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ANTIPARASITARI
INFECCIÓN POR HELMINTOS
 Helmintos

                                  No segmentados,
             NEMATODOS               Cilíndricos,
                                    Bisexuados


                                  CESTODOS
                            Segmentados y hermafroditads

             PLATELMINTOS
                            TREMATODOS
                                No segementados
INFECCIONES POR NEMATODOS
ENTERIOBUS                                 VERMICULARIS

 Adulto (hembra)       Adulto (hembra)
extremidad anterior   m,ucosa intestinal
TRICHURIS TRICHIURA
ASCARIS LUMBRICOIDES




                Los huevos conteniendo una larva e ingeridos, al
                eclosionar en el intestino, dejan en libertad la larva,
                la cual por vía sanguínea llegan al pulmón, rompen
                la pared alveolar, alcanza los bronquios y la
                orofaringe y por deglución alcanzan el tubo
                digestivo donde se desarrollan a adultos
Ascaris lumbricoides   Ascaris lumbricoides:
  en el peritoneo        Larva en pulmón
ANCYLOSTOMA DUODENALE
BENZAMIDAZOLES

    Anillo bicíclico en que el benzeno se fusiona a la
     posición 4 y 5 del imidazol
    se absorben irregularmente en el tracto
     gastrointestinal; de ahí que sirvan sobre todo para las
     infecciones helmínticas intestinales
    MECANISMO DE ACCIÓN
        la captación de glucosa
        Interacción con la tubulina, proteína del citosqueleto,
         inhibiendo de ese modo la polimerización necesaria para
         la formación de microtúbulos →inmovilización→ muerte
        Su selectividad de acción se basa en la especial afinidad
         por la tubulina del parásito
METANDAZOL

    DE ELECCIÓN:
      Ascaris  lumbricoides, (puede provocar migración
       de los gusanos hacia la boca)
      Enterobius vermicularis,(100 % con una dosis)
      Trichuris trichiura, Ancylostoma duodenale y
       Necator americanus (95 % con dosis repetidas:
       100 mg, mañana y tarde, durante 3 días)
    ALTERNATIVO: Toxocara, Trichinella spiralis
     (, O. volvulus y en el cestodo Echinococcus
     granulosus
METANDAZOL

 ABSORCIÓN: Se absorbe muy escasamente
  en el tracto gastrointestinal y lo poco que se
  absorbe muestra una biodisponibilidad
  pequeña, debido a que sufre una intensa
  eliminación de primer paso en el hígado (80 %);
  la absorción aumenta con la comida.
 UP: 95 %. t1/2: 1,5-5,5 horas
 METABOLISMO: parcialmente en el hígado
 EXCRECIÓN: en forma activa y como
  metabolizada, por orina.
METANDAZOL

  RAMs: escasas y de poca intensidad; a
   veces produce molestias gastrointestinales,
   picor, erupción dérmica y fiebre.
  Con dosis altas, como las utilizadas en la
   triquinosis y el quiste hidatídico, puede
   provocar neutropenia reversible, alopecia,
   reacciones alérgicas y aumento de las
   enzimas hepáticas.
ALBENDAZOL

  Llega a alcanzar concentraciones plasmáticas
   15-50 veces superiores a las del mebendazol;
   por esta razón puede ejercer mayor acción letal
   en la hidatidosis.
  METABOLITO ACTIVO : sulfóxido de
   albendazol,
  RAMs, a las dosis utilizadas en las infecciones
   por nematodos, sus reacciones adversas son
   muy escasas, en su mayoría gastrointestinales.
  Con dosis múltiples y tratamientos prolongados
   puede causar trastorno hepático, leucopenia y
   alopecia.
ALBENDAZOL

  A. lumbricoides: En dosis única de 400 mg es
   eficaz
  A dosis única, parece que consigue mayores
   tasas de curación que dosis únicas de
   mebendazol en infecciones por lombrices y
   tricuriasis, si bien se puede repetir durante 3
   días en infecciones graves.
  Equinococosis se emplea la dosis de 400 mg,
   dos veces al día durante 28 días, repitiendo la
   tanda si es necesario.
TIABENDAZOL

