1. PRINCIPIOS FUNDAMENTALES
DE LA FARMACOCINETICA
Integrantes:
Castro Sheyla Patricia
Castro Sáenz Jubeydi Massiel
Chávez Dávila Margerys Lucia
Palma Pérez Idania Elizabet
Torrez Ericka Paola
Zeledón Cruz Itzel Dayana Lic. Lester Gonzalez 05 noviembre del 2022
Lic. Farmacia con mención en regencia y visita medica
2. ¿Qué es la
farmacocinética?
En general, la farmacocinética determina la
aparición, duración e intensidad de los efectos que
genera un medicamento. ¿Cómo lo hace? Estudia
el impacto de este fármaco desde que se introduce
en el organismo hasta que es totalmente eliminado.
En este proceso, podemos encontrar 4 pasos o
fases: absorción, distribución, metabolismo y
eliminación
3. Esta área integrada en la farmacología, es
fundamental en la investigación y los
avances de la medicina. Y es que al
examinar los efectos de un medicamento se
obtiene información clave para adaptar la
eficacia de los fármacos y disminuir los
efectos secundarios, así como posibles
riesgos.
4.
5. Ejemplo 💊💊💊
Información obtenida de laboratorio calox
FARMACOCINÉTICA: La absorción del tiocolchicósido inicia en un
tiempo menor a 3 minutos, lo cual indica que su absorción inicia a
nivel gástrico. La absorción es entonces rápida y se logran
concentraciones máximas (Cmáx) en un tiempo máximo (Tmáx) de 0,5
a 1 horas.
6. Es el primer paso del proceso en el
que el medicamento entra en el
cuerpo y libera el contenido
del principio activo administrado
El fármaco debe separarse del vehículo o del excipiente con el que ha sido
fabricado, este proceso tiene lugar en todas las Formas farmacéuticas y vías
de administración excepto en la vía de administración intravenosa ya que el
fármaco se inyecta directamente en la Circulación sanguínea.
8. Solo se da en aquellas formas farmacéuticas agregadas (comprimidos,
grageas, cápsulas…). Consiste en fragmentar el fármaco en trozos más
pequeños.
9. es un elemento clave en el control de la duración del efecto
del fármaco, y por ello diferentes formas del mismo
medicamento pueden tener los mismos ingredientes activos,
pero difieren en la velocidad de disolución
10. El fármaco ya disuelto en el medio debe llegar hasta el lugar de la absorción.
11. • Implica el movimiento
del fármaco, desde su
sitio de aplicación hasta
torrente sanguíneo o
linfático
Una vez disueltos, avanzan por el organismo
como si fueran alimentos y se van
absorbiendo a lo largo del aparato digestivo.
Aunque la absorción se puede producir en
cualquier zona, el intestino delgado es el
tramo del tracto gastrointestinal
especializado en ello, debido a sus
características fisiológicas que le confieren
mayor superficie activa de absorción.
12. Este paso dependerá tanto del estado del intestino del paciente
como de las propiedades fisicoquímicas del fármaco (grado de
ionización, solubilidad, pH, etc.).
Existe un transporte inverso, de secreción o
“efflux” cuya función es proteger al torrente sanguíneo
de la invasión de tóxicos y sustancias extrañas.
Precisamente, los fármacos son sustancias
desconocidas para el organismo, y estos
transportadores “efflux” se encargarán de
expulsar el fármaco que haya conseguido acceder
a la sangre, nuevamente hacia el lumen intestinal.
13. Esto, lleva a fallos terapéuticos, pues el fármaco no consigue llegar
al sitio de acción. Estos trasportadores son los responsables del
fracaso de algunos tratamientos, como la quimioterapia del cáncer.
14. La absorción es solo el principio del viaje del
medicamento en el organismo. Tras su
acceso al torrente sanguíneo, éste debe
viajar hasta el lugar de acción, es decir hasta
el sitio donde se encuentra la patología que
debe curar. Parte del fármaco realiza este
viaje en soledad, y otra parte acompañada de
proteínas transportadoras.
15. Los que se unen a dichas proteínas, al
poseer un gran tamaño, encontrarán
dificultad para atravesar algunas
membranas biológicas, como la barrera
hematoencefálica (cerebro), que sólo
permite el paso a las moléculas de
pequeño tamaño. Es importante tener
en cuenta este fenómeno para calcular
la dosis ideal para el paciente.
