2. ERTAPENEM
DORIPENEM
IMIPINEM
MEROPENE M
Los carbapenémicos son antibióticos B-lactámicos
bicíclicos que poseen un núcleo común llamado
carbapenem. Estos antibióticos derivan dela
tienamicina que es producida por el hongo
streptomyces cattleya.
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3. Núcleo : Presenta un Grupo
Metileno en lugar de un
átomo de azufre, doble
enlace en la estructura de
anillo alfa de cinco miebros
No tienen configuración cis
sino Trans – lo que le
confiere excelente
estabilidad B-lactamasa
3
Imipinem : es un sustrato de la
deshidropeptidasa 1 (DHP-1)/
cilastatina
El meripenem, ertapenem y
meropenem son derivados B-1-
METIL, 2 -TIOPIRROLINIDIL
4. Se unen con gran afinidad a la mayoría de PBP de las bacterias
Gram (+) y Gram (-)
Proteinas : OprD
Altamente estables a la > parte de B-lactamasas: penicilinasas y
cefalosporinasas
No se Hidrolizan o lo hacen Muy lentamente por la Mayoria de las
penicilinasas y Cefalosporinasas ( enzimas de las clases A y B de
Ambler ) Staphylococcus aureus , E. coli , Enterobacter Cloacae,
citrobacter feundii, proteus Rettgeri , serratia marcescens , proteus
vulgaris, klebsiella oxytoca , P aeuroginosa y Bacteroides fragilis
4
5. Mecanismos de Resistencia
Producción de una B-
lactamasa que
hidrolize los
carbapenemicos
Disminución de la
permeabilidad debido
sobre todo a la
ausencia de OprD en
las bacterias Gram (-)
Expulsión del Farmaco
a través de la
membrana de la
bacteria Gram (-)
Producción de una PBP
alterada o de baja
afinidad
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6. S. aureus -S. epidermidis -St. pyogenes, -St. pneumoniae -Ent. faecalis -
Clostridium
N. gonorroheae N. meningitidis -H. influenzae -E. coli Klebsiella -Enterobacter
P. mirabilis - P. vulgaris -Salmonella Shigella P. aeruginosa -Acinetobacter -
Citrobacter
Los Stafilococcus Resistentes a Metilcilina también lo son para los
Carbapenemicos
DORIPENEM : Es el carbapenemico mas activo contra P. aeruginosa
Doripenem
Ertapenem
Meropenem
6
son ligeramente mas
activos contra
enterobacrerias que el
IMIPINEM : ES MAS
BACTERIOSTATICO NO
BACTERICIDA CONTRA
LOS ENTEROCOCOS
SENSIBLES
7. 7
Los carbapenemicos se absorben mal tras su ingestión oral y deben
administrase por vía parenteral
Todos se eliminan Por Vía renal
La Semivida Plasmática es de 1 hora para el doripenem, imipinem
y Meropenem y de 4 horas para el ertapenem lo que permite una
sola dosis diaria
El imipinem suele administrase cada 6 Horas el doripenem y
meropenem se administran cada 8 horas
Todos requieren ajustes posologicos en pctes con insuficiencia renal
pero no en los que tienen insuficiencia hepática
8. Bacteremias
Infecciones óseas y de tejidos blandos, obstétricas y ginecológicas
IVU complicada
Sepsis intraabdominal
Neumonia
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