    FÁRMACO DE ELECCIÓN:
      Strongyloides stercoralis, 100% curaciones (25
       mg/kg 2 veces al día durante 2 días)
      Ancylostoma braziliense. VO . Topica
      Toxocara canis y T. cati. VO
    MECANISMO DE ACCION
      Inhibe la enzima fumarato-reductasa, que es
       específica de las mitocondrias de algunos helmintos.
      En el caso de Strongyloides puede inhibir el
       ensamblaje de microtúbulos, impidiendo así la
       liberación de acetilcolina, y provocando el desalojo
       de los gusanos
TIABENDAZOL
   Se absorbe muy bien y con rapidez en el tubo digestivo (90
    %)
   Es metabolizado casi en su totalidad por hidroxilación y
    ulterior conjugación con glucuronato y sulfato, siendo
    excretados los metabolitos por orina en 24 horas.
   Su t1/2 es de 1,2 hora.
   RAMS
       Las reacciones adversas son relativamente numerosas y molestas.
       Las más frecuentes son anorexia, náuseas, vómitos, mareo y
        somnolencia;
       Otras menos comunes son diarrea, fiebre, dolor epigástrico,
        escalofríos, enrojecimiento de la piel, angioedema, prurito, letargia,
        erupciones y cefaleas.
       Pueden aparecer en ocasiones zumbidos de oídos, congestión
        conjuntival, borrosidad de la visión, síncope, reacciones
        anafilácticas, hormigueo, leucopenia, linfadenopatías, enuresis,
PIRANTEL-PAMOATO
    Es otro antihelmíntico de elección en las infecciones por
     Ascaris y Enterobius en las que consigue curaciones del 90-
     100 % con una sola dosis (11 mg/kg )
    En las uncinariasis, en las que obtiene curaciones en el 50-
     90 % de N. americanus y en más del 90 % de A.
     duodenale.(11 mg/kg X 3 días)
    Un análogo, el oxantel, es eficaz frente a T. trichiura.
    MECANISMO DE ACCIÓN: Ejerce una acción nicotínica
     que se manifiesta en despolarización mantenida y parálisis
     espástica de los gusanos, que son eliminados del intestino
     por peristaltismo.
    RAMs: molestias digestivas, anorexia, mareos, náuseas y
     alguna erupción. Puede producir aumento de
     transaminasas.
PIPERAZINA
    Su eficacia principal es frente a Ascaris y Enterobius, si bien
     ha quedado en un segundo plano porque el mebendazol y
     el pirantel son más eficaces e inocuos.
    Produce parálisis flácida del Ascaris por bloqueo de su
     respuesta a la acetilcolina; el gusano es eliminado por los
     movimientos peristálticos.
    RAMs: molestias gastrointestinales y reacciones alérgicas.
     En pacientes epilépticos puede exacerbar las crisis.
    En enfermos renales es mejor no utilizarla por el peligro de
     acumulación.
    La dosis en las ascariasis es de 75 mg/kg (máximo: 3,5 g)
     una vez al día durante 2 días seguidos. En las enterobiasis,
     64 mg/kg (máximo: 2,5 g) una vez al día durante 7 días.
     Puede repetirse la tanda después de un intervalo de una
IVERMECTINA


 La ivermectina es una mezcla de lactonas
  monocíclicas producidas por el Streptomyces
  avermitilis
 Muestra también eficacia en la filariasis linfática
  y frente a Strongyloides stercoralis.
 MECANISMO DE ACCION
       Provoca un incremento de la entrada de iones cargados
        negativamente, sobre todo Cl–, que producen
        hiperpolarización y parálisis muscular. Es independientes
        del receptor GABA.
IVERMECTINA

   Se absorbe bien por vía oral, con un tmáx de unas 4
    horas.
   Es metabolizada ampliamente y su semivida es de
    unas 12 horas; apenas es excretada por orina.
   Pasa a la leche materna.
   RAMS
       Puede provocar hipotensión ortostática, que se ha relacionado con el
        número de microfilarias eliminadas.
       Puede producir prurito, edema, cefaleas, linfadenopatías, artralgias y
        mialgias, efectos que también pueden considerarse reacciones alérgicas
        a las filarias destruidas
NIRIDAZOL

