespasmo, anafilaxia, se utiliza en la RCP y
en las arritmias cardiacas, la contractibilidad
miocárdica, prolonga la acción anestésica local y
en las reacciones alérgicas.
FARMACOCINÉTICA:
• Absorción : la dosis se absorbe bien SC o IM.
Inicio : rápido y duración corta ;parenteral. SC
para broncodilatación, efectos a los 5−10 min;
efectos máximos a los 20 min. T ½ : 2 min.
15. Farmacodinamia: Catecolamina endógena.
• SNC : Estimulación (agitación, temblor, ansiedad,cefalea).
• SCV : Inotrópico/cronotrópico positivo, gasto cardiaco, VL(volumen
litro), FC, arritmia, flujo sanguíneo coronario,vasocontricción,
angina.
• Pulmonar : Broncodilatación, presión de la arteria pulmonar, edema
pulmonar β2
• Hepático : Flujo sanguíneo hepático, glucogenólisis, hiperglicemia.
• Renal : FSR(flujo sanguíneo renal), secreción de renina.
• GI : Flujo sanguíneo esplénico, relaja el músculo liso GI.
• Musculoesquelético : Vasoconstricción de la piel y mucosa y de los
vasos del músculo estriado.
• Otros : Inhibe la liberación de insulina,lipólisis, hipopotasemia,
temperatura corporal.
16. CONTRAINDICACIONES :
• Hipersensibilidad conocida
y glaucoma de ángulo
cerrado ; pacientes que
toman bloqueadores
;hipertiroidismo.
Interacciones farmacológicas/Alergia:
Efecto aditivo con otros simpaticomiméticos.
Arritmia con agentes inhalados. Antagonizado
por los bloqueadores y .Requerimientos de
insulina en diabéticos. Inestable en solución
alcalina. Los AT(antidepresivos triciclicos
los antihistamínicos y las hormonas tiroideas
potencian sus efectos.
17. NORADRENALINA
INDICACIONES :
• Hipotensión (choque, anestesia) y prolongación de la duración
de la anestesia local.
FARMACOCINÉTICA:
• Se absorbe pobremente después de la dosis SC. T ½ : 2 min.
Inicio : Después de la dosis IV , rápido; la acción termina 1−2
min después de la inyección.
• Se localiza principalmente en el tejido simpático.
• Cruza la placenta pero no la barrera hematoencefálica. Ingresa y
se metaboliza en la terminal nerviosa. Se metaboliza en hígado
por COMT y MAO. Se excreta en orina.
19. • Dosis/Concentraciones : 1
mg/ml, ampolletas de 4
ml. Mezclar en infusión de
glucosa al 5%.
• Contraindicaciones :
• Embarazo (contracción
uterina), alergia a sulfitos
y trombosis vascular
periférica o mesentérica.
20. Interacciones farmacológicas/Alergia :
• Los agentes bloqueadores adrenérgicos αyβ
inhiben los efectos de la norepinefrina. Los
anestésicos generales
• hidrocarbonados halogenados predisponen a
las arritmias. El uso de IMAO,
antihistamínicos, guanitidina o metildopa
puede resultar en hipotensión grave.
21. DOPAMINA
INDICACIONES :
• Choque o emergencia hipotensiva,
insuficiencia renal aguda.
FARMACOCINÉTICA :
• T ½ : 2 min. Vd: 0.25 L/kg. Inicio de la acción :
después de la administración IV, a los 5
minutos ; duración 10 minutos. No cruza la
barrera hematoencefálica. Metabolizada en el
riñón y plasma por la MAO y COMT.(catecol-
O-metiltransferasa)
• Excretada en la orina.
22. Dosis/Concentraciones :
• 80 mg/ml, ampolleta de 5
ml. IV : efectos renales, 0.5−2
ðg/kg/min. Efectos cardiacos,
2−10 ðg/kg/min.
• Efectos vasculares, 10−20
ðg/kg/min.
Contraindicaciones :
• Feocromocitoma,
taquiarritmia no corregida e
hipersensibilidad conocida.
23. ISOPROTERENOL
• El isoproterenol o isoprenalina
es un medicamento
simpaticomimético que actúa a
nivel de los receptores beta
adrenérgicos.
