1. HORMONAS
SEXUALES
Anticoncepción
Nayudel Acuña

2. Fisiología Sistema
Reproductor femenino
Eje Hipotálamo - Hipófisis
- Ovario

3. Eje Hipotálamo
- Hipófisis

4. Ciclo
Menstrual

5. Ciclo Ovárico

6. Estrógenos
Progestágenos
Andrógenos
Hormonas Sexuales

7. Receptor esteroideo

9. ESTRÓGENOS

10. Biosíntesis de estrógenos
Células de la granulosa del
ovario, durante fase
folicular.
Estímulo por la FSH.
Otros órganos: testículo y
placenta.
Niveles plasmáticos:
Mínimo de 50pg/ml
Máximo preovulatorio de

11. • Clorotrianiseno
• Dietilestilbestrol
• Estradiol
• Estriol
• Estrona
• Etinilestradiol
• Mestranol
• Quinestrol
Estrógenos
• Clomifeno
• Fulvestrant
• Inhibidores de aromatasa
• Iotrozol
Antiestrógenos

12. • Tamoxifeno
• Raloxifeno
• Droloxifeno
• Idoxifeno
• Ospemifeno
Moduladores selectivos
de estrógenos

13. ESTROGEL®

14. Mecanismos de acción
1) Sobre sistema reproductor
Estimulan desarrollo de
características sexuales
secundarias en la mujer y
controlan su ciclo reproductivo.
Favorece el crecimiento óseo.
Modifican la frecuencia pulsátil de
la GnRH.

15. 2) Metabólicos y cardiovasculares
Retención de nitrógeno, sal y agua
Edemas
Bloquea actividad de citocinas
implicadas en resorción ósea.
↓ tolerancia a glucosa.
↑ triglicéridos del plasma y proteínas
plasmáticas.
Puede ↑ síntesis de enzimas y favorecer
retención de bilirrubina.
↑ SRAA.
Favorece síntesis de FC, plasminógeno y ↓
actividad de antitrombina III.
Dosis estrictamente sustitutivas

16. Farmacocinética
Estrógenos naturales VO sufren
rápida inactivación intestinal y
hepática.
Vías transcutánea o vaginal son más
eficaces.
Estrógenos sintéticos metabolizan
lentamente.
Estrógenos naturales se fijan a la
albúmina y a la globina fijadora de
hormonas sexuales.
Se hidroxilan en el hígado

17. Efectos adversos
Náuseas y vómito (6-10%)
Hiperplasia endometria (12%)
Edema
Cefalea
Hipertensión
Hipersensibilidad de mamas (12%)
Aumenta riesgo de litiasis biliar
Dietilestilbestrol como posible
causa de adenoCa de cél. claras
, cervical o vagina.

18. Aplicaciones terapéuticas
Terapia hormonal posmenopáusica.
Hipogonadismo primario.
Insuficiencia ovárica que cursa con
deficiencia estrogénica.
Hemorragia funcional uterina.
Dismenorrea.
Cáncer de próstata andrógeno
dependiente.
Cáncer de mama

19. Moduladores selectivos de
estrógenos
Tamoxifeno
Inhibición del crecimiento de
tumores mamarios.
Efectos agonistas estrogénicos sobre:
hueso
útero
hígado
urogenital.

20. Antiestrógenos
Clomifeno
Infertilidad relacionada con ciclos
anovulatorios.
Ovarios poliquísticos.
Producción excesiva de andrógenos
en suprarrenal.
Amenorreas tras uso de
anticonceptivos.
Inhibidores de aromatasa

21. anastro
zole
exemest
ane
femara

22. PROGESTÁGENOS

23. Biosíntesis de
progesteronaEn respuesta a LH.
Durante primeras semanas de
embarazo se produce
por cuerpo lúteo, por estimulación
de hCG, pero luego
lo hace la placenta.
Otros órganos: corteza
suprarrenal y testículos.
Niveles plasmáticos:
Mujeres fase folicular y
hombres: 1ng/ml

24. • Hidroxiprogesterona
• Medroxiprogesterona
• Noretindrona
• Norgestrel
• Drospirenona
Progestinas
• Mifepristona
Antiprogestina

26. Clasificación
1) Derivados de progesterona y 17 α-
hidroxiprogesterona.
2) Derivados de la testosterona.
3) Derivados de la 19-nortestosterona.
4) Derivados de la 19-norprogesterona.
5) Antagonistas de la progesterona.

27. Mecanismos de acción
Estimula el desarrolla y actividad
del endometrio secretor.
↓ progesterona
desprendimiento de mucosa.
En útero gestante deprime su
excitabilidad, reduciendo
contractilidad.
En trompa ↓ secreción de cél.
caliciformes y ↑ actividad de cél.
ciliares, facilitando paso del óvulo.
Facilita desarrollo de acinos

28. Farmacocinética
Se administra por vía parenteral en
soluciones oleosas.
Principal metabolito: pregnanodiol.
Eliminación por orina
principalmente.
Productos sintéticos tienen la
ventaja de ser activos por VO.

29. Reacciones adversas
Edema
Depresión
Acción androgénica
↑ relación LDL:HDL
Tromboflebitis, embolia pulmonar
Retrasos en menstruación, ↓ flujo
↓ líbido, atrofia de mucosa
vaginal, candidiasis

30. Acciones terapéuticas
Terapia complementaria de
estrógenos.
Hemorragia funcional uterina.
Supresión de lactancia postparto
Dismenorrea.
Endometriosis.
Ca endometrio.
Ca mama.
Abortos espontáneos.
Anticoncepción.
Prueba funcional.