    Amplio espectro: protozoos (amebas), helmintos
     (nematodos: Dracunculus medinensis; trematodos:
     Schistosoma japonicum, S. mekongi y S. intercalatum) y
     bacterias anaerobias.
    La acción antiparasitaria exige la reducción enzimática
     previa del grupo nitro por parte del microorganismo.
    Metabolito capaz de reducir la inflamación secundaria de
     la piel y de suprimir las reacciones inmunológicas
     mediadas por células.
    Alcanza mayor concentración en la vena porta, que es
     donde se acantonan los Schistosomas sensibles al
     fármaco.
    Los metabolitos se eliminan lentamente por orina, a la
     que confieren un color oscuro.
NIRIDAZOL

  Las reacciones adversas son menos frecuentes
   en niños que en adultos.
  Produce molestias gastrointestinales
   inespecíficas, pero su toxicidad peculiar es
   neurológica: insomnio, ansiedad, confusión,
   agitación, alucinaciones y convulsiones.
  Estas reacciones son más frecuentes en
   pacientes con enfermedad hepática.
  Puede alterar la onda T del ECG.
  En enfermos con deficiencia de G-6-PD
   produce hemólisis.
INFECCIÓN POR CESTODOS
TAENIA SOLIUM O TAENIA SAGINATA: ADULTO




                           Taenia solium     Taenia saginata




                                              Taenia solium
                                              Taenia saginata
                             Taenia solium




                                   Taenia saginata
NICLOSAMIDA

   FÁRMACO DE ELECCIÓN: Taenia saginata y T. solium,
    Diphyllobothrium latum y Dipylidium caninum (una sola dosis de 2
    g en los adultos, 1,5 g para niños de más de 34 kg, y 1 g para
    niños de 11 a 34 kg)
   2° OPCIÓN: Hymenolepis nana, porque el praziquantel requiere
    una sola dosis
   MECANISMO DE ACCIÓN
       Inhibe la fosforilación anaerobia del ADP que se lleva a cabo en las
        mitocondrias de los cestodos, un proceso que produce energía y
        depende de la capacidad de fijar CO2.
   No se absorbe en el tracto gastrointestinal; se elimina por heces.
   Muy rara vez puede producir alguna molestia gastrointestinal.
   No es necesario utilizar un laxante con excepción de las
    infecciones por T. solium, para evitar que la siguiente liberación
    de huevos pueda originar una cisticercosis..
PRAZIQUANTEL

    CESTODOS: T. solium, T. saginata, D. latum, H. nana y D. caninum (10-
     20 mg/kg, dosis única) , así como en la cisticercosis producida tras la
     migración de T. solium.(50 mg/kg/día divididos en 3 dosis durante 14
     días)
    TREMATODOS: Schistosomas, Clonorchis sinensis, Opisthorchis
     viverrini, Fasciola hepatica, Paragonimus westermani, Fasciolopsis
     buski, Heterophyes heterophyes y Metagonimus yokoganrai.
    MECANISMO DE ACCIÓN
    Aumenta la permeabilidad de membranas de las células helmínticas
     para el paso de iones monovalentes y bivalentes (Ca)
    A concentraciones pequeñas aumenta la actividad muscular, que
     termina en contracción y parálisis espástica; con ello, el gusano pierde
     su capacidad de agarrarse a las paredes del intestino o de los vasos.
    A mayores concentraciones, provoca modificaciones en los
     tegumentos del gusano, en forma de vacuolización y vesiculación, que
     terminan por permitir la fagocitación y desintegración del gusano.
PRAZIQUANTEL

    Aunque se absorbe por vía oral en el 80 %, sufre un intenso
     fenómeno de primer paso por hidroxilación hepática
    Pasa en el 10-20 % la barrera hematoencefálica y pasa también
     a la leche, donde la concentración llega a ser el 25 % de la
     plasmática.
    RAMs: malestar, cefalea, mareo y molestias digestivas, en
     general ligeras. Con menor frecuencia produce cansancio,
     diarrea, urticaria, prurito, sudor, erupción y ligero aumento de
     transaminasas que es reversible.
    Dada su similitud estructural con los ansiolíticos, aparece
     somnolencia con cierta frecuencia.
    Los enfermos con neurocisticercosis presentan un síndrome
     caracterizado por cefalea, hipertermia, hipertensión endocraneal,
     convulsiones y aracnoiditis, como reacción local inflamatoria
     frente a los organismos muertos.
INFECCIONES POR TREMATODOS
FASCIOLA HEPATICA: CICLO EVOLUTIVO
PRAZIQUANTEL

