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MEDI C A M E N TOS E N EL
S I S T E M A
G A S T R O I N T E S T I N A L
FARMACOLOGIA V SEMESTRE
DOCENTE AURORA MORENO
M E C A N I S M O DE A C C IÓN
A N T I S E C R E T O R E S
BOMBA DE PROTONES Y A N T I H I S T A M I N I C O S H2
BOMBA DE PROTONES
MEDICAMENTOS
• Omeprazol
• Esomeprazol
• Lansoprazol
• Pantoprazol
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FARMACOCINÉTICA
• Inactivan : Medio ácido (entérica)
• Absorbe: Duodeno
• Metaboliza: Hígado Citocromo P-450
• Excretados: Orina y Bilis
• Atraviesa barrera placentaria y hematoencefálica
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INDICACIONES
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• Ulceras péptidas
• HBVD
• Ulceras por estrés
• Reflujo esofágico
• Uso crónico de AINES
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• Dispepsia Funcional
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•
•
•
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Disminuye la eliminación
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Ketoconazol
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•
•
•
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•
•
Calcio: Disminuye su absorción en tto largo
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E F E C T O S ADVERSOS
• Gastrointestinales: Diarrea, náuseas, vómito y
dolor abdominal
• Hipergastrinemia: hiperplasia
• SNC: Cefalea y vertigo
• Metabólico: Aumento de las transaminasas
ACTIVIDADES DE E N F E R M E R Í A
• Comprimidos: NO partirse ni masticarse
• Administrar en ayunas
• Administrar por lo menos 2 a 3 horas después
de los antifúngicos
• No administrar con antiácidos
A N TIHIS TA M IN ICOS H2
ProstanglandinaE2
Somastatina
MED IC AMENT OS
• Ranitidina
• Cimetidina
• Famotidina
• Nizatidina
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FARMACOCINÉTICA
• Absorbe: Duodeno, rápida. Primer paso
• Metaboliza: Hígado Citocromo P-450
• Excretados: Orina Bilis y leche materna
• Atraviesa barrera placentaria y hematoencefálica
• Ojo con pacientes: Ancianos, quemados e IR
INDICACIONES
Tratamiento
• Sintomático
• Ulceras por estrés
• Reflujo esofágico
I N T E RA C C I O N E S
• Cimetidina: Inhibe la actividad del Citocromo P450
•
•
•
Teofilina
Warfarina
Antidepresivos triciclicos
Retarda el metabolismo
• Cimetidina: Aumenta la concentración del OH
• Ranitidina: Aumenta la absorción del bismuto
Ketoconazol: Disminuye la absorción por el del PH
•
• Antiácidos: Disminuye la biodisponibilidad
• Cationes: compiten. Disminuye la eliminación de la creatinina
E F E C T O S ADVERSOS
• Gastrointestinales: Diarrea, estreñimiento, fatiga y dolor muscular
• Hipersecreción de rebote
• Inmune: Hipersensibilidad
• Endocrinos: Ginecomastia, galactorrea e impotencia sexual
• SNC: Depresión, agitación, alucinaciones, somnolencia
• Cardiovasculares: Bradicardia e hipotensión
• Hemático: Trombocitopenia y agranulocitosis
• Ancianos y RN: aclaramiento – dosis
ACTIVIDADES DE E N F E R M E R Í A
• Administrar continuamente para evitar efecto
de rebote
• Administrar con las comidas
• Verificar las interacciones farmacológica
• Administrar lenta y diluida: Arritmias
ANTIÁCIDOS
Mg, Al, Bicarbonato de Na, Carbonato de Ca
M EC A N IS MO DE A C C IÓN
MEDICAMENTOS
• Compuestos de Mg
• Compuestos de Al
• Compuestos Mg y AL
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FARMACOCINÉTICA
• Absorbe: No absorbe generalmente efecto local
Duodenal
• Excretados: Orina
• Su efecto dura +/- 3 a 4 horas
INDICACIONES
Tratamiento
• Reflujo esofágico
• Sintomático
I N T E RA C C I O N E S
• Estrecho margen terapéutico
• Retrasa absorción
• Leche: Irritabilidad, cefalea y
debilidad muscular, hipercalemia,
supresión de hormona
paratiroidea, retención de fosfato,
urolitiasis.
