Lincosamidas Definición Clindamicina mecanismo de acción de Clindamicina farmacocinetica de Clindamicina indicaciones de Clindamicina interacciones farmacologicas de Clindamicina Posologia de Clindamicina Aminoglucosidos gentamicina indicaciones de gentamicina posologia de gentamicina sulfonamidas farmacocinetica espectro bacteriano interacciones farmacológicas

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UNIVERSIDAD DE CUENCA
Facultad de Odontología
Farmacología II.
“Lincosamidas”
INTEGRANTES: -Cristian Pérez Velastegui
-Mateo Morales González
DOCENTE: Dra. Valentina Vázquez
Grupo #16
Cuenca – Ecuador
2016

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LINCOSAMIDAS
Son antibióticos que inhiben la síntesis de proteínas a partir de la unión a la
subunidad 50S del ribosoma mediante la inhibición de la reacción de la
transpeptidasa.
La Clindamicina es un derivado semisintético de la lincomicina que difiere
estructuralmente de este compuesto por la sustitución de un átomo de cloro por
un grupo hidroxilo.
La primera lincosamida descubierta fue la lincomicina pura, está se encuentra
en desuso tras el descubrimiento de la clindamicina, con mucha mayor
actividad antibacteriana
CLINDAMICINA
Mecanismo de acción: Puede tener acción bacteriostática o bactericida,
dependiendo de la concentración alcanzada por el fármaco, del sitio de la
infección y de la susceptibilidad del organismo infectante. Básicamente inhibe
la síntesis de las proteínas de los organismos susceptibles al unirse a la
subunidad ribosomal 50 S; se cree que facilita la opsonizacion, fagocitosis, y
destrucción de la bacteria intracelular
Farmacocinética
La clindamicina se absorbe por vía oral de forma rápida y completa; se
distribuye ampliamente y alcanza concentraciones elevadas en tejidos de difícil
acceso como hueso, próstata, líquidos sinovial, pleural, peritoneal y
principalmente en el interior de abscesos y en la bilis.
Atraviesa con facilidad la barrera placentaria pero no la hematoencefalica. Se
une altamente a proteínas plasmáticas.
Su metabolismo es hepático, se transforma en metabolitos activos que se
eliminan por la bilis y orina. Solo el 10% del fármaco se excreta inalterado por
la orina. La semivida de eliminación es de 3 horas y pueden prolongarse en
caso de insuficiencia renal o hepática.
Espectro antimicrobiano
La actividad es adecuada frente: estafilacocos, estreptococos,
microorganismos anaerobios grampositivos y gramnegativos y algunos
protozoos.
Efectos adversos:
Gastrointestinales: diarrea, náusea, vómito y dolor abdominal.
Hematológicas: Leucopenia, leucocitosis, anemia y trombocitopenia
Sistema nervioso central: Bloqueo neuromuscular.
Piel: Erupciones.

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Indicaciones:
 tratamiento de acné vulgar, neumonías.
 Profilaxis para intervenciones dentales y periodontitis
 Infecciones por anaerobios como estreptococos
 Profilaxis de endocarditis bacteriana
 Infecciones intraabdominales como apendicitis y enfermedad pélvica
inflamatoria
 Infecciones intraoculares
Interacciones farmacológicas:
La clindamicina puede potenciar los efectos de los agentes relajantes
musculares no despolarizantes. Puede tener un efecto antagónico con
lincomicina, eritromicina y cloranfenicol. El caolín disminuye su absorción oral.
Posología:
Adultos: La dosis depende del tipo de infección. La dosis diaria recomendada
es de 300/600 mg cada 6/8 horas.
Niños: 10 a 30 mg/kg/día, divida en 3 ó 4 tomas diarias
AMINOGLUCÓSIDOS
Son un grupo de antibióticos bactericidas que detienen el
crecimiento bacteriano. Actúan a nivel de ribosomas en la subunidad 30S
bacteriana, y por ende, a nivel de síntesis de proteínas, creando porosidades
en la membrana externa de la pared celular bacteriana
GENTAMICINA
Es un antibiótico aminoglucósido de uso parenteral, Se utiliza en el tratamiento
de infecciones producidas por gérmenes gram-negativos.
Mecanismo de acción
Son transportados de forma activa a través de la membrana bacteriana, se
unen irreversiblemente a una o más proteínas receptoras específicas de la
subunidad 30S de los ribosomas bacterianos lo que interfiere con la elongación
de la cadena peptídica, causando lecturas incorrectas del código genético
dando lugar a proteínas anómalas.
Farmacocinética
Se absorbe rápidamente luego de administrada, tiene amplia distribución en
líquido extracelular; se redistribuye de un 5 a 15% a los tejidos, se acumula en