  S. haematobium y S. mansoni, : 40 mg/kg en
   una sola dosis
  S. japonicum y S. mekongi. : 40-60 mg/kg
   divididos en 3 dosis
  En las fascioliasis y fasciolopsiasis, 75 mg/kg
   divididos en 3 dosis durante un solo día
  En la paragonimiasis, la misma dosis
   durante 1-2 días;
BITIONOL
• Producido inicialmente como bactericida frente a cocos
  grampositivos, se utilizó en forma tópica, pero fue
  abandonado por las reacciones de fotosensibilidad.
• TRATAMIENTO ALTERNATIVO:
   • Paragonimus westermani: 30-50 mg/kg por vía oral, en
     días alternos
   • hasta un total de 10-15 días
   • Fasciola hepatica: 3 g/día por vía oral en días alternos
     hasta un total de 15 días.
• RAMs
   • Provoca molestias gastrointestinales de diverso tipo,
     mareo, cefalea y erupciones cutáneas. En aplicación
     tópica provoca con frecuencia fotosensibilidad. Rara vez
     puede producir leucopenia y hepatitis tóxica.
METRIFONATO
 • Es un compuesto organofosforado que inhibe la
   colinesterasa.
 • Utilizado inicialmente como insecticida, mostró actividad
   antihelmíntica, en la clínica es eficaz sólo contra el S.
   haematobium, quizá por su localización en el plexo vesical.
 • Se piensa que la actividad antihelmíntica es consecuencia
   de la anticolinesterásica, produciendo parálisis de la
   musculatura del gusano.
 • El metrifonato se absorbe bien por vía oral,
   transformándose en el organismo en diclorvos, metabolito
   activo.
 • Se emplea como alternativa del praziquantel en la infección
   por S. haematobium; la dosis es de 5-15 mg/kg cada 2
   semanas, por un total de 3 dosis.
 • RAMs: son ligeras y pasajeras: molestias abdominales,
OXAMNIQUINA

• Gran eficacia frente a Schistosoma mansoni:
    • América: 15 mg/kg en una sola dosis después de la comida o
      poco antes de acostarse para reducir los efectos
      secundarios.
    • África, 15 mg/kg 2 veces al día durante 2 días
• Se desconoce su mecanismo de acción.
• Se absorbe bien por vía gastrointestinal aunque sufre intensa
  metabolización y fenómeno de primer paso; el tmáx es de unas
  3 horas; la semivida de eliminación es de 1,5-2 horas. Se
  metaboliza en su mayor parte en productos inactivados que se
  eliminan por orina.
• RAMs: mareo, somnolencia, molestias digestivas,
  fiebre,eosinofilia, infiltrados pulmonares, anomalías en las
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Antiparasitarios