E F E C T O S ADVERSOS
• Mg: Diarrea, depresión SNC y arritmias cardiacas
• Al: Hipofosfaturia e hipofosfatemia: anorexia, malestar
general y debilidad muscular. Neurotoxicidad. Constipación
• Bicarbonato de Na: Alcalosis metabólica. Distensión
abdominal y flatulencias
• Carbonato Cálcico: Estreñimiento, distención abdominal y
flatulencia
ACTIVIDADES DE E N F E R M E R Í A
• Administrar una hora después de las comidas
o entre ellas (liquida)
• Masticar las tabletas
• No administrar conjuntamente con otros
medicamentos
PROTECTOR E S DE LA MUC O SA
SULCALFRATE
M EC A N IS MO DE A C C IÓN
Barrera protectora de la pepsina y el HCl
MEDICAMENTOS
• Sucralfato: Estimula la síntesis local de
prostaglandinas y óxido nítrico
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• Sales de Bismuto: Forma coagulo (quelar),
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FARMACOCINÉTICA
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• Metoclopramida, cleboprida,
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• Facilita el vaciamento gástrico
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FARMACOCINÉTICA
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• Absorbe: Duodeno
• Metaboliza: Hígado
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• SNC: Sedación leve, efecto extrapiramidal
(parkinsoniano, distonías faciales y
cervicales, discinesia tardía)
• Hormonales: Hiperprolactinemia,
amenorrea, ginecomastia y galactorrea
• Hematológica: Metahemoglobinemia
• Cardiovascular: Crisis hipertensivas,
taquicardia (digoxina), hipotensión
ortostática
A N HIS T A M ÍN ICO S H1
M EDIC A M E N TOS
• Escopolamina (anticolinérgico),
dimenhidrinato, didenhidramina,
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FARMACOCINÉTICA
• Liberación: Oral y endovenosa
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• Administrarse por vial oral después de los
alimentos
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L A X A N T E S
FORMADORES DE M A S A , OS MÓTICOS , LUBRICANTES
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• Formadores de masa: Salvado de trigo,
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• Lubricantes: Glicerina, ducosato sódico y
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o castor
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• Liberación: Oral y rectal
• Absorbe: Duodeno (Local)
• Metaboliza: Hígado
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E F E C T O S ADVERSOS
• Distensión abdominal, flatulencia, dolor
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• Neumonititis por broncoaspiración
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• Administrarse por vial oral y rectal
• Promocionar la dieta y el ejercicio
• Educación al paciente sobre la administración de
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  • 1. MEDI C A M E N TOS E N EL S I S T E M A G A S T R O I N T E S T I N A L FARMACOLOGIA V SEMESTRE DOCENTE AURORA MORENO
  • 2. M E C A N I S M O DE A C C IÓN
  • 3. A N T I S E C R E T O R E S BOMBA DE PROTONES Y A N T I H I S T A M I N I C O S H2
  • 5. MEDICAMENTOS • Omeprazol • Esomeprazol • Lansoprazol • Pantoprazol • Rabeprazol
  • 6. FARMACOCINÉTICA • Inactivan : Medio ácido (entérica) • Absorbe: Duodeno • Metaboliza: Hígado Citocromo P-450 • Excretados: Orina y Bilis • Atraviesa barrera placentaria y hematoencefálica • Mañana: > número de bomba de protones
  • 7. INDICACIONES Pilar del tratamiento • Ulceras péptidas • HBVD • Ulceras por estrés • Reflujo esofágico • Uso crónico de AINES • Síndrome de Zolliger-Ellison • Dispepsia Funcional
  • 8. I N T E RA C C I O N E S • • • • Feniotína Carbamacepina Warfarina Diacepam Disminuye la eliminación • • Ketoconazol Tiroxina Disminuye la absorción • • • Penicilina Digoxina Aumenta la absorción Ácido acetilsalicílico • • • Calcio: Disminuye su absorción en tto largo Vitamina B12: Disminuye la absorción Claritromicina: Sinergismo aumenta la biodisponibilidad. H Pylori