• El isoproterenol es un agonista
de los receptores β1 y β2 usado
para el asma antes del uso
global del salbutamol, el cual
tiene efectos más selectivos
sobre las vías aéreas
24. • El efecto del isoproterenol sobre el sistema
cardiovascular se relaciona a su acción sobre los
receptores adrenérgicos β1 y β2 del músculo
esquelético de las arteriolas produciendo
vasodilatación.
• Los efectos adversos del isoproterenol se
relacionan con sus efectos cardiovasculares,
puede producir un aumento en la frecuencia
cardíaca (taquicardia)
• Los compuestos con actividad ß-agonista son un
grupo de derivados sintéticos
25. CLENBUTEROL
• Se considera al fármaco b -agonista o clenbuterol
(CB) como un potente broncodilatador, anabólico
y agente lipolítico en muchas especies.
• También se le denomina agente de repartición en
virtud de que fomenta la producción de proteína y
reduce la de grasa.
• Aumento de la presión sanguínea, incremento
transitorio de la frecuencia cardiaca durante 24
horas aproximadamente, incremento de la tasa
metabólica.
26. MECANISMO DE ACCION
• Los agonistas b -AR son moléculas orgánicas
que se unen a los receptores b-AR, dando
lugar al complejo agonista-receptor, que a su
vez activa a la proteína Gs. La subunidad a de
la proteína Gs activa a la adenilatociclasa,
enzima que produce el monofosfato de
adenosina cíclico (AMPc), una de las
principales moléculas de señalización
intracelular.
27. DOBUTAMINA
• La dobutamina:Tiene una estructura similar a la
dopamina excepto que contiene una sustitución
aromática grande del grupo amina resultando en
una actividad primaria a los receptores b-1.
• tiene una acción directa inotrópica que produce
aumento del gasto cardiaco y disminución de las
presiones de llenado auriculares con aumentos
menos marcados de la frecuencia cardiaca y
presión sanguínea que otros b-agonistas.
28. EFEDRINA
• Aumenta la PAS y D, aumenta la frecuencia
cardiaca
• Vasoconstriction en los vasos
renales,mesentericos y cutaneos
• Incrementa el flujo sanguineo de los vasos
coronarios, cerebrales y del musculo
esqueletico
29.
30. AGENTES BLOQUEANTES Α
ADRENERGICOS
• Alcaloides del Cornezuelo de Centeno
• La ergotamina es un ergopeptido que forma
parte de la familia de los alcaloides presentes
en el cornezuelo del centeno, un hongo
inferior que prolifera en las gramíneas
salvajes.
31. AGENTES BLOQUEANTES Β
ADRENERGICOS
• Propanolol,previene los efectos inotropicos,
cronotropicos positivos de las catecolaminas
• Causa constriccion bronquiolar
• Se absorbe por vía oral en 90%
32.
33. ACETIL COLINA
• No usos clinicos
• Receptores muscarinicos mas suceptibles que
los nicotinicos.
• Efectos cardiovasculares,dilatacion
venosa,accion sobre recep. Musc.,breve
desenso de la presion S y D,bradicardia
34. METACOLINA
• La metacolina es la acetilbetametilcolina.
• Solo se diferencia de la acetilcolina por la
presencia de un grupo metilo. Es
biotransformada,al igual que la acetilcolina
por la acetilcolinesterasa,pero a una velocidad
menor que para la acetilcolina
35. ARECOLINA
• Activa receptores muscarinicos glandulas
,musculo liso y miocardio.
• No estimula receptores nicotinicos
• Mas potente que la pilocarpina
• Hidrobromuro de arecolina como tenicida
36. FISOSTIGMINA
• Es un alcaloide que se obtiene de la haba del
calabar, semilla del Physostigma venenosum
• atraviesa la barrera hematoencefálica, la
placenta y penetra en los ojos.
• Es más potente que la neostigmina y tiene
mayor efecto sobre el sistema nervioso central
y cardiovascular. Se destruye por hidrólisis y se
elimina en alrededor de 2 horas
37.
38. ATROPINA
• La atropina es una droga anticolinérgica natural
compuesta por ácido trópico y tropina.
Efectos colaterales de la Atropina:
• Sequedad de boca
• Visión borros
• Fotofobia
• Taquicardia
• Intolerancia al calor
• Constipación
• Retención urinaria