31. Antiprogestágenos
Mifepristona
Inducción de menstruación.
Anticoncepción postcoital.
Inducción al aborto (400-800mg en
una sola dosis).
Evacuación del útero del feto
muerto.
Inducción del parto.

32. ANDRÓGENOS

33. Biosíntesis de andrógenos
Células de Leyding en el testículo.
Estímulo proveniente de LH.
Otros órganos: ovarios, corteza
suprarrenal y placenta
(como proandrógenos).
Testosterona ejerce acción negativa
sobre GnRH y LH.
Niveles plasmáticos:
Hombre adulto: 350 –
1000ng/dl

34. • Danazol
• Fluoximesterona
• Nandrolona
• Estanozol
• Cipionato de testosterona
Andrógenos
• Acetato de ciproterona
• Finasterida
• Flutamida
• Bicalutamida
• Nilutamida
Antiandrógenos

36. Mecanismos de acción
Testosterona es ligando activo en
músculo e hígado.
Metabolito: 5-α-dihidrotestosterona
(DHT).
En cerebro se biotransforma en
estradiol.
Secreción ↑ en pubertad.
Favorece aparición de caracteres
sexuales secundarios.
Estimula crecimiento

37. Farmacocinética
Ineficaz por VO
Vida plasmática: 10-20min.
Administración: transdérmica o im.
Derivados de testosterona tienen
t1/2 más prolongada.

38. Efectos Adversos
Mujeres:
masculinización, irregularidades
menstruales.
Hombres: priapismo, impotencia, ↓
espermatogénesis,
ginecomastia.
Niños: alteraciones del crecimiento.
Atletas: Cierre prematuro de epífisis
de huesos largos,
anormalidades hepáticas, episodios
psicóticos.

39. Aplicaciones terapéuticas
Hipogonadismo masculino.
Niños con micropene.
Anemias.
Edema angioneurótico hereditario.
Carcinoma de mama.
Osteoporosis senil
Quemaduras graves, recuperación
intervenciones Qx.
No aprobados: ↑ masa magra
corporal y fortalecer
músculo y deseo de competencia.

40. Antiandrógenos
Carcinoma de próstata.
Pubertad precoz.
Virilización en la mujer.
Hipersexualidad en varón.
Neurosis obsesivo-compulsiva

41. ANTICONCEPCIÓN

42. Métodos anticonceptivos

43. ANTICONCEPTIVOS FEMENINOS
ESTRÓGENOS Y PROGESTÁGENOS
Formas de administración
Monofásica
Bifásica
Trifásica Combinados
Tetrafásicos
Unitaria
Postcoito

44. Mecanismos de acción
Anticonce
ptivo
Inhibición
de
ovulación
Inhibición
del
factor
cervical
Efectos
sobre el
transport
e del
huevo
Influencia
sobre el
endometr
io
Inhibición
de la
formación
de
gestágeno
s
Combinad
os
Monofásic
os
++ + + + +
Combinad
os
Unimensua
l
++ + + + +
Combinad
os Bifásica
++ - + + +
Gestágeno
prlurimen
sual
+ ++ + ++ +

45. Efectos farmacológicos
BENEFICIOSOS
Anticoncepción
Regularizan la menstruación
Alivian dismenorrea y síndrome de
tensión prementrual
Suelen ↓ pérdidas menstruales
↓ incidencia de adenomas benignos y
enfermedad
fibroquística en mama.
↓ incidencia de hiperplasia
endometrial y quistes
foliculares benignos

46. EFECTOS
ADVERSOS
Náuseas, vómitos
Cefaleas
Molestias en
mama
Mareos o
aturdimiento
Aumento de
peso
Manchados
irregulares
Colelitiasis
Resistencia a
ovulación
espontánea
Depresión, trasto
rnos
psíquicos (5%).
En embarazo:

47. ANTICONCEPTIVOSFEMENINOS
Estrógenos Gestágenos Nombre
comercial
Combinados monofásicos
por VO
Etinilestradiol Levonorgestre
l
Neogynona,
Ovoplex
Etinilestradiol Linestrenol Neo Lyndiol
Etinilestradiol Norgestrel Eugynon
Mestranol Linestrenol Lyndiol
Etinilestradiol Levonorgestre
l
Mycrogynon,
Miranova
Etinilestradiol Gestodeno Femiane
Etinilestradiol Drospirenona Yasmín
Combinado unimensual IM
Estradiol Dihidroxiprog
esterona
Topasel
Unitario plurimensual IM
Medroxiproge Depo-progevera

49. ANTICONCEPTIVOS FEMENINOS
OTROS
Análogos de GnRH
Antagonistas de progesterona
Gestágenos incorporados en DIU
Espermicidas ( en diafragmas)

50. ANTICONCEPTIVOS MASCULINOS
Fármacos con acción hormonal
Enantato de testosterona
Suprime secreción gonadotropinas
e inhibe espermatogénesis
Efectos adversos: acné, aumento
peso,
ginecomastia

51. Fármacos no hormonales
Gossypol
Actúa a nivel de tubos seminiferos.
↓ número total de espermatocitos y
pérdida de motilidad.
Efectos adversos: fatiga, pérdida
libido, reducción apetito
e hipopotasemia.
Lonidamina
Afecta epitelio germinal de testículo
de manera selectiva.