  • 9. E F E C T O S ADVERSOS • Gastrointestinales: Diarrea, náuseas, vómito y dolor abdominal • Hipergastrinemia: hiperplasia • SNC: Cefalea y vertigo • Metabólico: Aumento de las transaminasas
  • 10. ACTIVIDADES DE E N F E R M E R Í A • Comprimidos: NO partirse ni masticarse • Administrar en ayunas • Administrar por lo menos 2 a 3 horas después de los antifúngicos • No administrar con antiácidos
  • 11. A N TIHIS TA M IN ICOS H2 ProstanglandinaE2 Somastatina
  • 12. MED IC AMENT OS • Ranitidina • Cimetidina • Famotidina • Nizatidina • Roxatidina
  • 13. FARMACOCINÉTICA • Absorbe: Duodeno, rápida. Primer paso • Metaboliza: Hígado Citocromo P-450 • Excretados: Orina Bilis y leche materna • Atraviesa barrera placentaria y hematoencefálica • Ojo con pacientes: Ancianos, quemados e IR
  • 14. INDICACIONES Tratamiento • Sintomático • Ulceras por estrés • Reflujo esofágico
  • 15. I N T E RA C C I O N E S • Cimetidina: Inhibe la actividad del Citocromo P450 • • • Teofilina Warfarina Antidepresivos triciclicos Retarda el metabolismo • Cimetidina: Aumenta la concentración del OH • Ranitidina: Aumenta la absorción del bismuto Ketoconazol: Disminuye la absorción por el del PH • • Antiácidos: Disminuye la biodisponibilidad • Cationes: compiten. Disminuye la eliminación de la creatinina
  • 16. E F E C T O S ADVERSOS • Gastrointestinales: Diarrea, estreñimiento, fatiga y dolor muscular • Hipersecreción de rebote • Inmune: Hipersensibilidad • Endocrinos: Ginecomastia, galactorrea e impotencia sexual • SNC: Depresión, agitación, alucinaciones, somnolencia • Cardiovasculares: Bradicardia e hipotensión • Hemático: Trombocitopenia y agranulocitosis • Ancianos y RN: aclaramiento – dosis
  • 17. ACTIVIDADES DE E N F E R M E R Í A • Administrar continuamente para evitar efecto de rebote • Administrar con las comidas • Verificar las interacciones farmacológica • Administrar lenta y diluida: Arritmias
  • 18. ANTIÁCIDOS Mg, Al, Bicarbonato de Na, Carbonato de Ca
  • 19. M EC A N IS MO DE A C C IÓN
  • 20. MEDICAMENTOS • Compuestos de Mg • Compuestos de Al • Compuestos Mg y AL • Bicarbonato sódico • Carbonato cálcico
  • 21. FARMACOCINÉTICA • Absorbe: No absorbe generalmente efecto local Duodenal • Excretados: Orina • Su efecto dura +/- 3 a 4 horas
  • 23. I N T E RA C C I O N E S • Estrecho margen terapéutico • Retrasa absorción • Leche: Irritabilidad, cefalea y debilidad muscular, hipercalemia, supresión de hormona paratiroidea, retención de fosfato, urolitiasis.
  • 24. E F E C T O S ADVERSOS • Mg: Diarrea, depresión SNC y arritmias cardiacas • Al: Hipofosfaturia e hipofosfatemia: anorexia, malestar general y debilidad muscular. Neurotoxicidad. Constipación • Bicarbonato de Na: Alcalosis metabólica. Distensión abdominal y flatulencias • Carbonato Cálcico: Estreñimiento, distención abdominal y flatulencia
  • 25. ACTIVIDADES DE E N F E R M E R Í A • Administrar una hora después de las comidas o entre ellas (liquida) • Masticar las tabletas • No administrar conjuntamente con otros medicamentos
  • 26. PROTECTOR E S DE LA MUC O SA SULCALFRATE
  • 27. M EC A N IS MO DE A C C IÓN Barrera protectora de la pepsina y el HCl
  • 28. MEDICAMENTOS • Sucralfato: Estimula la síntesis local de prostaglandinas y óxido nítrico • Análogos de las prostaglandina: Misoprostol • Sales de Bismuto: Forma coagulo (quelar), actividad bactericida (inhibe enzimas bacterianas)
  • 29. FARMACOCINÉTICA • PH ácido para su activación • Absorción: 3-5% Acción local • Excretados: Orina y heces
  • 30. INDICACIONES Tratamiento • Reflujo esofágico • Gastropatía por AINES • H. Pilori (rescate)