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la corteza renal y en la placenta, no se metaboliza, y es ampliamente excretado
en forma inalterada por filtración glomerular, aproximadamente entre el 53 a
98% se excreta por la orina en 24 horas
Espectro de acción
 Es activo contra Gram negativas, especialmente Escherichia
coli, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter, etc.
 Los anaerobios, tales como Bacteroides o Clostridium, y la mayoría de
las especies de Streptococcus suelen ser resistentes a los
aminoglucósidos.
Indicaciones.
 Infecciones abdominales.
 Infecciones de piel y tejidos blandos.
 Infecciones gastrointestinales.
 Infecciones biliares.
 Infecciones genitourinarias.
 Infecciones óseas.
 Infecciones en quemaduras.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a gentamicina u otros aminoglucósidos y durante el primer
trimestre de embarazo.
Efectos adversos
 Nefrotoxicidad: proteinuria, hematuria, azotemia, oliguria.
 Ototoxicidad: tinnitus, mareos, vértigos.
 Neurotoxicidad: entumecimiento, temor, calambres musculares,
convulsiones, debilidad muscular.
Posología
Administración parenteral
 Adultos: 1mg/kg/cada 8 h o 3 mg/kg/día
 Niños: de 6 a 7,5 mg/kg/día. (2 a 2,5 mg / kg administradas cada 8
horas.)

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Presentaciones
 Gentamicina ampolla de 20, 40, 80 y 120 mg
 Garamicina: ampolla de 40,80,120,160 mg
 Biogenta: ampolla de 40, 60, 80 y 120 mg y pediátrica de 20mg
 Refobacin: ampolla de 20, 40, 60, 80, 120 y 160 mg
NITROIMIDAZOLES
METRONIDAZOL
Es un antibiótico y antiparasitario del grupo de los nitroimidazoles. Inhibe la
síntesis del ácido nucleico y es utilizado para el tratamiento de
las infecciones provocadas por protozoarios y bacterias anaeróbicas.
Farmacocinética
Su absorción es en la mucosa gastrointestinal y se distribuye ampliamente,
alcanzando concentraciones eficaces en saliva, bilis, líquido seminal, leche,
hígado; cruza la barrera placentaria y hematoencefálica. Se metaboliza en el
hígado por oxidación de sus cadenas laterales y conjugación con glucorónidos,
formando derivados 2-hidroximetilados, se excreta por la orina en un 20% sin
cambios. Su vida media es de 8h y se prolonga en pacientes con enfermedad
hepática alcohólica.
Espectro antibacteriano
Posee una actividad útil contra la mayoría de los gérmenes anaerobios,
algunos protozoarios.
Anaerobios: contra bacilos anaerobios gramnegativos, casi en todos los cocos
anaerobios grampositivos y muchas especies de Clostridium.
Protozoarios: es activo contra la T. vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba
histolytica, etc
Efectos adversos
Frecuentes: náuseas, malestar gastrointestinal, diarrea, estreñimiento.
Poco frecuentes: vómito, sabor metálico, resequedad de boca.
Raros: erupción cutánea, prurito, leucopenia, neuropatía periférica,
tromboflebitis, oscurecimiento de la orina. En dosis altas produce convulsiones.
Indicaciones
Infecciones ginecológicas como endometritis, abscesos tubo-ováricos, etc
Infecciones del tracto respiratorio inferior como empiema, abscesos
pulmonares, neumonía producidos por Bacteroides.