16. En la sangre, las moleculass de los fármacos
pueden estar disueltas en el plasma o
incorporadas a las células, pero también pueden
fijarse a las proteínas plasmáticas
La albumina es la proteína mas
abundante en el plasma, y es la que tiene
mayor superficie y capacidad para fijar
sustancias exógenas sobre todo
fármacos que son ácidos débiles
17. Desde el momento que ingerimos el medicamento,
nuestros órganos encargados de protegernos frente a
sustancias extrañas se ponen en acción.
Necesitamos inactivar los tóxicos cuando ya no hagan
falta
. Este proceso se produce principalmente en el hígado, y consiste en convertir
o transformar químicamente los fármacos en compuestos más fáciles de
eliminar.
18. Fases de metabolización
El organismo trata de inactivar a la molécula. Lo consigue alterando la
estructura química de esa molécula. Consisten en reacciones de oxidación y
reducción, hidrólisis, descarboxilación. Al modificar la molécula, el resultado
va a ser el metabolito, que es un fármaco que ha pasado la primera fase de
metabolización.
19. El fármaco o el metabolito procedente de la fase anterior se acopla a un
sustrato endógeno, como el ácido glucurónico, el ácido acético o el
ácido sulfúrico, aumentando así el tamaño de la molécula, con lo cual
casi siempre se inactiva el fármaco y se facilita su excreción; pero en
ocasiones la conjugación puede activar al fármaco (por ej, formación de
nucleósidos y nucleótidos).
20. Puede ocurrir en cualquier órgano (pulmones, riñones, plasma, intestino,
placenta, SNC,....) pero el lugar más importante es el hígado. Existen
fármacos que absorbidos por vía digestiva pueden metabolizarse en el
tubo digestivo y alterar su estructura. No sólo los enzimas del tubo
digestivo pueden metabolizar el fármaco, sino también la flora bacteriana
21. . El fármaco también puede metabolizarse en la sangre por
proteinas hidrolasas plasmáticas. La metabolización también
puede tener lugar en el propio órgano diana. En el SNC las
neuronas poseen enzimas encargadas de la metabolización de
neurotransmisores que servirán para metabolizar el fármaco.
22. Edad: en el recién nacido porque no esté desarrollado su
metabolismo y en el anciano porque tiene un déficit
enzimático.
Sexo: en el hombre habrá una mayor metabolización que
en mujeres.
Embarazo: habrá menos metabolización y puede existir
toxicidad sobre el feto y la madre.
Genéticos: hay personas que no metabolizan diversos
fármacos:
23. Patológicos
Insuficiencia hepática, enfermedad del hígado,
por la cual el hígado no tiene capacidad para
metabolizar el fármaco
Yatrógenos
Si se administran dos fármacos simultáneamente uno puede afectar a la
metabolización del otro activando o inhibiendo dicha metabolización.
Un fármaco puede ser inductor metabólico. Este
puede actuar sobre una célula, lo que dará lugar a un
aumento en la liberación de enzima; pero también
puede actuar directamente sobre una enzima
24. La excreción es la salida de los fármacos o sus
metabolitos al exterior del organismo
Los fármacos se pueden
eliminar por:
• Vía urinaria
• Vía biliar
• Vía pulmonar
• Por leche materna
• Saliva
25. El principal órgano encargado de la excreción es el riñon
La excecion renal de fármacos es el resultado de tres
procesos
• Filtracion glomelular
• Secrecion tubular
• Reabsorcion tubular
26. Sistema hepatobiliar o vía biliar
A través de la bilis se eliminan compuestos de peso
molecular alto
Los fármacos salen a la luz intestinal por disfunción
pasiva y son excretadas por las heces
27. Excreción pulmonar
Es importante para anestésicos generales inhalatorios y otros
compuestos que se administran por vía inhalada
Excreción por leche materna
Los fármacos pasan a la leche principalmente por difusión
pasiva, a mayor liposubilidad mayor paso con el riesgo para el
lactante
28. La excreción por saliva, sudor y lagrimas es
poco importante, aunque puede serlo para
algunas sustancias toxicas