  • 31. I N T E RA C C I O N E S Disminuye su absorción • Fluoroquinolonas • Fenitoína • Quinidina • Propanolol • Digoxina • Teofilina • Ketonazol • Sinergismo: Sales de bismuto y Claritromicina
  • 32. E F E C T O S ADVERSOS • Gastrointestinales: Estreñimiento • IRA: Toxicidad por Al • Sales de Bismuto: Heces y lengua negra • Misoprostol: Diarrea
  • 33. ACTIVIDADES DE E N F E R M E R Í A • Administrar 2 horas antes de cualquier otro fármaco • Educar al paciente sobre el color de las heces
  • 34. S E C R E T O R E S P A N C R E Á T I C O S Y B I L I A R E S Lipasa y Ácido quenodesoxicólico y ursodesoxicólico
  • 35. A N T I E M É T I C O S S er o toni nér gi cos , dopaminér gi cos, antagonistas muscarínicos y antihistamínicos
  • 37. A N T A G O N I S T A S S EROTONINÉRGICOS
  • 38. MEDICAMENTOS • Odansetrón, dolasetrón, granisetrón, y palonosetrón. • Tracto GI • Zona quimiorreceptores • Centro del vómito bulbar
  • 39. FARMACOCINÉTICA • Absorbe: Duodeno • Metaboliza: Hígado • Excretados: Orina • Vida media de 3-4 horas
  • 40. INDICACIONES Tratamiento • Náuseas y vómito de quimioterapia o radioterapia (antineoplásicos) • Postquirúrgicos • Son los más eficaces y potentes
  • 41. E F E C T O S ADVERSOS • Cefalea • Vértigo • Diarrea • Estreñimiento • Elevación reversible de las transaminasas
  • 42. A N T A G O N I S T A S DOPA M I N É R G ICO S
  • 43. M EDIC A M E N TOS • Metoclopramida, cleboprida, domperidona, droperidol, proclorperazina y prometazina. • Facilita el vaciamento gástrico • Tiene un efecto serotoninérgico: Dosis altas
  • 44. FARMACOCINÉTICA • Liberación: Oral, endovenosa y rectal • Absorbe: Duodeno • Metaboliza: Hígado • Excretados: Orina • Domperidona no atraviesa la barrera hematoencefálica
  • 45. INDICACIONES Tratamiento • Náuseas y vómito • Postquirúrgicos • Colón irritable • Reflujo gastroesofágico|
  • 46. E F E C T O S ADVERSOS • SNC: Sedación leve, efecto extrapiramidal (parkinsoniano, distonías faciales y cervicales, discinesia tardía) • Hormonales: Hiperprolactinemia, amenorrea, ginecomastia y galactorrea • Hematológica: Metahemoglobinemia • Cardiovascular: Crisis hipertensivas, taquicardia (digoxina), hipotensión ortostática
  • 47. A N HIS T A M ÍN ICO S H1
  • 48. M EDIC A M E N TOS • Escopolamina (anticolinérgico), dimenhidrinato, didenhidramina, ciranicina, aprepitant (NK1). • Bloquean la comuinicación núcleos vestibulares del oído interno
  • 49. FARMACOCINÉTICA • Liberación: Oral y endovenosa • Absorbe: Duodeno • Metaboliza: Hígado • Excretados: Orina
  • 50. INDICACIONES Tratamiento • Náuseas y vómito por cinetosis (dexametasona)
  • 51. E F E C T O S ADVERSOS • Visión borrosa, midriasis, xerostomia, retención urinaria (anticolinérgicos) • Sedación
  • 52. ACTIVIDADES DE E N F E R M E R Í A • Administrarse por vial oral después de los alimentos • Administrar lento y diluido (30-60 minutos) • Vigilar sistema nervioso central y efectos adversos en este (extrapiramidales) • No administrar con digoxina
  • 53. L A X A N T E S FORMADORES DE M A S A , OS MÓTICOS , LUBRICANTES F E C A L E S
  • 54. M ECA N IS MO DE A C C IÓN
  • 55. M EDIC A M E N TOS • Formadores de masa: Salvado de trigo, psilio, metilcelulosa • Lubricantes: Glicerina, ducosato sódico y aceite de parafina • Osmóticos: Lactulosa y fosfatos • Peristaltismo: Bisacodilo y aceite de recio o castor
  • 56. FARMACOCINÉTICA • Liberación: Oral y rectal • Absorbe: Duodeno (Local) • Metaboliza: Hígado • Excretados: Heces
  • 58. E F E C T O S ADVERSOS • Distensión abdominal, flatulencia, dolor abominal tipo cólico, irritación anal, diarrea grave • Neumonititis por broncoaspiración (Lubricantes)
  • 59. ACTIVIDADES DE E N F E R M E R Í A • Administrarse por vial oral y rectal • Promocionar la dieta y el ejercicio • Educación al paciente sobre la administración de estos fármacos • Administrar posición de DLI • Educar al paciente sobre los efectos adversos