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Tratamiento de amebiasis intestinal o extraintestinal, incluyendo absceso
hepático amebiano causado por Entamoeba Histolytica y tricomoniasis.
Profilaxis de infecciones postoperatorias, especialmente en cirugía colon-rectal.
Contraindicaciones
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al metronidazol, discrasias
sanguíneas, lesiones orgánicas activas del sistema nervioso central, durante el
primer trimestre del embarazo.
Interacciones farmacológicas
La combinación de disulfiram y metronidazol puede causar reacciones
psicóticas.
La ingestión de alcohol durante el tratamiento con metronidazol puede causar
cólicos, náusea, cefalea y alteraciones vasomotoras.
Metronidazol potencia el efecto anticoagulante de la warfarina y otros
anticoagulantes, causando un alargamiento del tiempo de protrombina.
Posología
Adultos: 250mg / 500mg c/8h
Niños: 5mg/kg de peso 3 veces al día durante 5 a 7 días.
SULFONAMIDAS.
Las sulfonamidas fueron los primeros quimioterapéuticos eficaces utilizados en
la prevención y tratamiento de las enfermedades bacterianas, se originó en el
año de 1932 a partir del prontosil.
Está compuesta por un núcleo de benceno, un grupo amino (NH2) en la
posición 4, que es esencial en la actividad farmacológica y un grupo
sulfonamida (SO2NH2) en la posición 1.
SULFAMETOXAZOL Y TRIMETROPIM
Es un antibiótico bacteriostático, de acción intermedia usado en combinación
con Trimetoprima.
Mecanismo de acción
Trimetoprima y sulfametoxazol son dos tipos de antibióticos que por su
actividad complementaria suelen utilizarse asociados, recibiendo el nombre
de cotrimoxazol. La asociación suele ser en una relación de 1:5, es decir, que
1 mg de trimetoprima suele asociarse a 5 mg de sulfametoxazol.

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Las sulfonamidas bloquean competitiva y secuencialmente la síntesis de ácido
fólico bacteriano, produciendo un efecto bacteriostático. El ácido fólico
interviene en la síntesis de timidina, purinas y metionina, necesarias para la
síntesis de ADN, ARN y proteínas necesarias para el crecimiento bacteriano. El
ácido fólico está formado por pteridina, PABA y glutamato. Las sulfonamidas
compiten con el PABA para incorporarse a la molécula de ácido fólico,
inhibiendo la enzima dihidropteroico-sintetasa.
Farmacocinética
 Presentan buena absorción por vía oral (entre 70 a 100%).
 Las concentraciones en el plasma se obtienen entre 2 y 4 horas.
 Se unen en diferente grado a las proteínas plasmáticas.
 Se distribuyen en los líquidos corporales y todos los tejidos del cuerpo.
 Atraviesan la placenta y pasan a la circulación fetal.
 Metabolismo principalmente hepático
 Son eliminadas principalmente por la orina dentro de 24h en pocas
cantidades por las heces, leche materna, bilis, etc.
 Su semivida es de 6 a 12 horas
Espectro antibacteriano
Su actividad primaria es contra cepas susceptibles
de Streptococcus, Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Haemophilus
influenzae, y anaerobios orales, cocos, bacilos gramnegativos, etc.
Reacciones adversas
 Reacciones de hipersensibilidad: A nivel cutáneo se observan
exantemas, urticaria, etc.
 Trastornos digestivos: náuseas, vómitos, diarrea.
 Alteraciones renales: obstrucción de la vía urinaria
 Alteraciones del sistema nervioso: neuropatía, alucinaciones, etc.
 No deben usarse en el último mes de embarazo.
Indicaciones.
 Infecciones del tracto respiratorio
 Infecciones del tracto urogenital
 Infecciones del tracto gastrointestinal
 Brucelosis, osteomielitis aguda y crónica, nocardiosis, actinomicetoma,
toxoplasmosis.
Contraindicaciones
 Pacientes con daño del parénquima hepático marcado.
 Pacientes con insuficiencia renal grave.
 Pacientes con una historia de hipersensibilidad a los ingredientes activos
o excipientes.
 Lactantes durante las primeras 6 semanas de vida.

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Interacciones farmacológicas
Las sulfonamidas desplazan los anticoagulantes orales y al metotrexato de su
unión a proteínas plasmáticas y por lo tanto aumenta su toxicidad, inhibe el
metabolismo de la fenitoína, por lo que aumenta su toxicidad neurológica.
Cotrimoxazol reduce el efecto anticonceptivo de los estrógenos.
Posología:
800mg de sulfametoxazol -160mg de trimetropin cada 12 horas para abscesos
y heridas infectadas

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Bibliografía:
1. Velazquez, L. (2008). Farmacologia Basica y Clinica/ Velázquez (Decimo
octava ediciòn ed.). (A. Alcocer, Ed.) Buenos Aires: Panamericana.
2. Velázquez; P. Lorenzo. 2004. Farmacología Básica y Clínica. Buenos
Aires; Madrid: Médica Panamericana.
3. Rodríguez; R. 2005.Vademécum Académico de medicamentos. México.