  • 2. INFECCIÓN POR HELMINTOS Helmintos No segmentados, NEMATODOS Cilíndricos, Bisexuados CESTODOS Segmentados y hermafroditads PLATELMINTOS TREMATODOS No segementados
  • 4. ENTERIOBUS VERMICULARIS Adulto (hembra) Adulto (hembra) extremidad anterior m,ucosa intestinal
  • 6. ASCARIS LUMBRICOIDES Los huevos conteniendo una larva e ingeridos, al eclosionar en el intestino, dejan en libertad la larva, la cual por vía sanguínea llegan al pulmón, rompen la pared alveolar, alcanza los bronquios y la orofaringe y por deglución alcanzan el tubo digestivo donde se desarrollan a adultos
  • 7. Ascaris lumbricoides Ascaris lumbricoides: en el peritoneo Larva en pulmón
  • 9. BENZAMIDAZOLES  Anillo bicíclico en que el benzeno se fusiona a la posición 4 y 5 del imidazol  se absorben irregularmente en el tracto gastrointestinal; de ahí que sirvan sobre todo para las infecciones helmínticas intestinales  MECANISMO DE ACCIÓN  la captación de glucosa  Interacción con la tubulina, proteína del citosqueleto, inhibiendo de ese modo la polimerización necesaria para la formación de microtúbulos →inmovilización→ muerte  Su selectividad de acción se basa en la especial afinidad por la tubulina del parásito
  • 10. METANDAZOL  DE ELECCIÓN:  Ascaris lumbricoides, (puede provocar migración de los gusanos hacia la boca)  Enterobius vermicularis,(100 % con una dosis)  Trichuris trichiura, Ancylostoma duodenale y Necator americanus (95 % con dosis repetidas: 100 mg, mañana y tarde, durante 3 días)  ALTERNATIVO: Toxocara, Trichinella spiralis (, O. volvulus y en el cestodo Echinococcus granulosus
  • 11. METANDAZOL  ABSORCIÓN: Se absorbe muy escasamente en el tracto gastrointestinal y lo poco que se absorbe muestra una biodisponibilidad pequeña, debido a que sufre una intensa eliminación de primer paso en el hígado (80 %); la absorción aumenta con la comida.  UP: 95 %. t1/2: 1,5-5,5 horas  METABOLISMO: parcialmente en el hígado  EXCRECIÓN: en forma activa y como metabolizada, por orina.
  • 12. METANDAZOL  RAMs: escasas y de poca intensidad; a veces produce molestias gastrointestinales, picor, erupción dérmica y fiebre.  Con dosis altas, como las utilizadas en la triquinosis y el quiste hidatídico, puede provocar neutropenia reversible, alopecia, reacciones alérgicas y aumento de las enzimas hepáticas.
  • 13. ALBENDAZOL  Llega a alcanzar concentraciones plasmáticas 15-50 veces superiores a las del mebendazol; por esta razón puede ejercer mayor acción letal en la hidatidosis.  METABOLITO ACTIVO : sulfóxido de albendazol,  RAMs, a las dosis utilizadas en las infecciones por nematodos, sus reacciones adversas son muy escasas, en su mayoría gastrointestinales.  Con dosis múltiples y tratamientos prolongados puede causar trastorno hepático, leucopenia y alopecia.
  • 14. ALBENDAZOL  A. lumbricoides: En dosis única de 400 mg es eficaz  A dosis única, parece que consigue mayores tasas de curación que dosis únicas de mebendazol en infecciones por lombrices y tricuriasis, si bien se puede repetir durante 3 días en infecciones graves.  Equinococosis se emplea la dosis de 400 mg, dos veces al día durante 28 días, repitiendo la tanda si es necesario.
  • 15. TIABENDAZOL  FÁRMACO DE ELECCIÓN:  Strongyloides stercoralis, 100% curaciones (25 mg/kg 2 veces al día durante 2 días)  Ancylostoma braziliense. VO . Topica  Toxocara canis y T. cati. VO  MECANISMO DE ACCION  Inhibe la enzima fumarato-reductasa, que es específica de las mitocondrias de algunos helmintos.  En el caso de Strongyloides puede inhibir el ensamblaje de microtúbulos, impidiendo así la liberación de acetilcolina, y provocando el desalojo de los gusanos
  • 16. TIABENDAZOL  Se absorbe muy bien y con rapidez en el tubo digestivo (90 %)  Es metabolizado casi en su totalidad por hidroxilación y ulterior conjugación con glucuronato y sulfato, siendo excretados los metabolitos por orina en 24 horas.  Su t1/2 es de 1,2 hora.  RAMS  Las reacciones adversas son relativamente numerosas y molestas.  Las más frecuentes son anorexia, náuseas, vómitos, mareo y somnolencia;  Otras menos comunes son diarrea, fiebre, dolor epigástrico, escalofríos, enrojecimiento de la piel, angioedema, prurito, letargia, erupciones y cefaleas.  Pueden aparecer en ocasiones zumbidos de oídos, congestión conjuntival, borrosidad de la visión, síncope, reacciones anafilácticas, hormigueo, leucopenia, linfadenopatías, enuresis,
  • 17. PIRANTEL-PAMOATO  Es otro antihelmíntico de elección en las infecciones por Ascaris y Enterobius en las que consigue curaciones del 90- 100 % con una sola dosis (11 mg/kg )  En las uncinariasis, en las que obtiene curaciones en el 50- 90 % de N. americanus y en más del 90 % de A. duodenale.(11 mg/kg X 3 días)  Un análogo, el oxantel, es eficaz frente a T. trichiura.  MECANISMO DE ACCIÓN: Ejerce una acción nicotínica que se manifiesta en despolarización mantenida y parálisis espástica de los gusanos, que son eliminados del intestino por peristaltismo.  RAMs: molestias digestivas, anorexia, mareos, náuseas y alguna erupción. Puede producir aumento de transaminasas.
  • 18. PIPERAZINA  Su eficacia principal es frente a Ascaris y Enterobius, si bien ha quedado en un segundo plano porque el mebendazol y el pirantel son más eficaces e inocuos.  Produce parálisis flácida del Ascaris por bloqueo de su respuesta a la acetilcolina; el gusano es eliminado por los movimientos peristálticos.  RAMs: molestias gastrointestinales y reacciones alérgicas. En pacientes epilépticos puede exacerbar las crisis.  En enfermos renales es mejor no utilizarla por el peligro de acumulación.  La dosis en las ascariasis es de 75 mg/kg (máximo: 3,5 g) una vez al día durante 2 días seguidos. En las enterobiasis, 64 mg/kg (máximo: 2,5 g) una vez al día durante 7 días. Puede repetirse la tanda después de un intervalo de una
  • 19. IVERMECTINA  La ivermectina es una mezcla de lactonas monocíclicas producidas por el Streptomyces avermitilis  Muestra también eficacia en la filariasis linfática y frente a Strongyloides stercoralis.  MECANISMO DE ACCION  Provoca un incremento de la entrada de iones cargados negativamente, sobre todo Cl–, que producen hiperpolarización y parálisis muscular. Es independientes del receptor GABA.
  • 20. IVERMECTINA  Se absorbe bien por vía oral, con un tmáx de unas 4 horas.  Es metabolizada ampliamente y su semivida es de unas 12 horas; apenas es excretada por orina.  Pasa a la leche materna.  RAMS  Puede provocar hipotensión ortostática, que se ha relacionado con el número de microfilarias eliminadas.  Puede producir prurito, edema, cefaleas, linfadenopatías, artralgias y mialgias, efectos que también pueden considerarse reacciones alérgicas a las filarias destruidas
  • 21. NIRIDAZOL  Amplio espectro: protozoos (amebas), helmintos (nematodos: Dracunculus medinensis; trematodos: Schistosoma japonicum, S. mekongi y S. intercalatum) y bacterias anaerobias.  La acción antiparasitaria exige la reducción enzimática previa del grupo nitro por parte del microorganismo.  Metabolito capaz de reducir la inflamación secundaria de la piel y de suprimir las reacciones inmunológicas mediadas por células.  Alcanza mayor concentración en la vena porta, que es donde se acantonan los Schistosomas sensibles al fármaco.  Los metabolitos se eliminan lentamente por orina, a la que confieren un color oscuro.
  • 22. NIRIDAZOL  Las reacciones adversas son menos frecuentes en niños que en adultos.  Produce molestias gastrointestinales inespecíficas, pero su toxicidad peculiar es neurológica: insomnio, ansiedad, confusión, agitación, alucinaciones y convulsiones.  Estas reacciones son más frecuentes en pacientes con enfermedad hepática.  Puede alterar la onda T del ECG.  En enfermos con deficiencia de G-6-PD produce hemólisis.
  • 24. TAENIA SOLIUM O TAENIA SAGINATA: ADULTO Taenia solium Taenia saginata Taenia solium Taenia saginata Taenia solium Taenia saginata
  • 25. NICLOSAMIDA  FÁRMACO DE ELECCIÓN: Taenia saginata y T. solium, Diphyllobothrium latum y Dipylidium caninum (una sola dosis de 2 g en los adultos, 1,5 g para niños de más de 34 kg, y 1 g para niños de 11 a 34 kg)  2° OPCIÓN: Hymenolepis nana, porque el praziquantel requiere una sola dosis  MECANISMO DE ACCIÓN  Inhibe la fosforilación anaerobia del ADP que se lleva a cabo en las mitocondrias de los cestodos, un proceso que produce energía y depende de la capacidad de fijar CO2.  No se absorbe en el tracto gastrointestinal; se elimina por heces.  Muy rara vez puede producir alguna molestia gastrointestinal.  No es necesario utilizar un laxante con excepción de las infecciones por T. solium, para evitar que la siguiente liberación de huevos pueda originar una cisticercosis..
  • 26. PRAZIQUANTEL  CESTODOS: T. solium, T. saginata, D. latum, H. nana y D. caninum (10- 20 mg/kg, dosis única) , así como en la cisticercosis producida tras la migración de T. solium.(50 mg/kg/día divididos en 3 dosis durante 14 días)  TREMATODOS: Schistosomas, Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini, Fasciola hepatica, Paragonimus westermani, Fasciolopsis buski, Heterophyes heterophyes y Metagonimus yokoganrai.  MECANISMO DE ACCIÓN  Aumenta la permeabilidad de membranas de las células helmínticas para el paso de iones monovalentes y bivalentes (Ca)  A concentraciones pequeñas aumenta la actividad muscular, que termina en contracción y parálisis espástica; con ello, el gusano pierde su capacidad de agarrarse a las paredes del intestino o de los vasos.  A mayores concentraciones, provoca modificaciones en los tegumentos del gusano, en forma de vacuolización y vesiculación, que terminan por permitir la fagocitación y desintegración del gusano.
  • 27. PRAZIQUANTEL  Aunque se absorbe por vía oral en el 80 %, sufre un intenso fenómeno de primer paso por hidroxilación hepática  Pasa en el 10-20 % la barrera hematoencefálica y pasa también a la leche, donde la concentración llega a ser el 25 % de la plasmática.  RAMs: malestar, cefalea, mareo y molestias digestivas, en general ligeras. Con menor frecuencia produce cansancio, diarrea, urticaria, prurito, sudor, erupción y ligero aumento de transaminasas que es reversible.  Dada su similitud estructural con los ansiolíticos, aparece somnolencia con cierta frecuencia.  Los enfermos con neurocisticercosis presentan un síndrome caracterizado por cefalea, hipertermia, hipertensión endocraneal, convulsiones y aracnoiditis, como reacción local inflamatoria frente a los organismos muertos.
  • 30.
  • 31.
  • 32. PRAZIQUANTEL  S. haematobium y S. mansoni, : 40 mg/kg en una sola dosis  S. japonicum y S. mekongi. : 40-60 mg/kg divididos en 3 dosis  En las fascioliasis y fasciolopsiasis, 75 mg/kg divididos en 3 dosis durante un solo día  En la paragonimiasis, la misma dosis durante 1-2 días;
  • 33. BITIONOL • Producido inicialmente como bactericida frente a cocos grampositivos, se utilizó en forma tópica, pero fue abandonado por las reacciones de fotosensibilidad. • TRATAMIENTO ALTERNATIVO: • Paragonimus westermani: 30-50 mg/kg por vía oral, en días alternos • hasta un total de 10-15 días • Fasciola hepatica: 3 g/día por vía oral en días alternos hasta un total de 15 días. • RAMs • Provoca molestias gastrointestinales de diverso tipo, mareo, cefalea y erupciones cutáneas. En aplicación tópica provoca con frecuencia fotosensibilidad. Rara vez puede producir leucopenia y hepatitis tóxica.
  • 34. METRIFONATO • Es un compuesto organofosforado que inhibe la colinesterasa. • Utilizado inicialmente como insecticida, mostró actividad antihelmíntica, en la clínica es eficaz sólo contra el S. haematobium, quizá por su localización en el plexo vesical. • Se piensa que la actividad antihelmíntica es consecuencia de la anticolinesterásica, produciendo parálisis de la musculatura del gusano. • El metrifonato se absorbe bien por vía oral, transformándose en el organismo en diclorvos, metabolito activo. • Se emplea como alternativa del praziquantel en la infección por S. haematobium; la dosis es de 5-15 mg/kg cada 2 semanas, por un total de 3 dosis. • RAMs: son ligeras y pasajeras: molestias abdominales,
  • 35. OXAMNIQUINA • Gran eficacia frente a Schistosoma mansoni: • América: 15 mg/kg en una sola dosis después de la comida o poco antes de acostarse para reducir los efectos secundarios. • África, 15 mg/kg 2 veces al día durante 2 días • Se desconoce su mecanismo de acción. • Se absorbe bien por vía gastrointestinal aunque sufre intensa metabolización y fenómeno de primer paso; el tmáx es de unas 3 horas; la semivida de eliminación es de 1,5-2 horas. Se metaboliza en su mayor parte en productos inactivados que se eliminan por orina. • RAMs: mareo, somnolencia, molestias digestivas, fiebre,eosinofilia, infiltrados pulmonares, anomalías en las pruebas funcionaleshepáticas, alucinaciones y convulsiones en